Nicotrol

Popis pro nikotrol

Nicotrol® inhaler (inhalační systém nikotinu) se skládá z náustku a plastové kazety dodávající 4 mg nikotinu z porézní zátky obsahující 10 mg nikotinu. Kazeta je vložena do náustku před použitím. Nikotin je terciární amin složený z pyridinu a pyrrolidinového kruhu. Je to bezbarvé až světle žluté volně rozpustné vody silně alkalicky mastné těkavé hygroskopické kapaliny získané z tabákové rostliny. Nikotin má charakteristický štiplavý zápach a zhnědne při vystavení vzduchu nebo světlu. Z jeho dvou stereoisomerů (-) nikotin je aktivnější. Je to převládající forma v tabáku a je formou inhalátoru nikotrolu (inhalační systém nikotinu). Volné alkaloid se rychle absorbuje skrz sliznice kůže a respirační cesty.

Chemický název: S-3- (1-methyl-2-pyrrolidinyl) pyridin
Molekulární vzorec: c ₁₀ H ₁₄ N ₂
Molekulová hmotnost: 162,23
Ionizační konstanty: PKA ₁ = 7,84 PKA ₂ = 3,04 a 15 ° C
Koeficient oddílu na oktanol-voda: 15: 1 při pH 7

Nikotin je aktivní složka; Neaktivní komponenty produktu jsou mentol a porézní zástrčka, která je farmakologicky neaktivní. Nikotin se uvolňuje, když je vzduch vdechován inhalátorem.

Použití pro nikotrol

Nicotrol inhalátor je indikován jako pomůcka pro odvykání kouření pro úlevu z příznaků abstinenčních příznaků nikotinu. Léčba inhalátoru nikotrolu se doporučuje pro použití jako součást komplexního programu odvykání kouření chování.

Dávkování pro nikotrol

Pacienti si musí přát přestat kouřit a měli by být instruováni, aby přestali kouřit úplně, když začnou používat inhalátor nikotrolu. Je důležité, aby pacienti pochopili pokyny a odpověděli na své otázky. Měli by jasně porozumět směrům pro použití inhalátoru nikotrolu a bezpečného odstraňování ojetých kazet.

Počáteční dávka inhalátoru nikotrolu je individualizována. Pacienti se mohou samostatně upravit na úroveň nikotinu, který vyžadují. Nejúspěšnější pacienti v klinických studiích používali mezi 6 a 16 kazetami denně. Nejlepší účinek bylo dosaženo častým nepřetržitým nafouknutím (20 minut). Doporučená doba léčby je 3 měsíce, po kterých mohou být pacienti odstaveni z inhalátoru nikotrolu postupným snížením denní dávky v následujících 6 až 12 týdnech. Bezpečnost a účinnost pokračujícího používání inhalátoru nikotrolu po období delší než 6 měsíců nebyla studována a takové použití se nedoporučuje.

Doporučení dávkování jsou shrnuty v níže uvedené tabulce.

nejlepší oblasti k pobytu v New Orleans

Doporučené dávkování

Počáteční ošetření (až 12 týdnů)

Pro nejlepší výsledky by měli být pacienti povzbuzováni k použití nejméně 6 kazet denně alespoň po prvních 3 až 6 týdnech léčby. V klinických studiích byla průměrná denní dávka> 6 (rozmezí 3 až 18) kazet pro pacienty, kteří úspěšně přestali kouřit. K řízení nutkání kouřit může být zapotřebí další dávky s maximálně 16 kazetami denně po dobu až 12 týdnů. Pravidelné používání inhalátoru nikotrolu během prvního týdne léčby může pacientům pomoci přizpůsobit se dráždivým účinkům produktu. Někteří pacienti mohou vykazovat příznaky nebo příznaky stažení nebo přebytku nikotinu, které budou vyžadovat úpravu dávky (viz Individualizace dávkování ).

Postupné snížení dávky (až 12 týdnů)

Většina pacientů bude muset postupně přerušit použití inhalátoru nikotrolu po počátečním období léčby. Postupné snížení dávky může začít po dvanácti týdnech počátečního ošetření a může trvat až dvanáct týdnů. Doporučené strategie pro ukončení užívání zahrnují navrhování pacientů, že produkt používají méně často udržovat součet každodenního využití a snaží se splnit neustále snižující cíl nebo stanovit plánované datum ukončení pro zastavení používání produktu.

Individualizace dávkování

Nikotrol inhalátor poskytuje kuřáku adekvátní množství nikotinu ke snížení nutkání kouřit a může poskytnout určitý stupeň pohodlí poskytnutím rituálu ruky k ústům podobným kouření, i když význam takového účinku při odvykání kouření je dosud neznámý.

Úspěch nebo neúspěch odvykání kouření je ovlivněn intenzitou kvality a frekvencí podpůrné péče. Pacienti s větší pravděpodobností přestanou kouřit, pokud jsou často vidět a účastní se formálních programů odvykání kouření.

Cílem terapie nikotrolem inhalátoru je úplná abstinence. Pokud pacient není schopen přestat kouřit do čtvrtého týdne léčby terapie, měl by být pravděpodobně přerušen.

Pacienti, kteří nepřijdou při jakémkoli pokusu, mohou těžit z zásahů ke zlepšení jejich šancí na úspěch při následných pokusech. Pacienti, kteří byli neúspěšní, by měli být porazeni a pak by měli mít pravděpodobně před dalším pokusem terapeutický svátek. Pokud jsou podmínky příznivější, měl by být podporován nový pokus o ukončení.

potraviny ke zvýšení kyslíku v krvi

Na základě klinických studií je přiměřený přístup k pomoci pacientům při jejich pokusu o přestat kouření zahájit počáteční léčbu pomocí doporučené dávky (viz viz Dávkování a podávání ). Dosage can then be adjusted in those patients with signs or symptoms of nicotine withdrawal or excess. Patients who are successfully abstinent on NICOTROL Inhaler should be treated at the selected dosage for up to 12 weeks after which use of the Inhaler should be gradually reduced over the next 6 to 12 weeks. Some patients may not require gradual reduction of dosage a may abruptly stop treatment successfully. The safe use of this product for longer than 6 months has not been established.

Příznaky odběru nikotinu se překrývají příznaky přebytku nikotinu (viz Farmakodynamika a Nežádoucí účinky Sekce). Vzhledem k tomu, že pacienti používající nikotrol inhalátor mohou také občas kouřit, je někdy obtížné zjistit, zda se zažívají odebrání nikotinu nebo nadbytku nikotinu. Kontrolované klinické studie s nikotinovými produkty naznačují, že palpitace nevolnosti a pocení jsou častěji příznaky nadbytku nikotinu, zatímco nervozita úzkosti a podrážděnost jsou častěji příznaky stažení nikotinu.

Bezpečnost a manipulace

Likvidace

Pokyny pro manipulaci a likvidaci viz informační list pacienta. Po použití inhalátoru nikotrolu pečlivě oddělete náustek ojetou kazetu a vyhoďte z dosahu dětí a domácích zvířat. Pro další použití uložte náustek v plastovém úložném pouzdře. Náústek je opakovaně použitelný a měl by být pravidelně čištěn mýdlem a vodou. Na radiogramu mohou být detekovány kazety inhalátoru nikotrolu.

Jak dodáno

Nicotrol inhalátor (inhalační systém nikotinu) je dodáván jako 168 kazet, z nichž každý obsahuje 10 mg (4 mg je dodáván) nikotin ( NDC 0009-5400- 01). Každá jednotka se skládá z 5 náustků 28 zásobníků, z nichž každá obsahuje 6 kazet a 1 plastové úložné pouzdro. Balíček je uzavřen informační leták pro pacienta.

Uložte při pokojové teplotě a nepřesahují 77 ° F (25 ° C).

Chraňte kazety před světlem.

Distribuováno: Pharmacia

Vedlejší účinky for Nicotrol

Hodnocení nežádoucích účinků u 1439 pacientů (730 na aktivní léčivo), kteří se podíleli na kontrolovaných klinických studiích (včetně tří studií nalezení dávky), je komplikováno výskytem příznaků a příznaků stažení nikotinu u některých pacientů a nikotinu v jiných. Výskyt nežádoucích účinků je zmaten: (1) mnoho menších stížností, které kuřáci obvykle (2) pokračují v kouření mnoha pacientů a (3) místní podráždění z aktivního léčiva i placeba.

Místní podráždění

Nikotrol inhalátor a placebo byly spojeny s místními dráždivými vedlejšími účinky. Místní podráždění v ústech a krku bylo hlášeno 40% pacientů na aktivní léčivo ve srovnání s 18% pacientů na placebu. Dráždivé účinky byly vyšší ve dvou klíčových studiích, přičemž vyšší dávky byly 66% na aktivní léčivo a 42% na placebu. Kašel (32% aktivní versus 12% placebo) a rýma (23% aktivní versus 16% placebo) byly také vyšší na aktivním léčivi. Většina pacientů tyto příznaky hodnotila jako mírné. Frekvence podráždění kašle a úst a krku se poklesla s pokračujícím používáním inhalátoru nikotrolu. Jiné nežádoucí účinky, ke kterým došlo u více než 3% pacientů na aktivní léčivo v placebech kontrolovaných klíčových studiích považovaných za pravděpodobně související s místními dráždivými účinky inhalátoru nikotrolu, jsou chuťová komentáře bolest u čelistí a krku zubních poruch a sinusitidy.

Odnětí

Příznaky stažení byly běžné jak ve skupinách aktivních, tak u placebem. Mezi běžné abstinenční symptomy pozorované u více než 3% pacientů na aktivní léčivo patří: únava závislosti na závislost na léčivě závislost na depresi a závratě závratě úzkosti a myalgie.

Nežádoucí účinky související s nikotinem

Nejběžnějším nežádoucím příkazem související s nikotinem byla dyspepsie. To bylo přítomno u 18% pacientů v aktivní skupině ve srovnání s 9% pacientů ve skupině s placebem. Mezi další události související s nikotinem přítomné u více než 3% pacientů na aktivní léčivo patří průjem nevolnosti a škytavka.

Kouření související s nežádoucími událostmi

Mezi nežádoucí účinky související s kouřením přítomné u více než 3% pacientů na aktivní léčivo patří bronchitida nepohodlí hrudníku a hypertenze.

Jiné nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky neznámého vztahu k nikotinu, který se vyskytuje u více než 3% pacientů na aktivní léčivo, zahrnují bolest hlavy (26% pacientů na aktivní a 15% pacientů na placebu) chřipku podobnou symptomům bolesti argie zpětného pácha) pastrestezie) a horečka.

Nežádoucí účinky, které nebyly uvedeny výše, které byly identifikovány během zkušeností po trhu s inhalátorem nikotinu, jsou uvedeny níže:

Gastrointestinální poruchy: Dysfagie

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: bolest na hrudi

Poruchy imunitního systému: Anafylaktická reakce

Poruchy kůže a podkožní tkáně: vyrážka

Lékové interakce for Nicotrol

Fyziologické změny vyplývající z odvykání kouření s nebo bez náhrady nikotinu mohou změnit farmakokinetiku některých souběžných léků, jako jsou tricyklická antidepresiva a theofylin. U pacientů, kteří úspěšně přestali kouřit, může být nutné upravit dávky a možná i jiné léky.

Zneužívání a závislost drog

Inhalátor nikotrolu bude pravděpodobně mít potenciál s nízkým zneužíváním založeným na rozdílech mezi produktem a cigaretami ve třech charakteristikách, které se běžně považují za důležité při přispívání ke zneužívání: pomalejší absorpce menších kolísání hladin krve a nižší hladiny nikotinu v krvi. Nikotrol inhalátor jako mnoho jiných terapií pro odvykání kouření na bázi nikotinu nevytváří arteriální koncentrace podobné cigaretám. Příznaky abstinenčních příznaků nikotinu však byly zaznamenány v klinických studiích v době, kdy se nikotrol inhalátor zúží a po přerušení inhalátoru nikotrolu.

Závislost by se mohla vyskytnout z přenosu závislosti na nikotinu související s tabákem na nikotrol inhalátor. Použití inhalátoru po 6 měsících nebylo hodnoceno v klinických studiích a nedoporučuje se. Aby se minimalizovalo riziko závislosti pacientů, by mělo být povzbuzováno, aby se po 3 měsících využití postupně stáhly z terapie nikotrol inhalátoru (viz viz Dávkování a podávání ). If necessary dose reduction can be achieved by gradual reduction of the dose over a 6 to 12 week period.

Varování for Nicotrol

Nikotin z jakéhokoli zdroje může být toxický a návykový. Kouření způsobuje rakovina onemocnění plic a srdeční choroby a může nepříznivě ovlivnit těhotné ženy nebo plod. U jakéhokoli kuřáka s nebo bez doprovodného onemocnění nebo těhotenství by mělo být riziko náhrady nikotinu v programu odvykání kouření zváženo proti riziku pokračujícího kouření a pravděpodobnosti dosažení zastavení kouření bez náhrady nikotinu.

Varování těhotenství

Tabákový kouř, o kterém se ukázalo, že je škodlivý pro plod, obsahuje vodík nikotinu kyanid a carbon monoxide. The NICOTROL Inhaler does not deliver hydrogen kyanid a carbon monoxide. However nicotine has been shown in animal studies to cause fetal harm. It is therefore presumed that NICOTROL Inhaler can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. The effect of nicotine delivery by NICOTROL Inhaler has not been examined in pregnancy (See OPATŘENÍ ). Therefore pregnant smokers should be encouraged to attempt cessation using educational a behavioral interventions before using pharmacological approaches. If NICOTROL Inhaler is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while using it the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Bezpečnostní poznámka týkající se dětí

Tento produkt obsahuje nikotin a měl by být udržován mimo dosah dětí a domácích zvířat. Množství nikotinu, které jsou tolerovány dospělými kuřáky, může produkovat příznaky a příznaky otravy a mohlo by se ukázat fatální, pokud je nikotin z nikotrolového inhalátoru inhalován nebo bukálně absorbován dětmi nebo domácími zvířaty. Podezření otravy nikotinem u dítěte by měla být považována za lékařskou nouzovou situaci a okamžitě zacházeno. Kazeta obsahuje asi 60% svého počátečního obsahu léčiva, když je vyřazena, což je asi 6 mg. Pacienti by měli být varováni, aby udrželi použité i nevyužité kazety nikotrolového inhalátoru mimo dosah dětí a domácích zvířat.

Všechny složky systému nikotrol inhalátoru by měly být také udržovány mimo dosah dětí a domácích zvířat, aby se zabránilo náhodnému polykání a udušení.

Opatření for Nicotrol

Generál

Pacient by měl být vyzván, aby při zahájení terapie nikotrol inhalátorem přestal kouřit (viz Dávkování a podávání ). Patients should be informed that if they continue to smoke while using the product they may experience adverse effects due to peak nicotine levels higher than those experienced from smoking alone. If there is a clinically significant increase in cardiovascular or other effects attributable to nicotine the treatment should be discontinued (See Varování ). Physicians should anticipate that concomitant medications may need dosage adjustment (See Lékové interakce ). Sustained use (beyond 6 months) of NICOTROL Inhaler by patients who stop smoking has not been studied a is not recommended. (See Zneužívání a závislost drog ).

Bronchospastická onemocnění

Nikotrol inhalátor nebyl specificky studován u astmatu nebo chronické plicní onemocnění. Nikotin je dráždivý dýchací cesty a může způsobit bronchospasmus. Inhalátor nikotrolu by měl být používán s opatrností u pacientů s bronchospastickou chorobou. U pacientů s těžkou bronchospastickou chorobou dýchacích cest by mohly být výhodnější jiné formy náhrady nikotinu.

Kardiovaskulární nebo periferní vaskulární onemocnění

Rizika náhrady nikotinu u pacientů s kardiovaskulárními a periferními vaskulárními onemocněními by měla být zvážena proti výhodám zahrnutí nahrazení nikotinu do programu odvykání kouření. Konkrétně pacienti s koronárním srdečním onemocněním (anamnéza infarktu myokardu a/nebo angina pectoris), vážné srdeční arytmie nebo vazospastická onemocnění (Buergerova choroba Prinzmetal varianta anginy a Raynaudovy jevy) by měly být pečlivě vyhodnoceny.

Tachykardie a palpitace byly příležitostně hlášeny s použitím inhalátoru nikotrolu a také s dalšími náhradními terapiemi nikotinu. V klinických studiích s nikotrol inhalátorem nebyly hlášeny žádné vážné kardiovaskulární příhody, ale pokud by se takové příznaky objevily, mělo by být jeho použití přerušeno.

Nikotrol inhalátor by se obecně neměl používat u pacientů během bezprostředního období po myokardu ani u pacientů s vážnými arytmiemi nebo se závažnou nebo zhoršující se anginou.

Renální nebo jaterní nedostatečnost

Farmakokinetické studie u pacientů se středním až závažným poškozením ledvin nebo středním až závažnému poškození jater prokázaly sníženou clearance nikotinu. Farmakokinetika nikotinu nebyla studována u starších osob. Vzhledem k tomu, že nikotin je rozsáhle metabolizován a že jeho celková clearance systému závisí na průtoku krve jater, se očekává určitý vliv na poškození jater na kinetiku léčiva (snížená vůle s potenciálem zvýšených nepříznivých účinků) se očekává. Očekává se, že mírné a těžké poškození ledvin ovlivní clearance nikotinu nebo jeho metabolitů z oběhu (viz viz Farmakokinetika ). Consider dose reduction a monitoring patients for adverse events (such as nevolnost or dizziness) associated with elevated levels of nicotine.

Endokrinní onemocnění

Léčba inhalátoru nikotrolu by měla být používána s opatrností u pacientů s hypertyreózou feochromocytomem nebo diabetem závislým na inzulínu, protože nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů nadledvinovou medullou.

Peptické onemocnění vředů

Nicotin zpoždění uzdravení u peptického onemocnění vředů; Proto by měla být u pacientů s ezofagitidou aktivní žaludeční nebo peptická vředy a pouze tehdy, když výhody zahrnutí nahrazení nikotinu do programu odvykání kouření převažují nad riziky, a to pouze tehdy, aby se rizika převažovala nad inhalační inhalátorem s nikotrolem, by měla být použita s opatrností.

Nespasaná antihistaminikum pro svědivou pokožku

Zrychlená hypertenze

Nicotinová terapie představuje rizikový faktor pro vývoj maligní hypertenze u pacientů s urychlenou hypertenzí; U těchto pacientů by proto měla být s opatrností používána s opatrností nikotrol inhalátoru a pouze tehdy, když výhody zahrnutí náhrady nikotinu do programu odvykání kouření převažují nad riziky.

Informace pro pacienta

Informační list pro pacienta je zahrnut do balíčku nikotrolových inhalátorů vydaných pacientovi. Pacienti by měli být povzbuzováni, aby si pečlivě přečetli informační list a zeptali se svého lékaře a lékárníka o správném používání produktu (viz viz Dávkování a podávání ). Patients must be advised to keep both used a unused cartridges out of the reach of children a pets.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nikotin sám se nezdá být karcinogenem u laboratorních zvířat. Nicotin a jeho metabolity však zvýšili incidenty nádorů v lícních váčcích křečků a lesníků potkanů ​​F344, pokud jsou podávány v kombinaci s iniciátory nádorů. Jedna studie, která nelze replikovat, naznačuje, že kotinin primární metabolit nikotinu může způsobit lymforetikulární sarkom u tlustého střeva potkanů. Nikotin ani kotinin nebyl v testu Ames Salmonella mutagenní. Nikotinem indukované reparabilní poškození DNA v testovacím systému E. coli. Ukázalo se, že nikotin je genotoxický v testovacím systému za použití vaječníků čínského křečka. U potkanů ​​a králíků může být implantace zpožděna nebo inhibována snížením syntézy DNA, která se zdá být způsobena nikotinem. Studie prokázaly snížení velikosti vrhu u potkanů ​​ošetřených nikotinem během těhotenství.

Těhotenství

Jasně jsou stanoveny škodlivé účinky kouření cigaret na zdraví matek a plodu. Patří sem nízká porodní hmotnost zvýšené riziko spontánního potratů a zvýšené perinatální úmrtnosti. Specifické účinky terapie inhalátorem nikotrol na vývoj plodu nejsou známy. Proto by měli být těhotní kuřáci povzbuzováni, aby se před použitím farmakologických přístupů pokusili o zastavení pomocí vzdělávacích a behaviorálních zásahů.

Byl hlášen spontánní potraty během substituční terapie nikotinem; Stejně jako u kouření nikotinu jako přispívajícího faktoru nelze vyloučit.

Během těhotenství by měla být používána terapie inhalátorem nikotrolu, pouze pokud pravděpodobnost odvykání kouření odůvodňuje potenciální riziko jeho použití těhotným pacientem, který by mohl i nadále kouřit.

Teratogenita

Studie na zvířatech

Bylo prokázáno, že nikotin produkuje kosterní abnormality u potomků myší, když byly přehradům dány toxické dávky (25 mg/kg IP nebo SC).

Studie na lidech

Teratogenita nikotinu nebyla u lidí studována, s výjimkou složky cigaretového kouře (každá uzená cigareta dodává asi 1 mg nikotinu). Nebylo možné dospět k závěru, zda je kouření cigaret pro člověka teratogenní.

Další efekty

Studie na zvířatech

Nikotinový bolus (až 2 mg/kg) k těhotným opicům rhesus způsobil hyperkarbii a hypotenzi acidózu (koncentrace plodu a matky byly asi 20krát dosaženy po kouření jedné cigarety za 5 minut). Fetální dýchací pohyby byly sníženy u jehněčího plodu po intravenózní injekci 0,25 mg/kg nikotinu do bahnice (ekvivalent kouření 1 cigarety každých 20 sekund po dobu 5 minut). Průtok krve dělohy byl snížen asi 30% po infuzi 0,1 μg/kg/min nikotin na těhotné opice rhesus (ekvivalent kouření asi šesti cigaret každou minutu po dobu 20 minut).

Lidská zkušenost

Kouření cigaret během těhotenství je spojeno se zvýšeným rizikem spontánního potratů s nízkou porodní hmotností kojenců a perinatální úmrtnosti. Nikotin a oxid uhelnatý jsou považováni za nejpravděpodobnější mediátory těchto výsledků. Účinky kouření cigaret na fetální kardiovaskulární parametry byly studovány blízké. Cigarety zvýšily průtok krve aortální krve plodu a srdeční frekvence a snížily průtok krve dělohy a pohyby dýchání plodu. U těhotných žen nebyla studována terapie inhalátorem nikotrolu.

Práce a dodávka

Nicotrol inhalátor se nedoporučuje pro použití během porodu a porodu. Účinek nikotinu na matku nebo plod během porodu není znám.

Používejte u ošetřovatelských matek

Upozornění by mělo být posouzeno, když je inhalátor nikotrolu podáván kojencům. Bezpečnost terapie inhalátorem nikotrolu u kojeneckých kojenců nebyla zkoumána. Nikotin volně prochází do mateřského mléka; Poměr mléka k plazmě v průměru 2,9. Nikotin je absorbován orálně. Dítě má schopnost vyčistit nikotin podle jaterního prvního průchodu; Účinnost odstranění je však při narození pravděpodobně nejnižší. Lze očekávat, že koncentrace nikotinu v mléce bude nižší s nikotrol inhalátorem, pokud se používá podle doporučení než u kouření cigaret, protože koncentrace nikotinu v plazmě matek se obecně sníží s nahrazením nikotinu. Riziko expozice kojence nikotinu nikotinu z nikotrolové inhalační terapie by mělo být zváženo proti rizikům spojeným s expozicí dítěte nikotinu z pokračujícího kouření matkou (pasivní expozice kouře a kontaminace mateřského mléka jinými složkami tabákového kouře) a od nikotrolového inhalátoru samostatně nebo v kombinaci s pokračujícím kouřením.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických a dospívajících pacientů mladších 18 let nebyla stanovena pro žádný produkt nahrazení nikotinu. U adolescentů závislých na nikotinu však není známo nebo očekáváno, že není známo nebo očekáváno. Inhalátor nikotrolu by měl být použit pro léčbu závislosti na tabáku u staršího adolescentů, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko.

Geriatrické použití

Klinické studie inhalátoru nikotrolu nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné zprávy o klinických zkušenostech nezjistily rozdíly mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávkování pro staršího pacienta opatrný, obvykle počínaje nízkým koncem dávkového rozsahu, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění.

Informace o předávkování pro nikotrol

Příznaky a příznaky toxicity nikotinu

Očekává se, že příznaky a příznaky předávkování nikotrolem inhalátoru by byly stejné jako příznaky akutní otravy nikotinem, včetně: palerová potní nevolnost nevolnost zvracení bolesti břicha Průhled hlavy narušený sluch a vidění třes mentální zmatení a slabost. S velkým předávkováním může dojít k prostrační hypotenzi arytmii a respirační selhání. Letální dávky produkují křeče rychle a smrt následuje v důsledku periferní nebo centrální respirační ochrnutí nebo méně často srdečního selhání.

Předávkování z inhalace

Orální LD50 pro nikotin je> 5 mg/kg u psů a> 24 mg/kg u hlodavců. Smrt je způsobena respirační ochrnutí. Orální minimální akutní smrtelná dávka pro nikotin u dospělých lidí se uvádí, že je 40 až 60 mg ( <1 mg/kg). The effects of using several cartridges in rapid succession are unknown.

Dávky nikotinu, které jsou tolerovány dospělými kuřáky během léčby, mohou u dětí způsobit závažné příznaky a příznaky otravy a mohou být fatální. Podezření otravy nikotinem u dítěte by měla být považována za lékařskou pohotovost a okamžitě zacházeno (viz viz Varování Bezpečnostní poznámka týkající se dětí ).

Jedna kazeta inhalátoru nikotrolu obsahuje 10 mg nikotinu, jehož přibližně 4 mg je dodáván nikotin. Je nepravděpodobné, že k nadměrnému předávkování nikotinem dojde inhalací. Pokud by k takovému předávkování došlo, ale se známkami otravy nikotinem by měl být pacient instruován, aby okamžitě kontaktoval svého lékaře. Pro další nouzové informace zavolejte na své regionální jedové centrum nebo zavolejte na bezplatné centrum národního kapitálu (1-800-222-1222).

Předávkování požitím

Osoby, které požívají kazety inhalátoru nikotrolu, by měly být postoupeny zdravotnickému zařízení pro řízení. U pacientů s bezvědomí s bezpečným dýchacím cestou inspirovaným aktivním uhlím prostřednictvím nasogastrické trubice. K první dávce aktivovaného uhlí může být přidán fyziologický katartický nebo sorbitol. Opakované dávky aktivovaného uhlí by se měly podávat, pokud kazeta zůstane v gastrointestinálním traktu, protože bude i nadále uvolňovat nikotin po mnoho hodin. Kazety inhalátoru nikotrolu lze identifikovat pomocí radiogramu.

Řízení otravy nikotinem

Podávání nikotinu musí být okamžitě zastaveno a pacient by měl být léčen symptomaticky. Mezi další podpůrná opatření patří diazepam nebo barbituráty pro záchvaty atropinu pro nadměrné sekrece bronchiální nebo průjem respirační podporu respiračního selhání a energickou podporu tekutin pro hypotenzi a kardiovaskulární kolaps.

Kontraindikace pro nikotrol

Použití terapie inhalátorem nikotrolu je kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí nebo alergií na nikotin nebo na mentol.

Klinická farmakologie for Nicotrol

Farmakologická akce

Nicotin Hlavní alkaloid v tabákových produktech se váže stereo-selektivně na nikotinicky cholinergní receptory na autonomních gangliích v nadledvinách v neuromuskulárních křižovatkách a v mozku. Předpokládá se, že dva typy účinků centrálního nervového systému jsou základem pozitivně posilujícího vlastností nikotinu. Stimulační účinek se vyvíjí hlavně v kůře přes lokus ceruleus a v limbickém systému je vyvíjen účinek odměny. Při nízkých dávkách převládají stimulační účinky, zatímco při vysokých dávkách převládají účinky odměny. Intermitentní intravenózní podávání nikotinu aktivuje neurohormonální dráhy uvolňující acetylcholin norepinefrin dopamin Serotonin vasopresin beta-endorfin růstový hormon a ACTH.

Farmakodynamika

Mezi kardiovaskulární účinky nikotinu patří periferní vazokonstrikce tachykardie a zvýšený krevní tlak. Akutní a chronická tolerance vůči nikotinu se vyvíjí z kouření tabáku nebo požití přípravků nikotinu. Akutní tolerance (snížení reakce na danou dávku) se rychle vyvíjí (méně než 1 hodina), ale ne při stejné rychlosti pro různé fyziologické účinky (subjektivní účinky srdeční frekvence teploty kůže). Odběžné příznaky, jako je touha po cigaretách, mohou být u většiny jedinců sníženy hladiny nikotinu v plazmě nižší než úrovně kouření.

Odnětí from nicotine in addicted individuals can be characterized by craving nervousness restlessness irritability mood lability anxiety drowsiness sleep disturbances impaired concentration increased appetite minor somatic complaints (bolest hlavy myalgia constipation fatigue) a weight gain. Nicotine toxicity is characterized by nevolnost abdominal pain vomiting diarrhea diaphoresis flushing dizziness disturbed hearing a vision confusion weakness palpitations altered respiration a hypotension.

Kouření i nikotin mohou zvýšit cirkulující kortizol a katecholaminy a tolerance se nevyvíjejí na účinky nikotinu katechecholaminerelezující. Změny v reakci na souběžně podávanou adrenergní agonista nebo antagonista by měly být sledovány, když se příjem nikotinu změní během terapie nikotrolem a/nebo odvykání kouření (viz viz odvykání kouření (viz odvykání kouření (viz OPATŘENÍ Lékové interakce ).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Většina nikotinu uvolněného z nikotrolového inhalátoru je uložena v ústech. Pouze zlomek dávky uvolněné méně než 5% dosahuje dolního dýchacího cesty. Intenzivní inhalační režim (80 hlubokých inhalací po 20 minutách) uvolňuje průměrné 4 mg obsahu nikotinu v každé kazetě, z nichž asi 2 mg je systémově absorbován. Vrcholové plazmatické koncentrace jsou obvykle dosaženy do 15 minut od konce inhalace.

Vstřebávání of nicotine through the buccal mucosa is relatively slow a the high a rapid rise followed by the decline in nicotine arterial plasma concentrations seen with cigarette smoking are not achieved with the inhaler. After use of the single inhaler the arterial nicotine concentrations rise slowly to an average of 6 ng/mL in contrast to those of a cigarette which increase rapidly a reach a mean Cmax of approximately 49 ng/mL within 5 minutes.

Teplotní závislost uvolňování nikotinu z nikotrolového inhalátoru byla studována mezi 68 ° F a 104 ° F u osmnácti pacientů. Průměrné dosažitelné úrovně plazmy v ustáleném stavu po 20 minutách intenzivního inhalačního režimu každou hodinu při teplotě okolní místnosti jsou řádově 23 ng/ml. Odpovídající hladiny plazmy nikotinu dosažitelné při 86 ° F a 104 ° F jsou řádově 30 a 34 ng/ml. Koncentrace plazmatického maxima nikotinu (CMAX) v ustáleném stavu po 20 minutách intenzivního inhalačního režimu za hodinu po dobu 10 hodin.

nejlepší hostely v Barceloně

Použití inhalátoru nikotrolu AD libitum obvykle produkuje hladiny plazmy nikotinu 6 € 8 ng/ml odpovídající asi 1/3 těch, které byly dosaženy kouřením cigaret.

Rozdělení

Objem distribuce po podání IV nikotinu je přibližně 2 až 3 l/kg. Plazmový protein vazba nikotinu je <5%. Therefore changes in nicotine binding from use of concomitant drugs or alterations of plasma proteins by disease states would not be expected to have significant effects on nicotine kinetics.

Metabolismus

Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, z nichž všechny jsou méně aktivní než rodičovská sloučenina. Primární metabolity moči jsou kotinin (15% dávky) a trans-3-hydroxykotinin (45% dávky). Cotinin má poločas 15 až 20 hodin a koncentrace, které přesahují nikotin 10krát. Hlavním místem metabolismu nikotinu jsou játra. Ledvina a plíce jsou také místa metabolismu nikotinu.

Odstranění

Asi 10% absorbovaného nikotinu se vylučuje nezměněno v moči. To může být zvýšeno na až 30% s vysokým průtokem moči a okyselením moči pod pH 5. Průměrná plazmatická vůle je u zdravého kuřáka dospělého asi 1,2 l/min. Zjevný eliminační poločas nikotinu je 1 až 2 hodiny.

Genderové rozdíly

Intersubjektová variabilita variační variace (C.V.) pro farmakokinetické parametry (AUC a CMAX) byly u mužů a žen přibližně 40% a 30%. Nebyly zjištěny žádné lékařsky významné rozdíly mezi ženami a muži v kinetice inhalátoru nikotrolu.

Poškození ledvin

Progresivní závažnost poškození ledvin je spojena se sníženou celkovou clearací nikotinu. Clearance nikotinu byla u subjektů s mírným poškozením ledvin a v průměru u subjektů s těžkým poškozením ledvin v průměru snížena o 30%.

Poškození jater

U kuřáků s cirhózou jater, ale pouze mírné poškození jaterních funkcí (skóre dětského pugh 5) farmakokinetika nikotinu není ovlivněna. U kuřáků s mírně narušenou funkcí jater (skóre dítěte 7) však bylo uvedeno, že celková clearance byla v průměru snížena o 40%. Neexistují žádné údaje o farmakokinetice nikotinu u kuřáků se skóre dětského pughu přesahujícího 7, ale očekává se, že tyto subjekty vykazují podobné nebo větší účinky na clearance nikotinu jako pacienti s mírně zhoršenou funkcí jater.

ostrovy phi phi Thajsko

Klinické studie

Účinnost terapie nikotrolem inhalátorem jako pomůcky pro odvykání kouření byla prokázána ve dvou dvojitě zaslepených studiích s placebem s jednou středem s celkem 445 zdravými pacienty. Počet použitých kazet nikotrol inhalátorů byla minimální dávka 4 kazet/den a maximální dávka 20 kazet/den. V obou studiích byla doporučená doba léčby 3 měsíce; Pacienti však bylo povoleno pokračovat v používání produktu až 6 měsíců, pokud si to přeje. Míra ukončení je procento všech osob, které se původně zapsaly, kteří se neustále zdrželi zdržení se po 2. týdnu. Nikotrol inhalátor byl účinnější než placebo po 6 týdnech 3 měsíců a 6 měsíců. Účinnost je uvedena v následující tabulce.

Pacienti, kteří používali nikotrol inhalátor, měli významné snížení nutkání kouřit hlavní příznak pro abstinenci nikotinu ve srovnání s pacienty s místem během prvního týdne (viz obrázek 1).

Obrázek 1

Informace o pacientovi pro nikotrol

Přečtěte si a sledujte opatrně.

Pokud máte dotazy nebo chcete více informací, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Důležité informace - Přečtěte si pozorně

1. nikotrol inhalátor vám pomůže přestat kouřit snížením vaší nutkání kouřit. Úspěch při odvykání s nikotinovou substituční terapií (jako je inhalátor nikotrol) obvykle zahrnuje změnu chování.

• Váš lékař může během prvních týdnů upravit počet inhalátorových kazet. Jak se vaše tělo přizpůsobí tak, že nekouří váš lékař, buď vám řekne, abyste přestali používat inhalátor nebo pomalu snižovali dávku.
• Lidé, kteří používají nikotrol inhalátor s komplexním programem odvykání kouření chování, jsou úspěšnější při ukončení kouření. Tento program může zahrnovat poradenství podpůrných skupin nebo konkrétní techniky změny chování.

2. nežádoucí účinky: Mnoho lidí zažívá mírné podráždění úst nebo krku a kašle, když poprvé používají inhalátor nikotrolu. Většina lidí si na tyto efekty zvykne v krátké době. Může se také vyskytnout žaludek.

3. protože jste již závislí na nikotinu v cigaretách, je možné zůstat v závislosti na nižší dávce nikotinu nalezeného v nikotrolovém inhalátoru. Je důležité používat inhalátor pouze tak dlouho, jak nasměruje váš lékař k překonání závislosti na nikotinu a kouření.

Obsah inhalátoru nikotrolu

Varování: Read before using NICOTROL Inhaler

1. Shaje se - kouření! Pro nikotrol inhalátor, který vám pomůže, musí být pevně odhodlán ukončit! Jakmile začnete používat inhalátor, přestaňte kouřit. Při používání nikotrolového inhalátoru nekouřte ani nepoužívejte žádné jiné tabákové výrobky.

• Může dojít k předávkování nikotinem. Pokud dojde k příznakům předávkování, zavolejte okamžitě lékařem nebo střediskem kontroly jedu. Mezi příznaky předávkování patří: Špatné bolesti hlavy závratě rozrušení žaludeční slintání zvracení Průjem Stulený potem slabý a nepravidelný puls rozmazaný vidění sluchové potíže s mentálním zmatením slabostí a mdloby .

2. Udržujte mimo dosah dětí a domácích zvířat. Inhalátor nikotrolu může u dětí a domácích zvířat způsobit vážné onemocnění - dokonce i ve velmi malém množství. Pokud dítě žvýká nebo spolkne kazety nikotrol inhalátory, zavolejte lékaře nebo středisku kontroly jedu. Poté, co je použita kazeta, vyhodí z dosahu dětí a domácích zvířat. Dokonce i použité kazety obsahují dostatek nikotinu, aby vážně poškodili děti a domácí zvířata. Inhalátor nikotrolu je produkt odolný vůči dítěti. Opatrně si přečtěte pokyny týkající se otevření a uzamčení.

3. Řekněte svému lékaři, pokud máte:

• srdeční problémy (nedávné infarkt nepravidelný srdeční rytmus těžká nebo zhoršující se bolest srdce)
• vředy žaludku nebo pálení žáhy
• nadměrná štítná žláza
• vysoký krevní tlak
• alergie na drogy
• Diabetes vyžadující inzulín
• Onemocnění ledvin nebo jater
• síť or asthma
• Řekněte svému lékaři o jakýchkoli lécích, které užíváte - Dávky mohou být nutné změnit. Před použitím nového léku při používání inhalátoru nikotrolu se ověřte u svého lékaře.

4. Pokud jste těhotná nebo kojení, používejte tento lék pouze na radu svého poskytovatele zdravotní péče. Kouření může vaše dítě vážně poškodit. Pokuste se přestat kouřit bez použití jakéhokoli medicíny náhrady nikotinu. Předpokládá se, že tento lék je bezpečnější než kouření. Rizika pro vaše dítě však z tohoto léku však nejsou plně známa.

Následující směr →

Než použijete - přečtěte si informace na obou stranách. Postupujte přesně za všechny pokyny!

• Sledujte pokyny lékaře.
• Během programu léčby nikotrol inhalátoru přestaňte úplně kouřit.

• Odstraňte náustek z plastového obalu.
• Stiskněte horní a dole dohromady a otočte tyto dva kusy a zarovnejte značky.
• Vytáhněte horní a dole od sebe.

• Vyjměte zásobník kazety.
• Oloupejte zpět a vydat 1 kazetu.
• Vložte kazetu do inhalátoru.
• Tvrdě zatlačte na kazetu, dokud se nevyskočí na místo.

• Znovu zarovnejte značky a zatlačte tyto dva kusy zpět dohromady, aby se zapadaly pevně.
• Otočte horní a spodní kusy, aby se znaky nezastavily a je znovu zamčené.
• Pokud se nepoužíváte, skladujte kazety v plastovém pouzdře.

• Vdechněte se hluboko do hrdla nebo v krátkých dechlech.
• Když vdechujete nebo napínáte náustek, Nicotin se promění v páru a je absorbován do úst a krku.
• Na první pohled používejte inhalátor delší a častěji, abyste pomohli ovládat touhy cigaret.

• Nikotin v kazetách se používá po asi 20 minutách aktivního nafouknutí.
• Vyzkoušejte různé plány, které pomáhají ovládat touhu. Nafouknutí na inhalátoru po dobu 5 minut. Najednou vám poskytne dostatek nikotinu pro 4 použití. Za několik dní zjistíte, co funguje nejlépe, a víte, kdy se nikotin v kazetách používá.
• Použijte inhalátor při pokojové teplotě (nad 60 ° F) Sledujte množství nikotinu, který vdechujete.

• Když je kazeta prázdná, vzlétněte náustku.
• Vyhoďte ojetou kazetu mimo dosah dětí a domácích zvířat.
• Když se nepoužívá, udržujte náustek v uzamčené poloze a vždy ukládejte náustek a kazety v plastovém pouzdře mimo dosah dětí a domácích zvířat.

ČÍST

• Vedlejší účinky: You may experience mild irritation of the mouth or throat a kašel when you first use the Nicotrol inhalátor. You should get used to these effects in a short time. Stomach upset may also occur.
• Nepoužívejte více než 16 kazet každý den, pokud k tomu nařídí váš lékař.
• Nepoužívejte déle než 6 měsíců.
• Ukládejte kazety při teplotě místnosti a nepřesahují 77 ° F (25 ° C).
• Pokud necháte kazety v autě, buďte opatrní: interiéry se rychle zahřejí.
• Chránit před světlem.
• Pravidelně čistěte náustek mýdlem a vodou.