LOTEMAX OPHTHALMICKÁ mast

Popis pro oční masti Lomax

LOTEMAX (lotePredNol Etabonate Offthalmic mast) 0,5% je sterilní lokální kortikosteroid pro oftalmické použití. LotePredNol Etabonate je bílý až bílý prášek.

LotePrednol etabonát je reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Chemický název: chlormethyl 17a-[(ethoxycarbonyl) oxy] 11p-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diene-17pcarboxylát

Každý gram obsahuje

AKTIVNÍ : LotePrednol etabonát 5 mg (NULL,5%);
Neaktivní : Minerální olej a bílá petrolatum.

Použití pro oční masti lotemax

LOTEMAX® (LotePrednol Etabonát Offtalmic mast) 0,5% masti je kortikosteroid indikovaný pro léčbu pooperačního zánětu a bolesti po oční chirurgii.

Dávkování pro oční oční lotemax Ointment

Umyjte ruce před použitím masti lotemax. Naneste malé množství (přibližně ½ palcové stuhy) do spojovacího vaku (S) čtyřikrát denně, počínaje 24 hodinami po operaci a pokračování během prvních 2 týdnů pooperačního období.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Oftalmická masti obsahující etabonát lotePrednol 0,5%.

Skladování a manipulace

LOTEMAX (LotePredNol Etabonate Offtalmic Mast) 0,5% je sterilní mast dodávaná v cínové trubici s růžovým polypropylenovým uzávěrem v následující velikosti: NDC 24208-443-35 3,5 g trubice

Nepoužívejte, pokud je na dně uzávěru viditelná sukně evidentní.

Skladování

Uložte mezi 15 ° C až 25 ° C (59 ° F až 77 ° F). Po otevření LETEMAX lze použít až do data vypršení platnosti na trubici.

Distribuováno: Bausch Lomb Divize Bausch Health Us LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Vyrobeno: Bausch

Vedlejší účinky pro oční masti Lomax

Nežádoucí účinky spojené s oftalmickými steroidy zahrnují zvýšený nitrooční tlak, který může být spojen s poškozením zrakového nervu zraku a defekty polního polního tvorby sekundární oční infekce z patogenů včetně herpes simplex a perforací zeměkoule, kde je ztenčení rohovky nebo sklery.

Nejběžnější oční nežádoucí příkazem hlášená přibližně 25% u subjektů v klinických studiích s mastí Lomax byl zánět přední komory. Další běžné nežádoucí účinky s incidencí 4-5% byly edém rohovky rohovky spojivky a bolest očí. Mnoho z těchto událostí mohlo být důsledkem chirurgického zákroku. Jedinou neokulární nežádoucí událostí, ke které dochází při ≥ 1%, byla bolest hlavy (NULL,5%).

Interakce léčiva pro oční masti LOTEMAX

Žádné informace

Varování pro oční masti LOTEMAX

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro oční masti LOTEMAX

Zvýšení nitrookulárního tlaku (IOP)

Prodloužené použití kortikosteroidů může vést k glaukomu s poškozením defektů optických nervů ve zrakové ostrosti a oblastech vidění. Steroidy by měly být používány s opatrností v přítomnosti glaukomu. Pokud se tento produkt používá po dobu 10 dnů nebo delší IOP, by měl být monitorován, i když to může být obtížné u dětí a nespolupracujících pacientů.

Katarakty

Použití kortikosteroidů může vést k tvorbě zadní subkapsulární katarakty.

Zpožděné hojení

Použití steroidů po operaci katarakty může zpozdit hojení a zvýšit výskyt tvorby blebu. U těchto onemocnění způsobující ztenčení rohovky nebo perforace Sclera je známo, že se vyskytují s použitím topických steroidů.

Počáteční předpis a obnova pořadí léku po 14 dnech by měl být proveden lékařem až po prozkoumání pacienta pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a v případě vhodného barvení fluoresceinu.

Bakteriální infekce

Dlouhodobé použití kortikosteroidů může potlačit odezvu hostitele a tak zvýšit riziko sekulárních očních infekcí. V akutních hnisavých podmínkách mohou steroidy maskovat infekci nebo zvýšit stávající infekci. Pokud se příznaky a příznaky nezlepší po 2 dnech, měl by být pacient přehodnocen.

Virové infekce

Využití kortikosteroidních léků při léčbě pacientů s anamnézou herpes simplex vyžaduje velkou opatrnost. Použití očních steroidů může prodloužit průběh a může prohloubit závažnost mnoha virových infekcí oka (včetně herpes simplex).

Plísňové infekce

Plísňové infekce rohovky jsou obzvláště náchylné k vývoji náhody s dlouhodobou lokálním steroidním aplikací. Invaze houby musí být zvážena v jakékoli přetrvávající ulceraci rohovky, kde byl nebo se používá steroid. V případě potřeby by se měla brát plísňová kultura.

Riziko kontaminace

Nedotýkejte se víčka nebo okolních oblastí špičkou trubice. Čepice by měla zůstat na trubici, pokud se nepoužívá.

Kontaktní opotřebení čočky

Pacienti by neměli nosit kontaktní čočky během terapie s mastí Lomax.

Topické oftalmické použití

Lomax není indikován pro nitrookulární podání.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu lotePrednol etabonátu. LotePrednol etabonát nebyl genotoxický in vitro v Ames testuje test myší lymfom TK nebo v chromozomovém aberačním testu v lidských lymfocytech nebo in vivo v jednom dávce myší mikronukleus test.

Léčba samic a samců potkanů ​​s dávkami ≥ 25 mg/kg/den loteprednol etabonátu (203krát ROD založená na povrchu těla za předpokladu 100% absorpce) před a během páření způsobila ztrátu preimplantace a snížila počet živých plodů/živých porodů. NOAEL pro plodnost u potkanů ​​byl 5 mg/kg/den (41krát ROD).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie s etabonátem LotePrednol.

LotePrednol etabonát produkoval teratogenitu při klinicky relevantních dávkách u králíka a krysy, když byl podáván orálně během těhotenství. LotePrednol etabonát produkoval malformace, když byly podávány orálně těhotným králíkům v dávkách ≥ 1,6násobku doporučené oční oční dávky (ROD) a těhotným potkanům v dávkách ≥ 41krát rod. U těhotných potkanů, kteří dostávají perorální dávky loteprednol etabonátu, v období ekvivalentnímu poslednímu trimestru těhotenství laktací u lidí přežití potomků bylo sníženo v dávkách ≥ 4krát ROD. Toxicita matky byla pozorována u potkanů ​​v dávkách ≥ 405krát ROD a Matka NO pozorovaná hladina nepříznivého účinku (NOAEL) byla stanovena při 41násobku ROD.

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Riziko na pozadí v americké obecné populaci hlavních vrozených vad je však 2 až 4% a potrat je 15 až 20% klinicky uznávaných těhotenství.

Data

Údaje o zvířatech

Embryfetální studie byly prováděny u těhotných králíků podávaných lotePredNol etabonátem perorálním sondou v den těhotenství 6 až 18, aby se zaměřil na období organogeneze. LotePrednol etabonát produkoval malformace plodu v dávkách ≥ 0,1 mg/kg (NULL,6násobek doporučené lidské oftalmické dávky (ROD) na základě plochy povrchu těla za předpokladu 100% absorpce). Spina bifida (včetně meningocele) byla pozorována v dávkách ≥ 0,1 mg/kg a excencefalství a kraniofaciální malformace byly pozorovány v dávkách ≥ 0,4 mg/kg (NULL,5násobek ROD). Při 3 mg/kg (49krát ROD) byl lotePrednol etabonát spojen se zvýšeným výskytem abnormálních levých vlevo běžné ohyby končetin karotidové tepny umbilikální kýla skolióza a zpožděním osifikace. Potrat a embryfetální letalita (resorpce) se vyskytla v dávkách ≥ 6 mg/kg (97krát větší než ROD). V této studii nebyla stanovena NOAEL pro vývojovou toxicitu. NOAEL pro toxicitu matek u králíků byl 3 mg/kg/den.

Embryfetální studie byly prováděny u těhotných potkanů ​​podávaných lotePredNol etabonátem perorálním sondou v den těhotenství 6 až 15, aby se zaměřil na období organogeneze. LotePredNol etabonát produkoval malformace fetálního plodu včetně nepřítomné nevinné tepny v dávkách ≥ 5 mg/kg (41krát ROD); a rozštěp patra agnathia kardiovaskulární defekty pupeční kýly snížily tělesnou hmotnost plodu a snížily kosterní osifikaci v dávkách ≥ 50 mg/kg (410krát ROD). Embryfetální letalita (resorpce) byla pozorována při 100 mg/kg (811krát ROD). NOAEL pro vývojovou toxicitu u potkanů ​​byl 0,5 mg/kg (4krát ROD). LotePrednol etabonát byl mateřský toxický (snížený přírůstek tělesné hmotnosti) při dávkách ≥ 50 mg/kg/den. NOAEL pro toxicitu matky bylo 5 mg/kg.

Peri-/postnatální studie byla provedena u potkanů ​​podávaných etabonátem lotePredNol etabonátem perorálním sondou od 15. dne (začátek fetálního období) do postnatálního dne 21 (konec období laktace). Při dávkách ≥ 0,5 mg/kg (4násobek klinické dávky) bylo u potomků živě narozených pozorováno přežití. Dávky ≥ 5 mg/kg (41krát ROD) způsobily pupeční kýlu/neúplný gastrointestinální trakt. Dávky ≥ 50 mg/kg (410násobek ROD) vytvořily toxicitu matky (snížená smrt tělesné hmotnosti) snížený počet potomků narození na živě sníženou porodní hmotnost a zpoždění v postnatálním vývoji. V této studii nebyl založen vývojový NOAEL. NOAEL pro toxicitu matky bylo 5 mg/kg.

Laktace

Neexistují žádné údaje o přítomnosti etabonátu loteprednol v lidském mléce účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou LOTEMAX (lotePredNol Etabonate Offtalmic Mast) 0,5% a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z Lomaxu.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími dospělými pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Informace o předávkování pro oční masti LOTEMAX

Žádné informace

Kontraindikace pro oční masti Lomax

Masti Lomax jako u jiných oftalmických kortikosteroidů je kontraindikována u většiny virových onemocnění rohovky a konjunktivy včetně epiteliálních herpes simplexových keratitidy (dendritická keratitida) vakcinie a varicelu a mykobacteriální infekce okulárních struktur.

Klinická farmakologie for Lotemax Ophthalmic Ointment

Mechanismus působení

Kortikosteroidy inhibují zánětlivou reakci na řadu podněcovacích látek a pravděpodobně zpoždění nebo pomalé hojení. Inhibují edém depozice fibrinu kapilární dilatační dilatační migrace kapilární proliferace proliferace proliferace proliferace kolagenu a tvorby jizvy spojené se zánětem. Zatímco je známo, že glukokortikoidy se vážou a aktivují glukokortikoidní receptor, molekulární mechanismy zapojené do glukokortikoidové/glukokortikoidové receptorové modulace zánětu nejsou jasně stanoveny. Předpokládá se však, že kortikosteroidy inhibují produkci prostaglandinu prostřednictvím několika nezávislých mechanismů.

Farmakokinetika

Systémová expozice loteprednol etabonátu po očním podávání masti lotemax nebyla u lidí studována. Výsledky studie biologické dostupnosti s pozastavením Lomaxu u normálních dobrovolníků však prokázaly, že koncentrace plazmy lotePrednol etabonátu a 5 ¹ Kortienická kyselina etabonát (PJ 91), jeho primární neaktivní metabolit byl pod hranicí kvantifikace (1 ng/ml) ve všech dobách vzorkování. Výsledky byly získány po oční podávání jednoho poklesu v každém oku 0,5% loteprednol etabonátové suspenze 8krát denně po dobu 2 dnů nebo 4krát denně po dobu 42 dnů. Neočekává se, že maximální systémová expozice LotePredNolu po podání produktu masti 4krát denně překročí expozice dosažené s podáním podávání Lomax až do dvou kapek 4krát denně.

Klinické studie

Ve dvou nezávislých randomizovaných multicentrických dvojitých maskovaných paralelních skupinových skupinách řízených studiích u 805 subjektů, které splňovaly prahové množství prahové hodnoty specifikované na protokolu po operaci po operaci a bolesti po operaci po operaci pooperativních předních komorních buněk. Primárním koncovým bodem bylo úplné rozlišení buněk přední komory a světlice (počet buněk 0 a bez vzplanutí) a žádná bolest v pooperačním dni 8. Jednotlivé výsledky klinických studií jsou uvedeny níže.

Ve dvou studiích měl Lomax statisticky významný vyšší výskyt úplného čištění buněk přední komory a vzplanutí v pooperačním dni 8 (24-32% vs. 11-14%) a také měl statisticky významný vyšší výskyt subjektů, které byly bez bolesti v pooperačním dni 8 (73–78% vs. 41-45%).

Informace o pacientovi pro oční masti LOTEMAX

Riziko kontaminace

Před použitím lotemaxové masti radí pacientům, aby si umyli ruce.

Doporučujte pacientům, aby se nedotkli víčka nebo okolních oblastí špičkou trubice. Čepice by měla zůstat na trubici, pokud se nepoužívá.

Kontaktní opotřebení čočky

Doporučujte pacientům, aby během terapie nenosili kontaktní čočky.

Riziko sekundární infekce

Poraďte pacientům, aby se poradili s lékařem, pokud se zhoršuje svědění nebo zánět začervenání bolesti [viz [Viz Varování a preventivní opatření ].