Pediazol

Popis pro pediazol

Pediazol (Erythromycin a sulfisoxazole) is a combination of Erythromycin ethylsuccinate USP a sulfisoxazole acetyl USP. When reconstituted with water as directed on the label the granules form a white strawberry -banana flavor suspension that provides the equivalent of 200 mg Erythromycin activity a the equivalent of 600 mg of sulfisoxazole activity per teaspoonful (5 mL).

Erytromycin je produkován kmenem Saccaropolysypora erythraea a patří do makrolidové skupiny antibiotik. Je to základní a snadno tvoří soli a estery. Erythromycin ethylsukcinát je 2'-ethylsuccinylester erytromycinu. Je to v podstatě bez chuti antibiotiky vhodné pro perorální podávání, zejména ve formách dávkování suspenze. Chemický název je erythromycin 2 '-(ethyl sukcinát).

pilulka s a na ní

Sulfisoxazol acetyl nebo n ¹ -Acetylsulfisoxazol je ester sulfisoxazolu. Chemicky sulfisoxazol je N- (34-dimethyl-5-isoxazolyl) -N-sulfanilylacetamid.

Neaktivní ingredience: Kyselina citronová kyselina hořčík Alumininum silikát Poloxamer sodný karboxymethylcelulóza sodný citrát sacharózy a umělé aroma.

Použití pro pediazol

Pro léčbu akutního otitismu u dětí, které jsou způsobeny náchylnými kmeny Haemophilus influenzae.

Dávkování pro pediazol

Pediazol (erytromycin a sulfisoxazol) by se neměl podávat kojencům pod 2 měsíce věk kvůli kontraindikaci systémových sulfonamidů v této věkové skupině.

Pro akutní otitis média u dětí: Dávka pedidiazolu (erytromycin a sulfisoxazol) lze vypočítat na základě složky erytromycinu (50 mg/kg/den) nebo sulfisoxazolové složky (150 mg/kg/den na maximálně 6 g/den). Celková denní dávka pediazolu (erythromycin a sulfisoxazol) by měla být podávána ve stejně rozdělených dávkách třikrát nebo čtyřikrát denně po dobu 10 dnů. Pedidiazol (erythromycin a sulfisoxazol) lze podávat bez ohledu na jídlo.

Pro použití pediazolu (erytromycin a sulfisoxazol) se doporučují následující přibližné rozvrhy dávkování:

Děti: Dva měsíce věku nebo starší

Čtyřnásobně denní rozvrh

Třímější rozvrh denně

Pro pacienta: před použitím protřepejte. Nadměrná láhev poskytuje kořist. Udržujte pevně zavřený. Uložte v chladničce. Používejte do 14 dnů. Nevyužitá část by měla být vyřazena po 14 dnech.

Jak dodáno

Pediazol (Erythromycin a sulfisoxazole) Suspension is available for teaspoon dosage in 100-mL ( NDC 0074-8030-13) 150 ml ( NDC 0074-8030-43) 200 ml ( NDC 0074-8030-53) a 250 ml ( NDC 0074-8030-73) láhve ve formě granulí, které mají být rekonstituovány vodou. Suspenze poskytuje erytromycin ethylsukcinát ekvivalentní 200 mg erytromycinové aktivitě a sulfisoxazolu acetyl ekvivalentu 600 mg sulfisoxazolu na lžičku (5 ml).

Před smícháním úložiště pod 86 ° F (30 ° C).

Reference

1. Biovert a Barbeau G Belanger PM: Farmakokinetika sulfisoxazolu u mladých a starších subjektů. Gerontologie 1984; 30: 125-131.
2. OIE S GAMBERTOGLIO JG FLECKENSTEIN L: Porovnání dispozice celkového a nevázaného sulfisoxazolu po jednom a vícenásobném dávkování. J Pharmacokinate Biopharm 1982; 10: 157-172.
3. Národní výbor pro klinické laboratorní standardy: Výkonové standardy pro testy citlivosti na antimikrobiální disk pšenice. 4. Schválený standardní dokument NCCLS M2-A4 Vol 10 č. 7. Villanova PA: NCCLS 1990.

Červenec 1994

Vedlejší účinky for Pediazole

Erythromycin Ethylsuccinate: Nejčastějšími vedlejšími účinky přípravků perorálního erytromycinu jsou gastrointestinální a související s dávkou. Zahrnují nevolnost zvracení průjmu bolesti břicha a anorexie. Mohou se objevit příznaky dysfunkce a/nebo abnormálních jaterních funkčních testů (vidět Varování sekce). Pseudomembranózní kolitida byla zřídka hlášena ve spojení s terapií erytromycinu.

Vyskytly se alergické reakce od kolísary a mírných kožních erupcí po anafylaxi.

Byly izolované zprávy o reverzibilní ztrátě sluchu, ke které došlo hlavně u pacientů s renální nedostatečností a u pacientů, kteří dostávali vysoké dávky erytromycinu.

Během nebo po léčbě antibiotik může dojít k nástupu symptomů pseudomembranózní kolitidy. (Vidět Varování .)

Acetyl sulfisoxazolu: Součástí následujícího výpisu jsou nežádoucí účinky, které byly hlášeny u jiných sulfonamidových produktů: farmakologické podobnosti vyžadují, aby každá z reakcí byla brána v úvahu podávání pedidiazolu (erytromycin a sulfisoxazol).

Alergické/dermatologické: Anafylaxe erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom) Toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom) Exfoliativní dermatitida angioedema arteritida vaskulitida alergická myokarditida sérového onemocnění sérovou onemocnění Urtititus Pruritus Photosensitivity. Kromě toho byly hlášeny periarteritida nodosa a systémový lupus erythematosus. (Vidět Varování .)

Kardiovaskulární: Synkop a cyanóza tachykardií.

Zřídka erytromycin byl spojen s produkcí komorových arytmií včetně komorových tachykardie a torsade de pointes u jedinců s prodlouženými QT intervaly.

Endokrinní: Sulfonamidy nesou určité chemické podobnosti s některými goitrogenovými diuretikami (acetazolamid a thiazidy) a perorální hypoglykemická činidla. U těchto agentů může existovat křížová citlivost. Vývoj goiterové diurézy a Hypoglykémie došlo k pacientům, kteří dostávali sulfonamidy, zřídka.

Gastrointestinal: Hepatitida hepatocelulární nekróza žloutenka pseudomembranózní kolitida nevolnost z Vysvětlení anorexie břišní bolesti průjem Gastrointestinální krvácení Melena Blavelence Glossitis stomatitis slinná žláza zvětšení a pankreatitida. Během léčby sulfisoxazolem pediazolu může dojít k nástupu symptomů pseudomembranózní kolitidy. (Vidět Varování .)

Bylo hlášeno, že sulfisoxazol acetyl složka pediazolu (erytromycin a sulfisoxazol) způsobuje zvýšené zvýšení enzymů spojených s jatery u pacientů s hepatitidou.

Genitourinární: Krystalurie hematuria buchta a výšky kreatininu Nefritida a toxická nefróza s oligurií a anurií. Akutní selhání ledvin a retence moči byla také hlášena.

Frekvence renálních komplikací běžně spojených s některými sulfonamidy je nižší u pacientů, kteří dostávají rozpustnější sulfonamidy, jako je sulfisoxazol.

Hematologické: Leukopenie Agranulocytóza Aplastická anémie trombocytopenie hemolytická anémie anémie anémie eosinofilie Poruchy srážení včetně hypoprotrombinémie a hypofibrinogenemie sulfhemoglobinemie a methemoglobinemie.

Neurologické: Periferní neuritis bolesti hlavy Periferní neuritis Parestézie Křečeny Tinnitus Vertigo Ataxie a intrakraniální hypertenze.

Psychiatric: Psychóza halucinace dezorientace deprese a úzkost.

Respirační: Dušnost kašle a plicní infiltráty. (Vidět Varování .)

Cévní: Angioedema arteritida a vaskulitida.

Smíšený: Edém (včetně periorbitálního) Pyrexia ospalost Slabost Únava Gastude Rigors Flushing Sluchova nespavost a pneumonitida.

nejlepší čtvrť k pobytu v bogotě

Lékové interakce for Pediazole

Lékové interakce: Použití erythromycinu u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky teofylinu, může být spojeno se zvýšením hladin theofylinu v séru a potenciální toxicitou teofylinu. V případě toxicity teofylinu a/nebo zvýšeného hladiny séra Theofylin by měla být dávka teofylinu snížena, zatímco pacient dostává souběžnou terapii erytromycinu.

Bylo popsáno, že doprovázející podávání erytromycinu a digoxinu má za následek zvýšené hladiny digoxinu v séru.

Byly zprávy o zvýšených antikoagulačních účincích, kdy byly erytromycin a perorální antikoagulanty použity současně. Zvýšené antikoagulační účinky způsobené tímto lékem mohou být u starších osob výraznější.

U některých pacientů s akutní ergotovou toxicitou charakterizovanou těžkou periferním vazospasmem a dysestezií bylo u některých pacientů s akutní ergotovou toxicitou spojeno souběžné použití erytromycinu a ergotaminu nebo dihydroergotaminu.

Bylo popsáno, že erytromycin snižuje clearance triazolamu a midazolamu, a proto může zvýšit farmakologický účinek těchto benzodiazepinů.

Použití erytromycinu u pacientů, kteří současně užívají léčiva metabolizovaného systémem cytochromu P450, může být spojeno s zvýšením hladin séra těchto jiných léčiv. Byly zprávy o interakcích erytromycinu s karbamazepinem cyklosporinem hexobarbitální fenytoin alfentanil diisopyramid lovastatin a bromokriptin. Koncentrace léčiv séru metabolizované systémem cytochromu P450 by měly být pečlivě monitorovány u pacientů, kteří současně dostávají erytromycin.

Erythromycin významně mění metabolismus terfenadinu, když je užíván souběžně. Byly pozorovány vzácné případy vážných kardiovaskulárních nežádoucích účinků včetně torsades de pointes a jiných komorových arytmií. (Vidět Kontraindikace .)

Bylo hlášeno, že sulfisoxazol může prodloužit protrombinový čas u pacientů, kteří dostávají antikoagulační warfarin. Tuto interakci by měl být na paměti, když je pacientům již na antikoagulační terapii podáván pediazol (erytromycin a sulfisoxazol) a doba koagulace by měla být přehodnocena.

Bylo navrženo, že sulfisoxazol konkuruje thiopentalským vazbou plazmatických proteinů. V jedné studii zahrnující 48 pacientů vedl intravenózní sulfisoxazol ke snížení množství thiopental potřebného pro anestezii a ke zkrácení doby probuzení. Není známo, zda chronické perorální dávky sulfisoxazolu mají podobný účinek. Dokud není známo více o této interakci lékaři by si měli být vědomi toho, že pacienti dostávající sulfisoxazol mohou pro anestézii vyžadovat méně thiopental.

Sulfonamidy mohou přemístit methotrexát z míst vazebných proteinů v plazmě, čímž se zvyšuje koncentrace volného methotrexátu. Studie u člověka ukázaly infuze sulfisoxazolu ke snížení methotrexátu vázaného na plazmatický protein o jednu čtvrtinu.

Sulfisoxazol může také zesílit aktivitu sulfonylmočoviny snižující krev.

Varování for Pediazole

Úmrtí spojené s podáváním sulfonamidů, ačkoliv vzácné se vyskytly v důsledku závažných reakcí včetně Stevens-Johnsonového syndromu toxického epidermální nekrolýzy fulminační jaterní nekróza agranulocytóza aplastická anémie a jiných krevní dyscrazií.

Sulfonamidy včetně produktů obsahujících sulfonamid, jako je pediazol (erytromycin a sulfisoxazol), by měly být přerušeny při prvním vzhledu vyrážky na kůži nebo jakékoli známky nežádoucí reakce. Ve vzácných případech může po vyrážce kůže následovat závažnější reakce, jako je toxický epidermální nekrolýza Stevens-Johnson Syndrom, jaterní nekróza a vážné poruchy krve. (Vidět

OPATŘENÍ

Klinické příznaky, jako je bolest v krku, bledová vyrážka nebo žloutenka mohou být včasným náznakem vážných reakcí.

Byly zprávy o jaterní dysfunkci s nebo bez žloutenky, která se vyskytuje u pacientů, kteří dostávají perorální produkty erytromycinu.

Dušnost kašle dechu a plicní infiltráty jsou hypersenzitivní reakce respiračního traktu, které byly hlášeny ve spojení s léčbou sulfonamidem.

Sulfonamidy by se neměly používat pro léčbu beta-hemolytických streptokokových infekcí skupiny A. Při zavedené infekci nebudou eradikovat streptokok, a proto nezabrání následkům, jako je revmatická horečka.

Pseudomembranózní kolitida byla hlášena u téměř všech antibakteriálních látek včetně pediazolu (erytromycin a sulfisoxazol) a může se pohybovat v závažnosti od mírného po život ohrožující. Proto je důležité zvážit tuto diagnózu u pacientů, kteří vykazují průjem po podání antibakteriálních látek.

Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva a může umožnit přerůstání Clostridie. Studie naznačují, že toxin produkovaný Clostridium difficile je jednou z primární příčiny „kolitidy spojené s antibiotiky“.

Po stanovení diagnózy pseudomembranózní kolitidy by měla být zahájena terapeutická opatření. Mírné případy pseudomembranózní kolitidy obvykle reagují pouze na přerušení léčiva. Ve středním až závažných případech by mělo být zváženo řízení s tekutinami a elektrolyty proteinovými doplňováním a léčbou antibakteriálním lékem klinicky účinným proti Clostridium difficile Kolitida.

Existují zprávy, které naznačují, že erytromycin nedosáhne plodu v přiměřené koncentraci, aby se zabránilo vrozenému syfilisu. Kojenci narozené ženám léčeným během těhotenství erytromycinem pro časný syfilis by měly být léčeny vhodným režimem penicilinu.

U vážně nemocných pacientů, kteří dostávali erytromycin, byla s lovastatinem hlášena u vážně nemocných pacientů, kteří dostávali erytromycin dostávající erytromycin, s lovastatin. Pacienti, kteří dostávají souběžný lovastatin a erytromycin, by proto měli být pečlivě monitorováni na hladinu kreatinové kinázy (CK) a sérové ​​transaminázy. (Viz vložka balíčku pro Lovastatin.)

Opatření for Pediazole

Generál: Erythromycin je hlavně vylučován játry. Upozornění by mělo být provedeno, když je erytromycin podáván pacientům se zhoršenou funkcí jater. (Vidět Klinická farmakologie a VAROVÁNÍ sekce.)

Prodloužené nebo opakované použití erythromycinu může vést k přerůstání nesuscescescescesceptable bakterie nebo hub. Pokud dojde k superinfekci, měl by být erytromycin ukončen a zavedena vhodná terapie.

Existují zprávy, že erytromycin může zhoršit slabost pacientů s myasthenia gravis.

Pokud je uvedeno incize a drenáž nebo jiné chirurgické zákroky, měly by být provedeny ve spojení s antibiotickou terapií.

Jaké je jiné jméno pro Crestor

Sulfonamidy by měly být opatrné pacientům se zhoršenou renální nebo jaterní funkcí a pacientům s těžkou alergií nebo bronchiální astmatem. U glukózy-6-fosfát-fosfát dehydrogenázy-deficientní jedince může dojít k hemolýze; Tato reakce často souvisí s dávkou.

Informace pro pacienty: Pacienti by si měli udržovat dostatečný příjem tekutin, aby se zabránilo tvorbě krystalrie a kamene.

Laboratorní testy: U pacientů, kteří dostávají sulfonamidy, by se mělo provádět úplné krve. Pokud je zaznamenáno významné snížení počtu jakéhokoli vytvořeného krevního prvku (erytromycin a sulfisoxazol). Během terapie by měla být provedena analýza moči s pečlivým mikroskopickým vyšetřením a testy renálních funkcí, zejména u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Hladiny krve by měly být měřeny u pacientů, kteří dostávají sulfonamid pro vážné infekce. (Vidět Indikace a použití .)

Interakce léčiva/laboratorních testů: Erythromycin interferuje do fluorometrického stanovení močových katecholaminů.

Lékové interakce: Použití erythromycinu u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky teofylinu, může být spojeno se zvýšením hladin theofylinu v séru a potenciální toxicitou teofylinu. V případě toxicity teofylinu a/nebo zvýšeného hladiny séra Theofylin by měla být dávka teofylinu snížena, zatímco pacient dostává souběžnou terapii erytromycinu.

Bylo popsáno, že doprovázející podávání erytromycinu a digoxinu má za následek zvýšené hladiny digoxinu v séru.

Byly zprávy o zvýšených antikoagulačních účincích, kdy byly erytromycin a perorální antikoagulanty použity současně. Zvýšené antikoagulační účinky způsobené tímto lékem mohou být u starších osob výraznější.

U některých pacientů s akutní ergotovou toxicitou charakterizovanou těžkou periferním vazospasmem a dysestezií bylo u některých pacientů s akutní ergotovou toxicitou spojeno souběžné použití erytromycinu a ergotaminu nebo dihydroergotaminu.

Bylo popsáno, že erytromycin snižuje clearance triazolamu a midazolamu, a proto může zvýšit farmakologický účinek těchto benzodiazepinů.

Použití erytromycinu u pacientů, kteří současně užívají léčiva metabolizovaného systémem cytochromu P450, může být spojeno s zvýšením hladin séra těchto jiných léčiv. Byly zprávy o interakcích erytromycinu s karbamazepinem cyklosporinem hexobarbitální fenytoin alfentanil diisopyramid lovastatin a bromokriptin. Koncentrace léčiv séru metabolizované systémem cytochromu P450 by měly být pečlivě monitorovány u pacientů, kteří současně dostávají erytromycin.

Erythromycin významně mění metabolismus terfenadinu, když je užíván souběžně. Byly pozorovány vzácné případy vážných kardiovaskulárních nežádoucích účinků včetně torsades de pointes a jiných komorových arytmií. (Vidět Kontraindikace .)

Bylo hlášeno, že sulfisoxazol může prodloužit protrombinový čas u pacientů, kteří dostávají antikoagulační warfarin. Tuto interakci by měl být na paměti, když je pacientům již na antikoagulační terapii podáván pediazol (erytromycin a sulfisoxazol) a doba koagulace by měla být přehodnocena.

Bylo navrženo, že sulfisoxazol konkuruje thiopentalským vazbou plazmatických proteinů. V jedné studii zahrnující 48 pacientů vedl intravenózní sulfisoxazol ke snížení množství thiopental potřebného pro anestezii a ke zkrácení doby probuzení. Není známo, zda chronické perorální dávky sulfisoxazolu mají podobný účinek. Dokud není známo více o této interakci lékaři by si měli být vědomi toho, že pacienti dostávající sulfisoxazol mohou pro anestézii vyžadovat méně thiopental.

Sulfonamidy mohou přemístit methotrexát z míst vazebných proteinů v plazmě, čímž se zvyšuje koncentrace volného methotrexátu. Studie u člověka ukázaly infuze sulfisoxazolu ke snížení methotrexátu vázaného na plazmatický protein o jednu čtvrtinu.

Sulfisoxazol může také zesílit aktivitu sulfonylmočoviny snižující krev.

Zrušení mutageneze karcinogeneze plodnosti:

Karcinogeneze:

Mutagenesis: E. coli SD-4-73 při testování v nepřítomnosti metabolického aktivačního systému. Nebyl zjevný účinek na plodnost mužů nebo žen u potkanů ​​krmených erytromycinem (bází) na hladinách až 0,25% stravy.

Poškození plodnosti:

Těhotenství: Teratogenní účinky. Kategorie těhotenství C. V dávkách 7krát více lidské denní dávky sulfisoxazolu nebyl u potkanů ​​ani králíků teratogenní. Ve dvou dalších studiích teratogenity se však rozštěpné paláty vyvinuly u potkanů ​​i myší po podání 5 až 9násobku lidské terapeutické dávky sulfisoxazolu.

Neexistuje žádný důkaz teratogenity ani jiného nepříznivého účinku na reprodukci u ženských potkanů ​​krmených erytromycinovou bází (až 0,25% stravy) před a během páření během těhotenství a odstavením dvou po sobě jdoucích vrhů. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba. Bylo hlášeno, že erytromycin překračuje placentární bariéru u lidí, ale hladiny plodu plazmy jsou obecně nízké.

Neexistují žádné přiměřené nebo dobře kontrolované studie pedidiazolu (erytromycin a sulfisoxazol) u laboratorních zvířat nebo u těhotných žen. Není známo, zda pedidiazol (erytromycin a sulfisoxazol) mohou způsobit poškození plodu, když se podává těhotné ženě před termínem nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Během těhotenství by se měl používat pediazol (erytromycin a sulfisoxazol), pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky: v termínu s sulfonamidy. (Vidět Kontraindikace .)

Práce a doručení: Účinky erythromycinu a sulfisoxazolu na práci a porod nejsou známy.

Ošetřovatelské matky: Erythromycin i sulfisoxazol jsou vylučovány v lidském mléce. Vzhledem k potenciálu rozvoje kernicteru u novorozenců v důsledku přemístění bilirubinu z proteinů plazmatických proteinů sulfisoxazolem by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti léku pro matku. (Vidět Kontraindikace .)

Pediatrické použití: Vidět Indikace a použití a Dávkování a podávání sekce. Ne pro použití u dětí mladších 2 měsíců věku. (Vidět Kontraindikace .)

Předávkovat Information for Pediazole

O pedidiazolu (erytromycin a sulfisoxazol) nejsou k dispozici žádné informace o konkrétním výsledku předávkování. Předávkování erythromycinu by mělo být zpracováno s rychlým odstraněním neabsorbovaného léčiva a všech ostatních vhodných opatření. Erythromycin není odstraněn peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Množství jedné dávky sulfisoxazolu, která je buď spojena s příznaky předávkování nebo bude pravděpodobně život ohrožující, nebylo hlášeno. Mezi příznaky a příznaky předávkování hlášené u sulfonamidů patří zvracení závratě hlavy a bezvědomí. Lze zaznamenat Pyrexia Hematuria a Crytalluria. Krevní dyscrasias a žloutenka jsou potenciální pozdní projevy předávkování.

Mezi obecné principy léčby patří okamžité přerušení léčiva zavádějícího žaludeční výplach nebo zvracení, které nutí perorální tekutiny a podávání intravenózních tekutin, pokud je výstup moči nízký a funkce ledvin je normální. Pacient by měl být monitorován s krevním počtem a vhodnými chemii krve včetně elektrolytů. Pokud se pacient stane cyanotickou, měla by být zvážena možnost methemoglobinemie a pokud by se s tímto stavem mělo zacházet přiměřeně intravenózní 1% methylenovou modrou. Pokud k těmto komplikacím dojde k významné dyscrasii nebo žloutenky, měla by být zavedena specifická terapie. Peritoneální dialýza není účinná a hemodialýza je jen mírně účinná při odstraňování sulfonamidů.

Akutní toxicita sulfisoxazolu u zvířat je následující:

Kontraindikace for Pediazole

Pediazol (Erythromycin a sulfisoxazole) is contraindicated in the following patient populations:

mapa Cookových ostrovů

Pacienti se známou přecitlivělostí na jednu ze svých složek děti mladší než 2 měsíce těhotné ženy v termínu a mothers nursing infants less than 2 months of age.

Použití u těhotných žen v období u dětí mladších 2 měsíců věku a u matek ošetřovatelských kojenců mladších 2 měsíců je kontraindikováno, protože sulfonamidy mohou podporovat u novorozence uložením bilirubinu z plazmatických proteinů.

Erythromycin je kontraindikován u pacientů užívajících terfenadin. ( Vidět OPATŘENÍ - Lékové interakce. )

Klinická farmakologie for Pediazole

Orálně podávané suspenze ethytromycinu ethylsukcinátu jsou snadno a spolehlivě absorbovány. Produkty erythromycinu ethylsukcinátu prokázaly rychlou a konzistentní absorpci jak v podmínkách půstu, tak v podmínkách půsti. Vyšší koncentrace v séru se však získávají, když jsou tyto produkty podávány s potravinami. Údaje o biologické dostupnosti jsou k dispozici od divize Ross Products Division. Erythromycin je do značné míry vázán na plazmatické proteiny. Po absorpci erytromycin snadno difunzuje do většiny tělesných tekutin. Při absenci meningálního zánětu se obvykle dosahuje nízkých koncentrací v míchy, ale průchod léčiva přes heningitidu se zvyšuje heningitida krve. Erythromycin protíná placentární bariéru a vylučuje se v lidském mléce. Erythromycin není odstraněn peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

V přítomnosti normální jaterní funkce je erytromycin koncentrován v játrech a vylučuje se v dokonce ;; Účinek jaterní dysfunkce na biliární vylučování erytromycinu není znám. Po perorálním podání méně než 5% podávané dávky může být získáno v aktivní podobě v moči.

Velká změna hladin krve může mít za následek po stejných dávkách sulfonamidu. Hladiny krve by měly být měřeny u pacientů, kteří dostávají tyto léky na vážné infekce. Hladiny volného sulfonamidu v krvi 50 až 150 mcg/ml lze považovat za terapeuticky účinné pro většinu infekcí s hladinami krve 120 až 150 mcg/ml je optimální pro závažné infekce. Maximální hladina sulfonamidu by měla být 200 mcg/ml, protože nežádoucí účinky se objevují častěji nad touto koncentrací.

Po perorálním podání je sulfisoxazol rychle a zcela absorbován; Tenké střevo je hlavním místem absorpce, ale některé z léčiva se absorbují ze žaludku. Sulfonamidy jsou přítomny v krvi jako volné konjugované (acetylované a možná jiné formy) a formy vázané na proteiny. Množství přítomné jako „volný“ lék se považuje za terapeuticky aktivní formu. Přibližně 85% dávky sulfisoxazolu je vázáno na plazmatické proteiny primárně na albumin; 65% až 72% nevázané části je v necetylované formě.

Maximální plazmatické koncentrace intaktního sulfisoxazolu po jedné 2-g perorální dávce sulfisoxazolu až po zdravé dospělé dobrovolníky se pohybovaly od 127 do 211 mcg/ml (průměr 169 mcg/ml) a doba špičkové plazmatické koncentrace se pohybovala od 1 do 4 hodin). Eliminační poločas sulfisoxazolu se pohyboval od 4,6 do 7,8 hodin po perorálním podání. Ukázalo se, že eliminace sulfisoxazolu je pomalejší u starších subjektů (63 až 75 let) se sníženou funkcí ledvin (creatine clearance 37 až 68 ml/min). ¹ Po vícenásobné dávkové perorální podání 500 mg q.i.d. Pro zdravé dobrovolníky se průměrné plazmatické koncentrace v ustáleném stavu intaktního sulfisoxazolu pohybovaly od 49,9 do 88,8 mcg/ml (průměr 63,4 mcg/ml). ²

Sulfisoxazol a jeho acetylované metabolity jsou vylučovány primárně ledvinami glomerulární filtrací. Koncentrace sulfisoxazolu jsou výrazně vyšší v moči než v krvi. Průměrné zotavení moči po perorálním podávání sulfisoxazolu je 97% během 48 hodin; 52% z toho je neporušený lék a zbytek je n ⁴ -Acetylovaný metabolit.

Sulfisoxazol je distribuován pouze v extracelulárních tělních tekutinách. Vylučuje se v lidském mléce. Snadno protíná placentární bariéru. U zdravých subjektů se mění koncentrace mozkomíšního moku sulfisoxazolu; U pacientů s meningitidou však byly hlášeny koncentrace volného léčiva v mozkomíšní tekutině až 94 mcg/ml.

Mikrobiologie:

Pediazol (Erythromycin a sulfisoxazole) has been formulated to contain sulfisoxazole for concomitant use with Erythromycin.

Erythromycin působí inhibicí syntézy proteinů vázáním 50 s ribozomálních podjednotek citlivých organismů. Neovlivňuje syntézu nukleových kyselin. Byl prokázán antagonismus in vitro mezi erythromycinem a klindamycinem lincomycinem a chloramfenikolem.

Sulfonamidy jsou bakteriostatická činidla a spektrum aktivity je podobné pro všechny. Sulfonamidy inhibují bakteriální syntézu kyseliny dihydrofolové zabráněním kondenzace pteridinu s na -Aminobenzoova kyselina prostřednictvím konkurenční inhibice enzymu dihydropteroát syntetázy. Odolné kmeny změnily dihydropteroát syntetázu se sníženou afinitou pro sulfonamidy nebo produkovaly zvýšené množství na -Aminobenzoova kyselina.

Testování citlivosti:

Kvantitativní metody, které vyžadují měření průměru zóny, poskytují nejpřesnější odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální látky. Jeden takový standardizovaný postup s jedním diskem ³ byl doporučen pro použití s ​​disky pro testování citlivosti na erytromycin a sulfisoxazol. Interpretace zahrnuje korelaci průměrů zóny získaných v testu disku s hodnotami minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro erytromycin a sulfisoxazol.

Pokud se používá standardizovaný postup citlivosti na disk, měl by erythromycinový disk 15 mcg poskytnout průměr zóny nejméně 18 mm, když je testován proti bakteriálnímu napětí při požitku erythromycinu a 250-300 mcg sulfisoxazol by měl poskytnout průměr zóny nejméně 17 mm nejméně 17 mm nejméně 17 mm nejméně 17 mm alespoň 17 mm.

In vitro Testy susceptibility sulfonamidu nejsou vždy spolehlivé, protože média obsahující nadměrná množství thymidinu jsou schopna zvrátit inhibiční účinek sulfonamidů, což může vést k falešným rezistentním zprávám. Testy musí být pečlivě koordinovány s bakteriologickými a klinickými reakcemi. Když pacient již užívá následné kultury sulfonamidy, měly by mít kyselinu aminobenzoové přidány do izolačního média, ale ne k následnému testovacímu médiu.

Informace o pacientovi pro pediazol

Pacienti by si měli udržovat dostatečný příjem tekutin, aby se zabránilo tvorbě krystalrie a kamene.

Laboratorní testy: U pacientů, kteří dostávají sulfonamidy, by se mělo provádět úplné krve. Pokud je zaznamenáno významné snížení počtu jakéhokoli vytvořeného krevního prvku (erytromycin a sulfisoxazol). Během terapie by měla být provedena analýza moči s pečlivým mikroskopickým vyšetřením a testy renálních funkcí, zejména u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Hladiny krve by měly být měřeny u pacientů, kteří dostávají sulfonamid pro vážné infekce. (Vidět Indikace a použití .)

Interakce léčiva/laboratorních testů: Erythromycin interferuje do fluorometrického stanovení močových katecholaminů.