Dobutamin

Popis Dobutaminu

Injekce dobutaminu USP je 12-Benzenediol 4- [2-[[3- (4-hydro-xyfenyl) -1-methylpropyl] amino] ethyl] -hydrochlorid (±). Je to syntetická Katecholamin .

Klinická formulace je dodávána ve sterilní formě pouze pro intravenózní použití. Každá ML obsahuje: Dobutamin hydrochlorid ekvivalent 12,5 mg (NULL,5 μmol) dobutaminu; 0,24 mg metabisulfitu sodíku (přidáno během výroby) a voda pro injekci. pH upraveno mezi 2,5 až 5,5 s kyselinou chlorovodíkovou a/nebo hydroxidem sodným. Dobutamin je citlivý na kyslík.

Použití pro Dobtamin

Injekce dobutaminu USP je indikována, když je nezbytná parenterální terapie pro inotropní podporu při krátkodobé léčbě dospělých se srdeční dekompenzací v důsledku depresivní kontraktility, která vyplývá z organických srdečních chorob nebo srdečních chirurgických postupů.

U pacientů, kteří mají fibrilaci síní s rychlou komorovou odpovědí, by měla být příprava digitalis použita před institucí terapie s hydrochloridem Dobtamin.

Dávkování pro Dobtamin

Poznámka

Nepřidávejte injekci dobutaminu USP na 5% injekci hydrogenuhličitanu sodného nebo k jakémukoli jinému silně alkalickému roztoku. Kvůli potenciální fyzické nekompatibilitě se doporučuje, aby byl dobutamin hydrochlorid smíchán s jinými léky ve stejném roztoku. Dobutamin hydrochlorid by se neměl používat ve spojení s jinými činidly nebo ředidly obsahujícími jak bisulfit sodný, tak ethanol.

Příprava a stabilita

V době podání musí být injekce dobutaminu USP dále zředěna v intravenózní nádobě na alespoň 50 ml roztoku pomocí jednoho z následujících intravenózních roztoků jako ředidlo: 5% injekce dextrózy USP; 5% dextróza a 0,45% injekce chloridu sodného USP; 5% dextróza a 0,9% injekce chloridu sodného USP; 10% injekce dextrózy USP; Isolyte ^® M s injekcí 5% dextrózy; Lactated Ringerova injekce; 5% dextrózy při injekci Lactad Ringer; Normosol ^® -M v d5-w; 20% osmitrol ^® ve vodě pro injekci; 0,9% injekce chloridu sodného USP; nebo injekce laktátu sodného. Intravenózní roztoky by se měly používat do 24 hodin.

Doporučené dávkování

Rychlost infuze potřebná ke zvýšení srdečního výdeje se obvykle pohybovala od 2,5 do 15 mcg/kg/min (viz tabulka 1). K získání požadovaného účinku byly vyžadovány rychlosti infuze až do 40 mcg/kg/min.

co se plavix používá k léčbě

Tabulka 1 Rychlost infuze dobutaminu (ml/kg/min) pro koncentrace 250 500 a 1000 mcg/ml

Míra infuze v ML/h pro koncentrace Dobtaminu 500 mcg/ml 1000 mcg/ml a 2000 mcg/ml jsou uvedeny v tabulce 2.

Tabulka 2
Rychlost infuze dobutaminu (ml/h) pro koncentraci 500 mcg/ml

Rychlost podávání a doba trvání terapie by měla být upravena podle reakce pacienta, jak je stanovena přítomností srdeční frekvence ektopického průtoku moči krevního tlaku a kdykoli je to možné měření centrálního žilního nebo plicního klínového tlaku a srdečního výdeje.

Koncentrace až 5 000 mcg/ml byly podávány lidem (250 mg/50 ml). Konečný podaný objem by měl být stanoven požadavkem na tekutinu pacienta. Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Jak dodáno

Dobutamin Injekce USP je dodávána ve 20 ml skleněných lahviček s jednou dávkou obsahující 250 mg dobutaminu jako hydrochloridu takto:

Uložte při 20 až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP.]

Distribuováno společností Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revidováno: N/a

Vedlejší účinky na Dobtamin

Zvýšený krevní tlak srdeční frekvence a komorová ektopická aktivita

U většiny pacientů bylo zaznamenáno zvýšení systolického krevního tlaku o 10 až 20 mm a zvýšení srdeční frekvence o 5 až 15 beatů/minut (viz viz Varování Pokud jde o přehnané chronotropní a tiskové účinky).

Přibližně 5% pacientů mělo během infuzí zvýšené předčasné komorové rytmy.

Tyto účinky souvisí s dávkou.

Hypotenze

Precipitous Snížení krevního tlaku bylo občas popsáno ve spojení s terapií dobutaminu. Snížení dávky nebo přerušení infuze obvykle vede k rychlému návratu krevního tlaku na základní hodnoty. Ve vzácných případech však může být vyžadován zásah a reverzibilita nemusí být okamžitá.

Reakce na místech intravenózní infuze

Phlebitis byl občas hlášen. Po neúmyslné infiltraci byly popsány místní zánětlivé změny. Byly hlášeny izolované případy kožní nekrózy (destrukce kožní tkáně).

Různé neobvyklé účinky

Následující nepříznivé účinky byly hlášeny u 1% až 3% pacientů: nevolnost hlava anginerální bolest nespecifická palpitace bolesti na hrudi a dušnost. Byly hlášeny izolované případy trombocytopenie.

Podávání hydrochloridu dobutaminu, jako je jiné katecholaminy, může způsobit mírnou snížení koncentrace draslíku v séru zřídka na hypokalemické hladiny (viz viz OPATŘENÍ ).

Medikační léky na krevní tlak Amlodipin Vedlejší účinky

Dlouhodobější bezpečnost

Infuze až 72 hodin neodhalily žádné nežádoucí účinky jiné než účinky, které byly pozorovány u kratších infuzí.

Lékové interakce pro dobutamin

Studie na zvířatech naznačují, že dobutamin může být neúčinný, pokud pacient nedávno obdržel lék na blokování β. V takovém případě se může zvýšit periferní vaskulární rezistence. Předběžné studie naznačují, že souběžné použití Dobtaminu a nitroprussidu vede k vyššímu srdečnímu výdeji a obvykle k nižším tlaku plicního klínu, než když se používá jeden lék samostatně.

V klinických studiích neexistoval žádný důkaz o lékových interakcích, ve kterých byl dobutamin podáván souběžně s jinými léky, včetně přípravků digitalis furosemid Spironolakton lidokain nitroglycerin isosorbid dinitrát morfin atropin hepamin protamin chlorid chlorid kyselina a acetaminofen.

Varování for Dobutamin

Dobutamin hydrochloride may cause a marked increase in heart rate or blood pressure especially systolic pressure. Approximately 10% of patients in clinical studies have had rate increases of 30 beats/minute or more a about 7.5% have had a 50 mm Hg or greater increase in systolic pressure. Usually reduction of dosage promptly reverses these effects. Because dobutamine hydrochloride facilitates atrioventricular conduction patients with Fibrilace síní are at risk of developing rapid ventricular response. Patients with pre-existing hypertension appear to face an increased risk of developing an exaggerated pressor response.

Dobutamin hydrochloride may precipitate or exacerbate ventricular ectopic activity but it rarely has caused ventricular tachycardia.

Reakce naznačující hypersenzitivitu spojenou s podáváním injekce dobutaminu, včetně eosinofilie kožní horečky a bronchospasmu, byly příležitostně hlášeny.

1. Zvýšení srdeční frekvence nebo krevního tlaku
2. Ektopická aktivita
3. Přecitlivělost
4. Dobutamin Injection USP contains sodium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms a life-threatening or less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown a probably low. Sulfite sensitivity is seen more frequently in asthmatic than in nonasthmatic people.

Opatření for Dobutamin

Generál

1. Během podávání injekce dobutaminu USP jako u jakéhokoli adrenergního činidla EKG a krevního tlaku by měl být nepřetržitě monitorován. Kromě toho by měl být monitorován tlak plicního klínu a srdeční výdej, kdykoli je to možné, aby se pomohla při bezpečné a efektivní infuzi hydrochloridu Dobtamin.
2. Hypovolémie by měla být korigována s vhodnými expandéry objemu před ošetřením pomocí dobutaminového hydrochloridu.
3. V přítomnosti výrazné mechanické obstrukce, jako je těžká chlopní aortální stenóza, nelze pozorovat žádné zlepšení.

Použití po akutním infarktu myokardu

Klinické zkušenosti s hydrochloridem dobutaminu po infarktu myokardu nebyly dostatečné k stanovení bezpečnosti léčiva pro toto použití. Existují obavy, že jakýkoli činitel, který zvyšuje kontraktilní sílu a srdeční frekvenci, může zvýšit velikost infarktu zesílením ischemie, ale není známo, zda tak činí Dobtamin hydrochlorid.

Laboratorní testy

Dobutamin like other β ₂ -Agonisté mohou způsobit mírnou snížení koncentrace draslíku v séru zřídka na hypokalemické hladiny. V souladu s tím by mělo být zváženo monitorování sérového draslíku.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nebyly provedeny studie k vyhodnocení karcinogenního nebo mutagenního potenciálu hydrochloridu dobutaminu nebo jeho potenciálu ovlivnění plodnosti.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Reprodukční studie prováděné u potkanů ​​v dávkách až do normální lidské dávky (10 mcg/kg/min po dobu 24 hodin celková denní dávka 14,4 mg/kg) a u králíků v dávkách až dvojnásobku, kdy normální lidská dávka nezhazila žádný důkaz o poškození fetus v důsledku Dobtamin hydrochloridu. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by tento lék měl být použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Práce a dodávka

Účinek hydrochloridu dobutaminu na práci a porod není znám.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnosti by mělo být uplatněno, když je ošetřovatelskou ženu podáván dobutamin hydrochlorid. Pokud matka vyžaduje, aby kojení s léčbou hydrochloridu dobutaminu mělo být po celou dobu léčby přerušeno.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost injekce dobutaminu USP pro použití u pediatrických pacientů nebyla studována.

Informace o předávkování dobutaminu

Předávkování dobutaminem bylo hlášeno jen zřídka. Pokud dojde k takovému předávkování, je poskytováno následující, aby sloužilo jako průvodce.

Příznaky a příznaky

Toxicita dobutaminu je obvykle způsobena nadměrnou stimulací srdečního β-receptoru. Doba účinku dobutaminu je obecně krátká (t _1/2 = 2 minuty), protože je rychle metabolizována katechol-o-methyltransferázou. Příznaky toxicity mohou zahrnovat zvracení nevolnosti anorexie Palpitace úzkosti bolesti hlavy dechu a anginální a nespecifická bolest na hrudi. Pozitivní inotropní a chronotropní účinky dobutaminu na myokard mohou způsobit ischemii myokardu a komorovou fibrilaci tachyarhytmií tachyarhytmií. Hypotenze může být způsobena vazodilatací.

Zacházení

Chcete-li získat aktuální informace o zacházení s předávkováním dobrým zdrojem, je vaše certifikované regionální středisko pro kontrolu jezdů. Telefonní čísla certifikovaných středisek řízení jedem jsou uvedena v Reference lékařů (PDR) . Při řízení předávkování zvažte možnost více předávkování léčiva mezi léky a neobvyklou kinetikou léčiva u vašeho pacienta.

Počáteční opatření, která mají být provedena při předávkování dobutaminem, ukončují podávání a zajišťují oxygenaci a ventilaci. Okamžitě by měla být zahájena resuscitativní opatření. Těžké komorové tachyarhytmie mohou být úspěšně léčeny propranololem nebo lidokainem. Hypertenze obvykle reaguje na snížení dávky nebo přerušení terapie.

Chraňte dýchací cesty pacienta a podporujte ventilaci a perfuzi. V případě potřeby pečlivě monitorujte a udržujte v přijatelných omezeních vitálních příznaků pacienta v sérovém elektrolytech atd. Pokud je produkt požíván nepředvídatelnou absorpcí z úst a gastrointestinálního traktu. Absorpce léčiv z gastrointestinálního traktu může být snížena poskytnutím aktivovaného uhlí, které je v mnoha případech účinnější než zvracení nebo výplach; Zvažte uhlí místo nebo navíc k vyprazdňování žaludku. Opakované dávky uhlí v průběhu času mohou urychlit odstranění některých léků, které byly absorbovány. Při zaměstnávání vyprazdňování žaludku nebo uhlí chrání dýchací cesty pacienta.

Peritoneální dialyzační hemodialýza nebo hemodialýza uhlí, peritoneální dialýza nebo hemo-perfuze uhlí nebyla stanovena jako prospěšná pro předávkování Dobtaminem.

Kontraindikace dobutaminu

Dobutamin hydrochloride is contraindicated in patients with idiopathic hypertrophic subaortic stenosis a in patients who have shown previous manifestations of hypersensitivity to Dobutamin Injection USP solution.

Klinická farmakologie for Dobutamin

Dobutamin hydrochloride is a direct-acting inotropic agent whose primary activity results from stimulation of the β receptors of the heart while producing comparatively mild chronotropic hypertensive arrhythmogenic a vasodilative effects. It does not cause the release of endogenous norepinephrine as does dopamine . In animal studies dobutamine hydrochloride produces less increase in heart rate a less decrease in peripheral vascular resistance for a given inotropic effect than does isoproterenol.

U pacientů s depresivní srdeční funkcí jak dobutamin hydrochlorid, tak isoproterenol zvyšují srdeční výdej v podobném stupni. V případě dobutaminu hydrochloridu toto zvýšení obvykle není doprovázeno výrazným zvýšením srdeční frekvence (ačkoli je občas pozorována tachykardie) a objem srdeční mrtvice se obvykle zvyšuje. Naproti tomu isoproterenol zvyšuje srdeční index primárně zvýšením srdeční frekvence, zatímco objem mrtvice se mění jen málo nebo klesá.

Usnadnění atrioventrikulárního vedení bylo pozorováno v lidských elektrofyziologických studiích a u pacientů s fibrilací síní.

Systémová vaskulární rezistence se obvykle snižuje při podávání hydrochloridu dobutaminu. Občas byla pozorována minimální vazokonstrikce.

Většina klinických zkušeností s dobutaminem hydrochloridem je krátkodobý - ne více než několik hodin po dobu trvání. U omezeného počtu pacientů, kteří byli studováni po dobu 24 48 a 72 hodin, došlo k přetrvávajícímu zvýšení srdečního výdeje u některých, zatímco výstup se vrátil k výchozím hodnotám u jiných.

Počátek účinku dobutaminu je do 1 až 2 minuty; K dosažení maximálního účinku konkrétní míry infuze však může být zapotřebí až 10 minut.

Plazmový poločas hydrochloridu dobutaminu u lidí je 2 minuty. Hlavními trasami metabolismu jsou methylace katecholu a konjugace. V lidské moči jsou hlavními produkty vylučování konjugáty Dobtamin a 3-O-Methyl Dobtamin. 3-O-methyl derivát dobutaminu je neaktivní.

Změna synaptických koncentrací katecholaminů buď reserpinem nebo tricyklickými antidepresivami nezmění účinek dobutaminu u zvířat, což naznačuje, že působení hydrochloridu dobutaminu není závislé na presynaptických mechanismech.

Informace o pacientovi pro Dobtamin

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.