Quelicin

VAROVÁNÍ

Riziko srdeční zástavy z hyperkalemické rabdomyolýzy

Byly došlo k vzácným zprávám o akutní rabdomyolýze s hyperkalémií následovanou srdeční zástavou a smrtí komorové dysrytmie po podání sukcinylcholinu na zjevně zdravé pediatrické pacienty, u nichž bylo následně zjištěno, že mají nediagnostikovanou kosterní svalovou myopatii, nejčastěji duchenneovou svalovou dystrofy.

Tento syndrom se často představuje jako vrchol t-vln a náhlé srdeční zástavy během několika minut po podání léčiva u zdravých se objevujících pediatrických pacientů (obvykle, ale ne výhradně muži a nejčastěji 8 let nebo mladší). Byly také zprávy u adolescentů.

Proto, když se zdravé objevující se dítě nebo dítě vyvine srdeční zástavu brzy po podání sukcinylcholinu, které není způsobeno kvůli nedostatečné ventilační oxygenaci nebo anestetické předávkování okamžitým ošetřením hyperkalémie. To by mělo zahrnovat podání intravenózního hydrogenuhličitanu vápenatého a glukózy s inzulínem s hyperventilací. Vzhledem k prudkému nástupu tohoto rutinního resuscitativního opatření tohoto syndromu budou pravděpodobně neúspěšné. Mimořádné a prodloužené resuscitativní úsilí však v některých hlášených případech vedlo k úspěšné resuscitaci. Kromě přítomnosti příznaků maligní hypertermie by měla být zavedena souběžně.

Protože nemusí existovat žádné příznaky nebo příznaky, které by upozornily praktikujícího, na které jsou pacienti ohroženi, doporučuje se, aby použití sukcinylcholinu u pediatrických pacientů bylo vyhrazeno pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest, např. Laryngospasm obtížné dýchací cesty plné žaludek nebo pro intramuskulární použití, když je vhodná žíla nepřístupná (viz OPATŘENÍ : Dětské použití a Dávkování a podávání ).

Tento lék by měl používat pouze jednotlivci, kteří jsou obeznámeni s charakteristikami a riziky.

Popis pro quelicin

Quelicin (Succinylcholine Chloride Injection USP) is a sterile nonpyrogenic solution to be used as a short-acting depolarizing skeletal svalový relaxant. See Jak dodáno Pro shrnutí obsahu a charakteristik řešení. Řešení jsou pro I.M. nebo I.V. použití.

Sukcinylcholin chlorid USP je chemicky určen c ₁₄ H ₃₀ Cl ₂ N ₂ O a jeho molekulová hmotnost je 361,31.

Má následující strukturální vzorec:

Sukcinylcholin je dikvaterní báze sestávající z dichloridové soli dicholinové esteru kyseliny jackové. Jedná se o bílý zápach lehce hořký prášek velmi rozpustný ve vodě. Lék je nekompatibilní s alkalickými roztoky, ale relativně stabilní v kyselých roztocích. Roztoky léčiva ztratí účinnost, pokud není chlazeno.

Roztok určený pro podávání více dávek obsahuje 0,18% methylparaben a 0,02% propylparaben jako konzervační látky (seznam č. 6629). Řešení určené pro podávání jedné dávky neobsahuje žádné konzervační látky. Nevyužité řešení by mělo být vyřazeno. Produkt, který nevyžaduje zředění (více dávka fliptop lahvička), obsahuje chlorid sodný pro vykreslení izotonického. Může obsahovat hydroxid sodný a/nebo kyselinu chlorovodíkovou pro nastavení pH. PH je 3,6 (NULL,0 až 4,5). Viz tabulka v Jak dodáno pro vlastnosti.

Chlorid sodný chlorid USP chemicky určený NaCl je bílá krystalická sloučenina volně rozpustná ve vodě.

Použití pro quelicin

Quelicin je indikován u dospělých a pediatrických pacientů:

• Jako doplněk k obecné anestézii
• usnadnit tracheální intubaci
• zajistit relaxaci kosterního svalu během chirurgického zákroku nebo mechanické ventilace.

Dávkování pro quelicin

Důležité informace o dávkování a správě

• Quelicin je pouze pro intravenózní nebo intramuskulární použití.
• Quelicin musí být titrován, aby byl ovlivněn nebo pod dohledem zkušených kliniků, kteří jsou obeznámeni s jeho působením a vhodnými neuromuskulárními monitorovacími technikami.
• Quelicin by měl být podáván pouze těmi, kteří mají kvalifikovaní při léčbě umělého dýchání a pouze tehdy, pokud jsou zařízení okamžitě k dispozici pro tracheální intubaci a pro poskytování adekvátní větrání pacienta včetně podávání kyslíku pod kladným tlakem a odstranění CO a eliminací CO a eliminací CO a eliminace CO a eliminace CO a eliminace CO a eliminace CO ₂ . Lékař musí být připraven na pomoc nebo kontrolu dýchání.
• Dávka quelicinu by měla být individualizována a měla by být vždy určována lékařem po pečlivém posouzení pacienta.
• Aby nedocházelo k úzkost pacientovi, nespravujte quelicin dříve, než bude vyvolán bezvědomí [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Výskyt Bradyarrhytmie s podáváním quelicinu může být snížen předběžnou léčbou anticholinergními (např. Atropin) [Viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Při použití quelicinu infuzí sledujte neuromuskulární funkci s stimulátorem periferního nervu při použití quelicinu [viz Doporučení pro dávkování pro intravenózní použití u dospělých VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Vizuálně zkontrolujte quelicin z hlediska částic a zbarvení před podáním, kdykoli to povolí roztok a nádoby. Nespravujte řešení, která nejsou jasná a bezbarvá.
• Před použitím musí být zředěn quelicin dodávaný v jednodávkových lahvičkách. Quelicin dodávaný v lahvičkách s více dávkami nevyžaduje zředění před použitím [viz viz Příprava quelicinu ].

Riziko chyb léků

Náhodné podávání činidel neuromuskulárních blokování může být fatální. Uložte quelicin s čepicí a ferrule neporušený a způsobem, který minimalizuje možnost výběru nesprávného produktu [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Doporučení pro dávkování pro intravenózní použití u dospělých

Pro krátké chirurgické zákroky

Průměrná dávka potřebná k produkci neuromuskulární blokády a usnadnění tracheální intubace je 0,6 mg/kg quelicinu podávaný intravenózně. Optimální intravenózní dávka quelicinu se bude u pacientů lišit a může být od 0,3 mg/kg do 1,1 mg/kg pro dospělé. Po intravenózní podávání dávek v tomto rozsahu se neuromuskulární blokáda vyvíjí asi za 1 minutu; Maximální blokáda může přetrvávat po dobu asi 2 minut, po kterém dochází k zotavení do 4 až 6 minut. K určení citlivosti pacienta a individuální doby zotavení může být použita intravenózní testovací dávka quelicinu 5 až 10 mg intravenózní testovací VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Pro dlouhé chirurgické zákroky

Kontinuální intravenózní infuze

Dávkování quelicinu podávané kontinuální intravenózní infuzí závisí na trvání chirurgického zákroku a potřebě relaxace svalů.

Zředěné roztoky quelicinu obsahující 1 mg/ml do 2 mg/ml sukcinylcholinu se běžně používají pro kontinuální intravenózní infuzi [viz viz Příprava quelicinu ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stapoint of ease of control of the rate of administration of QUELICIN a hence of relaxation. This diluted QUELICIN solution containing 1 mg/mL sukcinylcholin may be administered intravenously at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) per minute to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation required. The average rate of continuous intravenous infusion for an adult ranges between 2.5 mg per minute a 4.3 mg per minute.

Monitorujte neuromuskulární funkci s stimulátorem periferního nervu při použití quelicinu infuzí, abyste se vyhnuli detekci předávkování bloku fáze II, sledujte jeho rychlost zotavení a posoudí účinky reverzních látek [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Intermitentní intravenózní injekce

Pro zajištění svalové relaxace pro dlouhé procedury mohou být také použity přerušované intravenózní injekce quelicinu. Intravenózní injekce 0,3 mg/kg do 1,1 mg/kg může být podána původně dodržována ve vhodných intervalech dalšími intravenózními injekcemi 0,04 mg/kg do 0,07 mg/kg, aby se udržel stupeň požadované relaxace.

Doporučení pro dávkování pro intravenózní použití u pediatrických pacientů

Pro nouzovou tracheální intubaci nebo v případech, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest, je intravenózní dávka quelicinu 2 mg/kg pro kojence a další malé pediatrické pacienty; U starších dětských pacientů a dospívajících je intravenózní dávka 1 mg/kg [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Použití v konkrétních populacích ]. The effective dose of QUELICIN in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates a infants up to 6 months of age a 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Klinická farmakologie ].

Doporučení pro dávkování pro intramuskulární použití u dospělých a dětských pacientů

Pokud je vhodná žíla nepřístupná quelicin, může být podáván intramuskulárně v dávce až 3 mg/kg až 4 mg/kg pro kojence starší pediatrických pacientů nebo dospělých. Celková dávka podávaná intramuskulární trasou by neměla překročit 150 mg. Počátek účinku sukcinylcholinu vzhledem k intramuskulárně je obvykle pozorován za asi 2 až 3 minuty.

Příprava quelicinu

Před použitím musí být zředěn quelicin dodávaný v jednodávkových lahvičkách. Quelicin dodávaný v lahvičkách s více dávkami nevyžaduje zředění před použitím.

Quelicin může být zředěn na 1 mg/ml nebo 2 mg/ml v roztoku, jako například:

• 5% injekce dextrózy USP nebo
• 0,9% injekce chloridu sodíku USP

Připravte se zředěný roztok quelicinu pouze pro použití jednoho pacienta. Uložte zředěný roztok quelicinu v lednici [2 ° C až 8 ° C (36 ° F až 46 ° F)] a používejte do 24 hodin po přípravě. Vizuálně zkontrolujte zředěný roztok quelicinu, zda není před podáváním částice a zbarvení. Nespravujte řešení, která nejsou jasná a bezbarvá. Zlikvidujte jakoukoli nevyužitou část zředěného quelicinového roztoku.

Nekompatibilita léku

Quelicin je kyselý (pH je mezi 3,0 a 4,5) a nemusí být kompatibilní s alkalickými roztoky, které mají pH větší než 8,5 (např. Barbiturátová řešení). Proto nemíchejte quelicin s alkalickými roztoky.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Quelicin ™ (injekce sukcinylcholinu chloridu USP) je dodáván jako jasné bezbarvé řešení následovně:

• 1000 mg/10 ml (100 mg/ml) v jednodávkách fliptop lahvicích obsahuje: 100 mg sukcinylcholinu bezvodého (ekvivalentu 113,27 mg sukcinylcholinu chloridu USP).
• 200 mg/10 ml (20 mg/ml) v lahvičkách s více dávkami fliptopu obsahuje: 20 mg sukcinylcholinu bezvodého (ekvivalentu 22,65 mg sukcinylcholinu chloridu USP).

Skladování a manipulace

Quelicin ™ (injekce sukcinylcholinu chloridu USP) je dodáván jako jasné bezbarvé řešení v následujících koncentracích a balíčcích:

Chlazení neředěného quelicinu zajistí plnou účinnost až do data vypršení.

Jednorázové fliptop lahvičky : Zlikvidujte nevyužitou část.

Uložte v lednici 2 ° C až 8 ° C (36 ° F až 46 ° F). Vial s více dávkami jsou stabilní po dobu až 14 dnů při teplotě místnosti bez významné ztráty účinnosti.

Distribuováno společností Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revidováno: listopad 2022.

Nežádoucí účinky na quelicin

Následující klinicky významné nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• Ventrikulární dysrytmie srdeční zástava a smrt na hyperkalemickou rabdomyolýzu u pediatrických pacientů [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Anafylaxe [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hyperkalémie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Maligní hypertermie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Bradycardia [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Zvýšení nitrookulárního tlaku [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Prodloužený neuromuskulární blok v důsledku bloku fáze II a tachyfylaxe [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Následující nežádoucí účinky spojené s používáním sukcinylcholinu byly identifikovány v klinických studiích nebo zprávách o postmarketingu. Protože některé z těchto reakcí byly hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva:

Kardiovaskulární poruchy: Srdeční zástupce Arhytmias Bradycardia Tachycardia Hypertenze hypotenze

Poruchy elektrolytů: Hyperkalémie

Poruchy očí: Zvýšený nitrooční tlak

Gastrointestinální poruchy: Nadměrné sliny

Poruchy imunitního systému: Reakce přecitlivělosti včetně anafylaxe (v některých případech život ohrožující a fatální)

Poruchy muskuloskeletu: Maligní hypertermie Rhabdomyolýza s možnou myoglobinurikou Akutní selhání ledvin svalová fascikulace čelisti tuhost pooperační bolest svalů

Berete doxycyklin s jídlem

Poruchy dýchacích cest: Prodloužená respirační deprese nebo apnoe

Poruchy kůže: Vyrážka

Interakce léčiva pro quelicin

Léky, které mohou ovlivnit neuromuskulární blokovací účinek quelicinu

Mezi léčiva, která mohou zvýšit neuromuskulární blokující účinek sukcinylcholinu, patří: promazin oxytocin aprotinin určitá ne-penicilinová antibiotika chinidin p-adrenergní blokátory prokainamid lithethafan lithium uhličitan magnézních solí chlorchin isofluran metoklonramid.

Neuromuskulární blokovací účinek sukcinylcholinu může být zvýšen léky, které snižují aktivitu cholinesterázy v plazmě (např. Chronicky podávané perorální antikonceptivy glukokortikoidy nebo určité inhibitory monoamin oxidázy) nebo léčivami, které nezraditelně inhibují plazma cholinesterázu [viz viz plazma cholinesteráza [viz viz plazma cholinesteráza [viz plazma cholinesteráza [viz plazma) VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Pokud mají být při stejném postupu použita jiná činidla neuromuskulárního blokování, zvažte možnost synergického nebo antagonistického účinku.

Varování pro quelicin

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro quelicin

Ventrikulární dysrytmie srdeční zástava a smrt na hyperkalemickou rabdomyolýzu u pediatrických pacientů

Zprávy o srdeční zástavě komorových dysrhytmií a sekundární smrti k akutní rabdomyolýze s hyperkalémií u zjevně zdravých pediatrických pacientů, kteří dostávali sukcinylcholin. Mnoho z těchto pediatrických pacientů bylo následně zjištěno, že má myopatii kosterního svalu, jako například Duchenne svalová dystrofie jejichž klinické příznaky nebyly zřejmé.

Syndrom se často prezentoval jako náhlá srdeční zástava během několika minut po podání sukcinylcholinu. Tito pediatričtí pacienti byli obvykle, ale ne výhradně muži a nejčastěji 8 let nebo mladší. Byly také zprávy u adolescentů. Nesmí existovat žádné známky ani příznaky, které by upozornily lékaře, na které jsou pacienti ohroženi. Pečlivá historie a fyzikální mohou identifikovat vývojové zpoždění naznačující myopatii. Předoperační kreatin kináza by mohla identifikovat některé, ale ne všechny rizikové pacienty.

Pokud se pediatrický pacient s zdravě vyskytujícím se vyvine srdeční zástavu během několika minut po podání quelicinu, který není považován za kvůli nedostatečné ventilační oxygenaci nebo anestetické předávkování okamžitým ošetřením hyperkalémie. Vzhledem k prudkému nástupu tohoto rutinního resuscitativního opatření tohoto syndromu budou pravděpodobně neúspěšné. Pečlivé monitorování elektrokardiogramu může praktikujícího upozornit na vrchol T-vln (včasné znamení). Podávání intravenózního hydrogenuhličitanu vápenatého a glukózy s inzulínem s hyperventilací vedlo k úspěšné resuscitaci v některých hlášených případech. V některých případech bylo účinné mimořádné a prodloužené resuscitativní úsilí. Kromě přítomnosti příznaků maligní hypertermie vhodné léčby by mělo být zahájeno souběžně [viz Maligní hypertermie ].

Protože je obtížné zjistit, kteří pacienti jsou ohroženi, vyhrazují se používání quelicinu u pediatrických pacientů pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nezbytné okamžité zajištění dýchacích cest, např. Laryngospasm obtížné dýchací cesty plné žaludek nebo pro intramuskulární použití, když je vhodná žíla nepřístupná.

Anafylaxe

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including succinylcholine have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Allergic cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering QUELICIN.

Riziko smrti v důsledku chyb v léčbě

Podávání quelicinu má za následek ochrnutí, která může vést k zatčení respirační a smrti; Tento postup může být s větší pravděpodobností vyskytl u pacienta, pro kterého není zamýšlen. Potvrďte správný výběr zamýšleného produktu a vyhněte se zmatku s jinými injekčními řešeními, které jsou přítomny v kritické péči a jiných klinických prostředích. Pokud jiný poskytovatel zdravotní péče podává produkt, zajistěte, aby byla zamýšlená dávka jasně označena a sdělena.

Hyperkalémie

Quelicin může indukovat vážné srdeční arytmie nebo srdeční zástavu v důsledku hyperkalémie u pacientů s abnormalitami elektrolytů a u těch, kteří mohou mít toxicitu digitalis.

Quelicin je kontraindikován po akutní fázi poranění po hlavních popáleninách rozsáhlé trauma rozsáhlé denervace kosterního svalu nebo horního poškození motorových neuronů [viz viz Kontraindikace ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time a usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent a location of the injury. The precise time of onset a the duration of the risk period are undetermined.

Pacienti s chronickou břišní infekcí subarachnoidální krvácení nebo stavy způsobující degeneraci centrálního a periferního nervového systému jsou po podání quelicinu vystaveny zvýšenému riziku vzniku těžké hyperkalémie. Zvažte vyhýbání se používání quelicinu u těchto pacientů nebo ověřte, že základní hladiny draslíku pacienta jsou v normálním rozmezí před podáním dokáže.

Maligní hypertermie

U vnímavých jedinců může sukcinylcholin vyvolat maligní hypertermii kosterní svalový hypermetabolický stav vedoucí k vysoké poptávce po kyslíku. Byly hlášeny fatální výsledky maligní hypertermie.

Riziko vzniku maligní hypertermie se zvyšuje se souběžným podáváním sukcinylcholinu a těkavých anestetických látek. Quelicin může indukovat maligní hypertermii u pacientů se známou nebo podezřelou postižeností na základě genetických faktorů nebo rodinné anamnézy, včetně pacientů s určitými zděděnými varianty receptoru ryanodinu (RYR1) nebo dihydropyridinového receptoru (CACNA1S). [vidět Kontraindikace Klinická farmakologie ].

Příznaky v souladu s maligní hypertermií mohou zahrnovat hypertermickou hypoxii hypercapnia svalová rigidita (např. Spasm čelisti) tachykardie (např. Obzvláště to, že nereaguje na prohloubení anestezie nebo analgetického podávání léčby) Tchypnea Cyansiosis Aranóza Arrhytmias hypovolemií. Koeagulopatie a selhání ledvin může dojít později v průběhu hypermetabolického procesu.

Úspěšná léčba maligní hypertermie závisí na včasném rozpoznání klinických příznaků. Pokud je podezření, že maligní hypertermie ukončí všechna spouštěcí činidla (tj. Těkavá anestetická činidla a sukcinylcholin) podávají intravenózní dantrolen sodík a zahájí podpůrné terapie. Další informace o řízení pacientů najdete v oblasti předepisování informací o intravenózním sodíku Dantrolene. Mezi podpůrné terapie patří podávání doplňkového kyslíku a respirační podpory založené na klinické potřebě udržování hemodynamické stability a přiměřené řízení výstupu moči o korekci bilance kyselé základní rovnováhy a instituce opatření pro kontrolu zvyšující se teploty.

Bradycardia

Intravenózní bolusové podávání quelicinu u pediatrických pacientů (včetně kojenců) může vést k hluboké bradykardii nebo zřídka asystole. U dospělých i dětských pacientů je výskyt bradykardie, který může postupovat k asystole, vyšší po druhé dávce sukcinylcholinu. Incidence a závažnost bradykardie jsou vyšší u pediatrických pacientů než dospělí. Zatímco Bradykardie je běžná u pediatrických pacientů po počáteční dávce 1,5 mg/kg bradykardie u dospělých až po opakované expozici. Předběžné ošetření anticholinergními látkami (např. Atropin) může snížit výskyt bradyarhytmií.

Zvýšení nitrookulárního tlaku

Sukcinylcholin způsobuje zvýšení nitrookulárního tlaku. Vyvarujte se quelicinu v případech, kdy je zvýšení nitrookulárního tlaku nežádoucí (např. Úzký úhel glaukom pronikavé poškození očí), pokud potenciální výhoda jeho použití převáží nad potenciálním rizikem.

Prodloužený neuromuskulární blok v důsledku bloku fáze II a tachyfylaxe

Když je dol do delšího časového období podáván kvanticinový charakteristický depolarizační blok myoneurálního křižovatky (blok fáze I), může se měnit na blok s charakteristikami, která se povrchně podobá nedepolarizačnímu bloku (blok fáze II). U pacientů, kteří tento přechod na blok fáze II projevují tento přechod na blok fáze II, může být pozorována prodloužená paralýza respiračního svalu. Tachyfylaxe se vyskytuje s opakovaným podáváním [viz Klinická farmakologie ].

Pokud je podezření na blok fáze II v případech prodloužené neuromuskulární blokády pozitivní diagnóza by měla být provedena stimulací periferního nervu před podáním jakéhokoli léčiva anticholinesterázy. Zvrácení bloku fáze II je lékařské rozhodnutí, které musí být učiněno na základě klinické farmakologie pacienta a zkušenosti a úsudku lékaře. Přítomnost bloku fáze II je indikována vyblednutím odpovědí na následující podněty (nejlépe „vlak čtyř“). Použití léčiva anticholinesterázy, jako je neostigmin k zvrácení bloku fáze II, by mělo být doprovázeno vhodnými dávkami anticholinergního léčiva, aby se zabránilo poruchám srdečního rytmu. Po adekvátním obrácení bloku fáze II s anticholinesterázovým činidlem by měl být pacient neustále pozorován po dobu nejméně 1 hodiny pro známky návratu svalové relaxace. Obracení by se nemělo pokoušet, pokud: (1) k určení přítomnosti bloku fáze II (1) spontánní zotavení svalového škubání se nepovažuje po dobu 20 minut a (2) spontánní regenerace svalového škubnutí se nepomáhá a (2) spontánní regeneraci svalového škubnutí se používá stimulátor periferního nervu; Toto zpoždění je zajistit úplnou hydrolýzu sukcinylcholinu plazmatickou cholinesterázou před podáním anticholinesterázového činidla. Pokud by byl typ bloku nesprávně diagnostikován depolarizací typu původně indukovaného sukcinylcholinem (tj. Blokem fáze I), bude prodloužen anticholinesterázovým činidlem.

Riziko prodlouženého neuromuskulárního bloku u pacientů se sníženou aktivitou plazmatické cholinesterázy

Quelicin se nedoporučuje u pacientů se známou redukovanou aktivitou plazmatické cholinesterázy (pseudocholinesterázy) v důsledku pravděpodobnosti prodlouženého neuromuskulárního bloku po podání quelicinu u takových pacientů.

Plazmatická cholinesterázová aktivita může být snížena v přítomnosti genetických abnormalit plazmatické cholinesterázy (např. Pacienti heterozygotní nebo homozygotní pro atypický gen cholinesterázy v plazmě) těhotenství těžká jater nebo onemocnění ledvin Maligní nádory Spálení spálí anemii srdeční onemocnění. Aktivita cholinesterázy v plazmě může být také snížena chronickým podáváním perorálních antikoncepčních prostředků glukokortikoidů nebo některých inhibitorů monoamin oxidázy a nevratnými inhibitory plazmatické cholinesterázy (např. Organofosfát insekticidy echothiofátem a některými antineoplastickými léky) [viz) [Viz) [Viz určité antineoplastické léky) [viz) a viz určitá antineoplastická léčiva) [viz určitá antineoplastická léčiva) [viz určitá antineoplastická léčiva) a viz určitá antineoplastická léčiva) (viz určitá antineoplastická léčiva) Lékové interakce ].

Pacienti homozygotní pro atypický plazmatický gen cholinesterázy (1 z 2500 pacientů) jsou velmi citliví na neuromuskulární blokující účinek sukcinylcholinu. Pokud je dokázán kquelicin podáván pacientovi homozygotnímu pro atypickou plazmatickou cholinesterázu, která má za následek apnoe nebo prodloužená ochrnutí svalu, by měla být léčena kontrolovaným dýcháním.

Riziko dalšího traumatu u pacientů se zlomeninami nebo svalovými křečemi

Quelicin by měl být používán s opatrností u pacientů se zlomeninami nebo svalovým křečem, protože počáteční fascikulace svalů mohou způsobit další trauma. Monitorujte neuromuskulární přenos a vývoj fascikulací během použití neuromuskulárních blokovacích látek.

Zvýšení intrakraniálního tlaku

Quelicin může způsobit přechodné zvýšení intrakraniálního tlaku; Tento účinek však bude minimalizovat adekvátní anestetická indukce před podáním quelicinu.

Riziko aspirace v důsledku zvýšení intragastrického tlaku

Sukcinylcholin může zvýšit intragastrický tlak, což by mohlo vést k regurgitaci a možné aspiraci obsahu žaludku. Vyhodnotit pacienty ohrožené aspirací a regurgitací. Monitorujte pacienty během indukce anestezie a neuromuskulární blokády pro klinické příznaky zvracení a/nebo aspirace.

Prodloužený neuromuskulární blok u pacientů s hypokalémií nebo hypokalcemií

Neuromuskulární blokáda může být prodloužena u pacientů s hypokalémií (např. Po těžké zvracení digitalizace průjmu a diuretické terapie) nebo hypokalcemií (např. Po masivních transfuzích). Pokud je to možné, opravte závažné poruchy elektrolytu. Abychom pomohli vylučovat možné prodloužení neuromuskulárního blokového monitoru neuromuskulárního přenosu během použití kvalticinu.

Rizika kvůli nedostatečné anestézii

Neuromuskulární blokáda u vědomého pacienta může vést k nouzi. Použijte kquelicin v přítomnosti vhodné sedace nebo celkové anestézie. Sledujte pacienty, abyste zajistili, že úroveň anestezie je přiměřená. V nouzových situacích však může být nutné podávat quelicin před indukcí bezvědomí.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

U zvířat nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie pro hodnocení karcinogenního potenciálu sukcinylcholinu.

Mutageneze

Nebyly dokončeny adekvátní studie pro vyhodnocení genotoxického potenciálu sukcinylcholinu.

Poškození plodnosti

Neexistují žádné studie, které by vyhodnotily potenciální dopad sukcinylcholinu na plodnost.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dostupné údaje z publikované literatury z případových zpráv a sérií případů po desetiletí používání s sukcinylcholinem během těhotenství neidentifikovaly riziko spojeného s drogami při potratu velkých vrozených vad nebo nepříznivých výsledků matek nebo plodu. Sukcinylcholin se běžně používá během dodávání císařským řezem k zajištění svalové relaxace. Pokud se během porodu používá sukcinylcholin, existuje u některých těhotných žen riziko pro dlouhodobé apnoe (viz Clinical Considerations ). Animal reproduction studies have not been conducted with sukcinylcholin chloride.

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají riziko na pozadí vrozená vada ztráta nebo jiné nepříznivé výsledky. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2-4% a 15–20%.

Malá kulatá modrá pilulka E 64

Clinical Considerations

Nežádoucí účinky matky

Hladiny plazmatické cholinesterázy se sníží přibližně o 24% během těhotenství a po několik dní po porodu, které může prodloužit účinek sukcinylcholinu. Proto někteří těhotní pacienti mohou mít prodlouženou apnoe.

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Apnoe a ochablost se může vyskytnout u novorozence po opakovaných vysokých dávkách do nebo v přítomnosti atypické plazmatické cholinesterázy u matky.

Práce nebo doručení

Sukcinylcholin se běžně používá k zajištění relaxace svalů během dodání císařským řezem. Je známo, že sukcinylcholin překračuje placentární bariéru v množství, které je závislé na koncentračním gradientu mezi mateřským a fetálním oběhem.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti sukcinylcholinu nebo jeho metabolitu v lidském nebo zvířecím mléce účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou mateřského quelicinu a jakýmikoli potenciálními nepříznivými účinky na kojené dítě z quelicinu nebo ze základního mateřského stavu.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost sukcinylcholinu chloridu byla stanovena v pediatrických věkových skupinách pacienta novorozence pro dospívající. Kvůli riziku srdeční zástavy a smrti na komorovou komorovou dysrhytmias a smrt na hyperkalemickou rabdomyolýzu u pediatrických pacientů si vyhrazuje použití quelicinu u pediatrických pacientů pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nezbytné okamžité zajištění dýchacích cest. Laryngospasm obtížné dýchací cesty plné žaludek nebo pro intramuskulární použití, když je vhodná žíla nepřístupná [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Intravenózní bolusové podávání quelicinu u pediatrických pacientů (včetně kojenců) může vést k hluboké bradykardii nebo zřídka asystole. Výskyt a závažnost bradykardie je vyšší u pediatrických pacientů než dospělí [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Efektivní dávka quelicinu u pediatrických pacientů může být vyšší než dávka samotná dávkování tělesné hmotnosti [viz Dávkování a podávání ].

Geriatrické použití

Clinical studies of QUELICIN did not include sufficient numbers of subjects aged 65 years a over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly a younger patients.

Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Informace o předávkování pro quelicin

Předávkování squelicinem může mít za následek neuromuskulární blok po dobu potřebném pro chirurgii a anestezii. To se může projevit slabostí kosterního svalu snížilo respirační rezervu nízký objem přílivu nebo apnoe. Primárním ošetřením je udržování patentových dýchacích cest a dýchacích cest až do zajištění zotavení normálního dýchání. V závislosti na dávce a trvání podávání quelicinu se charakteristický depolarizující neuromuskulární blok (fáze I) může změnit na blok s charakteristikami povrchově připomínajícími nedepolarizační blok (fáze II) [Viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Kontraindikace pro quelicin

Quelicin je kontraindikován:

• u pacientů s myopatiemi kosterních svalů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• U pacientů se známou přecitlivělostí na sukcinylcholin. Byly hlášeny závažné anafylaktické reakce na sukcinylcholin [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Po akutní fázi zranění po hlavních popáleních rozsáhlé traumata rozsáhlé denervace kosterního svalu nebo horního poškození motorických neuronů, což může vést k těžké hyperkalémii a zástavu srdeční [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• u pacientů se známou nebo podezření na genetickou náchylnost k maligní hypertermii [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Klinická farmakologie ]

Klinická farmakologie for Quelicin

Mechanismus působení

Sukcinylcholin je depolarizační neuromuskulární blokátor. Stejně jako acetylcholin se kombinuje s cholinergními receptory koncové desky motoru za vzniku depolarizace. Tuto depolarizaci lze pozorovat jako fascikulace. Následující neuromuskulární přenos je inhibován, pokud v místě receptoru zůstává dostatečná koncentrace sukcinylcholinu. Počátek ochablé ochrnutí je rychlý (méně než jednu minutu po intravenózním podání) a s jediným podáváním trvá přibližně 4 až 6 minut.

Paralýza po podání sukcinylcholinu je progresivní s odlišnou citlivostí různých svalů. To zpočátku zahrnuje po sobě následně levatorové svaly obličejových svalů glottis a nakonec intercostály a membránu a všechny ostatní kosterní svaly.

Farmakodynamika

V závislosti na dávce a trvání podávání sukcinylcholinu se charakteristický depolarizační neuromuskulární blok (blok fáze I) může změnit na blok s charakteristikami povrchně připomínajícími nedepolarizační blok (blok fáze II). To může být spojeno s prodlouženou paralýzou respiračního svalu nebo slabosti u pacientů, kteří projevují přechod na blok fáze II. Tachyfylaxe se vyskytuje s opakovaným podáváním [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in 7 of 7 patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg sukcinylcholin (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis a prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N ₂ O/o ₂ /Narkotická tciopental) a infuze sukcinylcholinu Přechod byl méně náhlý s velkou individuální variabilitou v dávce sukcinylcholinu potřebnou k produkci bloku fáze II. Z 32 pacientů studovalo 24 vyvinutý blok fáze II. Tachyfylaxe nebyla spojena s přechodem na blok fáze II a 50% pacientů, kteří se vyvinuli blok fáze II, zažili prodloužené zotavení [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Sukcinylcholin nemá žádný přímý účinek na myokard. Sukcinylcholin stimuluje jak autonomní ganglie, tak muskarinové receptory, které mohou způsobit změny v srdečním rytmu včetně zástavy srdeční. Změny v rytmu včetně zástavy srdce mohou také vyplynout z vagální stimulace, která se může objevit během chirurgických zákroků nebo z hyperkalémie, zejména u dětských pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Použití v konkrétních populacích ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

Sukcinylcholin způsobuje zvýšení nitrookulárního tlaku bezprostředně po jeho injekci a během fascikulační fáze a zvyšuje se, což může přetrvávat po nástupu úplné ochrnutí [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Sukcinylcholin může způsobit zvýšení intrakraniálního tlaku bezprostředně po jeho injekci a během fascikulační fáze [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Stejně jako u jiných neuromuskulárních blokovacích látek je přítomen potenciál pro uvolňování histaminu po podávání sukcinylcholinu. Příznaky a příznaky uvolňování zprostředkovaného histaminem, jako je proplachování hypotenze a bronchokonstrikce, jsou však s normálním klinickým využitím neobvyklé.

Sukcinylcholin nemá žádný účinek na prahovou hodnotu nebo mozkový prahovou bolest vědomí [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Sukcinylcholin nemá přímý účinek na dělohu nebo jiné struktury hladkého svalstva.

Farmakokinetika

Odstranění

Bylo popsáno, že hladiny sukcinylcholinu jsou pod detekčním limitem 2 μg/ml po 2,5 minutách intravenózní bolusové dávky 1 nebo 2 mg/kg u 14 anestetizovaných pacientů.

Metabolismus

Sukcinylcholin je rychle hydrolyzován plazmatickou cholinesterázou na sukcinylmonocholin (který má klinicky nevýznamné depolarizační relaxační vlastnosti svalů) a poté pomaleji na kyselinu a cholinu sukcinu.

Vylučování

Asi 10% léčiva se vylučuje v moči nezměněno.

Konkrétní populace

Pediatričtí pacienti

Vzhledem k relativně velkému objemu distribuce u dětského pacienta oproti dospělému pacientovi může být efektivní dávka quelicinu u pediatrických pacientů vyšší než dávání tělesné hmotnosti samotné [viz viz Dávkování a podávání ].

Farmakogenomika

Ryr1 a CacNA1 jsou polymorfní geny a více patogenních variant byly spojeny s maligní citlivostí na hypertermii (MHS) u pacientů, kteří dostávají sukcinylcholin včetně quelicinu. Případové zprávy i Bývalý vivo Studie identifikovaly více variant v RYR1 a CACNA1 spojené s MHS. Variant patogenita by měla být posouzena na základě předchozích klinických zkušeností s funkčními studiemi Prevalence nebo jiných důkazů [Viz Kontraindikace VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Informace o pacientovi pro quelicin

Žádné informace. Viz prosím VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ sekce.