Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti
Antibiotika, jiné
Makrobid
Shrnutí drog
Co je makrobid?
Makrobid (nitrofurantoin monohydrát/makrokrystaly) je antibakteriální lék používaný k léčbě močových cest a měchýř infekce způsobené Vykazovali chill nebo Staphyloccocus saprophyticus kmeny bakterií, které jsou citlivé na tento lék. Makrobid je k dispozici jako a obecný . Makrobid by se neměl používat pro pyelonefritidu (infekce ledvin) nebo jiné infekce hlubokých tkání, jako jsou perinefrické abscesy.
Jaké jsou vedlejší účinky makrobidu?
Makrobid může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:
- Těžká bolest žaludku
- průjem, který je vodnaté nebo krvavé
- Problémy se zrakem
- horečka
- zimnice
- kašel
- bolest na hrudi
- potíže s dýcháním
- otupělost brnění nebo pálení ve vašich rukou nebo nohou
- Těžká bolest za očima
- bledá kůže
- slabost
- bolest kloubů nebo otok horečkou
- oteklé žlázy
- Bolesti svalů
- zarudnutí bolesti nebo otoky v dolní čelisti
- Těžká bolest hlavy
- Zvoní v uších
- závrať
- nevolnost
- Bolest horního žaludku (která se může rozšířit na záda)
- zvracení
- Tmavá moč
- žloutnutí kůže nebo očí ( žloutenka )
Získejte lékařskou pomoc okamžitě, pokud máte výše uvedené příznaky.
Mezi běžné vedlejší účinky makrobidu patří:
- nevolnost
- zvracení
- rozrušit žaludek
- průjem
- zbarvená nebo nahnědlá moč
- vaginální svědění nebo výboj
- bolesti hlavy a
- plyn.
Řekněte svému lékaři, pokud zažijete vážné vedlejší účinky makrobidu, včetně:
- Krvavý nebo vodnatý průjem
- náhlá bolest na hrudi
- dušnost
- kašel
- horečka nebo zimnice
- otupělost nebo brnění v rukou nebo nohou nebo
- Snadné modřiny.
Pokud máte následující vážné vedlejší účinky, vyhledejte lékařskou péči nebo zavolejte na číslo 911:
Vedlejší účinky pro Gabapentin 300 mg
- Vážné příznaky očí, jako je ztráta náhlého vidění rozmazané vidění vidění Vision Vision Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye nebo vidět halos kolem světel;
- Vážné příznaky srdce, jako je rychlé nepravidelné nebo bušení srdečního rytmu; třepování v hrudi; dušnost; a náhlé závratě Lightheadedness nebo passing out;
- Těžká zmatek bolesti hlavy zkroucený řečový rameno nebo slabost nohou Potíže se ztrátou chůze pocitu koordinace Pocit nestabilní velmi tuhé svaly vysoké horečky bohaté pocení nebo třes.
Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.
Dávkování pro makrobid
Makrodid je k dispozici ve 100 mg tabletech pro použití u dětí> 12 let a dospělých.
Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s makrobidem?
Makrobid může interagovat s salicylátem hořečnatému cholinu hořčíku salicylátem a probenecidem nebo jiným dna léky. Řekněte svému lékaři veškeré léky a doplňky, které používáte.
Makrobid během těhotenství a kojení
Řekněte svému lékaři, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět během léčby makrobidem. Neočekává se, že makrobid bude škodlivý na plod Pokud se nepoužije během posledních 2 až 4 týdnů těhotenství. Makrobid prochází do mateřského mléka a může poškodit kojící dítě. Kojení při užívání makrobidu se nedoporučuje.
Další informace
Naše makrobidové vedlejší účinky Drug Center poskytuje při užívání tohoto léku komplexní pohled na dostupné informace o možných vedlejších účincích.
Informace o drogách FDA
- Popis léku
- Indikace
- Vedlejší účinky
- Varování
- Opatření
- Předávkovat
- Klinická farmakologie
- Průvodce léky
Popis pro makrobid
Nitrofurantoin je antibakteriální činidlo specifické pro infekce močových cest. Značka nitrofurantoinu MACROBID® je tvrdý skořápka želatinové kapsle obsahující ekvivalent 100 mg nitrofurantoinu ve formě 25 mg nitrofurantoinových makrokrystalů a 75 mg nitrofurantoinového monohydrátu.
Chemický název nitrofurantoinových makrokrystalů je 1-[[[[5-Nitro-2-Furanyl] methylen] amino] -24-imidazolidindione. Chemická struktura je následující:
|
Molekulová hmotnost: 238.16
Chemický název monohydrátu nitrofurantoinu je 1-[[[[5-Nitro-2-furanyl] methylen] amino] -24-imidazolidindionovy monohydrát. Chemická struktura je následující:
|
Molekulová hmotnost: 256,17
Neaktivní ingredience: Každá kapsle obsahuje karbomer 934p kukuřičný škrob stlačitelný cukr d
Použití pro makrobid
Makrobid je indikováno pouze pro léčbu akutních nekomplikovaných infekcí močových cest (akutní cystitida) způsobená vnímavými kmeny Vykazovali chill nebo Staphylococcus saprophyticus .
Nitrofurantoin není indikován pro léčbu pyelonefritidy nebo perinefrických abscesů.
Snížit vývoj bakterií rezistentních na léčivo a udržovat účinnost Makrobid a další antibakteriální léky Makrobid Měl by být použit pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o náchylnosti k kultuře a měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci dat může lokální epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.
Nitrofurantoiny postrádají širší distribuci tkání jiných terapeutických látek schválených pro infekce močových cest. V důsledku toho mnoho pacientů, s nimiž se léčí Makrobid jsou náchylné k perzistenci nebo znovuobjevení bakteriurie. (Vidět Klinické studie ). Před dokončením terapie by se měly získat močovépecimens pro testování kultury a náchylnosti. Pokud se po léčbě dojde k perzistenci nebo opětovnému uvedení Bakteriurie Makrobid Měla by být vybrána další terapeutická činidla s širší distribucí tkání. Nezavedení použití Makrobid Nižší míra eradikace by měla být vyvážena s zvýšeným potenciálem pro systémovou toxicitu a pro vývoj antimikrobiální rezistence, když se využívají látky s širší distribucí tkání.
Dávkování pro makrobid
Makrobid capsules should be taken with food.
Dospělí a dětští pacienti po dobu 12 let
Jedna tobolka 100 mg každých 12 hodin po dobu sedmi dnů.
Makrobid (Nitrofurantoinové tobolky USP) (monohydráty/makrokrystaly) jsou k dispozici jako 100 mg neprůhledných černých a žlutých tobolek potištěných (pásmo) makrobid (pás) na jedné polovině a 52427-285 na druhé straně.
NDC : 70518-2531-00
Balení: 10 v 1 plastové láhvi
Uložte při kontrolované teplotě místnosti 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F).
Přebaleno a distribuováno od: Remedy Repack Inc. 625 Kolter Dr. Suite
Vedlejší účinky pro makrobid
V klinických studiích Makrobid Nejčastější klinické nežádoucí účinky, které byly hlášeny jako pravděpodobně nebo pravděpodobně související s drogami, byla nevolnost (8%) bolest hlavy (6%) a nadýmání (NULL,5%). Další klinické nežádoucí účinky uváděné jako případně nebo pravděpodobně související s lékem se vyskytly nekonečné než 1% studovaných pacientů a jsou uvedeny níže v každém tělesném systému v pořadí snižující frekvence:
Gastrointestinal: Průjem dyspepsie břišní bolesti zácpy
Neurologické: Závratě ospalost amblyopie
Respirační: Akutní plicní hypersenzitivní reakce (viz Varování )
Alergický: Evolidus Urticaria
Dermatologická: Alopecie
Smíšený: Horečka zimnice malátnost
Při použití nitrofurantoinu byly hlášeny následující další klinické nežádoucí účinky:
Gastrointestinal: Sialadenitis pankreatitida. Došlo k sporadickým zprávám o pseudomembranózní kolitidě s použitím nitrofurantoinu. Během antimikrobiální léčby nebo po něm se může objevit nástup symptomů pseudomembranózní kolitidy. (Vidět Varování .)
Neurologické: Došlo k periferní neuropatii, která se může stát závažnou nebo nevratnou. Byly hlášeny úmrtí. Podmínky takové poruchy ledvin (clearance kreatininu pod 60 ml za minutu nebo klinicky významná zvýšená kreatinin v séru) Anémie Diabetessmellitus Electrolyte Imcalion Vitamin B a oslabující nemoci může zvýšit možnost periferní neuropatie. (Vidět Varování .)
Při použití nitrofurantoinu byly také hlášeny asthenia vertigo a nystagmus.
Benigní intrakraniální hypertenze (pseudotumor cerebri) zmatená deprese optická neuritida a psychotické reakce byly uváděny zřídka. Vypouklé fontanely jako znamení benigní intrakraniální hypertenze u kojenců byly hlášeny zřídka.
Respirační
Při použití Nitrofurantoinu se mohou objevit chronické subakutní nebo akutní plicní hypersenzitivní reakce.
Chronické plicní reakce se obecně vyskytují u pacientů, kteří dostávali nepřetržité ošetření po dobu šesti měsíců nebo déle. Malářská dušnost na námahu kašel a změna v rámcipulmonální funkce jsou běžné projevy, které se mohou vyskytnout zákeřně. Radiologické ahistologické nálezy difúzní intersticiální pneumonitidy nebo fibrózy nebo obou jsou také běžnou chronickou plicní reakcí. Horečka je zřídka prominentní.
Zdá se, že závažnost chronických plicních reakcí a jejich stupeň rozlišení se po prvních klinických příznacích objeví. Plicní funkce může být narušena trvale i po ukončení terapie. Riziko je větší, když chronické plicní reakce nejsou rozpoznány brzy.
V subakutních plicních reakcích horečka a eosinofilie vyskytují se méně často než v akutní podobě. Po ukončení regenerace terapie MayRequire několik měsíců. Pokud nejsou příznaky rozpoznány jako související s lékem a nitrofurantoinová terapie není zastavena, příznaky jsou závažnější.
Akutní plicní reakce se běžně projevují horečkou zimnicí kašla bolesti na hrudi Plicní infiltrace s konsolidací pleurálního výtoku na rentgenovou a eosinofilii. Akutní reakce se obvykle vyskytují během prvního týdne léčby a jsou reverzibilní s získáváním terapie. Rozlišení je často dramatické. (Vidět Varování .)
Ve spojení s plicními reakcemi byly hlášeny změny v EKG (např. Nespecifický blok změn vlny ST/T vln).
Cyanóza byla hlášena jen zřídka.
Jaterní
Jaterní reactions including hepatitis cholestatic žloutenka Chronická aktivní hepatitida a jaterní nekróza se vyskytuje jen zřídka. (Vidět Varování .)
Alergický
Byl hlášen syndrom podobný lupus spojeným s plicní reakcí na nitrofurantoin. Také angioedém; makulopapularerythematózní nebo ekzematózní erupce; Anafylaxe; Artralgia; Myalgia; Horečka na drogy; zimnice; a vaskulitida (někdy spojená s pulmonálními reakcemi) byla hlášena. Hypersenzitivní reakce představují nejčastější spontánně hlášené nežádoucí účinky inworld-poword ponorketting zkušenosti s formulacemi nitrofurantoinu.
Dermatologická
Exfoliativní dermatitida a erytém multiforme (včetně Stevens-Johnsona syndromu) byly hlášeny jen zřídka.
Hematologická
Cyanóza sekundární k methemoglobinémii byla hlášena jen zřídka.
Smíšený
Stejně jako u jiných antimikrobiálních látek superinfekce způsobené rezistentními organismy, např. Může dojít k druhů pseudomonas nebo kandidaspecies.
V klinických studiích Makrobid Nejčastější laboratorní nežádoucí účinky (1% až 5%) bez ohledu na vztah s drogami byly následující: eosinofilie zvýšila AST (Sgot) zvýšené alt (SGPT) sníženo hemoglobin Zvýšený fosfor v séru. Při použití nitrofurantoinu byly také hlášeny následné nežádoucí účinky: glukóza-6-fosfát dehydrogenáza anémie (viz viz Varování ) agranulocytóza leukopenie granulocytopenie hemolytická anémie trombocytopenie megaloblastická anémie. Ve většině kanálů se tyto hematologické abnormality vyřešily po ukončení terapie. Aplastická anémie byla hlášena jen zřídka.
Chcete-li požádat o lékařské informace nebo nahlásit podezřelé nežádoucí účinky, kontaktujte Almatica Pharma LLC na čísle 1-877-447-7979 nebo FDA na 1-800 FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.
Interakce léčiva pro makrobid
Antacidy obsahující trisilikát hořčíku při současném podávání s nitrofurantoinem snižují rychlost i rozsah bobsorpce. Mechanismem této interakce je pravděpodobně adsorpce nitrofurantoinu na povrch hořčíkového trisilikátu.
Urikosurická léčiva, jako je probenecid a sulfinpyrazon, mohou inhibovat renální tubulární sekreci nitrofurantoinu. Výsledné zvýšení hladiny séra innitrofurantoinu může zvýšit toxicitu a snížená hladina moči by mohla snížit jeho účinnost jako močový trakt antibakteriální.
Varování fnebo Makrobid
Plicní reakce
U pacientů léčených s nitrofurantoinem byly pozorovány akutní subakutní nebo chronické plicní reakce. Pokud k těmto reakcím dojde, by mělo být makrobid přerušeno a přijata vhodná opatření. Zprávy citovaly plicní reakce jako přispívající příčinu úmrtí.
Chronické plicní reakce (difúzní intersticiální pneumonitida nebo plicní fibróza kurného) se mohou zákeřně vyvinout. Tyto reakce se vyskytují jen zřídka a obecně u terapie pacientů po dobu šesti měsíců nebo déle. Je zaručeno pečlivé monitorování plicního stavu, kterým dostávající dlouhodobou terapii dostávají dlouhodobou terapii, a vyžaduje, aby výhody terapyBe vážily proti potenciálním rizikům. (Viz respirační reakce.)
Hepatotoxicita
Jaterní reactions including hepatitis cholestatic žloutenka chronic active hepatitis and hepatic necrosis occur rarely. Fatalities have beenrepneboted. The onset of chronic active hepatitis may be insidious and patients should be monitneboed periodically fnebo changes in biochemicaltests that would indicate liver injury. If hepatitis occurs the drug should be withdrawn immediately and appropriate measures should betaken.
Neuropatie
Došlo k periferní neuropatii, která se může stát závažnou nebo nevratnou. Byly hlášeny úmrtí. Podmínky, jako je renálarment (clearance kreatininu pod 60 ml za minutu nebo klinicky významná zvýšená kreatinin séra) anémie Diabetes mellitus Nerovnováha elektrolytu vitamínu B a vysilující onemocnění může zvýšit výskyt periferní neuropatie. Pacienti s dlouhodobým terapií by měli být pravidelně sledováni změny ve funkci ledvin.
Optická neuritida byla hlášena zřídka v postmarketingových zkušenostech s formulacemi nitrofurantoinu.
Hemolytická anémie
Případy hemolytické anémie typu primaquin-senzitivity byly indukovány nitrofurantoinem. Zdá se, že hemolýza je spojena s nedostatkem aglukózy-6-fosfát dehydrogenázy v červených krvinek postižených pacientů. Tento nedostatek se nachází u 10 procent black a malé procento etnických skupin středomořského a téměř východního původu. Hemolýza je známkou ukončení Makrobid; Hemolýza ukončí, když je lék stažen.
Průjem spojený s Clostridium difficile
Clostridium difficile Přidružený průjem (CDAD) byl hlášen s použitím téměř všech antibakteriálních látek včetně nitrofurantoinu a možná rozmezí závažnosti od mírné průjem po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva, která vede příliš C. obtížné .
C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Zvýšená morbidita a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být u všech pacientů, kteří po užívání antibiotik vyskytují průjem, u všech pacientů. Je nezbytná pečlivá anamnéza, protože CDAD byl vypracován během dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.
Pokud je podezřelý nebo potvrzen probíhající užívání antibiotik, které není namířeno C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná léčba antibiotiky pro řízení proteinu pro protein Fluidand Electrolyte C. obtížné a chirurgické hodnocení by mělo být zavedeno asclinicky.
Opatření fnebo Makrobid
Generál
Předepisování Makrobid Při absenci osvědčené nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace je nepravděpodobné, že by pacientovi poskytlobenefy a zvýšilo riziko rozvoje bakterií rezistentních na léčivo.
Interakce léčiva/laboratorní testy
V důsledku přítomnosti nitrofurantoinu může dojít falešně pozitivní reakce na glukózu v moči. To bylo pozorováno s řešením s BeneDict a Fehlingovou, ale ne s glukózovým enzymatickým testem.
Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti
Nitrofurantoin nebyl karcinogenní, když byl krmen ženským potkanům Holtzman po dobu 44,5 týdnů nebo ženským potkanům Sprague-Dawley po dobu 75 týdnů. Twochronické hlodavce biotesty využívající samčí a samice potkanů Sprague-Dawley a dva chronické biotesty u švýcarských myší a v BDF 1 Micerevealeal žádný důkaz karcinogenity.
Nitrofurantoin představil důkazy o karcinogenní aktivitě u žen B6C3F 1 Myši, jak ukazuje zvýšený výskyt tubulárních adenomasbenign smíšených nádorů a nádorů granulosových buněk vaječníku. U samců potkanů F344/N byly zvýšeny incidenty neobvyklých novotrů ledvinových buněk osteosarkomů kosti a novotvarů subkutánní tkáně. Při tvorbě FEF1 byly pozorovány v jedné studii zahrnující subkutánní administraci 75 mg/kg nitrofurantoinu na těhotné ženské myši plicní papilární adenomy s neznámým významem.
Ukázalo se, že nitrofurantoin indukuje bodové mutace v určitých kmenech Salmonella typhimurium a dopředné mutace v L5178ymouse lymfomových buňkách. Nitrofurantoin indukoval zvýšený počet výměn sesterských chromatidů a chromozomální aberace v buňkách vaječníků čínštiny, ale nikoli v lidských buňkách v kultuře. Výsledky recesivního letálního testu spojeného se pohlavím v Drosophile byly negativním narušením nitrofurantoinu krmením nebo injekcí. Nitrofurantoin nevykonával dědičnou mutaci u zkoumaných modelů hlodavců.
Význam nálezů karcinogenity a mutagenity vzhledem k terapeutickému použití nitrofurantoinu u lidí není znám.
Podávání vysokých dávek nitrofurantoinu na potkany způsobuje dočasné spermatogenní zastavení; To je reverzibilní při přerušení thedrug. Dávky 10 mg/kg/den nebo vyšší u zdravých mužů mohou v určitých nepředvídatelných případech způsobit mírnou až umírněnou permatogenní zastavení se snížením počtu spermií.
Těhotenství
Teratogenní účinky
Těhotenství Categneboy B. Several reproduction studies have been perfnebomed in rabbits and rats at doses up to six times the human dose andhave revealed no evidence of impaired fertility nebo harm to the fetus due to nitrofurantoin. In a single published study conducted in mice at68 times the human dose (based on mg/kg administered to the dam) growth retardation and a low incidence of minnebo and commonmalfnebomations were observed. However at 25 times the human dose fetal malfnebomations were not observed; the relevance of these findingsto humans is uncertain. There are however no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproductionstudies are not always predictive of human response this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.
Neteratogenní účinky
Nitrofurantoin byl prokázán v jedné publikované studii transplacentální karcinogenity k indukci plicních papilárních adenomů v generaci F1 v dávkách 19krát větší dávce na bázi Mg/kg. Vztah tohoto zjištění k potenciální lidské karcinogenezi je v současné době nezpochybněn. Vzhledem k nejistotě týkající se lidských důsledků těchto údajů o zvířatech by tento lék měl být použit během těhotenství, pokud je to jasně potřeba.
Práce a dodávka
Vidět Kontraindikace .
Ošetřovatelské matky
Nitrofurantoin byl detekován v lidském mateřském mléce ve stopových množstvích. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků od nitrofurantoinu u kojenců mladších měsíců ve věku by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit thedrug s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku. (Vidět Kontraindikace .)
Dětské použití
Makrobid is contraindicated in infants below the age of one month. (Vidět Kontraindikace .) Safety and effectiveness in pediatricpatients below the age of twelve years have not been established.
Geriatrické použití
Klinické studie Makrobid nezahrnoval dostatečné množství subjektů ve věku 65 a více let, aby se určilo, zda reagují odlišně z mladších předmětů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Spontánní zprávy naznačují vyšší podíl plicních reakcí včetně úmrtí u starších pacientů; Tyto rozdíly se vztahují k vyššímu podílu starších pacientů, kteří dostávají dlouhodobou nitrofurantoinovou terapii. Stejně jako u mladších pacientů jsou chronické plicní reakce obecně pozorovány u pacientů, kteří dostávají terapii po dobu šesti měsíců nebo déle (viz viz Varování ). Spontánní zprávy naznačují zvýšený podíl závažných jaterních reakcí včetně úmrtí u starších pacientů (viz viz Varování ).
Obecně by měla být při předepisování zvažována větší frekvence snížených renálních nebo srdečních funkcí v játrech nebo na souběžné onemocnění nebo jiné drogové terapii u starších Makrobid . Je známo, že tento lék je podstatně vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Anuria oligurie nebo významné poškození renálových funkcí (clearance kreatininu pod 60 ml za minutu nebo klinicky významný zvýšený kreatinin séra) jsou kontraindikace (viz viz Kontraindikace ). Because elderly patients are mneboe likely to have decreased renal function it may be useful to monitnebo renalfunction.
Informace o předávkování makrobidu
Příležitostné incidenty akutního předávkování nitrofurantoinu nevedly k žádným jiným příznakům než zvracení. Doporučuje se indukce outézy. Neexistuje žádný specifický protijed, ale měl by být udržován vysoký příjem tekutin, aby se podpořila vylučování léčiva moči. Nitrofurantoin je dialyzovatelný.
Kontraindikace pro makrobid
Anuria oligurie nebo významné zhoršení funkce ledvin (clearance kreatininu pod 60 ml za minutu nebo klinicky významný kreatinin) jsou kontraindikace. Léčba tohoto typu pacienta nese zvýšené riziko toxicity kvůli zhoršenému vylučování léčiva.
Vzhledem k možnosti hemolytické anémie v důsledku nezralých enzymových systémů erytrocytů (nestabilita glutathionu) je lék narokován u těhotných pacientů po dobu (38 až 42 týdnů těhotenství) během porodu a porodu nebo když je nástup práce bezprostřední.
Makrobid je kontraindikován u pacientů s předchozí anamnézou cholestatické žloutenky/jaterní dysfunkce spojené s nitrofurantoinem.
Makrobid je také kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na nitrofurantoin.
Klinická farmakologie fnebo Makrobid
Každý Makrobid Kapsle obsahuje dvě formy nitrofurantoinu. Dvacet pět procent je makrokrystalický nitrofurantoin, který má pomalédissoluci a absorpci než nitrofurantoinový monohydrát. Zbývajících 75% je nitrofurantoinový monohydrát obsažený v práškové směsi po vystavení žaludeční a střevní tekutině tvoří gelovou matrici, která uvolňuje nitrofurantoin v průběhu času. Na základě močových pharmakokinetických údajů rozsah a rychlost vylučování nitrofurantoinu z moči ze 100 mg Makrobid tobolka je podobná kapslích 50 mg nebo 100 mg Makrodantin ® (nitrofurantoinové makrokrystaly) tobolka. Přibližně 20% až 25% jedné dávky nitrofurantoinu se vyvinulo z moči nezměněné po dobu 24 hodin.
Koncentrace nitrofurantoinu v plazmě po jedné perorální dávce 100 mg Makrobid Kapsle je nízká s hladinami píku obvykle menší než 1MCG/ml. Nitrofurantoin je vysoce rozpustný v moči, ke které může předávat hnědou barvu. Když Makrobid je podáván s potravinami, která je dostupnost nitrofurantoinu přibližně o 40%.
Mikrobiologie
Nitrofurantoin je nitrofuran antimikrobiální činidlo s aktivitou proti určitým gram-pozitivním a gramnegativním bakteriím.
Mechanismus působení
Mechanismus antimikrobiálního účinku nitrofurantoinu je mezi antibakteriálními látkami neobvyklý. Nitrofurantoin je redukován bakteriálnímiflavoproteiny na reaktivní meziprodukty, které inaktivují nebo mění bakteriální ribozomální proteiny a další makromolekuly. V důsledku taninaktivace jsou inhibovány životně důležité biochemické procesy syntézy proteinu syntézy aerobní energie metabolismu DNA Syntéza RNA Syntéza a buněčné nástěnné. Nitrofurantoin je baktericidní v moči v terapeutických dávkách. Široká povaha tohoto způsobu účinku může vysvětlit nedostatek získané bakteriální rezistence vůči nitrofurantoinu, protože potřebné vícenásobné a simultánní mutace cílových macromolekul by pravděpodobně byly smrtelné k bakteriím.
Interakce s jinými antibiotiky
Byl prokázán antagonismus in-Vitro mezi nitrofurantoinem a chinolonem antimikrobiálními látkami. Klinický význam tohoto nálezu je jmenován.
Rozvoj odporu
Vývoj rezistence na nitrofurantoin nebyl od svého zavedení v roce 1953 významným problémem. Křížová rezistence se antibiotiotiotiotiotiotiotiotiotiotiotiotiotiky a sulfonamidů nebyla pozorována a přenositelná rezistence je nanejvýš velmi vzácný jev.
Ukázalo se, že nitrofurantoin je aktivní proti většině kmenů následujících bakterií in-Vitro a v klinických infekcích (viz Indikace ):
Aerobní a fakultativní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus saprophyticus
Aerobní a fakultativní gramnegativní mikroorganismy
Vykazovali chill
Nejméně 90 procent následujících mikroorganismů vykazuje in-Vitro Minimální inhibiční koncentrace (MIC) menší nebo rovná se způsobilému bodu zlomu pro nitrofurantoin. Účinnost nitrofurantoinu při léčbě klinických infekcí způsobených těmito mikroorganismy však nebyla stanovena v přiměřených a dobře kontrolovaných studiích.
Aerobní a fakultativní grampozitivní mikroorganismy
Koaguláza -Negativní stafylokoky (včetně Staphylococcus epidermidis )
Enterococcus Faecalis
Staphylococcus aureus
Streptococcus agalactiae
Skupina D Streptococci
Viridans Group Streptococci
Aerobní a fakultativní gramnegativní mikroorganismy
Citrobacter AmalonaticUs
Citrobacter jinak
Citrobacter Freundii
Klebsiella oxytoca
Klebsiella ozaenae
Nitrofurantoin není aktivní proti většině kmenů Proteus druhy nebo Serratia druh. Nemá žádnou aktivitu proti druhu pseudomonas.
Testování citlivosti
Konkrétní informace o interpretačních kritériích testu citlivosti a souvisejících metod testování a standardech kontroly kvality jsou pro tento lék rozpoznané pomocí FDA pro tento lék: https://www.fda.gov/stic.
Informace o pacientovi pro makrobid
Pacienti by měli být upozorněni Makrobid s jídlem (ideálně snídaně a večeře), aby se dále zvýšila tolerance a zlepšila drogabsorpce. Pacienti by měli být instruováni, aby absolvovali celý průběh terapie; Mělo by však být doporučeno kontaktovat svého lékaře, pokud se během terapie vyskytují neobvyklé příznaky.
Pacienti by měli být doporučeni, aby při užívání nepoužívali antacidní přípravky obsahující trisilikát hořčíku Makrobid .
Pacienti by měli být poraženi, že antibakteriální léky, včetně Makrobid by měl být použit pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Neošetřují ovirové infekce (např. Obecně nachlazení). Když Makrobid je předepsáno k léčbě bakteriální infekce pacientům by mělo být řečeno, že ačkoliv se v průběhu terapie bude mít v průběhu terapie, aby se lék měl brát přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení úplného průběhu terapie může (1) snížit účinnost okamžitého ošetření a (2) zvýšit pravděpodobnost, že bakterie vyvolávají odolnost a nebudou léčitelné podle Makrobid nebo other antibacterial drugs in the future.
Průjem je běžný problém způsobený antibiotiky, která obvykle končí, když je antibiotikum přerušeno. Někdy po zahájení léčby antibiotiky mohou pacienti vyvinout vodnatou a krvavou stolici (s křečemi a horečkou žaludku nebo bez něj), až po dva nebo více měsíce po poslední dávce antibiotiky. Pokud k tomu dojde, pacienti by se měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.