MS-Contin

VAROVÁNÍ

Zneužívání a zneužívání závislosti; Život ohrožující respirační deprese; Náhodné požití; Syndrom stažení novorozenců; a rizika z souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními prostředky CNS

Zneužívání a zneužívání závislosti

MS Contin® vystavuje pacienty a další uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti na opioidech, což může vést k předávkování a smrti. Posoudit riziko každého pacienta před předepisováním MS Contine a pravidelně sledujte všechny pacienty pro rozvoj těchto chování a podmínek [viz varování a OPATŘENÍ ].

Život ohrožující respirační deprese

Při použití MS Contin se může objevit vážné život ohrožující život nebo fatální respirační deprese. Monitorujte respirační depresi, zejména během iniciace MS Contin nebo po zvýšení dávky. Pokyn pacientům, aby polykali celek tablety MS Content; Rozdrcení žvýkání nebo rozpuštění tabletů MS Content může způsobit rychlé uvolňování a absorpci potenciálně fatální dávky morfinu [viz varování a varování a OPATŘENÍ ].

Náhodné požití

Náhodné požití i jedné dávky MS pokračuje zejména dětmi, může vést k fatálnímu předávkování morfinem [viz varování a OPATŘENÍ ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití MS Contin-Contin během těhotenství může vést k novorozeneckému syndromu odběru opioidů, který může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen, a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Pokud je užívání opioidů vyžadováno po delší dobu u těhotné ženy, radí pacientovi o riziku syndromu stažení opioidů a zajistí, aby byla k dispozici vhodná léčba [viz varování a OPATŘENÍ ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Současné použití opioidů s benzodiazepiny nebo jiným centrálním nervovým systémem (CNS), včetně alkoholu, může vést k hlubokému sedaci respirační deprese a smrti [Viz varování a OPATŘENÍ Lékové interakce ].

• Rezervujte doprovodné předepisování MS Content a Benzodiazepines nebo jiných depresivních CNS pro nás u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.
• Omezte věk a trvání DOS na požadované minimum.
• Sledujte pacienty pro příznaky a příznaky respirační deprese a sedace.

Popis pro MS-Contin

MS Content (tablety prodlouženým uvolňováním morfin) je pro perorální použití a obsahuje morfin sulfát opioidní agonista.

Každá tableta obsahuje následující neaktivní složky společné pro všechny silné stránky: cetostearyl alkohol hydroxyethyllulóza hypromelóza hořčíku stearát polyethylenglykol mast a titaničitý oxid.

Silné stránky tabletu popisují množství morfinu na tabletu jako pentahydratovanou sulfátovou soli (morfin sulfát).

15 mg tablet také obsahují: FD

30 mg tablety také obsahují: D

Tablety 60 mg také obsahují: D

100 mg tablety také obsahují: černý oxid železa

200 mg tablet také obsahují: D

Morfin sulfát je bílý krystalický prášek bez zápachu s hořkou chutí. Má rozpustnost 1 z 21 částí vody a 1 z 1000 částí alkoholu, ale je prakticky nerozpustné v chloroformu nebo etheru. Octanol: koeficient morfinu ve vodě je 1,42 při fyziologickém pH a PK je 7,9 pro terciární dusík (většinou ionizovaný při pH 7,4). Jeho molekulová hmotnost je 758,83 a její strukturální vzorec je:

Použití pro MS-Contin

MS Content je indikována pro léčbu bolesti dostatečně závažné, aby vyžadovalo denní nepřetržité dlouhodobé ošetření opioidy a pro které jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Omezení použití

• Kvůli rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy i při doporučených dávkách a kvůli větším rizikům předávkování a smrti s opioidními formulacemi s prodlouženým uvolňováním [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ] Rezervujte MS pokračovat v používání u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby (např. Nepioidní analgetika nebo opioidy s okamžitým uvolňováním) neúčinné, že nejsou tolerovány nebo by nebyly jinak nedostatečné, aby poskytovaly dostatečnou léčbu bolesti.
• MS Contin není indikována jako AS-NEGED (PRN) analgetikum.

Dávkování pro MS-Contin

Důležité pokyny pro dávkování a správu

MS Contin by měla být předepsána pouze zdravotnickými pracovníky, kteří jsou znali při používání účinných opioidů pro řízení chronické bolesti.

U Pacienti považovaní za tolerantní o opioidech jsou pacienti, kteří berou jeden týden nebo déle nejméně 60 mg morfinu za den 25 mcg transdermální fentanyl za hodinu 30 mg perorální oxykodon za den 8 mg orální hydromorphone denně 25 mg orální oxymorphone za den 60 mg orální hydrokodon za den nebo envaralalér

• Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s ohledem na závažnost bolesti pacienta před zkušenostmi s analgetickou léčbou a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [viz viz [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Pečlivě sledujte pacienty s respirační depresí, zejména během prvních 24-72 hodin po zahájení terapie a nárůstu dávky s MS Contin a podle toho upravte dávkování [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Pokyn pacientům, aby spolkli celošské tablety MS Conten [ Informace o pacientu ]. Crushing chewing or dissolving MS Contin tablets will result in uncontrolled delivery of morphine and can lead to overdose or death [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

MS Content se podává orálně jednou za 8 nebo 12 hodin.

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouďte potenciální potřebu přístupu k naloxonu při zahájení i obnovy léčby s MS Contin [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Informace o pacientu ].

Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu).

Zvažte předepisování naloxonu na základě rizikových faktorů pacienta pro předávkování, jako je souběžné používání depresivních depresí CNS a anamnézu poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zvažte předepisování naloxonu, pokud má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování.

Počáteční dávka

Použití MS pokračuje jako první opioidní analgetiku (pacienti o opioidu)

Iniciate ošetření MS pokračovat 15 mg tabletů orálně každých 8 nebo 12 hodin.

Použití MS pokračuje u pacientů, kteří nejsou odolnými proti opioidu (opioidní netolerantní pacienti)

Počáteční dávka pro pacienty, kteří nejsou tolerující opioidy, je MS kontinent 15 mg perorálně každých 12 hodin.

Použití vyšších počátečních dávek u pacientů, kteří nejsou tolerantními opioidy, může způsobit fatální respirační depresi.

Převod z jiného perorálního morfinu na MS Contin

Pacienti, kteří dostávají jiné perorální morfinové formulace, mohou být přeměněni na MS pokračující podáváním poloviny 24hodinového požadavku pacienta, protože MS pokračuje v každém 12hodinovém rozvrhu nebo podáváním jedné třetiny denního požadavku pacienta, protože MS pokračuje v každém 8hodinovém plánu.

Konverze z jiných opioidů na MS Contin

Ukončete všechny ostatní nepřetržité opioidní léky, když je zahájena kontinentální terapie MS.

Neexistují žádné stanovené poměry konverze pro přeměnu z jiných opioidů na MS, které jsou neustále definovány klinickými studiemi. Zahájit dávkování pomocí MS Contenting 15 mg orálně každých 8 až 12 hodin.

Je bezpečnější podceňovat 24hodinovou perorální dávkování morfinu pacienta a poskytovat záchranné léky (např. Opioid s okamžitým uvolňováním) než přeceňovat 24hodinovou dávkování perorálního morfinu a zvládnout nežádoucí reakci v důsledku předávkování. Zatímco užitečné tabulky ekvivalentů opioidů jsou snadno dostupné, existuje variabilita mezi pacienty v účinnosti opioidních léků a formulací opioidů. Blízké pozorování a časté titrace jsou zaručeny, dokud není léčba bolesti stabilní u nového opioidu. Sledujte pacienty s příznaky a příznaky odběru opioidů a příznaky nadměrné reserace/toxicity po přeměně pacientů na MS Contin.

Konverze z parenterálního morfinu nebo jiných opioidů (parenterální nebo ústní) na MS Contin

Při převodu z parenterálního morfinu nebo jiných nemorfinových opioidů (parenterální nebo ústní) na MS pokračujte v zvažování následujících obecných bodů:

Poměr parenterálního a perorálního morfinu:

Jiné parenterální nebo perorální nemorfinové opioidy k perorálním morfinovým poměrům:

Konkrétní doporučení nejsou k dispozici kvůli nedostatku systematických důkazů pro tyto typy analgetických substitucí. Jsou k dispozici publikovaná data relativní účinnosti, ale takové poměry jsou aproximace. Obecně začínají polovinou odhadovaného denního morfinového požadavku jako počáteční dávkovou neadekvátní analgezii suplementací morfinem s okamžitým uvolňováním.

Konverze z metadonu na MS Contin

Při přeměně metadonu na jiné agonisty opioidů je zvláště významné monitorování. Poměr mezi metadonem a jinými opioidními agonisty se může značně lišit v závislosti na předchozí expozici dávky. Metadon má dlouhý poločas a může se hromadit v plazmě.

Titrace a udržování terapie

Individuálně titrate MS pokračuje v dávce, která poskytuje dostatečnou analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají RS, stále posoudit udržování kontroly bolesti a relativní výskyt nežádoucích účinků a také monitorování rozvoje zneužívání závislosti nebo zneužití [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient and the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During chronic therapy periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

Pacienti, kteří trpí průlomovou bolestí, mohou vyžadovat úpravu dávkování MS kontinuální nebo mohou potřebovat záchranné léky s vhodnou dávkou analgetiky s okamžitým uvolňováním. Pokud se úroveň bolesti po stabilizaci dávky pokouší identifikovat zdroj zvýšené bolesti před zvýšením dávkování MS. Protože koncentrace plazmy v ustáleném stavu jsou aproximovány za 1 den MS, MS Contivent Readings může být prováděno každých 1 až 2 dny.

Pokud jsou pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidem, zvažte snížení dávky. Upravte dávkování a získejte vhodnou rovnováhu mezi léčbou bolesti a nežádoucích účinků souvisejících s opioidy.

Modifikace dávkování se souběžným používáním depresivních zemí centrálního nervového systému

Pokud pacient v současné době užívá depresivní centrální nervový systém (CNS) a rozhodnutí zahájí MS Poté, co je nejnižší možnou dávkou 15 mg každých 12 hodin monitoruje pacienty s příznaky sedace a hypotenze respirační deprese a zvažte použití nižší dávky doprovodných depresivních CNS [viz viz [viz [Viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

Bezpečné snížení nebo přerušení MS kontinuální

Nepřekvapujte náhle nepřerušené MS pokračovat u pacientů, kteří mohou být fyzicky závislý na opioidech. Rychlé přerušení analgetik opioidů u pacientů, kteří jsou fyzicky závislé na opioidech, vedlo k vážným abstinenčním příznakům nekontrolovanou bolest a sebevraždu. Rychlé přerušení bylo také spojeno s pokusy najít jiné zdroje opioidních analgetik, které mohou být zaměněny s hledáním drog pro zneužívání. Pacienti se mohou také pokusit léčit jejich bolest nebo abstinenční příznaky nezákonnými opioidy, jako je heroin a jiné látky.

Pokud bylo rozhodnuto o snížení dávky nebo přerušení terapie u pacienta závislého na opioidech, který převzal MS Contine, existuje celá řada faktorů, které by měly být zváženy, včetně dávky MS, pokračuje v trvání léčby, která je léčena a fyzikální a psychologické atributy pacienta. Je důležité zajistit průběžnou péči o pacienta a dohodnout se na vhodným plánovacím plánu a následném plánu, aby cíle a očekávání pacienta a poskytovatele byly jasné a realistické. Pokud jsou opioidní analgetika přerušena v důsledku podezření na poruchu užívání návykových látek, hodnotí a léčí pacienta nebo se odvolává na hodnocení a léčbu poruchy užívání látky. Léčba by měla zahrnovat přístupy založené na důkazech, jako je léčba poruchy užívání opioidů. Složité pacienti s poruchami využití komorbidní bolesti a užívání návykových látek mohou mít prospěch z doporučení na specialistu.

Neexistují žádné standardní plány zužování opioidů, které jsou vhodné pro všechny pacienty. Dobrá klinická praxe diktuje plán specifický pro pacienta, který postupně zužuje dávku opioidu. U pacientů na MS Contine, kteří jsou fyzicky závislými na opioidech, zahájí zúžení dostatečně malým přírůstkem (např. Ne větší než 10% až 25% z celkové denní dávky), aby se zabránilo abstinenční příznaky a probíhalo s nositelem dávky v intervalu každých 2 až 4 týdny. Pacienti, kteří užívali opioidy po dobu přidružení, mohou tolerovat rychlejší zúžení.

Pro dosažení úspěšného zúžení může být nutné poskytnout pacientovi síly nižší dávkování. Pokud by se objevili, často přehodnoťte pacienta, aby zvládl bolesti a abstinenční příznaky. Mezi běžné abstinenční příznaky patří neklid s lakrováním lokálního rhinorrhea zívání potu Childs Myalgia a Mydriasis. Mohou se také vyvinout další příznaky a symptomy, včetně podrážděnosti úzkostné bolesti zad Slabosti bolesti kloubů břišní křeče insomnia nevolnost anorexie zvracení průjmu nebo zvýšené frekvence respirací nebo srdeční frekvence krevního tlaku. Pokud vzniknou abstinenční příznaky, může být nezbytné pozastavit zúžení po určitou dobu nebo zvýšit dávku opioidního analgetiku s předchozí dávkou a poté pokračovat pomalejším zúžením. Kromě toho sledujte pacienty ohledně jakýchkoli změn ve vzniku nálady sebevražedných myšlenek nebo použití jiných látek.

Při řízení pacientů užívajících opioidní analgetiku, zejména u těch, kteří byli léčeni po dlouhou dobu a/nebo s vysokými dávkami pro chronickou bolest, zajišťují, že multimodální přístup k léčbě bolesti včetně podpory duševního zdraví (v případě potřeby) před zahájením opioidního analgetického kuželu. Multimodální přístup k léčbě bolesti může optimalizovat léčbu chronické bolesti a také pomáhat s úspěšným zúžením opioidního analgetiku [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Zneužívání a závislost drog ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

• MS Contin ^® (tablety morfin sulfátu prodlouženým uvolňováním) 15 mg
  Kulaté modré barvy filmové tablety nesoucí symbol PF na jedné straně a M 15 na druhé straně
• MS Contin ^® (tablety morfin sulfátu prodlouženým uvolňováním) 30 mg
  Kulaté levandulové barvy filmové tablety nesoucí symbol PF na jedné straně a m 30 na druhé straně
• MS Contin ^® (tablety prodlouženým uvolňováním morfinu) 60 mg
  Kulaté pomerančové filmové tablety nesoucí symbol PF na jedné straně a M 60 na druhé straně
• MS Contin ^® (morfin sulfát tablety prodloužený uvolňování) 100 mg
  Kulaté šedé barvy filmové tablety nesoucí symbol PF na jedné straně a 100 na druhé straně
• MS Contin ^® (tablety na prodloužení uvolňování morfin) 200 mg
  Tablety potažené filmové filmy ve tvaru kapslí nesoucí symbol PF na jedné straně a M 200 na druhé straně

Skladování a manipulace

MS Contin ^® (tablety prodlouženým uvolňováním morfinu) se dodávají následovně:

15 mg -Kulaté modré zbarvené tablety potažené filmem nesoucí symbol PF na jedné straně a M 15 na druhé straně.
Lahve (neprůhledné plasty) 100 tablet - NDC 42858-515-01

30 mg -Kulaté levandulové filmové tablety nesoucí symbol PF na jedné straně a M 30 na druhé straně.
Lahve (neprůhledné plasty) 100 tablet - NDC 42858-631-01

60 mg -Kulaté oranžové tablety potažené filmem nesoucí symbol PF na jedné straně a M 60 na druhé straně.
Lahve (neprůhledné plasty) 100 tablet - NDC 42858-760-01

100 mg -Kulaté šedé barvy potažené filmové filmy nesoucí symbol PF na jedné straně a 100 na druhé straně.
Lahve (neprůhledné plasty) 100 tablet - NDC 42858-799-01

200 mg -Green-Colored Film-potažené tablety ve tvaru kapsle nesoucí symbol PF na jedné straně a M 200 na druhé straně.
Lahve (neprůhledné plasty) 100 tablet - NDC 42858-900-01

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povolené mezi 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [viz USP kontrolovaná pokojová teplota].

Ukládejte MS pokračovat bezpečně a správně zlikvidujte [ Informace o pacientu ].

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu.

Market by: Rhodes Pharmaceuticals L.P. Coventry Ri 02816 US. Revidováno: březen 2021

Vedlejší účinky for MS-Contin

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány nebo podrobněji popsány v jiných oddílech:

• Zneužívání a zneužívání závislosti [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Život ohrožující respirační deprese [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Syndrom odběru novorozeneckého opioidu [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Interakce s benzodiazepinem nebo jinými depresivními prostředky CNS [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Nedostatečnost nadledvin [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Těžká hypotenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Gastrointestinální nežádoucí účinky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Záchvaty [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Stažení [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Zkušenosti klinického hodnocení

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

MS Contin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including respiratory deprese apnea respiratory arrest circulatory deprese hypotension or shock [see PŘEDÁVKOVAT ].

Nejčastěji pozorované reakce

V klinických studiích byly nejčastějšími nežádoucími účinky s kontinentním MS Conten zácpy závratě sedace nevolnosti zvracení dysforie a euforické nálady.

Některé z těchto účinků se zdají být výraznější u ambulantních pacientů a u pacientů, kteří nezažívají vážnou bolest.

Méně často pozorované reakce

Kardiovaskulární poruchy: Palpitace Tachycardia Bradycardia

Poruchy očí: Vizuální zraka vize rozmazaná diplopie mióza

Gastrointestinální poruchy: sucho v ústech průjem břišní bolest zácpa dyspepsie

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: zimnice pocit neobvyklé otoky Edém Periferní slabost

Hepatobiliární poruchy: Biliární kolika

Poruchy metabolismu a výživy: anorexie

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně: Twitching svalů svalové tuhosti

Poruchy nervového systému: Presyncope Syncope bolest hlavy Tremor Neoorordinované pohyby svalu Křeh Intrakraniální tlak Zvýšený změna chuti Parestézie nystagmus

Psychiatrické poruchy: Agitace nálada změnila úzkost Deprese Abnormální sny halucinace dezorientace nespavosti

Poruchy ledvin a moči: Antidiuretické účinky váhání moči pro retence moči

Reprodukční systém a poruchy prsu: snížené libido a/nebo účinnost

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Laryngospaspasp

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Evolidus Urticaria vyrážka

Cévní poruchy: spláchnutí hypotenze hypertenze

Post-Marketing Experience

Během použití MS Contine byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Amenorea Amenorea Asthenia Bronchospasm Zmatená léčiva Hypersenzitivita Únava hyperalgezie Hypertonia ileus zvýšila jaterní enzymy střevní obstrukce Letargie Maláž plicního edému Thinking Poruchy somnolence a vertigo.

Serotonův syndrom

Případy serotoninového syndromu, kterým byla hlášena podmínka ohrožující život potenciálně život ohrožující život při současném užívání opioidů se serotonergními léky.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání.

Anafylaxe

Anafylaxe has been reported with ingredients contained in MS Contin

Nedostatek androgenu

Případy nedostatku androgenu se vyskytly s chronickým používáním opioidů [viz Klinická farmakologie ].

Lékové interakce for MS-Contin

Tabulka 1 obsahuje klinicky významné interakce s léky s MS Contin.

Tabulka 1: Klinicky významné interakce s léky s MS Contin

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

MS Contin contains morphine a Schedule II controlled substance.

Zneužívání

MS Contin contains morphine a substance with a high potential for abuse similar to other opioids including fentanyl hydrocodone hydromorphone methadone oxycodone oxymorphone and tapentadol. MS Contin can be abused and is subject to misuse addiction and criminal diversion [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Vysoký obsah léčiva ve formulacích s prodlouženým uvolňováním zvyšuje riziko nepříznivých výsledků zneužívání a zneužití.

Všichni pacienti léčeni opioidy vyžadují pečlivé monitorování příznaků zneužívání a závislosti, protože používání opioidních analgetických produktů přináší riziko závislosti i při vhodném lékařském použití.

Zneužívání léků na předpis je úmyslné neterapeutické užívání volně prodejného nebo předpisového léčiva i jednou pro jeho odměňující psychologické nebo fyziologické účinky. Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů, které se vyvíjejí po opakovaném užívání návykových látek a zahrnují: silná touha užívat drogové potíže při kontrole jeho užívání přetrvávajícího v jeho používání, a to i přes škodlivé důsledky, která je stanovena k užívání drog, než na jiné činnosti a závazky zvýšily toleranci a někdy i fyzickou stažení.

Chování „hledání drog“ je velmi běžné u osob s poruchami užívání návykových látek. Mezi taktika hledající drogy patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení opakované ztráty předpisů, které manipulují s předpisy a neochota poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro jiné poskytovatele zdravotní péče. Nakupování lékaře (návštěva více předepisujících předepisovatelů k získání dalších předpisů) je běžné u zneužívajících drog a lidmi trpícími neléčenou závislostí. Zájem o dosažení přiměřené úlevy od bolesti může být vhodným chováním u pacienta se špatnou kontrolou bolesti.

Zneužívání and addiction are separate and distinct from physical dependence and tolerance. Healthcare providers should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance and symptoms of physical dependence in all addicts. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

MS Contin like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency and renewal requests as required by state and federal law is strongly advised.

Správné posouzení správných postupů předepisování pacienta Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Rizika specifická pro zneužívání MS pokračuje

MS Contin is for oral use only. Zneužívání of MS Contin poses a risk of overdose and death. This risk is increased with concurrent abuse of MS Contin with alcohol and other central nervous system depressants. Taking cut broken chewed crushed or dissolved MS Contin enhances drug release and increases the risk of overdose and death.

Vzhledem k přítomnosti mastku jako jednoho z pomocných látek v MS v MS Contive Parenneral zneužívání bude mít za následek lokální infekci nekrózy tkáně plicní granulomy embolie a úmrtí a zvýšené riziko endokarditidy a poškození srdce. Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Závislost

Tolerance i fyzikální závislost se mohou vyvinout během chronické terapie opioidy. Tolerance je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku, jako je analgezie (v nepřítomnosti progrese onemocnění nebo jiné vnější faktory). Tolerance může dojít k požadovaným i nežádoucím účinkům léčiv a může se rozvíjet různou rychlostí pro různé účinky.

Fyzikální závislost je fyziologický stav, ve kterém se tělo přizpůsobuje léčivi po období pravidelné expozice, což má za následek abstinenční příznaky po prudkém přerušení nebo významnému snížení dávky léku. Stažení může být také vysráženo podáváním léčiv s aktivitou antagonistického opioidního antagonisty (např. Naloxon nalmefen) smíšeného agonisty/antagonistického analgetiky (např. Pentazocin butorfanol nalbuphine) nebo částečnými agonisty (např. Buprenorfin). Fyzikální závislost nemusí dojít do klinicky významného míry až po několika dnech až týdnech pokračujícího používání opioidů.

Nepřekvapujte náhle přerušení MS pokračovat u pacienta fyzicky závislého na opioidech. Rychlé zúžení RS pokračuje u pacienta fyzicky závislého na opioidech může vést k vážným abstinenčním příznakům nekontrolovanou bolest a sebevraždu. Rychlé přerušení bylo také spojeno s pokusy najít jiné zdroje opioidních analgetik, které mohou být zaměněny s hledáním drog pro zneužívání.

Při přerušení MS se dávkování postupně zužuje pomocí plánu specifického pro pacienta, který zvažuje následující: dávka MS pokračuje v trvání léčby a fyzikální a psychologické atributy pacienta. Pro zlepšení pravděpodobnosti úspěšného zúžení a minimalizaci abstinenčních symptomů je důležité, aby se pacienta dohodl na plánu zužování opioidů. U pacientů užívajících opioidy po dlouhou dobu ve vysokých dávkách zajišťují, že multimodální přístup k léčbě bolesti, včetně podpory duševního zdraví (v případě potřeby) před zahájením opioidního analgetického zúžení [viz viz Dávkování a podávání VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat respirační potíže a nápisy pro stažení [viz Použití v konkrétních populacích ].

Varování pro MS-Contin

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro MS-Contin

Zneužívání a zneužívání závislosti

MS Contin contains morphine a Schedule II controlled substance. As an opioid MS Contin exposes its users to the risks of addiction abuse and misuse. Because extended-release products such as MS Contin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose and death due to the larger amount of morphine present [see Zneužívání a závislost drog ].

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může dojít u pacientů přiměřeně předepsaných MS kontinu. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Před předepisováním MS Contin a přehodnocení všech pacientů, kteří dostávají MS, posoudit riziko zneužívání nebo zneužití závislosti na opioidech každého pacienta, které jsou nadále pro rozvoj těchto chování a podmínek. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně zneužívání nebo závislosti na drogách nebo alkoholu) nebo duševním onemocněním (např. Hlavní deprese). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit správnému řízení bolesti u daného pacienta. Pacienti se zvýšeným rizikem mohou být předepisováni opioidy, jako je MS Continel, ale použití u těchto pacientů vyžaduje intenzivní poradenství ohledně rizik řádného používání RS pokračující spolu s častým přehodnocováním pro známky zneužívání a zneužívání závislosti. Zvažte předepisování naloxonu pro nouzové zpracování předávkování opioidy [viz Dávkování a podávání Život ohrožující respirační deprese ].

Zneužívání or misuse of MS Contin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of morphine and can result in overdose and death [see PŘEDÁVKOVAT ].

Opioidy jsou hledány pro nelékařskou použití a podléhají odklonu od legitimního předepsaného použití. Zvažte tato rizika při předepisování nebo vydávání MS pokračující. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léčiva v nejmenším vhodném množství a poradenství pacientovi o pečlivém skladování léčiva v průběhu léčby a řádné likvidaci nevyužitého léčiva. Kontaktujte místní státní licenční radu nebo státní úřad pro kontrolu státu pro informace o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Život ohrožující respirační deprese

Při použití opioidů byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používá podle doporučení. Respirační deprese, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití antagonistů opioidů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz PŘEDÁVKOVAT ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Retence z respirační deprese vyvolané opioidy může zhoršit sedační účinky opioidů.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během používání MS Contin, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titrace MS pokračujete [viz viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the MS Contin dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Náhodné požití i jedné dávky MS, zejména u dětí, může vést k respirační depresi a smrti v důsledku předávkování morfinem.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezřelého předávkování.

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání souvisejících se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxémie související se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA způsobem závislým na dávce. U pacientů, kteří jsou přítomni s CSA Dávkování a podávání ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouvejte potenciální potřebu přístupu k naloxonu jak při zahájení i obnovy léčby s MS Contin. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu). Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc, i když je podáván naloxon.

Zvažte předepisování naloxonu na základě rizikových faktorů pacienta pro předávkování, jako je souběžné používání depresivních depresí CNS a anamnézu poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta. Zvažte také předepisování naloxonu, pokud má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování. Pokud je naloxon předepsán vzdělávání pacientů a pečovatelů o tom, jak léčit naloxonem [viz Dávkování a podávání Zneužívání a zneužívání závislosti Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS PŘEDÁVKOVAT ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Hluboká sedace respirační deprese a smrt může být důsledkem souběžného používání MS pokračujícího s benzodiazepiny a/nebo jinými depresivy CNS, včetně alkoholu (např. Nebenzodiazepinové sedativy/hypnotika anxiolytika trankvilizérů svalů svalů Antipsychotiky). Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití analgetik opioidů a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidních analgetik. Vzhledem k podobným farmakologickým vlastnostem je rozumné očekávat podobné riziko s doprovodným užíváním jiných léků na snižování CNS s analgetikou opioidů [viz viz Lékové interakce ].

Pokud je rozhodnuto předepsat benzodiazepin nebo jiné depresivní CNS, souběžně s opioidním analgetikem předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku benzodiazepinu nebo jiné depresivní CNS, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioidní analgetika zahájena u pacienta, který již užívá benzodiazepin nebo jinou depresivu CNS, předeptejte nižší počáteční dávku opioidní analgetiky a titrují na základě klinické odpovědi. Informujte pacienty a pečovatele o této potenciální interakci a vzdělávejte je o příznacích a příznacích respirační deprese (včetně sedace).

Pokud je zaručeno souběžné použití, zvažte předepisování naloxonu pro nouzové ošetření předávkování opioidy [viz Dávkování a podávání Život ohrožující respirační deprese PŘEDÁVKOVAT ].

Poraďte se pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se používá MS kontinuon s benzodiazepiny nebo jinými depresivy CNS (včetně alkoholu a nezákonných drog). Poraďte se, že pacientům nevede nebo nepracuje těžké stroje, dokud nebudou stanoveny účinky souběžného používání benzodiazepinu nebo jiného depresiva CNS. Pacienti s obrazovkou rizika poruch užívání návykových látek, včetně zneužívání opioidů a zneužití, a varují je před rizikem předávkování a smrti spojené s používáním dalších depresiv CNS včetně alkoholu a nezákonných drog [viz viz Lékové interakce ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Použití MS pokračuje po delší dobu během těhotenství může vést k odběru novorozence. Neonatální syndrom odběru opioidů na rozdíl od syndromu odběru opioidů u dospělých může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Sledujte novorozence pro známky syndromu odběru novorozeneckých opioidů a podle toho spravujte. Poraďte těhotné ženy používat opioidy po delší dobu s rizikem syndromu odběru novorozenců a zajistěte, aby byla k dispozici vhodná léčba [Viz [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Hodnocení analgetického rizika opioidů a strategie zmírňování (REMS)

Aby se zajistilo, že přínosy analgetiky opioidů převažují nad rizikem zneužívání závislosti a zneužívání správy potravin a léčiv (FDA) vyžadovaly pro tyto produkty hodnocení rizika a zmírnění (REMS). V rámci požadavků DREM DROGRACE SPOLEČNOSTI se schválenými opioidními analgetickými výrobky musí zpřístupnit vzdělávací programy kompatibilní s REMS poskytovatelům zdravotní péče. Poskytovatelé zdravotní péče jsou silně povzbuzováni, aby provedli všechny následující:

• Dokončete vzdělávací program kompatibilní s REMS nabízený akreditovaným poskytovatelem dalšího vzdělávání (CE) nebo jiného vzdělávacího programu, který zahrnuje všechny prvky plánu vzdělávání FDA pro poskytovatele zdravotní péče zapojené do řízení nebo podpory pacientů s bolestí.
• Diskutujte o bezpečném používání vážná rizika a správné skladování a likvidaci opioidních analgetik s pacienty a/nebo jejich pečovateli pokaždé, když jsou tyto léky předepsány. Průvodce poradenstvím pro pacienty (PCG) lze získat na tomto odkazu: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Zdůrazněte pacientům a jejich pečovatelům důležitost čtení průvodce medikací, kterou obdrží od svého lékárníka pokaždé, když jim bude vydána opioidní analgetika.
• Zvažte použití jiných nástrojů ke zlepšení bezpečnosti domácnosti a komunity pacientů, jako jsou dohody o předpisu pacienta, které posilují odpovědnosti proti premiéře pacienta.
• Chcete-li získat další informace o opioidních analgetických REMS a pro seznam akreditovaných REMS CME/CE volejte 1-800-503-0784 nebo se přihlaste na www.opiodanalgesicrems.com. Blueprint FDA lze nalézt na www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy

Hyperalgezie indukovaná opioidy (OIH) nastává, když opioidní analgetická paradoxně způsobí zvýšení bolesti nebo zvýšení citlivosti na bolest. Tato podmínka se liší od tolerance, což je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku [Viz Závislost ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Případy OIH byly hlášeny jak při krátkodobém i dlouhodobějším používání opioidních analgetik. Ačkoli mechanismus OIH není plně pochopen, bylo zapojeno více biochemických cest. Lékařská literatura naznačuje silnou biologickou věrohodnost mezi opioidní analgetikou a OIH a alodynií. Pokud je pacient podezřelý, že zažívá OIH, pečlivě zvažte náležitě snižování dávky současného opioidního analgetiky nebo rotace opioidů (bezpečný přepínání pacienta na jinou opioidní skupinu) [Viz viz Dávkování a podávání Odnětí ].

Riziko život ohrožující respirační deprese u pacientů s chronickým plicním onemocněním nebo u starších kachektických nebo oslabených pacientů

Použití MS pokračuje u pacientů s akutním nebo těžkým astmatem bronchiálního astmatu v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení je kontraindikováno.

Pacienti s chronickým plicním onemocněním

MS Contin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale and those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory deprese are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of MS Contin [see Život ohrožující respirační deprese ].

Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Životní despirační deprese se s větší pravděpodobností vyskytuje u starších kachektických nebo oslabených pacientů, protože mohou změnit farmakokinetiku nebo změněnou vůli ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty [viz viz Život ohrožující respirační deprese ].

Pravidelně hodnotíte pacienty, zejména při zahájení a titraci MS Contine a když je MS Contin podáván souběžně s jinými léky, které snižují dýchání [viz viz Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS Lékové interakce ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Interakce s inhibitory monoamin oxidázy

Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI) mohou zesilovat účinky morfinu, včetně respirační deprese a zmatení. MS Contin by neměla být používána u pacientů užívajících MAOI nebo do 14 dnů od zastavení takové léčby.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms and signs including nevolnost zvracení anorexie fatigue slabost závrať and nízký krevní tlak . Pokud je podezření na nedostatečnost nadledvin, potvrďte diagnózu diagnostickým testováním co nejdříve. Je -li diagnostikována nadledvinová nedostatečnost, léčba fyziologickými náhradními dávkami kortikosteroidů. Odstavte pacienta z opioidu, aby umožnil regeneraci funkce nadledvin a pokračoval v léčbě kortikosteroidů, dokud se funkce nadledvin nezotaví. Jiné opioidy mohou být vyzkoušeny, protože některé případy uváděly použití jiného opioidu bez recidivy nedostatečnosti nadledvin. Dostupné informace neidentifikují žádné konkrétní opioidy jako s větší pravděpodobností spojeny s nedostatečností nadledvinek.

Těžká hypotenze

MS Contin may cause severe hypotension including orthostatic hypotension and syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lékové interakce ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of MS Contin. In patients with circulatory shock MS Contin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output and blood pressure. Avoid the use of MS Contin in patients with circulatory shock.

Rizika použití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem mozkové nádory Poranění hlavy nebo zhoršené vědomí

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky CO ₂ Retence (např. Ti, kteří mají důkaz o zvýšeném intrakraniálním tlaku nebo nádorech mozku), MS Pokračování může snížit respirační pohon a výsledné CO ₂ Retence může dále zvýšit intrakraniální tlak. Pravidelně hodnotí tyto pacienty na známky sedace a deprese dýchacích cest, zejména při zahájení terapie s MS Contin.

Opioidy mohou také zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy. Vyvarujte se používání MS Contintest u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Rizika použití u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

MS Contin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Morfin v MS Contion může způsobit křeč svěrače Oddi. Opioidy mohou způsobit zvýšení amylázy v séru. Pravidelně hodnotí pacienty s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy pro zhoršující se příznaky.

Zvýšené riziko záchvatů u pacientů s poruchami záchvatu

Morfin v MS Contion může zvýšit frekvenci záchvatů u pacientů s poruchami záchvatů a může zvýšit riziko záchvatů v jiných klinických prostředích spojených se záchvaty. Pravidelně hodnotí pacienty s anamnézou poruch záchvatů pro zhoršenou kontrolu záchvatů během kontinerace MS.

Odnětí

Nepřekvapujte náhle přerušení MS pokračovat u pacienta fyzicky závislého na opioidech. Při přerušení MS pokračuje v fyzicky závislém pacientovi postupně, což se dává dávkování. Rychlé zúžení morfinu u pacienta fyzicky závislého na opioidech může vést k abstinenčnímu syndromu a návratu bolesti [Viz Dávkování a podávání Zneužívání a závislost drog ].

Navíc se vyhněte použití smíšeného agonisty/antagonisty (např. Pentazocinu nalbuphine a butorfanolu) nebo částečného agonisty (např. Buprenorfin) u pacientů, kteří dostávali nebo dostávají terapii s plně opioidní agonistický analgetikum, včetně kontinetu MS. U těchto pacientů může smíšená agonisty/antagonista a částečná analgetika agonistů snížit analgetický účinek a/nebo může vyvolat abstinenční příznaky [viz viz Lékové interakce ].

Rizika řízení a provozních strojů

MS Contin may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of MS Contin and know how they will react to the medication.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Skladování a likvidace

Vzhledem k rizikům spojeným s zneužíváním a zneužíváním při požití radí pacientům, aby ukládali MS pokračující bezpečně mimo dohled a dosah dětí a na místě, které ostatní nebyly přístupné ostatními, včetně návštěvníků domu. Informujte pacienty, že ponechání MS pokračující nezajištěné může představovat smrtelné riziko pro ostatní v domácnosti [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Zneužívání a závislost drog ].

Poraďte se pacientům a pečovatelům, že pokud již nejsou potřeba léky, měly by být rychle zlikvidovány. Vypršená nežádoucí nebo nevyužitá MS Contin by měla být zlikvidována propláchnutím nevyužitého léku po toaletě, pokud není možné dostupné možnosti zpětného odběru léčiva. Informujte pacienty, že mohou navštívit www.fda.gov/drugdisposal pro úplný seznam léků doporučených k likvidaci spláchnutím a další informace o likvidaci nevyužitých léků.

Zneužívání a zneužívání závislosti

Informujte pacienty, že použití RS pokračuje, i když je přijato podle doporučení, může vést ke zneužívání a zneužití závislosti, což může vést k předávkování a smrti [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Instruct patients not to share MS Contin with others and to take steps to protect MS Contin from theft or misuse.

Život ohrožující respirační deprese

Informujte pacienty o riziku život ohrožující respirační deprese, včetně informací, že riziko je největší při spuštění MS pokračujícího nebo když se dávkování zvýší a že se může vyskytnout i při doporučených dávkách.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezření na předávkování [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ PŘEDÁVKOVAT ].

Náhodné požití

Informujte pacienty, že náhodné požití, zejména děti, může mít za následek dýchací depresi nebo smrt [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Interakce s benzodiazepiny a dalšími depresivními látkami CNS

Informujte pacienty a pečovatele, že potenciálně fatální aditivní účinky se mohou vyskytnout, pokud se kontinent MS používá s benzodiazepiny nebo jinými depresivy CNS včetně alkoholu a nepoužívat je souběžně, pokud není pod dohledem poskytovatele zdravotní péče [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte s pacientem a pečovatelem dostupnost naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy při zahájení a obnově léčby s MS Contin. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak je to povoleno jednotlivým státním vydáváním a předepisováním požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu [viz viz Dávkování a podávání VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat příznaky a příznaky předávkování.

Vysvětlete pacientům a pečovatelům, že účinky Naloxone jsou dočasné a že musí zavolat 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc hned ve všech případech známého nebo podezření na předávkování opioidy, i když je podáván naloxon [viz viz viz PŘEDÁVKOVAT ].

Pokud je předepsán naloxon, poraďte se také pacientům a pečovatelům:

• Jak zacházet s naloxonem v případě předávkování opioidem
• Řeknout rodině a přátelům o jejich naloxonu a udržet jej na místě, kde k němu má rodina a přátelé v případě nouze
• Přečíst informace o pacientovi (nebo jiném vzdělávacím materiálu), které přicházejí s jejich naloxonem. Zdůrazněte důležitost toho předtím, než dojde k nouzi opioidů, aby pacient a pečovatel věděli, co dělat.

Hyperalgezie a alodynie

Informujte pacienty a pečovatele, aby nezvyšovali dávkování opioidů, aniž by se nejprve poradili s lékařem. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí příznaky hyperalgezie, včetně zhoršení bolesti, zvýšila citlivost na bolest nebo novou bolest [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Nežádoucí účinky ].

Serotonův syndrom

Informujte pacienty, že opioidy by mohly způsobit vzácný, ale potenciálně život ohrožující stav zvaný serotoninový syndrom vyplývající ze současného podávání serotonergních léků. Varujte pacienty před příznaky syndromu serotoninu a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se vyvinou příznaky. Pokyn pacientům, aby informovali své lékaře, pokud berou nebo plánují užívat serotonergní léky [viz Lékové interakce ].

Maoi interakce

Informujte pacienty, aby nepřijali MS pokračující při užívání léčiv, které inhibují monoamin oxidázu. Pacienti by neměli začít maois při užívání MS Contin [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

Důležité pokyny pro správu

Pokyn pacientům, jak správně převzít MS, včetně následujícího:

• Swallow MS Contin Tablets celé [viz Dávkování a podávání ]
• Nedržte tablety žvýkat ani rozpustit [viz Dávkování a podávání ]
• Použijte MS pokračovat přesně tak, jak je předepsáno, aby se snížilo riziko život ohrožujících nežádoucích účinků (např. Despirační deprese) [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Důležité pokyny pro přerušení

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčních symptomů, které pacientům pokynují, aby nepřerušili MS pokračující, aniž by nejprve diskutovali o plánu zúžení s předepisujícím lékařem [viz viz Dávkování a podávání ].

Řízení nebo provozování těžkých strojů

Informujte pacienty, že MS pokračuje, může narušit schopnost provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jako je řízení automobilu nebo provozování těžkého stroje. Doporučujte pacientům, aby takové úkoly neprovedli, dokud neví, jak budou na léky reagovat [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zácpa

Poraďte pacientům o potenciálu pro těžkou zácpu včetně pokynů pro správu a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Nežádoucí účinky s Klinická farmakologie ].

Nedostatečnost nadledvin

Informujte pacienty, že MS pokračuje, aby mohla způsobit nedostatečnost nadledvinek potenciálně život ohrožující stav. Nevyhodnotnost nadledvin může být nespecifickými příznaky a příznaky, jako je zvracení nevolnosti, únava anorexie Slabost závratě a nízký krevní tlak. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí souhvězdí těchto příznaků [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Hypotenze

Informujte pacienty, že MS pokračuje, může způsobit ortostatickou hypotenzi a synkopu. Pokyn pacientům, jak rozpoznat příznaky nízkého krevního tlaku a jak snížit riziko vážných důsledků, by měla dojít k hypotenzi (např. Sedět nebo si lehnout pečlivě zvednout z pozici nebo lhát) [Viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Anafylaxe

Informujte pacienty, že anafylaxe byla hlášena s přísadami obsaženými v MS Contin. Radit pacientům, jak rozpoznat takovou reakci a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Kontraindikace Nežádoucí účinky ].

Těhotenství

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Informujte pacientky o reprodukčním potenciálu, že použití RS pokračuje po delší dobu během těhotenství, může vést k syndromu stažení novorozenců, který může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen [viz viz [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Použití v konkrétních populacích ].

Toxicita embryo-fetální

Informovat pacienty o reprodukčním potenciálu, že MS Contin může způsobit poškození plodu a informovat svého poskytovatele zdravotní péče o známém nebo podezřelém těhotenství [Viz Nežádoucí účinky ].

Laktace

Radí pacientům, že kojení se nedoporučuje během léčby s MS Contin [viz Použití v konkrétních populacích ]

Neplodnost

Informujte pacienty, že chronické použití opioidů může způsobit sníženou plodnost. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [ Použití v konkrétních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu morfinu nebyly provedeny.

Mutageneze

Nebyly provedeny žádné formální studie pro posouzení mutagenního potenciálu morfinu. V publikované literatuře byl morfin shledán jako mutagenní in vitro Zvyšování fragmentace DNA v lidských T-buňkách. Morfin byl hlášen jako mutagenní v nadarmo Myší mikronukleus test a pozitivní pro indukci chromozomálních aberací v myších spermatidech a myších lymfocytech. Mechanistické studie naznačují, že nadarmo Klastogenní účinky hlášené s morfinem u myší mohou souviset se zvýšením hladin glukokortikoidů produkovaných morfinem u tohoto druhu. Na rozdíl od výše uvedených pozitivních zjištění in vitro Studie v literatuře také ukázaly, že morfin neindukoval chromozomální aberace v lidských leukocytech nebo translokacích nebo smrtelných mutacích v Drosophila.

Poškození plodnosti

Nebyly provedeny žádné formální neklinické studie k posouzení potenciálu morfinu na narušení plodnosti. Několik neklinických studií z literatury prokázalo nepříznivé účinky na mužskou plodnost u potkanů ​​od expozice morfinu. Jedna studie, u které byly samci potkanů ​​podávány morfin sulfát subkutánně před pářením (až 30 mg/kg dvakrát denně) a během páření (20 mg/kg dvakrát denně) u neošetřených samic (NULL,2krát zaznamenala hodnota a vyšší výskyt pseudofregnance.

Studie z literatury také uváděly změny v hormonálních hladinách u samců potkanů ​​(tj. Testosteron luteinizační hormon) po léčbě morfinem při 10 mg/kg/den nebo vyšší (NULL,6násobek HDD).

Samice potkanů, které byly podávány morfin sulfát intraperitoneálně před pářením, vykazovaly prodloužené estrální cykly při 10 mg/kg/den (NULL,6krát HDD).

Expozice adolescentních samců potkanů ​​morfinu byla spojena se zpožděným sexuálním zrání a po páření s neošetřenými ženami menší vrhy zvýšily úmrtnost štěňat a/nebo změny reprodukčního endokrinního stavu u dospělých mužských potomků (odhadováno pětinásobek plazmatických hladin v HDD).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Použití analgetik opioidů po delší dobu během těhotenství může způsobit syndrom novorozeneckého stažení [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. There are no available data with MS Contin in pregnant women to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage. Published studies with morphine use during pregnancy have not reported a clear association with morphine and major birth defects [see Lidská data ]. In published animal reproduction studies morphine administered subcutaneously during the early gestational period produced neural tube defects (i.e. exencephaly and cranioschisis) at 5 and 16 times the human daily dose of 60 mg based on body surface area (HDD) in hamsters and mice respectively lower fetal body weight and increased incidence of abortion at 0.4 times the HDD in the rabbit growth retardation at 6 times the HDD in the rat and axial skeletal fusion and cryptorchidism at 16 times the HDD in the mouse. Administration of morphine sulfate to pregnant rats during organogenesis and through lactation resulted in cyanosis hypothermia decreased brain weights pup mortality decreased pup body weights and adverse effects on reproductive tissues at 3 to 4 times the HDD; and long-term neurochemical changes in the brain of offspring which correlate with altered behavioral responses that persist through adulthood at exposures comparable to and less than the HDD [see Údaje o zvířatech ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství u lékařských nebo nelékařských účelů může vést k fyzické závislosti u syndromu stažení novorozeneckých a novorozeneckých opioidů krátce po narození. Syndrom stažení novorozeneckého opioidu představuje jako podrážděnost hyperaktivita a abnormální vzor spánku Vysoký výkřik zvracení Cry Tremor zvracení a selhání přibývání na váze. Doba trvání nástupu a závažnost syndromu stahování opioidů novorozence se liší v závislosti na specifickém opioidu používaném trvání načasování používání a množství posledního užívání matek a míry eliminace léčiva novorozencem. Sledujte novorozence příznaků syndromu stažení novorozenců a podle toho spravujte [viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Práce nebo doručení

Opioidy procházejí placentou a mohou produkovat respirační depresi a psychofyziologické účinky u novorozenců. Antagonista opioidů, jako je naloxon, musí být k dispozici pro zvrácení opioidní indukované respirační deprese u novorozence. MS Contin se nedoporučuje pro použití u těhotných žen během nebo bezprostředně před prací, když je vhodnější používání analgetik kratších působících nebo jiných analgetických technik. Opioidní analgetika včetně MS Contin může prodloužit práci prostřednictvím akcí, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakcí dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci. Monitorují novorozence vystavené analgetice opioidů během porodu pro příznaky nadměrné sedace a respirační deprese.

Data

Lidská data

Výsledky prospektivní kohorty založené na populaci včetně 70 žen vystavených morfinu během prvního trimestru těhotenství a 448 žen vystavených morfinu kdykoli během těhotenství naznačují žádné zvýšené riziko vrozených malformací. Tyto studie však nemohou rozhodně prokázat absenci žádného rizika z důvodu metodologických omezení, včetně malé velikosti vzorku a ne-randomizovaného návrhu studie.

Údaje o zvířatech

Formální reprodukční a vývojové toxikologické studie pro morfin nebyly provedeny. Expoziční marže pro následující zveřejněné studijní zprávy jsou založeny na dávce lidské denní denní den 60 mg morfinu pomocí porovnání plochy povrchu těla (HDD).

Defekty nervové trubice (exsencefalí a kranioschisis) byly zaznamenány po subkutánním podávání síranu morfinu (35 až 322 mg/kg) v den těhotenství těhotným křečkům (NULL,7 až 43,5násobek HDD). V této studii nebyla definována úroveň žádného nepříznivého účinku a zjištění nelze jasně připsat toxicitě matky. Defekty nervové trubice (exsencefalí) axiální kosterní fúze a kryptorchidismus byly hlášeny po jediné subkutánní (SC) injekci morfinu sulfátu na těhotné myši (100 až 500 mg/kg) v den 8 nebo 9 při 400 mg/kg/kg) v denním denním denním denním denním (32 krát) a o 32krát HDD). Po 100 mg/kg morfinu v tomto modelu (8krát HDD) nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky. V jedné studii po kontinuální subkutánní infuzi dávek větších než nebo rovných 2,72 mg/kg vůči myším (NULL,2násobku HDD) exsencephaly hydronefrózy střevního krvácení rozděleno supraoccipitální malformované malformované sternebrae a malformované xiphoid. Účinky byly sníženy s rostoucí denní dávkou; pravděpodobně kvůli rychlé indukci tolerance za těchto infuzních podmínek. Klinický význam této zprávy není jasný.

Snížené hmotnosti plodu byly pozorovány u těhotných potkanů ​​ošetřených 20 mg/kg/den morfin sulfátu (NULL,2krát HDD) od den těhotenství 7. do 9. Neexistovaly žádné důkazy o malformacích navzdory toxicitě matek (10% úmrtnost). Ve druhé studii potkana snížila hmotnost plodu a zvýšená incidence retardace růstu byla zaznamenána při 35 mg/kg/den (NULL,7krát vyšší než HDD) a došlo k sníženému počtu plodů při 70 mg/kg/den (NULL,4krát HDD), když byly těhotné potkany léčeny 10 35 nebo 70 mg/den, přičemž průměrně byla s průběhem 20. den, než se mělo na 20. den. Žádný důkaz o malformacích plodu nebo mateřské toxicity.

An increased incidence of abortion was noted in a study in which pregnant rabbits were treated with 2.5 (0.8 times the HDD) to 10 mg/kg morphine sulfate via subcutaneous injection from Gestation Day 6 to 10. In a second study decreased fetal body weights were reported following treatment of pregnant rabbits with increasing doses of morphine (10 to 50 mg/kg/day) during the pre-mating period and 50 Mg/kg/den (16krát HDD) po celou dobu těhotenství. V žádné publikaci nebyly hlášeny žádné zjevné malformace; ačkoli byly hodnoceny pouze omezené koncové body.

V publikovaných studiích na potkanech je expozice morfinu během těhotenství a/nebo laktační období spojena s: sníženou životaschopností štěně při 12,5 mg/kg/den nebo větší nebo větší (2krát HDD); snížená tělesná hmotnost štěně při 15 mg/kg/den nebo větší (NULL,4krát HDD); Snížená velikost vrhu snížila absolutní mozkový a mozkový hmotnost cyanózy a podchlazení při 20 mg/kg/den (NULL,2krát vyšší než HDD); změna behaviorálních odpovědí (hraní sociální interakce) při 1 mg/kg/den nebo větší (NULL,2násobek HDD); Změna chování matek (např. Snížená ošetřovatelství a vyhledávání štěňat) u myší při 1 mg/kg nebo vyšší (NULL,08násobek HDD) a potkanů ​​při 1,5 mg/kg/den nebo vyšší (NULL,2krát HDD); a řada behaviorálních abnormalit u potomků potkanů, včetně změněné citlivosti na opioidy při 4 mg/kg/den (NULL,7násobek HDD) nebo vyšší.

Bylo prokázáno, že fetální a/nebo postnatální expozice morfinu u myší a potkanů ​​má za následek morfologické změny fetálních a novorozených mozkových a neuronálních ztráty buněk změny počtu neurotransmiterů a neuromodulačních systémů, včetně opioidních a neopioidních systémů a zhoršení v různých testech učení a paměti, které se zdá, že přetrvávají do adulthových. Tyto studie byly prováděny s léčbou morfinu obvykle v rozmezí 4 až 20 mg/kg/den (NULL,7 až 3,2násobek HDD).

Navíc zpožděné sexuální zrání a snížené sexuální chování u žen potomků při 20 mg/kg/den (NULL,2krát HDD) a snížená plazmatická a varlatářská hladina luteinizujícího hormonu a testosteronu byla také pozorována varlata (NULL,2, který se snižoval a aplazia a aplazie s spermatogenezí v samce popisovaných v samčích varlach (o 20 mg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/den, byly také snižovány v samčích varlach/denně. HDD). U potomků samců potkanů, které byly intraperitoneálně podávány morfin sulfát po dobu 1 dnů před pářením při 25 mg/kg/den (NULL,1krát HDD), byly pozorovány snížené velikosti vrhu a životaschopnost (NULL,1krát HDD) a spářeny intraperitoneálně podávané morfin sulfát. Snížená životaschopnost a tělesné hmotnosti a/nebo deficity pohybu u potomků první i druhé generace byly hlášeny, když byly samce myši ošetřeny po dobu 5 dnů s úniku dávek 120 až 240 mg/kg/den morfin sulfátu (NULL,7 až 19,5krát HDD) nebo když se samice léčily s eskalačními dávkami 60 až 240 mg/dnů) (NULL,9 na 19., 199, 199, 199, 199), až 199, 199), po 19, 19., 199), po 19. dni). před pářením 5denní doba zotavení bez léčby. Podobné multigenerační nálezy byly také pozorovány u ženských potkanů, které byly před gestacionálně léčeny stupňujícími se dávkami 10 až 22 mg/kg/den (NULL,6 až 3,6násobek HDD).

Laktace

Shrnutí rizika

Morfin je přítomen v mateřském mléce. Zveřejněné studie laktace uvádějí variabilní koncentrace morfinu v mateřském mléce s podáváním morfinu s okamžitým uvolňováním pro kojící matky v raném poporodním období s poměrem Morfinu AUC k mléku k plazmě 2,5: 1 měřené v jedné laktační studii. Neexistují však nedostatečné informace k určení účinků morfinu na kojené dítě a účinky morfinu na produkci mléka. Studie laktace nebyly provedeny s prodlouženým morfinem, včetně MS Contin. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků včetně nadměrné sedace a respirační deprese u kojeného kojeneckého kojence doporučuje pacientům, že kojení se během léčby s MS Contine nedoporučuje.

Klinické úvahy

Monitorovaní kojence vystavené MS pokračují prostřednictvím mateřského mléka pro nadměrnou sedaci a respirační depresi. U kojených kojenců se mohou objevit příznaky od kojení, když je zastaveno podávání opioidního analgetiku matek nebo při zastavení kojení.

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Použití opioidů po delší dobu může způsobit sníženou plodnost u žen a mužů reprodukčního potenciálu. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Nežádoucí účinky Klinická farmakologie Neklinická toxikologie ].

V publikovaných studiích na zvířatech morfin nepříznivě ovlivnil plodnost a reprodukční koncové body u samců potkanů ​​a prodloužený cyklus estrus u ženských potkanů ​​[viz viz Neklinická toxikologie ].

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Farmakokinetika MS Contine nebyla studována u starších pacientů. Klinické studie MS Content nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů.

Starší pacienti (ve věku 65 let a starší) mohou mít zvýšenou citlivost na morfin. Obecně používejte opatrnost při výběru dávky pro staršího pacienta obvykle začínajícího na spodním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Respirační deprese je hlavním rizikem u starších pacientů léčených opioidy a vyskytl se po podávání velkých počátečních dávek pacientům, kteří nebyli tolerantními opioidy nebo když byly opioidy podávány s jinými látkami, které depresivní dýchání. Titrate dávkování RS pokračuje pomalu u geriatrických pacientů a často přehodnocuje pacienta na známky centrálního nervového systému a respirační deprese [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Je známo, že morfin je v podstatě vylučován ledvinou a riziko nežádoucích účinků na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají větší pravděpodobnost, že by se při výběru dávky snížila léčba renální funkce a může být užitečné pravidelně hodnotit renální funkci.

Poškození jater

U pacientů s cirhózou bylo hlášeno, že morfinová farmakokinetika je významně změněna. Začněte s těmito pacienty nižším než obvyklým dávkováním MS pokračovat a titrují pomalu, zatímco pravidelně hodnotíte známky sedace respirační deprese a hypotenze [viz viz Klinická farmakologie ].

Poškození ledvin

Morfinová farmakokinetika se mění u pacientů s selháním ledvin. Začněte s těmito pacienty nižším než obvyklým dávkováním MS pokračovat a titrují pomalu, zatímco pravidelně hodnotíte známky sedace respirační deprese a hypotenze [viz viz Klinická farmakologie ].

Informace o předávkování pro MS-Contin

Klinická prezentace

Akutní předávkování s MS Contin se může projevit respirační depresí SOMNOLENCE postupující k hloupému nebo komickému kosternímu svalstvu nachlazení a Clammy Skin Bunted žáky a v některých případech plicní edém Bradycardia Hypotenze částečné nebo úplné obstrukci dýchacích cest atypické čištění a smrt. V situacích předávkování lze vidět s hypoxií v situacích předávkování výraznou mydrizií než miózou.

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému používají další podpůrná opatření (včetně kyslíku a vasopresorů). Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilé techniky podpory života.

Antagonisté opioidů, jako je naloxon, jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Pro klinicky významnou respirační nebo oběhovou depresi sekundární k předávkování opioidy podává opioidní antagonista.

Protože by se očekávalo, že trvání zvratu bude kratší než doba účinku morfinu v RS, pokračuje pečlivě monitorovat pacienta, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. MS Contin bude i nadále uvolňovat morfin a přidat k zátěži morfinu po dobu 24 až 48 hodin nebo déle po požití, což vyžaduje prodloužené monitorování. Pokud je reakce na antagonisty opioidů suboptimální nebo pouze krátká, spravuje dalšího antagonisty podle pokynů předepisovacích informací produktu.

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů doporučené obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané antagonisty. Pokud je učiněno rozhodnutí o léčbě závažné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro MS-Contin

MS Contin is contraindicated in patients with:

• Významná respirační deprese [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Souběžné použití inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI) nebo použití MAOI za posledních 14 dní [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].
• Známá nebo podezřelá gastrointestinální obstrukce včetně paralytického ileus [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Přecitlivělost (např. Anafylaxe) na morfin [viz viz Nežádoucí účinky ]

Klinická farmakologie for MS-Contin

Mechanismus působení

Morfin je plný opioidní agonista a je relativně selektivní pro mu-opioidní receptor, i když se může vázat na jiné opioidní receptory při vyšších dávkách. Hlavním terapeutickým působením morfinu je analgezie. Stejně jako všechny plné opioidní agonisté neexistuje žádný stropní účinek pro analgezii s morfinem. Klinická dávka je titrována tak, aby poskytovala odpovídající analgezie a může být omezena nežádoucími reakcemi včetně despirační a CNS deprese.

Přesný mechanismus analgetického účinku není znám. V průběhu mozku a míchy však byly identifikovány specifické receptory opioidů CNS pro endogenní sloučeniny s aktivitou podobnou opioidu a předpokládá se, že hrají roli v analgetických účincích tohoto léčiva.

Farmakodynamika

Interakce CNS depresivní/alkohol

Aditivní farmakodynamické účinky lze očekávat, když se MS Contine používá ve spojení s alkoholem jiné opioidy nebo nedovolené drogy, které způsobují depresi centrálního nervového systému.

Účinky na centrální nervový systém

Morfin produkuje respirační depresi přímým působením na respirační centra mozkového kmene. Despirační deprese zahrnuje snížení citlivosti respiračních center mozkového kmene na zvýšení napětí oxidu uhličitého a elektrické stimulaci.

Morfin způsobuje miózu i v naprosté temnotě. Pozorovací žáci jsou známkou předávkování narkotickým, ale nejsou patognomonické (např. Pontinové léze hemoragických nebo ischemických původů mohou způsobit podobné nálezy). V situacích předávkování lze vidět s hypoxií v situacích předávkování výraznou mydrizií než miózou.

Rozdíl mezi oxykodonem a hydrokodonem

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Morfin způsobuje snížení pohyblivosti spojené se zvýšením hladkého svalstva v hanbě žaludku a v duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděno a snižují se pohonné kontrakce. Propulzivní peristaltické vlny v tlustém střevě se snižují, zatímco tón může být zvýšen do bodu křeče, což má za následek zácpu. Další účinky vyvolané opioidy mohou zahrnovat snížení biliárních a pankreatických sekrecí spasmu svěrače Oddi a přechodné zvýšení v sérové ​​amyláze.

Účinky na kardiovaskulární systém

Morfin produkuje periferní vazodilataci, což může vést k ortostatické hypotenzi nebo synkopě. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí pocení a/nebo ortostatické hypotenze.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) kortizolu a luteinizujícího hormonu (LH) u lidí [viz viz Nežádoucí účinky ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion and pancreatic secretion of insulin and glucagon.

Chronické použití opioidů může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osa vedoucí k nedostatku androgenu, která se může projevit jako nízké libido impotence erektilní dysfunkce amenorea nebo neplodnost. Příčinná role opioidů v klinickém syndromu hypogonadismu není známa, protože různé lékařské fyzické životní styl a psychologické stresory, které mohou ovlivnit hladiny gonadálních hormonů, nebyly ve studiích provedených dosud přiměřeně kontrolovány [viz viz viz dosud [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Nežádoucí účinky ].

Účinky na imunitní systém

Bylo prokázáno, že opioidy mají různé účinky na složky imunitního systému v in vitro a zvířecí modely. Klinický význam těchto zjištění není znám. Celkově se zdá, že účinky opioidů jsou mírně imunosupresivní.

Koncentrace

Účinnost vztahů

Minimální účinná analgetická koncentrace se bude velmi lišit u pacientů, zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni silnými agonistickými opioidy. Minimální účinná analgetická koncentrace morfinu pro každého jednotlivého pacienta se může v průběhu času zvýšit v důsledku zvýšení bolesti vývoje nového syndromu bolesti a/nebo rozvoje analgetické tolerance [viz viz Dávkování a podávání ]

Koncentrace

Nežádoucí reakční vztahy

Existuje vztah mezi zvyšující se koncentrací morfinu v plazmě a zvyšující se frekvencí nežádoucích účinků opioidů souvisejících s dávkou, jako jsou zvracení CNS zvracení nevolnosti a respirační depresí. U pacientů s tolerantními opioidy může být situace změněna vývojem tolerance vůči nežádoucím účinkům souvisejícím s opioidy [viz [viz Dávkování a podávání ].

Farmakokinetika

Vstřebávání

MS Contin is an extended-release tablet containing morphine sulfate. Morphine is released from MS Contin somewhat more slowly than from immediate-release oral preparations. Following oral administration of a given dose of morphine the amount ultimately absorbed is essentially the same whether the source is MS Contin or an immediate-release formulation. Because of pre-systemic elimination (i.e. metabolism in the gut wall and liver) only about 40% of the administered dose reaches the central compartment.

Orální biologická dostupnost morfinu je přibližně 20 až 40%. Když je MS Contin dáno na pevném dávkovacím režimu ustáleného stavu, je dosaženo asi za den.

Efekt potravy

Účinek potravy na systémovou biologickou dostupnost MS Contine nebyl systematicky hodnocen pro všechny silné stránky. Jedna studie provedená s tabletami Content 30 mg MS nevykazovala žádné významné rozdíly v hodnotách CMAX a AUC (0-24H), zda byl tablet odebrán při půstu nebo se snídaní s vysokým obsahem tuku.

Rozdělení

Jakmile je absorbován morfin distribuován do kosterních svalových ledvin jaterní střevní trakt plíce a mozku. Morfin také protíná placentální membrány a byl nalezen v mateřském mléce. Objem distribuce (VD) pro morfin je přibližně 3 až 4 litry na kilogram a morfin je 30 až 35% reverzibilně vázán na plazmatické proteiny.

Odstranění

Metabolismus

Mezi hlavní cesty metabolismu morfinu patří glukuronidace za vzniku metabolitů včetně morfin-3glukuronidu M3G (asi 50%) a morfin-6-glukuronidu M6g (asi 5 až 15%) a sulfatace v játrech za vzniku morfin-3-eteriárního sulfátu. Malá frakce (méně než 5%) morfinu je demetylována. Bylo prokázáno, že M6G má analgetickou aktivitu, ale špatně protíná bariéru krve-chvění, zatímco M3G nemá žádnou významnou analgetickou aktivitu.

Vylučování

Eliminace morfinu se vyskytuje primárně jako renální vylučování M3G a jeho účinný poločas po intravenózním podání je obvykle 2 až 4 hodiny. Přibližně 10% dávky je vylučováno nezměněno močí. V některých studiích zahrnujících delší období vzorkování plazmy byl hlášen delší terminální poločas asi 15 hodin. Malé množství konjugátu glukuronidu je vylučováno dokonce A existuje určitá menší enterohepatická recyklace.

Konkrétní populace

Sex

Analýza pohlaví farmakokinetických dat od zdravých subjektů, které užívají MS, naznačila, že koncentrace morfinu byly u mužů a žen podobné.

Rasa/etnicita

Čínské subjekty podávané intravenózní morfin měly ve srovnání s kavkazskými subjekty vyšší clearance (1852 /-116 ml /min ve srovnání s 1495 /- 80 ml /min).

Poškození jater

Farmakokinetika morfinu se mění u pacientů s cirhózou. Bylo zjištěno, že vůle klesá s odpovídajícím zvýšením poločasu. U těchto pacientů se také snížily poměry M3G a M6G k morfinové plazmě AUC, což naznačuje sníženou metabolickou aktivitu. Přiměřené studie farmakokinetiky morfinu u pacientů se závažným poškozením jater nebyly provedeny.

Poškození ledvin

Morfinová farmakokinetika se mění u pacientů s selháním ledvin. AUC je zvýšena a clearance je snížena a metabolity M3G a M6G se mohou hromadit na mnohem vyšší hladiny plazmy u pacientů s selháním ledvin ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Přiměřené studie farmakokinetiky morfinu u pacientů s těžkým poškozením ledvin nebyly provedeny.

Informace o pacientovi pro MS-Contin

MS Contin ^®
(MS-KON-Tin) (tablety pro rozšířené uvolňování morfinu))

MS Contin is:

• Silná lék na bolest na předpis, který obsahuje opioid (narkotikum), který se používá k řízení bolesti natolik závažného, ​​aby vyžadoval každodenní nepřetržitou dlouhodobou léčbu opioidem, když jiná léčba bolesti, jako jsou léky proti neopioidní bolesti nebo operace s okamžitým vydáváním, léčivé léky na léčbu nebo je nemůžete tolerovat.
• Dlouho působící (lék na prodloužený uvolňování) opioidů, který vás může vystavovat riziku předávkování a smrti. I když svou dávku vezmete správně podle předepsání, máte ohrožení zneužívání závislosti na opioidech a zneužíváním, které může vést k smrti.
• Ne pro použití k léčbě bolesti, která není nepřetržitá.

Důležité informace o MS Contin:

• Pokud si vezmete příliš mnoho MS Contine (předávkování), získejte nouzovou pomoc nebo zavolejte 911. Když poprvé začnete brát MS pokračovat, když se vaše dávka změní nebo pokud berete příliš mnoho (předávkování) vážným nebo život ohrožujícím dýchacím problémům, které mohou vést k smrti. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o naloxonu a léku na nouzové zacházení s předávkováním opioidy.
• Užívání MS pokračovat v jiných opioidních lécích benzodiazepiny Alkohol nebo jiných depresiv centrálního nervového systému (včetně pouličních drog) může způsobit závažnou ospalost snížená problémy s dýcháním povědomí a smrt.
• Nikdy nedávejte nikomu jinému vašemu MS pokračujícím. Mohli zemřít na to, že to vezme. Prodej nebo rozdávání MS Contin je proti zákonu.
• Skladujte MS pokračovat bezpečně mimo dohled a dosah dětí a na místě, které nejsou dostupné ostatními, včetně návštěvníků domu.

Pokud máte:

• Těžké astma problémů s dýcháním nebo jiné problémy plic.
• blokování střeva nebo zúžení žaludku nebo střev.

Předtím, než vezmete MS Contin, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte historii:

• Záchvaty zranění hlavy
• problémy močení
• Problémy se štítnou žlázou v játrech
• Problémy s břišní nebo žlučníkem
• Zneužívání léků na ulici nebo na předpis závislost na alkoholu Opioid Předávkování nebo problémy duševního zdraví.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste:

• těhotná nebo plánování otěhotnění. Dlouhodobé použití MS Continten během těhotenství může způsobit abstinenční příznaky u vašeho novorozeného dítěte, které by mohly být život ohrožující, pokud by nebyly rozpoznány a léčeny.
• kojení. Nedoporučuje se během léčby MS Contin. Může to poškodit vaše dítě.
• žijící v domácnosti, kde jsou malé děti nebo někdo, kdo zneužil léky na ulici nebo na předpis
• užívání na předpis nebo volně prodejné léky vitamíny nebo bylinné doplňky. Přijetí MS pokračující s některými dalšími léky může způsobit vážné vedlejší účinky.

Při převzetí MS KONTIVE:

• Neměňte svou dávku. Vezměte MS pokračovat přesně tak, jak je předepsán váš poskytovatel zdravotní péče. Použijte nejnižší možnou dávku po nejkratší dobu.
• Vezměte předepsanou dávku každých 8 až 12 hodin podle pokynů poskytovatele zdravotní péče. Neberejte více než předepsaná dávka. Pokud vám chybí dávka, vezměte si další dávku v obvyklém čase.
• Swallow MS Contention Celkově. Neřezávejte zlomené žvýkací rozpuštění rozpuštění odfrkňování nebo vstříkněte MS pokračovat, protože to může způsobit předávkování a zemřít.
• Pokud dávka, kterou užíváte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, nekontroluje vaši bolest.
• Nepřestávejte brát MS pokračovat, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.

Zlikvidujte, že vyprší nežádoucí nebo nevyužitý MS pokračujte okamžitě propláchnutím toalety, pokud není možné dostupné možnosti zpětného odběru léčiva. Navštivte další informace o likvidaci nevyužitých léčiv.

Zatímco bere MS Contin, ne:

• Řídit nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás MS pokračuje. MS Contine vás může způsobit, že ospalý závratě nebo smazel.
• Pijte alkohol nebo používejte předpis nebo volně prodejné léky, které obsahují alkohol. Použití produktů obsahujících alkohol během léčby MS Contin může způsobit předávkování a zemřít.

Možné vedlejší účinky MS Contin jsou:

• Zácpa nevolnost sleepiness zvracení tiredness bolest hlavy závrať abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms and they are severe.

Pokud máte:

• potíže s dýchání dušnost rychlý srdeční rytmus bolesti na hrudi bolest otoky vašeho obličeje jazyk nebo krk extrémní ospalost při změně poloh, když se cítí slabá agitace Vysoká tělesná teplota Potíže s tuhými svaly nebo mentální změny, jako je zmatek.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky MS Contin. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088. Další informace najdete na dailymymed.nlm.nih.gov

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.