Paser

Popis pro Paser

Granule paser (kyselina aminosalicylová) jsou zpožděným uvolňováním Granule Příprava kyseliny aminosalicylové (kyselina p-aminosalicylová: kyselina 4-aminosalicylová) pro použití s ​​jiným anti- tuberkulóza Léky pro léčbu všech forem aktivní tuberkulózy v důsledku citlivých kmenů tuberkulózy bacil. Granule jsou navrženy pro postupné uvolňování, aby se zabránilo vysoké úrovni píku, které nejsou užitečné (a možná toxické) s bakteriostatickými léky. Kyselina aminosalicylová je rychle degradována v kyselém médiu; Vnější povlak odolný vůči ochranným kyselině je rychle rozpuštěn v neutrálním médiu, takže by mělo být použito mírně kyselé jídlo, jako je oranžové jablko nebo jogurt z rajčatové šťávy nebo jablečná omáčka.

Kyselina aminosalicylová (kyselina p-aminosalicylová) je kyselina 4-amino-2-hydroxybenzoová. Paserové granule jsou volnou bází kyseliny aminosalicylové a neobsahují sodík ani cukr. Molekulární vzorec je C ₇ H ₇ ŽÁDNÝ ₃ s molekulovou hmotností 153,14. S teplem je kyselina p-aminosalicylová dekarboxylovaná za vzniku CO ₂ a m-aminofenol. Pokud jsou vzduchotěsné pakety oteklé úložiště nevhodné. Nepoužívejte, pokud jsou pakety oteklé nebo granule ztratily opálenou barvu a jsou tmavě hnědé nebo fialové.

Strukturální vzorec je:

Pasar granule se dodávají jako off-bílé tan-zbarvené granule s průměrným průměrem 1,5 mm a průměrný obsah 60% aminosalicylové kyseliny podle hmotnosti. Vnější povlak odolný vůči kyselině bude zcela odstraněn během několika minut při neutrálním pH. Inertní složky jsou:

Koloidní oxid křesťanství

dibutyl sebacate

Hydroxypropylmethylcelulóza

Kopolymer kyseliny methakrylové

Mikrocystalická celulóza

mastek

Packety obsahují 4 gramy kyseliny aminosalicylové pro perorální podání třikrát denně posypáním jablečné omáčky nebo jogurtu, který má být konzumován bez žvýkání. Suspenze v kyselém ovocném nápoji, jako je pomerančová šťáva nebo rajčatová šťáva, chrání povlak po dobu nejméně 2 hodin. Víření šťávy ve sklenici pomůže resuspendovat granule, pokud se potopí.

Použití pro paser

Paser (kyselina aminosalicylová) je indikován pro léčbu tuberkulózy v kombinaci s jinými aktivními činidly. Nejčastěji se používá u pacientů s více léčivým rezistentním TB (MDR-TB) nebo v situacích, kdy není terapie isoniazidem a rifampinem možná kvůli kombinaci rezistence a/nebo nesnášenlivosti. Když je do léčebného režimu u pacientů s prověřenou nebo podezřelou rezistencí na léčiva přidán do léčebného režimu, měl by být doprovázen alespoň jedním a nejlépe dvěma dalšími novými činidly, o nichž je známo, že bude nebo očekává, že bude náchylný, měl by být doprovázen nejméně jedním a nejlépe dvěma dalšími novými činidly, o nichž je známý nebo očekává se, že organismus pacienta, o nichž je známý nebo očekává se, že organismus pacienta je známý nebo očekává, že organismus pacienta je známa nebo očekává, že organismus pacienta je známý nebo očekává, že organismus pacienta je známý nebo podezřelý.

Dávkování pro Paser

Granule PASER (Aminosalicylová kyselina) by měly být podávány s jinými léky, na které je známý nebo očekáván, že organismus bude náchylný. Nejčastěji se podává pacientům s více léčivým rezistentním TB (MDR-TB) nebo v jiných situacích, kdy terapie isoniazidem nebo rifampinem není možná kvůli kombinaci rezistence a/nebo tolerance. Dospělá dávka čtyř gramů (jeden paket) třikrát denně nebo odpovídajícím způsobem menší dávky u dětí by měly být dány posypáním na jablečnou omáčku nebo jogurt nebo vířením ve skle, aby se granule v kyselém nápoji, jako je rajčata nebo pomerančová šťáva.

Nepoužívejte, pokud je paket oteklý nebo granule ztratily jejich opálenou barvu, která se zbrují tmavě hnědou nebo fialovou.

Jak dodáno

Karton 30 paketů paser (kyselina aminosalicylová) (NDC 49938-107-04).

Každý balíček obsahuje čtyři gramy aminosalicylové kyseliny.

Dlouhodobé vedlejší účinky Xyrem

Paser (aminosalicylová kyselina) granule se dodávají v paketech obsahujících 4 gramy aminosalicylové kyseliny pro podání třikrát denně suspenzí v kyselém nápoji nebo jídle s pH menším než 5. Příklady patří jogurtová rajčata jablečné omáčky nebo pomerančové šťávy.

Distributoři a lékárníci: Ukládejte pod 59 ° F (15 ° C) (v lednici nebo mrazničce).

Pacienti jsou vyzváni, aby uložili paser (kyselina aminosalicylová) v chladničce nebo mrazničce. Pakety Paser (kyselina aminosalicylová) mohou být uložena při teplotě místnosti po krátkou dobu.

Vyvarujte se nadměrného tepla. Nepoužívejte, pokud je paket oteklý nebo granule ztratily jejich opálenou barvu, která se zbláznila tmavě hnědou nebo fialovou.

Upozornění: Federální zákon zakazuje vydávání bez předpisu.

Vedlejší účinky for Paser

Nejběžnějším vedlejším účinkem je gastrointestinální intolerance projevená zvracení nevolnosti a bolest břicha.

Reakce hypersenzitivity: horečka kožní erupce různých typů, včetně exfoliativní dermatitidy infekční mononukleózou nebo lymfomového syndromu leukopenie Agranulococytisis Trombocytopenie Coombs 'pozitivní hemolytická anémie žloutenka Perikarditida hepatitidy Hypoglykémie Optická neuritis encefalopatie Leofflerův syndrom a vaskulitida a snížení protrombinu.

Krystalurii může být zabráněno udržováním moči při neutrálním nebo alkalickém pH.

Lékové interakce for Paser

Bylo popsáno, že kyselina aminosalicytová při dávce 12 gramů v rychle dostupné formě způsobila 20 % snížení acetylace isoniazidu, zejména u pacientů, kteří jsou rychlými acetylátory; Hladiny inhy séra Hladiny poloviny a vylučování v rychlých acetylátorech stále zůstávají polovinou hladin pozorovaných v pomalých acetylátorech s nebo bez p-aminosalicylové kyseliny. Účinek souvisí s dávkou a ačkoli nebyl studován s přípravou současného zpožděného uvolňování, nižší hladiny séra s tímto přípravou povede ke snížení účinku na acetylaci INS.

Bylo hlášeno, že aminosalicylová kyselina blokuje absorpci rifampinu. Následující zpráva ukázala, že tato blokáda byla způsobena obchloubou, která není zahrnuta do granulí PASER (kyselina aminosalicylová). Orální podávání roztoku obsahujícího jak kyselinu aminosalicylovou, tak i rifampin, vykazovalo plnou absorpci každého produktu.

V důsledku konkurence vitamínu B ₁₂ Absorpce byla snížena o 55% o 5 gramů kyseliny aminosalicylové s klinicky významnými abnormalitami erytrocytů, které se vyvíjely po vyčerpání; Pacienti o terapii více než jeden měsíc by měli být zváženi pro údržbu b ₁₂ .

Syndrom malabsorpce se může vyvinout u pacientů na kyselině aminosalicylové, ale obvykle není úplný. Kompletní syndrom zahrnuje steatorrorhea abnormální vzorec tenkého střeva na rentgenové villus atrofii depresivní cholesterol snížil D-xylosu a absorpci železa. Absorpce triglyceridů je vždy normální.

V jedné literatuře se hlásí 8 hodin po posledním dávkování aminosalicylové kyseliny při 2 gm hladinách sérového digoxinu QID bylo sníženo o 40% u dvou z deseti pacientů, ale ve zbývajících osmi se nezměnilo.

Varování for Paser

Funkce jater

V jedné retrospektivní studii 7492 pacientů na rychle absorbovaných přípravcích aminosalicylové kyseliny se objevila hepatitida vyvolaná léčivem u 38 pacientů (NULL,5%); V těchto 38 se první příznak obvykle objevil do tří měsíců od začátku terapie vyrážkou jako nejběžnější událostí následovaná horečkou a mnohem méně často narušením gi nevolnosti nebo průjmu. Pouze jeden pacient byl diagnostikován na rutinní biochemii.

Předběžné příznaky u 90% z těchto 38 pacientů předcházely žloutenky o několik dní až několik týdnů s průměrným časem 33 dnů s rozsahem 7-90 dnů. Polovina nežádoucích účinků se objevila během třetího čtvrtého nebo pátého týdne. Když byla diagnostikována hepatitida indukovaná aminosalicylová kyselina, byla hepatomegalie vždy přítomna s lymfadenopatií u 46% leukocytózy u 79% a a eosinofilie v 55%. Rychlé rozpoznávání s přerušením vedlo k zotavení všech 38 pacientů. Pokud je v předběžné fázi rozpoznána, reakce se uvádí, že se „usadí“ za 24 hodin a nedochází k žádné žloutenky. Z jiných hlášených studií, které neuznávají reakci, může mít za následek úmrtnost až 21%. Během prvních tří měsíců léčby musí být pacient pečlivě sledován a léčba musí být okamžitě přerušena při prvním známce vyrážky nebo jiných předběžných příznaků nesnášenlivosti.

Opatření for Paser

(1)

Všechny léky by měly být zastaveny při prvním znaku, což naznačuje reakci přecitlivělosti. Mohou být restartovány jeden po druhém ve velmi malých, ale postupně rostoucích dávkách, aby se určilo, zda jsou projevy vyvolány léky a pokud ano, které léčivo je odpovědné.

Desenzibilizace byla úspěšně provedena u 15 ze 17 pacientů počínaje 10 mg aminosalicylovou kyselinou podávanou jako jediná dávka. Dávkování se zdvojnásobí každé 2 dny, dokud nedosáhne celkem 1 gramu, po kterém je dávka rozdělena tak, aby se řídila pravidelným plánem správy. Pokud se rozvine mírný nárůst teploty nebo reakce kůže, přírůstek má být upuštěn zpět o jednu úroveň nebo postup držený pro jeden cyklus. Reakce jsou vzácné po celkové dávce 1,5 gramů.

Pacienti s jaterním onemocněním nemusí tolerovat kyselinu aminosalicylové i normální pacienty, i když byl metabolismus u pacientů s jaterním onemocněním popsán u normálních dobrovolníků.

Na co se používají Vimovo léky

(2)

Pacientovi by mělo být upozorněno, že první známky přecitlivělosti zahrnují vyrážku často následovanou horečkou a mnohem méně často narušení nevolnosti anorexie nebo průjmu. Pokud by se takové příznaky rozvinuly, měl by pacient okamžitě přestat užívat léky a zajistit rychlou klinickou návštěvu.

Pacienti by měli být upozorněni, že špatná dodržování léků proti TB často vede k selhání léčby a ne zřídka k rozvoji rezistence organismů u jednotlivého pacienta.

Pacienti by měli být upozorněni, že kostra granulí může být vidět ve stolici.

Povlak pro ochranu paseru (kyseliny aminosalicylové) se za neutrálních podmínek rychle rozpouští; Granule by proto měly být podávány posypáním na kyselé potraviny, jako je jablečná omáčka nebo jogurt nebo odpružením v ovocném nápoji, který bude chránit povlak, ale granule se potápí a bude muset být vířením. Povlak bude trvat alespoň 2 hodiny v obou systémech. Všechny testované šťávy byly dosud uspokojivé; Testovány jsou: rajčatová oranžová grapefruitová hroznová brusinka jablka 'ovocné punč'.

Pacienti by měli být doporučeni ukládat paser (kyselina aminosalicylová) v chladničce nebo mrazničce. Pakety Paser (kyselina aminosalicylová) mohou být uložena při teplotě místnosti po krátkou dobu.

Pacienti by měli být doporučeni, aby nepoužívali, pokud jsou pakety oteklé nebo granule ztratily jejich opálenou barvu a jsou tmavě hnědé nebo fialové. Pacient by měl okamžitě informovat lékárníka nebo lékaře a vrátit léky.

(3)

Bylo popsáno, že kyselina aminosalicylová technicky interferuje s sérovým stanovením albuminu vázáním barviva. SGOT metodou barviva azoen a s kvalitativními testy moči na ketony bilirubin urobilinogen nebo porfobilinogen.

(4)

Vidět Lékové interakce Sekce.

(5)

Kyselina aminosalicylová sodnou nebyla mutagenní v ames testerových kmenech TA 100. V kulturách lidských lymfocytů in-vitro klastogenní účinky achromatických chromatidových izochromatických zlomů nebo translokací chromatidů nebyly pozorovány při 153 nebo 600 ug/ml. Při 1500 a 3000 µg/ml došlo k nárůstu aberací chromatidů související s dávkou.

Bylo popsáno, že pacienti na isoniazidové a aminosalicylové kyselině mají ve srovnání s kontrolami zvýšený počet chromozomálních aberací.

(6)

Bylo hlášeno, že kyselina aminosalicylová produkuje týlní malformace u potkanů, pokud jsou podávány v dávkách v rozmezí dávky lidské dávky. Ačkoliv pravděpodobně existuje odpověď na dávku, frekvence abnormalit byla srovnatelná s kontrolami na nejvyšší testované úrovni (dvakrát větší dávkování lidské). Při podávání králíkům při 5 mg/kg ve všech třech trimestrech nebyly pozorovány žádné teratologické embrycidální účinky. Zprávy o literatuře o aminosalicylové kyselině u těhotných žen vždy uvádějí souvislost jiných léků. Protože neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie kyseliny aminosalicylové u lidí paseru (kyselina aminosalicylová), měly by být těhotné ženy podávány pouze tehdy, pokud je to jasně potřeba.

(8)

Po podání jiné přípravy kyseliny aminosalicylové vůči jednomu pacientovi byla maximální koncentrace v mléce 1 ug/ml po 3 hodinách s poločasem 2,5 hodiny; Maximální mateřská plazmatická koncentrace byla 70 ug/ml po dvou hodinách.

Informace o předávkování pro Paser

Předávkování nebylo hlášeno.

Jak vypadají pilulky draselné

Kontraindikace pro Paser

Hypersenzitivita na jakoukoli složku tohoto léku.

Těžké onemocnění ledvin.

Rytary náklady

Pacienti se závažným onemocněním ledvin budou akumulovat aminosalicylovou kyselinu a její acetyl metabolit, ale budou i nadále acetylát, čímž vede výhradně k neaktivní acetylované formě; Deacetylace, pokud není významná.

Poločas volné aminosalicylové kyseliny u onemocnění ledvin je 30,8 minut ve srovnání s 26,4 minutami u normálních dobrovolníků, ale polovina života neaktivního metabolitu je u močových pacientů 309 minut ve srovnání s 51 minutami u normálních dobrovolníků. Ačkoli kyselina aminosalicylová prochází dialyzační membrány, frekvence dialýzy obvykle není srovnatelná s poločasem 50 minut pro volnou kyselinu. Pacienti s onemocněním ledvin v konečném stádiu by neměli dostávat aminosalicylovou kyselinu.

Klinická farmakologie for Paser

Mechanismus účinku: Kyselina aminosalicylová je bakteriostatická proti Mycobacterium tuberculosis. Inhibuje nástup bakteriální rezistence na streptomycin a isoniazid. Předpokládal se, že mechanismus účinku je inhibice Kyselina listová Syntéza (ale bez potenciace s antifolickými sloučeninami) a/nebo inhibice syntézy mykobaktinu složky buněčné stěny, čímž se snižuje absorpci železa pomocí M. tuberculosis.

Charakteristiky: Dva hlavní úvahy v klinické farmakologii kyseliny aminosalicylové jsou rychlá produkce toxického neaktivního metabolitu za podmínek kyseliny a krátká poločas séra po jedné hodině pro volný lék. Oba jsou diskutovány níže.

Po dvou hodinách je simulované žaludeční tekutiny 10% nechráněné aminosalicylové kyseliny dekarboxylováno za vzniku meta-aminofenolu známého hepatotoxinu. Povlak odolný vůči kyselině (kyseliny aminosalicylové) odolný vůči kyselině chrání před degradací v žaludku. Malé granule jsou navrženy tak, aby unikly obvyklému omezení vyprazdňování žaludku velkých částic. Za neutrálních podmínek, které se nacházejí v tenkém střevě nebo v neutrálních potravinách, se povlak odolný vůči kyselině rozpustí během jedné minuty. Při podávání těchto granulí musí být věnována pozornost ochraně povlaku rezistentního na kyseliny udržováním granulí v kyselém jídle během podávání dávkování. Pacienti, kteří mají neutralizovanou kyselinu žaludku s antacidami, nebudou muset chránit povlak rezistentní na kyselinu kyselým jídlem, protože není přítomna žádná kyselina, která by zkazila léčivo. Antacidy mohou ovlivnit absorpci jiných léků a nejsou nutné pro paser (kyselina aminosalicylová) spotřebovaná kyselým jídlem.

Protože granule paser (kyselina aminosalicylová) jsou chráněna enterickou absorpcí povlaku, nezačne, dokud neopustí žaludek; Měkké kostry granulí zůstávají a mohou být vidět ve stolici.

Absorpce a vylučování: V jedné 4 gramové farmakokinetické studii s potravinami v normálních dobrovolnících byla počáteční doba na 2 ug/ml sérové ​​hladiny kyseliny aminosalicylové 2 hodiny s rozsahem 45 minut až 24 hodin; Střední čas na vrchol byl 6 hodin s rozsahem 1,5 až 24 hodin; Průměrná hladina píku byla 20 ug/ml s rozsahem 9 až 35 ug/ml; Hladina 2 ug/ml byla udržována v průměru 7,9 hodin s rozsahem 5 až 9; Hladina 1 ug/ml byla udržována v průměru 8,8 hodin s rozsahem 6 až 11,5 hodin. Doporučený plán je 4 gramy každých 8 hodin.

80% kyseliny aminosalicylové je vylučováno v moči s 50% nebo více dávkování vylučované v acetylované formě. Proces acetylace není geneticky stanoven, jako je tomu v případě isoniazidu. Kyselina aminosalicylová je vylučována glomerulární filtrací; Ačkoli dříve hlášeno jinak probenecid, tubulární blokovací činidlo nezvyšuje plazmatickou koncentraci. Ve studii 1954 syntéza tyroxinu, ale nikoli absorpce jodidu, byla zaznamenána snížena asi 40%, když byla sodná sodná (nikoli paserová granule) kyseliny aminosalicylové podávána hodinu před radio-jódem; Sodná sůl obvykle produkuje hladinu séra nad 120 ug/ml za jednu hodinu trvající jednu hodinu. Příležitostný vývoj brýlí může být zabráněn podáváním tyroxinu, ale nikoli jodidu. Penetrace do mozkomíšního moku dochází pouze v případě, že jsou meningové zaníceni.

Přibližně 50-60% kyseliny aminosalicylové je vázáno na protein; V Kwashiorkoru se uvádí, že vazba je snížena o 50%.

Mikrobiologie: MIC aminosalicylová kyselina MIC pro M. tuberculosis v agaru 7H11 byl menší než 1,0 ug/ml pro devět kmenů včetně tří kmenů rezistentních na více léků, ale 4 a 8 ug/ml pro dva další kmeny rezistentní na více léků. Inhibice 90% v vývaru 7H12 (BACTEC) vykazovala malou odpověď na dávku, ale byla interpretována jako menší nebo rovná 0,12-0,25 µg/ml pro osm kmenů, z nichž tři byly tři rezistentní 0,50 ug/ml pro čtyři nerezitivní kmeny a větší než 1 µg/ML pro jeden ne-rezistentní a odolný proti a rezistentní a pro jeden ne-rezistentní kmeny. Kyselina aminosalicylová není aktivní in vitro proti M. avium.

Informace o pacientovi pro paser

Pacientovi by mělo být upozorněno, že první známky přecitlivělosti zahrnují vyrážku často následovanou horečkou a mnohem méně často narušení nevolnosti anorexie nebo průjmu. Pokud by se takové příznaky rozvinuly, měl by pacient okamžitě přestat užívat léky a zajistit rychlou klinickou návštěvu.

Pacienti by měli být upozorněni, že špatná dodržování léků proti TB často vede k selhání léčby a ne zřídka k rozvoji rezistence organismů u jednotlivého pacienta.

Pacienti by měli být upozorněni, že kostra granulí může být vidět ve stolici.

Povlak pro ochranu paseru (kyseliny aminosalicylové) se za neutrálních podmínek rychle rozpouští; Granule by proto měly být podávány posypáním na kyselé potraviny, jako je jablečná omáčka nebo jogurt nebo odpružením v ovocném nápoji, který bude chránit povlak, ale granule se potápí a bude muset být vířením. Povlak bude trvat alespoň 2 hodiny v obou systémech. Všechny testované šťávy byly dosud uspokojivé; Testovány jsou: rajčatová oranžová grapefruitová hroznová brusinka jablka 'ovocné punč'.

Pacienti by měli být doporučeni ukládat paser (kyselina aminosalicylová) v chladničce nebo mrazničce. Pakety Paser (kyselina aminosalicylová) mohou být uložena při teplotě místnosti po krátkou dobu.

Pacienti by měli být doporučeni, aby nepoužívali, pokud jsou pakety oteklé nebo granule ztratily jejich opálenou barvu a jsou tmavě hnědé nebo fialové. Pacient by měl okamžitě informovat lékárníka nebo lékaře a vrátit léky.