Elocon

Popis pro Elocon

Krém Elocon (Mometason Furoate) 0,1% obsahuje Mometason Furoate pro aktuální použití. Mometason Furoate je syntetický kortikosteroid s protizánětlivou aktivitou.

Chemicky Mometason Furoate je 9a21-dichlor-11p17-dihydroxy-16a-methylpregna-14-diene320-dione 17- (2-Furoát) s empirickým vzorcem C C ₂₇ H ₃₀ TAM ₂ O ₆ molekulová hmotnost 521,4 a následující strukturální vzorec:

Mometason Furoate je bílý až bílý prášek prakticky nerozpustný ve vodě mírně rozpustné v oktanolu a mírně rozpustný v ethylalkoholu.

Každý gram eloconového krému 0,1% obsahuje 1 mg mometason furoate v bílé až off-white krémové základně hliníkového škrobu oktanylsukcinátu (gama ozářená) hexylenonglykol hydrogenovaný sójský boben fosforeční kyselina fosforová kyselina litan, bílý měkký paraffin a bílý vosk.

Použití pro Elocon

Elocon® Cream je kortikosteroid označený pro reliéf zánětlivých a svěžích projevů dermatóz reagujících na kortikosteroidy u pacientů ve věku 2 let nebo starších.

Dávkování pro Elocona

Naneste tenký film Elocona krému do postižených kožních oblastí jednou denně. Elocon krém může být použit u pediatrických pacientů ve věku 2 let nebo starší. Protože bezpečnost a účinnost Elocon Cream nebyla u pediatrických pacientů mladší 2 roky stanovena; Použití v této věkové skupině se nedoporučuje [viz Varování a OPATŘENÍ a Použití v konkrétních populacích ].

Při dosažení kontroly by měla být léčba přerušena. Pokud do 2 týdnů není vidět žádné zlepšení, může být nutné přehodnocení diagnózy. Bezpečnost a účinnost krému Elocon u pediatrických pacientů po více než 3 týdny používání nebyla stanovena.

Elocon Cream by neměl být používán s okluzivními obvazy, pokud není režírován lékařem. Elocon krém by neměl být aplikován v oblasti plenky, pokud dítě stále vyžaduje plenky nebo plastové kalhoty, protože tyto oděvy mohou představovat okluzivní obvaz.

Elocon Cream je pouze pro lokální použití. Není to pro orální oftalmické nebo intravaginální použití.

Vyvarujte se použití na obličeji slabiny nebo axillae.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Krém 0,1%. Každý gram krému Elocon obsahuje 1 mg furoate Mometason v bílé až bílé hladké a homogenní krémové základně.

Může doplněk k draselnému nižšímu krevnímu tlaku

Skladování a manipulace

Elocon Cream je bílá až off-white v barvě a dodává se v 15-gramu (NDC 0085-3149-01) a 50 gram ( NDC 0085-3149-03) Trubky.

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povoleny na 15-30 ° C (59-86 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Avoid excessive heat.

Vyrobeno pro: Merck Sharp

Vedlejší účinky pro Elocon

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným léčivem a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

V kontrolovaných klinických studiích zahrnujících 319 subjektů byl výskyt nežádoucích účinků spojených s použitím Elocon Cream 1,6%. Hlášené reakce zahrnovaly pálení svědění a atrofie kůže. Byly také přijaty zprávy o rosacea spojené s používáním krému Elocon. V kontrolovaných klinických studiích (n = 74) zahrnující pediatrické subjekty 2 až 12 let věku byl výskyt nepříznivých zkušeností spojených s používáním Elocon Cream přibližně 7%. Hlášené reakce zahrnovaly bodnutí pruritu a furunkulózy.

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky pravděpodobně nebo pravděpodobně související s léčbou Elocon Cream během klinických studií u 4% 182 pediatrických subjektů 6 měsíců až 2 roky věku: snížená hladina glukokortikoidů 2; Parestézie 2; folikulitida 1; Moniliasis 1; bakteriální infekce 1; Depigmentace kůže 1.. Následující známky atrofie kůže byly také pozorovány u 97 subjektů léčených eloconovým krémem v klinické studii: lesk 4; Telangiectasia 1; ztráta elasticity 4; Ztráta normálních kožních značek 4; tenkost 1; a modřiny 1.

Proč mě tylenol unavuje

U lokálních kortikosteroidů byly hlášeny následující další místní nežádoucí účinky, ale mohou se častěji vyskytovat s použitím okluzivních obvazů. Tyto reakce jsou: podrážděná suchost folikulitida hypertrichóza akneiformní erupce Hypopigmentace Periorální dermatitida alergická kontaktní dermatitida sekundární infekce Striae a miliaria.

Interakce drog pro Elocon

Nebyly provedeny žádné studie interakce léčiva léčiva s krémem Elocon.

Varování pro Elocona

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Elocon

Účinky na endokrinní systém

Systémová absorpce lokálních kortikosteroidů může produkovat reverzibilní hypotalamicko-hypofyzární a nadledvinku (HPA) potlačení ose s potenciálem glukokortikosteroidní nedostatečnosti. K tomu může dojít během léčby nebo po stažení léčby. U některých pacientů mohou být také vyprodukovány projevy hyperglykémie a glukosurie Cushingovy syndromu a při léčbě mohou být také produkovány u některých pacientů systémovou absorpcí topických kortikosteroidů. Mezi faktory, které predisponují pacienta s použitím lokálního kortikosteroidu k potlačení osy HPA, patří použití vysokopotenciálních steroidů velké léčebné povrchové plochy prodloužené použití používání okluzivních obvazů změněné selhání jater a mladého věku.

Kvůli potenciálu pro systémovou absorpci může vyžadovat použití topických kortikosteroidů, aby byli pacienti pravidelně hodnoceni pro potlačení osy HPA. Toho lze dosáhnout pomocí stimulačního testu adrenokortikotropního hormonu (ACTH).

Ve studii hodnotící účinky krému Mometason Furoate na osu HPA bylo 15 gramů aplikováno dvakrát denně po dobu 7 dnů až šest dospělých subjektů s psoriázou nebo atopickou dermatitidou. Výsledky ukazují, že lék způsobil mírné snížení sekrece kortikosteroidů nadledvinek.

Pokud je zaznamenáno potlačení osy HPA, měl by být učiněn pokus o postupné odběr léčiva ke snížení frekvence aplikace nebo nahrazení méně účinného kortikosteroidu. Obnovení funkce osy HPA je obecně rychlé po přerušení topických kortikosteroidů. Zříceně příznaky a příznaky glukokortikosteroidní nedostatečnosti mohou nastat vyžadující doplňkové systémové kortikosteroidy.

Pediatričtí pacienti mohou být náchylnější k systémové toxicitě z ekvivalentních dávek v důsledku jejich většího poměru povrchu kůže k tělesné hmotnosti [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Alergická kontaktní dermatitida

Pokud se podráždění vyvine Elocon Cream, měl by být přerušen a zavedena vhodná terapie. Alergická kontaktní dermatitida s kortikosteroidy je obvykle diagnostikována pozorováním selhání léčení, spíše než zaznamenávání klinické exacerbace, jako u většiny topických produktů neobsahujících kortikosteroidy. Takové pozorování by mělo být potvrzeno vhodným diagnostickým testováním náplastí.

Současné kožní infekce

Pokud jsou přítomny doprovodné kožní infekce nebo se vyvinují vhodné antimykotické nebo antibakteriální činidlo. Pokud nedochází k příznivé reakci, mělo by být okamžitě používáno Elocon Cream, dokud nebude infekce přiměřeně kontrolována.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k vyhodnocení karcinogenního potenciálu Elocon Cream. Dlouhodobé studie karcinogenity mometasonu furoate byly prováděny inhalační cestou u potkanů ​​a myší. Ve dvouleté studii karcinogenity u potkanů ​​Sprague Dawley Mometason Furoate neprokázala statisticky významné zvýšení nádorů v dávkách inhalací až do 67 mcg/kg (přibližně 0,04násobek odhadované maximální klinické topické dávky z elokonského krému na bázi MCG/m²). Ve 19měsíční studii karcinogenity u švýcarských CD-1 myší Mometason Furoate neprokázala žádné statisticky významné zvýšení výskytu nádorů v inhalačním dávkách až do 160 mcg/kg (přibližně 0,05násobek odhadované maximální klinické lokální dávky z elokonského krému na základě MCG/m²).

Mometason Furoate zvýšila chromozomální aberace v in vitro Test čínského křečka vaječníku, ale nezvýšil chromozomální aberace v in vitro Test čínského křečka plicní buňky. Mometason Furoate nebyl mutagenní v testu Ames nebo myší lymfomové test a nebyl klastogenní v testu in vivo myší mikronukleus chromozomální aberační test potkana potkana. Mometason Furoate také nevyvolával neplánovanou syntézu DNA in vivo v hepatocytech potkanů.

V reprodukčních studiích u potkanů ​​nebyla narušení plodnosti vyrobena u samců nebo samic potkanů ​​podkožními dávkami až do 15 mcg/kg (přibližně 0,01násobek odhadované maximální klinické lokální dávky z Elocon Cream na základě MCG/m²).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Teratogenní účinky - kategorie těhotenství C

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Elocon krém by proto měl být používán během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ukázalo se, že kortikosteroidy jsou teratogenní u laboratorních zvířat, pokud jsou systémově podávány při relativně nízké úrovni dávkování. Ukázalo se, že některé kortikosteroidy jsou po dermální aplikaci u laboratorních zvířat teratogenní.

Při podávání těhotným potkanům králíci a myši Mometason Furoate zvýšili fetální malformace. Dávky, které produkovaly malformace, také snížily růst plodu měřeno nižšími hmotnostmi plodu a/nebo zpožděnou osifikací. Mometason Furoate také způsobil dystocii a související komplikace při podávání potkanům během konce těhotenství.

U myší mometason furoát způsobil rozštěp patra v subkutánních dávkách 60 mcg/kg a vyšší. Přežití plodu bylo sníženo při 180 mcg/kg. Při 20 mcg/kg nebyla pozorována žádná toxicita. (Dávky 20 60 a 180 mcg/kg u myši jsou přibližně 0,01 0,02 a 0,05násobek odhadované maximální klinické lokální dávky z Elocon krému na základě MCG/m².)

U potkanů ​​Mometason Furoate produkoval pupeční kýly v topických dávkách 600 mcg/kg a vyšší. Dávka 300 mcg/kg způsobila zpoždění v osifikaci, ale žádné malformace. (Dávky 300 a 600 mcg/kg u potkanů ​​jsou přibližně 0,2 a 0,4násobek odhadované maximální klinické lokální dávky z Elocon krému na základě MCG/m².)

U králíků Mometason Furoate způsobil několik malformací (např. Ohýbené přední tlapy žlučníku ageneze umbilikální kýly hydrocefálie) v topických dávkách 150 mcg/kg a vyšší (přibližně 0,2násobek odhadované maximální klinické topické dávky z elocon smetany na základě MCG/m²). V perorální studii Mometason Furoate zvýšila resorpce a způsobila rozštěp patra a/nebo malformace hlavy (hydrocefálie a klenutá hlava) při 700 mcg/kg. Při 2800 mcg/kg byla většina vrhů přerušena nebo resorbována. Při 140 mcg/kg nebyla pozorována žádná toxicita. (Dávky při 140 700 a 2800 mcg/kg u králíka jsou přibližně 0,2 0,9 a 3,6násobek odhadované maximální klinické lokální dávky z Elocon krému na základě MCG/m².)

nežádoucí účinky infuzní terapie železa

Když krysy dostaly podkožní dávky mometasonu furoate po celou dobu těhotenství nebo v pozdějších stádiích těhotenství 15 mcg/kg způsobily prodlouženou a obtížnou práci a snížily počet porodní hmotnosti živě a předčasné přežití štěňat. Podobné účinky nebyly pozorovány při 7,5 mcg/kg. (Dávky 7,5 a 15 mcg/kg u potkanů ​​jsou přibližně 0,005 a 0,01násobek odhadované maximální klinické topické dávky z Elocon krému na základě MCG/m².)

Ošetřovatelské matky

Systemicky podávané kortikosteroidy se objevují v lidském mléce a mohly by potlačit růst narušují endogenní produkci kortikosteroidů nebo způsobit jiné nežádoucí účinky. Není známo, zda topické podávání kortikosteroidů může vést k dostatečné systémové absorpci, aby se vytvořila detekovatelná množství v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnost by měla být posouzena, když je Elocon Cream podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Elocon Cream may be used with caution in pediatric patients 2 years of age or older although the safety a efficacy of drug use for longer than 3 weeks have not been established. Since safety a efficacy of Elocon Cream have not been established in pediatric patients below 2 years of age its use in this age group is not recommended.

V pediatrickém pokusu bylo 24 atopických dermatitis subjektů, z nichž 19 subjektů bylo ve věku 2 až 12 let léčeno elocon krémem jednou denně. Většina subjektů vyčistila do 3 týdnů. Elocon krém způsobil potlačení osy HPA u přibližně 16% pediatrických subjektů ve věku 6 až 23 měsíců, kteří před zahájením léčby vykazovali normální funkci nadledvin a byli léčeni přibližně 3 týdny oproti průměrné ploše těla 41% (rozmezí 15%-94%). Kritéria pro potlačení byla: Bazální hladina kortizolu ≤ 5 mcg/dl 30minutová hladina po stimulaci ≤ 18 mcg/dl nebo nárůst <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after trial completion available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in 1 subject using these same criteria. Long-term use of topical corticosteroids has not been studied in this population [see Klinická farmakologie ].

Kvůli vyššímu poměru plochy povrchu kůže k tělesné hmotnosti jsou pediatričtí pacienty vystaveny většímu riziku než dospělí potlačení osy HPA a Cushingova syndromu, když jsou léčeni topickými kortikosteroidy. Jsou proto také vystaveni většímu riziku nedostatečnosti nadledvin během a/nebo po stažení léčby. Pediatričtí pacienti mohou být náchylnější než dospělí k atrofii kůže včetně Striae, když jsou léčeni lokálními kortikosteroidy. Pediatričtí pacienti, kteří aplikují lokální kortikosteroidy na více než 20% povrchu těla, jsou vystaveni vyššímu riziku potlačení osy HPA.

U pediatrických pacientů, kteří dostávají lokální kortikosteroidy, byly hlášeny lineární retardace růstu HPA Axis Suppression Cushing Lineární retardace růstu. Projevy potlačení nadledvin u dětí zahrnují nízké hladiny kortizolu v plazmě a nepřítomnost reakce na stimulaci ACTH. Projevy intrakraniální hypertenze zahrnují vypouklé fontanely bolesti hlavy a bilaterální papiledema.

Elocon Cream should not be used in the treatment of diaper dermatitis.

Geriatrické použití

Klinické studie Elocon Cream zahrnovalo 190 subjektů, které měly 65 let a více a 39 subjektů, které byly 75 let a více. Mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti. Větší citlivost některých starších jedinců však nelze vyloučit.

Informace o předávkování pro Elocon

Topicky aplikovaný krém Elocon může být absorbován v dostatečném množství k vytvoření systémových účinků [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Kontraindikace pro Elocon

Žádný.

Klinická farmakologie for Elocon

Mechanismus působení

Stejně jako jiné lokální kortikosteroidy má Mometason Furoate má protizánětlivé antipruritické a vazokonstrikční vlastnosti. Mechanismus protizánětlivé aktivity topických steroidů obecně je nejasný. Předpokládá se však, že kortikosteroidy působí indukcí proteinů inhibičních fosfolipázy A2 kolektivně nazývaných lipokortiny. Předpokládá se, že tyto proteiny řídí biosyntézu účinných mediátorů zánětu, jako jsou prostaglandiny a leukotrieny, inhibicí uvolňování jejich společné prekurzorové arachidonové kyseliny. Kyselina arachidonová se uvolňuje z membránových fosfolipidů fosfolipázou A2.

Farmakodynamika

Studie prováděné s Eloconovým krémem naznačují, že je ve středním rozsahu účinnosti ve srovnání s jinými lokálními kortikosteroidy.

Ve studii hodnotící účinky krému Mometason Furoate na osu HPA bylo 15 gramů aplikováno dvakrát denně po dobu 7 dnů až šest dospělých subjektů s psoriázou nebo atopickou dermatitidou. Krém byl aplikován bez okluze na nejméně 30% povrchu těla. Výsledky ukázaly, že lék způsobil mírné snížení sekrece kortikosteroidů na adrenální ledvinu [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Devadesát sedm pediatrických subjektů ve věku 6 až 23 měsíců s atopickou dermatitidou bylo zapsáno do bezpečnostní studie o osy HPA. Elocon krém byl aplikován jednou denně po dobu přibližně 3 týdnů na průměrnou plochu povrchu těla 41%(rozmezí 15%-94%). U přibližně 16% subjektů, které vykazovaly normální funkci nadledvin pomocí Cortrosynovy testu před zahájením léčby potlačení nadledvin na konci léčby Elocon Cream. Kritéria pro potlačení byla: Bazální hladina kortizolu ≤ 5 mcg/dl 30minutová hladina po stimulaci ≤ 18 mcg/dl nebo nárůst <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after stopping treatment available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in one subject using these same criteria [see Použití v konkrétních populacích ].

Jaký typ léku je dextromethorphan

Farmakokinetika

Rozsah perkutánní absorpce topických kortikosteroidů je určen mnoha faktory, včetně vehikula a integritu epidermální bariéry. Studie u lidí ukazují, že přibližně 0,4% aplikované dávky eloconového krému vstupuje do oběhu po 8 hodinách kontaktu na normální kůži bez okluze. Zánět a/nebo jiné procesy onemocnění v kůži mohou zvýšit perkutánní absorpci.

Klinické studie

Bezpečnost a účinnost krému Elocon pro léčbu dermatóz reagujících na kortikosteroidy byly hodnoceny ve dvou randomizovaných dvojitě zaslepených klinických studiích kontrolovaných vehikula v psoriáze a jeden v atopické dermatitidě. Celkem 366 subjektů (12-81 let), z nichž 177 obdrželo Elocon Cream a 181 subjektů obdržených krémů vozidel bylo v těchto pokusech vyhodnoceno. Elocon krém nebo krém na vozidlo byly aplikovány jednou denně po dobu 21 dnů.

Obě studie ukázaly, že krém Elocon je účinný při léčbě psoriázy a atopické dermatitidy.

Informace o pacientovi pro Elocon

Informujte pacienty o následujícím:

• Používejte Elocon Cream podle pokynů lékaře. Je to pouze pro externí použití.
• Vyvarujte se kontaktu s očima.
• Nepoužívejte krém Elocon na podpaží na obličeji nebo v oblastech slabiny, pokud to lékař nasměruje.
• Nepoužívejte krém Elocon pro jinou poruchu, než na kterou byla předepsána.
• Ošetřená oblast kůže by neměla být ovázaná nebo jinak zakrytá ani zabalena tak, aby byla okluzivní, pokud není nařízena lékařem.
• Nahlásit jakékoli známky místních nežádoucích účinků na lékaře.
• Doporučujte pacientům, aby při léčbě dermatitidy plenky nepoužívali krém Elocon. V oblasti plenky nepoužívejte krém Elocon, protože plenky nebo plastové kalhoty mohou představovat okluzivní obvaz.
• Při dosažení kontroly přesahujte terapii. Pokud není vidět žádné zlepšení do 2 týdnů, kontaktujte lékaře.
• Nepoužívejte jiné produkty obsahující kortikosteroidy s Elocon Cream bez prvního konzultace s lékařem.