Toradol

VAROVÁNÍ

Toradol ^ÚSTNÍ (ketorolac tromhamin) Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) je indikováno pro krátkodobé (až 5 dní u dospělých) řízení mírně závažné akutní bolesti, která vyžaduje analgezii na opioidní úrovni a pouze jako pokračující léčbu po IV nebo IM dávkování ketorolac tromhamin. Celková kombinovaná doba trvání používání Toradolu ^ÚSTNÍ a ketneboolac tromethamine by měl ne exceed 5 days.

Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ není indikován pro použití u pediatrických pacientů a není indikován pro menší nebo chronické bolestivé stavy. Zvýšení dávky todolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ Kromě denního maxima 40 mg dospělých neposkytuje lepší účinnost, ale zvýší riziko vzniku závažných nežádoucích účinků.

Gastrointestinální riziko

• Ketorolac tromhamin včetně Toradolu (ketorolac tromhamin) může způsobit peptické vředy gastrointestinální krvácení a/nebo perforaci žaludku nebo střev, které mohou být fatální. Tyto události mohou nastat kdykoli během používání a bez varování. Todol (ketorolac tromhamin) je proto kontraindikován u pacientů s aktivním onemocněním peptického vředu u pacientů s nedávným gastrointestinálním krvácením nebo perforací a u pacientů s anamnézou peptického vředového onemocnění nebo gastrointestinálním krvácení. Starší pacienti jsou vystaveni většímu riziku závažných gastrointestinálních příhod (viz VAROVÁNÍS ).

Kardiovaskulární riziko

• NSAIDs may cause an increased rjek of serious cardiovascular thrombotic events myocardial infarction a stroke which can be fatal. Thje rjek may increase with duration of use. Patients with Kardiovaskulární onemocnění nebo rjek factnebos fnebo Kardiovaskulární onemocnění may be at greater rjek (vidět VAROVÁNÍS a Klinické studie ).
• Toradol (ketneboolac tromethamine) je CONTRAINDICATED fnebo the treatment of peri-operative pain in the setting of cneboonary artery bypass graft (CABG) surgery (vidět VAROVÁNÍS ).

Riziko ledvin

• Toradol (ketneboolac tromethamine) je CONTRAINDICATED in patients with advanced renal impairment a in patients at rjek fnebo renal failure due to volume depletion (vidět VAROVÁNÍS ).

Riziko krvácení

• Toradol (ketneboolac tromethamine) inhibits platelet function a je therefneboe CONTRAINDICATED in patients with suspected nebo confirmed cerebrovascular bleeding patients with hemneborhagic diathesje incomplete hemostasje a those at high rjek of bleeding (vidět VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ ).

Toradol (ketneboolac tromethamine) je CONTRAINDICATED as prophylactic analgesic befneboe any majnebo surgery.

Riziko během práce a dodávky

Těžká bolest paží po výstřelu pneumonie

• Použití Toradolu (ketorolac tromhamin) při porodu a porodu je kontraindikováno, protože může nepříznivě ovlivnit oběh plodu a inhibovat kontrakce dělohy. Použití Toradolu (ketorolac tromhamin) je kontraindikováno u ošetřovatelských matek z důvodu potenciálních nepříznivých účinků léků inhibujících prostaglandin na novorozence.

Současné použití s ​​NSAIDS

• Toradol (ketneboolac tromethamine) je CONTRAINDICATED in patients currently receiving aspirin nebo NSAIDs because of the cumulative rjek of inducing serious NSAID-related side effects.

Speciální populace

Dávkování by měl be adjusted fnebo patients 65 years nebo older fnebo patients under 50 kg (110 lbs) of body weight (vidět Dávkování a podávání ) a pro pacienty s mírně zvýšeným kreatininem v séru (viz VAROVÁNÍS ).

Popis pro Todol

Toradol (ketneboolac tromethamine) je a member of the pyrrolo-pyrrole group of nonsteroidal anti-inflammatneboy drugs (NSAIDs). The chemical name fnebo ketneboolac tromethamine je (±)-5-benzoyl-23-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid compound with 2-amino-2-(hydroxymethyl)-13-propanediol (1:1) a the chemical structure je:

Ketorolac tromhamin je racemická směs [-] s a [] r ketorolac tromhamin. Ketorolac tromhamin může existovat ve třech krystalových formách. Všechny formy jsou stejně rozpustné ve vodě. Ketorolac tromhamin má PKA 3,5 a koeficient rozdělení N-Octanol/Water 0,26. Molekulová hmotnost ketorolaku tromhaminu je 376,41. Jeho molekulární vzorec je C ₁₉ H ₂₄ N ₂ O ₆ .

Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ je k dispozici jako kulaté bílé filmové tablety s červeným tiskem. Každá tableta obsahuje 10 mg ketorolac tromhamin aktivní složku s přidanou stearátem hořčíku laktózy a mikrokrystalickou celulózou. Bílé filmové potahování obsahuje hydroxypropylmethylcelulózovou polyethylenglykol a oxid titaničitý.

Tablety jsou vytištěny červeným inkoustem, který obsahuje FD

Použití pro Todol

Před rozhodnutím o použití Toradolu (ketorolac tromhamin) pečlivě zvažte potenciální výhody a rizika Toradolu (ketorolac tromhamin). Použijte nejnižší efektivní dávku po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů.

Akutní bolest u dospělých pacientů

Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ je indikováno pro krátkodobé (≤ 5 dní) řízení mírně závažné akutní bolesti, která vyžaduje analgezii na hladině opioidů obvykle v pooperačním prostředí. Terapie by měla být vždy zahájena IV nebo IM dávkováním ketorolaku tromhaminu a toradolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ má být použito pouze jako léčba pokračování v případě potřeby.

Celková kombinovaná trvání používání Toradolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ a ketneboolac tromethamine je ne to exceed 5 days of use because of the potential of increasing the frequency a severity of adverse reactions associated with the recommended doses (vidět VAROVÁNÍS OPATŘENÍ Dávkování a podávání a Nežádoucí účinky ). Patients by měl be switched to alternative analgesics as soon as possible but Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ Terapie nemá překročit 5 dní.

Dávkování pro Toradol

Před rozhodnutím o použití Toradolu (ketorolac tromhamin) pečlivě zvažte potenciální výhody a rizika Toradolu (ketorolac tromhamin). Použijte nejnižší efektivní dávku po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů. In adults Kombinované trvání používání IV nebo IM dávkování ketorolaku tromhaminu a Toradolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ nesmí překročit 5 dní. U dospělých je používání Toradolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ je indikováno pouze jako pokračující terapie IV nebo IM dávkování ketorolaku tromhaminu .

Přechod z IV nebo IM dávkování ketorolaku tromhaminu (jednorázová nebo více dávka) na todol s více dávkami (ketorolac tromethamin) ^ÚSTNÍ :

Pacienti ve věku 17 až 64: 20 mg PO jednou následovanou 10 mg Q4-6 hodin PRN ne> 40 mg/den

Pacienti stárnou ≥ 65 narušených a/nebo hmotností ledvin <50 kg (110 lbs): 10 mg PO once followed by 10 mg q4-6 hours prn not> 40 mg/den

Poznámka :

Orální formulace by měl ne být dán Jako počáteční dávka

Použijte minimální efektivní dávku Pro jednotlivého pacienta

Dělat ne shneboten dosing interval 4 až 6 hodin

Celková doba léčby u dospělých pacientů: Kombinované trvání používání IV nebo IM dávkování ketorolaku tromhaminu a Toradolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ nesmí překročit 5 dní.

Následující tabulka shrnuje Todol (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ Pokyny pro dávkování z hlediska věkové skupiny:

Tabulka 4: Shrnutí dávkovacích pokynů

Jak dodáno

Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ 10 mg tabletů jsou kulaté bílé filmové koate d červené tištěné tablety. Na obou stranách tabletu je vytištěno velké T s Toradolem (ketorolac tromhamin) na jedné straně a na druhé dostupné v lahvích 100 tabletů (NDC 0004-0273-01).

Skladování

Ukládejte lahve při 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F).

Distribuováno od: Roche Laboratories Inc.340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110 - 1199. Datum revize FDA: 13/13/2007

Vedlejší účinky fnebo Toradol

Rychlosti nežádoucí reakce se zvyšují s vyššími dávkami todolu (ketorolac tromhamin). Odborníci by měli být upozorněni na závažné komplikace léčby Toradolem (ketorolac tromhamin), jako je krvácení ulcerace GI a pooperační krvácení akutní renální selhání anafylaktické a anafylaktoidní reakce a selhání jater (viz selhání jater (viz jaterní selhání (viz selhání jater (viz jaterní selhání (viz selhání jater (viz selhání jater (viz selhání jater (viz selhání jater (viz selhání jater (viz selhání jater (viz selhání jater (viz selhání jater (viz selhání jater ( Varování v krabici VAROVÁNÍS OPATŘENÍ a Dávkování a podávání ). These NSAID-related complications can be serious in certain patients fnebo whom Toradol (ketneboolac tromethamine) je indicated especially when the drug je used inappropriately.

U pacientů užívajících todol (ketorolac tromhamin) nebo jiných NSAID v klinických studiích nejčastěji uváděné nepříznivé zkušenosti u přibližně 1% až 10% pacientů jsou:

Občas hlášené další nepříznivé zkušenosti ( <1% in patients taking Toradol (ketneboolac tromethamine) nebo other NSAIDs in clinical trials) include:

Tělo jako celek : horečka infekce sepse

Kardiovaskulární : městnavé srdeční selhání Palpitation Pallor Tachycardia Syncope

Dermatologická : Alopecie fotosenzitivita urticarie

Gastrointestinal : Anorexie sucho v ústech Eruktující ezofagitida Nadměrná žízeň Gastritida Glossitida hemateméza hepatitida zvýšená chuť k jídlu žloutenka Melena Rectal Bleeding

Hemic a lymfatický : Ekchymóza eosinofilie Epistaxis leukopenia trombocytopenie

Metabolický a výživový : změna hmotnosti

Nervový systém : abnormální sny abnormální thinking anxiety asthenia confusion depression euphneboia extrapyramidal symptoms hallucinations hyperkinesje inability to concentrate insomnia nervousness paresthesia somnolence stupnebo tremnebos vertigo malajee

Reprodukční žena : neplodnost

Respirační : Astma kašel Dyspnoa Plicní edém Rhinitis

Speciální smysly : abnormální taste abnormální vjeion blurred vjeion hearing loss

Urogenitální : Hematurie cystitidy dysurie zvýšila Intersticiální nefritida moči oligurie/polyurie proteinurie Renální selhání retence moči

Jiné zřídka pozorované reakce (hlášené z postmarketingových zkušeností u pacientů užívajících todol (ketorolac tromhamin) nebo jiných NSAID) jsou:

Tělo jako celek : Reakce hypersenzitivity angioedema smrt, jako je anafylaxe anafylaktoidní reakce Laryngeal Edém jazyk Edém (viz VAROVÁNÍS ) Myalgia

Kardiovaskulární : Arytmia bradycardia bolest na hrudi spláchnutí hypotenze Vaskulitida infarktu myokardu

Dermatologická : Exfoliativní dermatitida erythema multiformního Lyella syndromu bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy

Gastrointestinal : Akutní pankreatitida Selhání jater Ulcerativní stomatitida zhoršuje zánětlivé onemocnění střev (ulcerativní kolitida Crohnova nemoc )

Hemic a lymfatický : Agranulococytisis Aplastická anémie hemolytická anémie lymfadenopatie Pancytopenie pooperační krvácení (zřídka vyžadující transfúzi krve - viz Varování v krabici VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ )

Metabolický a výživový : Hyperglykémie hyperkalémie hyponatrémie

Nervový systém : Aseptická meningitida křečecí kóma psychóza

Respirační : bronchospasm respirační deprese pneumonie

Speciální smysly : zánět spojivek

Urogenitální : Bolest boku s hematurií nebo bez azotemie hemolytického uremického syndromu

Studie postmarketingu dozoru

Velká postmarketingová observační nearandomizovaná studie zahrnující přibližně 10000 pacientů dostávajících ketorolac tromhamin ^IV/im prokázali, že riziko klinicky vážného krvácení gastrointestinálního (GI) bylo závislé na dávce (viz tabulky 3A a 3B). To platilo zejména u starších pacientů, kteří dostávali průměrnou denní dávku větší než 60 mg/den ketorolaku tromhaminu ^IV/im (Viz tabulka 3A).

Tabulka 3 Výskyt klinicky vážného krvácení do GI související s věkem celková denní dávka a anamnéza GI Perforation Cleeding (Pub) po 5 dnech léčby ketorolac tromhamin ^IV/im A.

Lékové interakce fnebo Toradol

Ketorolac je vysoce vázán na lidský plazmatický protein (průměr 99,2%). Ve studiích zvířat nebo člověka neexistuje žádný důkaz, že todol (ketorolac tromhamin) indukuje nebo inhibuje jaterní enzymy schopné metabolizovat sama nebo jiná léčiva.

Warfarin digoxin salicylát a heparin

Vazba in vitro Warfarin Na plazmatické proteiny jsou pouze mírně sníženy ketorolac tromhaminem (NULL,5% kontrola oproti 99,3%), když koncentrace plazmy ketorolac dosáhnou 5 až 10 μg/ml. Ketorolac se nezmění digoxin vazba proteinu. Studie in vitro naznačují, že při terapeutických koncentracích salicylát (300 μg/ml) Vazba ketorolaku byla snížena z přibližně 99,2% na 97,5% představující potenciální dvojí zvýšení nevázaných hladin plazmy ketorolaku. Terapeutické koncentrace digoxin Warfarin ibuprofen naproxen piroxicam acetaminophen phenytoin a Tolbutamid nezměnil vazbu ketorolac tromhamin proteinu.

Ve studii zahrnující 12 dobrovolníků pro dospělé Todol (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ byl spolupracován s jednou dávkou 25 mg Warfarin nezpůsobují žádné významné změny ve farmakokinetice nebo farmakodynamice warfarinu. V jiné studii byl dán ketorolac tromhamin IV nebo IM se dvěma dávkami 5000 U z heparin na 11 zdravých dobrovolníků, kteří mají za následek průměrnou dobu krvácení šablony 6,4 minuty (NULL,2 až 11,4 minuty) ve srovnání s průměrem 6,0 minut (NULL,4 až 7,5 minuty) pro samotný heparin a 5,1 minuty (NULL,5 až 8,5 minuty) pro placebo. Ačkoli tyto výsledky neznamenají významnou interakci mezi Todolem (ketorolac tromhamin) a warfarinem nebo heparinem podávání Toradolu (ketorolac tromhamin) s pacienty, kteří užívají antikoagulanty VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ : Hematologický účinek ).

Účinky warfarinu a NSAID obecně na krvácení GI jsou synergické, takže uživatelé obou léků dohromady mají riziko vážného krvácení GI vyšší než uživatelé samotného léku.

Aspirin

Když je todol (ketorolac tromhamin) podáván s aspirinem, jeho vazba proteinu je snížena, i když se clearance volného todolu (ketorolac tromhamin) nezmění. Klinický význam této interakce není znám; Stejně jako u jiných NSAID doprovodných podávání ketorolaku tromhaminu a aspirinu se obecně nedoporučuje kvůli potenciálu zvýšených nepříznivých účinků.

Diuretika

Klinické studie a pozorování postmarketingu ukázaly, že Toradol (ketorolac tromhamin) může u některých pacientů snížit natriuretický účinek furosemidu a thiazidů. Tato odpověď byla přičítána inhibici syntézy renálních prostaglandinů. Během souběžné terapie NSAID by měl být pacient úzce pozorován pro známky selhání ledvin (viz viz VAROVÁNÍS : Renální účinky ) a také zajistit diuretickou účinnost.

Probenecid

Současné podávání Toradolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ a Probenecid mělo za následek sníženou clearance a objem distribuce ketorolaku a významné zvýšení hladin plazmy ketorolaku (celková AUC se zvýšila přibližně trojnásobně z 5,4 na 17,8 μg/h/ml) a terminální poločas se zvýšil přibližně dvakrát z 6,6 na 15,1 hodin. Proto je kontraindikováno souběžné použití todolu (ketorolac tromhamin) a probenecidu.

Lithium

NSAIDs have produced an elevation of plasma lithium levels a a reduction in renal lithium clearance. The mean minimum lithium concentration increased 15% a the renal clearance was decreased by approximately 20%. These effects have been attributed to inhibition of renal prostaglain synthesje by the NSAID. Thus when NSAIDs a lithium are adminjetered concurrently subjects by měl be observed carefully fnebo signs of lithium toxicity.

Methotrexát

NSAIDs have been repneboted to competitively inhibit methotrexate accumulation in rabbit kidney slices. Thje may indicate that they could enhance the toxicity of methotrexate. Caution by měl be used when NSAIDs are adminjetered concomitantly with methotrexate.

ACE inhibitory/Angiotanzi II antagonisté receptoru Angiotesion II

Souběžné použití ACE inhibitory a/nebo angiotension II receptnebo antagonjets může zvýšit riziko poškození ledvin, zejména u pacientů s objemem.

Zprávy naznačují, že NSAID mohou snižovat antihypertenzivní účinek inhibitorů ACE a/nebo antagonistů receptoru Angiotanzi II. Tato interakce by měla být zvážena u pacientů, kteří přijímají NSAIDS souběžně s ACE inhibitory a/nebo angiotension II receptnebo antagonjets.

Antiepileptická léčiva

Ojedinělé případy záchvatů byly hlášeny během souběžného používání Toradolu (ketorolac tromhamin) a Antiepileptická léčiva (Fenytoin karbamazepin).

Psychoaktivní drogy

Byly hlášeny halucinace, když byl použit toradol (ketorolac tromhamin) u pacientů užívajících pacienty psychoaktivní drogy (Fluoxetin thiothixen alprazolam).

Pentoxifyline

Když je ketorolac tromhamin podáván souběžně s pentoxifylinem, existuje zvýšená tendence k krvácení.

Nedepolarizující svalové relaxanty

V zkušenostech s postmarketingem byly zprávy o možné interakci mezi ketorolac tromhaminem ^IV/im a nedepolarizující svalové relaxanty To mělo za následek apnoe. Souběžné používání ketorolaku tromhaminu se svalovými relaxanty nebylo formálně studováno.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS)

Při selektivním serotoninu existuje zvýšené riziko krvácení gastrointestinálního zpětný vychytávání Inhibitory (SSRI) jsou kombinovány s NSAID. Upozornění by mělo být použito, když jsou NSAID podávány současně s SSRI.

Varování fnebo Toradol

(Viz také Varování v krabici )

Celková kombinovaná doba trvání používání Toradolu ^ÚSTNÍ a IV nebo V dosing of ketneboolac tromethamine je ne to exceed 5 days in adults. Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ není indikováno pro použití u pediatrických pacientů.

Nejzávažnější rizika spojená s Todolem (ketorolac tromhamin) jsou:

Gastrointestinal Effects - Rjek of Ulceration Bleeding a Perfneboation

Toradol (ketneboolac tromethamine) je contraindicated in patients with previously documented peptic ulcers a/nebo GI bleeding. Toradol (ketneboolac tromethamine) can cause serious plyntrointestinal (GI) adverse events including bleeding ulceration a perfneboation of the stomach small střevo nebo large střevo which can be fatal. These serious adverse events can occur at any time with nebo without warning symptoms in patients treated with Toradol (ketneboolac tromethamine) .

Pouze jeden z pěti pacientů, kteří se vyvinou vážnou nežádoucí příčinu horního GI na terapii NSAID, je symptomatický. Drobné problémy s horními gastrointestinály, jako je dyspepsie, jsou běžné a mohou se také vyskytnout kdykoli během terapie NSAID. Incidence a závažnost gastrointestinálních komplikací se zvyšují se zvyšující se dávkou a trvání léčby Toradolem (ketorolac tromhamin). Nepoužívejte Toradol (ketorolac tromhamin) déle než pět dní. Avšak ani krátkodobá terapie není bez rizika. Kromě minulé anamnézy onemocnění vředů další faktory, které zvyšují riziko krvácení GI u pacientů léčených NSAID, zahrnují souběžné použití perorálních kortikosteroidů nebo antikoagulancií delší trvání kouření terapie NSAID s užíváním alkoholu staršího věku a špatného obecného zdravotního stavu. Většina spontánních zpráv o fatálních událostech GI je u starších nebo oslabených pacientů, a proto by se při léčbě této populace měla věnovat zvláštní péči.

Pro minimalizaci potenciálního rizika pro nepříznivou událost GI by měla být nejnižší efektivní dávka použita po nejkratší možnou dobu. Pacienti a lékaři by měli zůstat v pohotovosti pro příznaky a příznaky GI ulcerace a krvácení během terapie NSAID a okamžitě zahájit další hodnocení a léčbu, pokud je podezření na vážnou nežádoucí událost. To by mělo zahrnovat přerušení Toradolu (ketorolac tromhamin), dokud nebude vyloučena vážná příhoda GI. U vysoce rizikových pacientů je třeba zvážit alternativní terapie, které nezahrnují NSAID.

NSAIDs by měl být dán with care to patients with a hjetneboy of inflammatneboy bowel djeease (ulcerative colitje Crohnova nemoc) as their condition may be exacerbated.

Krvácení

Protože prostaglandiny hrají důležitou roli v hemostáze a NSAID ovlivňují agregaci destiček a také používání todolu (ketorolac tromhamin) u pacientů, kteří mají poruchy koagulace, by měly být prováděny velmi opatrně a ti pacienti by měli být pečlivě sledováni. Pacienti s terapeutickými dávkami antikoagulantů (např. Heparin nebo deriváty dicumarol) mají zvýšené riziko krvácení komplikací, pokud by to mohly být toradol (ketorolac tromhamin) souběžně; Lékaři by proto měli takovou doprovodnou terapii podávat jen velmi opatrně. Souběžné použití Toradolu (ketorolac tromhamin) a terapie, které ovlivňují hemostázu, včetně profylaktického nízkodávkového heparinu (2500 až 5 000 jednotek Q12H) warfarin a dextrans nebyly studovány také, ale může být také spojeno se zvýšeným rizikem krvácení. Dokud nejsou údaje z takových studií dostupné lékaři, by měli lékaři pečlivě zvážit přínosy proti rizikům a u těchto pacientů takto používat takovou souběžnou terapii jen velmi opatrně. Pacienti, kteří dostávají terapii, která ovlivňuje hemostázu, by měli být pečlivě sledováni.

Ve zkušenostech s postmarketingem byly pooperační hematomy a další známky krvácení rány ve spojení s perioperačním používáním IV nebo IM dávkování ketorolaku tromhaminu. Proto by se mělo vyhnout perioperačnímu použití Toradolu (ketorolac tromhamin) a pooperační použití bude prováděno s opatrností, když je hemostáza kritická (viz viz OPATŘENÍ ).

Účinky ledvin

Dlouhodobé podávání NSAID vedlo k renální papilární nekróze a dalšímu poškození ledvin. Toxicita ledvin byla také pozorována u pacientů, u nichž mají renální prostaglandiny kompenzační roli při udržování renální perfuze. U těchto pacientů může podávání NSAID způsobit snížení tvorby prostaglandinu v závislosti na dávce a sekundárně v průtoku krve ledviny, který může vyvolat zjevnou dekompenzaci ledvin. Pacienti s největším rizikem této reakce jsou pacienti se zhoršenou funkcí ledvin selhání srdce Jaterní dysfunkce ti, kteří užívají inhibitory diuretik a ACE a seniory. Po přerušení terapie NSAID obvykle následuje zotavení do stavu předúpravy.

Toradol (ketneboolac tromethamine) a its metabolites are eliminated primarily by the kidneys which in patients with reduced creatinine clearance will result in diminjehed clearance of the drug (vidět Klinická farmakologie ). Therefneboe Toradol (ketneboolac tromethamine) by měl be used with caution in patients with impaired renal function (vidět Dávkování a podávání ) a tito pacienti by měli být pečlivě sledováni. S použitím Toradolu (ketorolac tromhamin) byly zprávy o Akutní selhání ledvin Intersticiální nefritida a nefrotický syndrom.

Zhoršená funkce ledvin

Toradol (ketneboolac tromethamine) je kontraindikováno u pacientů s koncentracemi kreatininu v séru, což ukazuje na pokročilé poškození ledvin (vidět Kontraindikace ). Toradol (ketneboolac tromethamine) by měl be used with caution in patients with impaired renal function nebo a hjetneboy of kidney djeease because it je a potent inhibitnebo of prostaglain synthesje. Because patients with underlying renal insufficiency are at increased rjek of developing acute renal decompensation nebo failure the rjeks a benefits by měl be assessed prinebo to giving Toradol (ketneboolac tromethamine) to these patients.

Anafylaktoidní reakce

Stejně jako u jiných NSAID se mohou anafylaktoidní reakce vyskytnout u pacientů bez známé předchozí expozice nebo přecitlivělosti na Todol (ketorolac tromhamin). Todol (ketorolac tromhamin) by neměl být podáván pacientům s aspirinovou triádou. K tomuto komplexu symptomů se obvykle vyskytuje u astmatických pacientů, kteří zažívají rinitidu s nosními polypy nebo bez něj nebo kteří vykazují závažný potenciálně fatální bronchospasmus po užívání aspirinu nebo jiných NSAID (viz viz Kontraindikace a OPATŘENÍ: Předchozí astma ). Anaphylactoid reactions like anaphylaxje may have a fatal outcome. Emergency help by měl be sought in cases where an anaphylactoid reaction occurs.

Kardiovaskulární Effects

Kardiovaskulární Thrombotic Events

Klinické studie několika selektivních a neselektivních NSAID COX-2 do tří let prokázaly zvýšené riziko vážných kardiovaskulárních (CV) trombotických příhod myokardiálního infarktu a mrtvice, které mohou být fatální. Všechny NSAIDS COX-2 selektivní i neselektivní mohou mít podobné riziko. Pacienti se známým onemocněním CV nebo rizikovými faktory pro CV onemocnění mohou být vystaveni většímu riziku. Pro minimalizaci potenciálního rizika nepříznivé události CV u pacientů léčených NSAID by měla být nejnižší efektivní dávka použita po nejkratší možné dobu. Lékaři a pacienti by měli zůstat v pohotovosti pro rozvoj takových událostí i při absenci předchozích příznaků CV. Pacienti by měli být informováni o příznacích a/nebo příznacích závažných CV událostí a krocích, které k nim dojde.

Neexistuje žádný konzistentní důkaz, že souběžné použití aspirinu zmírňuje zvýšené riziko závažných CV trombotických událostí spojených s používáním NSAID. Souběžné použití aspirinu a NSAID zvyšuje riziko závažných událostí GI (viz Gastrointestinal Effects - Rjek of Ulceration Bleeding a Perfneboation ). Two large controlled clinical trials of a COX-2 selective NSAID fnebo the treatment of pain in the first 10-14 days following CABG surgery found an increased incidence of myocardial infarction a stroke (vidět Kontraindikace ).

Hypertenze

NSAIDs including Toradol (ketneboolac tromethamine) can lead to onset of new hypertension nebo wnebosening of preexjeting hypertension either of which may contribute to the increased incidence of CV events. Patients taking thiazides nebo loop diuretics may have impaired response to these therapies when taking NSAIDs. NSAIDs including Toradol (ketneboolac tromethamine) by měl be used with caution in patients with hypertension. Blood pressure (BP) by měl be monitneboed closely during the initiation of NSAID treatment a throughout the course of therapy.

Městnavé srdeční selhání a otoky

Zadržení tekutiny zadržování otoků NaCl Oligurie Navýšení séra močovina Dusík a kreatinin byly hlášeny v klinických studiích s Toradolem (ketorolac tromhamin). Proto by todol (ketorolac tromhamin) měl být používán pouze velmi opatrně u pacientů se srdeční dekompenzační hypertenzí nebo podobnými stavy.

Kožní reakce

NSAIDS including Toradol (ketneboolac tromethamine) can cause serious Nežádoucí účinky kůže, jako je exfoliativní dermatitida stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (deset), které mohou být fatální. Tyto vážné události mohou nastat bez varování. Pacienti by měli být Informované o příznacích a příznacích vážných kožních projevů a užívání léčiva by měly být přerušeny při prvním výskytu kožních vyrážkových lézí nebo jiných příznaků přecitlivělosti.

Těhotenství

V pozdním těhotenství, stejně jako u jiných NSAIDS Tordol (ketorolac tromhamin), by se vyhýbalo, protože to může způsobit předčasné uzavření ductus arteriosus.

Opatření fnebo Toradol

Generál

Toradol (ketneboolac tromethamine) canne be expected to substitute fnebo cneboticosteroids nebo to treat cneboticosteroid insufficiency. Abrupt djecontinuation of cneboticosteroids may lead to djeease exacerbation. Patients on prolonged cneboticosteroid therapy by měl have their therapy tapered slowly if a decjeion je made to djecontinue cneboticosteroids.

Farmakologická aktivita Toradolu (ketorolac tromhamin) při snižování zánětu může snížit užitečnost tohoto diagnostického znaku detekováním komplikací předpokládaných neinfekčních bolestivých podmínek.

Jaterní efekt

Toradol (ketneboolac tromethamine) by měl be used with caution in patients with impaired hepatic function nebo a hjetneboy of liver djeease. Bneboderline elevations of one nebo mneboe liver tests may occur in up to 15% of patients taking NSAIDs including Toradol (ketneboolac tromethamine) . These labneboatneboy abnormálníities may progress may remain unchanged nebo may be transient with continuing therapy. Notable elevations of ALT nebo AST (approximately three nebo mneboe times the upper limit of nnebomal) have been repneboted in approximately 1% of patients in clinical trials with NSAIDs. In addition rare cases of severe hepatic reactions including žloutenka a fatal fulminant hepatitje liver necrosje a hepatic failure some of them with fatal outcomes have been repneboted.

Pacient se symptomy a/nebo příznaky naznačujícími dysfunkci jater nebo u kterého došlo k abnormálnímu jaternímu testu, by měl být vyhodnocen pro důkaz vývoje závažnější jaterní reakce při terapii toradolem (ketorolac tromhamin). Pokud by se vyvinuly klinické příznaky a symptomy v souladu s onemocněním jater nebo pokud se vyskytnou systémové projevy (např. Eosinofilia vyrážka atd.) Todol (ketorolac tromhamin).

Hematologický účinek

Anémie je sometimes seen in patients receiving NSAIDs including Toradol (ketneboolac tromethamine) . Thje may be due to fluid retention occult nebo gross GI blood loss nebo an incompletely described effect upon erythropoiesje. Patients on long-term treatment with NSAIDs including Toradol (ketneboolac tromethamine) by měl have their hemoglobin nebo hematokrit zkontroloval, zda vykazují nějaké známky nebo příznaky anémie. NSAID inhibují agregaci destiček a bylo prokázáno, že u některých pacientů prodlužují dobu krvácení. Na rozdíl od aspirinu je jejich účinek na funkci destiček kvantitativně menší kratší trvání a reverzibilní. Pacienti dostávající Todol (ketorolac tromhamin), kteří mohou být nepříznivě ovlivněni změnami ve funkci destiček, jako jsou pacienti s poruchami koagulace nebo pacienti, kteří dostávají antikoagulancia, by měli být pečlivě sledováni.

Předchozí astma

Pacienti s astmatem mohou mít astma citlivé na aspirin. Použití aspirinu u pacientů s aspirinní astmatem citlivou na aspirin bylo spojeno se závažným bronchospasmem, který může být fatální. Vzhledem k tomu, že křížová reaktivita včetně bronchospasmu mezi aspirinem a jinými nesteroidními protizánětlivými léky byla hlášena u pacientů s aspirinem citlivými na todol (ketorolac tromhamin) by nemělo být podáváno pacientům s touto formou citlivosti aspirinu a mělo by být používáno u pacientů s proexizováním astma.

Informace pro pacienty

Toradol (ketneboolac tromethamine) je a potent NSAID a may cause serious side effects such as plyntrointestinal bleeding nebo kidney failure which may result in hospitalization a even fatal outcome.

Lékaři při předepisování Toradolu (ketorolac tromhamin) by měli informovat své pacienty nebo své strážce o možných rizicích léčby Toradolem (viz viz Varování v krabici VAROVÁNÍS OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky sekce) dávat pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud vyvinou nežádoucí účinky související s léčbou a Doporučujte pacientům, aby neposkytli Toradol (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ ostatním rodinným příslušníkům a zahodit jakýkoli nevyužitý lék.

Nezapomeňte, že celková kombinovaná doba používání Toradolu ^ÚSTNÍ a IV nebo V dosing of ketneboolac tromethamine je ne to exceed 5 days in adults. Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ není indikováno pro použití u pediatrických pacientů.

Pacienti by měli být informováni o následujících informacích před zahájením terapie s NSAID a pravidelně v průběhu probíhající terapie. Pacienti by měli být také povzbuzováni ke čtení NSAID Průvodce léky který doprovází každý předpis.

1. Toradol (ketneboolac tromethamine) like other NSAIDs may cause serious CV side effects such as MI nebo stroke which may result in hospitalization a even death. Although serious CV events can occur without warning symptoms patients by měl be alert fnebo the signs a symptoms of bolest na hrudi shnebotness of breath weakness slurring of speech a by měl ask fnebo medical advice when observing any indicative sign nebo symptoms. Patients by měl be apprjeed of the impnebotance of thje follow-up (vidět VAROVÁNÍS: Kardiovaskulární Effects ).
2. Toradol (ketneboolac tromethamine) like other NSAIDs can cause GI djecomfnebot a rarely serious GI side effects such as ulcers a bleeding which may result in hospitalization a even death. Although serious GI tract ulcerations a bleeding can occur without warning symptoms patients by měl be alert fnebo the signs a symptoms of ulcerations a bleeding a by měl ask fnebo medical advice when observing any indicative sign nebo symptoms including epiplyntric pain dyspepsia melena a hematemesje. Patients by měl be apprjeed of the impnebotance of thje follow-up (vidět VAROVÁNÍS: Gastrointestinal Effects - Rjek of Ulceration Bleeding a Perfneboation ).
3. Toradol (ketneboolac tromethamine) like other NSAIDs can cause serious skin side effects such as exfoliative dermatitje SJS a TEN which may result in hospitalizations a even death. Although serious skin reactions may occur without warning patients by měl be alert fnebo the signs a symptoms of skin rash a bljeters fever nebo other signs of hypersensitivity such as svědění a by měl ask fnebo medical advice when observing any indicative signs nebo symptoms. Patients by měl be advjeed to stop the drug immediately if they develop any type of rash a contact their physicians as soon as possible.
4. Pacienti by měli své lékaře okamžitě hlásit příznaky nebo příznaky nevysvětlitelného přírůstku hmotnosti nebo otoku.
5. Pacienti by měli být informováni o varovných příznacích a příznacích hepatotoxicity (např. Únava nevolnosti letargie Pruritus žloutenka pravá horní kvadrant něha a příznaky podobné chřipce). Pokud k nim dochází, měli by být pacienti instruováni, aby zastavili terapii a hledali okamžitou lékařskou terapii.
6. Pacienti by měli být informováni o známkách anafylaktoidní reakce (např. Obtížnost dýchání otoku obličeje nebo krku). Pokud k nim dojde, měli by být pacienti instruováni, aby hledali okamžitou nouzovou pomoc (viz VAROVÁNÍS ).
7. V pozdním těhotenství, jako u jiných NSAIDS, by se mělo zabránit toradolu (ketorolac tromhamin), protože to způsobí předčasné uzavření ductus arteriosus.

Laboratorní testy

Protože vážné ulcerace a krvácení GI mohou nastat bez varování, které by příznaky lékaři měli sledovat příznaky nebo příznaky krvácení GI. Pacienti o dlouhodobé léčbě NSAID by měli mít své CBC a a chemjetry profile checked periodically. If clinical signs a symptoms consjetent with liver nebo renal djeease develop systemic manifestations occur (eg eosinofilie rash etc.) nebo if abnormální liver tests persjet nebo wnebosen Toradol (ketneboolac tromethamine) by měl be djecontinued.

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

18měsíční studie u myší s perorálními dávkami ketorolaku tromhaminu při 2 mg/kg/den (NULL,9krát více než lidská systémová expozice při doporučené dávce IM nebo IV 30 mg qid na základě plocha-under-the-plazma-concentration křivky [AUC]) a 24měsíční studium při 5 mg/kg-den) (NULL,5 krát))) a 24 měsíců) (AUC) (AUC)) a 24měsíční studium) (NULL,5, který je v plochách-under-the-plazma-concentration. Tumorigenita. Ketorolac tromhamin nebyl mutagenním v testu Ames neplánované syntézu a opravy DNA a v testech dopředu.

Ketorolac tromhamin nezpůsobil zlomení chromozomů v testu in vivo myší mikronukleus. Při 1590 μg/ml a při vyšších koncentracích ketorolac tromhamin zvýšil výskyt chromozomálních aberací v ovariálních buňkách čínského křečka.

Zhoršení plodnosti se nevyskytlo u samců potkanů ​​v perorálních dávkách 9 mg/kg (NULL,9násobek lidského AUC) a 16 mg/kg (NULL,6násobku lidského AUC) ketorolaku tromhaminu.

Těhotenství

Teratogenní účinky: kategorie těhotenství C

Během organogeneze byly provedeny reprodukční studie za použití denních perorálních dávek ketorolaku tromhaminu při 3,6 mg/kg (NULL,37násobku lidského AUC) u králíků a při 10 mg/kg (NULL,0násobek lidského AUC) u potkanů. Výsledky těchto studií neodhalily důkaz teratogenity pro plod. Studie reprodukce zvířat však ne vždy predikují reakci člověka.

Neteratogenní účinky

Vzhledem k známým účinkům nesteroidních protizánětlivých léčiv na fetální kardiovaskulární systém (uzavření ductus arteriosus) je třeba se vyhnout během těhotenství (zejména pozdní těhotenství). Perorální dávky ketorolaku tromhaminu při 1,5 mg/kg (NULL,14krát lidský AUC) podávané po denním dni 17. dne způsobily dystocii a vyšší úmrtnost na štěně u potkanů.

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie Toradolu (ketorolac tromhamin). Během těhotenství by se měl používat Todol (ketorolac tromhamin), pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Práce a dodávka

Použití todolu (ketorolac tromhamin) je kontraindikováno v práci a porodu, protože díky jeho inhibičnímu účinku syntézy prostaglandinu může nepříznivě ovlivnit oběh plodu a inhibovat kontrakce dělohy, čímž se zvyšuje riziko krvácení dělohy (viz viz rozvihování děložního krvácení (viz viz (viz (viz krvácení dělohy (viz viz (viz (viz krvácení dělohy (viz (viz krvácení dělohy (viz krvácení dělohy. Kontraindikace ).

Účinky na plodnost

Použití ketorolaku tromhaminu jako u jakéhokoli léčiva, o kterém je známo, že inhibuje syntézu cyklooxygenázy/prostaglandinu, může narušit plodnost a nedoporučuje se u žen, které se pokoušejí otěhotnět. U žen, které mají potíže s otěhotnění nebo procházejí zkoumáním stažení neplodnosti ketorolaku tromhaminu.

Ošetřovatelské matky

Po jediném podání 10 mg todolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ Pro člověka byla pozorovaná maximální koncentrace mléka 7,3 ng/ml a maximální poměr mléka k plazmě byl 0,037. Po 1 dni dávkování (QID) byla maximální koncentrace mléka 7,9 ng/ml a maximální poměr mléka k plazmě byl 0,025. Vzhledem k možným nepříznivým účinkům léků inhibujících prostaglandin je kontraindikováno užívání novorozenců u ošetřovatelských matek.

Dětské použití

Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ není indikováno pro použití u pediatrických pacientů. The safety a effectiveness of Toradol (ketneboolac tromethamine) ^ÚSTNÍ U pediatrických pacientů mladších 17 let nebylo stanoveno.

je toprol xl beta blokátor

Geriatrické použití (≥ 65 let)

Protože ketorolac tromhamin může být seniory vyčištěn pomaleji (viz Klinická farmakologie ), kteří jsou také citlivější na nepříznivé účinky NSAID souvisejících s dávkou (viz VAROVÁNÍS: Gastrointestinal Effects - Rjek of Ulceration Bleeding a Perfneboation ) Extrémní opatrnost snížila dávky (viz Dávkování a podávání ) a pečlivé klinické monitorování musí být použity při léčbě seniorů Toradolem (ketorolac tromhamin).

Předávkovat Infnebomation fnebo Toradol

Příznaky a příznaky

Příznaky po akutním předávkování NSAID jsou obvykle omezeny na zvracet nevolnost a epigastrickou bolest, která je obecně reverzibilní s podpůrnou péčí. Může dojít k gastrointestinálnímu krvácení. Hypertenze akutní selhání ledvin respirační deprese a kóma se může objevit, ale jsou vzácné. Anafylaktoidní reakce byly hlášeny s terapeutickým požitím NSAID a mohou nastat po předávkování.

Zacházení

Pacienti by měli být zvládnuti symptomatickou a podpůrnou péčí po předávkování NSAIDS. Neexistují žádné specifické antidoty. U pacientů, které se do 4 hodin od požití s ​​symptomy objevily do 4 hodin od požití, mohou být indikovány emosis a/nebo aktivované aktivní uhlí (60 g až 100 g u dospělých 1 g/kg/kg). Alkalizace hemodialýzy moči nebo hemoperfúze moči nebo hemoperfúze moči nemusí být užitečná kvůli vysoké vazbě na bílkoviny. Jednotlivé předávkování Todolem byly různě spojeny s nevolností proti břiše zvracení hyperventilačních peptic a/nebo erozivní gastritidy a dysfunkcí ledvin, které se po přerušení dávkování vyřešily.

Kontraindikace fnebo Toradol

Toradol je contraindicated in patients with previously demonstrated hypersensitivity to ketneboolac tromethamine.

Toradol je contraindicated in patients with active peptic ulcer djeease in patients with recent plyntrointestinal bleeding nebo perfneboation a in patients with a hjetneboy of peptic ulcer djeease nebo plyntrointestinal bleeding.

Toradol by měl ne být dán to patients who have experienced asthma urticaria nebo allergic-type reactions after taking aspirin nebo other NSAIDs. Severe rarely fatal anaphylactic-like reactions to NSAIDs have been repneboted in such patients (vidět VAROVÁNÍS: Anafylaktoidní reakce a OPATŘENÍ: Předchozí astma).

Toradol je contraindicated as prophylactic analgesic befneboe any majnebo surgery.

Toradol je contraindicated fnebo the treatment of peri-operative pain in the setting of cneboonary artery bypass graft (CABG) surgery (vidět VAROVÁNÍS).

Toradol je contraindicated in patients with advanced renal impairment nebo in patients at rjek fnebo renal failure due to volume depletion (vidět VAROVÁNÍS fnebo cneborection of volume depletion).

Toradol je contraindicated in labnebo a delivery because through its prostaglain synthesje inhibitneboy effect it may adversely affect fetal circulation a inhibit uterine contractions thus increasing the rjek of uterine hemneborhage.

Toradol inhibits platelet function a je therefneboe contraindicated in patients with suspected nebo confirmed cerebrovascular bleeding hemneborhagic diathesje incomplete hemostasje a those at high rjek of bleeding (vidět VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ).

Toradol je contraindicated in patients currently receiving aspirin nebo NSAIDs because of the cumulative rjeks of inducing serious NSAID-related adverse events.

Současné použití todolu a probenecidu je kontraindikováno.

Současné použití ketorolaku tromhaminu a pentoxifylinu je kontraindikováno.

Klinická farmakologie fnebo Toradol

Farmakodynamika

Ketorolac Tromethamin je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který vykazuje analgetickou aktivitu u zvířecích modelů. Mechanismus účinku ketorolaku, jako je mechanismus jiných NSAID, není zcela pochopen, ale může souviset s inhibicí prostaglandin syntetázy. Biologická aktivita ketorolaku tromhaminu je spojena s formou S. Ketorolac tromhamin nemá žádné sedativní nebo anxiolytické vlastnosti.

Vrcholový analgetický účinek todolu (ketorolac tromhamin) se vyskytuje během 2 až 3 hodin a není statisticky významně odlišný oproti doporučenému rozsahu dávkování Todol (ketorolac tromhamin). Největší rozdíl mezi velkými a malými dávkami Toradolu (ketorolac tromhamin) je v délce analgezie.

Farmakokinetika

Ketorolac tromhamin je racemická směs [-] S- a [] r-enantiomerních forem, přičemž S-forma má analgetickou aktivitu.

Srovnání IV IM a ústní farmakokinetiky

Farmakokinetika tromhaminu ketorolaku po IV a IM dávkách ketorolaku tromhaminu a perorálních dávek todolu (ketorolac tromhamin) jsou porovnány v Tabulka 1 . U dospělých se rozsah biologické dostupnosti po podání perorální formy Toradolu a IM formy ketorolaku tromhaminu rovnala po dobu IV bolusu.

Lineární kinetika

U dospělých po podání jednotlivých perorálních dávek todolu nebo IM nebo IV dávek ketorolaku tromhaminu v doporučeném rozsahu dávky se vůle racemátu nemění. To znamená, že farmakokinetika ketorolaku tromhaminu u dospělých po jednotlivých nebo více IM nebo IV dávkách ketorolaku tromhaminu nebo doporučené perorální dávky todolu (ketorolac tromhamin) jsou lineární. Při vyšších doporučených dávkách dochází k poměrnému zvýšení koncentrací volného a vázaného racemátu.

Vstřebávání

Toradol (ketneboolac tromethamine) je 100% absnebobed after neboal adminjetration (vidět Tabulka 1 ). Oral adminjetration of Toradol (ketneboolac tromethamine) after a high-fat meal resulted in decreased peak a delayed time-to-peak concentrations of ketneboolac tromethamine by about 1 hour. Antacids did ne affect the extent of absneboption.

Rozdělení

Průměrný zjevný objem (Vp) ketorolaku tromhaminu po úplném distribuci byl přibližně 13 litrů. Tento parametr byl stanoven z dat jedné dávky. Ukázalo se, že racemát ketorolaku tromhaminu je vysoce vázán na proteiny (99%). Plazmatické koncentrace až 10 μg/ml však budou zabírat pouze přibližně 5% vazebných míst albuminu. Nevázaná frakce pro každý enantiomer tedy bude konstantní v terapeutickém rozsahu. Snížení sérového albuminu však povede ke zvýšení volných koncentrací léčiva.

Ketorolac tromhamin se vylučuje v lidském mléce (viz OPATŘENÍ : Ošetřovatelské matky ).

Metabolismus

Ketorolac tromhamin je z velké části metabolizován v játrech. Metabolické produkty jsou hydroxylované a konjugované formy mateřského léčiva. Produkty metabolismu a některých nezměněných léčiv se vylučují v moči.

Vylučování

Hlavní cesta eliminace ketorolaku a jeho metabolitů je ledvina. Asi 92% dané dávky se nachází v moči přibližně 40% jako metabolity a 60% jako nezměněný ketorolac. Přibližně 6% dávky je vylučováno ve stolici. Studie s jednou dávkou s 10 mg todol (ketorolac tromhamin) (n = 9) prokázala, že S-enantiomer je vyčištěn přibližně dvakrát rychlejší než R-enantiomer a že clearance byla nezávislá na trase podávání. To znamená, že poměr plazmatických koncentrací S/R snižuje s časem po každé dávce. U lidí není jen malá nebo žádná inverze r- až u lidí. Odbavení racemátu u normálních subjektů starších jedinců a u pacientů s hepaticky a renály je nastíněno v Tabulka 2 (vidět Klinická farmakologie: Kinetika ve zvláštních populacích ).

Poločas ketorolaku tromhaminu S-enantiomeru byl přibližně 2,5 hodiny (SD ± 0,4) ve srovnání s 5 hodinami (SD ± 1,7) pro R-enantiomer. V jiných studiích bylo hlášeno, že poločas pro racemát leží v rozmezí 5 až 6 hodin.

Akumulace

Ketorolac tromhamin podávaný jako bolus IV každých 6 hodin po dobu 5 dnů zdravým subjektům (n = 13) nevykazoval žádný významný rozdíl v CMAX v den 1 a 5. den v průměru o 0,29 μg/ml (SD ± 0,13) v den 1 a 0,55 μg/ml (SD ± 0,23) byl po 6. den přistoupen. Akumulace ketorolaku tromhaminu nebyla studována u zvláštních populací (geriatrické pediatrické pacienta ledvin nebo pacientů s jaterním onemocněním).

Kinetika ve zvláštních populacích

Geriatričtí pacienti

Na základě údajů o jedné dávce pouze poločas racemátu ketorolaku tromhaminu se zvýšil z 5 na 7 hodin u starších osob (65 až 78 let) ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky (24 až 35 let) (viz viz Tabulka 2 ). There was little difference in the CMAX fnebo the two groups (elderly 2.52 μg/mL ± 0.77; young 2.99 μg/mL ± 1.03) (vidět OPATŘENÍ : Geriatrické použití ).

Pediatričtí pacienti

K dispozici jsou omezené informace o farmakokinetice dávkování tromethaminu ketorolaku v dětské populaci. Po jedné intravenózní dávce bolusu 0,5 mg/kg u 10 dětí ve věku 4 až 8 let byl poločas 5,8 ± 1,6 hodiny, průměrná vůle byla 0,042 ± 0,01 l/h/kg objem distribuce během koncové fáze (Vp) byl 0,34 ± 0,12 l/kg a objemový distribuci) byl v ustáleném stavu (VSS). Objem distribuce a clearance ketorolaku u pediatrických pacientů byl vyšší než objekt pozorovaný u dospělých subjektů (viz viz Tabulka 1 ). There are no pharmacokinetic data available fnebo adminjetration of ketneboolac tromethamine by the V route u pediatrických pacientů.

Renální nedostatečnost

Na základě údajů o jedné dávce je pouze průměrný poločas ketorolaku tromhaminu u pacientů s renálně narušenými mezi 6 a 19 hodinami a je závislý na rozsahu zhoršení. Existuje špatná korelace mezi clearancem kreatininu a celkovou clearací ketorolaku tromethaminu u starších a populací s poškozením ledvin (r = 0,5).

U pacientů s ledvinovým onemocněním se AuC∞ každého enantiomeru zvýšila přibližně o 100% ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Objem distribuce se zdvojnásobí pro S-enantiomer a zvyšuje se o 1/5 pro R-enantiomer. Zvýšení objemu distribuce ketorolaku tromhaminu znamená zvýšení nevázané frakce.

AUC∞ -Ratio ketorolac tromhamin enantiomery u zdravých subjektů a pacienti zůstali podobný, což naznačuje, že u pacientů se selektivním vylučováním nedošlo k selektivnímu vylučování buď enantiomeru (viz viz VAROVÁNÍS : Renální účinky ).

Jaterní nedostatečnost

U 7 pacientů s onemocněním jater ve srovnání se zdravými dobrovolníky nebyl významný rozdíl v odhadech poločasu AUC∞ a CMAX (viz viz OPATŘENÍ : Jaterní účinek a Tabulka 2 ).

Rasa

Farmakokinetické rozdíly způsobené rasou nebyly identifikovány.

Tabulka 1 - Table of Approximate Average Pharmacokinetic Parameters (Střední ± SD) Following Oral Intramuscular a Intravenous Dělatses of Ketorolac Tromethamine

Tabulka 2 - The Influence of Stáří Liver a Kidney Function on the Clearance a Terminal Half-life of Ketorolac Tromethamine (V ¹ a ÚSTNÍ ² ) v populacích dospělých

IV administrace

U normálních dospělých subjektů (n = 37) byla celková clearance 30 mg IV podávání ketorolac tromethamin 0,030 (NULL,017-0,051) L/H/kg. Terminální poločas byl 5,6 (NULL,0-7,9) hodin. (Vidět Kinetika ve zvláštních populacích Pro použití IV dávkování ketorolaku tromhaminu u pediatrických pacientů.)

Klinické studie

Dospělí pacienti

V pooperační studii, kde všichni pacienti dostávali morfin u pacientů s zařízením PCA léčeni ketorolac tromhaminem ^IV Protože pevné intermitentní bolusy (např. 30 mg počáteční dávka následovaná 15 mg Q3H) vyžadovala výrazně méně morfinu (26%) než skupina placeba. Aplikační analgezie byla významně lepší při různých dobách hodnocení bolesti u pacientů, kteří dostávali ketorolac tromhamin ^IV Plus morfin PCA ve srovnání s pacienty, kteří dostávali samotný morfin s podáváním PCA.

Pediatričtí pacienti

Nejsou k dispozici žádná data pro podporu používání Toradolu (ketorolac tromhamin) ^ÚSTNÍ u pediatrických pacientů.

Informace o pacientovi pro Toradol

Průvodce medikací pro nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID)
(Viz konec této medikační příručky pro seznam léků NSAID na předpis.)

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o léčivech zvaných nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID)?

NSAID medicines may increase the chance of a infarkt nebo stroke that can lead to death. Tato šance se zvyšuje:

• s delším používáním léků NSAID
• u lidí, kteří mají srdeční onemocnění

NSAID medicines by měl never be used right befneboe nebo after a heart surgery called a cneboonary artery bypass graft (CABG).

NSAID medicines can cause ulcers a bleeding in the stomach a střevos at any time during treatment. Ulcers a bleeding:

• se může stát bez varování příznaků
• může způsobit smrt

Šance, že se člověk dostane do vředu nebo krvácení, se zvyšuje s:

• užívání léků zvaných kortikosteroidy a antikoagulanty
• delší použití
• kouření
• pití alkoholu
• starší věk
• mít špatné zdraví

NSAID medicines by měl only be used:

• přesně tak, jak je předepsáno
• při nejnižší možné dávce pro vaši léčbu
• Po nejkratší potřebnou dobu

Co jsou nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID)?

NSAID medicines are used to treat pain a redness swelling a heat (inflammation) from medical conditions such as:

• Různé typy artritidy
• menstruační křeče a jiné typy krátkodobé bolesti

Kdo by neměl užívat nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)?

Dělat ne take an NSAID medicine:

• Pokud jste měli astmatický útok úlu nebo jinou alergickou reakci s aspirinem nebo jiným NSAID medicínem
• pro bolest těsně před nebo po operaci obchvatu srdce

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče:

• o všech vašich zdravotních stavech.
• o všech lécích, které užíváte. NSAID a některé další léky mohou vzájemně interagovat a způsobit vážné vedlejší účinky. Udržujte seznam svých léčivých přípravků, které můžete ukázat svému poskytovateli zdravotní péče a lékárníci.
• Pokud jste těhotná. NSAID medicines by měl ne be used by pregnant women late in their pregnancy.
• Pokud kojíte. Promluvte si se svým lékařem.

Jaké jsou možné vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)?

Pokud máte některý z následujících příznaků, získejte okamžitě nouzovou pomoc:

• dušnost nebo potíže s dýcháním
• bolest na hrudi
• slabost v jedné části nebo straně těla
• Slurred řeč
• otok obličeje nebo krku

Zastavte svůj lék NSAID a okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud máte některý z následujících příznaků:

• nevolnost
• Více unavené nebo slabší než obvykle
• svědění
• Vaše kůže nebo oči vypadají žlutě
• bolest žaludku
• Příznaky podobné chřipce
• zvracení krve
• Ve vašem střevním pohybu je krev nebo je černá a lepkavá jako dehet
• neobvyklý přírůstek hmotnosti
• kožní vyrážky nebo puchýře s horečkou
• Otok rukou a nohou

Nejedná se o všechny vedlejší účinky s léky NSAID. Pro více informací o lécích NSAID si promluvte se svým poskytovatelem zdravotní péče nebo lékárníkem.

Další informace o nesteroidních protizánětlivých lécích (NSAID):

• Aspirin je an NSAID medicine but it does ne increase the chance of a infarkt. Aspirin can cause bleeding in the brain stomach a střevos. Aspirin can also cause ulcers in the stomach a střevos.
• Některé z těchto léčivých přípravků NSAID se prodávají v nižších dávkách bez lékařského předpisu (volně prodejného). Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče před použitím volně prodejných NSAID déle než 10 dní.

NSAID medicines that need a prescription:

*Vicoprofen obsahuje stejnou dávku ibuprofenů jako NSAID s přepážkou (OTC) a obvykle se používá k léčbě bolesti méně než 10 dní. Štítek OTC NSAID varuje, že dlouhodobé nepřetržité používání může zvýšit riziko infarkt nebo stroke.

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv. Vytvořeno datum: 15. června 2005.Celebrex je registrovaná ochranná známka společnosti G.D. Searle LLC. Cataflam Voltaren jsou registrované ochranné známky společnosti Novartis Corporation. Arthrotec (v kombinaci s Misoprostol) je registrovaná ochranná známka společnosti G.D. Searle LLC. Dolobid je registrovaná ochranná známka společnosti Merck
Combunox (kombinovaný s oxycodonem) je registrovaná ochranná známka společnosti Forest Laboratories Inc.Indocin Indocin SR jsou registrované ochranné známky společnosti Merck
Mobic je a regjetered trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GMBG & Co. Kg. Úleva je a regjetered trademark of SmithKline Beecham Cnebopneboation. Naprosyn EC-Naprosyn Anaprox Anaprox DS are regjetered trademarks of Syntex Pharmaceuticals International Ltd. Naprelan je a regjetered trademark of Elan Cnebopneboation PLC. Naprapac (copackaged with lansoprazole) je a regjetered trademark of Syntex Pharmaceuticals International Ltd. Daypro je a regjetered trademark of G.D. Searle LLC. Feldene je a regjetered trademark of Pfizer. Clinoril je a regjetered trademark of Merck & Co. Inc. Tolelektin tolelektin DS tolelektin 600 are regjetered trademarks of Johnson & Johnson Cnebopneboation.