Verapamil hydrochlorid

Plastová stříkačka ANSYR ™
Žárovka
Fliptop Vial

Popis pro verapamil hydrochlorid

Verapamil hydrochlorid je antagonista vápníku nebo inhibitor s pomalým kanálem. Injekce hydrochloridu verapamilu USP je sterilní nepyrogenní roztok obsahující verapamil hydrochlorid 2,5 mg/ml a chlorid sodný 8,5 mg/ml ve vodě pro injekci. Roztok neobsahuje žádné bakteriostaty nebo antimikrobiální činidlo a je určen pro intravenózní podání jedné dávky. Může obsahovat kyselinu chlorovodíkovou pro nastavení pH; pH je 4,9 (NULL,0 až 6,5).

Chemický název verapamil hydrochloridu USP je benzeneacetonitril a- [3-[{2- (34-dimethoxyfenyl) ethyl} methylamino] propyl] -34-dimethoxy-a- (1-methylethyl) hydrochlorid. Verapamil hydrochlorid je bílý nebo prakticky bílý krystalický prášek. Je to prakticky bez zápachu a má hořkou chuť. Je rozpustný ve vodě; Volně rozpustné v chloroformu; střídmě rozpustný v alkoholu; Prakticky nerozpustné v etheru. Má následující strukturální vzorec:

Molekulová hmotnost: 491,07

Molekulární vzorec: c ₂₇ H ₃₈ N ₂ O ₄ • HC1

Verapamil hydrochlorid není chemicky příbuzný jiným antiarytmickým lékům.

Plastová stříkačka je formována ze speciálně formulovaného polypropylenu. Voda prostupuje z vnitřního nádoby extrémně pomalou rychlostí, která bude mít zanedbatelný účinek na koncentraci roztoku po očekávanou trvanlivost. Roztoky v kontaktu s plastovou nádobou mohou vyluhovat určité chemické komponenty z plastu ve velmi malém množství; Biologické testování však podporovalo bezpečnost materiálu stříkačky.

Použití pro verapamil hydrochlorid

Verapamil hydrochlorid injekce USP je indikována pro následující:

• Rychlá konverze na sinusový rytmus paroxysmálních supraventrikulárních tachykardií včetně těch, které jsou spojeny s obtokovými pobočkami (Wolff-Parkinson-White [W-P-W] a LOWN-GONONG-levine [L-G-L] syndromy). Pokud by se klinicky doporučily vhodné vagální manévry (např. Valsalva manévr) před podáním verapamilského hydrochloridu.
• Dočasná kontrola rychlé komorové rychlosti u síňového flutteru nebo fibrilace síní, s výjimkou případů, kdy jsou síňové flutter a/nebo fibrilace síní spojeny s syndromy doplňků (Wolff-Parkinson-White (WP-W) a L-G-L)).

V kontrolovaných studiích ve Spojených státech se asi 60% pacientů s supraventrikulární tachykardií přeměnilo na normální sinusový rytmus do 10 minut po intravenózním verapamilském hydrochloridu. Nekontrolované studie uvedené ve světové literatuře popisují míru konverze asi 80%. Asi 70% pacientů s flutterem a/nebo fibrilací síní s rychlejším komorovým rychlostí reaguje se snížením komorové rychlosti alespoň 20%. Konverze flutteru nebo fibrilace síní na sinusový rytmus je neobvyklá (asi 10%) po verapamilském hydrochloridu a může odrážet spontánní konverzní rychlost, protože míra konverze po placebo byla podobná. Zpomalení komorové rychlosti u pacientů s fibrilací síní/flutteru trvá 30 až 60 minut po jedné injekci.

ruin pubs budapešť

Protože jako zlomek nákupního centra ( <1%) of patients treated with verapamil hydrochloride respond with life-threatening adverseres ponses (rapid ventricular rate in atrial flutter/fibrillation a an accessory bypass tract marked hypotenze or extreme bradycardia/asystole – see Kontraindikace a Varování ) Počáteční použití injekce verapamil hydrochloridu by mělo být, pokud je to možné, v prostředí léčby s monitorovacími a resuscitačními zařízeními včetně schopnosti D.C.-kardioverze (viz viz Nežádoucí účinky Navrhovaná léčba akutních kardiovaskulárních nežádoucích účinků). Vzhledem k tomu, že znalost reakce pacienta je získána využití v kancelářském prostředí, může být přijatelné.

Kardioverze se po injekci verapamil hydrochloridu používá bezpečně a efektivně.

Dávkování pro Verapamil Hydrochloride

Pouze pro intravenózní použití. Injekce hydrochloridu verapamilu by měla být podávána jako pomalá intravenózní injekce po nejméně dvouminutovém časovém období za kontinuálního elektrokardiografického (EKG) a monitorování krevního tlaku. Doporučené intravenózní dávky injekce hydrochloridu verapamil jsou následující:

Dospělý

Počáteční dávka - 5 až 10 mg (NULL,075 až 0,15 mg/kg tělesné hmotnosti), které je dáno jako intravenózní bolus po dobu nejméně 2 minut.

Opakujte dávku - 10 mg (NULL,15 mg/kg tělesné hmotnosti) 30 minut po první dávce, pokud počáteční odpověď není dostatečná. Optimální interval pro následné i.v. Dávky nebyly stanoveny a měly by být individualizovány pro každého pacienta.

Starší pacienti - Dávka by měla být podávána po dobu nejméně 3 minut, aby se minimalizovalo riziko účinku nežádoucích léčiv.

Dětský

Počáteční dávka:

0 až 1 rok: 0,1 až 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti (obvyklý rozsah jedné dávky: 0,75 až 2 mg) by měl být podáván jako intravenózní bolus po dobu nejméně 2 minut při nepřetržitém monitorování EKG.

1 až 15 let: 0,1 až 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti (obvyklý rozsah jedné dávky: 2 až 5 mg) by měl být podáván jako intravenózní bolus po dobu nejméně 2 minut. Nepřekračujte 5 mg.

Opakujte dávku

0 až 1 rok: 0,1 až 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti (obvyklý rozsah jedné dávky: 0,75 až 2 mg) 30 minut po první dávce, pokud počáteční odezva není přiměřená (při nepřetržitém monitorování EKG). Optimální interval pro následné i.v. Dávky nebyly stanoveny a měly by být individualizovány pro každého pacienta.

1 až 15 let: 0,1 až 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti (obvyklý rozsah jedné dávky: 2 až 5 mg) 30 minut po první dávce, pokud počáteční odpověď není dostatečná. Nepřekračujte 10 mg jako a ingle dos e. Optimální interval pro následné i.v. Dávky nebyly stanoveny a měly by být individualizovány pro každého pacienta.

Poznámka: Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli je to povolení roztoku a nádoby. Používejte pouze pokud je roztok čiré a těsnění lahvičky je neporušené. Nevyužité množství řešení by mělo být vyřazeno bezprostředně po stažení jakékoli části obsahu.

Norco 5/325 mg tablety

Z důvodů stability se tento produkt nedoporučuje pro zředění injekcí laktátu sodného sodíku Inpolyvinylchlorid. Verapamil je fyzicky kompatibilní a chemicky stabilní po dobu nejméně 24 hodin při 25 ° C chráněných před světlem ve většině běžných velkých parenterálních roztocích. Je třeba se vyhnout injekci verapamil hydrochlorid injekcí albumin amfotericin B hydrochloridu hydrochloridu a trimethoprim se sulfamethoxazolem. Injekce hydrochloridu verapamilu se vysráží v jakémkoli roztoku s pH nad 6,0.

Jak dodáno

Injekce hydrochloridu verapamil USP 2,5 mg/ml je dodáván v jednodávkových kontejnerech následovně:

Uložte při 20 až 25 ° C (68 až 77 ° F). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP .]

Chraňte před světlem udržením v balíčku, dokud není připravena k použití.

Revidováno: březen 2010. Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revidováno: červen 2014

Vedlejší účinky for Verapamil Hydrochloride

Následující reakce byly hlášeny při injekci verapamil hydrochloridu používané v kontrolovaných amerických klinických studiích zahrnujících 324 pacientů:

Kardiovaskulární: Symptomatický hypotenze (NULL,5%); Bradycardia (NULL,2%); Těžká tachykardie (NULL,0%). Celosvětové zkušenosti v otevřených klinických studiích u více než 7900 pacientů byly podobné.

Účinky centrálního nervového systému: Závratě (NULL,2%); Bolest hlavy (NULL,2%). Byly hlášeny příležitostné případy záchvatů během injekce verapamilu.

Gastrointestinal: Nevolnost (NULL,9%); Nesnadnostva břicha (NULL,6%).

Ve vzácných případech hypersenzitivních pacientů byl hlášen křeč broncho/hrtan doprovázený svěděním a urticií.

Při nízké frekvenci byly hlášeny následující reakce: emoční deprese Rotary Nystagmus Sleepiness Vertigo Muscle Únava diaforeze a respirační selhání.

Navrhovaná léčba akutních kardiovaskulárních nežádoucích účinků *

Lékové interakce for Verapamil Hydrochloride

(Vidět Varování : Současná antiarytmická terapie .) Injekce hydrochloridu verapamilu byla používána současně s jinými kardioaktivními léky (zejména digitalis) bez důkazů vážných negativních lékových interakcí. Ve vzácných případech včetně toho, kdy pacienti s těžkou kardiomyopatií městnavé srdeční selhání nebo nedávné infarkt myokardu byly podány intravenózní betaadrenergické blokovací látky nebo disopyramid současně s intravenózními verapamilskými závažnými nepříznivými účinky. Současné použití verapamil hydrochloridu s β-adrenergními blokátory může vést k přehnané hypotenzní odpovědi. Takový účinek byl pozorován v jedné studii po souběžném podávání verapamilu a prazosinu. Může být nutné snížit dávku verapamilu a/nebo dávky neuromuskulárního blokovacího činidla, když jsou léky používány současně. Protože verapamil je vysoce vázán na plazmatické proteiny, měl by být podáván s opatrností pacientům, kteří dostávají jiné vysoce proteinové léky.

Ostatní

Cimetidin : Interakce mezi cimetidinem a chronicky podávaným verapamilem nebyla studována. V akutních studiích zdravých dobrovolníků bylo odbavení verapamilu sníženo nebo nezměněno.

Lithium : Zvýšená citlivost na účinky lithia (neurotoxicita) byla hlášena během souběžné terapie verapamil-lithium buď změnou nebo zvýšení hladin lithia v séru. Přidání verapamilu však také vedlo ke snížení hladin lithia v séru u pacientů, kteří dostávali chronické stabilní perorální lithium. Pacienti, kteří dostávají obě léky, musí být pečlivě sledováni.

Karbamazepin : Verapamilská terapie může zvýšit koncentrace karbamazepinu během kombinované terapie. To může způsobit vedlejší účinky karbamazepinu, jako je diplopie ataxie hlavy nebo závratě.

Rifampin : Terapie rifampinem může výrazně snížit biologickou dostupnost orální verapamily.

Fenobarbital : Fenobarbital therapy may increase verapamil clearance.

Cyklosporin : Terapie Verapamil může zvýšit hladinu cyklosporinu v séru.

Inhalační anestetika : Experimenty na zvířatech ukázaly, že inhalační anestetika snižuje kardiovaskulární aktivitu snížením pohybu dovnitř vápníkových iontů. Při použití současně inhalační anestetika a antagonisté vápníku (jako je verapamil) by měli být pečlivě titrovány, aby se zabránilo nadměrné kardiovaskulární depresi.

Činidla neuromuskulárního blokování : Klinické údaje a studie na zvířatech naznačují, že verapamil může zesílit aktivitu depolarizačních a nedepolarizačních činidel neuromuskulárních blokování. Může být nutné snížit dávku verapamilu a/nebo dávky neuromuskulárního blokovacího činidla, když jsou léky používány současně.

Danntrols : Dvě studie na zvířatech naznačují, že souběžné intravenózní použití verapamilu a dantrolene sodíku může vést k kardiovaskulárnímu kolapsu. Po souhrnné podávání perorálního verapamilu a intravenózního Dantrolenu došlo k jedné zprávě o hyperkalémii a depresi myokardu.

Varování for Verapamil Hydrochloride

Verapamil hydrochlorid by měl být podáván jako pomalá intravenózní injekce po dobu nejméně dvouminutového období (viz viz Dávkování a podávání ).

Hypotenze

Injekce hydrochloridu verapamil často způsobuje snížení krevního tlaku pod hladinami základní linie, který je obvykle přechodný a asymptomatický, ale může vést k závratě. Systolický tlak menší než 90 mm Hg a/nebo diastolický tlak menší než 60 mm Hg byl pozorován u 5% až 10% pacientů v kontrolovaných amerických studiích u supraventrikulární tachykardie a u asi 10% pacientů s sítním flutcí/fibrilací. Výskyt symptomatické hypotenze pozorované ve studiích provedených ve USA byl přibližně 1,5%. Tři z pěti symptomatických pacientů vyžadovali intravenózní farmakologickou léčbu (norepinefrin bitartrát metaraminol bitartrát nebo 10% vápníku glukonátu). Všechno se zotavilo bez následků.

jak získat levné nabídky hotelů

Extreme Bradycardia/Asystole

Verapamil hydrochlorid ovlivňuje uzly AV a SA a zřídka mohou produkovat AV blok druhého nebo třetího stupně a v extrémních případech asystole. To je pravděpodobnější, že k tomu dojde u pacientů s nemocným sinus Syndrom (SA uzlové onemocnění), který je častější u starších pacientů. Bradykardie spojená s syndromem Sick Sinus byla hlášena u 0,3% pacientů léčených v kontrolovaných dvojitě slepých studiích v USA Celkový výskyt bradykardie (komorová míra menší než 60 beatů/min) v těchto studiích byla 1,2%. Asystole u pacientů jiných než u pacientů se syndromem Sick Sinus je obvykle krátká doba (několik sekund nebo méně) se spontánním návratem k AV uzlu nebo normálnímu sinusovému rytmu. Pokud k tomu nedochází, mělo by být okamžitě zahájeno okamžitě vhodné zacházení. (Vidět Nežádoucí účinky a Navrhovaná léčba akutních kardiovaskulárních nežádoucích účinků .)

Selhání srdce

Když selhání srdce není závažný nebo související s rychlostí, které by mělo být kontrolováno pomocí digitalis glykosidů a diuretiky, jak je to vhodné před použitím Verapamil. U pacientů s mírně závažnou až těžkou srdeční dysfunkcí (tlak plicního klínu nad 20 mm hg ejekční frakce menší než 30%) lze pozorovat akutní zhoršení srdečního selhání.

Současná antiarytmická terapie

Digitalis : Injekce hydrochloridu verapamilu byla použita souběžně s přípravky Digitalis bez výskytu závažných nepříznivých účinků. Protože však obě léky zpomalují pacienti s AV, by měli být monitorováni na AV blok nebo nadměrnou bradykardii.

Proces : Injekce hydrochloridu verapamil byla podávána malému počtu pacientů, kteří dostávali perorální prokainamid bez výskytu závažných nepříznivých účinků.

Quinidin : Injekce hydrochloridu verapamilu byla podávána malému počtu pacientů, kteří dostávali perorální chinididin bez výskytu závažných nepříznivých účinků. Byli však popsáni tři pacienti, u nichž tato kombinace vyústila v přehnanou hypotenzní odpověď pravděpodobně z kombinované schopnosti obou léčiv k antagonizaci účinků katecholaminů na a-adrenergní receptory. Při použití této kombinace léků by proto měla být použita opatrnost.

Beta-adrenergní blokující léky : Injekce hydrochloridu verapamil byla podávána pacientům, kteří dostávali perorální beta-blokátory bez rozvoje závažných nepříznivých účinků. Protože však obě léky mohou snižovat kontraktilitu myokardu a vedení AV, je třeba zvážit možnost škodlivých interakcí. Současné podávání intravenózních beta-blokátorů a intravenózní verapamil vedlo k závažným nežádoucím účinkům (viz viz Kontraindikace ) zejména u pacientů s těžkou kardiomyopatií městnavým srdečním selháním nebo nedávným infarktem myokardu.

Disopyramid : Dokud se údaje o možných interakcích mezi verapamilem a všemi formami disopyramidového fosfátu nezískají disopyramid, by neměly být podávány do 48 hodin před nebo 24 hodin po podání verapamilu.

Flecainide : Studie u zdravých dobrovolníků ukázala, že souběžné podávání flecainidu a verapamilu může mít aditivní účinky snižující kontraktilitu myokardu prodlužujícího vedení AV a prodloužení repolarizace.

Srdeční blok : Verapamil prodlužuje dobu vedení AV. Zatímco blok AV s vysokým stupněm nebyl ve světové literatuře zaznamenán v kontrolovaných klinických studiích ve Spojených státech ve Spojených státech bylo hlášeno nízké procento (méně než 0,5%). Vývoj bloku AV druhého nebo třetího stupně AV nebo unifašikulárního bifascikulárního nebo trifascikulárního větvicího bloku svazku vyžaduje snížení následujících dávek nebo přerušení verapamilu a instituce vhodné terapie v případě potřeby. (Vidět Nežádoucí účinky Navrhovaná léčba akutních kardiovaskulárních nežádoucích účinků .)

Selhání jater a ledvin : Významné selhání jater a ledvin by nemělo zvyšovat účinky jediné intravenózní dávky hydrochloridu verapamil, ale může prodloužit jeho trvání. Opakované injekce injekce verapamil hydrochloridu u takových pacientů mohou vést k akumulaci a k ​​nadměrnému farmakologickému účinku léčiva. Neexistuje žádná zkušenost, která by u těchto pacientů vodila používání více dávek, a tomu je obecně se vyhýbat. Pokud jsou opakované injekce nezbytné krevní tlak a interval PR by měl být pečlivě sledován a měly by být použity menší opakované dávky.

Verapamil nelze odstranit hemodialýzou.

Předčasné komorové kontrakce : Během přeměny na normální sinusový rytmus nebo výrazné snížení komorové rychlosti může být po léčbě verapamil hydrochloridem pozorováno několik benigních komplexů neobvyklého vzhledu (někdy připomínající předčasné komorové kontrakce). Podobné komplexy jsou pozorovány během spontánní přeměny supraventrikulárních tachykardií po D.C.-kardioverzi a další farmakologické terapii. Zdá se, že tyto komplexy nemají žádný klinický význam.

Duchennova svalová dystrofie : Injekce hydrochloridu verapamilu může u těchto pacientů vyvolat respirační svalové selhání, a proto by měla být používána s opatrností.

Zvýšený intrakraniální tlak : U pacientů s supratentoriálními nádory v době indukce anestezie v době indukce anestezie zvyšuje intrakraniální tlak u pacientů s supratentoriálními nádory. Mělo by být provedeno opatrnost a provedeno vhodné monitorování.

Opatření for Verapamil Hydrochloride

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C . Reprodukční studie byly provedeny u králíků a potkanů ​​v perorálních dávkách verapamilu až 1,5 (15 mg/kg/den) a 6 (60 mg/kg/den) časy lidské perorální denní dávky a neodhalily žádný důkaz teratogenity. U potkanů ​​byl tento násobek lidské dávky embryocidní a retardovaný růst a vývoj plodu pravděpodobně kvůli nepříznivým účinkům matek, které se odrážely ve snížených ziscích hmotnosti přehrad. Ukázalo se také, že tato perorální dávka způsobuje hypotenzi u potkanů. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Práce a dodávka

Existuje jen málo kontrolovaných studií, aby se určilo, zda použití verapamilu během porodu nebo porodu má okamžité nebo zpožděné nepříznivé účinky na plod nebo zda prodlužuje dobu trvání porodu nebo zvyšuje potřebu dodávání kleští nebo jiné porodní intervence. Tyto nepříznivé zkušenosti nebyly v literatuře hlášeny navzdory dlouhé historii používání injekce verapamil hydrochloridu v Evropě při léčbě srdečních vedlejších účinků beta-adrenergních agonistických látek používaných k léčbě předčasné práce.

Ošetřovatelské matky

Verapamil protíná placentární bariéru a může být detekován v pupeční žilní krvi při porodu. Také verapamil je vylučován v lidském mléce. Vzhledem k potenciálu nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců by měla být ukončena ošetřovatelství verapamil, zatímco se podává verapamil.

Dětský Use

Kontrolované studie s Verapamilem nebyly provedeny u pediatrických pacientů, ale nekontrolované zkušenosti s intravenózním podáváním u více než 250 pacientů asi polovinu mladších 12 měsíců a asi 25% novorozence naznačuje, že výsledky léčby jsou podobné těm u dospělých. Ve vzácných případech se však po intravenózním podávání verapamilu pro novorozence a kojence objevily závažné hemodynamické vedlejší účinky - některé z nich fatální -. Při podávání verapamilu této skupině pediatrických pacientů by proto měla být použita opatrnost. Nejčastěji používané jednotlivé dávky u pacientů do 12 měsíců se pohybovaly od 0,1 do 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti, zatímco u pacientů ve věku 1 až 15 let se nejčastěji používané jednotlivé dávky pohybovaly od 0,1 do 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti. Většina pacientů dostávala nižší dávku 0,1 mg/kg jednou, ale v některých případech byla dávka opakována jednou nebo dvakrát za 10 až 30 minut.

Informace o předávkování pro verapamil hydrochlorid

Léčba předávkování by měla být podpůrná a individualizovaná. Beta-adrenergní stimulace a/nebo parenterální podávání injekcí vápníku může zvýšit iontový tok vápníku napříč pomalým kanálem a účinně se používá při léčbě úmyslného předávkování perorálním verapamil hydrochloridem. Verapamil nelze odstranit hemodialýzou.

Klinicky významné hypotenzní reakce nebo blok s vysokým stupněm AV by měly být ošetřeny vazopresorovými látkami nebo srdečními stimulacemi. Asystole by měla být řešena obvyklými opatřeními, včetně isoproterenol hydrochloridu jiných vazopresorových látek nebo kardiopulmonální resuscitace (viz viz Nežádoucí účinky : Navrhovaná léčba akutních kardiovaskulárních nežádoucích účinků ).

Kontraindikace pro verapamil hydrochlorid

Injekce verapamil hydrochlorid je kontraindikována v:

1. Těžká hypotenze nebo kardiogenní šokovat .
2. AV blok druhého nebo třetího stupně (s výjimkou pacientů s funkční umělou komorou kardiostimulátor ).
3. Syndrom nemocných sinusových (s výjimkou pacientů s funkčním umělým komorovým kardiostimulátorem).
4. Těžké městnavé srdeční selhání (pokud není sekundární k supraventrikulární tachykardii přístupné terapii verapamil).
5. Pacienti, kteří dostávají intravenózní beta-adrenergní blokovací léky (např. Propranolol). Intravenózní verapamil a intravenózní beta-adrenergní blokující léky by neměly být podávány v těsné blízkosti k sobě (během několika hodin), protože oba mohou mít depresivní účinek na kontraktilitu myokardu a AV vedení.
6. Pacienti s flutterem síní nebo fibrilací síní a doplňkovým obtokovým traktem (např. Wolff-Parkinson-White Lown-Gonong-Levine) jsou ohroženy vývojem komorové tachyarhytmie včetně komorové fibrilace, pokud se podává verapamil. Proto je použití verapamilu u těchto pacientů kontraindikováno.
7. Ventrikulární tachykardie: Podávání intravenózní verapamil pro pacienty s široko komplexní komorovou tachykardií (QRS ≥ 0,12 s) může vést k výraznému hemodynamickému zhoršení a komorové fibrilaci. V pohotovostní místnosti je nezbytná správná diagnóza a diferenciace pretherapie od široko komplexní supraventrikulární tachykardie.

Známá přecitlivělost na verapamil hydrochlorid.

Klinická farmakologie for Verapamil Hydrochloride

Mechanismus působení

Verapamil inhibuje přítok iontů vápníku (a možná iontů sodíku) prostřednictvím pomalých kanálů do buněk vodivých a kontraktilních buněk myokardu a vaskulárních buněk hladkého svalstva. Zdá se, že antiarytmický účinek verapamilu je způsoben jeho účinku na pomalý kanál v buňkách srdečního vodivého systému. Zdá se, že vazodilatační účinek verapamilu je způsoben jeho vlivem na blokádu vápníkových kanálů a a receptorů.

Vedlejší účinky lipitor atorvastatin 40 mg

V izolovaných koncentracích králičího srdce mají verapamil, které výrazně ovlivňují SA uzlové vlákna nebo vlákna v horních a středních oblastech AV uzlu, velmi malý účinek na vlákna v dolním AV uzlu (oblast NH) a žádný účinek na síňové akční potenciály nebo vlákna svazku.

Elektrická aktivita v uzlech SA a AV do značné míry závisí na přítoku vápníku přes kanál. Inhibicí tohoto přítoku verapamil zpomaluje AV vedení a prodlužuje efektivní refrakterní období v AV uzlu způsobem souvisejícím s rychlostí. Tento účinek má za následek snížení komorové rychlosti u pacientů s flutterem síní a/nebo fibrilací síní a rychlou komorovou odpověď.

Přerušením reentry na AV uzel Verapamil může obnovit normální sinusový rytmus u pacientů s paraoxysmálním supraventrikulárním tachykardií (PSVT) včetně PSVT spojeného s Wolff-Parkinson-White syndromem.

Verapamil nevyvolává periferní arteriální křeč.

Verapamil má lokální anestetický účinek, který je 1,6krát vyšší účinek prokainu na ekvimolárním základě. Není známo, zda je tato akce důležitá v dávkách používaných u člověka.

Verapamil nemění celkové hladiny vápníku v séru.

Hemodynamika

Verapamil snižuje následné zatížení a kontraktilitu myokardu. Běžně používané intravenózní dávky 5 až 10 mg verapamil hydrochlorid produkují přechodné asymptomatické snížení normální systémové arteriální tlakové systémové vaskulární odolnosti a kontraktilitu; Tlak plnění levé komory se mírně zvyšuje. U většiny pacientů, včetně pacientů s organickou srdeční chorobou, je negativní inotropní účinek verapamilu proti snížení a srdečního indexu obvykle snížena. U pacientů s mírně závažnou až těžkou srdeční dysfunkcí (tlak plicního klínu nad 20 mm Hg ejekční frakcí menší než 30%) lze pozorovat akutní zhoršení srdečního selhání. Vrcholové terapeutické účinky se vyskytují během 3 až 5 minut po injekci bolusu.

Farmakokinetika

Ukázalo se, že intravenózně podávaný hydrochlorid verapamil je rychle metabolizován. Po intravenózní infuzi v Man Verapamil je eliminována bi-exponenciálně rychlou fází včasné distribuce (poločas asi 4 minuty) a pomalejší fází eliminace terminálu (Halflife 2 až 5 hodin). U zdravých mužů orálně podávaných hydrochlorid verapamil podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, přičemž 12 metabolitů bylo identifikováno nejvíce pouze v pouze stopových množstvích. Hlavní metabolity byly identifikovány jako různé N- a O-dealkylované produkty verapamilu. Přibližně 70% podávané dávky je vylučováno v moči a o 16% více ve stolici do 5 dnů. Asi 3% až 4% se vylučuje jako nezměněný lék.

Stárnutí může ovlivnit farmakokinetiku verapamilu podávané hypertenzní pacienty. U starších osob může být prodloužen poločas eliminace.

Informace o pacientovi pro verapamil hydrochlorid

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.