Oběd

Popis pro Lunesta

LUNESTA (eszopiclone) is a nonbenzodiazepine hypnotic agent that is a pyrrolopyrazine derivative of the cyclopyrrolone class. The chemical name of eszopiclone is (+)-(5S)-6-(5- chloropyridin-2-yl)-7-oxo-67-dihydro-5H-pyrrolo[34-b] pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1- carboxylate. Its molecular weight is 388.81 and its empirical formula is C ₁₇ H ₁₇ CLN ₆ O ₃ . Eszopiclone má jediné chirální centrum s konfigurací (s). Má následující chemickou strukturu:

Eszopiclone je bílá až světle žlutá krystalická pevná látka. Eszopiclon je velmi mírně rozpustný ve vodě mírně rozpustné v ethanolu a rozpustný ve fosfátovém pufru (pH 3,2).

Eszopiclone je formulován jako tablety potažené filmem pro perorální podání. Tablety Lunesta obsahují 1 mg 2 mg nebo 3 mg eszopiclonu a následující neaktivní složky: Fosfát vápenatý koloidový oxid křemičitý oxid croscarmelóza sodný hypromelóza laktózy magnesium stearát mikrokrystalická celulóza polyethylenonglykol titan dioxid. Kromě toho jak 1 mg, tak 3 mg tablety obsahují FD

Použití pro Lunesta

Oběd ^® (Eszopiclone) je indikován pro léčbu nespavosti. V kontrolovaných ambulantních a spánkových laboratorních studiích Lunesta podávaná před spaním snížila latence spánku a zlepšená udržování spánku.

Klinické studie prováděné na podporu účinnosti byly po dobu trvání až 6 měsíců. Konečné formální hodnocení latence a údržby spánku bylo provedeno po 4 týdnech v 6týdenní studii (pouze pro dospělé) na konci obou 2týdenních studií (pouze starších) a na konci šestiměsíční studie (pouze dospělí).

Dávkování pro Lunestu

Použijte nejnižší efektivní dávku pro pacienta.

Dávkování u dospělých

Doporučená počáteční dávka je 1 mg. Dávkování lze zvýšit na 2 mg nebo 3 mg, pokud je klinicky indikováno. U některých pacientů vyšší ranní hladiny krve Lunesta po použití 2 mg nebo 3 mg dávky zvyšují riziko postižení řízení dalšího dne a další činnosti, které vyžadují plnou bdělost [viz Varování a OPATŘENÍ ]. Celková dávka Lunesta by neměla překročit 3 mg jednou denně bezprostředně před spaním [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Geriatričtí nebo oslabovaní pacienti

Celková dávka Lunesty by neměla překročit 2 mg u starších nebo oslabených pacientů.

Pacienti s těžkým poškozením jater nebo užíváním silných inhibitorů CYP3A4

U pacientů s těžkým poškozením jater nebo u pacientů se společností Lunesta podávají silnějšími inhibitory CYP3A4 Celková dávka Lunesta by neměla překročit 2 mg [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Používejte s depresivními prostředky CNS

Úpravy dávkování mohou být nezbytné, když je Lunesta kombinována s jinými depresivními léky centrálního nervového systému (CNS) kvůli potenciálně aditivním účinkům [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Správa s jídlem

Užívání Lunesty s nebo bezprostředně po těžkém s vysokým obsahu tuku vede k pomalejší absorpci a očekává se, že sníží účinek Lunesty na latenci spánku [viz viz Klinická farmakologie ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Oběd is available in 1 mg 2 mg a 3 mg strengths for oral administration.

Oběd 3 mg tablets are round dark blue film-coated a identified with debossed markings of S193 on one side.

Oběd 2 mg tablets are round white film-coated a identified with debossed markings of S191 on one side.

Oběd 1 mg tablets are round light blue film-coated a identified with debossed markings of S190 on one side.

Skladování a manipulace

Oběd 3 mg Tablety jsou kulaté tmavě modré filmové a identifikované s debalizovanými značkami S193 na jedné straně a jsou dodávány jako:

NDC 63402-193-10 láhev 100 tablet
NDC 63402-193-03 Láhev 30 tablet

Oběd 2 mg Tablety jsou kulaté bílé filmové a identifikovány s odsuzovanými značkami S191 na jedné straně a jsou dodávány jako:

NDC 63402-191-10 láhev 100 tablet
NDC 63402-191-03 Láhev 30 tablet

Oběd 1 mg Tablety jsou kulaté světle modré filmové a identifikovány s debalizovanými značkami S190 na jedné straně a jsou dodávány jako:

NDC 63402-190-30 láhev 30 tablet

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povoleny na 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP].

Vyrobeno pro: Sunovion Pharmaceuticals Inc. Marlborough MA 01752 USA. Revidováno: srpen 2019

Vedlejší účinky for Lunesta

Následující jsou podrobněji popsány v části varování a preventivních opatření na etiketě:

• Složitá chování spánku [viz Varování a Varování a OPATŘENÍ ]
• Účinky CNS depresivní a postižení dalšího dne [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Je třeba vyhodnotit pro komorbidní diagnózy [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Závažné anafylaktické a anafylaktoidní reakce [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Abnormální myšlení a změny chování [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Efekty odběru [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Načasování správy léčiva [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Zvláštní populace [viz Varování a OPATŘENÍ ]

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným léčivem a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

Program vývoje premarketingu pro Lunesta zahrnoval expozice eszopiclonu u pacientů a/nebo normálních subjektů ze dvou různých skupin studií: přibližně 400 normálních subjektů v klinické farmakologické/farmakokinetické studii a přibližně 1550 pacientů v placeových kontrolovaných studiích klinické účinnosti. Podmínky a trvání léčby Lunesta se velmi lišily a zahrnovaly (v překrývajících se kategoriích) otevřené a dvojitě zaslepené fáze studií lůžkových pacientů a ambulantních pacientů a krátkodobé a dlouhodobější expozice. Nežádoucí účinky byly hodnoceny shromažďováním výsledků nežádoucích účinků fyzických zkoušek Vitální znamení laboratorních analýz a EKG.

Uvedené frekvence nežádoucích účinků představují podíl jednotlivců, kteří zažili alespoň kdysi nepříznivou reakci uvedeného typu. Reakce byla považována za léčbu-engentent, pokud k ní došlo poprvé nebo zhoršeno, zatímco pacient po hodnocení základní linie dostával terapii.

Zkušenosti z klinických studií

Nežádoucí účinky, které vedou k přerušení léčby

V klinických studiích s paralelní skupinou kontrolovaných paralelní skupinou u starších 3,8% ze 208 pacientů, kteří dostávali placebo 2,3% z 215 pacientů, kteří dostávali 2 mg Lunesta a 1,4% ze 72 pacientů, kteří dostávali 1 mg Lunesta, přerušili léčbu v důsledku nežádoucí reakce. V 6týdenní studii paralelní skupiny u dospělých žádní pacienti ve 3 mg rameni ukončili kvůli nežádoucí reakci. V dlouhodobé šestiměsíční studii u pacientů s nespavostí dospělých 7,2% 195 pacientů, kteří dostávali placebo, a 12,8% z 593 pacientů, kteří dostávali 3 mg Lunesta, v důsledku nežádoucí reakce. K žádné reakci, která by vedla k přerušení, nedošlo k rychlosti větší než 2%.

Nežádoucí účinky pozorované při výskytu ≥ 2% v kontrolovaných studiích

Tabulka 1 ukazuje výskyt nežádoucích účinků z placebem kontrolované studie Lunesty v dávkách 2 nebo 3 mg u dospělých dospělých. Trvání léčby v této studii bylo 44 dní. Tabulka obsahuje pouze reakce, které se vyskytly u 2% nebo více pacientů léčených Lunesta 2 mg nebo 3 mg, ve kterých byl výskyt u pacientů léčených Lunesta větší než u pacientů s placebem.

Tabulka 1: Incidence (%) nežádoucích účinků v 6týdenním placebem kontrolovaném studii u noneldersových dospělých s Lunesta ¹

Nežádoucí účinky z tabulky 1, které naznačují, že vztah dávky-reakce u dospělých zahrnuje virovou infekci závratě sucho v ústech infekce vyrážka a nepříjemná chuť s tímto vztahem nejasnějším pro nepříjemnou chuť.

Tabulka 2 ukazuje výskyt nežádoucích účinků z kombinovaných fáze 3 placebem kontrolovaných studií Lunesta v dávkách 1 nebo 2 mg u starších dospělých (věk 65–86). Doba léčby v těchto pokusech byla 14 dní. Tabulka obsahuje pouze reakce, ke kterým došlo u 2% nebo více pacientů léčených Lunesta 1 mg nebo 2 mg, ve kterých byl incidence u pacientů léčených Lunesta větší než u pacientů s placebem.

Tabulka 2: Incidence (%) nežádoucích účinků u starších dospělých (ve věku 65–86 let) ve dvoutýdenních placebech kontrolovaných pokusech s Lunesta ¹

Nežádoucí účinky z tabulky 2, které naznačují, že vztah dávky-odpověď u starších dospělých zahrnuje bolest v ústech a nepříjemný vkus s tímto vztahem znovu nejjasnějším pro nepříjemnou chuť.

Tato čísla nelze použít k předpovídání výskytu nežádoucích účinků v průběhu obvyklé lékařské praxe, protože charakteristiky pacienta a další faktory se mohou lišit od těch, které v klinických studiích převládaly. Podobně citované frekvence nelze porovnat s čísly získanými z jiných klinických vyšetřování zahrnujících odlišná léčba a vyšetřovatelé. Citovaná čísla však poskytují předepisovacímu lékaři určitý základ pro odhad relativních příspěvků faktorů léčiva a nondrug k míře nežádoucí reakce ve studované populaci.

Další reakce pozorované během hodnocení předvádění Lunesta

Následuje seznam upravených podmínek costartů, které odrážejí nežádoucí účinky definované v úvodu do Nežádoucí reakces Sekce a hlášeno přibližně 1550 subjekty léčených Lunesta v dávkách v rozmezí 1 až 3,5 mg/den během klinických studií fáze 2 a 3 po celých Spojených státech a Kanadě. Všechny hlášené reakce jsou zahrnuty s výjimkou reakcí již uvedených v tabulkách 1 a 2 nebo jinde při označování drobných reakcí běžné v běžné populaci a reakcích nepravděpodobné, že by souvisely s drogami. Ačkoli hlášené reakce došlo během léčby Lunesta, nebyly tím nutně způsobeny.

Reakce jsou dále kategorizovány podle systému těla a uvedeny v pořadí snižující se frekvence podle následujících definic: Časté Nežádoucí účinky jsou ty, které se vyskytly při jedné nebo více příležitostech u nejméně 1/100 pacientů; Obavní Nežádoucí účinky jsou ty, které se vyskytly u méně než 1/100 pacientů, ale nejméně u 1/1000 pacientů; vzácný Nežádoucí účinky jsou ty, které se vyskytly u méně než 1/1000 pacientů. Genderově specifické reakce jsou kategorizovány na základě jejich výskytu pro příslušné pohlaví.

Tělo jako celek: Časté: bolest na hrudi; Obavní: Alergická reakce celulitida čelí edému horečka Halitosis Halitosis Hernia Hernia Malaise krční rigidita fotocitlivosti.

Kardiovaskulární systém: Časté: migréna; Obavní: hypertenze; Vzácný: Tromboflebitida.

Trávicí systém: Obavní: Anorexie cholelithiasis zvýšila chuť k jídlu melena ústa ulcerace žíznivé ulcerativní stomatitidy; Vzácný: kolitida dysfagie gastritida hepatitida hepatomegalie poškození jater žaludeční vřed stomatitida edému jazyka Rektální krvácení.

Hemický a lymfatický systém: Obavní: Anémie lymfadenopatie.

Metabolický a nutriční: Časté: Periferní edém; Obavní: Hypercholesteremie přibývání na váze; Vzácný: dehydratace dna Hyperlipemie hypokalémie.

Muskuloskeletální systém: Obavní: Porucha kloubu artritidy burzitidy (hlavně otok tuhosti a bolesti) Křeče nohou myasthenia Twitching; Vzácný: Artróza Myopatie ptóza.

Nervový systém: Obavní: míchání apathy ataxia emotional lability hostility hypertonia hypesthesia incoordination insomnia memory impairment neurosis nystagmus paresthesia reflexes decreased thinking abnormal (mainly difficulty concentrating) vertigo; Vzácný: Abnormální chůze Euforie Hyperestezie hypokineze neuropatie neuropatie Studor.

Respirační systém: Obavní: Astmatická bronchitida Dyspnea Epistaxis Hiccup Laryngitis.

Kůže a přívěsky: Obavní: akné alopecie Kontakt Dermatitida Dry kůže ekzém Pocení zbarvení kůže; Vzácný: Erythema Multiforme furunculosis herpes zoster hirsutismus makulopapulární vyrážka vesiculobulous vyrážka.

Speciální smysly: Obavní: spojivka suchý oči bolesti ucha ucha otitis externa otitis media tinnitus vestibulární porucha; Vzácný: Hyperacusis Iritis Mydriasis Fotophobia.

Urogenitální systém: Obavní: Amenorea prsa Zvětšení prsu Zvětšení prsu Neoplazma bolest prsu cystitida dysurie ženská laktace hematurie ledviny počet ledvin bolesti mastitida metrorragie močová frekvenční močová inconsinence hemorage děložní hemoruň vaginální hemoragie vaginitida; Vzácný: Uretritida oligurie pyelonefritidy.

Zážitek z postmarketingu

Kromě nežádoucích účinků pozorovaných během klinických studií byla během postmarketingového dohledu s Lunestou hlášena čichová dysfunkce, která se vyznačuje zkreslením čichu. Protože je tato událost hlášena spontánně z populace neznámé velikosti, není možné odhadnout frekvenci této události.

Lékové interakce for Lunesta

Aktivní léky CNS

Ethanol

Aditivní účinek na psychomotorický výkon byl pozorován s souběžnou podáváním eszopiclonu a ethanolu [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Olanzapin

Souběžné podávání eszopiclonu a olanzapinu způsobilo pokles skóre DSST. Interakce byla farmakodynamická; Ve farmakokinetice obou drog nedošlo k žádné změně.

Léky, které inhibují nebo indukují CYP3A4

Léky, které inhibují CYP3A4 (ketoconazol)

CYP3A4 je hlavní metabolická cesta pro eliminaci eszopiclonu. Expozice eszopiclonu byla zvýšena souběžnou podáváním ketoconazolu silným inhibitorem CYP3A4. Očekává se, že se budou chovat podobně, jiné silné inhibitory CYP3A4 (např. Itrakonazol klaritromycin nefazodon troleandomycin ritonavir neelfinavir). Pro pacienta se společně podána Lunesta s silnými inhibitory CYP3A4 [viz viz redukce dávky Lunesty Dávkování a podávání ].

Léky, které indukují CYP3A4 (rifampicin)

Racemická expozice zopiclonu byla snížena o 80% doprovodným použitím silného induktoru rifampicinu CYP3A4. Podobný účinek by se očekával u eszopiclonu. Kombinované použití s ​​induktorem CYP3A4 může snížit expozici a účinky Lunesta.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Oběd is a Schedule IV controlled substance under the Kontrolovaná látkas Act. Other substances under the same classification are benzodiazepines a the nonbenzodiazepine hypnotics zaleplon a zolpidem. While Eszopiclone is a hypnotic agent with a chemical structure unrelated to benzodiazepines it shares some of the pharmacologic properties of the benzodiazepines.

Zneužívání

Zneužívání a addiction are separate a distinct from physical dependence a tolerance. Zneužívání is characterized by misuse of the drug for nonmedical purposes often in combination with other psychoactive substances. Physical dependence is a state of adaptation that is manifested by a specific withdrawal syndrome that can be produced by abrupt cessation rapid dose reduction decreasing blood level of the drug a/or administration of an antagonist. Tolerance is a state of adaptation in which exposure to a drug induces changes that result in a diminution of one or more of the drug’s effects over time. Tolerance may occur to both the desired a undesired effects of drugs a may develop at different rates for different effects.

Závislost je primární chronické neurobiologické onemocnění s genetickými psychosociálními a environmentálními faktory, které ovlivňují její vývoj a projevy. Vyznačuje se chováním, která zahrnují jedno nebo více z následujících: zhoršená kontrola nad užíváním drogy nutkavé užívání pokračujícího používání navzdory poškození a touze. Drogová závislost je léčitelná onemocnění využívající multidisciplinární přístup, ale relaps je běžný.

Ve studii odpovědnosti za zneužívání prováděnou u jedinců se známou historií benzodiazepinového zneužívání eszopiclonu v dávkách 6 a 12 mg způsobily euforické účinky podobné účinky diazepamu 20 mg. V této studii v dávkách 2krát nebo větší než maximální doporučené dávky bylo pozorováno zvýšení zpráv o amnézii a halucinacích pro Lanesta i diazepam.

Závislost

Zkušenosti z klinického hodnocení s Lunestou neodhalily žádný důkaz vážného syndromu odběru. Během klinických studií však byly hlášeny následující nežádoucí účinky zahrnuté do kritérií DSM-IV pro nekomplikované sedativní/hypnotické stažení po substituci placeba po posledním léčbě Lunesta: úzkost abnormální sny nevolnost a upset stomach. These reported adverse events occurred at an incidence of 2% or less. Use of benzodiazepines a similar agents may lead to physical a psychological dependence. The risk of abuse a dependence increases with the dose a duration of treatment a concomitant use of other psychoactive drugs. The risk is also greater for patients who have a history of alcohol or drug abuse or history of psychiatric disorders. These patients should be under careful surveillance when receiving Oběd or any other hypnotic.

Tolerance

Některá ztráta účinnosti vůči hypnotickému účinku benzodiazepinů a látek podobných benzodiazepinu se může po opakovaném užívání těchto léků po dobu několika týdnů vyvinout.

Během šesti měsíců nebyl pozorován žádný vývoj tolerance vůči žádnému parametru měření spánku. Tolerance vůči účinnosti Lunesta 3 mg byla hodnocena 4týdenním cílem a 6týdenním subjektivním měřením času na nástup spánku a udržování spánku pro Lunestu v placebem kontrolovaném 44denní studii a 6 měsíců na 6 měsících.

Varování pro Lunestu

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Lunestu

Složité chování spánku

Složité chování spánku včetně řízení spánku a řízení spánku a zapojení do jiných činností, i když ne plně vzhůru, může nastat po prvním nebo následném použití Lunesty. Pacienti mohou být vážně zraněni nebo zraněni ostatní během složitého chování spánku. Tato zranění mohou vést k fatálním výsledkům. Byly také hlášeny i další složité chování spánku (např. Příprava a konzumace potravin, které telefonuje nebo sex). Pacienti si tyto události obvykle nepamatují. Zprávy o trhu po marketingu ukázaly, že složité chování spánku se může vyskytnout u samotné Lunesta při doporučených dávkách s nebo bez doprovodného užívání alkoholu nebo jiných depresiv CNS [viz viz Lékové interakce ]. Discontinue Oběd immediately if a patient experiences a complex sleep behavior.

Účinky depresivních účinku CNS a postižení příštího dne

Oběd is a CNS depressant a can impair daytime function in some patients at the higher doses (2 mg or 3 mg) even when used as prescribed. Prescribers should monitor for excess depressant effects but impairment can occur in the absence of symptoms (or even with subjective improvement) a impairment may not be reliably detected by ordinary clinical exam (i.e. less than formal psychomotor testing). While pharmacodynamic tolerance or adaptation to some adverse depressant effects of Oběd may develop patients using 3 mg Oběd should be cautioned against driving or engaging in other hazardous activities or activities requiring complete mental alertness the day after use.

Aditivní účinky se vyskytují se souběžným použitím jiných depresivních depresiv CNS (např. Benzodiazepiny opioidy tricyklické antidepresiva alkohol) včetně denního používání. Je třeba zvážit nastavení dávky směrem dolů a doprovodných depresiv CNS dolů [viz [viz Dávkování a podávání ].

Použití Lunesty s jinými sedativními-hypnotiku před spaním nebo uprostřed noci se nedoporučuje.

Beru amoxicilin s jídlem

Riziko zhoršení psychomotorií příštího dne se zvyšuje, pokud se Lunesta bere s méně než celou noc spánku zbývající (7 až 8 hodin); pokud je odebrána vyšší než doporučená dávka; pokud je spolupracován s jinými depresivními prostředky CNS; nebo společně podává se s jinými léky, které zvyšují hladinu krve eszopiclonu [viz Dávkování a podávání a Klinické studie ].

Protože Lunesta může způsobit ospalost a sníženou úroveň pacientů s vědomím, zejména seniory, jsou vystaveny vyššímu riziku pádů.

Je třeba vyhodnotit pro komorbidní diagnózy

Protože poruchami spánku mohou být projevovacím projevem fyzické a/nebo psychiatrické poruchy symptomatická léčba nespavosti by měla být zahájena až po pečlivém vyhodnocení pacienta. Neschopnost nespavosti při remitování po 7 až 10 dnech léčby může naznačovat přítomnost primárního psychiatrického a/nebo lékařského onemocnění, které by mělo být vyhodnoceno. Zhoršení nespavosti nebo vzniku nových myšlení nebo abnormalit chování může být důsledkem nerozpoznané psychiatrické nebo fyzické poruchy. Taková zjištění se objevila v průběhu léčby sedativními/hypnotickými léky včetně Lunesta. Protože se zdá, že některé z důležitých nepříznivých účinků Lunesta souvisí, je důležité použít nejnižší možnou efektivní dávku, zejména u starších osob [viz Dávkování a podávání ].

Těžké anafylaktické a anafylaktoidní reakce

Vzácné případy angioedému zahrnujícího jazyk glottis nebo hrtan byly hlášeny u pacientů po přijetí první nebo následné dávky sedativní hypnotiky včetně Lunesta. Někteří pacienti měli další příznaky, jako je uzavření krku dušnosti nebo nevolnost a zvracení, které naznačují anafylaxi. Někteří pacienti vyžadovali lékařskou terapii na pohotovostním oddělení. Pokud se angioedém týká jazyka glottis nebo hrtanu dýchacích cest může nastat a být fatální. Pacienti, kteří se vyvinou angioedém po léčbě Lunestou, by neměli být s lékem znovu natočeni.

Abnormální myšlení a změny chování

Bylo popsáno, že se ve spojení s používáním sedativní/hypnotiky vyskytují různé abnormální myšlení a změny chování. Některé z těchto změn mohou být charakterizovány sníženou inhibicí (např. Agresivitou a extroverzí, které se zdají být mimo charakter) podobné účinkům vyvolaným alkoholem a jinými depresivy CNS. Mezi další hlášené změny chování patřily bizarní halucinace a depersonalizaci bizarního chování. Amnézie a další neuropsychiatrické příznaky se mohou vyskytnout nepředvídatelně.

S jistotou lze jen zřídka určit, zda konkrétním příkladem výše uvedeného abnormálního chování je léčiva vyvolaná spontánní původ nebo výsledek základní psychiatrické nebo fyzické poruchy. Nicméně vznik jakéhokoli nového behaviorálního znaku nebo příznaku obav vyžaduje pečlivé a okamžité hodnocení.

Efekty odběru

Po rychlém snížení dávky nebo náhlého přerušení používání sedativního/hypnotiky se objevily zprávy o příznacích a příznacích podobných těm, které jsou spojeny s stažením z jiných léků na depresivní CNS [viz viz Zneužívání a závislost drog ].

Načasování podávání léčiva

Oběd should be taken immediately before bedtime. Taking a sedative/hypnotic while still up a about may result in short-term memory impairment hallucinations impaired coordination závrať a Lightheadedness.

Speciální populace

Používejte u starších a/nebo oslabených pacientů

Zhoršený motorický a/nebo kognitivní výkon po opakované expozici nebo neobvyklé citlivosti na sedativní/hypnotická léčiva je problémem při léčbě starších a/nebo oslabených pacientů. Dávka by neměla překročit 2 mg u starších nebo oslabených pacientů [viz Dávkování a podávání ].

Používání u pacientů se souběžnou nemocí

Klinické zkušenosti s eszopiclonem u pacientů se souběžnou nemocí jsou omezené. U pacientů s nemocemi nebo stavy, které by mohly ovlivnit metabolismus nebo hemodynamické reakce, by měl být používán s opatrností s opatrností.

Studie u zdravých dobrovolníků neodhalila účinky respiračních depresiv v dávkách 2,5krát vyšší (7 mg) než doporučená dávka eszopiclonu. Upozornění se však doporučuje, pokud je Lunesta předepsána pacientům s kompromitovanou respirační funkcí.

Dávka Lunesty by neměla překročit 2 mg u pacientů s těžkým poškozením jater, protože u těchto subjektů se zdvojnásobí systémová expozice. Pro subjekty s mírným nebo mírným jaterním poškozením se nezdá být nezbytná žádná úprava dávky. U subjektů se nezdá být nezbytná žádná úprava dávky s jakýmkoli stupněm poškození ledvin, protože méně než 10% eszopiclonu se v moči nezmění.

Dávka Lunesty by měla být snížena u pacientů, kterým jsou podávány silné inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol, při užívání Lunesty. Úpravy dávky dolů se také doporučuje, když je Lunesta podávána s agenti, kteří mají známé účinky CNS-depresiva.

Používejte u pacientů s depresí

U primárně depresivních pacientů léčených sedativní hypnotikou zhoršování deprese včetně sebevražedných myšlenek a akcí (včetně dokončených sebevražd) byly hlášeny ve spojení s použitím sedativní/hypnotiky.

Sedativní/hypnotická léčiva by měla být podávána s opatrností pacientům vykazujícím příznaky a příznaky deprese. U těchto pacientů mohou být přítomny sebevražedné tendence a mohou být vyžadována ochranná opatření. Úmyslné předávkování je v této skupině pacientů častější; Proto by pacientovi mělo být předepsáno nejmenší množství léčiva, které je proveditelné.

Informace o poradenství pro pacienta

Viz označení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

Informujte pacienty a jejich rodiny o výhodách a rizicích léčby pomocí Lunesty. Informujte pacienty o dostupnosti průvodce medikací a nakytejte jim, aby si před zahájením léčby Lunesta a každou doplňování předpisu přečetli léčbu léčbou. Před zahájením léčby zkontrolujte průvodce medikací Lunesta s každým pacientem. Poskytněte pacientům nebo pečovatelům, že Lunesta by měla být užívána pouze podle předepsaného.

Benazepril HCl 40 mg vedlejší účinky

Složité chování spánku

Poučte pacienty a jejich rodiny, že Lunesta může způsobit složité chování spánku, včetně spánku, které procházejí spánkem, přípravu a konzumace jídla, která telefonuje nebo má sex, aniž by nebyla plně vzhůru. Během komplexních epizod chování spánku došlo k vážnému zranění a smrti. Řekněte pacientům, aby přerušili Lunestu a okamžitě informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud si vyvinou některý z těchto příznaků [viz [viz Varování Varování a OPATŘENÍ ].

Účinky depresivních účinku CNS a postižení příštího dne

Řekněte pacientům, že Lunesta může způsobit postižení příští den, i když je použit tak, jak je předepsáno, a že toto riziko se zvýší, pokud se dávkovací pokyny nebudou pečlivě dodržovat. Upozorněte pacienti, kteří užívají dávku 3 mg proti řízení a další činnosti vyžadující úplnou mentální bdělost den po použití. Informujte pacienty, že poškození může být přítomno, přestože se cítí plně vzhůru. Poraďte pacientům, že zvýšená ospalost a snížené vědomí může zvýšit riziko pádu u některých pacientů [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Těžké anafylaktické a anafylaktoidní reakce

Informujte pacienty, že u eszopiclonu se vyskytly závažné anafylaktické a anafylaktoidní reakce. Popište příznaky/příznaky těchto reakcí a poraďte se pacientům, aby okamžitě vyhledali lékařskou péči, pokud se někdo z nich objeví [viz [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Sebevražda

Řekněte pacientům, aby okamžitě nahlásili jakékoli sebevražedné myšlenky.

Alkohol a jiné drogy

Zeptejte se pacientů na léky na konzumaci alkoholu, které užívají, a na drogy, které mohou užívat bez předpisu. Doporučujte pacientům, aby nepoužívali Lunestu, pokud pily alkohol ten večer nebo před spaním.

Tolerance Zneužívání And Závislost

Řekněte pacientům, aby sami nezvýšili dávku Lunesty a aby vás informovali, zda věří, že lék „nefunguje“.

Pokyny pro správu

Pacienti by měli být poraženi, aby si vzali Lunestu těsně předtím, než se dostanou do postele a teprve tehdy, když jsou schopni zůstat v posteli celou noc (7–8 hodin), než budou znovu aktivní. Tablety Lunesta by neměly být užívány s nebo bezprostředně po jídle. Doporučujte pacientům, aby nebrali Lunestu, pokud by ten večer pili alkohol.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Ve studii karcinogenity u potkanů ​​perorální podávání eszopiclonu pro 97 (muži) nebo 104 (žen) týdny vedlo ke zvýšení nádorů; Plazmatické hladiny (AUC) eszopiclonu při nejvyšší dávce testované (16 mg/kg/den) jsou přibližně 80 (ženy) a 20 (muži) časy u lidí na MRHD 3 mg/den. Ve dvouleté studii karcinogenity u potkanů ​​však ústní podávání racemického zopiclonu (1 10 nebo 100 mg/kg/den) vedlo ke zvýšení adenokarcinomů mléčné žlázy (ženy) a žen a žen) a žen a žen) a štítná žláza Adenomy a karcinomy folikulárních buněk (muži) při nejvyšší testované dávce. Plazmatické hladiny eszopiclonu v této dávce jsou přibližně 150 (samice) a 70 (muži), které u lidí na MRHD Eszopiclonu. Mechanismus zvýšení adenokarcinomů mléčné žlázy není znám. Zvýšení nádorů štítné žlázy je považováno za zvýšené hladiny TSH sekundární ke zvýšenému metabolismu cirkulujícího hormonů štítné žlázy mechanismem, který pro lidi není považován za relevantní.

Ve dvouleté studii karcinogenity u myší perorální podávání racemického zopiclonu (1 10 nebo 100 mg/kg/den) způsobilo zvýšení plicních karcinomů a karcinomů plus adenomů (ženy) a kožních fibromů a sarkomů (mužů). Nádory kůže byly způsobeny kožními lézemi vyvolanými agresivním chováním mechanismem, který není pro lidi relevantní. Studie karcinogenity eszopiclonu byla provedena u myší při perorálních dávkách až 100 mg/kg/den. Ačkoli tato studie nedosáhla maximální tolerované dávky, a byla tedy nedostatečná pro celkové posouzení karcinogenního potenciálu žádné zvýšení plicního ani kožního nádoru, které byly pozorovány v dávkách produkujících plazmatické hladiny eszopiclonu přibližně 90krát vyšší než u lidí v MRHD ESZOCICKONCE (a 12násobek expozice v racementové studii).

Eszopiclone nezvýšil nádory v transgenním myším biotestu P53 v perorálních dávkách až do 300 mg/kg/den.

Mutageneze

Eszopiclon byl klastogenní v in vitro (myší lymfom a chromozomální aberace) testy v savčích buňkách. Eszopiclone byl v in vitro test bakteriálních genů (Ames) a v AN nadarmo Test Microlukleus.

( S ) -N-desmethyl zopiclone Metabolit eszopiclonu byl pozitivní v in vitro Testy chromozomální aberace v savčích buňkách. ( S ) -N-desmethyl zopiclone byl negativní v in vitro test bakteriálních genů (Ames) a v AN nadarmo Chromozomální aberace a test Micronukleus.

Poškození plodnosti

Perorální podávání eszopiclonu na potkany před a během páření a pokračování u žen do 7. dne těhotenství (dávky až 45 mg/kg/den pro muže a ženy nebo až 180 mg/kg/den pouze pro ženy, které byly léčeny pouze při testování nejvyšších dávek, tak i žen, tak i u žen, tak i žen. U žen došlo k nárůstu abnormálních estrusových cyklů při nejvyšší testované dávce. U mužů bylo snižování počtu spermií a motility a zvýšení morfologicky abnormální spermie pozorováno při středních a vysokých dávkách. Dávka bez účinku pro nepříznivé účinky na plodnost (5 mg/kg/den) je 16krát MRHD na Mg/M ² základ.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dostupné údaje o farmakovigilanci s používáním Lunesta u těhotných žen nejsou dostatečné k identifikaci rizika asociovaného s drogami při potratu velkých vrozených vad nebo nepříznivých výsledků matek nebo plodu. Ve studiích reprodukce zvířat prováděných u těhotných potkanů ​​a králíků během organogeneze neexistoval žádný důkaz teratogenity. Podávání eszopiclonu pro potkan během těhotenství a laktace vedlo k toxicitě potomků při všech testovaných dávkách; Nejnižší dávka byla přibližně 200krát vyšší než maximální doporučená lidská dávka (MRHD) 3 mg/den na základě Mg/M ² plocha povrchu těla (viz Data ).

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají riziko na pozadí vrozená vada ztráta nebo jiné nepříznivé výsledky. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Data

Údaje o zvířatech

Orální podávání eszopiclonu těhotným potkanům (NULL,5 125 nebo 250 mg/kg/den) a králíků (4 8 nebo 16 mg/kg/den) během organogeneze neprokázaly žádný důkaz teratogenity až do nejvyšších testovaných dávek. U potkanů ​​byla při středních dávkách pozorována hmotnost plodu a zvýšení výskytu kosterních variací a/nebo zpožděné osifikace. Dávka bez pozorovaného účinku pro nepříznivé účinky na vývoj embryfetálu je 200krát MRHD 3 mg/den na mg/m ² základ. No effects on embryofetal development were observed in rabbits; the highest dose tested is approximately 100 times the MRHD on a mg/m ² základ.

Orální podávání eszopiclonu (60 120 nebo 180 mg/kg/den) těhotným potkanům během těhotenství a laktace vedla ke zvýšení ztráty po implantaci snížilo postnatální hmotnosti štěňat a přežití a zvýšenou odezvu štěrku při všech dávkách. Nejnižší testovaná dávka je přibližně 200krát MRHD na mg/m ² základ. Eszopiclone had no effects on other developmental measures or reproductive function in the offspring.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti eszopiclonu v lidském nebo zvířecím mléce Účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky Lunesty a jakýmikoli potenciálními nepříznivými účinky na kojené dítě z Lunesty nebo ze základního mateřského stavu.

Dětské použití

U pediatrických pacientů nebyla stanovena bezpečnost a účinnost Lunesty. Lunesta nedokázala prokázat účinnost v kontrolovaných klinických studiích u pediatrických pacientů s nedostatkem pozornosti/hyperaktivity ( ADHD ) Přidružená nespavost.

V 12týdenní kontrolované studii 483 pediatrických pacientů (ve věku 6-17 let) s nespavostí spojenou s ADHD (s 65% pacientů používajících doprovodnou léčbu ADHD) bylo léčeno perorálními tabletami Lunesta (1 2 nebo 3 mg tablety n = 323) nebo placeba (n = 160). Lunesta významně nesnížila latence k přetrvávajícímu spánku ve srovnání s placebem měřeno polysomnografií po 12 týdnech léčby. Poruchy psychiatrického a nervového systému zahrnovaly nejčastější nežádoucí účinky pozorované u Lunesta versus placebo a zahrnovaly dysgeusii (9% vs. 1%) závratě (6% vs. 2%) halucinace (2% vs. 0%) a sebevražedné myšlenky (NULL,3% vs. 0%). Devět pacientů na Lunesta (3%) přerušilo léčbu v důsledku nežádoucí reakce ve srovnání se 3 pacienty na placebu (2%).

Ve studiích, ve kterých byl eszopiclon (2 až 300 mg/kg/den) podáván mladým potkanům z odstavení prostřednictvím sexuální zralosti neurobehaviorální poškození (změněná sluchová přeslechná odezva) a reprodukční toxicita (nepříznivé účinky na hmotnosti samců a histopatologie) v dávkách ≥ 5 mg/den. U mužů a žen při ≥ 10 mg/kg/den bylo zaznamenáno zpožděné sexuální zrání. Dávka bez efektu (2 mg/kg) byla spojena s plazmatickými expozicemi (AUC) pro eszopiclon a metabolit (S) -desmethylzopiclon [(S) -DMZ] přibližně 2krát plazmatické expozice u lidí u dospělých (3 mg/den).

Když byl eszopiclon (dávky od 1 do 50 mg/kg/den) perorálně podáván mladým psům z odstavení prostřednictvím neurotoxicity sexuální zralosti (křeče) při dávkách ≥ 5 mg/kg/den. V dávkách ≥ 10 mg/kg/den byly zaznamenány hepatotoxicita (zvýšené jaterní enzymy a hepatocelulární vakuolace a degenerace) a reprodukční toxicita (nepříznivé účinky na hmotnosti reprodukčních orgánů samců a histopatologii). Dávka bez efektu (1 mg/kg) byla spojena s plazmatickými expozicemi (AUC) Eszopiclonu a (S) -DMZ přibližně 3 a 2krát plazmatické expozice u lidí u MRHD u dospělých.

Geriatrické použití

Celkem 287 subjektů v dvojitě zaslepených paralelní skupině placebem kontrolovaných klinických studiích, kteří dostali eszopiclon, bylo ve věku 65 až 86 let. Celkový vzorec nežádoucích účinků pro starší subjekty (střední věk = 71 let) ve dvoutýdenních studiích s nočním dávkováním 2 mg eszopiclonu se nelišil od vzoru pozorované u mladších dospělých [viz viz Nežádoucí účinky ]. Oběd 2 mg exhibited significant reduction in sleep latency a improvement in sleep maintenance in the elderly population. Compared with nonelderly adults subjects 65 years a older had longer elimination a higher total exposure to Eszopiclone. Therefore dose reduction is recommended in elderly patients [see Dávkování a podávání Klinická farmakologie ].

Poškození jater

U pacientů s mírným až středním poškozením jater není nutné žádné úpravy dávky. Expozice byla zvýšena u těžce narušených pacientů ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Dávka Lunesty by neměla překročit 2 mg u pacientů s těžkým poškozením jater.

Oběd should be used with caution in patients with hepatic impairment [see Dávkování a podávání Klinická farmakologie ].

Informace o předávkování pro Lunestu

V klinických studiích s eszopiclonem byl popsán jeden případ předávkování až 36 mg eszopiclonu, u kterých se subjekt plně zotavil. Vzhledem k tomu, že komerční marketing začal spontánní případy předávkování Eszopiclonem až 270 mg (90krát vyšší než maximální doporučená dávka eszopiclonu) byla hlášena, u kterých se pacienti zotavili. Úmrtí související s předávkováním Lunesta byly hlášeny pouze v kombinaci s jinými léky CNS nebo alkoholem.

Příznaky a příznaky

Lze očekávat, že příznaky a příznaky účinku depresivních látek CNS budou představovat jako přehánění farmakologických účinků zaznamenaných při předklinickém testování. Bylo popsáno zhoršení vědomí od somnolence po kóma. V evropských zprávách o postmarketingu byly nejčastěji spojené s předávkováním s jinými činidly pro depresivu CNS, které byly nejčastěji spojeny s předávkováním s jinými činidly CNS, které byly nejčastěji spojeny s předávkováním s předávkováním s jinými činidly CNS po předávkování. Byla hlášena methemoglobinémie ve spojení s předávkováním racemického zopiclonu.

Doporučené ošetření

V případě potřeby by měla být použita obecná symptomatická a podpůrná opatření spolu s okamžitým výplachem žaludku. Intravenózní tekutiny by měly být podávány podle potřeby. Flumazenil může být užitečný. Stejně jako ve všech případech respirace na předávkování léčivem Pulz Pulz Pulz a další vhodné příznaky by měly být monitorovány a použita obecná podpůrná opatření. Hypotenze a CNS deprese should be monitored a treated by appropriate medical intervention. Consider monitoring methemoglobin in the setting of high-dose overdosage. The value of dialysis in the treatment of overdosage has not been determined.

Stejně jako u řízení veškerého předávkování je třeba zvážit možnost více požití drog. Lékař může chtít zvážit kontaktování střediska pro kontrolu jedu pro zvýšené informace o řízení předávkování hypnotického léčiva.

Kontraindikace pro Lunesta

• Oběd is contraindicated in patients who have experienced complex sleep behaviors after taking Oběd [see Varování a OPATŘENÍ ].
• Oběd is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Eszopiclone. Hypersensitivity reactions include anaphylaxis a angioedema [see Varování a OPATŘENÍ ].

Klinická farmakologie for Lunesta

Mechanismus působení

Mechanismus účinku eszopiclonu jako hypnotiky je nejasný; Jeho účinek by však mohl souviset s jeho interakcí s komplexy GABA-receptoru ve vazebných doménách umístěných blízko nebo alostericky spojené s benzodiazepinovými receptory.

Farmakokinetika

Farmakokinetika Eszopiclonu byla zkoumána u zdravých subjektů (dospělých a starších) a u pacientů s jaterním onemocněním nebo onemocněním ledvin. U zdravých subjektů byl farmakokinetický profil zkoumán po jednotlivých dávkách až 7,5 mg a po podání 1 3 a 6 mg po dobu 7 dnů. Eszopiclone je rychle absorbován s časem na vrcholnou koncentraci (TMAX) přibližně 1 hodinu a poločas eliminace eliminace terminální fáze (t t _1/2 ) přibližně 6 hodin. U zdravých dospělých se Lunesta s podáváním jednou denně nehromadí a jeho expozice je v rozmezí 1 až 6 mg úměrná dávka.

Absorpce a distribuce

Eszopiclone se po perorálním podání rychle absorbuje. Vrcholové plazmatické koncentrace jsou dosaženy přibližně 1 hodinu po perorálním podání. Eszopiclon je slabě vázán na plazmatický protein (52-59%). Velká volná frakce naznačuje, že dispozice eszopiclonu by neměla být ovlivněna interakcemi léčiva způsobená vazbou proteinu. Poměr krve k plazmě pro eszopiclon je menší než ten, který naznačuje žádný selektivní vychytávání červenými krvinky.

Metabolismus

Po perorálním podání je eszopiclon rozsáhle metabolizován oxidací a demetylací. Primární metabolity plazmy jsou ( S -Zopicle-N-oxid a ( S ) -N-desmethyl zopiclone; Druhá sloučenina se váže na GABA receptory s podstatně nižší účinností než Eszopiclon a bývalá sloučenina nevykazuje žádnou významnou vazbu na tento receptor. In vitro Studie ukázaly, že enzymy CYP3A4 a CYP2E1 jsou zapojeny do metabolismu eszopiclonu. Eszopiclone nevykazoval žádný inhibiční potenciál na CYP450 1A2 2A6 2C9 2C19 2D6 2E1 a 3A4 v kryokonzervovaných lidských hepatocytech.

Odstranění

Po perorálním podání je eszopiclon eliminován s průměrným t _1/2 přibližně 6 hodin. Až 75% perorální dávky racemického zopiclonu je vylučováno v moči především jako metabolity. Podobný profil vylučování by se očekával u eszopiclonu S-isomer racemického zopiclonu. Méně než 10% perorálně podávané dávky eszopiclonu je vylučováno v moči jako rodičovský lék.

Účinek jídla

U zdravých dospělých podávání dávky 3 mg Eszopiclonu po jídle s vysokým obsahem tuku nevedlo ke změně AUC snížení průměrného CMAX o 21% a zpoždění TMAX přibližně o 1 hodinu. Poločas zůstal nezměněn přibližně 6 hodin. Účinky Lunesty na nástup spánku mohou být sníženy, pokud se odebírá s nebo bezprostředně po jídle s vysokým obsahem tuku/.

Konkrétní populace

Stáří

Ve srovnání s subjekty unldersů dospělých 65 let a starších mělo nárůst celkové expozice (AUC) o 41% a mírně prodloužené eliminaci eszopiclonu (T _1/2 přibližně 9 hodin). CMAX se nezměnil. U starších pacientů by proto dávka neměla překročit 2 mg.

Pohlaví

Farmakokinetika Eszopiclonu u mužů a žen je podobná.

Rasa

V analýze údajů o všech subjektech účastnících se studií fáze 1 eszopiclone se farmakokinetika pro všechny studované rasy zdála podobná.

Poškození jater

Farmakokinetika of a 2 mg Eszopiclone dose were assessed in 16 healthy volunteers a in 8 subjects with mild moderate a severe liver disease. Exposure was increased 2-fold in severely impaired patients compared with the healthy volunteers. Cmax a tmax were unchanged. No dose adjustment is necessary for patients with mild-to-moderate hepatic impairment. Dose reduction is recommended for patients with severe hepatic impairment. Oběd should be used with caution in patients with hepatic impairment [see Dávkování a podávání ].

Poškození ledvin

Farmakokinetika Eszopiclonu byla studována u 24 pacientů s mírným středním nebo závažným poškozením ledvin. AUC a CMAX byly u pacientů podobné ve srovnání s demograficky odpovídajícími zdravými kontrolními subjekty. U pacientů s poškozením ledvin není nutná žádná úprava dávky, protože méně než 10% perorálně podávané dávky Eszopiclone je v moči vylučováno jako rodičovský lék.

Lékové interakce

Eszopiclone je metabolizován CYP3A4 a CYP2E1 demetylací a oxidací. Mezi eszopiclonem a paroxetinem neexistovaly žádné farmakokinetické nebo farmakodynamické interakce. Když byl Eszopiclon podváděn s olanzapinem, nebyla detekována farmakokinetická interakce v hladinách eszopiclonu nebo olanzapinu, ale farmakodynamická interakce byla pozorována na míře psychomotorické funkce. Eszopiclone a Lorazepam se navzájem snížily CMAX o 22%. Soutěžení eszopiclonu 3 mg subjektům přijímajícím ketokonazol silný inhibitor CYP3A4 400 mg denně po dobu 5 dnů vedlo k 2,2násobnému zvýšení expozice eszopiclonu. CMAX a T. _1/2 byly zvýšeny 1,4krát a 1,3krát. Neočekává se, že Lunesta změní clearance léků metabolizovaných běžnými enzymy CYP450 [viz viz Varování a OPATŘENÍ Dávkování a podávání ].

Paroxetin

Společná podávání jedné dávky eszopiclonu a paroxetinu nevyvolalo farmakokinetickou nebo farmakodynamickou interakci. Nedostatek interakce léčiva po podávání jedné dávky nepředpovídá úplnou absenci farmakodynamického účinku po chronickém podání.

Lorazepam

Souběžné podávání jednotlivých dávek eszopiclonu a lorazepamu nemělo klinicky relevantní účinky na farmakodynamiku nebo farmakokinetiku obou léčiv. Nedostatek interakce léčiva po podávání jedné dávky nepředpovídá úplnou absenci farmakodynamického účinku po chronickém podání.

Léky s úzkým terapeutickým indexem

Digoxin

Jedna dávka Eszopiclonu 3 mg neovlivnila farmakokinetiku digoxinu měřenou v ustáleném stavu po dávkování 0,5 mg dvakrát denně po dobu jednoho dne a 0,25 mg denně po dobu následujících 6 dnů.

Warfarin

Eszopiclone 3 mg podávané denně po dobu 5 dnů neovlivnilo farmakokinetiku ( R )-nebo ( S ) -warfarin ani nedošlo k žádným změnám ve farmakodynamickém profilu (čas protrombinu) po jedné 25 mg perorální dávce warfarinu.

Léčiva vysoce vázaná na plazmatický protein

Eszopiclon není vysoce vázán na plazmatické proteiny (52-59% vázáno); Neočekává se tedy, že by byla dispozice eszopiclonu citlivá na změny vazby proteinu. Očekává se, že podávání eszopiclonu 3 mg pacientovi, který užíval další lék, který je vysoce vázán na proteiny, způsobí změnu ve volné koncentraci obou léčiv.

Klinické studie

Účinek Lunesty na snižování latence spánku a zlepšení udržování spánku byl stanoven ve studiích s 2100 subjekty (ve věku 18–86) s chronickou a přechodnou nespavostí v šesti placebem kontrolovaných pokusech až do doby trvání 6 měsíců. Dvě z těchto studií byly u starších pacientů (n = 523). Celkově při doporučené dávce dospělých (2-3 mg) a dávce seniorů (1-2 mg) Lunesta významně snížila latence spánku a zlepšila míry udržování spánku (objektivně měřeno jako WASO a subjektivně měřeno jako celková doba spánku).

Přechodná nespavost

Zdraví dospělí byli hodnoceni v modelu přechodné nespavosti (n = 436) ve spánkové laboratoři ve dvojitě slepé paralelní skupině jednorázové studie porovnávající dvě dávky eszopiclonu a placeba. Lunesta 3 mg byla lepší než placeba na míře latence spánku a udržování spánku včetně polysomnografických (PSG) parametrů latence na přetrvávající spánek (LPS) a WASO.

Chronická nespavost (dospělí a starší)

Účinnost Lunesty byla stanovena v pěti kontrolovaných studiích v chronické nespavosti. Tři kontrolované studie byly u dospělých subjektů a dvě kontrolované studie byly u starších subjektů s chronickou nespavostí.

Dospělí

V první studii byli dospělí s chronickou nespavostí (n = 308) hodnoceni v dvojitě slepé paralelní skupinové studii po dobu 6 týdnů porovnávající Lunesta 2 mg a 3 mg s placebem. Objektivní koncové body byly měřeny po dobu 4 týdnů. 2 mg i 3 mg byly lepší než placebo na LPS po 4 týdnech. Dávka 3 mg byla na WASO lepší než placeba.

Ve druhé studii byli dospělí s chronickou nespavostí (n = 788) hodnoceni pomocí subjektivních měření v dvojitě slepé studii paralelní skupiny srovnávající bezpečnost a účinnost Lunesta 3 mg s placebem podávaným po dobu 6 měsíců. Lunesta byla nadřazená placebo na subjektivních měřítcích latence spánku Celková doba spánku a WASO.

Kromě toho 6-periodová crossover PSG studie hodnotící dávky eszopiclonu 1 až 3 mg, každá podávaná po 2denní období prokázaná účinnost všech dávek na LPS a 3 mg na WASO. V této studii byla odpověď spojena s dávkou.

Co přesně dělá oxybutynin?

Starší

Starší subjects (ages 65-86 years) with chronic insomnia were evaluated in two double-blind parallel-group trials of 2 weeks duration. One study (n=231) compared the effects of Oběd with placebo on subjective outcome measures a the other (n=292) on objective a subjective outcome measures. The first study compared 1 mg a 2 mg of Oběd with placebo while the second study compared 2 mg of Oběd with placebo. All doses were superior to placebo on measures of sleep latency. In both studies 2 mg of Oběd was superior to placebo on measures of sleep maintenance.

Studie týkající se bezpečnostních obav o sedativní hypnotické léky

Zbytkové účinky další den

Ve dvojitě slepé studii 91 zdravých dospělých ve věku 25 až 40 let byly účinky Lunesta 3 mg na psychomotorickou funkci hodnoceny mezi 7,5 a 11,5 hodinami ráno po dávkování. Měření zahrnovala testy psychomotorické koordinace, které jsou korelovány se schopností udržovat motorové vozidlo v testech jízdního pruhu pracovní paměti a subjektivní vnímání sedace a koordinace. Ve srovnání s placebem Lunesta 3 mg byl spojován s dalším ranním psychomotorem a poruchou paměti, které bylo nejzávažnější po 7,5 hodinách, ale stále přítomno a potenciálně klinicky smysluplné po 11,5 hodiny. Subjektivní vnímání sedace a koordinace z Lunesta 3 mg se nelišilo od placeba, i když subjekty byly objektivně narušeny.

V šestiměsíční dvojitě zaslepené placebem kontrolované studii nočního podávání Lunesta 3 mg paměti bylo hlášeno 1,3% (8/593) subjektů ošetřených Lunesta 3 mg ve srovnání s 0% (0/195) subjektů s placebem. V 6týdenní studii pro dospělé o nočním podávání Lunesta zmatení bylo hlášeno 3,0% pacientů léčených Lunesta 3 mg ve srovnání s 0% subjektů léčených placebem. Ve stejné studii bylo narušení paměti hlášeno 1% pacientů léčených 2 mg nebo 3 mg Lunesta ve srovnání s 0% léčeným placebem.

Ve dvoutýdenní studii 264 starších insomniaků 1,5% pacientů léčených Lunesta 2 mg vykazoval poškození paměti ve srovnání s 0% léčeným placebem. V další 2týdenním studii 231 starších insomniaků 2,5% pacientů léčených Lunesta 2 mg vyznamenal zmatek ve srovnání s 0% léčeným placebem.

ANTACLAL-Engergent úzkost a nespavost

Během nočního použití po delší dobu byla u jiných hypnotik pozorována farmakodynamická tolerance nebo adaptace. Pokud má léčivo krátký poločas eliminace, je možné, že relativní nedostatek léčiva nebo jeho aktivní metabolity (tj. Ve vztahu k místu receptoru) se může objevit v určitém bodě v intervalu mezi každou nocí. Předpokládá se, že to odpovídá za dva klinické nálezy, o nichž se uvádí, že se objevují po několika týdnech nočního používání jiných rychle eliminovaných hypnotik: zvýšená bdělost v poslední čtvrtině noci a vzhled zvýšených příznaků denní úzkosti.

V šestiměsíční dvojitě zaslepené placebem kontrolované studii nočního podávání Lunesta 3 mg míry úzkosti uváděné jako nežádoucí událost byla 2,1% v placebovém rameni a 3,7% v rameni Lunesta. V 6týdenní studii pro dospělé o úzkosti noční podání byla hlášena jako nežádoucí událost v 0% 2,9% a 1,0% placebo 2 mg a 3 mg ošetřovací ramena. V této studii bylo slepé placebo podáno v noci 45 a 46 první a druhé dny odstoupení od studijního léčiva. Během období odstoupení byly zaznamenány nové nežádoucí účinky začínající 45 až 14 dnů po přerušení. Během tohoto období stažení 105 subjektů, které dříve užívaly noční Lunesta 3 mg po dobu 44 nocí, spontánně vykazovaly úzkost (1%) abnormální sny (NULL,9%) hyperestezie (1%) a neurózu (1%), zatímco žádný z 99 subjektů, které dříve neučinily placebo, nehlásila během předběžného období.

Odrazová nespavost definována jako dočasná zhoršení spánku závislá na dávce v parametrech spánku (účinnost spánku latence a počet probuzení) ve srovnání s výchozím linií po přerušení léčby je pozorováno s krátkodobými a středními působícími hypnotiky. Odrazová nespavost po přerušení Lunesty vzhledem k placebu a základní linii byla objektivně zkoumána v 6týdenní studii pro dospělé na první 2 noci po přerušení (noci 45 a 46) po 44 nocích aktivního ošetření 2 mg nebo 3 mg. Ve skupině Lunesta 2 mg ve srovnání se základní linií došlo k významnému nárůstu WASO a snížení účinnosti spánku došlo pouze v první noci po přerušení léčby. Ve skupině Lunesta 3 mg nebyly zaznamenány žádné změny oproti základní linii první noc po přerušení a došlo k významnému zlepšení LPS a účinnosti spánku ve srovnání s výchozím hodnotou po druhé noci po ukončení. Byla také provedena srovnání změn z výchozí hodnoty mezi Lunesta a placebem. První noc po přerušení Lunesta 2 mg LPS a WASO byly významně zvýšeny a účinnost spánku byla snížena; Druhou noc nebyly žádné významné rozdíly. První noc po přerušení Lunesta 3 mg účinnosti spánku byla významně snížena. Žádné další rozdíly od placeba nebyly zaznamenány v žádném jiném parametru spánku v první nebo druhé noci po přerušení. U obou dávek byl účinek engent v přerušení mírný, pokud měl charakteristiky návratu příznaků chronické nespavosti a zdálo se, že se do druhé noci po přerušení Lunesta vyřešil.

Informace o pacientovi pro Lunesta

Oběd ^®
(lu'-nes ''-ta)
(Eszopiclone) Tablety potažené

Přečtěte si průvodce léky, který přichází s Lunestou, než jej začnete brát a pokaždé, když dostanete doplnění. Mohou existovat nové informace. Tento průvodce medikací nezanechá místo rozhovoru se svým lékařem o vašem zdravotním stavu nebo léčbě.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Lunestu?

• Nebere více Lunesta, než je předepsáno.
• Neberte si Lunestu, pokud nejste schopni zůstat v posteli celou noc (7 až 8 hodin), než budete muset být znovu aktivní.
• Vezměte Lunestu těsně předtím, než se dostanete do postele dosud.

Oběd may cause serious side effects including:

Složité chování spánku, které způsobilo vážné zranění a smrt. Po vezmením Lunesty můžete vstát z postele, zatímco nebudete plně vzhůru a děláte aktivitu, kterou nevíte, že děláte (složitá chování spánku). Následující ráno si možná nepamatujete, že jste během noci udělali cokoli. K těmto činnostem se může vyskytnout u Lunesty, ať už pijete alkohol nebo neberete jiné léky, díky nimž budete ospalý.

Hlášené činnosti a chování zahrnují:

• Děláte aktivity, když spíte jako:
  • Vyrábět a jíst jídlo
  • Mluvit po telefonu
  • mít sex
  • Řízení automobilu (řízení spánku)
  • Spánek chůze

Přestaňte brát Lunestu a okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud zjistíte, že jste po převzetí Lunesty provedli některou z výše uvedených činností.

Ráno poté, co vezmete Lunestu, svou schopnost bezpečně řídit a jasně myslet. Během dne můžete také zažít ospalost.

Neberte si Lunesta, pokud:

• Po užití Lunesty jste někdy zažili složité chování spánku (jako je řízení automobilu a konzumaci jídla mluvit po telefonu nebo mít sex, i když ne plně vzhůru).
• Vypil alkohol toho večera nebo před spaním
• Vezměte další léky, které vás mohou ospalé. Promluvte si se svým lékařem o všech vašich lécích. Váš lékař vám řekne, zda si můžete vzít Lunestu s dalšími léky.
• Nemůže se spát celou noc

Co je Lunesta?

Oběd is a sedative-hypnotic (sleep) medicine. Oběd is used in adults for the treatment of a sleep problem called insomnia. Symptoms of insomnia include:

• potíže s usínáním
• v noci se často probudí

Oběd is not for children.

Oběd is a federally controlled substance (C-IV) because it can be abused or lead to dependence. Keep Oběd in a safe place to prevent misuse a abuse. Selling or giving away Oběd may harm others a is against the law. Tell your doctor if you have ever abused or been dependent on alcohol prescription medicines or street drugs.

Kdo by neměl brát Lunestu?

• Neberte si Lunestu, pokud jste někdy měli složité chování spánku po užití Lunesty.
• Nebereme Lunestu, pokud jste v něm alergičtí. Úplný seznam složek v Lunesta naleznete na konci této medikační příručky.

Oběd may not be right for you. Before starting Oběd tell your doctor about all of your health conditions including if you:

• mít historii deprese duševních chorob nebo sebevražedných myšlenek
• mít historii zneužívání drog nebo alkoholu nebo závislosti
• mít onemocnění jater
• jsou těhotné, že plánují otěhotnění nebo kojení

Řekněte svému lékaři o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů na předpis a předběžných předpisů a bylinných doplňků. Léky mohou navzájem interagovat někdy a někdy způsobovat vážné vedlejší účinky. Nebereme Lunestu s jinými léky, které vás mohou ospalé.

Znát léky, které užíváte. Udržujte s sebou seznam svých léků, abyste mohli ukázat svému lékaři a lékárníkovi pokaždé, když získáte nový lék.

Jak mám vzít Lunestu?

• Vezměte Lunestu přesně tak, jak je předepsáno. Neberete více Lunesta, než jste vám předepsali.
• Vezměte Lunestu těsně předtím, než se dostanete do postele.
• Nebereme Lunestu s nebo přímo po jídle.
• Neberte si Lunestu, pokud nejste schopni spát celou noc, než budete muset být znovu aktivní.
• Zavolejte svého lékaře, pokud se vaše nespavost zhoršuje nebo není lepší do 7 až 10 dnů. To může znamenat, že existuje další podmínka způsobující vaše problémy se spánkem.
• Pokud si vezmete příliš mnoho Lunesta nebo předávkování, zavolejte svého lékaře nebo střediska pro kontrolu jedu nebo se ošetřte nouzovým ošetřením.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Lunesty?

Mezi možné vážné vedlejší účinky Lunesta patří:

• Vstávání z postele, zatímco nejste plně vzhůru a děláte činnost, o které nevíte, že děláte. (Podívejte se, jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Lunestu?)
• Abnormální myšlenky a chování. Mezi příznaky patří více odchozí nebo agresivnější chování než normální zmatek agitace, které působí podivně halucinace zhoršování deprese a sebevražedných myšlenek nebo činů.
• ztráta paměti
• úzkost
• Těžké alergické reakce. Mezi příznaky patří otok potíží s dýcháním jazyka nebo krku a nevolnost a zvracení. Získejte pohotovostní lékařskou pomoc, pokud získáte tyto příznaky po odebrání Lunesty.

Pokud máte jakýkoli z výše uvedených vedlejších účinků nebo jiných vedlejších účinků, které vás při používání Lunesta obávají, zavolejte svému lékaři.

Nejběžnější vedlejší účinky Lunesty jsou:

• nepříjemná chuť v ústech v ústech
• ospalost
• závrať
• bolest hlavy
• příznaky běžného nachlazení
• Možná se budete cítit ospalý další den po vzali Lunestu. Nejezděte ani nejezděte po jiných nebezpečných činnostech po odebrání Lunesty, dokud se necítíte plně vzhůru.

Nejedná se o všechny vedlejší účinky Lunesty. Požádejte o více informací svého lékaře nebo lékárníka. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Lunesta?

• Uložte Lunesta při pokojové teplotě mezi 59 ° F až 86 ° F (15 ° C až 30 ° C).
• Po datu vypršení platnosti nepoužívejte Lunesta.
• Udržujte Lunestu a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o Lunestu

• Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky.
• Nepoužívejte Lunesta pro podmínku, pro kterou nebyla předepsána.
• Nesdílejte Lunestu s ostatními lidmi, i když si myslíte, že mají stejné příznaky, jaké máte. Může to poškodit a je proti zákonu.

Tento průvodce medikací shrnuje nejdůležitější informace o Lunestu. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým lékařem. Můžete požádat svého lékaře nebo lékárníka o informace o Lunestu, která je napsána pro zdravotnické pracovníky.

• Pro zákaznický servis volejte 1-888-394-7377.
• Chcete-li nahlásit vedlejší účinky, volejte 1-877-737-7226.
• Pro lékařské informace volejte 1-800-739-0565.

Jaké jsou ingredience v Lunesta?

Aktivní složka: Eszopiclone

Neaktivní ingredience: Fosfát vápenatý koloidní křemíkový oxid oxid Croscarmellose sodný Hypromelóza laktóza hořčík Stearát Mikrokrystalická celulóza polyethylenglykol titaničitá oxid a triacetin. Kromě toho jak 1 mg, tak 3 mg tablety obsahují FD

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.