Acetazolamid

Popis pro tablety acetazolamidu

Acetazolamid Inhibitor enzymové karbonické anhydrázy je bílá až slabě nažloutlý whitecrystalický prášek bez slabě kyselého velmi mírně rozpustného ve vodě a mírně rozpustný v alkoholu. Chemický název pro acetazolamid je N- (5-sulfamoyl-134-thiadiazol-2yl) -acetamid a má následující strukturální vzorec:

Každá tableta pro perorální podání obsahuje 250 mg acetazolamidu. Kromě toho každá tableta obsahuje následující neaktivní složky: laktóza monohydrát sodný škrob glykolát kukuřice škrob a stearát vápníku.

Použití pro tablety acetazolamidu

Pro přídavnou léčbu: otoky v důsledku městnavého srdečního selhání; Edém vyvolaný drogami; Centrencefalické epilepsies (Petit MAL nekolarizované záchvaty); Chronický jednoduchý (otevřený) glaukomový sekundární glaukom a předoperačně v glaukomu akutního úhlu, kde je požadováno zpoždění chirurgického zákroku za účelem snížení nitrookulárního tlaku. Acetazolamid je také indikován pro prevenci nebo zlepšení symptomů spojených s akutní horskou nemocí u horolezců, kteří se pokoušejí rychlý výstup a u těch, kteří jsou velmi náchylní k akutní horské nemoci navzdory postupnému výstupu.

Co je oxykodon apap 5mg 325 mg

Dávkování pro acetazolamid Tablets

Glaukom

Acetazolamid by měl být použit jako doplněk k obvyklé terapii. Dávka použitá při léčbě chronického jednoduchého (otevřeného) glaukomu se pohybuje od 250 mg do 1 g acetazolamidu za 24 hodin obvykle v rozdělených dávkách na množství nad 250 mg. Obvykle bylo zjištěno, že dávka přesahující 1 g za 24 hodin nevyvolává zvýšený účinek. Ve všech případech by měla být dávka upravena s pečlivou individuální pozorností jak na symptomatologii, tak na oční napětí. Je vhodné nepřetržité dohled lékařem.

Při léčbě sekundárního glaukomu a při předoperační léčbě některých případů akutního kongestivního (uzavřeného) glaukomu je preferovaná dávka 250 mg každé čtyři hodiny, i když některé případy reagovaly na 250 mg dvakrát denně při krátkodobé terapii. V některých akutních případech může být uspokojivější podávat počáteční dávku 500 mg následované 125 mg nebo 250 mg každé čtyři hodiny v závislosti na jednotlivém případě. Intravenózní terapie může být použita pro rychlou reliéf očního napětí v akutních případech. Doplňkový účinek byl zaznamenán, když byl acetazolamid použit ve spojení s miotikou nebo mydriatikou, jak to bylo požadováno.

Epilepsie

Není jasně známo, zda příznivé účinky pozorované v epilepsii jsou způsobeny přímým inhibicí karbonické anhydrázy v centrálním nervovém systému nebo zda jsou způsobeny mírným stupněm acidózy vyvolané rozdělenou dávkou. Nejlepší výsledky dosud byly pozorovány u Petit Mal u dětí.

Dobré výsledky však byly pozorovány u pacientů, a to jak děti, tak dospělí v jiných typech záchvatů, jako jsou Grand Mal smíšené záchvaty vzorů myoklonických trhnutí atd. Navrhovaná celková denní dávka je 8 až 30 mg na kg v rozdělených dávkách. Ačkoli někteří pacienti reagují na nízkou dávku, zdá se, že optimální rozsah je od 375 do 1 000 mg denně. Někteří vyšetřovatelé však mají pocit, že denní dávky přesahující 1 g nepřinášejí žádné lepší výsledky než 1 g dávka. Když je acetazolamid podáván v kombinaci s jinými antikonvulzivy, navrhuje se, aby počáteční dávka měla být kromě existujících léků 250 mg jednou denně. To lze zvýšit na úrovně, jak je uvedeno výše.

Změna z jiných léků na acetazolamid by měla být postupná a v souladu s obvyklou praxí v terapii epilepsie.

Městnavé srdeční selhání

U diurézy při městném srdečním selhání je počáteční dávka obvykle 250 až 375 mg jednou denně ráno (5 mg/kg). Pokud po počáteční odpovědi pacient nedokáže nadále ztrácet tekutinu otoků, nezvyšuje dávku, ale umožňují regeneraci ledvin přeskočením léků na jeden den.

Acetazolamid přináší nejlepší diuretické výsledky, když jsou podávány ve alternativních dnech nebo po dobu dvou dnů, střídá se s dnem odpočinku.

Poruchy v terapii mohou být způsobeny předávkováním nebo příliš častým dávkováním. Použití acetazolamidu nevylučuje potřebu jiné terapie, jako je odpočinek v oblasti Digitalis a omezení soli.

Edém vyvolaný lékem

Doporučená dávka je 250 až 375 mg acetazolamidu jednou denně po dobu jednoho nebo dvou dnů, která se střídá s dnem odpočinku.

Akutní horská nemoc

Dávkování je 500 mg až 1000 mg denně v rozdělených dávkách pomocí tabletů nebo tobolek s trvalým uvolňováním. Za okolností rychlého výstupu, jako je při záchraně nebo vojenských operacích, se doporučuje vyšší úroveň dávky 1000 mg. Je výhodné zahájit dávkování 24 až 28 hodin před výstupem a pokračovat 48 hodin, zatímco ve vysoké nadmořské výšce nebo delší podle potřeby pro kontrolu příznaků.

Poznámka: Doporučení pro dávkování pro glaukom a epilepsii se výrazně liší od doporučení pro městnavé srdeční selhání, protože první dvě podmínky nejsou závislé na inhibici karbonické anhydrázy v ledvinách, která vyžaduje přerušované dávkování, pokud se má zotavit z inhibičního účinku terapeutického činidla.

Jak dodáno

Acetazolamid je k dispozici jako kulatá bílá 250 mg tableta čtyřnásobná na jedné straně odlibována s LAN přes 1050 na straně druhé.

Láhev 100 NDC 0527-1050-01
Láhev 500 NDC 0527 1050-05
Láhev 1000 NDC 0527-1050-10

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [viz viz USP ]

Vydejte se v dobře uzavřeném kontejneru, jak je definováno v USP.

Distribuováno: Lannett Company Inc. Philadelphia PA 19136. Revidováno: květen 2016

Vedlejší účinky na tablety acetazolamidu

Nežádoucí účinky, které se vyskytují nejčastěji v terapii, zahrnují parestézie, zejména pocity brnění v končetinách, které slyší dysfunkci nebo ztrátu tinnitus změny chuti k jídlu a gastrointestinální poruchy, jako je zvracet nevolnost a průjem polyurie a příležitostné příhody a zmatky.

Může se objevit metabolická acidóza a nerovnováha elektrolytů.

Byla hlášena přechodná krátkozrakost. Tato podmínka vždy ustupuje při snižování nebo přerušení léku. Mezi další příležitostné nežádoucí účinky patří kosenzitivita a křeče v nouzi a křeče. Také viz PACIENT INFORMACE Pro možné reakce společné na sulfonamidové deriváty. Úmrtí došlo, i když zřídka kvůli závažným reakcím na sulfonamidy, včetně Stevens-Johnsonova syndromu toxická epidermální nekrolýza Fulminant jaterní nekróza Agranulocytóza aplastická anémie a jiných krevních dyscrazií (viz viz Varování ).

Interakce léčiva pro tablety acetazolamidu

Žádné informace.

Varování pro tablety acetazolamidu

Úmrtí došlo, i když zřídka způsobené závažnými reakcemi na sulfonamidy včetně toxického epidermálního nekrolýzy feulminantní jaterní nekrózy agranulocytózy aplastického anémie a dalších krevních dyscrazií. Senzitizace se mohou opakovat, když je sulfonamid readminitered bez ohledu na cestu podávání. Pokud dojde k příznakům hypersenzitivity nebo jiných závažných reakcí, ukončují použití tohoto léčiva. U pacientů, kteří dostávají souběžný vysokodávkový aspirin a acetazolamid, se doporučuje opatrnost, protože byla hlášena letargie a smrt anorexie tachypnea.

Opatření pro tablety acetazolamidu

Generál

Zvýšení dávky nezvyšuje diuréza a může zvýšit výskyt ospalosti a/nebo parestezie. Zvýšení dávky často vede ke snížení diurézy. Za určitých okolností však byly ve spojení s jinými diuretiky uvedeny velmi velké dávky, aby se zajistila diuréza při úplném refrakterním selhání.

Laboratorní testy

Pro sledování hematologických reakcí společné pro všechny sulfonamidy se doporučuje, aby se u pacientů před zahájením acetazolamidové terapie a v pravidelných intervalech během terapie získal počet CBC a destiček. Pokud dojde k významným změnám, je důležité včasné přerušení a instituce vhodné terapie. Doporučuje se periodické monitorování sérových elektrolytů.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu acetazolamidu nebyly provedeny. V testu bakteriální mutagenity nebyl acetazolamid acetazolamid mutagenní, když byl hodnocen s metabolickou aktivací i bez ní. Lék neměl žádný účinek na plodnost, když byl podáván ve stravě mužským a ženským potkanům při denním příjmu až čtyřnásobku doporučené lidské dávky 1000 mg u 50 kg jedince.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Acetazolamid administered orally or parenterally has been shown to be teratogenic (defects of the limbs) in mice rats hamsters and rabbits. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women.

Acetazolamid should be used in pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Ošetřovatelské matky

Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z acetazolamidu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost acetazolamidu u dětí nebyla stanovena.

Informace o předávkování tabletami acetazolamidu

U lidí nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování acetazolamidu, protože nebyly hlášeny žádné případy akutní otravy. Údaje o zvířatech naznačují, že acetazolamid je pozoruhodně netoxický. Není známo žádný specifický antidot. Léčba by měla být symptomatická a podpůrná.

Očekává se, že dojde k vývoji nerovnováhy elektrolytů a acidotických stavů a ​​centrální nervové účinky. Měly by být monitorovány hladiny elektrolytů v séru (zejména draslík) a hladiny pH krve.

Pro obnovení rovnováhy elektrolytu a pH jsou nutná podpůrná opatření. Acidotický stav může být obvykle opraven podáváním hydrogenuhličitanu.

Navzdory své vysoké intraerytrocytární distribuci a plazmatických proteinových vazebných vlastnostech může být acetazolamid dialyzabilní. To může být zvláště důležité při léčbě předávkování acetazolamidu, pokud je komplikováno přítomností selhání ledvin.

Kontraindikace pro tablety acetazolamidu

Acetazolamid therapy is contraindicated in situations in which sodium and/or potassium blood serum levels are depressed in cases of marked kidney and liver disease or dysfunction in suprarenal gland failure and in hyperchloremia acidosis. It is contraindicated in patients with cirrhosis because of the risk of development of hepatic encephalopathy.

Dlouhodobé podávání acetazolamidu je kontraindikováno u pacientů s chronickým glaukomu s chronickým nekongestivním úhlem, protože může umožnit, aby došlo k organickému uzavření úhlu, zatímco zhoršující se glaukom je maskován sníženým nitroočnímu tlaku.

Klinická farmakologie for Acetazolamide Tablets

Acetazolamid is a potent carbonic anhydrase inhibitor effective in the control of fluid secretion (e.g. some types of glaucoma) in the treatment of certain convulsive disorders (e.g. epilepsy) and in the promotion of diuresis in instances of abnormal fluid retention (e.g. cardiac edema).

Acetazolamid is not a mercurial diuretic. Rather it is a nonbacteriostatic sulfonamide possessing a chemical structure and pharmacological activity distinctly different from the bacteriostatic sulfonamides.

Acetazolamid is an enzyme inhibitor that acts specifically on carbonic anhydrase the enzyme that catalyzes the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. In the eye this inhibitory action of acetaZOLAMIDE decreases the secretion of aqueous humor and results in a drop in intraocular pressure a reaction considered desirable in cases of glaucoma and even in certain nonglaucomatous conditions. Evidence seems to indicate that acetaZOLAMIDE has utility as an adjuvant in the treatment of certain dysfunctions of the central nervous system (e.g. epilepsy). Inhibition of carbonic anhydrase in this area appears to retard abnormal paroxysmal excessive discharge from central nervous system neurons. The diuretic effect of acetaZOLAMIDE is due to its action in the kidney on the reversible reaction involving hydration of carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries out sodium water and potassium. Alkalinization of the urine and promotion of diuresis are thus affected. Alteration in ammonia metabolism occurs due to increased reabsorption of ammonia by the renal tubules as a result of urinary alkalinization.

Klinické studie kontrolované placebem ukázaly, že profylaktické podávání acetazolamidu v dávce 250 mg každých osm až 12 hodin (nebo 500 mg kontrolovanou tobolku jednou denně) před a během rychlé výšky do výšky vede k méně a/nebo méně závažným symptomům (jako je příznak hlavy (AMS) (AMS) (AMS) (AMS) (AMS) (AMS) (AMS) (AMS) (AMS). Plicní funkce (např. Minutová ventilace vypršená vitální kapacita a špičkový průtok) je větší ve skupině ošetřené acetazolamidem jak u subjektů s AMS, tak asymptomatickými subjekty. Horolezci ošetřené acetazolamidem měli také menší potíže se spánkem.

Informace o pacientovi pro tablety acetazolamidu

Mohou se objevit nežádoucí účinky společné pro všechny sulfonamidové deriváty: Anafylaxní horečka vyrážka (včetně erythema Multiforme Stevens-Johnsonovy syndrom Toxická epidermální nekrolýza) krystallurie Calculus Calculus kostní dřeně deprese deprese deprese deprese deprese deprese agranunární agranuliny. Předčasná opatření se doporučuje k včasné detekci takových reakcí a lék by měla být přerušena a zavedena vhodná terapie.

U pacientů s plicní obstrukcí nebo emfyzémem, kde může být alveolární ventilace narušena, by měla být opatrně použita nebo zhoršovat acidózu.

Postupný výstup je žádoucí pokusit se vyhnout akutní horské nemoci. Pokud se provádí rychlý výstup a používá se acetazolamid, je třeba poznamenat, že takové použití nevylučuje potřebu rychlého sestupu, pokud dojde k závažné formě nemoci ve vysoké nadmořské výšce. I.

vedlejší účinky aspirinu pro dospělé

Upozorňuje se u pacientů, kteří dostávají doprovodný aspirin a acetazolamid acetazolamidu, jako anorexie tachypnea. Byly hlášeny letargické kóma a smrt (viz Varování ).