Sůl

Popis pro Soolantru

Krém Soolangra (Ivermectin) 1% je bílý až světle žlutý hydrofilní krém. Každý gram krému Soolantra obsahuje 10 mg ivermektinu. Je určen pro aktuální použití.

Ivermektin je polosyntetický derivát izolovaný z fermentace Streptomyces avermitilis, který patří do rodiny avermektinu makrocyklických laktonů.

Ivermektin je směs obsahující nejméně 95,0 % a ne více než 102,0 % 5-o-demethyl-2223-dihydroavermektinu A1a plus 5-o-demethyl-25-de (1-methylpropyl) -25- (1-methylytyl) -2223-dihydroaverktin a12333-demhydydyl) a jako 22223-demhydylintroavertintin na 222233-demhydylyl) a1223-demetylroapertin-lihytyl) -2223-dihydroavermectin a123-dihylyl)-dihydroavermectin a1-methytylpropyl) -25- (1-methylytyl) -2223-demethydropyl) -25 -2223-demethylropyl) -25 (1-methytytylyl) -25-d-methytytylyl. B1A a B1B nebo H2B1A a H2B1B; a poměr (vypočtený podle procenta plochy) složky H2B1A/(H2B1A H2B1B)) není menší než 90,0 %.

Příslušné empirické vzorce H2B1A a H2B1B jsou C ₄₈ H ₇₄ O ₁₄ a c ₄₇ H ₇₂ O ₁₄ s molekulovou hmotností 875,10 a 861,07.

Strukturální vzorce jsou:

Komponenta H2B1A: R = C2H5 Složka H2B1B: R = CH3.

SOOLANTRA Krém obsahuje následující neaktivní složky: Karbomer kopolymer typu B cetylalkohol kyselina citronová monohydrát dimethikon edetát disodium glycerin isopropyl palmith methylparaben olylet alkohol fenoxyethanol polyoxyl 20 cetostostylethetrethery -glykol propylparaben PUREDOUTORITIUTORITIUTORITIUM ADSOSTITITIDEHONITIUTORITIUTORITIUTON A STYDROXTONÁTON A STEOXYLYLYLYTR alkohol.

Použití pro Soolantru

SOOLANTRA CREAM je indikován pro léčbu zánětlivých lézí rosacea.

Proč tě benadryl unavuje

Dávkování pro Soolantru

Aplikujte na postižené oblasti obličeje jednou denně. Pro každou oblast obličeje použijte množství hrachového velikosti (čela na čele každá tvář), která je ovlivněna. Šířte se jako tenká vrstva, která se vyhýbá očima a lipům.

Krém Soolantra není pro orální oftalmické nebo intravaginalu.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Krém 1%.

Každý gram krému Soolantra obsahuje 10 mg ivermektinu v bílé až světle žlutém krémovém základně. Krém Soolantra je dodáván ve zkumavkách 30 g 45 g a 60 g.

Skladování a manipulace

Sůl (Ivermektin) Krém 1% je bílý až světle žlutý krém dodávaný v laminované trubici s uzávěrem odolné vůči dítěti v následujících velikostech:

30 gram NDC 0299-3823-30
45 gram NDC 0299-3823-45
60 gram NDC 0299-3823-60

Skladování

Uložte při 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F) výlety povolené mezi 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Market by: Galderma Laboratories L.P. Dallas TX 75201USA. Revidováno: říjen 2022

Vedlejší účinky pro Soolantru

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Během klinických studií 2047 subjektů se zánětlivými lézemi rosacea dostalo smetanu soolantra jednou denně. Celkem 1555 subjektů bylo léčeno jednou denně po dobu delší než 12 týdnů a 519 po dobu přibližně jednoho roku.

Nežádoucí účinky hlášené u ≤ 1% subjektů ošetřených smetanem Soolantra po dobu nejméně 3 měsíců v klinických studiích kontrolovaných vehikulem zahrnovaly pocit pálení kůže a kožeritaci.

Zážitek z postmarketingu

Protože nežádoucí účinky jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Místní nežádoucí účinky: Kontaktujte dermatitidu a alergická dermatitida.

Interakce drog pro Soolantru

Studie in vitro ukázaly, že krém soolantra v terapeutických koncentracích ani neinhibuje ani neindukuje enzymy cytochromu P450 (CYP450).

Varování pro Salttra

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Soolantru

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Pokyny pro použití ).

Pacienti používající smetanu Soolantra by měli obdržet následující instrukce:

Udržujte mimo dosah dětí.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ve dvouleté studii dermální myší karcinogenity byl ivermektin podáván myším CD-1 v lokálních dávkách 1 3 a 10 mg/kg/den (NULL,1% 0,3% a 1% ivermektin krému aplikovaný při 2 ml/kg/den). V této studii nebyly zaznamenány žádné nádory související s léčivem až do nejvyšší dávky vyhodnocené v této studii 10 mg/kg/den (747krát MRHD na základě srovnání AUC).

Ve dvouleté studii karcinogenity potkanů ​​byl ivermektin podáván na krysy Wistar v dávkách sondu 1 3 a 9 mg/kg/den. Statisticky významné zvýšení výskytu hepatocelulárního adenomu bylo zaznamenáno u mužů léčených 9mg/kg/den (1766krát MRHD na základě srovnání AUC). Klinický význam tohoto zjištění není znám. U žen nebyly zaznamenány žádné nádory související s léčivem až do nejvyšší dávky vyhodnocené v této studii 9 mg/kg/den (1959 krát MRHD na základě srovnání AUC). U mužů nebyly zaznamenány žádné nádory související s léčivem v dávkách ≤ 3 mg/kg/den (599krát MRHD na základě srovnání AUC).

Ivermektin neodhalil žádný důkaz genotoxického potenciálu založený na výsledcích dvou testů genotoxicity in vitro (test Ames a testu L5178Y /TK /- myší) a jednoho testu genotoxicity in vivo (potkana mikronukleusassay).

Ve studii plodnosti byly perorální dávky 0,1 1 a 9 mg/kg/den ivermektinu podávány mužským a ženským potkanům. Úmrtnost se vyskytla při 9 mg/kg/den (1027krát MRHD na základě srovnání AUC). Předkupitální období bylo obecně prodlouženo při 9 mg/kg/den. V dávkách ≤ 1 mg/kg/den nebyly zaznamenány žádné účinky související s léčbou na výkon plodnost nebo páření (68krát větší než MRHD na základě srovnání AUC).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dostupné údaje o používání ivermektinu včetně smetany Soolantra u těhotných žen nejsou dostatečné k tomu, aby bylo možné stanovit riziko spojené s drogami při potratu velkých vrozených vad nebo nepříznivých výsledků matky nebo plodu.

Ve studiích reprodukce zvířat indukoval Ivermektin nepříznivé vývojové výsledky, když se perorálně podávaly těhotným potkanům a králíkům v období organogeneze v dávkách 1909 nebo 354krát více než maximální doporučenou lidskou dávku (MRHD). Tyto perorálně podávané dávky byly mateřské toxické pro těhotné potkany a králíky. V pre-a postnatální vývojové studii u potkanů ​​byla pozorována novorozenecká toxicita a nepříznivé účinky na vývoj chování, když byl ivermektin orálně podáván těhotným ženám během těhotenství a laktace (viz viz Data ).

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Data

Lidská data

U těhotných žen nebyly provedeny žádné adekvátní a dobře kontrolované pokusy ze smetany Soolantra. Retrospektivní observační studie hodnotily výsledky těhotenství u více než 700 žen v různých stádiích těhotenství, které obdržely perorální ivermektin za léčbu helmintů přenášených půdou ve venkovské Africe. V další randomizované otevřené studii 397 těhotných žen ve svém druhém trimestru obdrželo jednu dávku perorálního ivermektinu nebo ivermektinu plus albendazol pro helminty přenášené půdou. Ve srovnání s těhotnou neléčenou populací nebyly pozorovány žádné rozdíly ve výsledcích těhotenství mezi léčenou a neléčenou populací. Tyto studie nemohou definitivně stanovit nebo vyloučit žádné riziko spojené s drogami během těhotenství, protože načasování podávání během těhotenství nebylo přesně zjištěno, nebo k podávání došlo pouze během druhého trimestru.

Údaje o zvířatech

U potkanů ​​a králíků byly provedeny systémové studie vývoje embryfetálu. Během období organogeneze těhotným ženským potkanům byly podávány perorální dávky 1,5 4 a 12 mg/kg/den. Smrt matek se objevila při 12 mg/kg/den [1909 krát MRHD na základě plochy pod porovnáním křivky (AUC)]. Rozštěp patra se vyskytla u plodů ze skupiny 12 mg/kg/den (1909 krát MRHD na základě AUC srovnání). Při 4 mg/kg/den nebyla zaznamenána žádná embryfetální toxicita nebo malformace související s léčbou (708krát vyšší než MRHD na základě srovnání AUC). Během období organogeneze těhotným ženským králíkům byly podány perorální dávky 0,5 1,5 2,5 3,5 3,5 a 4,5 mg/kg/den. Smrt matek se objevila v dávkách ≥ 2,5 mg/kg/den (72krát větší než MRHD na základě srovnání AUC). Karpální ohyb se vyskytla u plodů ze skupiny 4,5 mg/kg/den (354krát MRHD na základě AUC srovnání). Snížení hmotnosti plodu bylo zaznamenáno při 3,5 mg/kg/den (146násobek MRHD na základě srovnání AUC). Žádná embryfetální toxicita nebo malformace související s léčbou nebyly zaznamenány při 2,5 mg/kg/den (72krát vyšší než MRHD na základě srovnání AUC).

U potkanů ​​byla provedena studie pre-a postnatálního vývoje. Orální dávky 1 2 a 4 mg/kg/den ivermektin podávaný těhotným ženským potkanům během gestačních dnů 6-20 a laktační dny 2-20. Novorozenecká smrt došlo v dávkách ≥ 2 mg/kg/den. Vývoj chování novorozených potkanů ​​byl nepříznivě ovlivněn při všech dávkách.

Laktace

Shrnutí rizika

Přítomnost ivermektinu v lidském mléce po lokálním podávání ivermektinu nebyla vyhodnocena. Nejsou k dispozici žádná data týkající se účinků ivermektinu na produkci mléka. Publikovaná literatura naznačuje, že ivermektin byl detekovatelný u lidského mléka u 4 kojených žen po jediné 150 mcg/kg perorální dávce ivermektinu. Z této zprávy však neexistují dostatečné informace, které by určily účinky ivermektinu na kojené dítě. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou Mother s krémem Soolantra a jakýmkoli potenciálním nepříznivým účinkům na kojené dítě ze smetany Soolantra nebo ze základních mateřských podmínek.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost krému Soolantra u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Z 1371 subjektů ve dvou klíčových klinických studiích soolantra krému 170 (NULL,4%) bylo 65 a více, zatímco 37 (NULL,7%) bylo 75 a více. Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Informace o předávkování Soolantra

Při náhodném nebo významném vystavení neznámému množství veterinárních formulací ivermektinu u lidí buď požití inhalace injekce nebo expozice tělesným povrchům byly nejčastěji hlášeny následující nepříznivé účinky: vyrážka bolesti hlavy závratě hlavy asthenia nevolnost a průjem. Mezi další nežádoucí účinky, které byly hlášeny, patří: Vrchodická látka na břišníci parestezie a kontaktní dermatitida parestézie.

V případě náhodné podpůrné terapie požití, pokud je uvedeno, by měla zahrnovat parenterální tekutiny a elektrolyty respirační podporu (v případě potřeby kyslík a mechanická ventilace) a tenká látky, pokud je přítomna klinicky významná hypotenze. Indukce zvracení a/nebo žaludeční výplachů co nejdříve následuje purgativy a další rutinní anti-ubohá měření, pokud je to nutné, aby se zabránilo absorpci požitého materiálu.

Kontraindikace pro Soolantra

Žádný.

Klinická farmakologie for Soolantra

Mechanismus působení

Mechanismus účinku krému Soolantra při léčbě lézí rosacea není znám.

Farmakodynamika

Srdeční elektrofyziologie

V terapeutických dávkách se neočekává, že soolantra krém prodlužuje QTCInterval.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absorpce ivermektinu z krému Soolantra byla hodnocena v klinické studii u 15 dospělých mužských a ženských subjektů s těžkou papulopustulární rosacea, která použila 1 g soolantra krém 1% jednou denně. Při ustáleném stavu (po 2 týdnech léčby) nejvyšší průměrná ± standardní odchylka) plazmatické koncentrace ivermektinu vrcholu (TMAX) při 10 ± 8 hodinách po dávce maximální koncentrace (CMAX) byla 2,10 ± 1,04 ng/ml (NULL,69 -4,02 ng/ml) a plocha pod theconcent. 15.56 ng.hr/ml (rozsah: 13,69-75.16 ng.hr/ml). Kromě toho hodnocení systémové expozice v delší trvání léčby (studie fáze 3) ukázalo, že během období léčby 52 týdnů nedošlo k žádné akumulaci ivermektinu v plazmě.

Rozdělení

Studie in vitro prokázala, že ivermektin je větší než 99% vázán na plazmatické proteiny a je vázán primárně na lidský sérový albumin. Žádná významná vazba ivermektinu na erytrocyty nebyla vyvážena.

Metabolismus

Studie in vitro s využitím lidských jaterních mikrozomů a rekombinantních enzymů CYP450 ukázaly, že ivermektin je primárně metabolizován CYP3A4. Studie in vitro ukazují, že ivermektin při terapeutických koncentracích neinhibuje isoenzymy CYP450 1A2 2A6 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 3A4 nebo 4A11 nebo indukovat 1A2 2B6 2C9 OR3A4.

Vylučování

Zjevný terminální poločas se průměroval 6,5 dne (průměr ± standardní odchylka: 155 ± 40 hodin rozmezí 92-238 hodin) u pacientů, kteří dostávali kdysi denně kožní aplikaci smetany Soolantra po dobu 28 dnů.

Klinické studie

Sůl cream applied once daily at bedtime was evaluated in the treatment of inflammatory lesions of rosacea in two randomized double-blind vehicle-controlled clinical trials which were identical in design. The trials were conducted in 1371 subjects aged 18 years and older who were treated once daily for 12 weeks with either Sůl cream or vehicle cream.

Celkově 96% subjektů bylo Kavkazské a 67% žen. Použití 5-bodové stupnice globálního hodnocení (IgA) (0 = čisté 1 = téměř čisté 2 = mírné 3 = mírné 4 = závažné) 79% subjektů bylo hodnoceno jako střední (IgA = 3) a 21% skórovalo jako závažné (IgA = 4) na začátku.

Koncové body ko-primární účinnosti v obou klíčových studiích byly úspěšnosti založené na výsledku IgA (procento subjektů jasné a téměř jasné) a absolutní změna od základní linie v počtu zánětlivých lézí ve 12. týdnu.

Tabulka 1: Výsledky ko-primární účinnosti ve 12. týdnu

Obrázky 1 a 2: Míra úspěšnosti IGA v průběhu času

Obrázky 3 a 4: Průměrná absolutní změna zánětlivých lézí se v průběhu času v průběhu času

Informace o pacientovi pro Soolantru

Pokyny pro použití

Sůl®
(Sub-stupeň)
(Ivermektin) krém

Důležité: Sůl cream is for use on the skin only (topical use). Do not use Sůl cream in your mouth eyes or vagina.

Přečtěte si a postupujte podle níže uvedených kroků tak, abyste správně používali krém Soolantra.

1. Otevřete trubici smetany Soolantra jemně přitiskněte na uzávěr odolné vůči dítěti a otočte směr šipky (proti směru hodinových ručiček), jak je ukázáno níže. Viz obrázky A a B. Abyste se vyhnuli rozlití, nevytvářejte trubici při otevírání nebo zavírání.

Obrázek A a obrázek B

2. Aplikovat krém Soolantra na obličej zmáčknuté množství smetanu s hlaškou z trubice na prst. Viz obrázek C.

Obrázek c

3. Naneste krém Soolantra na postižené oblasti vaší obličeje 1krát denně. Pro každou oblast obličeje použijte množství smetany o velikosti hrášku (čelní brada v čele každá tvář), použijte. Hlavně a rovnoměrně rozprostřete krém v tenké vrstvě. Vyvarujte se kontaktu s očima a lips.

4. Zavřete krém Soolantra jemně zatlačte na uzávěr odolný vůči dítěti a otočte se k The Theright (ve směru hodinových ručiček). Viz obrázek D.

Obrázek d

Kolik B3 bych měl vzít

Jak mám ukládat krém Soolantra?

• Ukládejte krém soolantra při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).

Udržujte smetanu Soolantra a všechny léky mimo dosah dětí.

Sůl®
(Soo-Lawn-Trah) (Ivermectin) krém

Důležité: Sůl cream is for use on the skin only (topical use). Do not use Sůl cream in your mouth eyes or vagina.

Co je krém Soolantra?

Sůl cream is a prescription medicine used on the skin (topical) to treat pimples and bumps (inflammatory lesions) caused by a condition called rosacea .

Není známo, zda je u dětí bezpečný a efektivní krém Soolantra.

Před použitím Cream Soolantra sdělte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda krém Soolantra poškodí vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda krém Soolantra prochází do vašeho mateřského mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud používáte krém Soolantra.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků.

Jak mám používat smetanu Soolantra?

Informace o tom, jak aplikovat krém Soolantra, najdete podrobné pokyny pro použití, které přicházejí se smetanou Soolantra.

• Používejte krém Soolantra přesně tak, jak vám říká váš poskytovatel zdravotní péče.
• Naneste krém Soolantra na postižené oblasti obličeje 1krát denně.
• Vyvarujte se kontaktu s očima a rty
• Pokud je krém Soolantra omylem polkl (požití), zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti nemocnice.

Jaké jsou možné vedlejší účinky krému Soolantra?

Mezi nejčastější vedlejší účinky soolantra krému patří pocit pálení kůže a podráždění kůže.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky krému Soolantra.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků.

Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088. Můžete také nahlásit vedlejší účinky společnosti Galderma Laboratories L.P. na 1-866-735-4137.

Jak mám ukládat krém Soolantra?

• Ukládejte krém soolantra při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).

Udržujte smetanu Soolantra a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání krému Soolantra.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte krém Soolantra pro stav, pro který nebyl předepsán. Nedávejte krém Soolantra jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o smetaně Soolantra, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou ingredience v smetaně Soolantra?

Aktivní složka: Ivermektin

Neaktivní ingredience: Kyselina karbomer kopolymer typu b cetylalkohol citronová monohydrát dimethikon edetát disodium glycerin isopropyl palmity methylparaben oleyl alkohol fenoxyethanol polyoxyl 20 cetostearylether propylylen glykol propylparaben purifikovaná voda sodík hydroxid monosteanát.

Tyto informace o pacientech byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.