Lomax gel

Popis pro lotemax gel

LETEMAX (lotePrednol etabonát oftalmic gel) 0,5% obsahuje sterilní lokální kortikosteroid pro oftalmické použití. LotePredNol Etabonate je bílý až bílý prášek.

Malá bílá pilulka s M 321

Loterprednol etabonát je reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Chemický název: Chlormethyl 17a-[(ethoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diene-17p-karboxylát

Acetami/kodein 300-30 mg

Každý gram obsahuje:

Aktivní: lotePrednol etabonát 5 mg (NULL,5%);

Inaktivy: Edetát kyseliny borité disodium dihydrát glycerin polykarbofil propylenglykol chlorid sodný tyloxapol voda pro injekci a hydroxid sodný, aby se přizpůsobila pH mezi 6 a 7.

Konzervační látka: Chlorid benzalkonium 0,003%.

Použití pro gel lotemax

LOTEMAX® (LotePrednol Etabonate Ophthalmic Gel) 0,5% je kortikosteroid indikovaný pro léčbu pooperačního zánětu a bolesti po oční chirurgii.

Dávkování pro lotemax gel

Invertujte zavřenou láhev a jednou protřepejte špičku před vložením kapek.

Naneste jednu až dvě kapky lotemaxu do spojovacího vaku postiženého oka čtyřikrát denně začátek dne po operaci a pokračování během prvních 2 týdnů pooperačního období.

Formy a silné stránky dávkování

Lomax (lotePrednol etabonát oftalmic gel) je sterilní konzervovaný oční gel obsahující 5 mg loteprednol etabonátu na gram gelu.

Jak dodáno

Skladování a manipulace

Lotemax ® (LotePredNol Etabonate Ophthalmic Gel) 0,5% je sterilní oftalmický gel dodávaný v bílé polyethylenové plastové láhvi s nízkou hustotou s bílou kontrolovanou kapkou a růžovou polypropylenovou čepicí v následující velikosti: NDC 24208-503-07 5 g v 10 Ml láhvi

Skladování

Ukládejte vzpřímeně při 15 ° C až 25 ° C (59 ° F až 77 ° F).

Distribuováno: Bausch

Vedlejší účinky pro Gel Lomax

Nežádoucí účinky spojené s oftalmickými steroidy zahrnují zvýšený nitrookulární tlak, který může být spojen s občasným poškozením optického nervu zrakové ostrosti a defekty polního polního zpoždění rohovky nebo skály.

Dělá vám moninatt více svědění

Nejběžnějšími nepříznivými reakcemi léků uvedených v klinických studiích (2-5%) byly bolest zánětu přední komory a pocit cizího těla.

Interakce léčiva pro gel Lomax

Žádné informace

Varování pro Gel Lomax

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Lomax Gel

Zvýšení nitrookulárního tlaku (IOP)

Dlouhodobé použití kortikosteroidů včetně lotemaxu může mít za následek glaukom s poškozením defektů optického nervu ve zrakové ostrosti a oblastech zrak. Steroidy by měly být používány s opatrností v přítomnosti glaukomu. Pokud se tento produkt používá po dobu 10 dnů nebo delšího nitrookulárního tlaku.

Katarakty

Použití kortikosteroidů může vést k tvorbě zadní subkapsulární katarakty.

Zpožděné hojení

Použití steroidů po operaci katarakty může zpozdit hojení a zvýšit výskyt tvorby blebu. U těchto onemocnění způsobující ztenčení rohovky nebo perforace Sclera je známo, že se vyskytují s použitím topických steroidů. Počáteční předpis a obnovení pořadí léku by měl být proveden lékařem až po vyšetření pacienta s pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a pokud vhodné barvení fluoresceinu.

Bakteriální infekce

Dlouhodobé použití kortikosteroidů může potlačit odezvu hostitele a tak zvýšit riziko sekulárních očních infekcí. V akutních hnisavých podmínkách očních steroidů může maskovat infekci nebo zvýšit stávající infekci.

Virové infekce

Využití kortikosteroidních léků při léčbě pacientů s anamnézou herpes simplex vyžaduje velkou opatrnost. Použití očních steroidů může prodloužit průběh a může prohloubit závažnost mnoha virových infekcí oka (včetně herpes simplex).

Plísňové infekce

Plísňové infekce rohovky jsou obzvláště náchylné k vývoji náhody s dlouhodobou lokální aplikací steroidů. Invaze houby musí být zvážena v jakékoli přetrvávající ulceraci rohovky, kde byl nebo se používá steroid. V případě potřeby by se měly brát plísňové kultury.

Kontaktní opotřebení čočky

Pacienti by neměli nosit kontaktní čočky během terapie s Lotemax.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu lotePrednol etabonátu. LotePrednol etabonát nebyl genotoxický in vitro v Ames testuje test myší lymfom TK nebo v chromozomovém aberačním testu v lidských lymfocytech nebo in vivo v jednom dávce myší mikronukleus test.

Léčba ženských a samců potkanů ​​s dávkami ≥ 25 mg/kg/den loteprednol etabonátu (152krát ROD založená na povrchu těla za předpokladu 100% absorpce) před a během páření způsobila ztrátu preimplantace a snížila počet živých plodů/živých porodů. NOAEL pro plodnost u potkanů ​​byl 5 mg/kg/den (30násobek ROD).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie s etabonátem LotePrednol.

LotePrednol etabonát produkoval teratogenitu při klinicky relevantních dávkách u králíka a krysy, když byl podáván orálně během těhotenství. LotePrednol etabonát produkoval malformace, když byly podávány orálně těhotným králíkům v dávkách ≥1,2násobek doporučené lidské oftalmické dávky (ROD) a těhotným potkanům v dávkách ≥ 30násobek ROD. U těhotných potkanů, kteří dostávají perorální dávky loteprednol etabonátu, v období ekvivalentnímu poslednímu trimestru těhotenství laktací u lidí přežití potomků bylo sníženo v dávkách ≥ 3krát ROD. Toxicita matky byla pozorována u potkanů ​​v dávkách ≥ 304krát ROD a Matka NO pozorovaná úroveň nepříznivého účinku (NOAEL) byla stanovena při 30násobek ROD.

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Riziko na pozadí v americké obecné populaci hlavních vrozených vad je však 2 až 4% a potrat je 15 až 20% klinicky uznávaných těhotenství.

Data

Údaje o zvířatech

Jak je běžný název chloridu vápenatého

Embryfetální studie byly prováděny u těhotných králíků podávaných lotePredNol etabonátem perorálním sondou v den těhotenství 6 až 18, aby se zaměřil na období organogeneze. LotePrednol etabonát produkoval malformace plodu v dávkách ≥ 0,1 mg/kg (NULL,2násobek doporučené lidské oftalmické dávky (ROD) založené na povrchu těla za předpokladu 100% absorpce). Spina bifida (včetně meningocele) byla pozorována v dávkách ≥ 0,1 mg/kg a excencefalství a kraniofaciální malformace byly pozorovány v dávkách ≥ 0,4 mg/kg (NULL,9krát větší než ROD). Při 3 mg/kg (36násobek ROD) byl loteprednol etabonát spojen se zvýšeným výskytem abnormálních vlevo běžných ohybů končetin karotidové tepny umbilikální kýla skolióza a zpožděním osifikace. Potrat a embryfetální letalita (resorpce) se vyskytla v dávkách ≥ 6 mg/kg (73krát větší než ROD). V této studii nebyla stanovena NOAEL pro vývojovou toxicitu. NOAEL pro toxicitu matek u králíků byl 3 mg/kg/den.

Embryfetální studie byly prováděny u těhotných potkanů ​​podávaných lotePredNol etabonátem perorálním sondou v den těhotenství 6 až 15, aby se zaměřil na období organogeneze. LotePrednol etabonát produkoval malformace fetálního plodu, včetně nepřítomné nevinné tepny v dávkách ≥ 5 mg/kg (30krát vyšší než ROD); a rozštěp patra agnathia kardiovaskulární defekty pupeční kýly snížily tělesnou hmotnost plodu a snížily kosterní osifikaci v dávkách ≥ 50 mg/kg (304krát ROD). Embryfetální letalita (resorpce) byla pozorována při 100 mg/kg (608krát ROD). NOAEL pro vývojovou toxicitu u potkanů ​​byl 0,5 mg/kg (3násobek ROD). LotePrednol etabonát byl mateřský toxický (snížený přírůstek tělesné hmotnosti) při dávkách ≥ 50 mg/kg/den. NOAEL pro toxicitu matky bylo 5 mg/kg.

Peri-/postnatální studie byla provedena u potkanů ​​podávaných etabonátem lotePredNol etabonátem perorálním sondou od 15. dne (začátek fetálního období) do postnatálního dne 21 (konec období laktace). Při dávkách ≥ 0,5 mg/kg (3krát klinická dávka) bylo sníženo přežití u potomků narozených živě. Dávky ≥ 5 mg/kg (30násobek ROD) způsobily pupeční kýlu/neúplný gastrointestinální trakt. Dávky ≥ 50 mg/kg (304násobek ROD) způsobily mateřskou toxicitu (snížená smrt tělesné hmotnosti) snížený počet potomků na živě sníženou porodní hmotnost a zpoždění v postnatálním vývoji. V této studii nebyl založen vývojový NOAEL. NOAEL pro toxicitu matky bylo 5 mg/kg.

Laktace

Neexistují žádné údaje o přítomnosti etabonátu loteprednol v lidském mléce účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou LOTEMAX z matky a případnými nepříznivými účinky na kojené dítě z Lomaxu.

Dětské použití

V pediatrické populaci byla stanovena bezpečnost a účinnost Lomaxu. Použití lotemaxu v této populaci je podporováno důkazy z přiměřených a dobře kontrolovaných studií Lomaxu u dospělých s dalšími údaji z bezpečnostní a účinnosti u pediatrických pacientů od narození do 11 let [viz viz Klinické studie ].

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Informace o předávkování pro lotemax gel

Žádné informace

Kontraindikace pro gel lotemax

Lotemax is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial opar simplex keratitida (dendritic keratitida) vaccinia and varicella in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures.

Klinická farmakologie for Lotemax Gel

Mechanismus působení

Kortikosteroidy inhibují zánětlivou reakci na řadu podněcovacích látek a pravděpodobně zpoždění nebo pomalé hojení. Inhibují edém depozice fibrinu kapilární dilatační dilatační migrace kapilární proliferace proliferace proliferace proliferace kolagenu a tvorby jizvy spojené se zánětem. Zatímco je známo, že glukokortikoidy se vážou a aktivují glukokortikoidní receptor, molekulární mechanismy zapojené do glukokortikoidové/glukokortikoidové receptorové modulace zánětu nejsou jasně stanoveny. Předpokládá se však, že kortikosteroidy inhibují produkci prostaglandinu prostřednictvím několika nezávislých mechanismů.

Farmakokinetika

LotePrednol etabonát je rozpustný lipid a může proniknout do buněk. LotePrednol etabonát je syntetizován strukturálními modifikacemi sloučenin souvisejících s prednisolonem, takže podstoupí předvídatelnou transformaci na neaktivní metabolit. Na základě in vivo a in vitro preklinický metabolismus studie lotePredNol etabonát podléhá rozsáhlému metabolismu na neaktivní metabolity kyseliny karboxylové PJ-91 a PJ-90. Systémová expozice loteprednol etabonátu po očním podávání Lomaxu nebyla studována u lidí.

Klinické studie

Studie dospělých

Ve dvou randomizovaných multicentrických dvojitých maskovaných studiích s paralelní skupinou vehikulum byly u 813 subjektů s pooperačním zánětem Lomax účinnější ve srovnání s jeho vehikulem při řešení zánětu přední komory a bolest po operaci katarakty. Primárními koncovými body byly úplné rozlišení buněk přední komory (počet buněk 0) a žádná bolest v pooperačním dni 8.

V těchto studiích měl Lomax statisticky významný vyšší výskyt subjektů s úplným čistíním buněk přední komory (31% vs. 14-16%) a byl v pooperačním dni bez bolesti (73-76% vs. 42-46%).

Pediatrická studie

Bezpečnost a účinnost Lomaxu byla hodnocena v pediatrické studii pacientů od narození do méně než 11 let (průměrný věk 3 let) podstupující operaci katarakty. Pacienti byli randomizováni, aby dostávali lotemax (54 pacientů) nebo prednisolon acetát oftalmic suspension 1% (53 pacientů) čtyřikrát denně po dobu 14 dnů. Ve 14. den bylo procenta pacientů s úplným čistíním zánětu přední komory 57% ve skupině Lomax a 63% ve skupině prednisolonu.

Informace o pacientovi pro Gel Lomax

Správa

Invertujte zavřenou láhev a jednou protřepejte špičku před vložením kapek.

Riziko kontaminace

Doporučujte pacientům, aby nedovolili, aby se špička kapátka dotkla jakéhokoli povrchu, protože to může kontaminovat gel.

je celebrex považován za tenčí krev

Kontaktní opotřebení čočky

Při používání lotemaxu doporučujte pacientům, aby nenosili kontaktní čočky.

Riziko sekundární infekce

Poraďte se s pacientem, aby se poradil s lékařem, pokud se bolest rozvine svědění nebo zánět zarudnutí.