Timoptic-Xe

Popis pro Timoptic-Xe

Timoptic-XE® (Timolol Maleate Ophthalmic Gel Tormování roztoku) je neselektivní beta-adrenergní receptor blokující činidlo. Jeho chemický název je (-)-1- (terc-butylamino) -3 [(4-morfolino-125-thiadiazol-3-yl) oxy] -2-propanol maleate (1: 1) (sůl). Timolol Maleate má ve své struktuře asymetrický atom uhlíku a je poskytován jako levo-isomer. Optická rotace Maleate Timolol je:

Jeho molekulární vzorec je C ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ S · c ₄ H ₄ O ₄ a jeho strukturální vzorec je:

Timolol Maleate má molekulovou hmotnost 432,50. Je to bílý krystalický prášek bez zápachu, který je rozpustný ve vodě methanolu a alkoholu.

Roztok formování tvorby oftalmického gelu Timoptic-Xe je dodáván jako sterilní izotonický pufrovaný vodný roztok Timolol Maleate ve dvou pevných stránkách dávkování. PH roztoku je přibližně 7,0 a osmolarita je 260-330 mosm. Každý ml Timoptic-Xe 0,25% obsahuje 2,5 mg Timolol (NULL,4 mg Timolol Maleate). Každý ml Timoptic-Xe 0,5% obsahuje 5 mg Timolol (NULL,8 mg Timolol Maleate). Neaktivní ingredience: gellanový gum tromhamin mannitol a voda pro injekci. Konzervační látka: benzododecinium bromid 0,012%.

Hawaiian Baby Woodrose vs Morning Glory

Roztok formování gelu obsahuje purifikovaný aniontový heteropolysacharid odvozený z gellanové gumy. Vodný roztok gellanové gumy v přítomnosti kationtu má schopnost gelu. Po kontaktu s přednosným slzným filmem tvoří Timoptic-Xe gel, který je následně odstraněn tokem slz.

Použití pro Timoptic-Xe

Roztok formování tvorby oftalmického gelu Timoptic-Xe je indikován při léčbě zvýšeného nitrookulárního tlaku u pacientů s oční hypertenzí nebo glaukomu s otevřeným úhlem.

Dávkování pro Timoptic-Xe

Pacienti by měli být instruováni, aby převrátili uzavřenou nádobu a protřepali se jednou před každým použitím. Není nutné potřást nádobou více než jednou. Další topicky aplikované oftalmické léky by měly být podávány nejméně 10 minut před Timopticxe [viz viz OPATŘENÍ Informace o pacientu a doprovázející Pokyny pro použití ].

Roztok formování oftalmického gelu TIMOPTIC-XE je k dispozici v koncentracích 0,25% a 0,5%. Dávka je jedna kapka Timoptic-Xe (buď 0,25% nebo 0,5%) v postižených očích jednou denně.

Protože u některých pacientů může reakce snižující tlak na TiMoptic-XE vyžadovat několik týdnů, aby se stabilizovala hodnocení, měla by zahrnovat stanovení nitrookulárního tlaku po přibližně 4 týdnech léčby Timoptic-Xe. Dávky vyšší než jedna kapka o 0,5% Timoptic-Xe jednou denně nebyla studována. Pokud pacientova nitrookulární tlak stále není na uspokojivé úrovni tohoto režimu souběžné terapie. Současné použití dvou lokálních beta-adrenergních blokovacích látek se nedoporučuje [viz viz OPATŘENÍ Lékové interakce Beta-adrenergní činidla blokování ].

Když byli pacienti přepnut z terapie s Timopticem podávanou dvakrát denně na Timoptic-Xe podávané jednou denně, oční hypotenzní účinek zůstal konzistentní.

Jak dodáno

Timoptic-XE® (Timolol Maleate Offtalmic Gel Tormování roztoku) je bezbarvý až téměř bezbarvý mírně opalescentní a mírně viskózní roztok.

TIMOPTIC-XE® (Timolol Maleate Offtalmic Gel Chowing Solution) 0,25% Ekvivalent Timolol je dodáván v bílém polyethylenu s nízkou hustotou (LDPE) s kontrolovanou špičkou kapky a žlutým polypropylenovým uzávěrem následovně:

NDC 24208-814-25 5 ml v lahvičce kapacity 7,5 ml.

Hliník hydroxid hořečnatý hydroxid a simethicon

TIMOPTIC-XE® (Timolol Maleate Offtalmic Gel Forming Solution) 0,5% Ekvivalent Timolol je dodáván v bílém polyethylenu s nízkou hustotou (LDPE) s kontrolovanou špičkou kapky a žlutým polypropylenovým uzávěrem následovně:

NDC 24208-816-05 5 mL in a 7.5 mL capacity bottle.

Skladování

Uložte při 15-25 ° C (59-77 ° F). Vyvarujte se mrazu . Chránit před světlem.

Distribuováno: Bausch Lomb Divize Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater NJ 08807 USA.

Vedlejší účinky for Timoptic-XE

V klinických studiích bylo přechodné rozmazané vidění po instilaci kapky hlášeno přibližně u jednoho ze tří pacientů (trvající od 30 sekund do 5 minut). Méně než 1% pacientů přerušilo studie z důvodu rozmazaného vidění. Frekvence pacientů, kteří hlásili pálení a bodnutí po instilaci, byla srovnatelná mezi Timoptic-Xe a Timoptic (přibližně jeden z osmi pacientů).

Nepříznivé zkušenosti hlášené u 1-5% pacientů byly:

Oční: Vypouštění bolesti spojivky (např. Kroustování) svědění a roztržení cizího těla;

Systémové: Závratě hlavy a infekce horních cest dýchacích.

Byly hlášeny následující další nepříznivé zkušenosti s očním podáváním tohoto nebo jiných formulací Timolol Maleate:

Tělo jako celek

Astenia/únava a bolest na hrudi.

Kardiovaskulární

Bradykardie arytmie hypotenze hypertenze synkop synkop srdeční blok mozkové cévní nehody Cerebrální ischémie srdeční selhání zhoršování anginy pectoris palpitace srdeční zásuvka plicní edém edém claudication je fenomenon a chladné ruce a nohy.

Zažívací

Nevolní průjem Dyspepsia anorexie a sucho v ústech.

Imunologické

Systémový lupus erythematosus.

Nervový systém/psychiatrický

Zvýšení příznaků a příznaků myasthenia gravis Parestestsia Somnolence Insomnia Noční můry behaviorálních změn a psychických poruch, včetně deprese zmatení halucinace úzkost dezorientace a ztráta paměti.

Kůže

Alopecie a psoriasiformní vyrážka nebo exacerbace psoriázy.

Přecitlivělost

Příznaky a příznaky systémových alergických reakcí, včetně anafylaxe angioedema urticaria lokalizovala a zobecněná vyrážka.

Respirační

Bronchospasmus (převážně u pacientů s již existujícím bronchospastickou chorobou) Respirační selhání Dyspnea nosní přetížení kašel a infekce horních cest dýchacích.

Endokrinní

Maskované příznaky hypoglykémie u diabetických pacientů [viz Varování ].

Speciální smysly

Příznaky a příznaky podráždění očního očního včetně blefaritidy keratitidy a suchých očí; Ptóza; snížená citlivost rohovky; cystoidní makulární edém; Poruchy vizuálního vizuálu včetně refrakčních změn a diplopie; pseudopemphigoid; Choroidální oddělení po filtrační operaci [viz OPATŘENÍ Generál ]; a tinnitus.

Urogenitální

Retroperitoneální fibróza snížila impotence libida a Peyronieho nemoc. Následující další nepříznivé účinky byly hlášeny v klinických zkušenostech s orálním timolol maleatem nebo jinými činidly orální beta-blokování a mohou být považovány za potenciální účinky oftalmického maleata Timolol: alergická: ergematózní vyrážková horečka kombinovaná s bolením hrdlo hrdlo hrdlo hrst hrst hrdlo hrdlo v krku; Tělo jako celek: Bolest končetiny snížila úbytek hmotnosti tolerance cvičení; Kardiovaskulární: Zhoršení vazodilatace arteriální nedostatečnosti; Trávení: Gastrointestinální bolest hepatomegalie zvracení mezenterické arteriální trombózy Ischemická kolitida; Hematologická: nonhrombocytopenická purpura trombocytopenická purpura agranulocytóza; Endokrinní: Hyperglykémie hypoglykémie; Kůže: Pruritusové podráždění pokožky zvýšilo pocení pigmentace; Musculoskeletal: Artralgia; Nervový systém/psychiatrický: Vertigo lokální slabost zmenšila koncentraci reverzibilní mentální deprese postupující k katatonii akutní reverzibilní syndrom charakterizovaný dezorientací pro čas a umístění mírně zakalené senzory a sníženou výkon na neuropsychometrii; Respirační: Bronchiální obstrukce Rales; Urogenitální: potíže s močením.

Lékové interakce for Timoptic-XE

Beta-adrenergní činidla blokování

Pacienti, kteří dostávají beta-adrenergní blokovací činidlo perorálně a Timoptic-XE, by měli být pozorováni pro potenciální aditivní účinky beta-blokády jak systémové, tak na nitrooční tlak. Současné použití dvou topických beta-adrenergních blokovacích látek se nedoporučuje.

Antagonisté vápníku

Upozornění by mělo být použito při souběžné podávání beta-adrenergních blokovacích látek, jako je Timoptic-Xe a ústní nebo intravenózní antagonisty vápníku z důvodu možných poruch atrioventrikulárního vedení nebo hypotenze. U pacientů se zhoršenou srdeční funkcí by se mělo zabránit souběžnosti srdeční funkce.

Katecholamin-depleting léky

Důkladné pozorování pacienta se doporučuje, když je beta blokátor podáván pacientům, kteří dostávají léky na depleci katecholaminu, jako je reserpin, a to kvůli možným aditivním účinkům a produkci hypotenze a/nebo označené bradykardie, což může vést k synkopu Vertigo nebo do posturální hypotenze.

Antagonisté digitalis a vápníku

Současné použití beta-adrenergních blokovacích látek s antagonisty digitalis a vápníku může mít aditivní účinky při prodloužení doba atrioventrikulárního vedení.

Inhibitory CYP2D6

Během kombinované léčby s inhibitory CYP2D6 (např. Quinidin SSRIS) a Timolol byla hlášena zesilovaná systémová beta-blokáda (např. Snížená deprese srdeční frekvence).

Klonidin

Orální beta-adrenergní činidla blokování mohou prohloubit odrazovou hypertenzi, která může následovat stažení klonidinu. Neexistovaly žádné zprávy o exacerbaci odrazové hypertenze s oftalmic timolol maleate.

Injekční epinefrin

[Vidět OPATŘENÍ Generál Anafylaxe ]

Varování for Timoptic-XE

Stejně jako u mnoha topicky aplikovaných oftalmických léčiv je tento lék absorbován systematicky. Stejné nežádoucí účinky zjištěné se systémovým podáváním betaadrenergních blokovacích látek se mohou objevit s lokálním očním podáním. Například po systémovém nebo oftalmickém podávání maleátu Timolol, viz viz viz smrti v důsledku bronchospasmu u pacientů s astmatem a zřídka smrtí ve spojení se srdečním selháním a srdeční reakce, včetně smrti v důsledku bronchospasmu u pacientů s astmatem a zřídka smrt ve spojení se srdečním selháním. Kontraindikace ].

Srdeční selhání

Sympatická stimulace může být nezbytná pro podporu oběhu u jedinců se sníženou kontraktilitou myokardu a její inhibicí blokádou beta-adrenergní receptoru může vyvolat závažnější selhání. U pacientů bez anamnézy srdečního selhání může v některých případech vést k srdečnímu selhání deprese myokardu s činidly pro blokování beta v průběhu času. Při prvním příznaku nebo příznaku srdečního selhání by měl být vysazen TiMoptic-Xe.

Obstrukční plicní onemocnění

Pacienti s chronickým obstrukčním plicním onemocněním (např. Emfyzémem chronické bronchitidy) mírného nebo středního závažnosti bronchospastického onemocnění nebo anamnézy bronchospastického onemocnění (kromě bronchiálního astmatu nebo anamnézy bronchiální astmatu, u kterého je timoptic-xe kontraindikováno [viz [viz [viz [viz [ Kontraindikace ] by obecně neměly dostávat beta-blokátory včetně Timoptic-Xe.

Hlavní chirurgie

Nezbytnost nebo vhodnocení stažení beta-adrenergních blokovacích látek před velkým chirurgickým zákrokem je kontroverzní. Blokáda beta-adrenergního receptoru zhoršuje schopnost srdce reagovat na beta-adrenergicky zprostředkované reflexní podněty. To může rozšířit riziko celkové anestézie v chirurgických zákrocích. Někteří pacienti, kteří dostávali betaadrenergní činidla blokujícího receptory, zažili během anestézie zdlouhavou těžkou hypotenzi. Byly také hlášeny potíže s restartováním a udržováním srdečního rytmu. Z těchto důvodů u pacientů podstupujících volitelnou chirurgii některé úřady doporučují postupné stažení agentů blokování beta-adrenergního receptoru. V případě potřeby během chirurgického zákroku mohou být účinky beta-adrenergních blokovacích látek zvráceny dostatečnými dávkami adrenergních agonistů.

Diabetes mellitus

Beta-adrenergní činidla blokování should be administered with caution in patients subject to spontaneous hypoglycemia or to diabetic patients (especially those with labile diabetes) who are receiving insulin or oral hypoglycemic agents. Beta-adrenergic receptor blocking agents may mask the signs a symptoms of acute hypoglycemia.

Thyrotoxikóza

Beta-adrenergní činidla blokování may mask certain clinical signs (e.g. tachycardia) of hyperthyroidism. Patients suspected of developing thyrotoxicosis should be managed carefully to avoid abrupt withdrawal of beta-adrenergic blocking agents that might precipitate a thyroid storm.

Opatření for Timoptic-XE

Generál

Kvůli potenciálním účinkům beta-adrenergních blokovacích látek na krevní tlak a puls by měla být tato činidla používána s opatrností u pacientů s cerebrovaskulární nedostatečností. Pokud by se měly zvážit příznaky nebo příznaky naznačující snížený průtok mozkové krve po zahájení terapie alternativní terapií TIMOPTIC-XE.

Byly zprávy o bakteriální keratitidě spojené s použitím více dávkových kontejnerů topických oftalmických produktů. Tyto kontejnery byly neúmyslně znečištěny pacienty, kteří ve většině případů měli souběžnou onemocnění rohovky nebo narušení očního epiteliálního povrchu [viz viz OPATŘENÍ Informace o pacientu ].

Follistimová hlava

Choroidální oddělení po filtračním postupech bylo hlášeno při podávání vodné potlačující terapie (např. Timolol).

Glaukom úhlu

U pacientů s glaukomu s úhlem zřeštěním je bezprostředním cílem léčby znovu otevřít úhel. To může vyžadovat omezení žáka. Timolol Maleate má na žáka malý nebo žádný účinek. Timoptic-xe by neměl být používán samostatně při léčbě glaukomu úhlu.

Anafylaxe

Při užívání beta-blokátorů pacientů s anamnézou atopie nebo anamnézy závažných anafylaktických reakcí na různé alergeny může být reaktivnější na opakované náhodné diagnostické nebo terapeutické výzvy s takovými alergeny. Tito pacienti mohou reagovat na obvyklé dávky epinefrinu používaného k léčbě anafylaktických reakcí.

Svalová slabost

Bylo hlášeno, že beta-adrenergní blokáda zesiluje slabost svalové slabosti v souladu s určitými myastenickými příznaky (např. Diplopie ptóza a zobecněnou slabost). U některých pacientů s myasthenia gravis nebo myastenickými symptomy se u některých pacientů s myasthenickou příznaky zřídka zvyšovalo svalovou slabost.

Informace pro pacienty

Pacienti by měli být instruováni, aby se vyhnuli tomu, aby umožnili špičce výdejního kontejneru kontaktovat oko nebo okolní struktury.

Pacienti by měli být také instruováni, že oční roztoky, pokud jsou zpracovávána nesprávně nebo pokud se špička dispenzního kontejneru kontaktuje, může být kontaminována běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Vážné poškození očí a následná ztráta vidění může vyplynout z používání kontaminovaných roztoků [viz OPATŘENÍ Generál ].

Pacienti by měli být také upozorněni, že pokud mají oční chirurgii nebo vyvinou interkurentní oční stav (např. Trauma nebo infekce), měli by okamžitě vyhledat radu svého lékaře o dalším používání současného multidosového kontejneru.

Pacienti by měli být instruováni, aby převrátili uzavřenou nádobu a protřepali se jednou před každým použitím. Není nutné potřást nádobou více než jednou.

Pacienti vyžadující doprovodné lokální oftalmické léky by měli být instruováni, aby je podávali nejméně 10 minut před vštěpováním Timoptic-Xe.

Pacienti s bronchiálním astmatem A historie bronchiálního astmatu závažné chronické obstrukční plicní onemocnění sinus bradycardia druhé nebo třetí stupeň atrioventrikulární blok nebo srdeční selhání by mělo být doporučeno, aby tento produkt nepřijala [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz [viz Kontraindikace ].

Přechodné rozmazané vidění obvykle trvající od 30 sekund do 5 minut po instilaci a potenciální poruchy vizuálního vizuálního může narušit schopnost provádět nebezpečné úkoly, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ve dvouleté studii Maleata Timolol podávané perorálně potkanům došlo ke statisticky významnému nárůstu výskytu nadledvinových feochromocytomů u samců potkanů ​​podávaných 300 mg/kg/den (přibližně 42 000násobek systémové expozice po maximální doporučené lidské ophtalmické dávce). Podobné rozdíly nebyly pozorovány u potkanů ​​podávaných perorálních dávek ekvivalentních přibližně 14000násobku maximální doporučené oční oční dávky.

V celoživotní perorální studii u myší došlo ke statisticky významnému zvýšení výskytu benigních a maligních plicních nádorů Benigní děložní polypy a adenokarcinomy mléčné žlázy u ženských myší při 500 mg/kg/den (přibližně 71000krát více systémové expozice po maximálním doporučením člověka (přibližně 700 mg/kg/den (přibližně 71000krát více než 700 Mg/Kg/den (přibližně 71000krát více než 71000 krát/kg/den. časy systémové expozice po maximální doporučené lidské oftalmické dávce). V následné studii u ženských myší, u kterých byla post mortální zkoušky omezena na dělohu a plíce a statisticky významné zvýšení výskytu plicních nádorů bylo opět pozorováno při 500 mg/kg/den.

Zvýšený výskyt adenokarcinomů mléčné žlázy byl spojen se zvýšením prolaktinu v séru, ke kterému došlo u samic myší podávaných perorálním Timolol při 500 mg/kg/den, ale ne při perorálních dávkách 5 nebo 50 mg/kg/den. Zvýšený výskyt adenokarcinomů mléčné žlázy u hlodavců byl spojen s podáváním několika dalších terapeutických látek, která zvyšují prolaktin séra, ale u lidí nebyla stanovena žádná korelace mezi hladinami prolaktinu v séru a nádory mléčné žlázy.

Kromě toho u dospělých subjektů lidských žen, kteří dostávali ústní dávky až 60 mg maleátu Timolol (maximální doporučená lidská perorální dávka), nedošlo k klinicky smysluplným změnám v prolaktinu v séru.

Timolol Maleate postrádal mutagenní potenciál, když byl testován nadarmo (myš) v testu Microlukleus a cytogenetickém testu (dávky až 800 mg) a in vitro v testu neoplastické transformace buněk (až 100 mcg/ml). V testech Ames byly nejvyšší koncentrace Timolol použité 5000 nebo 10000 mcg/destičky spojeny se statisticky významnou zvýšením revertantů pozorovaných pomocí kmene testeru TA 100 (v sedmi replikačních testech), ale ne u zbývajících tří kmenů. V testech s kmenem testeru TA 100 nebyl pozorován žádný konzistentní vztah odezvy na dávku a poměr testů k kontrolním revertantům nedosáhl 2. Poměr 2 se obvykle považuje za kritérium pro pozitivní test Ames.

Studie reprodukce a plodnosti u potkanů ​​neprokázaly žádný nepříznivý účinek na plodnost mužů nebo žen v dávkách až 21000násobek systémové expozice po maximální doporučené oční dávce.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Studie teratogenity s Timolol u myší potkanů ​​a králíků při perorálních dávkách až do 50 mg/kg/den (7000násobek systémové expozice po maximální doporučené oční dávce) neprokázaly žádný důkaz o fetálních malformacích. Ačkoli zpožděná osifikace plodu byla pozorována při této dávce u potkanů, neexistovaly žádné nepříznivé účinky na postnatální vývoj potomků. Dávky 1000 mg/kg/den (142000krát více systémové expozice po maximální doporučené lidské oftalmické dávce) byly u myší matenotoxické a vedly ke zvýšenému počtu resorpcí plodu. Zvýšené resorpce plodu byly také pozorovány u králíků v dávkách 14000násobku systémové expozice po maximální doporučené lidské oftalmické dávce v tomto případě bez zjevné mateřské oxicity.

zarezervujte si levné hotely

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Timoptic-Xe by se měl používat během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Maleate Timolol byl detekován v lidském mléce po ústním a oftalmickém podávání léčiva. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků Timopticxe u ošetřovatelských kojenců by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Informace o předávkování Timoptic-Xe

S ohledem na lidské předávkování nejsou k dispozici žádná data s náhodným orálním požitím Timoptic-Xe.

Byly zprávy o neúmyslném předávkách s timoptickým oftalmickým roztokem, což má za následek systémové účinky podobné těm, které byly pozorovány u systémových betaadrenergních blokovacích látek, jako je dušnost hlavy bronchospasm a srdeční zatčení [viz také [viz také Nežádoucí účinky ]. Overdosage has been reported with timolol maleate tablets. A 30-year-old female ingested 650 mg of timolol maleate tablets (maximum recommended oral daily dose is 60 mg) a experienced second a third degree heart block. She recovered without treatment but approximately two months later developed irregular heartbeat hypertension závrať tinnitus faintness increased pulse rate a borderline first degree heart block.

An in vitro Studie hemodialýzy pomocí ¹⁴ C Timolol přidal do lidské plazmy nebo plné krve ukázal, že Timolol byl z těchto tekutin snadno dialyzován; Studie pacientů s selháním ledvin však ukázala, že Timolol se snadno nezískal.

Kontraindikace pro Timoptic-Xe

Timoptic-xe je kontraindikován u pacientů s (1) bronchiální astmatem; (2) historie bronchiálního astmatu; (3) závažné chronické obstrukční plicní onemocnění [viz Varování ]; (4) sinus Bradycardia; (5) atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně; (6) zjevné selhání srdce [viz Varování )]; (7) Kardiogenní šokovat ;; nebo (8) přecitlivělost na jakoukoli složku tohoto produktu.

Klinická farmakologie for Timoptic-XE

Mechanismus působení

Maleát Timolol je beta1 a beta2 (neselektivní) adrenergní činidlo, které nemá významnou vnitřní sympatomimetickou přímé depresivní aktivitu myokardu nebo lokální anestetikum (membránově stabilizující) aktivitu.

Timoptic-Xe, když je nanesen topicky na oko, má účinek snížení zvýšeného i normálního nitrookulárního tlaku, ať už doprovázeno či nikoliv glaukom . Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem v patogenezi glaukomatózní ztráty zorného pole a poškození optického nervu.

Přesný mechanismus očního hypotenzního účinku Timoptic-Xe není v tuto chvíli jasně stanoven. Tonografie a fluorofotometrická studie TiMoptic® (Timolol Maleate oftalmic roztok) u člověka naznačují, že jeho převládající účinek může souviset se sníženou tvorbou vody. V některých studiích však bylo také pozorováno mírné zvýšení výtokového zařízení.

Blokáda beta-adrenergního receptoru snižuje srdeční výdej jak u zdravých subjektů, tak u pacientů se srdečními chorobami. U pacientů se závažnou poruchou blokády beta-adrenergní receptoru může být blokáda blokády beta-adrenergní receptoru inhibuje stimulační účinek sympatického nervového systému nezbytný k udržení přiměřené srdeční funkce.

Beta-adrenergní receptorová blokáda v bronchi a bronchiolech vede ke zvýšené odolnosti dýchacích cest z neopakované parasympatické aktivity. Takový účinek u pacientů s astmatem nebo jinými bronchospastickými stavy je potenciálně nebezpečný.

Farmakokinetika

Ve studii koncentrace léčiva v plazmě u šesti subjektů byla systémová expozice Timolol stanovena po jednou denně podání Timoptic-XE 0,5% ráno. Střední maximální plazmatická koncentrace po této ranní dávce byla 0,28 ng/ml.

Klinické studie

V kontrolovaných dvojitých maskovaných multicentrických klinických studiích porovnávajících Timoptic-XE 0,25% s Timoptic 0,25% a Timoptic-Xe 0,5% s Timoptic 0,5% Timopticxe se prokázal, že je stejně účinný při snižování nitrookulárního tlaku, protože ekvivalentní koncentrace tima podávání dvakrát denně. Účinek Timolol při snižování nitrookulárního tlaku byl patrný po dobu 24 hodin s jednou dávkou Timoptic-Xe. Opakovaná pozorování po dobu šesti měsíců naznačují, že účinek snižujícího se snižující tlak Timoptic-Xe byl konzistentní. Výsledky z největších amerických a mezinárodních klinických studií srovnávajících Timoptic-XE 0,5% s Timoptic 0,5% jsou uvedeny na obrázku 1.

Obrázek 1: Průměrná odchylka IOP a STD (MM HG) podle léčebné skupiny
Americká studie

je aspirin považován za tenčí krev

Mezinárodní studium

Timoptic-Xe podávaný jednou denně měl bezpečnostní profil podobný jako u ekvivalentní koncentrace timoptického podávaného dvakrát denně. Vzhledem k fyzickým charakteristikám formulace byl u pacientů s podáváním Timoptic-Xe vyšší výskyt přechodného rozmazaného vidění. U některých pacientů, kteří dostávali Timoptic-XE, bylo pozorováno mírné snížení klidové srdeční frekvence (průměrná redukce 24 hodin po dávce 0,8 beatů/minutu průměrné snížení 2 hodiny po dávce 3,8 tepů/minutu) [Viz viz Nežádoucí účinky ].

Timoptic-Xe nebyl studován u pacientů s kontaktními čočkami.

Informace o pacientovi pro Timoptic-Xe

Pokyny pro použití

Timoptic-Xe®
(Tim-OP'TIK-XE)
(Roztok Offtalmického gelu Timolol Maleáta) 0,25% a 0,5%

Přečtěte si tyto pokyny pro použití, které přicházejí s Timoptic-Xe, než začnete používat a pokaždé, když dostanete doplnění. Mohou existovat nové informace. Tyto informace nezavazují místo rozhovoru se svým lékařem o vašem zdravotním stavu nebo léčbě.

Důležité informace o Timoptic-Xe:

• Použijte Timoptic-Xe přesně tak, jak vám lékař říká, abyste jej použili. Váš lékař vám řekne, kolik timoptic-xe použít a kdy jej použít.
• Pokud používáte jiné léky v oku, počkejte nejméně 10 minut mezi používáním Timoptic-Xe a dalšími očními léky.
• Nedotýkejte se oka nebo oblastí kolem oka se špičkou láhve Timopticxe. Na špičce láhve můžete získat bakterie, která vám může způsobit infekci oční, která může vést k vážnému poškození očí nebo ztrátě zraku.

Jak mám používat Timoptic-Xe?

Krok 1. Myjte si ruce.

Krok 2. Otočte svou uzavřenou láhev Timoptic-Xe vzhůru nohama (invertu) a jednou třást.

Krok 3. Odstraňte uzávěr Timoptic-Xe otočením uzávěru ve směru zobrazených šipek (viz Obrázek a ). Vložte čepici do čisté a suché oblasti. Nenechte se špičku láhve dotknout prstů nebo jiných povrchů.

Obrázek a

Krok 4. Držte láhev mezi palcem a ukazováčkem s 1 rukou. Použijte ukazováček na druhou stranu a stáhněte spodní víčko a vytvořte kapsu pro oční kapku (viz Obrázek b ). Mílte hlavu dozadu.

Obrázek b

Krok 5. Umístěte špičku láhve blízko oka. Dávejte pozor, abyste se nedotkli svého oka špičkou láhve. Jemně stiskněte láhev a nechte 1 kapku spadnout do prostoru mezi dolním víkem a okem (viz Obrázek c ). Pokud kapka chybí vaše oko, postupujte podle pokynů v krocích 4 a 5.

Obrázek c

Krok 6. Pokud vám váš lékař řekl, abyste použili Timoptic-Xe v obou očích, opakujte kroky 4 a 5 pro své další oko.

Krok 7. Vložte čepici zpět na láhev a zavřete.

• Špička láhve Timoptic-Xe je vyrobena tak, aby najednou poskytla 1 kapku. Nepokoušejte se zvětšit díru ve špičce láhve.
• Nemyjte špičku láhve.
• Poté, co jste použili všechny své dávky Timoptic-Xe, bude v láhvi zbývající Timoptic-Xe. Nepokoušejte se odstranit další Timoptic-Xe z láhve. Vyhoďte to.

Jak mám ukládat Timoptic-Xe?

• Ukládejte Timoptic-Xe při teplotě místnosti mezi 59 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C) ve vzpřímené poloze.
• Nezmrzněte Timoptic-Xe.
• Udržujte Timoptic-Xe ze světla.

Udržujte Timoptic-Xe a všechny léky mimo dosah dětí.

Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým lékařem. Lékárníka nebo lékaře můžete požádat o další informace o Timoptic-Xe, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.