Tenoretické

Popis pro tenoretické

Tenoretic® (atenolol a chlorthalidon) je pro léčbu hypertenze. Kombinuje antihypertenzivní aktivitu dvou látek: beta ₁ -Selektivní (kardioselektivní) hydrofilní blokovací činidlo (atenolol tenormin®) a monosulfonamyl diuretikum (chlorthalidon). Atenolol je benzeneacetamid 4- [2'-hydroxy-3 '-[(1-methylethyl) amino] propoxy]-.

Atenolol (volná báze) je relativně polární hydrofilní sloučenina s rozpustností vody 26,5 mg/ml při 37 ° C. Je volně rozpustný v 1n HCI (300 mg/ml při 25 ° C) a méně rozpustný v chloroformu (3 mg/ml).

Chlorthalidon je 2-chlor-5- (1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl) benzensulfonamid:

Chlorthalidon má rozpustnost vody 12 mg/100 ml při 20 ° C.

Každá tableta tenoretického (atenolol a chlorthalidonu) obsahuje:

Atenolol (Tenrmin®) ....................................... 100 mg
Chloralidon ........................................ 25 mg

Každý tablet tenoretického (atenolol a chlorthalidonu) obsahuje:

Atenolol (tenormin®) ......................................... 50 mg
Chloralidon ............................................................ 25 mg

Neaktivní ingredience: Mikrokrystalická celulóza sodíku sodný škrobový glykolát hořčíku.

Použití pro tenoretické

Tenoretické je indikováno pro léčbu hypertenze ke snížení krevního tlaku. Snížení krevního tlaku snižuje riziko fatálních a nefatálních kardiovaskulárních příhod, primárně mrtvice a infarktů myokardu. Tyto výhody byly pozorovány v kontrolovaných studiích antihypertenziv z široké škály farmakologických tříd včetně atenololu a chlorthalidonu.

Kontrola vysokého krevního tlaku by měla být součástí komplexního léčby kardiovaskulárních rizik, včetně vhodné kontroly lipidů Diabetes Management Antitrombotic Therapy Cvičení kouření a omezeného příjmu sodíku. Mnoho pacientů bude k dosažení cílů krevního tlaku vyžadovat více než 1 lék. Konkrétní rady o cílech a managementu viz zveřejněné pokyny, jako jsou pokyny, jako jsou národní národní výbor pro výbor pro prevenci pro detekci prevence a léčbu vysokého krevního tlaku (JNC).

V randomizovaných kontrolovaných studiích byla prokázána četná antihypertenziva z různých farmakologických tříd as různými mechanismy účinku, aby se snížila kardiovaskulární morbidita a úmrtnost a lze dojít k závěru, že se jedná o snížení krevního tlaku a nikoli jiná farmakologická vlastnost léků, která za tyto přínosy jsou do značné míry odpovědné. Největším a nejkonzistentnějším přínosem pro kardiovaskulární výsledky bylo snížení rizika mrtvice, ale pravidelně bylo také pozorováno snížení mrtvice, ale také snížení infarktu myokardu a kardiovaskulární úmrtnosti.

Zvýšený systolický nebo diastolický tlak způsobuje zvýšené kardiovaskulární riziko a absolutní zvýšení rizika na mmHg je vyšší při vyšších krevních tlacích, takže i mírné snížení těžké hypertenze může poskytnout značné přínosy. Relativní snížení rizika ze snižování krevního tlaku je napříč populacemi podobné s různým absolutním rizikem, takže absolutní přínos je větší u pacientů, kteří jsou vystaveni vyššímu riziku nezávisle na jejich hypertenzi (například pacienti s diabetem nebo hyperlipidemií) a očekává se, že tito pacienti budou mít prospěch z agresivnější léčby k nižším cíli krevního tlaku.

Některá antihypertenzivní léčiva mají menší účinky na krevní tlak (jako monoterapie) u černých pacientů a mnoho antihypertenziv má další schválené indikace a účinky (např. Na srdeční selhání anginy nebo diabetické onemocnění ledvin). Tyto úvahy mohou vést výběr terapie.

Tento lék s pevnou dávkou není indikován pro počáteční terapii hypertenze. Pokud kombinace pevné dávky představuje dávku vhodnou pro potřeby jednotlivého pacienta, může být pohodlnější než samostatné komponenty.

Dávkování pro tenoretické

Dávkování musí být individualizováno. (Vidět Indikace .)

Chlorthalidon se obvykle podává v dávce 25 mg denně; Obvyklá počáteční dávka atenololu je 50 mg denně. Počáteční dávka by proto měla být jedna tenoretická 50 tableta podávaná jednou denně. Pokud není dosaženo optimální odezvy, dávkování by mělo být zvýšeno na jednu tenoretickou 100 tabletu podávanou jednou denně.

V případě potřeby může být postupně přidán další antihypertenzivní činidlo, počínaje 50 procenty obvyklé doporučené počáteční dávky, aby se zabránilo nadměrnému poklesu krevního tlaku.

Protože atenolol je vylučován prostřednictvím ledvin, by mělo být upraveno v případě závažného poškození funkce ledvin. Dochází k žádné významné akumulaci atenololu, dokud k kreatininu neklesne pod 35 ml/min/1,73 m ² (Normální rozsah je 100 ml/min/1,73 m ² do 150 ml/min/1,73 m ² ); Proto se doporučuje následující maximální dávky u pacientů s poškozením ledvin.

Jak dodáno

Tenoretické 50 tablet (atenolol 50 mg a chlorthalidon 25 mg) jsou bílé kulaté biconvexové nepotahované tablety s tenoretickým na jedné straně a 115 na druhé straně se potýkají v lahvích 90 tablet - (( NDC 52427-382-90).

Tenoretické 100 tablet (atenolol 100 mg a chlorthalidon 25 mg) jsou bílé kulaté biconvexové nepotažené tablety s tenoretickými na jedné straně a 117 na druhé straně dodávané v lahvích 90 tablet - ( NDC 52427-383-90).

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F) [viz USP]. Vysvětlete v dobře uzavřených kontejnerech odolných proti světlu.

Distribuováno: Almatica Pharma LLC Morristown NJ 07960 USA. Revidováno: prosinec 2023

Vedlejší účinky for Tenoretické

Tenoretické is usually well tolerated in properly selected patients. Most adverse effects have been mild a transient. The adverse effects observed for Tenoretické are essentially the same as those seen with the individual components.

Atenolol

Odhady frekvence v následující tabulce byly odvozeny z kontrolovaných studií, ve kterých byly nežádoucí účinky buď dobrovolně vyvolány pacientem (americké studie), nebo vyvolány, např. podle kontrolního seznamu (zahraniční studie). Hlášená frekvence vyvolaných nepříznivých účinků byla vyšší jak pro pacienty s atenololem, tak u placebem, než když byly tyto reakce dobrovolně vyvolány. Je -li nejistá frekvence nepříznivých účinků pro atenolol a placebo podobný příčinný vztah k atenololu.

Během zážitku z postmarketingu byly uvedeny následující v časovém vztahu k užívání léčiva: zvýšené enzymy jater a/nebo bilirubinové halucinace hlavy Impotence Peyronieho posturální hypotenze, která může být spojena s syncopem psoriasiformní vyrážka nebo exakrbace psoriózy Psychózy Purpura Reversible Alopecia Reversible Alopecia Reversible Alopecia Reversia alopecia. Tenoretické jako jiné beta-blokátory byly spojeny s vývojem syndromu antinukleárních protilátek (ANA) Lupus a Raynaudova jevu.

Chlorthalidone

Kardiovaskulární: ortostatická hypotenze;
Gastrointestinal: Anorexie žaludeční podráždění zvrací křečející zácpa žloutenka (intrahepatická cholestatická žloutenka) pankreatitida;
CNS: Vertigo Parestestia Xanthopsia;
Hematologické: Leukopenia Agranulocytóza trombocytopenie aplastická anémie;
Hypersenzitivita: Purpura fotosenzitivita vyrážka nekrotizující angiitida (vaskulitida) (kožní vaskulitida) Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza);
Smíšený: Hyperglykémie glykosurie Hyperuricemie Svalscle Spasm Slabé neschopnosti.

Klinické studie tenoretických tenoretických ve Spojených státech (89 pacientů léčených tenoretickým) neodhalily žádné nové nebo neočekávané nepříznivé účinky.

Potenciální nepříznivé účinky

Kromě toho by se v klinických studiích s atenololem, ale hlášeny s jinými beta-adrenergními blokovacími látkami, by navíc měly být považovány za potenciální nepříznivé účinky atenololu. Nervový systém: reverzibilní mentální deprese postupuje do katatonie; Akutní reverzibilní syndrom charakterizovaný dezorientací pro čas a umístění krátkodobé ztráty paměti Emoční labilita mírně zakalená senzor snížil výkon neuropsychometrie; Kardiovaskulární: Intenzifikace AV bloku (viz Kontraindikace ); Gastrointestinální: Mezenterická arteriální trombóza ischemická kolitida; Hematologická: agranulocytóza; Alergická: erythematózní vyrážka v kombinaci s bolaváním a bolest v krku Laryngospasmus a respirační úzkost.

Smíšený

Byly zprávy o kožních vyrážkách a/nebo suchých očích spojených s užíváním beta-adrenergních blokovacích léků. Hlášený incidence je malý a ve většině případů se příznaky vyčistily, když byla léčba stažena. Pokud by taková reakce nebyla jinak vysvětlitelná, mělo by se zvážit přerušení léčiva. Po ukončení terapie by měli být pacienti pečlivě sledováni. (Vidět Dávkování a podávání .)

Okulomukokutánní syndrom spojený s beta-blokátorem praktiku nebyl hlášen s atenololem (tenormin). Kromě toho byla řada pacientů, kteří dříve prokázali zavedené praktické reakce, přeneseno na terapii atenololu (tenormin) s následným rozlišením nebo klid reakce.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Almatica Pharma LLC na čísle 1-877447-7979 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medWatch pro dobrovolné hlášení nežádoucích účinků.

Zjištění klinických laboratorních testů

Klinicky důležité změny standardních laboratorních parametrů byly zřídka spojeny s podáváním tenoretického. Změny v laboratorních parametrech nebyly progresivní a obvykle nebyly spojeny s klinickými projevy. Nejběžnějšími změnami bylo zvýšení kyseliny močové a snížení sérového draslíku.

Lékové interakce for Tenoretické

Tenoretické may potentiate the action of other antihypertensive agents used concomitantly. Patients treated with Tenoretické plus a Katecholamin Depletor (např. Reserpin) by měl být pečlivě pozorován pro důkaz hypotenze a/nebo označené bradykardie, která může produkovat vertigo synkopu nebo Posturální hypotenze .

Blokátory vápníkových kanálů mohou mít také aditivní účinek, když jsou podávány s tenoretickým. (Vidět Varování .)

Disopyramid je antiarytmický lék typu I se silnými negativními inotropními a chronotropními účinky. Disopyramid byl spojen s těžkou asystole Bradycardia a srdečním selháním při podávání beta-blokátorů.

Amiodaron je antiarytmické činidlo s negativními chronotropními vlastnostmi, které mohou být aditivní vůči těm, které jsou pozorovány u beta-blokátorů.

Thiazidy mohou snižovat arteriální citlivost na norepinefrin. Toto snížení nestačí k vyloučení terapeutické účinnosti norepinefrinu. Thiazidy mohou zvýšit citlivost na tubokurin.

Současné užívání léčiv inhibice prostaglandin syntázy, např. Indometacin může snížit hypotenzní účinky beta-blokátorů.

Lithium by obecně nemělo být podáváno s diuretikou, protože snižují jeho renální clearance a přidávají vysoké riziko lithiové toxicity. Před použitím takových příprav s tenoretickým si přečtěte předepisovací informace pro přípravky lithia.

Beta-blokátory mohou zhoršit odrazovou hypertenzi, která může sledovat stažení klonidinu. Pokud jsou tyto dva léky podávány společně, by měl být beta-blokátor stažen několik dní před postupným stažením klonidinu. Pokud by nahrazení klonidinu terapií beta-blokátory mělo být zavedení beta-blokátorů zpožděno několik dní po zastavení podávání klonidinu.

Zatímco beta-blokátory pacienty s anamlylaktickou reakcí na různé alergeny mohou mít závažnější reakci na opakovanou výzvu buď náhodnou diagnostiku nebo terapeutickou. Tito pacienti mohou reagovat na obvyklé dávky epinefrinu používaného k léčbě alergické reakce.

klonidin HC1 0,1 mg pro spánek

Jak digitalis glykosidy, tak beta-blokátory zpomalují atrioventrikulární vedení a snižují srdeční frekvenci. Současné použití může zvýšit riziko bradykardie.

Další preventivní opatření

U pacientů, kteří dostávají reakce citlivosti thiazidů, se může objevit s anamnézou alergie nebo bronchiálního astmatu nebo bez ní. Byla hlášena možná exacerbace nebo aktivace systémového lupus erythematosus. Antihypertenzivní účinky thiazidů mohou být zvýšeny u pacienta s posymletherektomií.

Varování for Tenoretické

Srdeční selhání

Sympatická stimulace je nezbytná při podpoře oběhové funkce v městnavé srdeční selhání a beta blockade carries the potential hazard of further depressing myocardial contractility a precipitating more severe failure.

U pacientů bez anamnézy srdečního selhání může v některých případech vést k srdečnímu selhání deprese myokardu s činidly pro blokování beta v průběhu času. Při prvním příznaku nebo příznaku hrozícího srdečního selhání by se pacienti měli léčit náležitě podle aktuálně doporučených pokynů a odpovědi pečlivě. Pokud bude srdeční selhání pokračovat navzdory adekvátní léčbě, by měla být stažena tenoretika. (Vidět Dávkování a podávání .)

Ledvinové a jaterní onemocnění a poruchy elektrolytu

Protože atenolol je vylučován přes ledviny tenoretikum by se mělo používat s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.

U pacientů s onemocněním ledvin může thiazidy vyvolat azotemii. Protože kumulativní účinky se mohou vyvinout v přítomnosti zhoršené funkce ledvin, pokud by se progresivní poškození ledvin zřejmé, že by mělo být vysazeno tenoretické.

U pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo progresivním onemocněním jater může drobné změny v rovnováze tekutin a elektrolytů vyvolat jaterní kóma. U těchto pacientů by se mělo používat s opatrností s opatrností.

Ischemická onemocnění srdeční

Po prudkém ukončení terapie určitými látkami blokováním beta u pacientů s exacerbacemi angina pectoris a v některých případech byly hlášeny infarkt myokardu. Proto by tito pacienti měli být varováni před přerušením terapie bez rady lékaře. Dokonce i při nepřítomnosti zjevné anginy pectoris, když je naplánováno přerušení tenoretiky, měl by být pacient pečlivě pozorován a měl by být doporučen, aby omezil fyzickou aktivitu na minimum. Pokud dojde k abstinenční příznaky, by měly být obnoveny tenoretické. Protože onemocnění koronárních tepen je běžné a může být neuznáváno, může být rozumné, že nebude náhle přerušit tenoretickou terapii ani u pacientů léčených pouze pro hypertenzi.

Současné použití blokátorů vápníkových kanálů

Bradycardia a heart block can occur a the left ventricular end diastolic pressure can rise when beta-blockers are administered with verapamil or diltiazem. Patients with pre-existing conduction abnormalities or left ventricular dysfunction are particularly susceptible. (Vidět OPATŘENÍ .)

Kuřecí neštovice vakcína Vedlejší účinky dítě

Bronchospastická onemocnění

Pacienti s bronchospastickou chorobou by obecně neměli dostávat beta-blokátory. Vzhledem ke své relativní selektivitě beta1 může být však u pacientů s bronchospastickou chorobou, kteří nereagují nebo nemohou tolerovat jinou antihypertenzivní léčbu, použita tenoretika. Protože selektivita beta1 není absolutní, měla by být použita nejnižší možná dávka tenoretiky a beta beta ₂ -Měl by být k dispozici agent (bronchodilator). Pokud musí být dávka zvýšena dělením, by měla být zvážena dávka, aby bylo dosaženo nižší hladiny krve.

Hlavní chirurgie

Chronicky podávaná terapie beta-blokování by neměla být pravidelně stažena před velkým chirurgickým zákrokem, ale zhoršená schopnost srdce reagovat na reflexní adrenergní podněty může rozšířit riziko obecné anestézie a chirurgických postupů.

Metabolické a endokrinní účinky

Blokátory beta mohou zabránit znakům včasného varování Hypoglykémie jako je tachykardie a zvyšuje riziko těžké nebo prodloužené hypoglykémie kdykoli během léčby, zejména u pacientů s pacienty s Diabetes mellitus nebo děti a pacienti, kteří se postihují (tj. Chirurgie nejíst pravidelně nebo zvrací). Pokud dojde k závažné hypoglykémii, měli by být pacienti instruováni, aby hledali nouzovou léčbu.

Požadavky na inzulín u diabetických pacientů mohou být zvýšeny nebo nezměněny; Během podávání chlorthalidonu se může projevit latentní diabetes mellitus.

Beta-adrenergní blokáda může maskovat určité klinické příznaky (např. Tachykardie) hypertyreózy. Náhlé stažení beta blokády může vyvolat bouři štítné žlázy; Proto by měli být pečlivě sledováni pacienti, kteří byli podezřelí z rozvoje thyrotoxikózy, od které má být stažena tenoretická terapie.

Protože vylučování vápníku je sníženo pomocí Thiazides tenoretické by mělo být před provedením testů na funkci tělíska přerušeno. Patologické změny v tělesových žlázách s hyperkalcémií a hypofosfatémií byly pozorovány u několika pacientů na prodloužené terapii thiazidu; Společné komplikace hyperparatyreózy, jako je resorpce kosti renální lithiáza a peptická ulcerace, však nebyly vidět.

Hyperurikémie se může vyskytnout nebo akutní dna U některých pacientů dostávajících thiazidovou terapii může být vysráženo.

Neošetřený feochromocytom

Tenoretické should not be given to patients with untreated pheochromocytoma.

Těhotenství a poškození plodu

Atenolol can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Atenolol crosses the placental barrier a appears in cord blood. Administration of atenolol starting in the second trimester of pregnancy has been associated with the birth of infants that are small for gestational age. No studies have been performed on the use of atenolol in the first trimester a the possibility of fetal injury cannot be excluded. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Novorozenci narozené matkám, které dostávají atenolol při porodu nebo kojení, mohou být ohroženy hypoglykémií a bradykardií. Upozornění by mělo být posouzeno, když je tenoretické podávání během těhotenství nebo ženě, která kojí. (Vidět OPATŘENÍ Ošetřovatelské matky .)

Tenoretické was studied for teratogenic potential in the rat a rabbit. Doses of atenolol/chlorthalidone of 8/2 mg/kg/day 80/20 mg/kg/day a 240/60 mg/kg/day were administered orally to pregnant rats with no evidence of embryofetotoxicity observed. Two studies were conducted in rabbits. In the first study pregnant rabbits were dosed with 8/2 mg/kg/day 80/20 mg/kg/day a 160/40 mg/kg/day of atenolol/chlorthalidone. No teratogenic effects were noted but embryonic resorptions were observed at all dose levels (ranging from approximately 5 times to 100 times the maximum recommended human dose*). In the second rabbit study doses of atenolol/chlorthalidone were 4/1 mg/kg/day 8/2 mg/kg/day a 20/5 mg/kg/day. No teratogenic or embryotoxic effects were demonstrated.

Atenolol

Atenolol has been shown to produce a dose-related increase in embryo/fetal resorptions in rats at doses equal to or greater than 50 mg/kg/day or 25 or more times the maximum recommended human antihypertensive dose.* Although similar effects were not seen in rabbits the compound was not evaluated in rabbits at doses above 25 mg/kg/day or 12.5 times the maximum recommended human antihypertensive dose.*

Chlorthalidone

Thiazidy překračují placentární bariéru a objevují se v pupečníkové krvi. Použití chlorthalidonu a souvisejících léků u těhotných žen vyžaduje, aby očekávané přínosy léčiva byly zváženy proti možným rizikům pro plod. Tato nebezpečí zahrnují trombocytopenii fetální nebo novorozence žloutenky a možná další nežádoucí účinky, ke kterým došlo u dospělého.

Opatření for Tenoretické

Generál

Tenoretické may aggravate peripheral arterial circulatory disorders.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dvě dlouhodobé (maximální doba dávkování 18 nebo 24 měsíců) krysí studie a jedna dlouhodobá (maximální doba dávkování 18 měsíců) studují každý využívající hladiny dávky až 300 mg/kg/den nebo 150násobek maximální doporučené lidské antihypertenzivní dávky* neznamenaly karcinogenní potenciál atenolu. Třetí (24 měsíční) studie potkana využívající dávky 500 mg/kg/den a 1500 mg/kg/den (250 a 750krát vyšší než maximální doporučená lidská antihypertenzivní dávka*) vedla ke zvýšenému incidenci benigního adrenálního medulárního nádoru u mužů u žen a tyčinářství v ženách a tyčinářství v adenomech a tyčinářství v adenomech a adenomech na tyčináře a tyčináře na adenomy na tyčináři v ženách a na vládčích a adenomech na adenomech a adenomech na tyčináře a na opěrné pitetáře a na vládčích ade na typické buňce. muži. Žádný důkaz mutagenního potenciálu atenololu nebyl odhalen v dominantní smrtící test (myš) nadarmo Cytogenetický test (čínský křeček) nebo test Ames ( S typhimuriem ).

Plodnost samců nebo samic potkanů ​​(hodnocena v dávkách až 200 mg/kg/den nebo 100násobek maximální doporučené dávky lidské dávky*) nebyla podáváním atenololu ovlivněna.

Těhotenství

Vidět Varování - Těhotenství a Poranění plodu .

Ošetřovatelské matky

Atenolol is excreted in human breast milk at a ratio of 1.5 to 6.8 when compared to the concentration in plasma. Caution should be exercised when atenolol is administered to a nursing woman. Clinically significant bradycardia has been reported in breastfed infants. Premature infants or infants with impaired renal function may be more likely to develop adverse effects.

Novorozenci narozené matkám, které dostávají atenolol při porodu nebo kojení, mohou být ohroženy hypoglykémií a bradykardií. Upozornění by mělo být posouzeno, když je tenoretické podávání během těhotenství nebo ženě, která kojí. (Vidět Varování Těhotenství a Poranění plodu .)

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie tenoretiky nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by se výběr dávky pro staršího pacienta měl být opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

*Na základě maximální dávky 100 mg/den u pacienta s 50 kg.

Informace o předávkování pro tenoretické

U lidí není k dispozici žádné konkrétní informace s ohledem na předávkování a tenoretické. Léčba by měla být symptomatická a podpůrná a zaměřena na odstranění jakéhokoli neabsorbovaného léčiva indukovanou zvrací nebo podáváním aktivovaného uhlí. Atenolol může být odstraněn z obecného oběhu hemodialýzou. Další zvážení by mělo být zváženo dehydratační nerovnováze elektrolytů a hypotenzi podle zavedených postupů.

Atenolol

Předávkování s atenololem bylo hlášeno u pacientů přežívajících akutní dávky až 5 g. Jedna smrt byla hlášena u muže, který mohl vzít až 10 g akutně.

Převládajícími příznaky uváděné po předávkování atenololem jsou letadlovou poruchou respirační pohonné síní, které si pauzují pauzy a bradykardie. Kromě toho běžné účinky spojené s předávkováním jakéhokoli beta-adrenergního blokujícího činidla jsou kongestivní hypotenze srdečního selhání bronchospasm a/nebo hypoglykémie. Podle uvážení lékaře by měly být použity další způsoby léčby a mohou zahrnovat:

Bradycardia

Atropin 1 mg až 2 mg intravenózně. Pokud neexistuje reakce na vagální blokádu, dávejte isoproterenol opatrně. V refrakterních případech transvenózní srdeční kardiostimulátor lze označit. Glukagon v 10 mg intravenózního bolusu bylo hlášeno jako užitečné. V případě potřeby to může být opakována nebo následovat intravenózní infuze glukagonu 1 mg/h až 10 mg/h v závislosti na odezvě.

Srdeční blok (druhý nebo třetí stupeň)

Isoproterenol nebo transvenoózní kardiostimulátor.

Městnavé srdeční selhání

Digitalizujte pacienta a podávejte diuretikum. Glukagon byl údajně užitečný.

Hypotenze

Vasopresory jako dopamin nebo norepinefrin (levarterenol). Nepřetržitě monitorujte krevní tlak.

Bronchospasmus

A beta ₂ -stimulant, jako je isoproterenol nebo terbutalin a/nebo aminofylin.

Hypoglykémie

Intravenózní glukóza.

Porušení elektrolytů

Monitorujte hladiny elektrolytů a funkci ledvin. Institut opatření k udržení hydratace a elektrolytů.

Na základě závažnosti příznaků může řízení vyžadovat intenzivní péči o podporu a zařízení pro aplikaci srdeční a respirační podpory.

Chlorthalidone

Mezi příznaky předávkování chlorthalidonem patří slabost nevolnosti závratě a poruchy rovnováhy elektrolytu.

Kontraindikace pro tenoretické

Tenoretické is contraindicated in patients with: sinus bradycardia; heart block greater than first degree; cardiogenic šokovat ;; zjevné srdeční selhání (viz Varování ); Anurie; Hypersenzitivita na tento produkt nebo na léky odvozené od sulfonamidu.

mebendazol 500 mg dávkování pro dospělé

Klinická farmakologie for Tenoretické

Tenoretické

Atenolol a chlorthalidone have been used singly a concomitantly for the treatment of hypertension. The antihypertensive effects of these agents are additive a studies have shown that there is no interference with bioavailability when these agents are given together in the single combination tablet. Therefore this combination provides a convenient formulation for the concomitant administration of these two entities. In patients with more severe hypertension Tenoretické may be administered with other antihypertensives such as vasodilators.

Atenolol

Atenolol is a beta1-selective (cardioselective) beta-adrenergic receptor blocking agent without membrane stabilizing or intrinsic sympathomimetic (partial agonist) activities. This preferential effect is not absolute however a at higher doses atenolol inhibits beta ₂ -Adrenoreceptory umístěné hlavně v bronchiální a vaskulární muskulatuře.

Farmakodynamika

U standardních zvířecích nebo lidských farmakologických testů byla prokázána aktivita atenololu beta-adrenoreceptoru atenololu: (1) snížením klidového a cvičení srdeční frekvence a srdečního výkonu (2) snížením systolického a diastolického krevního tlaku při klidu a na cvičení (3) inhibicí isoproterenolu, která byla indukována testuanií v terachykardii.

Významný účinek atenololu blokující beta-blokování, měřen snížením tachykardie cvičení, je patrný během jedné hodiny po ústní podávání jedné dávky. Tento efekt je maximální asi 2 až 4 hodiny a přetrvává po dobu nejméně 24 hodin. Účinek po 24 hodinách souvisí s dávkou a také nese lineární vztah k logaritmu koncentrace atenololu v plazmě. Jak bylo však ukázáno u všech beta-blokovacích látek, zdá se, že antihypertenzivní účinek souvisí s plazmovou hladinou.

U normálních subjektů byla prokázána beta1-selektivita atenololu svou sníženou schopností zvrátit beta beta ₂ -zprostředkovaný vazodilační účinek isoproterenolu ve srovnání s ekvivalentními beta-blokovacími dávkami propranololu. U astmatických pacientů vedla dávka atenololu, která způsobila větší účinek na klidovou srdeční frekvenci než propranolol, mnohem menší zvýšení odporu dýchacích cest. V placebem kontrolovaném srovnání přibližně ekvipotentních perorálních dávek několika beta-blokátorů atenolol způsobil výrazně menší pokles FEV ₁ než neselektivní beta-blokátory, jako je propranolol a na rozdíl od těchto látek, neinhibovaly bronchodilataci v reakci na isoproterenol.

V souladu s jeho negativním chronotropním účinkem v důsledku beta blokády atenololu SA uzlu zvyšuje délku cyklu sinusového cyklu a doba zotavení sinusového uzlu. Voření v AV uzlu je také prodlouženo. Atenolol postrádá aktivitu stabilizace membrány a zvyšování dávky daleko za to, že produkující beta blokáda dále snižuje kontraktilitu myokardu. Několik studií prokázalo mírný (přibližně 10%) zvýšení objemu mrtvice při klidu a cvičení.

V kontrolovaných klinických studiích byl atenolol poskytnutý jako jediná denní dávka účinným antihypertenzivním činidlem poskytujícím 24hodinový snížení krevního tlaku. Atenolol byl studován v kombinaci s diuretikou typu thiazidu a účinky krevního tlaku kombinace jsou přibližně aditivní. Atenolol je také kompatibilní s hydralazinem methyldopy a prazosinem v kombinaci, která má za následek větší pokles krevního tlaku než u jednotlivých látek. Rozsah dávky atenololu je úzký a zvyšování dávky nad 100 mg jednou denně není spojeno se zvýšeným antihypertenzivem. Mechanismy antihypertenzních účinků beta-blokovacích látek nebyly stanoveny. Bylo navrženo několik mechanismů a zahrnují: (1) konkurenční antagonismus katecholaminů při periferních (zejména srdečních) místech adrenergních neuronů, což vede ke snížení srdečního výdeje (2) ústřední účinek vedoucí ke snížení sympatického odtoku k periferii a (3) potlačení reninové aktivity. Výsledky dlouhodobých studií neprokázaly žádné snížení antihypertenzivní účinnosti atenololu s prodlouženým používáním.

Farmakokinetika a metabolismus

Při absorpci ústní dávky je rychlá a konzistentní, ale neúplná. Přibližně 50% perorální dávky je absorbováno z gastrointestinálního traktu, zbytek je vylučován nezměněn ve stolici. Vrcholové hladiny krve jsou dosaženy mezi 2 a 4 hodinami po požití. Na rozdíl od propranololu nebo metoprololu, ale stejně jako hydrofilní atenolol Nadolol podléhá malým nebo žádným metabolismem játry a absorbovaná část je eliminována především vylučováním ledvin. Atenolol se také liší od propranololu v tom, že pouze malé množství (6% až 16%) je vázáno na proteiny v plazmě. Tento kinetický profil má za následek relativně konzistentní hladinu léčiva v plazmě s přibližně čtyřnásobnou variací interpatientu. Neexistují žádné informace o farmakokinetickém účinku atenololu na chlorthalidon.

Eliminační poločas atenololu je přibližně 6 až 7 hodin a nedochází k žádné změně kinetického profilu léčiva chronickým podáváním. Po dávkách 50 mg nebo 100 mg přetrvávají jak beta-blokování, tak antihypertenzivní účinky po dobu nejméně 24 hodin. Pokud je funkce ledvin narušena eliminace atenololu úzce souvisí s rychlostí glomerulární filtrace; K významné akumulaci však nedochází, dokud k kreatininu nekstiže pod 35 ml/min/1,73 m ² (vidět prescribing information for atenolol [TENORMIN ^® ]).

Atenolol Geriatric Pharmacology

U obecných starších pacientů vykazují vyšší hladiny atenololu plazmy s celkovými hodnotami clearance asi o 50% nižší než mladší subjekty. Poločas je výrazně delší u starších osob ve srovnání s mladšími předměty. Snížení atenololové clearance sleduje obecný trend, že eliminace renálových vylučovaných léků se s rostoucím věkem sníží.

Chlorthalidone

Chlorthalidone is a monosulfonamyl diuretic which differs chemically from thiazide diuretics in that a double ring system is incorporated in its structure. It is an oral diuretic with prolonged action a low toxicity. The diuretic effect of the drug occurs within 2 hours of an oral dose. It produces diuresis with greatly increased excretion of sodium a chloride. At maximal therapeutic dosage chlorthalidone is approximately equal in its diuretic effect to comparable maximal therapeutic doses of benzothiadiazine diuretics. The site of action appears to be the cortical diluting segment of the ascending limb of Henle's loop of the nephron.

Toxikologie zvířat

Šestiměsíční perorální podávací studie byly prováděny u potkanů ​​a psů s použitím tenoretických dávek až do 12,5 mg/kg/den (atenolol/chlorthalidon 10/2,5 mg/kg/den -přibližně pětkrát vyšší než maximální doporučená antihypertenzivní dávka*). Nebyly zjištěny žádné funkční nebo morfologické abnormality, které by vyplynuly z dávkování samostatně sloučeniny, nebo jiných než drobných změn v krevním tlaku srdeční frekvence a chemii moči, které byly přičítány známým farmakologickým vlastnostem atenololu a/nebo chlorthalidonu.

Chronické studie atenololu prováděného u zvířat odhalily výskyt vakulace epiteliálních buněk Brunnerových žláz v duodenum mužských i ženských psů při všech testovaných dávkách (počínaje 15 mg/kg/den nebo 7,5krát více než 300krát v den atriálu v mužské ratice v 300 mgs mgs. atenolol/kg/den, ale ne 150 mg atenololu/kg/den (150 a 75krát vyšší než maximální doporučená lidská antihypertenzivní dávka*).

*Na základě maximální dávky 100 mg/den u pacienta s 50 kg.

Informace o pacientovi pro tenoretické

Hypoglykémie

Informujte pacienty nebo pečovatele, že existuje riziko hypoglykémie, když je tenoretická tenoretika dána pacientům, kteří se půst nebo zvracení. Monitorujte příznaky hypoglykémie.

Stav rovnováhy elektrolytů a tekutin

Periodické stanovení elektrolytů v séru k detekci možné nerovnováhy elektrolytu by mělo být provedeno ve vhodných intervalech.

Pacienti by měli být pozorováni pro klinické příznaky nerovnováhy tekutin nebo elektrolytů; tj. hypochlomická alkalóza a hypokalémie hypochloremická alkalóza. Stanovení elektrolytů v séru a moči je zvláště důležité, když pacient nadměrně zvrací nebo přijímá parenterální tekutiny. Varovné příznaky nebo příznaky nerovnováhy tekutin a elektrolytů zahrnují suchost ústní žíznivé slabosti letargie ospalosti neklidnosti bolesti svalů nebo křeče svalové únavy hypotenze oligurie tachykardie a gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost a zvracení.

Měření hladin draslíku je vhodné zejména u starších pacientů, kteří dostávají přípravy na digitalis na pacienty se srdečním selháním, jejichž příjem draslíku je abnormálně nízký nebo u pacientů trpících gastrointestinálními stížnostmi.

Hypokalémie se může vyvinout zejména s rychlou diurézou, když je přítomna těžká cirhóza nebo při současném použití kortikosteroidů nebo ACTH.

K hypokalémii také přispěje interference s adekvátním příjmem ústního elektrolytu. Hypokalémie může senzibilizovat nebo zveličovat reakci srdce na toxické účinky digitalis (např. Zvýšená podrážděnost komory). Hypokalémii lze zabránit nebo ošetřit pomocí doplňků draslíku nebo potravin s vysokým obsahem draslíku.

Jakýkoli deficit chloridu během terapie thiazidem je obecně mírný a obvykle nevyžaduje specifickou léčbu, s výjimkou mimořádných okolností (jako u onemocnění jater nebo onemocnění ledvin). Ředivá hyponatrémie se může objevit u edematózních pacientů za horkého počasí; Vhodnou terapií je spíše omezení vody než podávání soli, s výjimkou vzácných případů, kdy hyponatrémie ohrožuje život. Při skutečné vyčerpání soli je vhodná nahrazení volbou.