Bromid vecuronium

VAROVÁNÍ

Tento lék by měl být podáván adekvátně vyškolenými jednotlivci, kteří jsou obeznámeni s charakteristikami a riziky.

Popis pro bromid Vecuronium

Bromid vecuronium pro injekci je nedepolarizující neuromuskulární blokovací činidlo meziproduktu chemicky označeného jako 1- (3 a17p-dihydroxy-2p-piperidino-5a-a-androstan-16β5a-yl) -1-methylpiperidinium bromid diacetát. V injekci se připravuje jako roztok a lyofilizován v jeho konečné kontejneru je připraven bromid vecuronium. Strukturální vzorec je:

Jeho chemický vzorec je C ₃₄ H ₅₇ Brn ₂ O ₄ s molekulovou hmotností 637,73.

Bromid vecuronium je dodáván jako sterilní nepyrogenní pufrovaný pufrovaný pufrovaný zmrazení velmi jemných mikroskopických krystalických částic pouze pro intravenózní injekci. Každá 10 ml lahvička obsahuje 10 mg vecuronium bromidu 20,75 mg kyseliny citronové bezvodé 16,25 mg fosfátu sodného dibasic bezvodých 97 mg mannitolu (pro úpravu tonicity) hydroxid sodíku a/nebo fosforovou kyselinou a/nebo/nebo fosforovou kyselinou a/nebo upravuje pH 4 (NULL,5 až 4.5). Každá 20 ml lahvička obsahuje 20 mg vekuroniového bromidu 41,5 mg kyseliny citronové bezvodé 32,5 mg fosfátu sodného dibasic anhydrous 194 mg mannitol (pro úpravu tonicity) hydroxid sodíku a/nebo fosforovou kyselinou a/nebo pH pH 4 (NULL,5 až 4.5). Bakteriostatická voda pro injekci USP při použití obsahuje benzylalkohol, který není pro použití u novorozenců.

Použití pro bromid vecuronium

Bromid vecuronium je označen jako doplněk k celkové anestézii, aby se usnadnila endotracheální intubaci a zajistila relaxaci kosterního svalu během chirurgického zákroku nebo mechanické ventilace.

Dávkování pro bromid vecuronium

Bromid vecuronium pro injekci je pouze pro intravenózní použití. Tento lék by měl být podáván nebo pod dohledem zkušených lékařů, kteří jsou obeznámeni s používáním neuromuskulárních blokovacích látek. Dávkování musí být v každém případě individualizováno. Informace o dávkování, které následují, jsou odvozeny ze studií založených na jednotkách léčiva na jednotku tělesné hmotnosti a mají sloužit jako vodítko pouze s ohledem na zlepšení neuromuskulární blokády bromidu vekuronia těkavou anestetikou a předchozím použitím sukcinylcholinu (viz viz Lékové interakce ).

Pro získání maximálních klinických přínosů bromidu vecuronium a minimalizaci možnosti předávání je doporučeno monitorování monitorování svalové záškuby na stimulaci periferních nervů.

Doporučená počáteční dávka bromidu vekuronia je 0,08 až 0,1 mg/kg (NULL,4 až 1,75krát ED90), která je uvedena jako intravenózní bolusová injekce. Lze očekávat, že tuto dávku vytvoří dobré nebo vynikající intubační podmínky neregistru za 2,5 až 3 minuty po injekci. Při vyvážené anestezii klinicky vyžadovala neuromuskulární blokáda přibližně 25 až 30 minut s zotavením na 25% kontroly dosáhlo přibližně 25 až 40 minut po injekci a zotavení na 95% kontroly dosáhlo přibližně 45 až 65 minut po injekci. V přítomnosti silné inhalační anestetiky je zvýšen neuromuskulární blokovací účinek bromidu vecuronium. Pokud je bromid vekuronia poprvé podáván více než 5 minut po zahájení inhalačního činidla nebo když bylo dosaženo ustáleného stavu, může být počáteční dávka bromidu vekuronia snížena přibližně o 15%, tj. 0,06 až 0,085 mg/kg.

Předchozí podávání sukcinylcholinu může zvýšit účinek neuromuskulárního blokování a trvání účinku bromidu vecuronium. Pokud je intubace prováděna pomocí sukcinylcholinu, může být vyžadována redukce počáteční dávky bromidu vecuronium na 0,04 až 0,06 mg/kg s inhalační anestézií a 0,05 až 0,06 mg/kg s vyváženou anestezií.

Během dlouhodobých chirurgických zákroků se doporučují dávky údržby 0,01 až 0,015 mg/kg bromidu vecuronium; Po počáteční injekci bromidu vekuronia bude první dávka údržby obecně vyžadována během 25 až 40 minut. K určení potřeby dávek údržby by však měla být použita klinická kritéria.

Vzhledem k tomu, že bromid vekuronia chybí klinicky důležité kumulativní účinky následné dávky údržby, pokud je to nutné, mohou být podávány v relativně pravidelných intervalech pro každého pacienta v rozmezí přibližně 12 až 15 minut při vyvážené anestézii o něco déle pod inhalačními látkami. (Pokud je požadováno méně časté podávání, mohou být podávány vyšší dávky údržby.)

Pokud by existoval důvod pro výběr větších dávek u jednotlivých pacientů Počáteční dávky v rozmezí od 0,15 mg/kg do 0,28 mg/kg byly během chirurgického zákroku podávány během halothanového anestezie bez špatných účinků na kardiovaskulární systém zaznamenány, protože je řádně udržováno (viz viz (viz (viz viz (viz (viz viz (viz (viz viz (viz (viz Klinická farmakologie - Farmakokinetika ).

Používejte kontinuální infuzí

Po intubační dávce 80 až 100 mcg/kg může být přibližně o 20 až 40 minut později zahájena kontinuální infuze 1 mcg/kg/min. Infuze bromidu vekuronia by měla být zahájena až po časném důkazu spontánního zotavení z dávky bolusu. Dlouhodobá intravenózní infuze na podporu mechanické ventilace v jednotce intenzivní péče nebyla dostatečně studována, aby podpořila doporučení dávkování. (Vidět OPATŘENÍ Dlouhodobé použití v I.C.U. ).

Infuze bromidu vekuronia by měla být individualizována pro každého pacienta. Míra podání by měla být upravena podle odezvy pacienta, jak je stanovena stimulací periferního nervu. Počáteční míra 1 mcg/kg/min se doporučuje s rychlostí infuze nastavená poté, aby se udržela 90% potlačení záškuby. Průměrná míra infuze se může pohybovat od 0,8 do 1,2 mcg/kg/min.

Inhalační anestetika zvláště enflurane a isofluran mohou zvýšit neuromuskulární blokující účinek nedepolarizačních svalových relaxantů. V přítomnosti koncentrací v ustáleném stavu enfluranu nebo isofluranu může být nutné snížit rychlost infuze 25 až 60 procent 45 až 60 minut po intubační dávce. Při halothanové anestezii nemusí být nutné snížit rychlost infuze.

Lze očekávat, že spontánní zotavení a zvrácení neuromuskulární blokády po přerušení infuze bromidu vecuronium bude pokračovat za sazby srovnatelné s mírou po jediné dávce bolusu (viz viz Klinická farmakologie ).

Infuzní roztoky bromidu vecuronium lze připravit přidáním bromidu vecuronium s â

Nevyužité části infuzních řešení by měly být vyřazeny.

Míra infuze bromidu vekuronia může být individualizována pro každého pacienta pomocí následující tabulky:

Následující tabulka je směrnice pro dodávání ML/min pro roztok 0,1 mg/ml (10 mg ve 100 ml) s infuzní čerpadlou.

Rychlost infuze vecuronium bromidu - ML/min

Poznámka: Pokud se použije koncentrace 0,2 mg/ml (20 mg ve 100 ml), měla by být rychlost snížena o OneHalf.

Použití v pediatrii

Pediatričtí pacienti (ve věku 10 až 16 let) mají přibližně stejné požadavky na dávkování (Mg/kg) jako dospělí a mohou být zvládnuti stejným způsobem. Mladší pediatričtí pacienti (ve věku 1 až 10 let) mohou vyžadovat mírně vyšší počáteční dávku a mohou také vyžadovat suplementaci o něco častěji než dospělí.

Kojenci mladší 1 rok věku, ale starší než 7 týdnů, jsou mírně citlivější na bromid vecuronium na základě mg/kg než dospělí a trvá asi 1,5krát dlouhodobě k zotavení. Viz také pododdíl OPATŘENÍ s názvem Pediatrické použití. Informace, které jsou v současné době k dispozici, neumožňuje doporučení o použití u pediatrických pacientů mladších 7 týdnů věku (viz OPATŘENÍPEDIATRIC USE ). There are insufficient data concerning continuous infusion of vecuronium in pediatric patients therefore no dosing recommendations can be made.

Kompatibilita

Bromid vecuronium je kompatibilní v roztoku s:

Chlorid sodný 0,9% injekce
Injekce dextrózy 5%
Sterilní voda pro injekci
Dextróza 5% v chloridu sodném 0,9% injekce
Lactated Ringer injekce

Používejte do 24 hodin od míchání s výše uvedenými řešeními.

Bromid vecuronium je také kompatibilní v roztoku s: bakteriostatickou vodou pro injekci (nikoli pro použití u novorozenců) používá do 5 dnů od míchání s výše uvedeným roztokem.

Rekonstituovaný bromid vecuronium, který má pH kyseliny, by se neměl mísit s alkalickými roztoky (např. Barbiturátová roztoky, jako je thiopental) ve stejné stříkačce nebo podávané současně během intravenózní infuze stejnou jehla nebo stejnou intvenskou linií.

Po rekonstituci

Vidět Dávkování a podávání - Kompatibilita Pro ředidla kompatibilní s bromidem vekuronia pro injekci.

Použití jedné dávky : Při rekonstituci s kompatibilními IV roztoky neobsahujícími antimikrobiální konzervační látka (např. Sterilní voda pro injekci) chladí a používají do 24 hodin. Vyhodit nevyužitou část.

Použití více dávky : (Ne pro použití u novorozenců.) Při rekonstituci s bakteriostatickou vodou pro použití injekce do 5 dnů. Rekonstituovaný roztok může být uložen při pokojové teplotě nebo chlazeným.

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli je to povolení roztoku a nádoby.

Riziko chyb léků

Náhodné podávání činidel neuromuskulárních blokování může být fatální. Uložte bromid vecuronium pro injekci s uzávěrem a ferrulem neporušeným a způsobem, který minimalizuje možnost výběru nesprávného produktu.

Jak dodáno

Bromid vecuronium pro injekci je dodáván následovně:

Uložte suchý prášek při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Chránit před světlem. Udržet si v kartonu až do doby, kdy nás e.

Vyrobeno: Hikma Pharmaceutical (Portugalsko) S.A. Rio Da Mo 8a Estrada 8A a 8B-2705-906 TERUGEM SNT Portugalsko. Distribuováno: Eatown NJ 07724 USA. Revidováno: Červen 2019

Nežádoucí účinky na bromid vecuronium

Zprávy o postmarketingových zprávách o závažných alergických reakcích (anafylaktické a anafylaktoidní reakce) spojené s použitím neuromuskulárních blokovacích látek včetně bromidu vecuronium. Tyto reakce v některých případech byly život ohrožující a fatální. Protože tyto reakce byly hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci (viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ).

The most frequent adverse reaction to nondepolarizing blocking agents as a class consists of an extension of the drug's pharmacological action beyond the time period needed. This may vary from skeletal muscle weakness to profound and prolonged skeletal muscle paralysis resulting in respiration insufficiency or apnea.

Nedostatečný obrácení neuromuskulární blokády je možné u vekuroniového bromidu jako u všech kurárních léčiv. Tyto nežádoucí účinky jsou řízeny manuálním nebo mechanickým ventilací, dokud není zotavení považováno za přiměřené. Při použití thiobarbiturátorů oxidu dusného nebo kaperidolu je zaznamenáno malé nebo žádné zvýšení intenzity blokády nebo trvání účinku s vecuronium bromidem. Vidět Předávkování Pro diskusi o jiných lécích používaných v anestetické praxi, která také způsobuje respirační depresi.

Po dlouhodobém použití pro podporu mechanické větrání v jednotce intenzivní péče byly hlášeny prodloužené k hlubokým rozšířením ochrnutí a/nebo slabosti svalů a také svalové atrofie (viz viz OPATŘENÍ Dlouhodobé použití v I.C.U. ). The administration of vecuronium bromide has been associated with rare instances of hypersensitivity reactions (bronchospasm hypotension a/or tachycardia sometimes associated with acute urticaria or erythema); (see also Klinická farmakologie ).

Lékové interakce pro bromid vecuronium

Interakce léčiva/laboratorní testy

Žádný známý

Varování for Vecuronium Bromide

Anafylaxe

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including VECURONIUM BROMIDE have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Precautions should also be taken in those individuals who have had previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents since cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs.

Vecuronium by měl být podáván v pečlivě upraveném dávkování podle nebo pod dohledem zkušených lékařů, kteří jsou obeznámeni s jeho činy a možnými komplikacemi, ke kterým by mohlo dojít po jeho použití. Lék by neměl být podáván, pokud nejsou okamžitě k dispozici zařízení pro intubační umělé dýchání a zvraty. Lékař musí být připraven na pomoc nebo kontrolu dýchání. Ke snížení možnosti prodloužené neuromuskulární blokády a dalších možných komplikací, ke kterým by se mohlo vyskytnout po dlouhodobém použití v i.c.u. Vecuronium nebo jakékoli jiné činidlo neuromuskulárního blokování by mělo být podáváno v pečlivě upravených dávkách podle nebo pod dohledem zkušených kliniků, kteří jsou obeznámeni s jeho činy a kteří jsou obeznámeni s příslušnými technikami monitorování svalových monitorů periferního nervu (viz viz OPATŘENÍ Dlouhodobé použití v I.C.U. ).

U pacientů, o nichž je známo, že mají myasthenia gravis nebo myastenický (eaton-lambert) syndrom, malé dávky vekuronia mohou mít hluboké účinky. U takových pacientů může být při sledování reakce na podávání svalových relaxantů hodnota periferní nervová stimulátor a použití malé testovací dávky.

Riziko smrti v důsledku chyb v léčbě

Podávání bromidu vekuronia pro injekci vede k ochrnutí, což může vést k zatčení respirační a smrti; Tento postup může být s větší pravděpodobností vyskytl u pacienta, pro kterého není zamýšlen. Potvrďte správný výběr zamýšleného produktu a vyhněte se zmatku s jinými injekčními řešeními, které jsou přítomny v kritické péči a jiných klinických prostředích. Pokud jiný poskytovatel zdravotní péče podává produkt, zajistěte, aby byla zamýšlená dávka jasně označena a sdělena.

Opatření for Vecuronium Bromide

Since allergic cross-reactivity has been reported in this class request information from your patients about previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents. In addition inform your patients that severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including VECURONIUM BROMIDE have been reported.

Selhání ledvin

Vecuronium je dobře tolerováno bez klinicky významného prodloužení neuromuskulárního blokovacího účinku u pacientů s renálním selháním, kteří byli optimálně připraveni na chirurgii dialýzou. Za nouzových podmínek u pacientů s anefrickými pacienty může dojít k prodloužení neuromuskulární blokády; Pokud tedy pacienti s anefričtí nemohou být připraveni na neexistentní chirurgický zákrok, měla by být zvážena nižší počáteční dávka vekuronia.

Změněná doba oběhu

Podmínky spojené s pomalejším dobou cirkulace u kardiovaskulárních chorob stáří Edematózní stavy, které vedou ke zvýšenému objemu distribuce, mohou přispět ke zpoždění v době nástupu, proto by se dávkování nemělo zvýšit.

Jaterní onemocnění

Zkušenosti u pacientů s cirhózou nebo cholestázami odhalily prodlouženou dobu zotavení v souladu s rolí, kterou játra hraje v metabolismu a vylučování vecuronia (viz viz Klinická farmakologie Farmakokinetika ). Data currently available do not permit dosage recommendations in patients with impaired liver function.

Dlouhodobé použití v I.C.U.

V jednotě intenzivní péče může být dlouhodobé užívání neuromuskulárních blokovacích léčiv k usnadnění mechanické ventilace spojeno s prodlouženou ochrnoucí a/nebo slabostí kosterního svalu, které lze poprvé zaznamenat během pokusů o odstavení takových pacientů z ventilátoru. Obvykle tito pacienti dostávají jiná léčiva, jako jsou narkotika a/nebo steroidů široká spektra antibiotiky a mohou mít nerovnováhu a nemoci elektrolytu, které vedou k hypoxickému epizodě elektrolytu, které se mění nerovnováha na bázi kyseliny a extrémní desilitaci, které může zlepšit působení neuromuskulárního blokovacího činidla. Kromě toho pacienti imobilizovaní po delší dobu se často vyvíjejí příznaky konzistentní s zneužíváním svalové atrofie. Obrázek zotavení se může lišit od opětovného pohybu a síly ve všech svalech až po počáteční zotavení pohybu obličeje a malých svalů končetin a poté do zbývajících svalů. Ve vzácných případech může být zotavení po delší dobu a může i příležitostně zahrnovat rehabilitaci. Proto, pokud existuje potřeba dlouhodobé mechanické ventilace, je třeba zvážit poměr výhod k riziku neuromuskulární blokády.

Kontinuální infuze nebo přerušované dávkování bolusu na podporu mechanické ventilace nebylo dostatečně studováno pro podporu doporučení dávkování. V jednotce intenzivní péče se doporučuje vhodné monitorování s použitím stimulátoru periferního nervu k posouzení stupně neuromuskulární blokády, aby se vyloučilo možné prodloužení blokády. Kdykoli je v I.C.U. uvažováno použití vekuronia nebo jakéhokoli neuromuskulárního blokovacího činidla. Doporučuje se, aby byl neuromuskulární přenos monitorován nepřetržitě během podávání a zotavení pomocí nervového stimulátoru. Další dávky vekuronia nebo jakéhokoli jiného neuromuskulárního blokovacího činidla by neměly být podávány dříve, než bude definitivní reakce na T1 nebo na první škubnutí. Pokud není vyvolána žádná odpověď, by měla být podávání infuze přerušena, dokud se vrátí odpověď.

Těžká obezita nebo neuromuskulární onemocnění

Pacienti se závažnou obezitou nebo neuromuskulárním onemocněním mohou představovat problémy s dýchacími cestami a/nebo ventilačními problémy vyžadujícími zvláštní péči před a po použití neuromuskulárních blokovacích látek, jako je Vecuronium.

Maligní hypertermie

Mnoho léků používaných v anestetické praxi je podezření na to, že je schopno spustit potenciálně fatální hypermetabolismus kosterního svalu známého jako maligní hypertermie. Neexistují dostatečné údaje odvozené z screeningu u vnímavých zvířat (prasečí), aby se zjistilo, zda je vekuronium schopen vyvolat maligní hypertermii.

C.N.S.

Vecuronium nemá žádný známý účinek na vědomí prahové hodnoty nebo mozku. Podávání musí být doprovázeno adekvátní anestézií nebo sedací.

Lékové interakce

Předchozí podávání sukcinylcholinu může zvýšit účinek neuromuskulárního blokování vecuronia a jeho trvání účinku. Pokud se před vecuroniem používá sukcinylcholin, mělo by být podávání vekuronia zpožděno, dokud se sukcinylcholin neukazuje známky opotřebení. S sukcinylcholinem jako počáteční dávky intubutačního činidla 0,04 až 0,06 mg/kg vecuronia může být podáno za účelem produkce úplného neuromuskulárního bloku s klinickým trváním účinku 25 až 30 minut (viz viz Klinická farmakologie ).

Použití vekuronia před sukcinylcholinem za účelem zmírnění některých vedlejších účinků sukcinylcholinu nebylo dostatečně studováno.

Jiné nedepolarizující neuromuskulární blokovací látky (pancuronium d-tubokurin metokurin a gallamin) působí stejným způsobem jako vekuronium, proto tyto léky a vekuronium mohou projevit aditivní účinek, když jsou použity společně. Neexistují dostatečné údaje pro podporu souběžného používání vekuronia a dalších konkurenčních svalových relaxancí u stejného pacienta.

Inhalační anestetika

Použití těkavé inhalační anestetiky, jako je enflurane isofluran a halothan s Vecuroniem, zlepší neuromuskulární blokádu. Potenciace je nejvýznamnější s použitím enflurane a isofluranu. U výše uvedených látek může být počáteční dávka vekuronia stejná jako vyvážená anestezie, pokud inhalační anestetikum nebylo podáno po dostatečnou dobu v dostatečné dávce, aby dosáhla klinické rovnováhy (viz viz klinická rovnováha (viz viz klinická rovnováha (viz Klinická farmakologie ).

Antibiotika

Parenterální/intraperitoneální podávání vysokých dávek určitých antibiotik může zesílit nebo produkovat neuromuskulární blok sám. Následující antibiotika byla spojena s různými stupni ochrnutí: aminoglykosidy (jako je neomycin streptomycin kanamycin gentamicin a dihydrostreptomycin); Tetracykliny; Bacitracin; Polymyxin B; Colistin; a kolistimethate sodný. Pokud se tato nebo jiná nově zavedená antibiotika použijí ve spojení s vekuroniem neočekávané prodloužení neuromuskulárního bloku by měly být považovány za možnost.

Thiopental

Rekonstituovaný vecuronium, který má pH kyseliny, by neměl být smíchán s alkalickými roztoky (např. Barbiturátová roztoky, jako je thiopental) ve stejné injekční stříkačce nebo podávaný současně během intravenózní infuze prostřednictvím stejné jehly nebo stejnou intravenózní linií (viz stejná intravenózní linka (viz stejná intravenózní linie (viz (viz stejná intravenózní linie (viz stejná intravenózní linka (viz stejná intravenózní linie (viz stejná intravenózní linie (viz stejnou intravenózní linii (viz stejnou intravenózní linii (viz stejná intravenózní linka (viz stejná intravenózní linie (viz stejná intravenózní linie (viz stejná intravenózní linie (viz stejná intravenózní linie (viz stejná intravenózní linie ( Dávkování a podávání-COMPATIBILITY ).

Ostatní

Zkušenost týkající se injekce chinidinu během zotavení z používání jiných svalových relaxantů naznačuje, že může dojít k opakujícímu se ochrnutí. Tuto možnost je třeba vzít v úvahu také pro Vecuronium. Neuromuskulární blokáda vyvolaná vekuroniem byla působí působena alkalózou a zvýšena acidózou u experimentálních zvířat (CAT). Ukázalo se, že nerovnováha elektrolytů a onemocnění, které vedou k nerovnováze elektrolytu, jako je nadledvin pro kortikální nedostatečnost, mění neuromuskulární blokádu. V závislosti na povaze nerovnováhy lze očekávat buď vylepšení nebo inhibici. Soli hořčíku podávané pro léčbu toxémie těhotenství mohou zvýšit neuromuskulární blokádu.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního nebo mutagenního potenciálu nebo zhoršení plodnosti.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s Vecuroniem. Není také známo, zda může Vecuronium způsobit poškození plodu při podání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Vecuronium by mělo být věnováno těhotné ženě, pouze pokud je to jasně potřeba

Práce a dodávka

V literatuře bylo hlášeno použití vekuronia u pacientů podstupujících císařský řez. Po tracheální intubaci s sukcinylcholinovou vekuroniovou dávkou 0,04 mg/kg (n = 11) a 0,06 až 0,08 mg/kg (n = 20). Koncentrace pupeční žilní plazmy byly 11% koncentrací matky při porodu a průměrné skóre novorozence APGAR po 5 minutách bylo v obou zprávách ≥ 9. Akce neuromuskulárních blokovacích látek může být zvýšena soli hořčíku podávanými pro léčbu Toxémie těhotenství.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce, by mělo být posíleno, když je vekuronium podáváno ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Kojenci mladší 1 rok věku, ale starší než 7 týdnů testovaných také v halothanové anestezii, jsou mírně citlivější na vecuronium na základě mg/kg než dospělí a trvají asi 1,5krát dlouhodobě, než se zotaví. Vidět Dávkování a administrace : Použití v pediatrii Pododdíl pro doporučení pro použití u dětských pacientů ve věku 7 týdnů do 16 let. Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost vekuronia u pediatrických pacientů mladších 7 týdnů.

Geriatrické použití

Klinické studie Vecuronia nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a více let, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. V peer revidované literatuře jsou některé zprávy o zvýšeném účinku a delší dobu účinku vecuronia u starších osob ve srovnání s mladšími pacienty. Jiné zprávy však nezjistily žádné významné rozdíly mezi zdravými staršími a mladšími dospělými. Pokročilý věk nebo jiné podmínky spojené s dobou pomalejšího oběhu mohou být spojeny se zpožděním v době nástupu (viz viz OPATŘENÍ-ALTERED CIRCULATION TIME ). Nevertheless recommended doses of vecuronium should not be increased in these patients to reduce onset time as higher doses produce a longer duration of action (see Klinická farmakologie ). Dose selections for an elderly patient should be cautious usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function a of concomitant disease or other drug therapy. Close monitoring of neuromuscular function is recommended

Informace o předávkování bromidu vecuronium

Možnost iatrogenního předávkování lze minimalizovat pečlivým monitorováním reakce na svalové škubnutí na stimulaci periferního nervu.

Nadměrné dávky vekuronia způsobují zvýšené farmakologické účinky. Zbytková neuromuskulární blokáda za potřebnou časovou období může dojít u Vecuronia jako u jiných neuromuskulárních blokátorů. To se může projevit slabostí kosterního svalu snížilo respirační rezervu nízký objem přílivu nebo apnoe. Periferní nervový stimulátor může být použit k posouzení stupně zbytkové neuromuskulární blokády z jiných příčin snížené respirační rezervy.

Respirační deprese může být způsobena zcela nebo částečně k jiným lékům používaným během provádění celkové anestézie, jako jsou thiobarbituráty narkotik a další depresivní systém centrálního nervového systému.

Za takových okolností je primární ošetření udržování patentových dýchacích cest a ruční nebo mechanické ventilace, dokud nebude zajištěno úplné zotavení normálního dýchání. Pyridostigmin nestigmin nebo edrofonium ve spojení s atropinem nebo glykopyrrolátem obvykle zneuctí relaxační účinek kosterního svalu vekuronia. Uspokojivé zvrácení lze posoudit přiměřeností kosterního svalu a přiměřeností dýchání. Stiplátor periferního nervu lze také použít ke sledování obnovy výšky škubnutí. Selhání rychlého zvrácení (do 30 minut) může dojít v přítomnosti extrémní desilitační karcinomatózy a při souběžném použití určitých širokých spektrálních antibiotik nebo anestetických látek a jiných léčiv, která zvyšují jejich vlastní neuromuskulární blokádu nebo způsobují respirační depresi. Za takových okolností je řízení stejná jako u prodlouženého neuromuskulární blokády. Ventilace musí být podporována umělými prostředky, dokud pacient obnoví kontrolu nad jeho dýcháním. Před použitím odkazu na obrácení agentů by měla být provedena na konkrétní vložku balíčku reverzního činidla.

Účinky hemodialýzy a peritoneální dialýzy na plazmatické hladiny vecuronia a jeho metabolit nejsou známy.

Kontraindikace pro bromid vecuronium

Bromid vecuronium je kontraindikován u pacientů, o nichž je známo, že na něj mají přecitlivělost.

Klinická farmakologie for Vecuronium Bromide

Vecuronium is a nondepolarizing neuromuscular blocking agent possessing all of the characteristic pharmacological actions of this class of drugs (curariform). It acts by competing for cholinergic receptors at the motor end-plate. The antagonism to acetylcholine is inhibited and neuromuscular block is reversed by acetylcholinesterase inhibitors such as neostigmine edrophonium and pyridostigmine. Vecuronium is about 1/3 more potent than pancuronium; the duration of neuromuscular blockade produced by vecuronium is shorter than that of pancuronium at initially equipotent doses. The time to onset of paralysis decreases and the duration of maximum effect increases with increasing vecuronium doses. The use of a peripheral nerve stimulator is recommended in assessing the degree of muscular relaxation with all neuromuscular blocking drugs. The ED90 (dose required to produce 90% suppression of the muscle twitch response with balanced anesthesia) has averaged 0.057 mg/kg (0.049 to 0.062 mg/kg in various studies). An initial vecuronium bromide dose of 0.08 to 0.1 mg/kg generally produces first depression of twitch in approximately 1 minute good or excellent intubation conditions within 2.5 to 3 minutes and maximum neuromuscular blockade within 3 to 5 minutes of injection in most patients.

Při vyvážené anestezii je doba zotavení na 25% kontroly (klinická doba) přibližně 25 až 40 minut po injekci a zotavení je obvykle 95% dokončeno přibližně 45 až 65 minut po injekci intubační dávky. Neuromuskulární blokovací účinek vekuronia je mírně zvýšen v přítomnosti silných inhalačních anestetik. Pokud je vekuronium poprvé podáno více než 5 minut po zahájení inhalace enfluranového isofluranu nebo halothanu nebo když bylo dosaženo ustáleného stavu, může být intubující dávka vekuronia snížena přibližně o 15% (viz viz přibližně o 15% (viz viz přibližně o 15% (viz viz (viz Dávkování a podávání ). Prior administration of sukcinylcholin may enhance the neuromuscular blocking effect of vecuronium a its duration of action. With sukcinylcholin as the intubating agent initial doses of 0.04 to 0.06 mg/kg of vecuronium bromide will produce complete neuromuscular block with clinical duration of action of 25 to 30 minutes. If sukcinylcholin is used prior to vecuronium the administration of vecuronium should be delayed until the patient starts recovering from sukcinylcholin induced neuromuscular blockade. The effect of prior use of other nondepolarizing neuromuscular blocking agents on the activity of vecuronium has not been studied (see Lékové interakce ).

Opakované podávání udržovacích dávek vekuronia má malý nebo žádný kumulativní účinek na dobu trvání neuromuskulární blokády. Proto lze opakované dávky podávat v relativně pravidelných intervalech s předvídatelnými výsledky. Po počáteční dávce 0,08 až 0,1 mg/kg při vyvážené anestezii je první dávka údržby (navržená dávka údržby 0,01 až 0,015 mg/kg) obecně vyžadována během 25 až 40 minut; Následné dávky údržby v případě potřeby mohou být podávány přibližně v intervalech přibližně 12 až 15 minut. Halothanová anestezie zvyšuje klinickou dobu trvání údržby jen mírně. Při enfluranu je dávka údržby 0,01 mg/kg přibližně rovná dávce 0,015 mg/kg při vyvážené anestézii.

Index zotavení (čas od 25% do 75% zotavení) je při přibližně 15 až 25 minutách při vyvážené nebo halothanové anestezii. Když začíná zotavení z neuromuskulárního blokování vekuronia, probíhá rychleji než zotavení z pancuronia. Jakmile se spontánní zotavení spustí neuromuskulární blok produkovaný Vecuroniem, je snadno zvrácen různými anticholinesterázovými látkami, např. Pyridostigmin Nestigmin nebo edrofonium ve spojení s anticholinergním činidlem, jako je atropin nebo glykopyrrolát. Rychlé zotavení je nález v souladu s poločasem vekuronia krátké eliminace, i když u pacientů v jednotce intenzivní péče byly příležitostné zprávy o prodloužené neuromuskulární blokádě (viz viz OPATŘENÍ Dlouhodobé použití v I.C.U. ).

Podávání klinických dávek vekuronia není charakterizováno laboratorními nebo klinickými příznaky chemicky zprostředkovaného uvolňování histaminu. To nevylučuje možnost vzácných reakcí přecitlivělosti (viz Nežádoucí účinky ).

Farmakokinetika

Při klinických dávkách 0,04 až 0,1 mg/kg 60 až 80% bromidu vecuronium je obvykle vázán na plazmatický protein. Distribuční poločas po jedné intravenózní dávce (rozmezí 0,025 až 0,28 mg/kg) je přibližně 4 minuty. Eliminace poločasu v tomto vzorku dávkové rozmezí je přibližně 65 až 75 minut u zdravých chirurgických pacientů a u pacientů s renálním selháním podstupujícím transplantační chirurgický zákrok.

V pozdním těhotenství může být poločas zkrácena na přibližně 35 až 40 minut. Objem distribuce v ustáleném stavu je přibližně 300 až 400 ml/kg; Systémová rychlost clearance je přibližně 3 až 4,5 ml/kg/minuta. Při zotavení moči o moči se vekuronium pohybuje od 3 do 35% do 24 hodin. Údaje odvozené od pacientů vyžadujících vložení T-trubice ve společném dokonce Duct naznačuje, že 25 až 50% z celkové intravenózní dávky vecuronia může být ve žluči vylučováno do 42 hodin. Po použití během chirurgického zákroku byl v lidské plazmě detekován pouze nezměněný vecuronium. Kromě toho byl jeden metabolit 3-deskacetyl Vecuronium zřídka detekován v lidské plazmě po prodlouženém klinickém použití v I.C.U. (Vidět OPATŘENÍ : Dlouhodobé použití v I.C.U. ). The 3-desacetyl vecuronium metabolite has been recovered in the urine of some patients in quantities that account for up to 10% of injected dose; 3-desacetyl vecuronium has also been recovered by T-tube in some patients accounting for up to 25% of the injected dose.

Tento metabolit byl podle screeningu zvířat posouzen (psi a kočky), aby měl 50% nebo více účinnosti vecuronia; Ekvipotentní dávky mají přibližně stejné trvání jako vekuronium u psů a koček. Biliární vylučování představuje přibližně polovinu dávky vekuronia během 7 hodin u anestetizované krysy. Cirkupační bypass jater (příprava koček) prodlužuje zotavení z vecuronia. Omezená data odvozená od pacientů s cirhózou nebo cholestázami naznačují, že některá měření zotavení se u těchto pacientů může zdvojnásobit. U pacientů s měřením zotavení renálního selhání se významně neliší od podobných měření u zdravých pacientů.

Studie zahrnující rutinní hemodynamické monitorování u dobrých rizikových chirurgických pacientů odhalují, že podávání vekuronia v dávkách až třikrát, které potřebovaly k vytvoření klinické relaxace (NULL,15 mg/kg), neprovádělo klinicky významné změny v systolickém diastolickém nebo středním arteriálním tlaku. Srdeční frekvence při podobném monitorování zůstala v některých studiích nezměněna a v jiných studiích byla snížena průměrem až 8%. Velká dávka 0,28 mg/kg podávaná během období bez stimulace, zatímco pacienti byli připraveni na roubování bypassu koronární tepny, nebyla spojena se změnami v produktu a plicního kapilárního klínového tlaku. Systémová vaskulární rezistence byla mírně snížena a srdeční výdej byl bezvýznamně zvýšen. (Lék nebyla studována u pacientů s hemodynamickou dysfunkcí sekundární k srdeční chlopní onemocnění.) Omezená klinická zkušenost s použitím bromidu vecuronium během chirurgického zákroku pro feochromocytom ukázala, že podávání tohoto léčiva není spojeno se změnami krevního tlaku nebo srdeční frekvence.

Na rozdíl od jiných nedepolarizačních relaxantů kosterního svalu nemá Vecuronium klinicky významné účinky na hemodynamické parametry. Vecuronium nebude působit proti těmto hemodynamickým změnám nebo známým vedlejším účinkům produkovaným nebo spojenými s anestetickými látkami jinými léky nebo různými dalšími faktory, o nichž je známo, že mění hemodynamiku.

Informace o pacientovi pro bromid Vecuronium

Žádné informace. Viz prosím VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ sekce.