Timoptic in ocudóza

Sterilní oční roztok bez konzervační látky v dávkovací dávce sterilních oční jednotky

Popis Timoptic in ocudóza

Timolol Maleate je neselektivní beta-adrenergní činidlo blokujícího receptoru. Jeho chemický název je (-)-1- (terc-butylamino) -3-[(4- morfolino-125-thiadiazol-3-yl) oxy] -2-propanol maleate (1: 1) (sůl). Timolol Maleate má ve své struktuře asymetrický atom uhlíku a je poskytován jako levo-isomer. Optická rotace Maleate Timolol je:

Jeho molekulární vzorec je C ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ S • C. ₄ H ₄ O ₄ a jeho strukturální vzorec je:

Timolol Maleate má molekulovou hmotnost 432,50. Je to bílý krystalický prášek bez zápachu, který je rozpustný ve vodě methanolu a alkoholu. Timolol Maleate je stabilní při pokojové teplotě.

Ophthalmický roztok Timolol Maleate je dodáván ve dvou formulacích: oftalmický roztok Timoptic* (Timolol Maleate oftalmic roztok), který obsahuje konzervační benzalkoniumchlorid; a oftalmický roztok Timoptic* (Timolol Maleate oftalmic roztok) Formulace bez konzervačního látek.

Offtalmický roztok bez konzervačních látek TiMoptic je dodáván v okudose* Nádobu dávky jednotky jako sterilní izotonický pufrovaný vodný roztok Timolol Maleate ve dvou pevných stránkách: každý ML bez konzervační látky Timoptic v OCUDOSE 0,25% obsahuje 2,5 mg Timolol (NULL,4 mg timolol maleate). PH roztoku je přibližně 7,0 a osmolarita je 252-328 MOSM. Každá ML bez konzervačního timoptice v Ocudóze 0,5% obsahuje 5 mg Timolol (NULL,8 mg maleáta Timolol). Neaktivní ingredience: Monobasic a dibasický hydroxid sodný sodný sodný pro upravení pH a vody pro injekci.

Použití pro Timoptic v ocudóze

Při léčbě zvýšeného nitrookulárního tlaku u pacientů s oční hypertenzí nebo s otevřeným glaukomu je indikován Oftalmický roztok Timolol Maleate bez konzervační látky.

Pokud je pacient citlivý na konzervační látku na konzervační látku v ophthalmickém roztoku benzalkoniumchloridu nebo při použití lokálního léku, který je na konzervační látku na konzervační látku, může být použita oční roztok Timolol Maleate bez konzervační látky nebo pokud je pacient citlivý na konzervační látku na konzervační látku.

Dávkování pro Timoptic in Ocudóza

Ophthalský roztok bez konzervačních látek USP v lahvičce pro dávku jednotky je sterilní roztok, který neobsahuje konzervační prostředky. Roztok z jedné jednotlivé jednotky se použije okamžitě po otevření pro podávání do jednoho nebo obou očí. Protože po otevření jednotlivé jednotky nelze zaručit sterilitu, zbývající obsah by měl být vyřazen ihned po podání.

Offtalmický roztok bez konzervačních látek v lahvičce s dávkováním jednotky je k dispozici v koncentracích 0,25% a 0,5%. Obvyklou počáteční dávkou je jedna kapka o 0,25% bez konzervačních látek Timolol Maleate oftalmic roztok v lahvičce dávky jednotky v postižených očích podávaných dvakrát denně. Chcete -li získat jednu kapku roztoku, aplikujte dostatečný jemný tlak na jednotlivou lahvičku. Pokud klinická odpověď není dostatečná, může být dávka změněna na jednu kapku o 0,5% roztoku v postiženém oku podávaném dvakrát denně.

Vzhledem k tomu, že u některých pacientů může u některých pacientů odezva bez tlaku na oční maleate-maleatická roztok v lahvičce jednotky vyžadovat několik týdnů, aby se stabilizovala hodnocení, měla by zahrnovat stanovení nitrookulárního tlaku po přibližně 4 týdnech léčby bez konzervačních látek oční maleateové oční roztok v dávce jednotky.

Pokud je nitrooční tlak udržován na uspokojivých úrovních, může být plán dávkování změněn na jednu kapku jednou denně v postiženém oku (očích). Kvůli denním změnám v nitrookulárním tlaku je uspokojivá odpověď na dávku jednou denně stanoveno měřením nitrookulárního tlaku v různých časech během dne.

Dávky nad jednou kapkou o 0,5% timolol maleate oftalmic roztok dvakrát denně obecně nebylo prokázáno, že způsobují další snížení nitrookulárního tlaku. Pokud pacientova nitrooční tlak stále není na uspokojivé úrovni tohoto režimu souběžná terapie s jinými činidly pro snížení nitrookulárního tlaku, může být zavedeno s ohledem na s ohledem na to, že příprava (přípravy) může obsahovat jeden nebo více konzervačních látek.

Současné použití dvou topických beta-adrenergních blokovacích látek se nedoporučuje. (vidět OPATŘENÍ Lékové interakce Beta-adrenergní činidla blokování )

Jak dodáno

Bez konzervačních látek Timolol Maleate Offtalmic Solution Usp je čistý bezbarvý až světle žlutý roztok.

Oftalmický roztok bez konzervačního látek bez konzervačního látek USP 0,25% ekvivalent Timolol je dodáván v polyethylenové lahvičce s nízkou hustotou. Každá jednotlivá jednotka obsahuje 0,3 ml roztoku a je k dispozici ve 2 blocích 5 lahviček v uzavřeném hliníkovém sáčku; Šest váček na karton.

NDC 69918-602-60; 0,3 ml jednorázových lahviček v kartonu 60.

Oftalmický roztok bez konzervačního látek bez konzervačního maleate 0,5% ekvivalent Timolol je dodáván v polyethylenové lahvičce s nízkou hustotou. Každá jednotlivá jednotka obsahuje 0,3 ml roztoku a je k dispozici ve 2 blocích 5 lahviček v uzavřeném hliníkovém sáčku; Šest váček na karton.

NDC 69918-601-60; 0,3 ml jednorázových lahviček v kartonu 60.

Skladování

Uložte při teplotě místnosti 15 až 30 ° C (59 až 86 ° F). Chránit před mrazem. Chránit před světlem.

Protože odpařování může nastat prostřednictvím nechráněné dávkové lahvičky polyethylenové jednotky a prodloužená expozice přímému světlu může modifikovat produkt, který by měl být dávková lahvička uchovávána v přeplnění ochranné fólie a použity do jednoho měsíce po otevření fólie.

Udržujte mimo dosah dětí.

Vyrobeno: Holopack Packpackungstechnik Gmbh Bahnhofstrasse 18 74429 Sulzbach-Laufen Německo Původ Německo. Revidováno: listopad 2021.

Vedlejší účinky for Timoptic in Ocudose

Nejčastěji hlášeným nepříznivým zážitkem byly pálení a bodavé posílení po instilaci (přibližně jeden z osmi pacientů). Následující další nepříznivé zážitky byly hlášeny méně často s očním podáváním tohoto nebo jiných složením maleate USP:

Tělo jako celek

Astenia hlavy/únava a bolest na hrudi.

Kardiovaskulární

Bradykardie arytmie hypotenze hypertenze synkop synkop srdeční blok mozkové cévní nehody Cerebrální ischémie srdeční selhání zhoršování anginy pectoris palpitace srdeční zásuvka plicní otoky edém claudication je fenomenon a chladné ruce a nohy.

Zažívací

Nevolní průjem Dyspepsia anorexie a sucho v ústech.

Imunologické

Systémový lupus erythematosus.

Nervový systém/psychiatrický

Závratě zvýšení příznaků a symptomů myasthenia gravis Parestézie Somnolence Insomnia Nightmares Behaviorální změny a psychické poruchy včetně deprese zmatení halucinace úzkost Dezorientace nervozity a ztráty paměti.

Kůže

Alopecie a psoriasiformní vyrážka nebo exacerbace psoriázy.

Přecitlivělost

Příznaky a příznaky systémových alergických reakcí, včetně anafylaxe angioedému Urticaria a lokalizované a zobecněné vyrážky.

Respirační

Bronchospasmus (převážně u pacientů s již existující bronchospastickou chorobou) respirační selhání Dyspnea nosní přetížení kašel a infekce horních cest dýchacích.

Endokrinní

Maskované příznaky hypoglykémie u diabetických pacientů (viz viz Varování ).

Speciální smysly

Příznaky a příznaky podráždění očního oku včetně konjunktivitidy Blefaritidy Keratitida Oční bolest Propuštění (např. Krupování) pocit cizího těla svědění a roztržení a suché oči; Ptóza; snížená citlivost rohovky; cystoidní makulární edém; Poruchy vizuálního vizuálu včetně refrakčních změn a diplopie; pseudopemphigoid; Choroidální oddělení po filtrační operaci (viz OPATŘENÍ Generál ); a tinnitus.

Urogenitální

Retroperitoneální fibróza snížila impotence libida a Peyronieho nemoc.

Následující další nepříznivé účinky byly hlášeny v klinických zkušenostech s perorálním timolol maleate USP nebo jinými činidly pro blokování perorální beta a mohou být považovány za potenciální účinky oftalmického Timolol Maleate USP:

Alergický: Erythematózní vyrážka v kombinaci s bolaváním a bolest v krku Laryngospasmus s respirační potíže;
Tělo jako celek: Bolest končetiny snížila tolerance tolerance cvičení;
Kardiovaskulární: Zhoršení vazodilatace arteriální nedostatečnosti;
Zažívací: Gastrointestinální bolest hepatomegalie zvracení mezenterické arteriální trombózy ischemická kolitida;
Hematologické: Netrombocytopenická purpura; trombocytopenická purpura; Agranulococytisis ;
Endokrinní: Hyperglykémie Hypoglykémie ;
Kůže: Pruritus podráždění kůže zvýšilo pocení pigmentace;
Muskuloskeletální: Artralgia;
Nervový systém/psychiatrický: Vertigo lokální slabost snížila koncentrace reverzibilní mentální deprese postupující k katatonii akutní reverzibilní syndrom charakterizovaný dezorientací pro čas a místo emocionální lability mírně zakalená senzor a snížený výkon na neuropsychometrii;
Respirační: Bronchiální obstrukce Rales;
Urogenitální: Potíže s močením.

Chcete-li ohlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Amring Pharmaceuticals Inc. na 1-844-AMRING1 (1-844-267-4641) nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Lékové interakce for Timoptic in Ocudose

Ačkoli Oftalmický roztok Timolol Maleate Usp použitý má samostatně malý nebo žádný účinek na mydriázu velikosti žáka vyplývající ze souběžné terapie s očním roztokem Timolol Maleate USP a epinefrin byl občas hlášen.

Beta-adrenergní činidla blokování

Pacienti, kteří dostávají beta-adrenergní blokovací činidlo perorálně a bez konzervační látky bez Timolol Maleate Offtalmic roztok USP v jednotky dávkové lahvičky, by měly být pozorovány pro potenciální aditivní účinky beta-blokády jak systémové, tak na nitrookulární tlak. Současné použití dvou topických betaadrenergních blokovacích látek se nedoporučuje.

Antagonisté vápníku

Při souběžném podávání beta-adrenergních blokovacích látek by měla být použita opatrnost, jako je bez konzervačních látek, jako je bez konzervačních látek, oční roztok USP v jednotkové dávkové lahvičce a ústním nebo intravenózním antagonistech vápníku z důvodu možných poruch atrioventrikulárního vedení levého ventrikulárního selhání a selhání levého ventru a levé ventrikulární selhání a levé ventrikulární selhání a hypotenze . U pacientů se zhoršenou srdeční funkcí by se mělo zabránit souběžnosti srdeční funkce.

Katecholamin-depleting léky

Důkladné pozorování pacienta se doporučuje, když a Beta blokátor je podáván pacientům, kteří dostávají Katecholamin -Předelné léky, jako je reserpin z důvodu možných aditivních účinků a produkce hypotenze a/nebo označené bradykardie, které mohou vést k synkopě vertigo nebo Posturální hypotenze .

Antagonisté digitalis a vápníku

Současné použití beta-adrenergních blokovacích látek s antagonisty digitalis a vápníku může mít aditivní účinky při prodloužení doba atrioventrikulárního vedení.

Inhibitory CYP2D6

Během kombinované léčby s inhibitory CYP2D6 (např. Quinidin SSRIS) a Timolol byla hlášena zesilovaná systémová beta-blokáda (např. Snížená deprese srdeční frekvence).

Klonidin

Orální beta-adrenergní činidla blokování mohou prohloubit odrazovou hypertenzi, která může následovat stažení klonidinu. Neexistovaly žádné zprávy o exacerbaci odrazové hypertenze s oftalmic timolol maleate.

Injekční epinefrin

(vidět OPATŘENÍ Generál Anaphylaxis )

Varování for Timoptic in Ocudose

Stejně jako u mnoha topicky aplikovaných oftalmických léčiv je tento lék absorbován systematicky.

Stejné nežádoucí účinky zjištěné se systémovým podáváním beta-adrenergních blokovacích látek se mohou objevit s lokálním podáváním. Například závažné respirační reakce a srdeční reakce včetně smrti v důsledku bronchospasmu u pacientů s astmatem a zřídka smrtí ve spojení se srdečním selháním byly popsány po systémovém nebo oftalmickém podávání maleátu Timolol (viz viz Kontraindikace ).

Srdeční selhání

Sympatická stimulace může být nezbytná pro podporu oběhu u jedinců se sníženou kontraktilitou myokardu a její inhibicí blokádou beta-adrenergní receptoru může vyvolat závažnější selhání.

U pacientů bez anamnézy srdečního selhání Pokračující deprese myokardu s beta blokovacími látkami po určitou dobu může v některých případech vést k srdečnímu selhání. Při prvním příznaku nebo příznaku srdečního selhání by měl být ukončen timoptic bez konzervační látky v Ocudóze.

Obstrukční plicní onemocnění

Pacienti s chronickým obstrukčním plicním onemocněním (např. Emfyzémem chronické bronchitidy) mírného nebo středního závažnosti bronchospastického onemocnění nebo anamnézy bronchospastického onemocnění (kromě bronchiálního astmatu nebo anamnézy bronchiální astmatu, u kterého je timoptic v ocudose kontraindikován [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz Kontraindikace ]]) by obecně neměly dostávat beta-blokátory, včetně timoptice bez konzervační látky v Ocudóze.

Hlavní chirurgie

Nezbytnost nebo vhodnocení stažení beta-adrenergních blokovacích látek před velkým chirurgickým zákrokem je kontroverzní. Blokáda beta-adrenergního receptoru zhoršuje schopnost srdce reagovat na beta-adrenergicky zprostředkované reflexní podněty. To může rozšířit riziko celkové anestézie v chirurgických zákrocích. Někteří pacienti, kteří dostávali beta-adrenergní činidla blokování receptoru, zažili během anestézie zdlouhavou těžkou hypotenzi. Byly také hlášeny potíže s restartováním a udržováním srdečního rytmu. Z těchto důvodů u pacientů podstupujících volitelnou chirurgii některé úřady doporučují postupné stažení agentů blokování beta-adrenergního receptoru.

V případě potřeby během chirurgického zákroku mohou být účinky beta-adrenergních blokovacích látek zvráceny dostatečnými dávkami adrenergních agonistů.

Diabetes mellitus

Beta-adrenergní blokovací látky by měla být podávána s opatrností u pacientů podrobených spontánní hypoglykémii nebo diabetickým pacientům (zejména pacientům s labilním diabetem), kteří dostávají inzulín nebo perorální hypoglykemické látky. Léčivosti blokující beta-adrenergní receptory mohou maskovat příznaky a příznaky akutní hypoglykémie.

Thyrotoxikóza

Beta-adrenergní blokovací látky mohou maskovat určité klinické příznaky (např. Tachykardie) hypertyreózy. Pacienti podezřelí z rozvoje thyrotoxikózy by měli být pečlivě zvládnut, aby se zabránilo náhlému stažení beta-adrenergních blokovacích látek, které by mohly vyvolat bouři štítné žlázy.

Opatření for Timoptic in Ocudose

Generál

Kvůli potenciálním účinkům beta-adrenergních blokovacích látek na krevní tlak a puls by měla být tato činidla používána s opatrností u pacientů s cerebrovaskulární nedostatečností. Pokud by se měly zvážit příznaky nebo příznaky naznačující snížený průtok mozkové krve po zahájení terapie bez konzervační timoptice v alternativní terapii Ocudózy.

Choroidální oddělení po filtračním postupech bylo hlášeno při podávání vodné potlačující terapie (např. Timolol).

Glaukom úhlu: U pacientů s uzavřením úhlu glaukom Okamžitým cílem léčby je znovu otevřít úhel. To vyžaduje omezení žáka. Timolol Maleate má na žáka malý nebo žádný účinek. Timoptic in ocudóza by neměl být používán samostatně při léčbě Glaukom úhlu .

Anafylaxe: Při užívání beta-blokátorů pacientů s anamnézou atopie nebo anamnézy závažných anafylaktických reakcí na různé alergeny může být reaktivnější na opakované náhodné diagnostické nebo terapeutické výzvy s takovými alergeny. Tito pacienti mohou reagovat na obvyklé dávky epinefrinu používaného k léčbě anafylaktických reakcí.

Slabost svalů: Bylo hlášeno, že beta-adrenergní blokáda zesiluje slabost svalové slabosti v souladu s určitými myastenickými příznaky (např. Diplopie ptóza a zobecněnou slabost). U některých pacientů s myasthenia gravis nebo myastenickými symptomy se u některých pacientů s myasthenickou příznaky zřídka zvyšovalo svalovou slabost.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ve dvouleté perorální studii Timolol Maleate podávané perorálně potkanům došlo ke statisticky významnému nárůstu výskytu nadledvinových feochromocytomů u samčích potkanů ​​podávaných 300 mg/kg/den (přibližně 42 000krát více než systémové expozice). Podobné rozdíly nebyly pozorovány u potkanů ​​podávaných perorálních dávek ekvivalentních přibližně 14000násobku maximální doporučené oční oční dávky.

V celoživotní perorální studii u myší došlo ke statisticky významnému nárůstu výskytu benigních a maligních plicních nádorů Benigní polypy dělohy a adenokarcinomů mléčné žlázy u samic myší v 500 mg/kg/den (přibližně 71000krát po expozici po maximálním doporučením lidských ofim), ale ne 500 nebo 50 Mg/Kg/den (přibližně 71000krát více než v den/kg/den (přibližně 71000krát více než 71000 krát/kg/den (přibližně 71000krát více než 71000krát/kg/den (přibližně 71000krát více než 71000krát/kg/den (přibližně 71 000krát více než 50 kg/den/den. Systémová expozice po maximální doporučené lidské oftalmické dávce). V následné studii u ženských myší, u kterých byla post mortální zkoušky omezena na dělohu a plíce a statisticky významné zvýšení výskytu plicních nádorů bylo opět pozorováno při 500 mg/kg/den.

Zvýšený výskyt adenokarcinomů mléčné žlázy byl spojen se zvýšením prolaktinu v séru, ke kterému došlo u samic myší podávaných perorálním Timolol při 500 mg/kg/den, ale ne v dávkách 5 nebo 50 mg/kg/den. Zvýšený výskyt adenokarcinomů mléčné žlázy u hlodavců byl spojen s podáváním několika dalších terapeutických látek, která zvyšují prolaktin séra, ale u lidí nebyla stanovena žádná korelace mezi hladinami prolaktinu v séru a nádory mléčné žlázy. Kromě toho u dospělých subjektů lidských žen, kteří dostávali ústní dávky až 60 mg maleátu Timolol (maximální doporučená lidská perorální dávka), nedošlo k klinicky smysluplným změnám v prolaktinu v séru.

Timolol Maleate postrádal mutagenní potenciál, když byl testován nadarmo (myš) v testu Microlukleus a cytogenetickém testu (dávky až 800 mg/kg) a in vitro v testu neoplastické transformace buněk (až 100 mcg/ml). V testech Ames byly nejvyšší koncentrace Timolol použité 5000 nebo 10000 mcg/destičky spojeny se statisticky významnou zvýšením revertantů pozorovaných s testovacím kmenem TA100 (v sedmi replikačních testech), ale ne u zbývajících tří kmenů. V testech s napětím testeru TA100 nebyl pozorován žádný konzistentní vztah odezvy na dávku a poměr testů k kontrolním revertantům nedosáhl 2. Poměr 2 se obvykle považuje za kritérium pro pozitivní test Ames.

Studie reprodukce a plodnosti u potkanů ​​neprokázaly žádný nepříznivý účinek na plodnost mužů nebo žen v dávkách až 21000násobek systémové expozice po maximální doporučené oční dávce.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C. Studie teratogenity s Timolol u myší potkanů ​​a králíků při perorálních dávkách až do 50 mg/kg/den (7000násobek systémové expozice po maximální doporučené oční dávce) neprokázaly žádný důkaz o fetálních malformacích. Ačkoli zpožděná osifikace plodu byla pozorována při této dávce u potkanů, neexistovaly žádné nepříznivé účinky na postnatální vývoj potomků. Dávky 1000 mg/kg/den (142000krát více systémové expozice po maximální doporučené lidské oftalmické dávce) byly u myší matenotoxické a vedly ke zvýšenému počtu resorpcí plodu. Zvýšené resorpce plodu byly také pozorovány u králíků v dávkách 14000násobku systémové expozice po maximální doporučené lidské oftalmické dávce v tomto případě bez zjevné mateřské oxicity.

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Během těhotenství by se mělo používat Timoptic bez konzervačních látek v OCUDOSE, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Maleate Timolol byl detekován v lidském mléce po ústním a oftalmickém podávání léčiva. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků od Timolol u ošetřovatelských kojenců by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Informace o předávkování Timoptice v ocudóze

Zprávy o neúmyslném předávkování s očním roztokem Timolol Maleate USP, což má za následek systémové účinky podobné těm, které byly pozorovány u systémových betaadrenergních blokovacích látek, jako je dušnost hlavy bronchospasm a srdeční zástava (viz také Nežádoucí účinky ).

U tablety Timolol Maleate USP byla hlášena předávkování. 30letá žena požívala 650 mg tabletů Timolol Maleate USP (maximální doporučená perorální denní dávka je 60 mg) a zažila srdeční blok druhého a třetího stupně. Získala se bez léčby, ale přibližně o dva měsíce později se vyvinula nepravidelná závratě srdeční hypertenze tinnitus slabost zvýšila rychlost pulsu a hraniční blok prvního stupně.

An in vitro Hemodialyzační studie využívající C Timolol přidaná do lidské plazmy nebo plné krve ukázala, že Timolol byl z těchto tekutin snadno dialyzován; Studie pacientů s selháním ledvin však ukázala, že Timolol se snadno nezískal.

Kontraindikace Timoptic in ocudóza

U pacientů s (1) bronchiálním astmatem je kontraindikován Oftalmický roztok bez konzervační látky bez konzervační látky; (2) historie bronchiálního astmatu; (3) závažné chronické obstrukční plicní onemocnění (viz Varování ); (4) sinus Bradycardia; (5) atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně; (6) zjevné selhání srdce (viz Varování ); (7) Kardiogenní šokovat ;; nebo (8) přecitlivělost na jakoukoli složku tohoto produktu.

Klinická farmakologie for Timoptic in Ocudose

Mechanismus působení

Usp Timolol Maleate je beta a beta (neselektivní) adrenergní činidlo receptoru, které nemá významnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu přímého myokardu nebo lokální anestetiku (membránově stabilizující) aktivitu.

Blokáda beta-adrenergního receptoru snižuje srdeční výdej jak u zdravých subjektů, tak u pacientů se srdečními chorobami. U pacientů se závažnou poruchou blokády beta-adrenergní receptoru může být blokáda blokády beta-adrenergní receptoru inhibuje stimulační účinek sympatického nervového systému nezbytný k udržení přiměřené srdeční funkce.

Beta-adrenergní receptorová blokáda v bronchi a bronchiolech vede ke zvýšené odolnosti dýchacích cest z neopakované parasympatické aktivity. Takový účinek u pacientů s astmatem nebo jinými bronchospastickými stavy je potenciálně nebezpečný.

Timolol maleate oftalmic roztok USP, když je aplikován lokálně na oku, má účinek snížení zvýšeného i normálního nitrookulárního tlaku, ať už je doprovázen glaukomu. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem v patogenezi glaukomatózní ztráty zorného pole. Čím vyšší je hladina nitrookulárního tlaku, tím větší je pravděpodobnost glaukomatózní ztráty zorného pole a poškození optického nervu.

Počátek snížení nitrookulárního tlaku po podání očního roztoku Timolol Maleate USP může být obvykle detekován během poloviny hodiny po jedné dávce. Maximální účinek se obvykle vyskytuje za jednu až dvě hodiny a významné snížení nitroočního tlaku lze udržovat po dobu po dobu 24 hodin s jednou dávkou. Opakovaná pozorování po dobu jednoho roku naznačují, že intraokulární tlak snižující účinek Oftalmického roztoku Timolol Maleate USP je dobře udržován.

Přesný mechanismus očního hypotenzního působení očního očního roztoku Timolol Maleate USP není v této době jasně stanoven. Tonografie a fluorofotometrická studie u člověka naznačují, že jeho převládající účinek může souviset se sníženou tvorbou vodné. V některých studiích však bylo také pozorováno mírné zvýšení výtokového zařízení.

Farmakokinetika

Ve studii koncentrace léčiva v plazmě u šesti subjektů byla systémová expozice Timolol stanovena po dvakrát denně podávání očního roztoku Timolol Maleate 0,5%. Průměrná maximální koncentrace plazmy po ranním dávkování byla 0,46 ng/ml a po odpoledním dávkování bylo 0,35 ng/ml.

Klinické studie

V kontrolovaných multiclinických studiích u pacientů s neošetřenými nitroočními tlaky 22 mmHg nebo větší timolol maleate ophthalmic roztok USP 0,25% nebo 0,5% podávané dvakrát denně způsobuje větší snížení nitrookulárního tlaku než 1 2 3 nebo 4% pilokarpinový roztok podávaný čtyřikrát za den.

V těchto studiích byl Timolol Maleate oftalmický roztok USP obecně dobře tolerován a vyvolával méně a méně závažných vedlejších účinků než pilokarpin nebo epinefrin. Bylo pozorováno mírné snížení klidové srdeční frekvence u některých pacientů, kteří dostávali oční řešení Timolol Maleate, USP (průměrná redukce 2,9 beatů/minutových standardní odchylky 10.2).