Napětí xr

Kardiovaskulární riziko

• NSAID mohou způsobit zvýšené riziko vážných kardiovaskulárních trombotických příhod infarktu myokardu a mrtvice, což může být fatální. Toto riziko se může s dobou trvání používání zvýšit. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním nebo rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění mohou být vystaveni většímu riziku. (Vidět Varování .)
• Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP are contraindicated for the treatment of perioperative pain in the setting of coronary artery bypass graft (CABG) surgery (see Varování ).

Gastrointestinální riziko

• NSAID způsobují zvýšené riziko závažných gastrointestinálních nežádoucích účinků, včetně ulcerace zánětu a perforace žaludku nebo střev, které mohou být fatální. Tyto události mohou nastat kdykoli během používání a bez varování. Starší pacienti jsou vystaveni většímu riziku vážných gastrointestinálních příhod. (Vidět Varování .)

Popis pro Voltaren XR

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is a benzeneacetic acid derivative. Voltaren-XR is available as extended-release tablets of 100 mg (light pink) for oral administration. The chemical name is 2-[(26-dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid monosodium salt. The molecular weight is 318.14. Its molecular formula is C ₁₄ H ₁₀ Cl ₂ Nnao ₂ a má následující strukturální vzorec

Mezi neaktivní složky v Voltaren-XR patří: cetylalkohol hydroxypropylmethylcelulózový oxid železo oxid železné polyethylenglykol polysorbát povidon oxid dioxid oxid.

Použití pro Voltaren XR

Pečlivě zvažte potenciální výhody a rizika Voltaren®-XR (Diclofenac sodík prodloužené uvolňování) USP a další možnosti léčby, než se rozhodnete použít Voltaren-XR. Použijte nejnižší efektivní dávku po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacienta (viz Varování ).

Voltaren-XR is indicated:

• Pro úlevu z příznaků a příznaků osteoartrózy
• Pro úlevu z příznaků a příznaků revmatoidní artritidy

Dávka pro Voltaren XR

Pečlivě zvažte potenciální výhody a rizika tablet Voltaren®-XR (diclofenac sodík) (diclofenac sodík prodloužené uvolňování) USP a další možnosti léčby, než se rozhodnou používat Voltaren-XR. Použijte nejnižší efektivní dávku po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacienta (viz Varování ).

Po pozorování odpovědi na počáteční terapii s Voltaren-XR by měla být dávka a frekvence upravena tak, aby vyhovovala potřebám jednotlivého pacienta.

Pro reliéf osteoartrózy je doporučená dávka 100 mg q.d.

Pro reliéf revmatoidní artritidy je doporučená dávka 100 mg q.d. U vzácného pacienta, kde je Voltaren-XR 100 mg/den neuspokojivá, může být dávka zvýšena na 100 mg B.I.D. Pokud přínosy převažují nad klinickými riziky zvýšených vedlejších účinků.

Různé formulace diklofenac [Voltaren® (diclofenac sodík enteric-potahované tablety); Tablety Voltaren®-XR (diclofenac sodík) USP; Cataflam® (diclofenac draslík s okamžitým uvolňováním)] nejsou nutně bioeekvivalentní, i když je miligramová síla stejná.

Jak dodáno

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP

100 mg

Světle růžová filmová kulatá biconvex s zkosenými hranami (potiskovaný Voltaren XR na jedné straně a 100 na druhé straně černým inkoustem)

Lahve 100 …………………………… .. NDC 0078-0446-05

Nepřikládejte nad 30 ° C (86 ° F). Chránit před vlhkostí.

Vydejte se v těsném kontejneru (USP).

Rev: únor 2011.

Vedlejší účinky for Voltaren XR

U pacientů užívajících Voltaren®-XR (diklofenac sodík prodloužený uvolňování) tablety USP nebo jiných NSAID nejčastěji uváděných nepříznivých zážitků vyskytujících se přibližně 1%-10% pacientů jsou:

Gastrointestinální zážitky včetně: zácpa břicha Diana Dyspepsie Blautence Gross Fleeding/Perforation Perfburn Nevolnost GI vředů (žaludeční/duodenální) a zvracení.

Abnormální renální funkce Anémie závratě Edém Zvýšené enzymy jaterních enzymů hlavy Zvýšené doba krvácení Pruritus vyrážka a tinnitus.

Mezi další nepříznivé zážitky, které byly hlášeny občas, patří:

Tělo jako celek: horečka infekce sepse

Kardiovaskulární systém: Kongestivní srdeční selhání hypertenze tachykardie synkop

Trávicí systém: Suchá ústa ezofagitida žaludeční/peptická vředy Gastritida Gastrointestinální krvácení Glossitidy Hemateméza hepatitida žloutenka

nižší arginin snižuje krevní tlak

Hemický a lymfatický systém: ekchymóza eosinofilie leukopenia melena purpura rektální krvácení stomatitis trombocytopenie

Metabolický a nutriční: změny hmotnosti

Nervový systém: úzkost astenia zmatení deprese Dream Dream Abnormality Drownessiness nespavost malátnost nervozity Parestézie Somnolence Tremors Vertigo

Respirační systém: Astmatická dušnost

Kůže a přílohy: Alopecia fotosenzitivita pocení se zvýšilo

Speciální smysly: rozmazané vidění

Urogenitální systém: Cystitida dysurie hekárie intersticiální nefritis oligurie/polyuria proteinurie selhání ledvin.

Jiné nežádoucí účinky, ke kterým dochází jen zřídka, jsou

Tělo jako celek: Anafylaktické reakce Změny smrt

Kardiovaskulární systém: Palpitace infarktu myokardu vaskulitidy arytmie hypotenze

Trávicí systém: Kolitida erukce Fulminant hepatitida s a bez něj selhání jater jater Nekróza pankreatitida

Hemický a lymfatický systém: Agranulocytóza hemolytická anémie Aplastická anémie lymfadenopatie Pancytopenie

Výhody kurkumy mléka a vedlejší účinky

Metabolický a nutriční: Hyperglykémie

Nervový systém: křečejácké halucinace meningitidy

Respirační systém: Pneumonie respirační deprese

Kůže a přílohy: Angioedema Toxická epidermální nekrolýza Erythema Multiforme Exfoliativní dermatitida Stevens-Johnson Syndrom Urticarie

Speciální smysly: Porucha sluchu konjunktivitidy.

Lékové interakce for Voltaren XR

Aspirin

Když je Voltaren-XR podáván s aspirinem, jeho vazba proteinu je snížena. Klinický význam této interakce není znám; Stejně jako u jiných NSAIDů se však doprovází doprovody diklofenaku a aspirinu, protože se obecně nedoporučuje kvůli potenciálu zvýšených nepříznivých účinků.

Methotrexát

Bylo hlášeno, že NSAID konkurenceschopně inhibují akumulaci methotrexátu v králících ledvinách. To může naznačovat, že by mohly zvýšit toxicitu methotrexátu. Upozornění by mělo být použito, když jsou NSAID podávány současně s methotrexátem.

Cyklosporin

Voltaren-XR like other NSAIDs may affect renal prostaglains a increase the toxicity of certain drugs. Therefore concomitant therapy with Voltaren-XR may increase cyclosporine's nephrotoxicity. Caution should be used when Voltaren-XR is administered concomitantly with cyclosporine.

ACE inhibitory

Zprávy naznačují, že NSAID mohou snížit antihypertenzivní účinek inhibitorů ACE. Tato interakce by měla být zvážena u pacientů užívajících NSAID souběžně s inhibitory ACE.

Furosemid

Clinical studies as well as postmarketing observations have shown that Voltaren-XR can reduce the natriuretic effect of furosemide a thiazides in some patients. This response has been attributed to inhibition of renal prostaglain synthesis. During concomitant therapy with NSAIDs the patient should be observed closely for signs of renal failure (see Varování Účinky ledvin ) a také zajistit diuretickou účinnost.

Lithium

NSAID vytvořily zvýšení hladin lithia v plazmě a snížení renální lithiové clearance. Průměrná minimální koncentrace lithia se zvýšila o 15% a clearance ledvin byla snížena přibližně o 20%. Tyto účinky byly připisovány inhibici syntézy renálních prostaglandinů NSAID. Pokud jsou tedy podávány NSAID a lithium, by měly být souběžně subjekty pozorovány pečlivě pro známky lithiové toxicity.

Warfarin

Účinky warfarinu a NSAID na krvácení GI jsou synergické, takže uživatelé obou léků dohromady mají riziko, že vážné krvácení GI krvácí vyšší než uživatelé samotného léku.

Inhibitory nebo induktory CYP2C9

Diclofenac je metabolizován enzymy cytochromu P450 převážně CYP2C9. Společné podávání diklofenaku s inhibitory CYP2C9 (např. Voriconazol) může zvýšit expozici a toxicitu diclofenaku, zatímco spolupracovníci s induktory CYP2C9 (např. Rifampin) může vést k ohrožení diclofenaku. Při dávkování diclofenac s inhibitory CYP2C9 nebo induktory buďte opatrní (viz viz nastavení dávky (viz viz Klinická farmakologie Farmakokinetika Lékové interakce ).

Varování for Voltaren XR

Kardiovaskulární účinky

Kardiovaskulární trombotické události

Clinical trials of several COX-2 selective a nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events myocardial infarction a mrtvice which can be fatal. All NSAIDs both COX-2 selective a nonselective may have a similar risk. Patients with known CV disease or risk factors for CV disease may be at greater risk. To minimize the potential risk for an adverse CV event in patients treated with an NSAID the lowest effective dose should be used for the shortest duration possible. Physicians a patients should remain alert for the development of such events even in the absence of previous CV symptoms. Patients should be informed about the signs a/or symptoms of serious CV events a the steps to take if they occur.

Neexistuje žádný konzistentní důkaz, že souběžné použití aspirinu zmírňuje zvýšené riziko závažných CV trombotických událostí spojených s používáním NSAID. Souběžné použití aspirinu a NSAID zvyšuje riziko závažných událostí GI (viz Varování Efekty GI ).

Dvě velké kontrolované klinické studie COX-2 selektivní NSAID pro léčbu bolesti v prvních 10-14 dnech po operaci CABG zjistily zvýšený výskyt infarktu a mrtvice myokardu (viz viz Kontraindikace ).

Hypertenze

NSAID mohou vést k nástupu nové hypertenze nebo zhoršení již existující hypertenze, z nichž jedna z nich může přispět ke zvýšenému výskytu CV událostí. Pacienti, kteří užívají thiazidy nebo smyčka diuretika, mohou mít na tyto terapie narušenou reakci při užívání NSAID. U pacientů s hypertenzí by měly být použity NSAIDS včetně Voltaren®-XR (diclofenac sodík prodloužené uvolňování) USP. Krevní tlak (BP) by měl být pečlivě sledován během zahájení léčby NSAID a v průběhu terapie.

Městnavé srdeční selhání a otoky

U některých pacientů užívajících NSAID byly pozorovány retence tekutin a otoky. Voltaren-XR by měl být používán s opatrností u pacientů s retencí tekutin nebo srdečním selháním.

Účinky gastrointestinálního (GI): Riziko krvácení a perforace ulcerace GI

NSAID, včetně Voltaren-XR, mohou způsobit závažné nežádoucí účinky gastrointestinálního (GI), včetně zánětu, který krvácí ulcerace a perforaci žaludku tenkého střeva nebo tlustého střeva, které mohou být fatální. Tyto závažné nežádoucí účinky mohou nastat kdykoli s nebo bez varovných příznaků u pacientů léčených NSAID. Pouze jeden z pěti pacientů, kteří se vyvinou vážnou nežádoucí příčinu horního GI na terapii NSAID, je symptomatický. Horní GI vředy hrubé krvácení nebo perforace způsobené NSAID se vyskytují přibližně u 1% pacientů léčených po dobu 3-6 měsíců a u asi 2% -4% pacientů léčených po dobu jednoho roku. Tyto trendy pokračují s delší dobou používání zvyšování pravděpodobnosti rozvoje vážné události GI v průběhu terapie. Avšak ani krátkodobá terapie není bez rizika.

NSAIDS by měl být předepsán s extrémní opatrností u osob s předchozím Historie onemocnění vředů nebo gastrointestinálního krvácení. Pacienti s předchozí anamnézou peptického onemocnění vředů a/nebo gastrointestinálním krvácením, kteří používají NSAID, mají více než 10násobné zvýšené riziko pro rozvoj krvácení z GI ve srovnání s pacienty s žádným z těchto rizikových faktorů. Mezi další faktory, které zvyšují riziko krvácení GI u pacientů léčených NSAID, patří souběžné použití perorálních kortikosteroidů nebo antikoagulancií delší trvání kouření NSAID s využitím alkoholu staršího věku a špatného obecného zdravotního stavu. Většina spontánních zpráv o fatálních událostech GI je u starších nebo oslabených pacientů, a proto by se při léčbě této populace měla věnovat zvláštní péči.

Pro minimalizaci potenciálního rizika pro nepříznivou událost GI u pacientů léčených NSAID by měla být nejnižší účinná dávka použita po nejkratší možné dobu. Pacienti a lékaři by měli zůstat v pohotovosti pro příznaky a příznaky GI ulcerace a krvácení během terapie NSAID a okamžitě zahájit další hodnocení a léčbu, pokud je podezření na vážnou nežádoucí událost. To by mělo zahrnovat přerušení NSAID, dokud nebude vyloučena vážná nepříznivá událost GI. U vysoce rizikových pacientů je třeba zvážit alternativní terapie, které nezahrnují NSAID.

Účinky ledvin

U pacientů se značnou dehydratací by měla být použita opatrnost.

Dlouhodobé podávání NSAID vedlo k renální papilární nekróze a dalšímu poškození ledvin. Toxicita ledvin byla také pozorována u pacientů, u nichž mají renální prostaglandiny kompenzační roli při udržování renální perfuze. U těchto pacientů může podávání nesteroidního protizánětlivého léčiva způsobit redukci tvorby prostaglandinu v závislosti na dávce a sekundárně při průtoku krve ledviny, který může vyvolat zjevnou dekompenzaci ledvin. Pacienti s největším rizikem této reakce jsou pacienti se zhoršenou renální funkcí srdeční selhání dysfunkce jater, kteří užívají inhibitory diuretik a ACE a seniory. Po přerušení terapie nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) je obvykle následováno zotavením do stavu předúpravy.

Pokročilé onemocnění ledvin

Z kontrolovaných klinických studií týkajících se používání Voltaren-XR u pacientů s pokročilým onemocněním ledvin nejsou k dispozici žádné informace. U těchto pacientů s pokročilým onemocněním ledvin se proto nedoporučuje léčba voltaren-XR. Pokud musí být terapie Voltaren-XR zahájena, je vhodné pečlivě sledovat funkci ledvin pacienta.

Jaterní účinky

Během léčby Voltaren-XR se může objevit zvýšení jednoho nebo více jaterních testů. Tyto laboratorní abnormality mohou postupovat mohou zůstat nezměněny nebo mohou být při pokračující terapii přechodné. Hraniční výšky (tj. Méně než 3násobek ULN [ULN = horní hranice normálního rozmezí]) nebo větší zvýšení transamináz se vyskytly u asi 15% pacientů ošetřených diklofenac. Pro sledování poškození jater se doporučuje značky jaterní funkce Alt (SGPT).

V klinických studiích smysluplných výšek (tj. Více než 3krát ULN) AST (GOT) (Alt nebyl měřen ve všech studiích) u asi 2% přibližně 5700 pacientů v určitém okamžiku během léčby diklofenac. Ve velké studii s otevřenou značkou 3700 pacientů léčených po dobu 2-6 měsíců byla monitorována nejprve po 8 týdnech a 1200 pacientů bylo opět monitorováno po 24 týdnech. Smysluplné zvýšení ALT a/nebo AST se vyskytlo u přibližně 4% pacientů a zahrnovalo výrazné zvýšení (tj. Více než 8násobek ULN) u asi 1% z 3700 pacientů. V této otevřené studii byl u pacientů dostávajících diklofenac pozorován vyšší incidence hraničních (méně než 3krát ULN) mírného (3-8krát vyššího ULN) a označeného (> 8násobného ul) ALT nebo AST. Zvýšení transamináz byla pozorována častěji u pacientů s osteoartrózou než u pacientů s revmatoidní artritidou.

Téměř všechny smysluplné zvýšení transamináz byly detekovány dříve, než se pacienti stali symptomatickými. Abnormální testy se vyskytly během prvních 2 měsíců terapie s diclofenakem u 42 z 51 pacientů ve všech studiích, kteří se vyvinuli výrazné zvýšení transaminázy.

V zprávách o postmarketingu byly případy hepatotoxicity vyvolané léčivem v prvním měsíci hlášeny v prvním měsíci a v některých případech první 2 měsíce terapie, ale mohou nastat kdykoli během léčby diklofenakem. Postmarketingový dohled popsal případy závažných jaterních reakcí včetně žloutenky nekrózy jater Fulminant hepatitidy s a bez něj žloutenky a selháním jater. Některé z těchto hlášených případů měly za následek úmrtí nebo transplantaci jater.

Lékaři by měli pravidelně měřit transaminázy u pacientů, kteří dostávají dlouhodobě

Pokud přetrvávají nebo zhoršují abnormální testy jater, pokud se vyvinou klinické příznaky a/nebo symptomy v souladu s onemocněním jater nebo pokud dojde k okamžitě systémové projevy (např. Eosinofilie vyrážka v tmavé moči atd.) Voltaren-XR.

Aby se minimalizovala možnost, že se poškození jater bude mezi měřením transaminázy závažné, měli by lékaři informovat pacienty o varovných příznacích a příznacích hepatotoxicity (např. Nevolní únava letargie Pruritus jaundová pravá horní kvadrant a příznaky podobné chřipce) a vhodným opatřením by se měly uvést do příznaků a příznaky.

Pro minimalizaci potenciálního rizika nepříznivé události související s játry u pacientů léčených voltaren-XR by měla být nejnižší účinná dávka použita po co nejkratší možné dobu. Při předepisování voltaren-XR by měla být opatrná opatrnost s doprovodnými léky, o nichž je známo, že jsou potenciálně hepatotoxické (např. Antibiotika antiepileptik).

Anafylaktické reakce

Stejně jako u jiných NSAID se mohou anafylaktické reakce objevit jak u pacientů s aspirinovou triádou, tak u pacientů bez známé citlivosti na NSAID nebo známé předchozí expozice Voltaren-XR. Voltaren-XR by neměl být podáván pacientům s trojicí aspirinu. K tomuto komplexu příznaků se obvykle vyskytuje u astmatických pacientů, kteří po užití aspirinu nebo jiných NSAID vykazují vážný potenciálně fatální bronchospasmus. (Vidět Kontraindikace a OPATŘENÍ Předchozí astma .) Anaphylaxis-type reactions have been reported with NSAID products including with diclofenac products such as Voltaren-XR. Emergency help should be sought in cases where an anaphylactic reaction occurs.

Na co se používají Tessalon Perles

Kožní reakce

NSAID včetně Voltaren-XR mohou způsobit vážné nežádoucí účinky kůže, jako je syndrom dermatitidy dermatitidy dermatitidy (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (deset), které mohou být fatální. Tyto vážné události mohou nastat bez varování. Pacienti by měli být informováni o příznacích a příznacích vážných kožních projevů a užívání léčiva by mělo být přerušeno při prvním výskytu vyrážky na kůži nebo jakékoli jiné známky přecitlivělosti.

Těhotenství

V pozdním těhotenství, stejně jako u jiných NSAID, by se mělo vyhnout Voltaren-XR, protože může způsobit předčasné uzavření ductus arteriosus.

Opatření for Voltaren XR

Generál

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP cannot be expected to substitute for corticosteroids or to treat corticosteroid insufficiency. Abrupt discontinuation of corticosteroids may lead to disease exacerbation. Patients on prolonged corticosteroid therapy should have their therapy tapered slowly if a decision is made to discontinue corticosteroids.

Farmakologická aktivita Voltaren-XR při snižování horečky a zánětu může snížit užitečnost těchto diagnostických příznaků při detekci komplikací předpokládaných neinfekčních bolestivých podmínek.

Hematologické účinky

Anémie je někdy vidět u pacientů, kteří dostávají NSAID, včetně Voltaren-XR. To může být způsobeno retencí tekutin okultní nebo hrubou ztrátou krve GI nebo neúplně popsaným účinkem na erytropoézu. Pacienti o dlouhodobé léčbě NSAID, včetně Voltaren-XR, by měli nechat zkontrolovat hemoglobin nebo hematokrit, pokud vykazují nějaké příznaky nebo příznaky anémie.

NSAID inhibují agregaci destiček a bylo prokázáno, že u některých pacientů prodlužují dobu krvácení. Na rozdíl od aspirinu je jejich účinek na funkci destiček kvantitativně menší kratší trvání a reverzibilní. Pacienti, kteří dostávají Voltaren-XR, kteří mohou být nepříznivě ovlivněni změnami ve funkci destiček, jako jsou pacienti s poruchami koagulace nebo pacienti, kteří dostávají antikoagulancii, by měli být pečlivě sledováni.

Předchozí astma

Pacienti s astmatem mohou mít astma citlivé na aspirin. Použití aspirinu u pacientů s aspirinní astmatem citlivou na aspirin bylo spojeno se závažným bronchospasmem, který může být fatální.

Vzhledem k tomu, že zkřížená reaktivita včetně bronchospasmu mezi aspirinem a jinými nesteroidními protizánětlivými léky byla hlášena u pacientů s aspirin-citlivou na astma, která by měla být u všech pacientů s předchozí astma.

Informace pro pacienty

Pacienti by měli být informováni o následujících informacích před zahájením terapie s NSAID a pravidelně v průběhu probíhající terapie. Pacienti by měli být také povzbuzováni ke čtení NSAID Průvodce léky který doprovází každý předpis.

1. Voltaren-XR like other NSAIDs may cause serious CV side effects such as MI or mrtvice which may result in hospitalization a even death. Although serious CV events can occur without warning symptoms patients should be alert for the signs a symptoms of bolest na hrudi shortness of breath weakness slurring of speech a should ask for medical advice when observing any indicative sign or symptoms. Patients should be apprised of the importance of this follow-up (see Varování Kardiovaskulární účinky ).
2. Voltaren-XR like other NSAIDs can cause GI discomfort a rarely more serious GI side effects such as ulcers a bleeding which may result in hospitalization a even death. Although serious GI tract ulcerations a bleeding can occur without warning symptoms patients should be alert for the signs a symptoms of ulcerations a bleeding a should ask for medical advice when observing any indicative sign or symptoms including epiplyntric pain dyspepsia melena a hematemesis. Patients should be apprised of the importance of this follow-up (see Varování Gastrointestinální účinky: Riziko krvácení a perforace ulcerace).
3. Voltaren-XR like other NSAIDs can cause serious skin side effects such as exfoliative dermatitis SJS a TEN which may result in hospitalizations a even death. Although serious skin reactions may occur without warning patients should be alert for the signs a symptoms of skin rash a blisters fever or other signs of hypersensitivity such as svědění a should ask for medical advice when observing any indicative signs or symptoms. Patients should be advised to stop the drug immediately if they develop any type of rash a contact their physicians as soon as possible.
4. Pacienti by měli své lékaře okamžitě hlásit příznaky nebo příznaky nevysvětlitelného přírůstku hmotnosti nebo otoku.
5. Pacienti by měli být informováni o varovných příznacích a příznacích hepatotoxicity (např. Nevolní únava letargie Pruritus žloutenka pravá horní kvadrant něha a příznaky podobné chřipce). Pokud k nim dochází, měli by být pacienti instruováni, aby zastavili terapii a hledali okamžitou lékařskou terapii (viz Varování Jaterní účinky ).
6. Pacienti by měli být informováni o známkách anafylaktické reakce (např. Obtížnost dýchání otoku obličeje nebo krku). Pokud k nim dojde, měli by být pacienti instruováni, aby hledali okamžitou nouzovou pomoc (viz Varování Anafylaktické reakce ).
7. V pozdním těhotenství, stejně jako u jiných NSAID, by se mělo vyhnout Voltaren-XR, protože způsobí předčasné uzavření ductus arteriosus.

Laboratorní testy

Protože vážné ulcerace a krvácení GI mohou nastat bez varování, které by příznaky lékaři měli sledovat příznaky nebo příznaky krvácení GI. U pacientů při dlouhodobé léčbě NSAID by měly být pravidelně kontrolovány CBC a profil chemie (včetně hladin transaminázy) a profilu chemie (včetně hladin transaminázy). Pokud se klinické příznaky a symptomy v souladu s onemocněním jater nebo ledvin vyvinou systémové projevy (např. Vyrážka eosinofilie atd.) Nebo pokud přetrvávají abnormální jaterní testy nebo zhoršují Voltaren-XR.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Reprodukční studie provedené u potkanů ​​a králíků neprokázaly důkazy o vývojových abnormalitách. Studie reprodukce zvířat však ne vždy predikují reakci člověka. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen.

Neteratogenní účinky

Vzhledem k známým účinkům nesteroidních protizánětlivých léčiv na fetální kardiovaskulární systém (uzavření ductus arteriosus) je třeba se vyhnout během těhotenství (zejména pozdní těhotenství).

Práce a dodávka

Ve studiích potkanů ​​s NSAID jako u jiných léků, o nichž je známo, že inhibují syntézu prostaglandinu, došlo ke zvýšenému výskytu zpožděného porodu dystocie a snížené přežití štěňat. Účinky Voltaren-XR na práci a porod u těhotných žen nejsou známy.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce a vzhledem k potenciálu vážných nežádoucích účinků u kojeneckých kojenců z Voltaren-XR by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Stejně jako u všech NSAIDS by měla být opatrnost při léčbě seniorů (65 let a starší).

Informace o předávkování pro Voltaren XR

Příznaky po akutním předávkování NSAID jsou obvykle omezeny na zvracet nevolnost a epigastrickou bolest, která je obecně reverzibilní s podpůrnou péčí. Může dojít k gastrointestinálnímu krvácení. Hypertenze akutní selhání ledvin respirační deprese a kóma se může objevit, ale jsou vzácné. Anafylaktoidní reakce byly hlášeny s terapeutickým požitím NSAID a mohou nastat po předávkování.

Pacienti by měli být zvládnuti symptomatickou a podpůrnou péčí po předávkování NSAID. Neexistují žádné specifické antidoty. U pacientů pozorovaných do 4 hodin po požití může být u pacientů pozorováno emosis a/nebo aktivované uhlí (60 až 100 g u dospělých 1 až 2 g/kg) a/nebo osmotické katartiky). Alkalinizace hemodialýzy moči nebo hemoperfúze moči nebo hemoperfúze moči nemusí být užitečná kvůli vysoké vazbě na proteinu.

Kontraindikace pro Voltaren XR

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is contraindicated in patients with known hypersensitivity to diclofenac.

Voltaren-XR should not be given to patients who have experienced asthma urticaria or allergic-type reactions after taking aspirin or other NSAIDs. Severe rarely fatal anaphylactic-like reactions to NSAIDs have been reported in such patients (see Varování Anafylaktické reakce a OPATŘENÍ Předchozí astma ).

Voltaren-XR is contraindicated for the treatment of perioperative pain in the setting of coronary artery bypass graft (CABG) surgery (see Varování ).

Klinická farmakologie for Voltaren XR

Farmakodynamika

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that exhibits anti-inflammatory analgesic a antipyretic activities in animal models. The mechanism of action of Voltaren-XR like that of other NSAIDs is not completely understood but may be related to prostaglain synthetase inhibition.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Diclofenac je po perorálním podání 100% absorbován ve srovnání s podáním IV, měřeno obnovením moči. Kvůli metabolismu prvního průchodu je však systémově dostupné pouze asi 50% absorbované dávky (viz viz Tabulka 1 ). When Voltaren-XR is taken with food there is a delay of 1 to 2 hours in the Tmax a a two-fold increase in Cmax values. The extent of absorption of diclofenac however is not significantly affected by food intake.

Tabulka 1: Pharmacokinetic Parameters for Diclofenac

Rozdělení

Zjevný objem distribuce (V/F) diklofenac sodíku je 1,4 l/kg. Diklofenac je více než 99% vázán na lidské sérové ​​proteiny primárně na albumin. Vazba sérového proteinu je konstantní v rozmezí koncentrací (NULL,15-105 μg/ml) dosaženého s doporučenými dávkami.

Diklofenac difunduje do a ven ze synoviální tekutiny. K difúzi do kloubu dochází, když jsou plazmatické hladiny vyšší než hladiny v synoviální tekutině, po které se proces zvrátí a hladiny synoviální tekutiny jsou vyšší než hladiny plazmy. Není známo, zda difúze do kloubu hraje roli při účinnosti diklofenaku.

Metabolismus

V lidské plazmě a moči bylo identifikováno pět metabolitů diklofenaku. Metabolity zahrnují 4'-hydroxy- 5-hydroxy- 3'-hydroxy- 4'5-dihydroxy- a 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac. Hlavní diclofenac metabolit 4'-hydroxy-diclofenac má velmi slabou farmakologickou aktivitu. Tvorba 4'-hydroxy diclofenac je primárně zprostředkována CPY2C9. Jak Diklofenac, tak jeho oxidační metabolity podléhají glukuronidaci nebo sulfataci následované biliárním vylučováním. Acylglukuronidace zprostředkovaná UGT2B7 a oxidací zprostředkovaná CPY2C8 může také hrát roli v metabolismu diklofenaku. CYP3A4 je zodpovědný za tvorbu drobných metabolitů 5-hydroxy- a 3'-hydroxy-diclofenac. U pacientů s renální dysfunkcí maximální koncentrace metabolitů 4'-hydroxy- a 5-hydroxydiclofenac byly přibližně 50% a 4% rodičovské sloučeniny po jednom perorálním dávkování ve srovnání s 27% a 1% u normálních zdravých subjektů.

Vylučování

Diclofenac je eliminován metabolismem a následnému moči a biliárním vylučování glukuronidu a síranového konjugátů metabolitů. V moči je vylučován malý nebo žádný volný nezměněný diclofenac. Přibližně 65% dávky je vylučováno v moči a přibližně 35% ve žluči jako konjugáty nezměněných diklofenac plus metabolitů. Protože eliminace ledvin není významnou cestou eliminace u nezměněného nastavení dávkování diklofenaku u pacientů s mírnou až střední renální dysfunkcí není nutné. Terminální poločas poločasu nezměněného diklofenaku je přibližně 2 hodiny.

Lékové interakce

Když je spolupracován s vorikonazolem (inhibitor enzymu CYP2C9 2C19 a 3A4) CMAX a AUC diclofenaku se zvýšil o 114% a 78% (viz viz 78% (viz 78% (viz 78% (viz 78% (viz 78% (viz 78% (viz 78% (viz 78% (viz OPATŘENÍ: Lékové interakce ).

Speciální populace

Dětský : Farmakokinetika Voltaren-XR nebyla u pediatrických pacientů zkoumána.

Rasa : Farmakokinetické rozdíly způsobené rasou nebyly identifikovány.

Jaterní nedostatečnost : Metabolismus jater představuje téměř 100% eliminace Voltaren-XR, takže pacienti s jaterním onemocněním mohou vyžadovat snížené dávky voltaren-XR ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater.

Renální nedostatečnost : Diclofenac farmakokinetika byla zkoumána u subjektů s nedostatečností ledvin. Ve studiích pacientů s poruchou ledvin nebyly detekovány žádné rozdíly ve farmakokinetice diklofenaku. U pacientů s poškozením ledvin (clearance inulinu 60-90 30-60 a <30 mL/min; N=6 in each group) AUC values a elimination rate were comparable to those in healthy subjects.

Informace o pacientovi pro Voltaren XR

Průvodce léky pro nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

(Viz konec této medikační příručky pro seznam léků NSAID na předpis.)

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o léčivech zvaných nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID)?

Léky NSAID mohou zvýšit šanci na infarkt nebo mrtvici, která může vést k smrti.

Tato šance se zvyšuje:

• s delším používáním léků NSAID
• u lidí, kteří mají srdeční onemocnění

Léky NSAID by se nikdy neměly používat těsně před nebo po operaci srdce zvanou štěp koronární tepny (CABG).

Léky NSAID mohou způsobit vředy a krvácení do žaludku a střev kdykoli během léčby. Vředy a krvácení:

• se může stát bez varování příznaků
• může způsobit smrt

Šance, že se člověk dostane do vředu nebo krvácení, se zvyšuje s:

• užívání léků zvaných kortikosteroidy a antikoagulanty
• delší použití
• kouření
• pití alkoholu
• starší věk
• mít špatné zdraví

Léky NSAID by se měly používat pouze:

• přesně tak, jak je předepsáno
• při nejnižší možné dávce pro vaši léčbu
• Po nejkratší potřebnou dobu

Co jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)?

Léky NSAID se používají k léčbě otoku bolesti a zarudnutí a tepla (zánět) ze zdravotních stavů, jako jsou:

• Různé typy artritidy
• menstruační křeče a jiné typy krátkodobé bolesti

Kdo by neměl užívat nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)?

Neberte si lék NSAID:

• Pokud jste měli astmatický útok úlu nebo jinou alergickou reakci s aspirinem nebo jiným NSAID medicínem
• pro bolest těsně před nebo po operaci obchvatu srdce

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče:

• o všech vašich zdravotních stavech.
• o všech lécích, které užíváte. NSAID a některé další léky mohou vzájemně interagovat a způsobit vážné vedlejší účinky. Udržujte seznam svých léčivých přípravků, které můžete ukázat svému poskytovateli zdravotní péče a lékárníci.
• Pokud jste těhotná. Léky NSAID by neměly být těhotné ženy používány pozdě v těhotenství.
• Pokud kojíte. Promluvte si se svým lékařem.

Jaké jsou možné vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)?

Pokud máte některý z následujících příznaků, získejte okamžitě nouzovou pomoc:

Mohu vzít benadryl s Norco

• dušnost nebo potíže s dýcháním
• bolest na hrudi
• slabost v jedné části nebo straně těla
• Slurred řeč
• otok obličeje nebo krku

Zastavte svůj lék NSAID a okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud máte některý z následujících příznaků:

• nevolnost
• Více unavené nebo slabší než obvykle
• svědění
• Vaše kůže nebo oči vypadají žlutě
• bolest žaludkus
• Příznaky podobné chřipce
• zvracení krve
• Ve vašem střevním pohybu je krev nebo je černá a lepkavá jako dehet
• neobvyklý přírůstek hmotnosti
• kožní vyrážky nebo puchýře s horečkou
• Otok rukou a nohou

Nejedná se o všechny vedlejší účinky s léky NSAID. Pro více informací o lécích NSAID si promluvte se svým poskytovatelem zdravotní péče nebo lékárníkem. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. FDA můžete nahlásit vedlejší účinky na 1-800FDA-1088.

Další informace o nesteroidních protizánětlivých lécích (NSAID)

• Aspirin is an NSAID medicine but it does not increase the chance of a infarkt. Aspirin can cause bleeding in the brain stomach a intestines. Aspirin can also cause ulcers in the stomach a intestines.
• Některé z těchto léků NSAID se prodávají v nižších dávkách bez předpisu (přes pult). Než budete používat přes pult NSAIDS více než 10 dní, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče.

Léky NSAID, které potřebují předpis

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.