Mikrozid

Popis mikrozidu

Microzide® (hydrochlorothiazid USP 12,5 mg) je derivát 34-dihydro chlorothiazidu. Jeho chemický název je 6-chlor-34-dihydro-2H-124-Benzothiadiazin-7-sulfonamid 11-oxid 11-oxid. Jeho empirický vzorec je C ₇ H ₈ Stravování ₃ 0 ₄ S ₂ ;; Jeho molekulová hmotnost je 297,74; a jeho strukturální vzorec je:

Je to bílý nebo prakticky bílý krystalický prášek, který je ve vodě mírně rozpustný, ale volně rozpustný v roztoku hydroxidu sodného.

Mikrozid (hydrochlorothiazidová kapsle) je dodáván jako 12,5 mg tobolky pro perorální použití.

Neaktivní ingredience : Koloidní křemíkový oxid kukuřičný škrob laktózy monohydrátu hořečnatý stearát. Želatinové tobolky obsahují d

Jak vzít meclizine pro Vertigo

Použití pro mikrozid

Mikrozid (hydrochlorothiazidová kapsle) je indikován v léčbě hypertenze buď jako jediné terapeutické činidlo nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivami. Na rozdíl od kombinace kombinace diuretických produktů šetřící draselný může být mikrozid (hydrochlorothiazidová kapsle) použit u pacientů, u nichž nelze riskovat vývoj hyperkalémie, včetně pacientů užívajících inhibitory ACE.

Použití v těhotenství

Rutinní použití diuretik u jinak zdravé ženy je nevhodné a vystavuje matku a plod zbytečnému nebezpečí. Diuretika nebrání vývoji toxémie těhotenství a neexistuje žádný uspokojivý důkaz, že jsou užitečné při léčbě rozvinuté toxémie.

Edém během těhotenství může vzniknout z patologických příčin nebo z fyziologických a mechanických důsledků těhotenství. Diuretika jsou indikována v těhotenství, když je otok způsoben patologickými příčinami, stejně jako v nepřítomnosti těhotenství. Závislý otok v těhotenství vyplývající z omezení žilního návratu rozšířenou dělohou je řádně ošetřen zvýšením dolních končetin a použitím podpůrné hadice; Použití diuretik ke snížení intravaskulárního objemu v tomto případě je nelogické a zbytečné. Během normálního těhotenství existuje hypervolémie, která není škodlivá pro plod ani pro matku (v nepřítomnosti kardiovaskulárního onemocnění), ale která je spojena s otokem, včetně generalizovaného otoku u většiny těhotných žen. Pokud tento edém způsobí nepohodlí, zvýšená ležící čistota často poskytne úlevu. Ve vzácných případech může tento edém způsobit extrémní nepohodlí, které není uvolněno odpočinkem. V těchto případech může krátký průběh diuretik poskytnout úlevu a může být vhodný.

Dávkování mikrozidu

Pro kontrolu hypertenze : Počáteční dávka dospělého mikrozidu (hydrochlorothiazidová kapsle) je jedna tobolka podávaná jednou denně, ať už dává samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivami. Celkové denní dávky větší než 50 mg se nedoporučují.

Jak dodáno

Tobolky mikrozidu (kapsle hydrochlorothiazidu) jsou
( NDC 52544-622-01).

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP.

Udržujte mimo dosah dětí.

Uložte při 20 °-25 ° C (68 ° -77 ° F). [Viz teplota místnosti s ovládáním USP.] Chraňte před zmrazením vlhkosti světla -20 ° C (-4 ° F). Udržujte kontejner pevně zavřený.

Adresujte lékařské dotazy na: Watson. Lékařská komunikace P.O. Box 1953 Morristown NJ 07962-1953. 800-272-5525. Vyrobeno: Watson Pharma Private Limited. Verna Salcettte Goa 403 722 Indie. Distribuováno: Watson Pharma Inc. Morristown NJ 07962 USA. Revidováno: únor 2011

Vedlejší účinky for Microzide

Ukázalo se, že nežádoucí účinky spojené s hydrochlorothiazidem souvisí s dávkou. V kontrolovaných klinických studiích byly nežádoucí účinky hlášené s dávkami 12,5 mg hydrochlorothiazidu jednou denně srovnatelné s placebem. Pro dávky hydrochlorothiazidu 25 mg a větší a v každé kategorii jsou uvedeny následující nežádoucí účinky, které jsou uvedeny v pořadí klesající závažnosti.

Tělo jako celek : Slabost.

Kardiovaskulární : Hypotenze včetně ortostatické hypotenze (může být zhoršena alkoholem barbituruty narkotika nebo antihypertenzivní léky).

Zažívací : Žluhovka z pankreatitidy (intrahepatická cholestatická žloutenka) Průjem zvracení sialadenitidy křečová zácpa zácpa žaludeční podráždění nevolí anorexie.

Hematologická : Aplastická anémie Agranulocytóza Leukopenie Hemolytická anémie trombocytopenie.

Přecitlivělost : Anafylaktické reakce nekrotizující angiitida (vaskulitida a kožní vaskulitida) respirační úzkosti včetně pneumonitidy a plicního edému fotosenzitivita horečka vyrážka purpura.

Metabolický : Nerovnováha elektrolytů (viz OPATŘENÍ ) hyperglykémie glykosurie hyperurikémie.

Muskuloskeletální : Svalový křeč.

Jornay PM

Nervový systém/psychiatrický : Vertigo Parostezie závratě bolesti hlavy neklidnost.

Renal : Intersticiální nefritida renální dysfunkce ledvin (viz viz Varování ).

Kůže : Erythema Multiforme včetně dermatitidy syndromu Stevens-Johnson Syndrom včetně toxické epidermální nekrolýzy alopecie.

Speciální smysly : Přechodné rozmazané vidění Xanthopsia.

Urogenitální : Impotence .

Kdykoli jsou nežádoucí účinky mírné nebo závažné dávkování thiazidu, by měly být sníženy nebo staženy terapie.

Lékové interakce for Microzide

Při souběžně mohou následující léky interagovat s diuretikou thiazidu:

Alkohol barbituráty nebo narkotika - Může dojít k potenciace ortostatické hypotenze.

Antidiabetická léčiva - (perorální látky a inzulín) může být vyžadováno úpravy dávkování antidiabetického léčiva.

Polovina života Lexapro 10 mg

Další antihypertenzivní léky - Aditivní účinek nebo potenciace.

Pryskyřice cholestyraminu a colestipolu - pryskyřice cholestyraminu a colestipolu vážou hydrochlorothiazid a snižují jeho absorpci z gastrointestinálního traktu až o 85 a 43 procent.

Kortikosteroid ACTH - Intenzifikovaná deplece elektrolytů zejména hypokalémie.

Pressor aminy (např. Norepinefrin) - možná snížená reakce na aminy na pessor, ale nestačí k tomu, aby jejich použití vyloučilo.

Kosterní svalové relaxanty Nondepolarizace (např. Tubokurin) - možná zvýšená citlivost na svalový relaxant.

Lithium - Obecně by nemělo být podáváno s diuretikou. Diuretická činidla snižují renální clearance lithia a výrazně zvyšují riziko lithiové toxicity. Před použitím takových přípravků s mikrozidem (hydrochlorothiazidová kapsle) naleznete v přípravku lithia.

Nesteroidní protizánětlivé léky -U některých pacientů může podávání nesteroidního protizánětlivého činidla snížit diuretické natriuretické a antihypertenzivní účinky smyčkových draslíků a diuretik thiazidu. Když se mikrozid (hydrochlorothiazidová kapsle) a nesteroidní protizánětlivá činidla používají současně, měli by být pacienti úzce pozorovány, aby se zjistilo, zda je získán požadovaný účinek diuretiku.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Thiazidy by měly být před provedením testů na funkce paratyroidů přerušeny thiazidy (viz viz OPATŘENÍ Generál ).

Varování pro mikrozid

Diabetes a hypoglykémie: Latentní Diabetes mellitus Může se stát manifestem a diabetičtí pacienti vzhledem k tomu, že thiazidy mohou vyžadovat úpravu dávky inzulínu.

Renal Disease: U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se mohou vyvinout kumulativní účinky thiazidů. U takových pacientů mohou thiazidy vysrážet azotemii.

Opatření pro mikrozid

Stav rovnováhy elektrolytů a tekutin

V publikovaných studiích byla klinicky významná hypokalémie trvale méně běžná u pacientů, kteří dostávali 12,5 mg hydrochlorothiazidu než u pacientů, kteří dostávali vyšší dávky. U pacientů, kteří mohou být ohroženi vývojem hypokalémie, by však mělo být prováděno periodické stanovení sérových elektrolytů. Pacienti by měli být pozorováni pro známky poruch tekutin nebo elektrolytů, tj. Hyponatremická hypochloremická alkalóza a hypokalémie a hypomagnesiémie.

Varovné příznaky nebo příznaky nerovnováhy tekutin a elektrolytů zahrnují suchost slabosti žízně v ústech Letargická ospalost Neklidnost svalů nebo křeče svalové únavy Hypotenze oligurie tachykardie a gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost a zvracení.

Hypokalémie se může vyvinout zejména s rychlou diurézou, když je přítomna těžká cirhóza při současném použití kortikosteroidního nebo adrenokortikotropního hormonu (ACTH) nebo po prodloužené terapii. K hypokalémii také přispěje interference s adekvátním příjmem ústního elektrolytu. Hypokalémie a hypomagnesie mohou vyvolat komorové arytmie nebo senzibilizovat nebo zveličovat reakci srdce na toxické účinky digitalis. Hypokalémie se může vyhnout nebo ošetřit doplněním draslíku nebo zvýšeným příjmem potravin bohatých na draslík.

Ředivá hyponatrémie je život ohrožující a může se vyskytnout u edematózních pacientů za horkého počasí; Vhodnou terapií je spíše omezení vody než podávání soli, s výjimkou vzácných případů, kdy hyponatrémie ohrožuje život. Při skutečné vyčerpání soli je vhodná nahrazení volbou.

Hyperurikémie

Hyperurikémie or acute dna U některých pacientů, kteří dostávají diuretiku thiazidu, může být vysrážen.

Zhoršená jaterní funkce

Thiazidy by se měly používat s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater. U pacientů s těžkým onemocněním jater mohou u pacientů s těžkým onemocněním jater vysrážet jaterní kóma.

vedlejší účinky makrobidu u starších lidí

Onemocnění paratyroidy

Vylučování vápníku je snižováno thiazidy a patologickými změnami v parathoreových žlázách s hyperkalcémií a hypofosfatémií byly pozorovány u několika pacientů při prodloužené terapii thiazidové.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dvouleté studie krmení u myší a potkanů ​​prováděných pod záštitou Národního toxikologického programu (NTP) neobsahovaly žádný důkaz karcinogenního potenciálu hydrochlorothiazidu u samic myší (v dávkách až přibližně 600 mg/kg/den) nebo u mužů a ženských potkanů). NTP však zjistil nejasné důkazy o hepatokarcinogenitě u samců myší. Hydrochlorothiazid nebyl genotoxický in vitro V testu mutagenity Ames Salmonella typhimurium kmeny TA 98 TA 100 TA 1535 TA 1537 a TA 1538 a v testu vaječníku čínského křečka (CHO) pro chromozomální aberace nebo nadarmo v testech s použitím chromozomů myších zárodečných buněk chromozomy kostní dřeně čínského křečka a Drosophila Gen recesivní letální vlastnosti vázaný na pohlaví. Pozitivní výsledky testů byly získány pouze v in vitro Výměna chromatidů Cho Sister (klastogenita) a v testech myší lymfomové buňky (mutagenita) pomocí koncentrací hydrochlorothiazidu od 43 do 1300 mcg/ml a v Aspergillus Nidulans Nedisjunkční test při nespecifikované koncentraci.

Hydrochlorothiazid neměl nepříznivé účinky na plodnost myší a potkanů ​​obou pohlaví ve studiích, kde byly tyto druhy vystaveny stravou dávkám až 100 a 4 mg/kg před početí a během těhotenství.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category B: Studie, ve kterých byl hydrochlorothiazid perorálně podáván těhotným myším a potkanům během jejich příslušných období velké organogeneze v dávkách až 3000 a 1000 mg hydrochlorothiazidu/kg, neposkytly žádné důkazy o poškození plodu.

U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

nejběžnější vedlejší účinek morfinu

Neteratogenní účinky

Thiazidy překračují placentární bariéru a objevují se v pupečníkové krvi. Existuje riziko plodu nebo novorozence žloutenka trombocytopenie a možná i další nežádoucí účinky, ke kterým došlo u dospělých.

Ošetřovatelské matky

Thiazidy se vylučují do mateřského mléka. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit hydrochlorothiazid s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Používání starších

U starších osob (tj.> 65 let) s hydrochlorothiazidem může být pozorováno větší snížení krevního tlaku a zvýšení vedlejších účinků. Proto se doporučuje počáteční léčba nejnižší dostupnou dávkou hydrochlorothiazidu (NULL,5 mg). Pokud je vyžadována další titrace, měly by být použity 12,5 mg přírůstků.

Informace o předávkování mikrozidem

Nejběžnější pozorované příznaky a symptomy jsou příznaky způsobené vyčerpáním elektrolytů (hypokalémie hypochlomie) a dehydratace v důsledku nadměrné diurézy. Pokud byla také podávána digitalis, může hypokalémie zdůraznit srdeční arytmie.

V případě, že by měla být použita symptomatická a podpůrná opatření. Zkušení by mělo být vyvoláno nebo proveden žaludeční výplach. Správná dehydratační elektrolyty nerovnováha jaterních kómatu a hypotenze podle zavedených postupů. V případě potřeby dávejte kyslík nebo umělé dýchání pro respirační poškození. Stupeň, v jakém je hydrochlorothiazid odstraněn hemodialýzou, nebyl stanoven.

Orální LD50 hydrochlorothiazidu je větší než 10 g/kg u myši a krysy.

Kontraindikace mikrozidu

Hydrochlorothiazid je kontraindikován u pacientů s anurií. Hypersenzitivita na tento produkt nebo jiná léčiva odvozená od sulfonamidu je také kontraindikována.

Klinická farmakologie for Microzide

Hydrochlorothiazid blokuje reabsorpci iontů sodíku a chloridu, a tím zvyšuje množství procházejícího distálního tubulu sodíku a objemu vylučované vody. Část dalšího sodíku prezentovaného distálnímu tubulu se tam vyměňuje za ionty draslíku a vodíku. Při pokračujícím používání hydrochlorothiazidu a vyčerpáním kompenzačních mechanismů sodí má tendenci zvýšit tuto výměnu a může způsobit nadměrnou ztrátu vodíku a chloridu draselného a chloridu. Hydrochlorothiazid také snižuje vylučování vápníku a kyseliny močové může zvýšit vylučování jodidu a může snížit rychlost glomerulární filtrace. Ukázalo se, že metabolická toxicita spojená s nadměrnými změnami elektrolytů způsobené hydrochlorothiazidem souvisí s dávkou.

Farmakokinetika a metabolismus

Hydrochlorothiazid je po perorálním podání dobře absorbován (65% až 75%). Absorpce hydrochlorothiazidu je snížena u pacientů s městnavé srdeční selhání .

Vrcholové plazmatické koncentrace jsou pozorovány během 1 až 5 hodin po dávkování a rozsahu od 70 do 490 ng/ml po perorálních dávkách 12,5 až 100 mg. Plazmatické koncentrace lineárně souvisejí s podanou dávkou. Koncentrace hydrochlorothiazidu jsou 1,6 až 1,8krát vyšší v plné krvi než v plazmě. Bylo hlášeno, že vazba na sérové ​​proteiny je přibližně 40% až 68%. Bylo hlášeno, že poločas eliminace v plazmě je 6 až 15 hodin. Hydrochlorothiazid je eliminován především renálními cestami. Po perorálních dávkách 12,5 až 100 mg 55% až 77% podávané dávky se objevuje v moči a větší než 95% absorbované dávky se vylučuje močí jako nezměněný lék. U pacientů s ledvinovými onemocněními se zvyšuje plazmatická koncentrace hydrochlorothiazidu a prodloužení poločasu eliminace se prodlužuje.

Když se mikrozid (hydrochlorothiazidová kapsle) podává s potravinami, jeho biologická dostupnost je snížena o 10%, maximální plazmatická koncentrace se sníží o 20% a doba na maximální koncentraci se zvětšuje z 1,6 na 2,9 hodin.

Farmakodynamika

Předpokládá se, že akutní antihypertenzivní účinky thiazidů jsou výsledkem snížení objemu krve a srdečního výdeje sekundárního na natriuretický účinek, i když byl také navržen přímý vazodilatační mechanismus. Při chronickém podávání se plazmatický objem vrací směrem k normální, ale periferní vaskulární rezistenci se sníží. Přesný mechanismus antihypertenzního účinku hydrochlorothiazidu není znám.

Thiazidy neovlivňují normální krevní tlak. Počátek účinku dochází do 2 hodin po dávkování špičkového účinku je pozorován asi 4 hodiny a aktivita přetrvává až 24 hodin.

Klinické studie

U 87 pacienta 4týdenní dvojitá slepá pacienty s paralelní skupinou s dvojitě slepá placebem, kteří dostávali mikrozid (hydrochlorothiazidová kapsle), se snížily v sedící systolické a diastolické krevní tlak, které byly významně větší než u pacientů, kteří byli dostávají placebo. V publikovaných placebem kontrolovaných studiích porovnávajících 12,5 mg hydrochlorothiazidu s 25 mg 12,5 mg dávky zachovala většinu redukce krevního tlaku s korigovanou placebem pozorovanou s 25 mg.

Informace o pacientovi pro mikrozid

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.