Skelax

Popis pro Skelaxin

Skelaxin® (Metaxalone) je k dispozici jako růžový tablet o oválu ovále 800 mg.

Chemicky metaxalon je 5-[(35-dimethylfenoxy) methyl] -2-oxazolidinon. Empirický vzorec je C ₁₂ H ₁₅ ŽÁDNÝ ₃ což odpovídá molekulové hmotnosti 221,25. Strukturální vzorec je:

k čemu se používá injekce dexamethasonu

Metaxalon je bílý až téměř bílý krystalický prášek bez vozu volně rozpustný v chloroform rozpustné v methanolu a v 96% ethanolu, ale prakticky nerozpustný v etheru nebo vodě.

Každá tableta obsahuje 800 mg metaxalonu a následující neaktivní složky: Alginium Alginium B-Rose Kapaliny AMONIMU AMONIKA AMONIKA B-ROSE COURN SHARCH a hořečnatý.

Použití pro skelaxin

Skelaxin (metaxalon) je označen jako doplněk k odpočinku fyzikální terapie a další opatření pro úlevu nepohodlí spojených s akutními bolestivými muskuloskeletálními podmínkami. Způsob účinku tohoto léčiva nebyl jasně identifikován, ale může souviset s jeho sedativními vlastnostmi. Metaxalon přímo uvolňuje napjaté kosterní svaly u člověka.

Dávkování pro skelaxin

Doporučená dávka pro dospělé a děti starší 12 let je jedna 800 mg tableta třikrát až čtyřikrát denně.

Jak dodáno

Skelaxin (metaxalon) je k dispozici jako 800 mg ovál skóroval růžový tablet napsaný 8667 na skóre a na druhé straně. K dispozici v lahvích 100 ( NDC 60793-136-01) a v lahvích 500 ( NDC 60793-136-05).

Uložte při kontrolované pokojové teplotě mezi 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F).

Skelaxin je registrovaná ochranná známka King Pharmaceuticals Research and Development Inc.

Distribuováno: Pfizer Inc. New York NY 10017. Revidováno: listopad 2015

Vedlejší účinky pro skelaxin

Nejčastější reakce na metaxalon zahrnují:

CNS: ospalost závrať bolest hlavy a nervozita or podrážděnost;

Zažívací: nevolnost zvracení gastrointestinal upset.

Další nežádoucí účinky jsou:

Imunitní systém: Hypersenzitivní reakce vyrážka s nebo bez Pruritus;

Hematologické: Leukopenia; hemolytická anémie;

Hepatobiliář: žloutenka .

U metaxalonu však byly hlášeny vzácné anafylaktoidní reakce.

Praziquantel nad pultem pro lidi

Interakce drog pro skelaxin

Žádné informace.

Varování pro Skelaxin

Serotoninový syndrom (SS), který je potenciálně ohrožující život, byl hlášen při použití metaxalonu. These reports generally occurred when metaxalone was used concomitantly with serotonergic drugs (such as tramadol or selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)) or when metaxalone was used at doses higher than the recommended dose (see Lékové interakce a Předávkování ). Příznaky SS mohou zahrnovat úschovu klonusové agitace Smamovářská hyperreflexie hypertonia a zvýšení teploty.

Skelaxin může zvýšit účinky alkoholu a dalších depresiv CNS.

Kolik hořčíku by mělo být přijato

Opatření pro Skelaxin

Metaxalon by měl být podáván s velkou péčí pacientům s již existujícím poškozením jater. U těchto pacientů by měly být provedeny studie sériových jaterních funkcí.

Byly zaznamenány falešně pozitivní Benediktovy testy způsobené neznámou redukční látkou. Zjištění specifický pro glukózu rozlišuje zjištění.

Užívání skelaxinu s jídlem může zvýšit obecnou depresi CNS; Starší pacienti mohou být zvláště náchylní k tomuto účinku CNS. (Vidět Klinická farmakologie : Farmakokinetika a Informace o pacientu ).

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogenní potenciál metaxalonu nebyl stanoven.

Těhotenství

Reprodukční studie u potkanů ​​neodhalily důkazy o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku metaxalonu. Zkušenosti po marketingu neodhalily důkazy o zranění plodu, ale taková zkušenost nemůže vyloučit možnost občasného nebo jemného poškození lidského plodu. Bezpečné používání metaxalonu nebylo stanoveno s ohledem na možné nepříznivé účinky na vývoj plodu. Metaxalonové tablety by proto neměly být používány u žen, které jsou nebo mohou otěhotnět, a zejména během raného těhotenství, pokud v rozsudku lékaře potenciální výhody převažují nad možnými riziky.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován v lidském mléce. Obecně by se ošetřovatelství nemělo provádět, zatímco pacient je na léčivě, protože mnoho léků je vylučováno v lidském mléce.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětí ve věku 12 let a níže nebyla stanovena.

Informace o předávkování pro skelaxin

Deaths by deliberate or accidental overdose have occurred with metaxalone particularly in combination with antidepressants and have been reported with this class of drug in combination with alcohol.

Syndrom serotoninu byl hlášen, když byl metaxalon použit při vyšších dávkách než doporučená dávka (viz Varování ).

Při určování LD ₅₀ U potkanů ​​a myší progresivní sedace hypnózy a konečně respirační selhání byly zaznamenány, když se dávkování zvýšilo. U psů bez LD ₅₀ mohlo by být stanoveno, protože vyšší dávky vyvolaly emetický účinek za 15 až 30 minut.

Vedlejší účinky antikoncepce Portia

Zacházení

Žaludeční výplach a podpůrná terapie. Doporučuje se konzultace s regionálním centrem pro kontrolu jedu.

Kontraindikace pro skelaxin

Známá přecitlivělost na jakékoli komponenty tohoto produktu.

Známá tendence k hemolytickým nebo jiným anémii vyvolaným léčivem.

Významně narušená funkce ledvin nebo jater.

Klinická farmakologie for Skelaxin

Mechanismus působení

Mechanismus účinku metaxalonu u lidí nebyl stanoven, ale může být způsoben obecnou depresí centrálního nervového systému.

Metaxalon nemá přímý účinek na kontraktilní mechanismus pruhovaného svalu koncové desky motoru nebo nervového vlákna.

Farmakokinetika

Farmakokinetika metaxalonu byla hodnocena u zdravých dospělých dobrovolníků po podávání skelaxinu v jedné dávce za podmínek nalačno a krmení v dávkách v rozmezí od 400 mg do 800 mg.

Vstřebávání

Vrcholové plazmatické koncentrace metaxalonu se vyskytují přibližně 3 hodiny po 400 mg perorální dávce za podmínek na hlavě. Poté koncentrace metaxalonu klesají log-lineárně terminální poločas 9,0 ± 4,8 hodin. Zdvojnásobení dávky skelaxinu ze 400 mg na 800 mg má za následek zhruba proporcionální zvýšení expozice metaxalonu, jak ukazuje špičkové plazmatické koncentrace (CMAX) a plocha pod křivkou (AUC). Proporcionalita dávky při dávkách nad 800 mg nebyla studována. Absolutní biologická dostupnost metaxalonu není známa.

Jednorázové farmakokinetické parametry metaxalonu ve dvou skupinách zdravých dobrovolníků jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1: Průměrně (%CV) Metaxalon Pharmakokinetické parametry

Účinky potravin

Randomizovaná obousměrná crossover studie byla provedena u 42 zdravých dobrovolníků (31 mužů 11 žen), která byla podána 400 mg skelaxinového tabletu za podmínek na hladově a po standardní snídani s vysokým obsahem tuků. Subjekty se pohybovaly ve věku od 18 do 48 let (průměrný věk = 23,5 ± 5,7 let). Ve srovnání s podmínkami nalačno se přítomnost jídla s vysokým obsahem tuku v době podávání léčiva zvýšila C o 177,5% a zvýšila AUC (AUC0-T Auc∞) o 123,5% a 115,4%. Časová koncentrace (TMAX) byla také zpožděna (NULL,3 h oproti 3,3 h) a terminální poločas byl snížen (NULL,4 h oproti 9,0 h) za podmínek FED ve srovnání s nalakem.

Ve druhé studii potravinového účinku podobného návrhu byly zdravé dobrovolníky podávány dvě 400 mg tablety skelaxinu (800 mg) (n = 59 37 mužů 22 žen) ve věku od 18 do 50 let (průměrný věk = 25,6 ± 8,7 let). Ve srovnání s podmínkami nalačno se přítomnost jídla s vysokým obsahem tuku v době podávání léčiva zvýšila C o 193,6% a zvýšila AUC (AUC0-T Auc∞) o 146,4% a 142,2%. Časová koncentrace (TMAX) byla také zpožděna (NULL,9 h oproti 3,0 h) a terminální poločas byl snížen (NULL,2 h oproti 8,0 h) za podmínek FED ve srovnání s podmínkami nalačno. Podobné výsledky potravinového účinku byly pozorovány ve výše uvedené studii, když byl namísto dvou tablet skelaxinu 400 mg podáván jeden tableta skelaxinu 800 mg. Zvýšení expozice metaxalonu, která se shoduje se snížením poločasu, lze připsat úplnější absorpci metaxalonu v přítomnosti jídla s vysokým obsahem tuku (obrázek 1).

Obrázek 1: průměrné (SD) koncentrace metaxalonu po dávce 800 mg za podmínek nalačno a krmení

Distribuční metabolismus a vylučování

Ačkoli vazba proteinu v plazmě a absolutní biologická dostupnost metaxalonu není známa zjevným objemem distribuce (V/F ~ 800 l) a lipofilicita (log P = 2,42) metaxalonu naznačují, že lék je rozsáhle distribuován v tkáních. Metaxalon je metabolizován játry a vylučuje se v moči jako neidentifikované metabolity. Enzymy jaterního cytochromu P450 hrají roli v metabolismu metaxalonu. Konkrétně CYP1A2 CYP2D6 CYP2E1 a CYP3A4 a v menší míře CYP2C8 CYP2C9 a CYP2C19 metabolizovat metaxalon.

Metaxalon významně neinhibuje hlavní enzymy CYP, jako je CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 a CYP3A4. Metaxalon významně nevyvolává hlavní enzymy CYP, jako je CYP1A2 CYP2B6 a CYP3A4 in vitro .

Oxycodon W APAP 5 325 TA

Farmakokinetika In Special Populations

Stáří

Účinky věku na farmakokinetiku metaxalonu byly stanoveny po jediném podávání dvou 400 mg tablet (800 mg) za podmínek na hladově na lačno a krmení. Výsledky byly analyzovány samostatně i v kombinaci s výsledky ze tří dalších studií. Pomocí kombinovaných údajů výsledky ukazují, že farmakokinetika metaxalonu je významně ovlivněna věkem za podmínek nalačno, než za podmínek FED s biologickou dostupností za podmínek nalacích, s věkem.

V tabulce 2 je uvedena biologická dostupnost metaxalonu za podmínek nalatého a krmeného ve třech skupinách zdravých dobrovolníků v různých věku.

Tabulka 2: Průměrné (%CV) Farmakokinetické parametry po jednom podávání dvou tablet 400 mg skelaxinu (800 mg) za podmínek nalačno a krmení

Pohlaví

Účinek pohlaví na farmakokinetiku metaxalonu byl hodnocen ve studii otevřené značky, ve které bylo za podmínek na hladově naladěno 48 zdravých dospělých dobrovolníků (24 mužů 24 žen). Biologická dostupnost metaxalonu byla významně vyšší u žen ve srovnání s muži, o čemž svědčí CMAX (2115 ng/ml versus 1335 ng/ml) a AUC∞ (17884 ng · H/ml versus 10328 ng · H/ml). Průměrný poločas byl 11,1 hodin u žen a 7,6 hodin u mužů. Zjevný objem distribuce metaxalonu byl u mužů přibližně o 22% vyšší než u žen, ale při upravení pro tělesnou hmotnost se významně nelišil. Podobné nálezy byly také pozorovány, když byl v analýze použit dříve popsaný kombinovaný datový soubor.

Jaterní/renální nedostatečnost

Dopad jaterního a renálního onemocnění na farmakokinetiku metaxalonu nebyl stanoven. Při absenci takových informací by měl být skelaxin použito s opatrností u pacientů s poškozením jater a/nebo ledvin.

Informace o pacientovi pro skelaxin

Skelaxin může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon nebezpečných úkolů, jako je operační stroje nebo řízení motorového vozidla, zejména při použití s ​​alkoholem nebo jinými depresivy CNS.

Interakce drog pro skelaxin

Sedativní účinky skelaxinu a dalších depresiv CNS (např. Alkohol benzodiazepiny opioidy tricyklické antidepresivy) mohou být aditivní. Proto by měla být opatrná u pacientů, kteří přijímají více než jeden z těchto depresivních CNS současně.

Vzhledem k potenciálu opatrnosti se doporučuje, kdy je metaxalon spolupracován s drogami, které mohou ovlivnit serotonergní neurotransmiterové systémy, jako jsou tramadol nebo SSRI (viz viz Varování ).