Requip XL

Popis pro Requip XL

Requip XL obsahuje ropinirol a non-egolín dopamin Agonista jako hydrochloridová sůl. Chemický název hydrochloridu ropinirolu je 4- [2- (dipropylamino) ethyl] -13-dihydro-2h-indol2-one a empirický vzorec je C ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • HCl. Molekulová hmotnost je 296,84 (NULL,38 jako volná základna). Strukturální vzorec je:

Hydrochlorid ropinirole je bílá až žlutá pevná látka s rozsahem tání 243 ° až 250 ° C a rozpustností 133 mg/ml ve vodě.

Tablety Requip XL s prodlouženým uvolňováním jsou formulovány jako 3vrstvé tablety s centrální vrstvou s pomalým uvolňováním a dvěma vnějšími vrstvami placeba působící jako bariérové ​​vrstvy, které ovládají povrchovou plochu dostupnou pro uvolňování léčiva. Každý tablet ve tvaru biconvexové kapsle obsahuje 2,28 mg 4,56 mg 6,84 mg 9,12 mg nebo 13,68 mg ropinirolového hydrochloridu ekvivalentu ropinirolu 2 mg 4 mg 6 mg 8 mg nebo 12 mg. Neaktivní ingredience se skládají z karboxymethylcelulózy sodného koloidního křemičitého oxidu oxidu glyceryl behenate hydrogenovaný ricinový olej hypromelóza laktóza monohydrát hořečnatý maltodextrin mannitol povidon a jeden nebo více z následujícího: Fd: FD: FD: FD: FD: FD: FD:

Použití pro Requip XL

Requip XL® je indikován pro léčbu Parkinsonovy choroby.

Dávkování pro Requip XL

Obecná doporučení dávkování

• Tablety pro prodloužené uvolňování XL se odebírají jednou denně s jídlem nebo bez ní [viz viz Klinická farmakologie ].
• Tablety musí být spolknuty celé a nesmí být žvýkány nebo rozděleny.
• Pokud došlo k významnému přerušení terapie s Requip XL, může být zaručeno returace terapie.

Dávkování Parkinsonovy choroby

Doporučená počáteční dávka Requip XL je 2 mg odebrána jednou denně po dobu 1 až 2 týdnů následovaná zvýšením 2 mg/den v týdenních nebo delších intervalech na základě terapeutické odpovědi a snášenlivosti. Monitorujte pacienty nejméně týdně během titrace dávky. Příliš rychlá rychlost titrace může vést k výběru dávky, která neposkytuje další přínos, ale zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Ve studiích s pevnou dávkou určené k charakterizaci dávky-reakce na Requip XL nebyla u pacientů s pokročilým stadiem Parkinsonovu chorobou, která berou denní dávky větší než 8 mg/den, žádný další terapeutický přínos [viz viz viz dávky [viz viz dávky [viz viz dávky [viz dávky [viz viz dávky [viz dávky [viz dávky [viz viz dávky [viz dávky [viz dávky [viz [viz dávky [ Klinické studie ]. Although the maximum recommended dávka of Requip XL is 24 mg patients with advanced Parkinsonova choroba should generally be maintained at daily dávkas of 8 mg or lower and patients with early Parkinsonova choroba should generally be maintained at daily dávkas 12 mg or lower.

Requip XL by měl být během 7denního období postupně vysazen.

Poškození ledvin

U pacientů se středním poškozením ledvin (clearance kreatininu 30 až 50 ml/min) není nutná žádná úprava dávky. Doporučená počáteční dávka Requip XL pro pacienty s onemocněním ledvin v konečném stádiu na hemodialýze je 2 mg jednou denně. Další eskalace dávky by mělo být založeno na snášenlivosti a potřebě účinnosti. Doporučená maximální celková denní dávka je 18 mg/den u pacientů, kteří dostávají pravidelnou dialýzu. Doplňkové dávky po dialýze nejsou vyžadovány. Použití Requip XL u pacientů se závažným poškozením ledvin bez pravidelné dialýzy nebylo studováno.

Přepnutí z okamžitého uvolňování tablet Ropinirole na Requip XL

Pacienti mohou být přepnut přímo z ropinirolu s okamžitým uvolňováním na tablety Requip XL. Počáteční dávka Requip XL by měla přibližně odpovídat celkové denní dávce formulace ropinirolu s okamžitým uvolňováním, jak je uvedeno v tabulce 1.

Tabulka 1: Konverze z okamžitého uvolňování tablet Ropinirole na Requip XL

Po přeměně na Requip XL může být dávka upravena v závislosti na terapeutické odezvě a snášenlivosti [viz Dávkování Parkinsonovy choroby ].

Vliv gastrointestinálního času tranzitu na uvolňování léků

Requip XL je navržen tak, aby uvolňoval léky po dobu 24 hodin. Pokud dojde k rychlému gastrointestinálnímu tranzitu, může existovat riziko neúplného uvolnění medikačních a medikačních zbytků ve stolici.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

• 2-mg růžové biconvexové kapsle ve tvaru filmu potažené filmové tablety s GS a 3v2
• 4-mg světle hnědé biconvexové kapsle ve tvaru filmu potažené tablety odlibované s GS a WXG
• 6-mg bílé biconvexové kapsle ve tvaru filmu potažené filmové tablety s GS a 11F
• 8-mg červené biconvexové kapsle ve tvaru filmu potažené filmové tablety s GS a 5CC
• 12-mg zelené biconvexové kapsle ve tvaru filmu potažené filmové tablety s GS a YX7

Skladování a manipulace

Každý tablet ve tvaru filmu ve tvaru biconvexů obsahuje hydrochlorid s Ropinirolem ekvivalentem označeného množství ropinirolu takto:

2-mg : růžové tablety odsunuté s GS a 3v2 v lahvích 30 ( NDC 0007-4885-13)

levná jídla v nyc

4-mg : Světle hnědé tablety odsunuté s GS a WXG v lahvích 30 ( NDC 00074887-13) a 90 ( NDC 0007-4887-59).

6-mg : Bílé tablety odsuzované s GS a 11F v lahvích 30 ( NDC 0007-4883-13).

8-mg : Červené tablety odsunuté s GS a 5cc v lahvích 30 ( NDC 0007-4888-13).

12-mg : zelené tablety odsunuté s GS a YX7 v lahvích 30 ( NDC 0007-4882-13).

Skladování

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze povolené na 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP.

GlaxoSmithKline: Research Triangle Park NC 27709. Další informace naleznete na adrese www.gsk.com nebo volejte na číslo 1-888-825-5249 (bezplatné). Revidováno: březen 2017

Vedlejší účinky for Požadavek XL

Následující nežádoucí účinky jsou podrobněji popsány v jiných částech štítku:

• Hypersenzitivita [viz Kontraindikace ]
• Usínání během činností každodenního života a somnolence [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Syncope [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Hypotenze/ortostatická hypotenze [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Zvýšení krevního tlaku a změn srdeční frekvence [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Halucinace/Psychotické chování [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Dyskinesie [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Kontrola impulsů/nutkavé chování [Viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Hyperpyrexie a zmatek vznikající Varování a OPATŘENÍ ]
• Melanom [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Fibrotické komplikace [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Patologie sítnice [viz Varování a OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, které nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích jiného léčiva (nebo jiným vývojovým programem jiné formulace stejného léčiva) a nemusí odrážet rychlost pozorované v praxi.

Během vývoje premarketingu pacientů XL s pokročilou Parkinsonovou chorobou obdržela Requip XL nebo placebo jako doplňkovou terapii s L-DOPA v klinické studii flexibilní dávky. U flexibilních dávkových studií byli pacienti s časnou Parkinsonovou chorobou léčeni pomocí Requip XL nebo s okamžitým uvolňováním Requip bez L-DOPA. Kromě toho placebem kontrolované postmarketingové studie s pevnou dávkou hodnotily dávku Reakce Requip XL u pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou užívající L-DOPA a u pacientů s časnou Parkinsonovou chorobou bez souběžné L-DOPA.

Pokročilá Parkinsonova choroba (s L-dopa)

Studie 1 byla 24týdenní dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná flexibilní dávka u pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou. Ve studii 1 byly nejčastěji pozorované nežádoucí účinky u pacientů léčených pomocí Requip XL (incidence nejméně 5% větší než placebo) byly nevolnosti dyskineze nevolnost a halucinace.

Ve studii 1 přibližně 6% pacientů léčených léčbou Requip XL v důsledku nežádoucích účinků ve srovnání s 5% pacientů, kteří dostávali placebo. Nejběžnějším nežádoucím reakcí u pacientů léčených Requip XL způsobující přerušení léčby Requip XL ve studii 1 byla halucinace (2%).

Tabulka 2 uvádí nežádoucí účinky, které se vyskytly u nejméně 2% (a byly numericky větší než placebo) pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou léčených požadavkem XL, kteří se zúčastnili studie 1. V této studii byl v této studii použit jako doplněk k L-DOPA.

Tabulka 2: Výskyt nežádoucích účinků v placebem kontrolované flexibilní dávkové studii u pokročilé fáze Parkinsonovy choroby u pacientů užívajících L-DOPA (studie 1) (události ≥ 2% pacientů léčených rekvizovaným XL a častější než na placebu) ^a

Ačkoli tato studie nebyla navržena pro optimálně charakterizaci nežádoucích účinků souvisejících s dávkou, došlo k návrhu (založené na srovnání výskytu nežádoucích účinků napříč dávkovou řadou pro Requip XL a placebo), že výskyt hypertenze dyskineze a pokles byl v závislosti na dávce XL.

Během titrační fáze byl výskyt nežádoucích účinků v sestupném pořadí procentního rozdílu léčby dyskineze nevolnost proti břišní bolesti/nepohodlí ortostatické hypotenze závratě závratí periferního edému a suchých úst. Během fáze údržby byly nejčastěji pozorované nežádoucí účinky dyskineze nevolnosti halucinace halucinace smnolence padající hypertenze Abnormální sny Zácpa bolest na hrudi Bronchitida a nasofaryngitidu. Některé nežádoucí účinky vyvíjející se ve fázi titrace přetrvávaly (≥ 7 dní) do fáze údržby. Tyto přetrvávající nežádoucí účinky zahrnovaly halucinační ortostatickou hypotenzi dyskineze a sucho v ústech.

Výskyt nežádoucích účinků byl u žen a mužů podobný.

Studie 2 byla 18týdenní dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná studie s pevnou dávkou dávky u pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou. Ve studii 2 přibližně 7% pacientů léčených jakoukoli dávkou Requip XL předčasně přerušilo během titrační fáze kvůli nežádoucím účinkům ve srovnání se 4% pacientů na placebu. Procento pacientů, kteří odstálili studii z důvodu nežádoucí reakce, bylo 4% pro Requip XL 4 mg 9% pro požadavek XL 8 mg 8% pro Requip XL 12 mg 8% pro Requip XL 16 mg a 0% pro Requip XL 24 mg [Viz viz Viz XL [viz viz XL 24 mg [viz Viz XL 24 mg [viz viz XL 24 mg [viz Varování a OPATŘENÍ ]. Table 3 lists adverse reactions with an incidence of at least 5% of patients in any dávka group of Requip XL and numerically higher than on placebo in Study 2. The most common adverse reaction (incidence for Requip XL all dávkas at least 5% greater than placebo) was Dyskinesie.

Tabulka 3: Incidence nežádoucích účinků u placebem kontrolované studie s pevnou dávkou u pokročilé fáze Parkinsonovy choroby u pacientů užívajících L-DOPA (studie 2) (události ≥ 5% pacientů léčených jakoukoli dávkou requip XL a častější než na placebu)

Časná Parkinsonova choroba (bez L-dopa)

Studie 3 byla 36týdenní studie o flexibilní dávce u pacientů s časnou Parkinsonovou chorobou, kteří byli poprvé léčeni s requip XL nebo s okamžitým uvolňováním Requip a poté překročili léčbu s jinou formulací. Ve studii 3 nejčastěji pozorované nežádoucí účinky (≥ 5%) u pacientů léčených requip XL byly nevolnost (19%) somnolence (11%) bolesti břicha/nepohodlí (7%) závratě (6%) hlavy (6%) a zácpa (5%).

Studie 4 byla 18týdenní dvojitá slepá placebem kontrolovaná studie s pevnou dávkou dávky u pacientů s časnou Parkinsonovou chorobou. Celkově 7% pacientů léčených jakoukoli dávkou Requip XL včetně 6% během titrační fáze předčasně přerušilo ze studie kvůli nežádoucím účinkům ve srovnání s 5% pacientů na placebu. Procento pacientů, kteří předčasně přerušili kvůli nežádoucí reakci, bylo 8% pro Requip XL 2 mg 5% pro požadavek XL 4 mg 8% pro požadavek XL 8 mg 5% pro Requip XL 12 mg a 15% pro Requip XL 24 mg.

Tabulka 4 uvádí nežádoucí účinky s incidencí nejméně 10% pacientů v jakékoli skupině dávkování XL a numericky vyšší než na placebu ve studii 4. Nejběžnější nežádoucí účinky (incidence pro requip XL všechny dávky nejméně 5% větší než placebo) byly nevolnosti náhlého nástupu spánku a bolesti hlavy.

Tabulka 4: Incidence nežádoucích účinků v dvojitě slepé placebem kontrolované studii s pevnou dávkou u Parkinsonovy choroby v rané fázi (studie 4) (události ≥ 10 % pacientů léčených jakoukoli dávkou requip XL a větších % než na placebu)

Laboratorní abnormality

Ve studii s pevnou dávkou u pokročilé Parkinsonovy choroby (studie 2) 11% pacientů na Requip XL vykazovalo posun v sérové ​​kreatinu fosfokinázou (CPK) z normálního na začátek nad normální referenční rozmezí během léčby ve srovnání s 6% pacientů na placebu. U abnormálních posunů v hladinách CPK nebyla u pacientů s časným nebo pokročilým stadiem Parkinsonovy choroby v jednom pokusu s pevnou dávkou žádnou jasnou dávkovou odpověď.

Ve studii s pevnou dávkou u pacientů s časnou Parkinsonovou chorobou (studie 4) se sérum CPK posunulo během léčby z normálního na normální referenční rozmezí u 10% pacientů na Requip XL a u 5% pacientů na placebu.

Nežádoucí reakces Observed During The Clinical Development Of The Immediate-Release Formulation Of REQUIP For Parkinson's Disease (Advanced and Early)

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, které nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích jiného léčiva (nebo jiným vývojovým programem jiné formulace stejného léčiva) a nemusí odrážet rychlost pozorované v praxi.

U pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou, kteří byli léčeni formulací RequiP s okamžitým uvolňováním nejběžnějších nežádoucích účinků (≥ 5%léčebných rozdílů od placeba v pořadí snižující frekvence rozdílu léčby) byla dyskineze (21%) somnolence (5%) závratě (10%) (10%) (10%) (6%) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%) a 5%) (5%) a 5%) a 5%) (5%) a 5%) (5%) a 5%) a zvýšená) a 5%) a zvýšená) a 5%) a zvýšená) a 5%) a zvýšená) a zvýšená) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%) (5%). In patients with early Parkinson's disease who were treated with the immediate-release formulation of REQUIP the most common adverse reactions ( ≥ 5% treatment difference from placebo presented in order of decreasing treatment difference frequency) were nausea (38%) somnolence (34%) dizziness (18%) syncope (11%) asthenic condition (11%) viral infection (8%) leg edema (6%) vomiting (5%) a dyspepsie (5%).

Lékové interakce for Požadavek XL

Inhibitory a induktory CYP1A2

In vitro Studie metabolismu ukázaly, že CYP1A2 je hlavním enzymem odpovědným za metabolismus ropinirolu. Existuje tedy potenciál pro induktory nebo inhibitory tohoto enzymu změnit clearance ropinirolu. Proto, pokud může být vyžadována terapie léčivem, o kterém je známo, že je silným induktorem nebo inhibitorem CYP1A2, během léčby pomocí Requip XL úpravy dávky Requip XL. Společná podávání ciprofloxacinu A inhibitor CYP1A2 s okamžitým uvolňováním ropinirolu zvyšuje AUC a CMAX ropinirolu [viz viz Klinická farmakologie ]. Cigarette smoking is expected to increase the clearance of ropinirole since CYP1A2 is known to be induced by smoking [see Klinická farmakologie ].

Estrogeny

Farmakokinetická analýza populace odhalila, že vyšší dávky estrogenů (obvykle spojené s hormonální substituční terapií [HRT]) snížily clearance ropinirolu. Spuštění nebo zastavení HRT může vyžadovat úpravu dávkování requip xl [viz viz Klinická farmakologie ].

Dopamin antagonisté

Protože ropinirol je dopaminový agonista, je možné, že antagonisté dopaminu, jako jsou neuroleptika (např. Fenothiaziny butyrofenony thioxantheny) nebo metoklopramid, mohou snížit účinnost XL Requip XL.

Varování pro Requip XL

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Requip XL

Usínání během činností každodenního života

Pacienti léčeni ropinirolem hlásili, že usínávají, zatímco se zabývají činnostmi každodenního života, včetně provozu motorových vozidel, které někdy vedly k nehodám. Ačkoli mnoho z těchto pacientů hlásilo somnolence, zatímco na Ropinirole, někteří vnímali, že nemají žádné varovné známky, jako je nadměrná ospalost a věřilo, že byli upozorněni bezprostředně před událostí. Některé z těchto událostí byly hlášeny více než 1 rok po zahájení léčby.

Mezi 613 pacienty, kteří obdrželi požadavek XL (tablety pro rozšířené uvolňování Ropinirole) v klinických studiích, došlo k 5 případům náhlého nástupu spánku a 2 případy nehody motorového vozidla, při nichž není známo, zda usínání přispívá faktorem.

Během šestiměsíční studie u pokročilé Parkinsonovy choroby byla hlášena u 7% (14 ze 202) pacientů, kteří dostávali požadavek XL (tablety prodlouženým uvolňováním ropinirolu) ve srovnání se 4% (7 z 191) pacientů dostávajících placebo. Během 36týdenní studie u časné Parkinsonovy choroby byla hlášena somnolence u 11% (16 ze 140) pacientů, kteří dostávali Requip XL ve srovnání s 15% (22 ze 149) pacientů, kteří dostávali formulaci bezprostředního uvolňování [viz viz Nežádoucí účinky ]. However because dávka-response was not systematically studied with Requip XL (ropinirole extended release tablets) the occurrence of somnolence at the highest recommended dávkas may be higher than these reported frequencies [see Nežádoucí účinky ].

Mnoho klinických odborníků se domnívá, že usínání při zapojení do činností každodenního života se vždy vyskytuje v nastavení již existující somnolence, i když pacienti nemusí takovou historii dávat. Z tohoto důvodu by předepisovatelé měli neustále přehodnotit pacienty za ospalost nebo ospalost, zejména proto, že některé události se vyskytují dobře po zahájení léčby. Předepsatelé by si také měli být vědomi toho, že pacienti nemusí uznat ospalost nebo ospalost, dokud se během konkrétních činností přímo zpochybňují na ospalost nebo ospalost.

Před zahájením léčby s pacienty Requip XL (tablety na prodloužení uvolňování ropinirolu) by měli být informováni o potenciálu rozvíjet ospalost a konkrétně se ptají na faktory, které mohou zvýšit riziko s požadavkem XL (Ropinirol prodlužované uvolňování), jako je například uklidňující léky, jako je uklidňující léky a viditelná (e.g. Ciprof (e.g. Lékové interakce ]. If a patient develops significant daytime sleepiness or episodes of falling asleep during activities that require active participation (e.g. driving a motor vehicle conversations eating etc.) Requip XL should ordinarily be discontinued [see Dávkování a podávání Pro vedení při přerušení Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) ]. If a decision is made to continue Requip XL (ropinirole extended release tablets) patients should be advised to not drive and to avoid other potentially dangerous activities. There is insufficient information to establish that dávka reduction will eliminate episodes of falling asleep while engaged in activities of daily living.

Synkopa

Synkopa sometimes associated with bradycardia was observed during treatment with ropinirole in Parkinsonova choroba patients. In a placebo-controlled study involving patients with advanced Parkinsonova choroba syncope occurred in 2 of the 202 patients (1%) who received Requip XL (ropinirole extended release tablets) and in none of the 191 patients who received placebo.

Vzhledem k tomu, že studie resp XL (Ropinirol Extended Release Tablets) vyloučila pacienty s významným kardiovaskulárním onemocněním, není známo, do jaké míry se odhadovaná hodnota incidence vztahuje na pacienty s Parkinsonovou chorobou v klinické praxi. Pacienti s významným kardiovaskulárním onemocněním by proto měli být léčeni opatrností.

Hypotenze

Zdá se, že dopaminové agonisté v klinických studiích a klinických zkušenostech narušují systémovou regulaci krevního tlaku s výslednou posturální hypotenze zejména během eskalace dávky. Kromě toho se zdá, že pacienti s Parkinsonovou chorobou mají zhoršenou schopnost reagovat na posturální výzvu. Z těchto důvodů, které jsou pacienti léčeni dopaminergními agonisty běžně (1) vyžadují pečlivé sledování příznaků a příznaků Posturální hypotenze zejména během eskalace dávky a (2) by měl být o tomto riziku informován [viz Informace o poradenství pro pacienta ].

V placebem kontrolované studii zahrnující pacienty s hypotenzí pokročilé Parkinsonovy choroby byla hlášena jako nežádoucí událost u 5 z 202 pacientů (2%) přijímání požadavků XL (tablety pro rozšíření ropinirolu) a u žádného z 191 pacientů, kteří dostávali placebo. Ortostatická hypotenze byla hlášena jako nežádoucí událost u 5% pacientů, kteří dostávali requip XL (tablety pro rozšířené uvolňování ropinirolu) a u 1% příjemců placeba.

Analýza randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované studie u pokročilé Parkinsonovy choroby byla provedena pomocí různých termínů nežádoucích událostí, která by mohla naznačovat hypotenzi, včetně hypotenze ortostatické hypotenze závratě vertigo a krevní tlak se snížil. Tato analýza ukázala vyšší výskyt těchto událostí s tabletami Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) (7% 15 z 202) vs. placebo (3% 6 z 191). Tento zvýšený výskyt byl pozorován v prostředí, ve kterém byli pacienti velmi pečlivě titrováni a pacienti s klinicky relevantním kardiovaskulárním onemocněním nebo symptomatickou ortostatickou hypotenzí na začátku studie byli vyloučeni. Během studie ve studii Advanced Parkinsonovy choroby byly hodnoceny ortostatické vitální signály (polosupové k stojícímu) a byly hodnoceny změny související s požadavkem XL (tablety prodloužené uvolňování Ropinirole) (ve srovnání s placebem) byly hodnoceny z základní linie.

The frequency of any orthostatic hypotension at any time during the study was 38% for REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) vs. 31% for placebo for mild to moderate systolic blood pressure decrements ( ≥ 20 mm Hg) 63% for REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) vs. 58% for placebo for mild to moderate diastolic blood pressure decrements ( ≥ 10 mm Hg) 10% pro Requip XL (Ropinirol Extended Release Tablety) vs. 7% pro placebo pro těžké diastolické snížení krevního tlaku (≥ 20 mm Hg) a 23% pro rekvizice Requip (ropinirol prodloužený uvolňovací tablety) vs. 19% pro placebo pro mírné až střední kombinované snižování systolického a diastolického krevního tlaku.

U některých pacientů užívajících Requip XL (tablety pro rozšíření uvolňování Ropinirole) byly hlášeny také významné snížení krevního tlaku nesouvisejícího se se postavením. V polopozice poloveden byla frekvence 10% pro requip XL (Ropinirol Extended Release Tablety) vs. 8% pro placebo pro těžké snižování systolického krevního tlaku (≥ 40 mm Hg) a 25% pro Requip XL (ropinirol tablety) vs. 21% pro placesbo pro odloučení diastolické krevní tlakové tlaky (≥ 20 MM HG).

Zvýšený výskyt hypotenze a/nebo ortostatické hypotenze byl pozorován ve fázi titrace a údržby a v některých případech přetrvával do období udržování po vývoji ve fázi titrace.

Zvýšení krevního tlaku a změn srdeční frekvence

V placebem kontrolované studii u pokročilé Parkinsonovy choroby nebyly žádné jasné účinky requip XL (tablety prodlouženým uvolňováním ropinirolu) při průměrných změnách krevního tlaku nebo srdeční frekvence ve srovnání s placebem. Došlo však ke zvýšení incidence pacientů léčených pomocí Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets), kteří splnili různá odlehlé kritéria, jak je popsáno níže.

V polopozice poloveden byla frekvence 8% pro requip XL (Ropinirol Extended Release Tablets) vs. 5% pro placebo pro závažné zvýšení systolického krevního tlaku (≥ 40 mm Hg). Ve stojaté poloze byla frekvence 9% pro Requip XL (Ropinirol Extended Release Tablets) vs. 6% pro placebo pro závažné zvýšení systolického krevního tlaku (≥ 40 mm Hg).

V polopozice semifinu byla frekvence 23% pro Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablety) vs. 18% pro placebo pro mírné zvýšení pulsu (≥ 15 rytmů/ minuta) a 19% pro rekpid XL (Ropinirol Tablety) vs. 17% pro placebo pro placebo. Ve stojaté poloze byla frekvence 2% pro Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) Vs. <1% for placebo for severe pulse increase (> 30 rytmů/minuta) a 24% pro requip XL (tablety pro rozšířené uvolňování Ropinirole) vs. 19% pro placebo pro mírné snížení pulsu (≥ 15 rytmů/minuta).

Zvýšený výskyt pro různé zvýšení systolického a/nebo diastolického krevního tlaku a/nebo změny v pulsu byl pozorován jak ve fázi titrace, tak údržby, jakož i přetrvávající do období údržby po vývoji ve fázi titrace. Při léčbě pacientů s kardiovaskulárním onemocněním by mělo být zváženo zvýšení krevního tlaku a/nebo změn srdeční frekvence u pacientů užívajících XL (ropinirol prodloužené tablety).

Halucinace

V dvojitě slepé placebově kontrolované studii Advanced Parkinsonovy choroby 8% (17 z 202) u pacientů, kteří dostávali Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) halucinace Ve srovnání s 2% (4 z 191) pacientů, kteří dostávali placebo. Halucinace vedla k přerušení léčby u 2% (4 z 202) pacientů na receptu XL (ropinirol prodlužované uvolňování) a 1% (2 z 191) pacientů na placebu.

Incidence halucinace se zvyšuje u pacientů starších 65 let. Soutěžení entacaponu a L-DOPA s ropinirolem může také zvýšit riziko halucinace. V placebem kontrolovaném halucinaci klinického hodnocení došlo u 0 ze 43 pacientů užívajících entacapon plus L-dopa u 9 ze 155 pacientů, kteří užívali XL (ropinirol prodloužené uvolňování) plus L-DOPA (6%) a u 7 ze 47 pacientů užívajících entacapon s resertip XL (rolirole prodlužující tablety) plus L-dopa (15%).

Dyskinesie

Requip XL (ropinirole extended release tablets) may potentiate the dopaminrgic side effects of L-dopa and may cause and/or exacerbate preexisting Dyskinesie in patients treated with L-dopa for Parkinsonova choroba. Decreasing the dávka of a dopaminrgic drug may ameliorate this side effect.

Hlavní psychotické poruchy

Pacienti s velkou psychotickou poruchou by neměli být obvykle léčeni pomocí rekvipu XL (Ropinirole Exaded Tablets) z důvodu rizika zhoršení zhoršení psychóza . Kromě toho může mnoho ošetření psychózy snížit účinnost Requip XL [viz Lékové interakce ].

Události hlášené s dopaminergní terapií

ATHERACE-Engergent Hyperpyrexia a zmatek

Ačkoli to nebylo hlášeno během klinického vývoje ropinirolu A symptomový komplex připomínající neuroleptický maligní syndrom (charakterizovaný zvýšenou teplotou s svalovou rigiditou změnil vědomí a autonomní nestabilitou) bez další zjevné etiologie byl hlášen ve spojení s rychlým snižováním dávky nebo změny dopaminergní terapie. Proto se doporučuje, aby se dávka na konci léčby zúžila jako profylaktická opatření [viz viz [viz Dávkování a podávání ].

k čemu se používá Fluoxetine HC1

Fibrotické komplikace

Případy retroperitoneální fibrózy plicní infiltráty pleurálního výtoku pleurální zesílení perikarditidy a srdeční valvulopatie byly hlášeny u některých pacientů léčených dopaminergními látkami odvozenými od ergotů. I když se tyto komplikace mohou vyřešit, když je léčivo přerušeno úplné rozlišení, ne vždy dochází.

Ačkoli se předpokládá, že tyto nežádoucí účinky souvisejí s ergolinovou strukturou těchto sloučenin, zda jiné agonisté dopaminu odvozené od negotu, jako jsou požadavky nebo results relevend tablety), mohou způsobit, že nejsou známy.

Bylo obdrženo malé množství zpráv o možných fibrotických komplikacích včetně pliové plicní plicní onemocnění pleurální výpot a srdeční valvulopatie ve vývojovém programu a zážitku z postmarketingu pro ropinirol. V programu klinického vývoje (n = 613) 2 pacienti léčeni pomocí Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) měli pleurální výtok. Zatímco důkazy nestačí k navázání příčinného vztahu mezi ropinirolem a těmito fibrotickými komplikacemi, přínos ropinirolu nelze ve vzácných případech zcela vyloučit.

Melanom

Některé epidemiologické studie ukázaly, že pacienti s Parkinsonovou chorobou mají vyšší riziko (možná 2 až 4krát vyšší) vývoje Melanom než obecná populace. Zda pozorované zvýšené riziko bylo způsobeno Parkinsonovou chorobou nebo jinými faktory, jako jsou léky používané k léčbě Parkinsonovy choroby, bylo nejasné. Ropinirole je jedním z dopaminových agonistů používaných k léčbě Parkinsonovy choroby. Ačkoli Ropinirole nebyl spojen se zvýšeným rizikem melanomu konkrétně jeho potenciální role rizikového faktoru nebyla systematicky studována. V programu klinického vývoje (n = 613) se jeden pacient léčil pomocí Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) a také Levodopa/Carbidopa se vyvinul melanom. Pacienti používající Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) by měli být informováni o těchto výsledcích a podstoupit periodický dermatologický screening.

Patologie sítnice

Člověk

Kvůli pozorováním učiněným u albínských potkanů ​​(viz níže ) Oční elektroretinogram (ERG) byla prováděna během dvouleté dvojitě slepé multicentrické flexibilní dávky L-DOPA kontrolované klinické studii ropinirolu s okamžitým uvolňováním u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Celkem 156 pacientů (78 na průměrné dávce ropinirolu s okamžitým uvolňováním 11,9 mg/den a 78 na L-DOPA střední dávku 555,2 mg/den) bylo vyhodnoceno na důkaz dysfunkce sítnice prostřednictvím elektroretinogramů. Po dobu trvání studie nebyl klinicky smysluplný rozdíl mezi léčebnými skupinami ve funkci sítnice.

Albino krysy

Degenerace sítnice byla pozorována u albínských potkanů ​​ve dvouleté studii karcinogenity u všech testovaných dávek (ekvivalent 0,6 až 20násobek maximální doporučené lidské dávky (MRHD) 24 mg/den na mg/m Mg/M na mg/m ² Základ), ale byl statisticky významný při nejvyšší dávce (50 mg/kg/den). Degenerace sítnice nebyla pozorována u pigmentovaných potkanů ​​po 3 měsících ve dvouleté studii karcinogenity u albínských myší nebo v 1leté studii u opic nebo albínských potkanů. Potenciální význam tohoto účinku u lidí nebyl stanoven, ale nelze jej ignorovat, protože může být zapojeno narušení mechanismu, který je všeobecně přítomen u obratlovců (např. Vyléčení disku).

Vazba na melanin

Ropinirol se váže na tkáně obsahující melanin (tj. Kůže oči) u pigmentovaných potkanů. Po jedné dávce dlouhodobé retence léčiva byla prokázána s poločasem v oku 20 dnů.

Informace o poradenství pro pacienta

Vidět FDA schválen Označení pacientů

Lékaři by měli pokyn svým pacientům, aby si před zahájením terapie přečetli pacienta leták pacienta s terapií pomocí Requip XL (tablety prodlouženým uvolňováním Ropinirole) a znovu jej přečíst po obnově předpisu pro nové informace týkající se používání XL (Ropinirole Extended Release Tablets).

Pokyny pro dávkování

• Pacienti by měli být instruováni, aby si vzali požadavek XL (Ropinirole Extended Release Tablets) pouze podle předepsané. Pokud je vynechána dávka pacientů, by mělo být doporučeno, aby nezdvojnásobili svou další dávku.
• Requip XL (ropinirole extended release tablets) can be taken with or without food. Taking Requip XL (ropinirole extended release tablets) with food may reduce the occurrence of nevolnost [see Dávkování a podávání ]
• Requip XL (ropinirole extended release tablets) Tablets should be swallowed whole. They should not be chewed crushed or divided [see Dávkování a podávání ]
• Ropinirole je aktivní složka, která je v obou tabletech Requip XL (Ropinirole Extended Release) a tablety Requip (formulace s okamžitým uvolňováním). Zeptejte se svého pacienta, zda užívají další léky obsahující ropinirol.

Posturální (ortostatická) hypotenze

Pacienti by měli být informováni o tom, že se mohou vyvinout posturální (ortostatická) hypotenze s nebo bez příznaků, jako je synkopa nevolnosti závratě a někdy i pocení. Hypotenze a/nebo ortostatické symptomy se mohou během počáteční terapie častěji vyskytovat častěji nebo se zvýšením dávky kdykoli (případy byly pozorovány po týdnech léčby). V souladu s tím by se pacienti měli po sezení rychle postavit před rychlým postavením nebo ležení, zejména pokud tak učinili po delší dobu a zejména při zahájení léčby s požadavkem XL [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Zvýšení krevního tlaku a změn srdeční frekvence

Pacienti by měli být upozorněni na možnost zvýšení krevního tlaku během léčby pomocí Requip XL (Ropinirole Extended uvolňující tablety). Může dojít k exacerbaci hypertenze. Pokud je zvýšení krevního tlaku udržována při více hodnoceních, může být nezbytné nastavení dávky léku. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním, kteří nemusí tolerovat výrazné změny srdeční frekvence, by měli být také upozorněni na možnost, že mohou zažít významné zvýšení nebo snížení srdeční frekvence během léčby pomocí rekvize XL (tablety uvolňování ropinirolu) [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Sedativní účinky

Pacienti by měli být upozorněni na potenciální sedační účinky způsobené požadavkem XL (Ropinirole Extended Release Tablets), včetně somnolence a možnosti usínání, zatímco se zabývají činnostmi každodenního života. Vzhledem k tomu, že somnolence je častým nežádoucím reakcí s potenciálně závažnými důsledky, které pacienti by neměli řídit auto ani se zapojit do jiných potenciálně nebezpečných činností, dokud nezískají dostatečné zkušenosti s Requip XL (Ropinirole Extended pro uvolňování), aby zjistili, zda to ovlivňuje jejich mentální a/nebo motorický výkon proti nepříznivě. Pacienti by měli být upozorněni, že pokud se zvýšená somnolence nebo epizody usínání během činností každodenního života (např. Konverzace konzumace řízení motorového vozidla atd.) Zažijí kdykoli během léčby, neměly by se řídit nebo účastnit se potenciálně nebezpečných činností, dokud se nekontaktovali svého lékaře.

Vzhledem k možným aditivním účinkům by měla být upozorněna, když pacienti užívají jiné sedační léky alkohol nebo jiné depresivy CNS (např. Benzodiazepiny Antipsychotics antidepresiva atd.) V kombinaci s Requip XL nebo při užívání souběžných léků, které zvyšují plazmatické hladiny ropinirolu (např. Ciprofloxacin) [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Halucinaces

Pacienti by měli být informováni, že mohou zažít halucinace (zvuky nebo pocity neskutečných vizí) při užívání ropinirolu. Starší lidé jsou vystaveni většímu riziku než mladší pacienti s Parkinsonovou chorobou; a riziko je větší u pacientů, kteří užívají ropinirol s L-DOPA nebo užívají vyšší dávky ropinirolu a mohou být také dále zvýšeny u pacientů užívajících jakékoli jiné léky, které zvyšují dopaminergní tón [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Příznaky kontroly impulsu včetně nutkavého chování

Byly zprávy o tom, že pacienti zažívají intenzivní nutkání hazardovat se zvýšená sexuální nutkání a další intenzivní nutkání a neschopnost kontrolovat tyto nutkání, zatímco užívají jeden nebo více léků, které zvyšují centrální dopaminergní tón, který se obecně používá k léčbě Parkinsonovy choroby nebo syndromu neklidných nohou, včetně ropirolu. V programu Klinického vývoje (n = 613) 6 pacientů léčených pomocí Requip XL (Ropinirole Extended Release Tablets) vykazovalo nutkavé chování sestávající z patologického hazardu a/nebo hypersexuality. Ačkoli není prokázáno, že léky způsobily, že tyto události tyto události bylo hlášeno, že se v některých případech zastavily, když byla dávka snížena nebo byla lék zastaven. Předepisující by se měli zeptat pacientů na vývoj nových nebo zvýšených nouze v hazardních hrách, kteří se sexuální nutkání nebo jiná nutkání při léčbě rekpid XL (Ropinirole prodloužené uvolňované tablety). Pacienti by měli informovat svého lékaře, pokud zažívají nové nebo zvýšené nutkání hazardních her, zvýšená sexuální nutkání nebo jiné intenzivní nutkání při užívání požadavků XL (Ropinirole Extended Release Tablets). Lékaři by měli zvážit redukci dávky nebo zastavit léky, pokud si pacient vyvine takové nutkání při přijímání požadavku XL.

Ošetřovatelské matky

Vzhledem k možnosti, že ropinirol může být vylučován v mateřském mléce, mělo by se rozhodnout, zda ukončit ošetřovatelství nebo přestat drogu s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku [viz viz Použití v konkrétních populacích ]. Patients should be advised that ropinirole could inhibit lactation as ropinirole inhibits prolactin secretion.

Těhotenství

Protože se ukázalo, že ropinirol má nepříznivé účinky na vývoj embryí-fetálních, včetně teratogenních účinků u zvířat a protože zkušenosti s lidmi jsou omezeny pacienty, by měly být doporučeny, aby informovali svého lékaře, pokud otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět během terapie [viz viz [viz viz [viz těhotná [viz viz těhotenství [viz viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz Použití v konkrétních populacích ].

FDA schválen Označení pacientů

Označení pacientů je reprodukováno v Informace o pacientu sekce.

Lékaři by měli pokyn svým pacientům, aby si před zahájením terapie přečetli pacienta leták pacienta s terapií pomocí Requip XL (tablety prodlouženým uvolňováním Ropinirole) a znovu jej přečíst po obnově předpisu pro nové informace týkající se používání XL (Ropinirole Extended Release Tablets).

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dvouleté studie karcinogenity byly prováděny u myší CD-1 z Charles River v dávkách 5 15 a 50 mg/kg/den a u potkanů ​​Sprague-Dawley v dávkách 1,5 15 a 50 mg/kg/den (nejvyšší dávky, které jsou založeny na Mg/M mg, které jsou založeny na mg/m mg/m ² jsou ekvivalentní 10 a 20krát respektive MRHD 24 mg/den). U samce potkanů ​​došlo k významnému zvýšení adenomů Leydig buněk v testikulárních dávkách při všech testovaných dávkách, tj. ≥ 1,5 mg/kg (NULL,6násobek MRHD na mg/m ² základ). Toto zjištění má sporný význam, protože endokrinní mechanismy, o nichž se předpokládá, že se podílejí na produkci hyperplázie Leydig buněk a adenomů u potkanů, nejsou pro lidi relevantní. U samice myši došlo k nárůstu benigních polypů endometria dělohy v dávce 50 mg/kg/den (10krát MRHD na mg/m ² základ). Ropinirol nebyl mutagenní nebo klastogenní v in vitro Ames testujte in vitro Test chromozomů aberace v lidských lymfocytech in vitro test myší lymfom (L1578Y) a nadarmo Test myší mikronukleus.

Při podávání ženským potkanům před a během páření a během těhotenství ropinirol způsobil narušení implantace v dávkách 20 mg/kg/den (8krát více MRHD na mg/m ² základ) nebo vyšší. Předpokládá se, že tento účinek je způsoben účinkem ropinirolu snižujícího prolaktin. U lidí je chorionický gonadotropin, který není prolaktin, nezbytný pro implantaci. Ve studiích potkanů ​​s použitím nízkých dávek (5 mg/kg) během prolaktinu-dependentní fáze časného těhotenství (dny těhotenství 0 až 8) ropinirol neovlivnil ženskou plodnost při dávkách až 100 mg/kg/den (40krát MRHD na mg/m ² základ). U potkanů ​​v dávkách nebyl pozorován žádný účinek na plodnost samců až do 125 mg/kg/den (50násobek MRHD na mg/m ² základ).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category C. There are no adequate and well-controlled studies using ropinirole in pregnant women. Requip XL (ropinirole extended release tablets) should be used during pregnancy only if the potential benefit outweighs the potential risk to the fetus.

Ve studiích reprodukce zvířat bylo prokázáno, že ropinirol má nepříznivé účinky na vývoj embryí-fetálních, včetně teratogenních účinků. Léčba těhotných potkanů ​​ropinirolem během organogeneze vedla ke snížení tělesné hmotnosti plodu plodu a zvýšilo se smrt plodu a digitální malformace při 24 36 a 60násobku MRHD. Kombinované podávání ropinirolu při 8násobku MRHD a klinicky relevantní dávka L-DOPA těhotným králíkům během organogeneze způsobila větší výskyt a závažnost malformací plodu (primárně číslice), než bylo pozorováno u potomků králíků samotných L-dopa. V perinatálně-posttnatální studii u potkanů ​​byly zhoršeny růst a vývoj ošetřovatelských potomků a změněný neurologický vývoj ženských potomků, když byly přehrady léčeny čtyřnásobkem MRHD.

Ošetřovatelské matky

Ropinirol inhibuje sekreci prolaktinu u lidí a může potenciálně inhibovat laktaci.

Ropinirol byl detekován u mléka koltačních potkanů. Ačkoli mnoho drog je vylučováno při přenosu ropinirolu lidského mléka do lidského mléka, nebylo prokázáno. Vzhledem k potenciálu vážných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti ropinirolu pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost v dětské populaci nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Upravení dávkování není nutné u starších osob (nad 65 let), protože dávka Requip XL (Ropinirole Extended Release Tableta) má být individuálně titrována na klinickou odpověď [viz viz Klinická farmakologie ]. Pharmacokinetic studies conducted in patients demonstrated that oral clearance of ropinirole is reduced by 15% in patients above 65 years of age compared to younger patients.

Z celkového počtu pacientů, kteří se zúčastnili klinických studií o rekvizi XL (Ropinirol Extended Release Tablets) pro Parkinsonovu chorobu, bylo 387 pacientů 65 a více a 107 pacientů bylo 75 a více. U pacientů, kteří dostávali requip XL (tablety pro rozšířené uvolňování Ropinirole), byla halucinace častější u starších subjektů (10%) ve srovnání s neelarskými subjekty (2%). Výskyt celkových nežádoucích účinků se zvyšoval s rostoucím věkem u pacientů, kteří dostávali Requip XL, tak placebo.

Poškození ledvin

U pacientů se středním poškozením ledvin (clearance kreatininu 30 až 50 ml/min) není nutná žádná úprava dávkování ropinirolu. Použití ropinirolu u pacientů s těžkým poškozením ledvin nebylo studováno.

Poškození jater

Farmakokinetika ropinirolu nebyla studována u pacientů s jaterním poškozením. Vzhledem k tomu, že pacienti s poškozením jater mohou mít vyšší hladiny plazmy a u těchto pacientů by měl být titrován ropinirol s nižší clearancem.

Informace o předávkování pro Requip XL

Příznaky předávkování s Requip souvisejí s jeho dopaminergní aktivitou. Doporučuje se obecná podpůrná opatření. V případě potřeby by měly být udržovány vitální znaky.

V klinických studiích byli pacienti, kteří náhodou nebo úmyslně vzali více než jejich předepsaná dávka ropinirolu. Největší předávkování hlášenou s ropinirolem v klinických studiích bylo 435 mg převzato po sedmidenní období (NULL,1 mg/den). U pacientů, kteří dostávali dávku větší než 24 mg/den, uvádějí příznaky zahrnují nežádoucí účinky běžně uváděné během dopaminergní terapie (nevolnost) a také vizuální halucinace hyperhidrózy klaustrofobie chorea palpitace asthenia a noční můry. Další příznaky hlášené v případech předávkování zahrnovaly zvracení zvýšené kašle únavové synkopy vasovagální synkopy dyskineze agitace bolesti na hrudi Ortostatická hypotenze somnolence a zmatený stav.

Kontraindikace pro requip XL

Requip je kontraindikován u pacientů, o nichž je známo, že mají hypersenzitivitu/alergickou reakci (včetně kopnu angioedéma s angioedédem Urticaria) na ropinirol nebo na některý z pomocných látek.

Klinická farmakologie for Požadavek XL

Mechanismus působení

Ropinirole je agonista ne ergolinu dopaminu. Přesný mechanismus účinku ropinirolu jako léčby Parkinsonovy choroby není znám, i když se předpokládá, že souvisí s jeho schopností stimulovat receptory dopaminu D2 v mozku kaudát-putamen.

Farmakodynamika

Klinické zkušenosti s agonisty dopaminu včetně ropinirolu naznačují souvislost se zhoršenou schopností regulovat krevní tlak, což má za následek ortostatickou hypotenzi, zejména během eskalace dávky. U některých subjektů v klinických studiích byly změny krevního tlaku spojeny se vznikem ortostatických symptomů bradykardie a v jednom případě ve zdravém dobrovolném přechodném zatčení sinus synkopa [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Předpokládá se, že mechanismus ortostatické hypotenze vyvolané ropinirolem je způsoben otupováním noradrenergní odpovědi zprostředkované D2 a následné snížení periferní vaskulární rezistence. Nevolnost je běžným souběžným příznakem ortostatických příznaků a symptomů.

Při perorálních dávkách až 0,2 mg ropinirolu potlačily koncentrace prolaktinu v séru u zdravých dobrovolníků mužů.

Ropinirol s okamžitým uvolňováním neměl žádný účinek na dávku na formu vlny EKG a rytmus u mladých zdravých mužských dobrovolníků v rozmezí 0,01 až 2,5 mg.

Ropinirol s okamžitým uvolňováním neměl žádný účinek na dávku nebo expozice na průměrný QT intervaly u zdravých mužských a ženských dobrovolníků titrovaných na dávky až 4 mg/den. Účinek ropinirolu na intervaly QTC při vyšších expozicích dosažených buď v důsledku lékových interakcí jaterních poškození nebo ve vyšších dávkách nebyl systematicky vyhodnocen.

Farmakokinetika

Zvýšení systémové expozice ropinirolu po perorálním podávání 2 až 12 mg Requip XL bylo přibližně úměrné dávce. Očekává se, že pro koncentrace ropinirolu v ustáleném stavu Requip XL bude dosaženo do 4 dnů od dávkování.

Vstřebávání

V klinických studiích s ropinirolem s okamžitým uvolňováním více než 88% radioaktivně značené dávky byla získána v moči a absolutní biologická dostupnost byla 45% až 55%, což naznačuje přibližně 50% efekt prvního průchodu.

kde koupit ivermektin pro lidi

Biologická dostupnost tabletů Requip XL je podobná jako u tablet ropinirole s okamžitým uvolňováním. V pokusu o opakované dávce u subjektů s Parkinsonovou chorobou s použitím Requip XL 8 mg byla podobná dávka normalizovaná AUC (0-24) a CMIN pro requip XL a ropinirol s okamžitým uvolňováním. Dávka normalizovaná CMAX byla v průměru o 12% nižší pro Requip XL než pro formulaci s okamžitým uvolňováním a střední koncentrace do špičky byla 6 až 10 hodin. Při podávání podávání jediného dávky Requip XL pro zdravé dobrovolníky s potravinami (tj. Míra s vysokým obsahem tuku) se zvýšila AUC přibližně o 30% a CMAX přibližně o 44% ve srovnání s dávkováním za podmínek na hlavně. V pokusu o opakované dávce u pacientů s Parkinsonovou chorobou (tj. Míra s vysokým obsahem tuku) zvýšila AUC přibližně o 20% a CMAX přibližně o 44%; TMAX byl prodloužen o 3 hodiny (střední prodloužení) ve srovnání s dávkováním za podmínek nalačno [viz Dávkování a podávání ].

Rozdělení

Ropinirole je široce distribuován v celém těle se zjevným objemem distribuce 7,5 l/kg. Je až 40% vázán na plazmatické proteiny a má poměr krve k plazmě 1: 1.

Metabolismus

Ropinirol je rozsáhle metabolizován játry. Hlavními metabolickými cestami jsou N-despropylace a hydroxylace za vzniku neaktivních metabolitů N-despropyl a hydroxy. Metabolit N-despropyl je přeměněn na karbamyl glukuronid kyselinu karboxylovou a metabolity N-despropylhydroxy. Metabolit hydroxy ropinirolu je rychle glukuronidován.

In vitro Studie naznačují, že hlavním enzymem cytochromu P450 zapojený do metabolismu ropinirolu je CYP1A2 enzymem, o kterém je známo, že je indukován kouřením a omeprazolem a inhibován například fluvoxaminem mexiletinem a staršími fluoroquinolony jako jako ciprofloxacin a norfloxacin.

Odstranění

Clearance ropinirolu po perorálním podání je 47 l/h a jeho eliminační poločas je přibližně 6 hodin. Méně než 10% podávané dávky se vylučuje jako nezměněný lék v moči. N-despropyl ropinirol je převládající metabolit nalezený v moči (40%) následovaný metabolit kyseliny karboxylové (10%) a glukuronid metabolitu hydroxy (10%).

Lékové interakce

Digoxin : Souběžné podávání ropinirolu s okamžitým uvolňováním (2 mg třikrát denně) s digoxinem (NULL,125 až 0,25 mg jednou denně) nezměnila farmakokinetika digoxinu u 10 pacientů u 10 pacientů.

Theophylin : Podávání teofylinu (300 mg dvakrát denně substrát CYP1A2) nezměnilo farmakokinetiku v ustáleném stavu u 12 pacientů s Parkinsonovou chorobou v ustáleném stavu. Ropinirol s okamžitým uvolňováním (2 mg třikrát denně) nezměnil farmakokinetiku theofylinu (5 mg/kg intravenózně) u 12 pacientů s Parkinsonovou chorobou.

Ciprofloxacin : Souběžné podávání ciprofloxacinu (500 mg dvakrát denně) inhibitor CYP1A2 s okamžitým uvolňováním ropinirolu (2 mg třikrát denně) zvýšil v průměru o 84% o 84% a CMAX o 60% (n = 12 pacientů).

Estrogeny : Farmakokinetická analýza obyvatelstva odhalila, že estrogeny (hlavně ethinylestradiol: příjem 0,6 až 3 mg po dobu 4 měsíců až 23 let) snížily ústní odklizení ropinirolu o 36% u 16 pacientů.

L-dopa : Společná podávání Carbidopa L-DOPA (10/100 mg dvakrát denně) s ropinirolem s okamžitým uvolňováním (2 mg třikrát denně) nemělo žádný účinek na farmakokinetiku v ustáleném stavu ropinirolu (N = 28 pacientů). Perorální podávání ropinirolu s okamžitým uvolňováním 2 mg třikrát denně se zvýšila průměrná ustálená CMAX L-DOPA o 20%, ale jeho AUC nebyla ovlivněna (n = 23 pacientů).

Běžně podávané léky : Analýza populace ukázala, že běžně podávané léky, např. Seegilin amantadin tricyklická antidepresiva benzodiazepiny ibuprofen thiazidy Antihistaminika a anticholinergika neovlivnila clearance ropinirolu. An in vitro Studie ukazuje, že ropinirol není substrátem pro P-gp. Ropinirol a jeho cirkulující metabolity neinhibují ani nevyvolávají enzymy P450; Proto je nepravděpodobné, že by ropinirol ovlivnil farmakokinetiku jiných léků mechanismem P450.

Konkrétní populace

Protože terapie s Requip XL je zahájena při nízké dávce a postupně titrována nahoru podle klinické snášenlivosti k získání optimálního účinku terapeutického účinku počáteční dávky na základě hmotnosti pohlaví nebo věku není nutné.

Stáří : Orální clearance ropinirolu je snížena o 15% u pacientů starších než 65 let ve srovnání s mladšími pacienty. Upravení dávkování není nutné u starších osob (starší než 65 let), protože dávka ropinirolu má být individuálně titrována na klinickou odpověď.

Pohlaví : Pacienti s ženami a mužské pacienti vykazovali podobnou clearance.

Rasa : Vliv rasy na farmakokinetiku ropinirolu nebyl vyhodnocen.

Kouření cigaret : Očekává se, že kouření zvýší clearance ropinirolu, protože je známo, že CYP1A2 je vyvolán kouřením. Ve studii u pacientů s kuřáky syndromu neklidných nohou (n = 7) měl přibližně 30% nižší CMAX a 38% nižší AUC než nekuřáci (n = 11), když byly tyto parametry normalizovány pro dávku.

Poškození ledvin : Na základě populace farmakokinetická analýza nebyl pozorován žádný rozdíl ve farmakokinetice ropinirolu u subjektů s mírným poškozením ledvin (clearance kreatininu mezi 30 až 50 ml/min) ve srovnání s populací s věkem s kreatininem nad 50 ml/min. U pacientů se středním poškozením ledvin proto není nutné žádné úpravy dávky.

Studie ropinirolu s okamžitým uvolňováním u subjektů s onemocněním ledvin v konečném stádiu na hemodialýze ukázala, že clearance ropinirolu byla snížena přibližně o 30%. Doporučená maximální dávka je u těchto pacientů nižší [viz Dávkování a podávání ].

Použití ropinirolu u subjektů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu menší než 30 ml/min) bez pravidelné dialýzy nebylo studováno.

Poškození jater : Farmakokinetika ropinirolu nebyla studována u pacientů s jaterním poškozením. Protože ropinirol je značně metabolizován játry, tito pacienti mohou mít vyšší plazmatické hladiny a nižší clearance ropinirolu než pacienti s normální funkcí jater.

Jiné nemoci : Farmakokinetická analýza populace neodhalila žádnou změnu v clearance ropinirolu u pacientů s doprovodnými chorobami, jako je deprese hypertenze osteoporóza/artritida a nespavost, ve srovnání s pacienty s Parkinsonovou chorobou.

Klinické studie

Účinnost ropinirolu byla původně stanovena s formulací s okamžitým uvolňováním (tablety Requip) pro léčbu časné a pokročilé Parkinsonovy choroby u 3 randomizovaných dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studií.

Účinnost Requip XL při léčbě Parkinsonovy choroby byla podporována 2 randomizovanými dvojitě zaslepenými multicentrickou flexibilními dávkovými klinickými studiemi a klinickými farmakokinetickými úvahami. Jedna studie provedená u pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou porovnávala Requip XL s placebem jako doplňkovou terapii s L-DOPA (studie 1). Druhá studie porovnávala Requip XL s tablety Requip u pacientů s časnou Parkinsonovou chorobou, která nedostává L-DOPA (studie 3). Requip XL byl také hodnocen ve 2 postmarketingových randomizovaných dvojitě slepých multicentrických klinických studiích s pevnou dávkou dávky prováděných u pokročilých a raných pacientů s Parkinsonovou chorobou (studie 2 a studie 4).

V těchto studiích byla použita řada opatření k posouzení účinků léčby (např. Sjednocená skóre hodnocení Parkinsonovy choroby [UPDRS] a pacientských deníků zaznamenávajících čas zaznamenávání a vypínání snášenlivosti snižování dávky L-dopa). UPDRS je měřítko hodnocení s více položkami určené k vyhodnocení mentální (části I) aktivity každodenního výkonu motoru (část II) (část III) a komplikace terapie (část IV). Část III UPDRS obsahuje 14 položek určených k posouzení závažnosti kardinálních motorických nálezů u pacientů s Parkinsonovou chorobou (např. Tremorová rigidita Bradykinesia Posturální nestabilita) skóroval pro různé oblasti těla a má maximální (nejhorší) skóre 108.

Zkoušky u pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou (s L-DOPA)

Studie 1 (pokus o flexibilní dávky)

Účinnost Requip XL jako doplňkové terapie L-DOPA u pacientů s Parkinsonovou chorobou byla stanovena ve 24týdenní randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované paralelní skupině Flexibilní dávkovou klinickou studii u 393 pacientů (Hoehn (Hoehn (Hoehn

Pacienti v této studii měli průměrnou dobu trvání onemocnění 8,6 let průměrnou dobu expozice L-DOPA 6,5 let, zažili minimálně 3 hodiny vzhůru volna s výchozím průměrem přibližně 7 hodin vzhůru volna a měly průměrné základní skóre UPDRS přibližně 30 bodů. Průměrná základní dávka L-DOPA byla 824 mg/den ve skupině, která přijímala požadavek XL a 776 mg/den pro skupinu placeba. Pacienti zahájili léčbu 2 mg/den po dobu 1 týdne následované zvýšením 2 mg/den v týdenních intervalech na minimální dávku 6 mg/den. Následující týden by se celková denní dávka Requip XL dále zvýšila (na základě terapeutické odpovědi a snášenlivosti) na 8 mg/den. Jakmile byla dosažena denní dávka 8 mg/den, byla snížena dávka L-DOPA na pozadí. Poté by mohla být denní dávka zvýšena až o 4 mg/den přibližně každé 2 týdny, dokud nebylo dosaženo optimální dávky (na základě terapeutické odpovědi a snášenlivosti). Průměrná dávka Requip XL na konci 24. týdne byla 18,8 mg/den. Titrace dávky byly založeny na stupni kontroly příznaků plánované redukce dávkování L-DOPA a/nebo snášenlivosti. Maximální povolené denní dávkování pro Requip XL bylo 24 mg/den.

Koncovým bodem primární účinnosti byla průměrná změna z výchozí hodnoty v celkové době probuzení strávené ve 24. týdnu. Na začátku byla průměrná celková doba probuzení vynaložená přibližně 7 hodin v každé léčebné skupině. V 24. týdnu se celková doba probuzení v průměru snížila přibližně o 2 hodiny ve skupině, která přijímala Requip XL a přibližně o půl hodiny ve skupině s placebem. Upravený průměrný rozdíl v celkové době probuzení strávený mezi Requip XL a placebem byl -1,7 hodiny, což bylo statisticky významné (analýza kovariance [ANCOVA] P <0.0001). Results for this endpoint showing the statistical superiority of Requip XL over placebo are presented in Table 5.

Tabulka 5: Změna ze základní linie v celkové době probuzení strávená (primární koncový bod účinnosti) ve 24. týdnu (studie 1)

Rozdíl mezi skupinami ve prospěch Requip XL s ohledem na snížení celkových volných hodin se primárně vztahoval ke zvýšení celkového počtu hodin bez problematické dyskineze. Pacienti léčeni Requip XL měli průměrné snížení dávky L-DOPA o 278 mg/den (34%), zatímco pacienti léčeni placebem měli průměrné snížení 164 mg/den (21%). U pacientů, kteří snížili redukci dávky L-DOPA, byla udržována u 93% pacientů léčených Requip XL a u 72% pacientů léčených placebem (P <0.001).

Studie 2 (studie o dávce s pevnou dávkou)

Dvojitě slepá placebem kontrolovaná studie s pevnou dávkou paralelní skupiny vyhodnotila dávku odpovědi Requip XL jako doplňkovou terapii L-dopa u 352 randomizovaných pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou (Hoehn (Hoehn

Na začátku se průměrná doba vypnutí pohybovala od 5,6 do 6,5 hodin napříč skupinami na Requip XL a placebo. Tabulka 6 ukazuje výsledky koncového bodu primární účinnosti. Největší rozdíl léčby (Requip XL - placebo) pro koncový bod primární účinnosti byl pozorován u dávky 8 mg; Nebylo však ukázáno, že vyšší dávky poskytují další výhodu.

Tabulka 6: Změna ze základní linie v celkové době probuzení strávená (koncový bod primární účinnosti) na konci období údržby (studie 2)

Zkoušky u pacientů s časnou Parkinsonovou chorobou (bez L-DOPA)

Studie 3 (pokus o flexibilní dávky)

36týdenní multicentrická dvojitá slepá titrace/3-období Údržba Flexibilní dávka Crossover Studies porovnala účinnost Requip XL s okamžitým uvolňováním Requip u 161 pacientů s Parkinsonovou chorobou v rané fázi (Hoehn (Hoehn (Hoehn

Pacienti ve všech 4 skupinách začali s podobným skóre motoru UPDRS (asi 21) na začátku. Všechny skupiny vykazovaly podobné zlepšení celkového motorického skóre UPDRS od základní linie až do dokončení titrační fáze se změnou skóre asi -9 pozorovaného u skupin začaly s okamžitým formulací Requip a asi -10 pro skupiny zahájené na Requip XL. Když byly přepínače mezi identickými formulacemi nebo mezi různými formulacemi, nebyl pozorován žádný rozdíl. To naznačuje ekvivalenci terapeutického dávkování mezi formulací bezprostředního uvolňování Requip a Requip XL.

Optimální denní dávka na konci titračního období u pacientů při formulaci RequiP byla podstatně nižší (průměr: 7 mg) ve srovnání s dávkou na konci titračního období u pacientů na Requip XL (průměr: 18 mg). V této studii výrazný rozdíl v konečných optimálních dávkách naznačuje, že vyšší dávky nepřinesly ve srovnání s nižšími dávkami žádný další přínos [viz viz Dávkování a podávání ].

Studie 4 (studie o dávce s pevnou dávkou)

Dvojitě slepá placebem kontrolovaná studie s pevnou dávkou paralelní skupiny vyhodnotila dávku Reakce Requip XL bez L-dopa u 186 randomizovaných pacientů s časnou Parkinsonovou chorobou (Hoehn

Koncovým bodem primární účinnosti byla změna z výchozí hodnoty v motorovém skóre UPDRS ve 4. týdnu období údržby s denními dávkami 2 mg 4 mg 8 mg 12 mg a 24 mg ve srovnání s placebem. Na začátku se průměrné skóre motoru UPDRS pohybovalo od přibližně 21 do 25 ve všech skupinách, které obdržely Requip XL a placebo. Tabulka 7 ukazuje výsledky koncového bodu primární účinnosti. K největšímu rozdílu léčby (Requip XL - Placebo) pro koncový bod primární účinnosti se vyskytl s dávkou 12 mg. Ve 4. týdnu období údržby analýza primární účinnosti (MMRM) neprokázala významný rozdíl mezi placebem (průměrná upravená změna: -3,98) a jakoukoli dávkou Requip XL (průměrné upravené změny se pohybovaly od -4,09

Tabulka 7: Změna ze základní linie v UPDRS část III motorického skóre (primární koncový bod účinnosti) na konci období údržby (studie 4)

Informace o pacientovi pro Requip XL

Requip®
(Re-Qwip)
(Ropinirole) tablety

Requip XL®
(Re-Qwip)
(Ropinirole) tablety s prodlouženým uvolňováním

Pokud máte Parkinsonovu chorobu, přečtěte si tuto sekci.

Pokud máte syndrom neklidných nohou (RLS), přečtěte si část, která se řídí touto sekcí.

Důležitá poznámka: Requip XL has not been studied in Restless Legs Syndrome (RLS) and is not approved for the treatment of RLS. However an immediate-release form of ropinirole (REQUIP) is approved for the treatment of moderate to severe primary RLS (see Druhá strana tohoto letáku ).

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Requip a Requip XL?

Requip a Requip XL mohou způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• Usínání během normálních činností. Při provádění normálních činností můžete usnout při provádění běžných činností, jako je řízení automobilu nebo používání nebezpečných strojů při užívání Requip nebo Requip XL. Můžete najednou usnout, aniž byste byli ospalí nebo bez varování. To může mít za následek nehody. Vaše šance na usínání při provádění normálních činností při přijímání požadavků nebo požadavků XL jsou větší, pokud užíváte jiné léky, které způsobují ospalost. Pokud k tomu dojde, sdělte svému poskytovateli zdravotní péče. Před spuštěním Requip nebo Requip XL nezapomeňte sdělit poskytovateli zdravotní péče, pokud užíváte nějaké léky, které vás ospalují.
• Mdloby. Mdloby může se stát a někdy může být vaše srdeční frekvence snížena. K tomu může dojít, zejména když začnete užívat Requip nebo Requip XL nebo se zvýší dávka. Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud se slabí, cítíte závratě nebo se cítíte lehce.
• Snížení krevního tlaku. Requip a Requip XL mohou snížit krevní tlak (hypotenze), zejména když začnete užívat požadavek nebo requip XL nebo při změně dávky. Pokud se omdlíte nebo cítíte závratě zvlněné nebo zpocené, když se postavíte ze sezení nebo ležení (ortostatická hypotenze), může to znamenat, že se sníží váš krevní tlak. Když změníte polohu z ležení nebo sezení na vstávání, měli byste to udělat opatrně a pomalu. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte některý z příznaků sníženého krevního tlaku uvedeného výše.
• Zvýšení krevního tlaku. Requip XL may increase your blood pressure.
• Změny srdeční frekvence (snížení nebo zvýšení). Requip a Requip XL mohou snížit nebo zvýšit vaši srdeční frekvenci.
• Halucinaces and other psychotic-like behavior. Requip a Requip XL mohou způsobit nebo zhoršit psychotické chování, včetně halucinací (vidění nebo slyšení věcí, které nejsou skutečné) Zmatek Nadměrné podezření agresivní chování agresivní chování klamných přesvědčení (věřící věci, které nejsou skutečné) a dezorganizované myšlení. Šance na halucinace nebo tyto jiné psychotické změny jsou vyšší u lidí s Parkinsonovou chorobou, kteří užívají požadavky nebo žádosti XL nebo užívají vyšší dávky těchto léků. Pokud máte halucinace nebo některou z těchto dalších psychotických změn, hovořte se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Nekontrolované náhlé pohyby. Requip a Requip XL mohou způsobit nekontrolované náhlé pohyby nebo provést takové pohyby, které již máte horší nebo častější. Pokud k tomu dojde, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče. Mohou být nutné změnit dávky vašeho anti-Parkinsonova léku.
• Neobvyklé naléhavé naléhavé naléhavosti. Někteří pacienti, kteří užívají Requip nebo Requip XL, získají nutkání chovat se pro ně neobvyklým. Příklady toho jsou neobvyklé nutkání hazardovat se zvýšené sexuální nutkání a chování nebo nekontrolovatelné nutkání nakupovat utrácet peníze nebo jíst. Pokud si všimnete nebo si všimnete, že si vaše rodina všimnete, že vyvíjíte jakékoli neobvyklé chování, mluvíte se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Zvýšená šance na rakovinu kůže (melanom). Lidé s Parkinsonovou chorobou mohou mít vyšší šanci získat melanom. Není známo, zda Requip a Requip XL zvýší vaše šance na získání melanomu. Vy a váš poskytovatel zdravotní péče byste měli vaši pokožku pravidelně kontrolovat. Okamžitě řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud si všimnete jakýchkoli změn v pokožce, jako je změna tvaru velikosti nebo barvy molů na pokožce.

Co jsou Requip a Requip XL?

• Requip je krátkodobý lék na předpis obsahující ropinirol (obvykle užívaný 3krát denně), který se používá k léčbě Parkinsonovy choroby. Používá se také k léčbě stavu zvaného syndrom neklidných nohou (RLS).
• Requip XL is a long-acting prescription medicine containing ropinirole (taken 1 time a day) that is used only to treat Parkinsonova choroba but not to treat RLS.

Mít jednu z těchto podmínek neznamená, že máte nebo vyvinete druhou podmínku.

Neměli byste brát více než 1 lék obsahující ropinirol. Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud užíváte jakýkoli jiný lék obsahující ropinirol.

Není známo, zda jsou požadavky a požadavek XL bezpečné a efektivní pro použití u dětí mladších 18 let.

Pokud jste:

• jsou alergické na ropinirol nebo některá ze složek v Requip nebo Requip XL. Úplný seznam složek v Requip a Requip XL naleznete na konci této stránky.
• Okamžitě získejte pomoc, pokud některý z příznaků alergické reakce způsobuje polykání nebo dýchání problémů. Pokud máte některý z příznaků alergické reakce, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče. Příznaky alergické reakce mohou zahrnovat:
  • kopřivka
  • vyrážka
  • Otok obličeje rty ústa jazyk nebo krk
  • svědění

Předtím, než přijmete Requip nebo Requip XL, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mít denní ospalost z poruchy spánku nebo mít neočekávanou nebo nepředvídatelnou ospalost nebo období spánku.
• Začněte nebo přestaňte užívat jiné léky, když užíváte Requip nebo Requip XL. To může zvýšit vaše šance na získání vedlejších účinků.
• Začněte nebo přestaňte kouřit, když užíváte Requip nebo Requip XL. Kouření může snížit účinek léčby Requip nebo Requip XL.
• Když se postavíte ze sezení nebo ležení, cítíte závratě nevolný zpocený nebo slabý.
• Pijte alkoholické nápoje. To může zvýšit vaše šance, že se stanete ospalým nebo ospalým při převzetí Requip nebo Requip XL.
• mít vysoké nebo nízký krevní tlak .
• mít nebo mít srdeční problémy.
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Requip nebo Requip XL může poškodit vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda Requip nebo Requip XL přejde do mateřského mléka. Množství mateřského mléka, které vytvoříte, může být sníženo při převzetí požadavků nebo požadavků XL. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče a rozhodněte se, zda byste měli kojit při převzetí Requip nebo Requip XL.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně předpisů a volně prodejných léčivých přípravků a bylinných doplňků. Některé z těchto léčivých přípravků mohou zvýšit vaše šance na získání vedlejších účinků při převzetí požadavků nebo požadavků XL.

Jak mám vzít Requip nebo Requip XL?

• Vezměte Requip nebo Requip XL přesně podle pokynů vašeho poskytovatele zdravotní péče.
• Vezměte Requip nebo Requip XL s jídlem nebo bez něj.
• Ne Najednou přestaňte brát Requip nebo Requip XL, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Pokud tento lék najednou zastavíte, můžete si vyvinout zmatek nebo těžkou ztuhlost svalu.
• Před spuštěním Requip nebo Requip XL byste měli mluvit se svým poskytovatelem zdravotní péče o tom, co dělat, pokud vám chybí dávka. Pokud jste zmeškali předchozí dávku a je čas, aby vaše další dávka nezdvojnásobila dávka .
• Váš poskytovatel zdravotní péče vás začne s nízkou dávkou Requip nebo Requip XL. Váš poskytovatel zdravotní péče změní dávku, dokud nebudete brát správné množství léku na kontrolu svých příznaků. Může to trvat několik týdnů, než dosáhnete dávky, která ovládá vaše příznaky.
• Pokud z jakéhokoli důvodu přestanete přijímat Requip nebo Requip XL, kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče. Nerestartujte se bez rozhovoru se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Váš poskytovatel zdravotní péče může předepsat Requip nebo Requip XL samostatně nebo přidat do medicíny Requip nebo Requip XL, které již berete pro Parkinsonovu chorobu.
• Neměli byste nahradit požadavek za Requip XL nebo Requip XL za Requip, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.

Pokud berete Requip:

• Tablety Requip jsou obvykle užívány 3krát denně pro Parkinsonovu chorobu.

Pokud užíváte Requip XL:

• Vezměte si tablety Requip XL pro rozšířené uvolňování 1 čas každý den pro Parkinsonovu chorobu nejlépe ve stejnou denní dobu nebo přibližně přibližně.
• Swallow Requip XL prodloužené uvolňování celek. Nehledejte tablety pro rozšířené uvolňování Requip XL.
• Requip XL extended-release tablets release drug over a 24-hour period. If you have a condition where medicine passes through your body too quickly such as průjem the tablet(s) may not dissolve completely and you may see tablet residue in your stool. If this happens let your healthcare provider know as soon as possible.

Jaké jsou možné vedlejší účinky požadavků a požadavků XL?

Requip a Requip XL mohou způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• Vidět Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Requip a Requip XL?

Mezi nejčastější vedlejší účinky Requip a Requip XL patří:

• mdloby
• ospalost nebo ospalost
• halucinaces (seeing or hearing things that are not real)
• závrať
• nevolnost or zvracení
• nekontrolované náhlé pohyby
• rozrušit bolest břicha nebo nepohodlí břicha
• Únava nebo slabost
• zmatek
• bolest hlavy
• otok nohou
• zvýšené pocení
• zácpa
• najednou usnul
• vysoký krevní tlak (hypertenze)

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o jakémkoli vedlejším účinku, který vás vadí nebo který nezmizí.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky s požadavkem a požadavkem XL. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat požadavek nebo requip XL?

• Ukládejte požadavek nebo požadavek XL při pokojové teplotě mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte Requip nebo Requip XL v pevně uzavřeném kontejneru a mimo přímé sluneční světlo.

Udržujte Requip nebo Requip XL a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Requip nebo Requip XL:

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte Requip nebo Requip XL pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte Requip ani Requip XL jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o Requip nebo Requip XL, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou složky v Requip a Requip XL?

Následující složky jsou v požadavcích:

Aktivní složka: Ropinirole (jako hydrochlorid ropinirole)

Neaktivní ingredience: Croscarmellose sodný hydros laktóza hořčík Stearát mikrokrystalická celulóza a jeden nebo více z následujících: Carmine FD

Následující složky jsou v Requip XL:

Aktivní složka: Ropinirole (jako hydrochlorid ropinirole)

Neaktivní ingredience: Karboxymethylcelulóza sodný koloidní křemíkový oxid oxid glycerol benate hydrogenovaný ricinový olej hypromelóza laktóza monohydrát hořčík stearát maltodextrin mannitol povidon a jeden nebo více z následující

Requip®
(Re-Qwip)
(Ropinirole) tablety

Pokud máte syndrom neklidných nohou (RLS), přečtěte si tuto část.

Pokud máte Parkinsonovu chorobu, přečtěte si dřívější část.

Důležitá poznámka: Requip XL has not been studied in Restless Legs Syndrome (RLS) and is not approved for the treatment of RLS.

Lidé s RLS by měli brát požadavky jinak než lidé s Parkinsonovou chorobou (viz Jak mám vzít Requip pro RLS? pro doporučené dávkování pro RLS). Pro lidi s RLS je obecně nutná nižší dávka požadavku a před spaním se bere jednou denně.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Requip?

Requip může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• Usínání během normálních činností. Můžete usnout při provádění běžných činností, jako je řízení automobilu provádějící fyzické úkoly nebo používání nebezpečných strojů při užívání požadavku. Můžete najednou usnout, aniž byste byli ospalí nebo bez varování. To může mít za následek nehody. Vaše šance na usínání při provádění normálních činností při užívání požadavků jsou větší, pokud užíváte jiné léky, které způsobují ospalost. Pokud k tomu dojde, sdělte svému poskytovateli zdravotní péče. Před zahájením společnosti Requip nezapomeňte sdělit svému poskytovateli zdravotní péče, pokud užíváte nějaké léky, které vás způsobují ospalé.
• Mdloby . Může dojít k mdloby a někdy může být vaše srdeční frekvence snížena. K tomu může dojít, zejména když začnete užívat požadavek, nebo se zvýší dávka. Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud se slabí, cítíte závratě nebo se cítíte lehce.
• Snížení krevního tlaku. Requip může snížit krevní tlak (hypotenze), zejména když začnete užívat požadavek nebo když se vaše dávka změní. Pokud se omdlíte nebo cítíte závratě zvlněné nebo zpocené, když se postavíte ze sezení nebo ležení (ortostatická hypotenze), může to znamenat, že se sníží váš krevní tlak. Když změníte polohu z ležení nebo sezení na vstávání, měli byste to udělat opatrně a pomalu. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte některý z příznaků sníženého krevního tlaku uvedeného výše.
• Halucinaces and other psychotic-like behavior. Requip může způsobit nebo zhoršit psychotické chování, včetně halucinací (vidění nebo slyšení věcí, které nejsou skutečné) Zmatek Nadměrné podezření Agresivní chování agitační klamné víry (věřící věci, které nejsou skutečné) a dezorganizované myšlení. Šance na halucinace nebo tyto jiné psychotické změny jsou vyšší u lidí s Parkinsonovou chorobou, kteří užívají požadavky nebo užívají vyšší dávky těchto léků. Pokud máte halucinace nebo některou z těchto dalších psychotických změn, hovořte se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Nekontrolované náhlé pohyby. Requip může způsobit nekontrolované náhlé pohyby nebo provést takové pohyby, které již máte horší nebo častější. Pokud k tomu dojde, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče. Mohou být nutné změnit dávky vašeho anti-Parkinsonova léku.
• Neobvyklé naléhavé naléhavé naléhavosti. Někteří pacienti, kteří žádají, získají nutkání chovat se pro ně neobvyklým. Příklady toho jsou neobvyklé nutkání hazardovat se zvýšené sexuální nutkání a chování nebo nekontrolovatelné nutkání nakupovat utrácet peníze nebo jíst. Pokud si všimnete nebo si všimnete, že si vaše rodina všimnete, že vyvíjíte jakékoli neobvyklé chování, mluvíte se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Zvýšená šance na rakovinu kůže (melanom). Není známo, zda Requip zvyšuje vaši šanci získat melanom. Vy a váš poskytovatel zdravotní péče byste měli vaši pokožku pravidelně kontrolovat. Okamžitě řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud si všimnete jakýchkoli změn v pokožce, jako je změna tvaru velikosti nebo barvy molů na pokožce.
• Změny syndromů syndromu neklidných nohou. Requip může způsobit, že se symptomy neklidných nohou vrátí ráno (odskočení) dojde dříve večer nebo dokonce odpoledne.

Co je to Requip?

Requip je lék na předpis obsahující ropinirol používaný k léčbě syndromu středních až těžkých primárních neklidných nohou. Používá se také k léčbě Parkinsonovy choroby.

Mít jednu z těchto podmínek neznamená, že máte nebo vyvinete druhou podmínku.

Neměli byste brát více než 1 lék obsahující ropinirol. Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud užíváte jakýkoli jiný lék obsahující ropinirol.

Není známo, zda je požadavek bezpečný a účinný pro použití u dětí mladších 18 let.

Ne take REQUIP if you:

• jsou alergické na ropinirol nebo některá ze složek v Requip. Úplný seznam složek v Requip naleznete na konci této stránky.
• Okamžitě získejte pomoc, pokud některý z příznaků alergické reakce způsobuje polykání nebo dýchání problémů. Pokud máte některý z příznaků alergické reakce, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče. Příznaky alergické reakce mohou zahrnovat:
  • kopřivka
  • vyrážka
  • Otok obličeje rty ústa jazyk nebo krk
  • svědění

Než vezmete Requip, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mít denní ospalost z poruchy spánku nebo mít neočekávanou nebo nepředvídatelnou ospalost nebo období spánku.
• Začněte nebo přestaňte užívat jiné léky, když užíváte požadavek. To může zvýšit vaše šance na získání vedlejších účinků.
• Začněte nebo přestaňte kouřit, když užíváte požadavek. Kouření může snížit účinek léčby Requip.
• Když se postavíte ze sezení nebo ležení, cítíte závratě nevolný zpocený nebo slabý.
• Pijte alkoholické nápoje. To může zvýšit vaše šance na ospalost nebo ospalé při převzetí požadavků.
• mít vysoké nebo nízký krevní tlak.
• mít nebo mít srdeční problémy.
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Requip může poškodit vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda Requip přejde do mateřského mléka. Množství mateřského mléka, které vyrobíte, může být při převzetí rekvipu sníženo.

Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče a rozhodněte se, zda byste měli kojit při převzetí požadavků. Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně předpisů a volně prodejných léčivých přípravků a bylinných doplňků. Některé z těchto léků mohou zvýšit vaše šance na získání vedlejších účinků při přijímání požadavků.

Jak mám vzít Requip?

• Vezměte požadavek přesně podle pokynů poskytovatele zdravotní péče.
• Tablety Requip se obvykle odebírají jednou večer 1 až 3 hodiny před spaním.
• Vezměte požadavek s jídlem nebo bez něj.
• Ne Najednou přestaňte užívat Requip, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Pokud tento lék najednou zastavíte, můžete si vyvinout zmatek nebo těžkou ztuhlost svalu.
• Váš poskytovatel zdravotní péče vás začne s nízkou dávkou Requip. Váš poskytovatel zdravotní péče může změnit dávku, dokud nebudete brát správné množství medicíny k kontrole vašich příznaků.
• Pokud vám chybí dávka, nezdvojnásobte další dávku. Vezměte si pouze obvyklou dávku 1 až 3 hodiny před dalším předtím.
• Pokud z jakéhokoli důvodu přestanete přijímat požadavek, kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče. Nerestartujte se bez rozhovoru se svým poskytovatelem zdravotní péče.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Requip?

Requip může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• Vidět Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Requip?

Mezi nejčastější vedlejší účinky Requip patří:

• nevolnost or zvracení
• ospalost or sleepiness
• závrať
• Únava nebo slabost

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o jakémkoli vedlejším účinku, který vás vadí nebo který nezmizí.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky s požadavkem. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat požadavek?

• Ukládejte požadavek při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte Requip v pevně uzavřené kontejneru a mimo přímé sluneční světlo.

Udržujte požadavky a všechny léky mimo dosah dětí.

může flutikason způsobit vysoký krevní tlak

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Requip:

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte požadavek pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte požadavkům jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o požadavcích, které jsou psány pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou složky v Requip?

Aktivní složka: Ropinirole (jako hydrochlorid ropinirole)

Neaktivní ingredience: Croscarmellose sodný hydros laktóza hořčík Stearát mikrokrystalická celulóza a jeden nebo více z následujících: Carmine FD