Roxicodone 15 30 mg

Popis pro roxicodon 15 30 mg

Roxicodon ^® (Oxycodon hydrochloridové tablety USP) je opioidní analgetika.

Každá tableta pro perorální podávání obsahuje 5 mg 15 mg nebo 30 mg oxykodonového hydrochloridu USP.

Oxykodon hydrochlorid je bílý krystalický prášek bez zápachu odvozený z alkaloidu Opium Thebaine. Oxykodon hydrochlorid se rozpouští ve vodě (1 g v 6 až 7 ml) a je považován za mírně rozpustný v alkoholu (koeficient rozdělení oktanolové vody je 0,7).

Chemicky chemicky oxykodonový hydrochlorid je 4 5a-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorfinan-6-jeden hydrochlorid a má následující strukturální vzorec:

5 mg roxicodon ^® Tablet obsahuje neaktivní složky: mikrokrystalická celulóza a kyselina stearová. Tablety 15 mg a 30 mg obsahují následující neaktivní složky: mikrokrystalická celulóza; Glykolát škrobu sodíku; kukuřičný škrob; laktóza; kyselina stearová; D

Tablety 5 mg 15 mg a 30 mg obsahují ekvivalent 4,5 mg 13,5 mg a 27,0 mg respektive oxykodonové základny.

Použití pro roxikodon 15 30 mg

Roxicodon ^® Tablety jsou s okamžitým uvolňováním perorální formulace oxykodonového hydrochloridu indikovanou pro léčbu mírné až těžké bolesti, kde je vhodné použití analgetiky opioidní.

Dávkování pro roxicodon 15 30 mg

Roxicodon ^® je určen pro léčbu mírné až těžké bolesti u pacientů, kteří vyžadují léčbu perorální opioidní analgetiku. Dávka by měla být individuálně upravena podle závažnosti reakce pacienta s bolestí a velikosti pacienta. Pokud bolest zvýší závažnost, pokud není analgezie dostatečná nebo pokud dojde k toleranci, může být vyžadován postupný nárůst dávky.

Pacienti, kteří nedostávali opioidní analgetika, by měli být zahájeni na roxikodonu ^® v rozmezí dávkování 5 až 15 mg každých 4 až 6 hodin podle potřeby pro bolest. Dávka by měla být titrována na základě reakce jednotlivého pacienta na počáteční dávku roxikodonu ^® . Pacienti s chronickou bolestí by měli mít dávkování na nepřetržitém základě, aby se zabránilo opakování bolesti spíše než o léčbu bolesti poté, co došlo. Tuto dávku lze poté upravit na přijatelnou úroveň analgezie s přihlédnutím k vedlejším účinkům, které pacient zažívá.

Pro kontrolu vážné chronické bolesti roxikodonu ^® by měl být podáván pravidelně naplánovaným základem každé 4 až 6 hodin na nejnižší úrovni dávkování, která dosáhne přiměřené analgezie.

Stejně jako u jakéhokoli silného opioidu je zásadní upravit režim dávkování pro každého pacienta individuálně s ohledem na předchozí zkušenost s analgetickou léčbou pacienta. Ačkoli není možné uvést každou podmínku, která je důležitá pro výběr počáteční dávky roxicodonu ^® Pozornost by měla být věnována: 1) denní účinnost dávky a charakteristiky čistého agonisty nebo smíšeného agonisty/antagonisty, který pacient užíval dříve 2) spolehlivost relativního odhadu účinnosti pro výpočet dávky oxykodonu potřebnou 3) stupeň tolerance opioidů 4) obecný stav a zdravotní stav pacienta a 5) rovnováha mezi kontrolou bolesti a nehlášením.

Převod z opioidu/acetaminofenu s pevným poměrem/aspirinem nebo opioidem/nesteroidálním

Kombinované drogy

Při převodu pacientů z pevného poměru opioidní/nepioidní léčivé režimy by mělo být učiněno rozhodnutí, zda bude nebo neepioidní analgetikum. Pokud je rozhodnuto o přerušení použití nonopioidní analgetiky, může být nutné titrovat dávku roxicodonu ^® V reakci na úroveň analgezie a nepříznivých účinků poskytovaných dávkovacím režimem. Pokud režim bez epioidů pokračuje jako samostatný agent s jedním entitou, počáteční dávka roxicodon ^® by měla být založena na poslední dávce opioidu jako základní linie pro další titraci oxykodonu. Inkrementální zvýšení by mělo být měřeno podle vedlejších účinků na přijatelnou úroveň analgezie.

Pacienti v současné době na terapii opioidů

Pokud pacient dostával léky obsahující opioidy před přijetím roxikodonu ^® Po účinnost předchozího opioidu vzhledem k oxykodonu by měla být zohledněna výběrem celkové denní dávky (TDD) oxykodonu.

Při přeměně pacientů z jiných opioidů na roxikodon ^® Důkladné pozorování a přizpůsobení dávky na základě reakce pacienta na roxikodon ^® je nezbytný. Podávání doplňkové analgezie pro průlom nebo bolest incidentu a titrace celkové denní dávky roxikodonu ^® může být nezbytná zejména u pacientů, kteří mají choroby, které se rychle mění.

Udržování terapie

Neustálé přehodnocení pacienta přijímajícího roxicodon ^® je důležitá se zvláštním pozorností na udržování kontroly bolesti a relativní výskyt vedlejších účinků spojených s terapií. Pokud by měla být zvýšena úsilí o úroveň bolesti, aby bylo možné identifikovat zdroj zvýšené bolesti při úpravě dávky, jak je popsáno výše, aby se snížila hladina bolesti.

Během chronické terapie, zejména u bolesti, která se týkala rakoviny (nebo bolesti spojené s jinými terminálními chorobami), by měla být podle potřeby přehodnocena pokračující potřeba používání analgetik opioidů.

Ukončení terapie

Když pacient již nevyžaduje terapii roxicodonem ^® nebo jiná opioidní analgetika pro léčbu jejich bolesti je důležité, aby byla terapie v průběhu času postupně ukončena, aby se zabránilo rozvoji syndromu opioidní abstinence (narkotické stažení). Obecně lze terapii snížit o 25% až 50% denně s pečlivým sledováním příznaků a příznaků stažení (viz viz Zneužívání a závislost drog Sekce pro popis příznaků a příznaků stažení). Pokud pacient vyvine tyto příznaky nebo symptomy, dávka by měla být zvýšena na předchozí úroveň a titrována pomaleji buď zvýšením intervalu mezi snížením snižování množství změny dávky nebo obou. Není známo, jakou dávku roxicodonu ^® Tato léčba může být přerušena bez rizika syndromu abstinence opioidů.

Jak dodáno

Roxicodon ^® ® (tablety hydrochloridu oxykodonu USP) jsou k dispozici následovně:

5 mg bílé tablety skórovalo (identifikováno 54 582)
[Reliéfní 54 582 na jedné straně]

NDC 23635-580-25: Jednotka dávky 25 tablet na kartu 4 karty na přepravce
NDC 23635-580-10: lahve 100 tablet

Skórováno 15 mg zelených tablet (identifikováno 54 710)
[Reliéfní 54 710 na jedné straně]

NDC 23635-581-10: lahve 100 tablet

Skórováno 30 mg modrých tablet (identifikováno 54 199)
[Reliéfní 54 199 na jedné straně]

NDC 23635-582-10: lahve 100 tablet

Vyžaduje se formulář objednávky DEA

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu.
Chránit před vlhkostí.
Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolou USP].

Mallinckrodt Značka m Značka Mallinckrodt Pharmaceuticals Logo a další značky jsou ochranné známky společnosti Mallinckrodt.

Distribuováno: Mallinckrodt Brand Pharmaceuticals Inc. Hazelwood MO 63042 USA. Revidováno: Jan 2014

Vedlejší účinky for Roxicodon 15 30 mg

Roxicodon ^® Tablety byly hodnoceny v klinických studiích otevřených značek u pacientů s rakovinou a nealigní bolestí. Roxicodon ^® Tablety jsou spojeny s nepříznivými zkušenostmi podobnými těm, které jsou pozorovány u jiných opioidů.

Vážné nežádoucí účinky, které mohou být spojeny s roxicodonem ^® Terapie v klinickém použití jsou pozorovaná u jiných opioidních analgetik a zahrnují: respirační deprese Respirační zástava Cirkulační deprese srdeční zástava Hypotenze a/nebo šok (viz viz PŘEDÁVKOVAT Varování ).

Méně závažné nežádoucí účinky pozorované při zahájení terapie roxicodonem ^® jsou také typické vedlejší účinky opioidů. Tyto události jsou závislé na dávce a jejich frekvence závisí na klinickém nastavení úrovně tolerance opioidů pacienta a hostitelských faktorech specifických pro jednotlivce. Měli by se očekávat a řídit se jako součást opioidní analgezie. Mezi nejčastější z nich patří zvracení nevolnosti zácpy a Pruritus.

V mnoha případech může být frekvence nežádoucích účinků během zahájení opioidní terapie minimalizována pečlivou individualizací počáteční dávkování pomalé titrace a vyhýbáním se velkým rychlým výkyvům v plazmatické koncentraci opioidu. Mnoho z těchto nežádoucích účinků se sníží, protože terapie pokračuje a určitý stupeň tolerance se vyvíjí, ale lze očekávat, že jiní zůstanou po celou dobu terapie.

U všech pacientů, pro které byly k dispozici informace o dávkování (n = 191) z otevřených a dvojitě slepých studií zahrnujících roxicodon ^® Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v roxicodonu ^® léčené pacienty s incidencí ≥ 3%. V sestupném pořadí frekvence to byli: nevolnost zvrací zvracení bolesti hlavy Pruritus Insomnia závratě asthenia a somnolence.

Následující nepříznivé zkušenosti se vyskytly u méně než 3% pacientů zapojených do klinických studií s oxykodonem:

Tělo jako celek

Bolest břicha náhodou Zranění alergické reakce ZPĚT ZPĚT ZMĚNA A FIRERS FREVER SYNDROME SYNDROME INFEKCE VYPOJENÍ POKRAČOVÁNÍ PROSEMITIVITA Reakce a sepse.

Kardiovaskulární

Hluboká tromboflebitická srdeční selhání krvácení hypotenze migréna Palpitace a tachykardie.

Zažívací

Anorexie Průjem dyspepsie dysfagie gingivitida glositida a nevolnost a zvracení.

Hemic a lymfatický

Anémie a leukopenie.

Metabolický a výživový

Edém GOUT Hyperglykemie Nedostatek železa a anémie a periferní edém.

Muskuloskeletální

Artralgie artritida bolest kostí Myalgia a patologická zlomenina.

Nervový

Agitační úzkost Zmatek sucho v ústech Hypertonia Hypestezie nervozita Neuralgie Personality porucha tremoru a vazodilatace.

Respirační

Bronchitis kašel zvýšil dušnost epistaxy epistaxy laryngismu plicní plicní faryngitida rinitida a sinusitida.

Kůže a přívěsky

Herpes simplexní vyrážky a kopce.

Speciální smysly

Amblyopie.

Seznam tří příčin hematomu

Urogenitální

infekce močových cest.

Zážitek z postmarketingu

Přezkum zpráv o postmarketingu ukázal výskyt následujících nežádoucích účinků:

Srdeční poruchy : ischemie myokardu a komorová fibrilace s předávkováním

Obecné poruchy a poruchy správních stránek : Syndrom odběru léčiva novorozenec

Poruchy imunitního systému : Anafylaktické reakce

Respirační thoracic a mediastinal disorders : Edém hltanu

Lékové interakce for Roxicodon 15 30 mg

Oxykodon je metabolizován částečně na oxymorphone prostřednictvím cytochromu P450 isoenzyme CYP2D6. I když tato cesta může být blokována řadou léčiv (např. Některá kardiovaskulární léčiva a antidepresiva) taková blokáda dosud nebyla prokázána jako klinický význam u tohoto činidla. Kliničtí lékaři by si však měli být vědomi této možné interakce.

Činidla neuromuskulárního blokování

Oxykodon a další analgetika opioidů mohou zvýšit neuromuskulární blokovací účinek relaxantu kosterního svalu a produkovat zvýšený stupeň respirační deprese. Přezkum zpráv o postmarketingu také ukázal, že svalové relaxanty, jako je cyklobenzaprin, pokud se používá s oxykodonem, může potenciálně zvýšit serotonergní aktivitu a vést k rozvoji serotoninového syndromu.

CNS depresivní

Pacienti, kteří dostávají narkotickou analgetika Obecná anestetika fenothiaziny Ostatní trankvilizátory sedativní hypnotika nebo jiná depresiva CNS (včetně alkoholu) souběžně s roxikodonem ^® může vykazovat aditivní depresi CNS. Interaktivní účinky, které mají za následek hypotenzi respirační deprese, může dojít k tomu, zda jsou tyto léky užívány v kombinaci s obvyklým dávkováním roxicodonu ^® . Pokud se uvažuje o takové kombinované terapii, měla by být dávka jednoho nebo obou činidel snížena.

Analgetika opioidů smíšeného agonisty/antagonisty

Asonista/antagonista analgetika (tj. Pentazocin Nalbuphine Butorfanol a Buprenorfin) by měly být podávány s opatrností pacientům, kteří dostávali nebo dostávají terapii s čistě opioidní agonistou analgetiku, jako je roxikodon as roxicodon ^® . V této situaci může Analgetika smíšeného agonisty/antagonisty snížit analgetický účinek roxikodonu ^® a/nebo mohou u těchto pacientů vyvolat abstinenční příznaky.

Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)

Bylo hlášeno, že MAOI zintenzivňují účinky alespoň jednoho opioidního léčiva způsobujícího úzkostnou zmatek a významnou depresi dýchání nebo kómatu. Použití roxicodonu ^® se nedoporučuje u pacientů užívajících MAOI nebo do 14 dnů od zastavení takové léčby. Přezkum zpráv o postmarketingu také ukázal, že MAOI, jako je fenelzin, když se používá s oxykodonem, může potenciálně zvýšit serotonergní aktivitu a vést k rozvoji syndromu serotoninu.

Jiná antidepresiva (tricyklické antidepresiva nebo inhibitor zpětného vychytávání serotonin-norepinefrinu nebo selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu nebo inhibitor SSRI nebo SSRI nebo SSRI

Přezkum zpráv o postmarzietingu ukázal, že jiná antidepresiva, jako jsou TCAS (např. Doxepin) SSRI (např. Fluvoxamin) a SNRI (např. Duloxetin a venlafaxin), pokud se používají s oxykodonem, mohou potenciálně zvýšit serotonergickou aktivitu a výsledkem vývoje syndrotonu.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Roxicodon ^® Obsahuje oxykodon a muagonistická opioid typu morfinu a je látkou kontrolované plánem II. Roxicodon ^® Stejně jako ostatní opioidy používané v analgezii mohou být zneužívány a podléhají trestnému odklonu.

Zneužívání

Závislost na drogách je charakterizována nutkavým užíváním pro nelékařské účely a pokračujícím používáním navzdory poškození nebo riziku poškození. Drogová závislost je léčitelná onemocnění využívající multidisciplinární přístup, ale relaps je běžný.

Chování hledání drog je velmi běžné u závislých a zneužívání drog. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení opakované ztráty předpisů, které ovlivňují předpisy a neochotu poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro jiné ošetřující lékaře. Nakupování lékaře k získání dalších receptů je běžné u zneužívání drog a lidí trpících neléčenou závislostí.

Zneužívání a addiction are separate a distinct from physical dependence a tolerance. Physicians should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance a symptoms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction a is characterized by misuse for nonmedical purposes often in combination with other psychoactive substances. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency a renewal requests is strongly advised.

Roxicodon ^® je určen pouze pro ústní použití. Zneužívání roxicodonu ^® představuje riziko předávkování a smrti. Riziko se zvyšuje souběžným zneužíváním alkoholu a jiných látek. Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Správné posouzení správných postupů předepisování pacienta Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat respirační potíže a abstinenční příznaky.

Závislost

Tolerance je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku, jako je analgezie (v nepřítomnosti progrese onemocnění nebo jiné vnější faktory). Fyzikální závislost se projevuje abstinenčními příznaky po prudkém přerušení léčiva nebo po podání antagonisty. Fyzikální závislost a tolerance nejsou během chronické terapie opioidy neobvyklé.

Opioidní abstinence nebo abstinenční syndrom je charakterizován některými nebo všemi následujícími: neklidová lakrová rhinorrhea zívání potu Childs Myalgia a Mydriasis. Mohou se také vyvinout další příznaky, včetně podrážděnosti úzkostné bolesti zad Slabost bolesti kloubů břišní křeče na nevolnu Nevolí anorexie zvracení průjmu nebo zvýšené frekvence respiračního tlaku nebo srdeční frekvence. Obecně by opioidy neměly být náhle přerušeny.

Varování for Roxicodon 15 30 mg

Respirační Depression

Respirační depression is the chief hazard from all opioid agonist preparations. Respirační depression occurs most frequently in elderly or debilitated patients usually following large initial doses in nontolerant patients or when opioids are given in conjunction with other agents that depress respiration.

Roxicodon ^® Měl by být používán s extrémní opatrností u pacientů s významným chronickým obstrukčním plicním onemocněním nebo COR pulmonale a u pacientů s podstatně sníženou hypercapnií hypoxie respirační rezervy nebo již existující respirační depresí. U takových pacientů dokonce obvyklé terapeutické dávky roxikodonu ^® může snížit respirační pohon do bodu apnoe. U těchto pacientů by měla být zvážena alternativní nepioidní analgetika a opioidy by se měly používat pouze pod pečlivým lékařským dohledem při nejnižší efektivní dávce.

Hypotenzní účinek

Roxicodon ^® Stejně jako všechna analgetika opioidů může způsobit těžkou hypotenzi u jedince, jehož schopnost udržovat krevní tlak byla ohrožena vyčerpaným objemem krve nebo po souběžném podání léků, jako jsou fenothiaziny nebo jiná činidla, které ohrožují vazomotorický tón. Roxicodon ^® může produkovat ortostatickou hypotenzi u ambulantních pacientů. Roxicodon ^® Stejně jako všechna analgetika opioidů by měla být podávána s opatrností pacientům v cirkulačním šoku, protože vazodilatace produkovaná lékem může dále snížit srdeční výdej a krevní tlak.

Poranění hlavy a zvýšený intrakraniální tlak

Respirační depresivní účinky narkotik a jejich schopnost zvýšit tlak mozkomíšního moku mohou být výrazně přehnané v přítomnosti poškození hlavy jiné intrakraniální léze nebo již existujícím zvýšením intrakraniálního tlaku. Kromě toho narkotika produkují nežádoucí účinky, které mohou zakrývat klinický průběh pacientů s poraněním hlavy.

Opatření for Roxicodon 15 30 mg

Generál

Roxicodon ^® Tablety jsou určeny pro použití u pacientů, kteří vyžadují terapii orální bolesti s agonistou opioidů. Stejně jako u jakéhokoli opioidního analgetiky je zásadní upravit režim dávkování jednotlivě pro každého pacienta (viz viz Dávkování a podávání ).

Výběr pacientů pro léčbu roxicodonem ^® by se měly řídit stejnými principy, které se vztahují na použití jiných účinných opioidních analgetik. Opioidní analgetika uvedená v rozvrhu pevné dávky má v některých populacích pacientů úzký terapeutický index, zejména pokud se kombinuje s jinými léky a měla by být vyhrazena pro případy, kdy výhody opioidní analgezie převažují nad známým rizikem respirační deprese změněné mentální stav a posturální hypotenzi. Lékaři by měli individualizovat léčbu v každém případě pomocí neopioidních analgetik opioidů a/nebo kombinovaných produktů a chronickou opioidní terapii léky, jako je as roxicodon ^® (oxykodon hydrochlorid) V progresivním plánu léčby bolesti, jako je například Světová zdravotnická organizace Agentura pro politiku a výzkum v oblasti zdravotní péče a American Pain Society.

Použití roxicodonu ^® je spojena se zvýšeným potenciálním rizikům a měla by být používána pouze s opatrností v následujících podmínkách: akutní alkoholismus; adrenokortikální nedostatečnost (např. Addisonova choroba); křečové poruchy; CNS deprese nebo kóma; Delirium Tremens; vysilněné pacienti; Kyfoskolióza spojená s respirační depresí; myxedém nebo hypotyreóza; Hypertrofie prostatiky nebo účast uretrálního; závažné poškození jaterní plicní nebo ledvinové funkce; a toxická psychóza.

Podávání roxicodonu ^® Stejně jako všechny analgetika opioidů mohou zakrývat diagnózu nebo klinický průběh u pacientů s akutními břišními podmínkami. Oxykodon může zhoršit křeče u pacientů s křečovými poruchami a všechny opioidy mohou v některých klinických prostředích vyvolat nebo zhoršit záchvaty.

Tolerance a fyzikální závislost

Fyzikální závislost a tolerance nejsou během chronické terapie opioidy neobvyklé. U většiny pacientů by neměla dojít k významné toleranci léčených nejnižšími dávkami oxykodonu. Je však třeba očekávat, že zlomek pacientů se vyvine určitý stupeň tolerance a bude vyžadovat postupně vyšší dávky roxicodonu ^® udržovat kontrolu bolesti během chronické léčby. Dávkování by mělo být vybráno podle individuální analgetické odpovědi pacienta a schopnosti tolerovat vedlejší účinky. Tolerance k analgetickým účinkům opioidů je obvykle paralelní tolerancí vůči vedlejším účinkům s výjimkou zácpy.

Fyzikální závislost má za následek abstinenční příznaky u pacientů, kteří náhle přerušili lék nebo mohou být vysráženi podáváním léků s aktivitou antagonisty opioidů. Pokud roxicodon ^® je u fyzicky závislého pacienta náhle přerušen, může dojít k syndromu abstinence (viz viz Zneužívání a závislost drog ). If signs a symptoms of withdrawal occur patients should be treated by reinstitution of opioid therapy followed by gradual tapered dose reduction of Roxicodon ^® v kombinaci se symptomatickou podporou (viz Dávkování a podávání : Ukončení terapie ).

Použití v onemocnění pankreatu/biliárního traktu

Roxicodon ^® Může způsobit křeč svěrače Oddi a měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy. Opioidy jako roxicodon ^® může způsobit zvýšení hladiny amylázy v séru.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

U zvířat nebyly provedeny dlouhodobé studie k vyhodnocení karcinogenního potenciálu roxicodonu ^® ® nebo oxykodon. Možné účinky na plodnost mužů nebo žen nebyly studovány u zvířat.

Oxykodon hydrochlorid byl genotoxický v AN in vitro Test myši lymfomu v přítomnosti metabolické aktivace. Neexistoval žádný důkaz genotoxického potenciálu v in vitro test bakteriální reverzní mutace ( Salmonella typhimurium a Vykazovali chill ) nebo v testu na chromozomální aberace ( nadarmo Test myší kostní dřeně mikronukleus).

Těhotenství

Teratogenní účinky

B.

Reprodukční studie u potkanů ​​Sprague-Dawley a králíků z Nového Zélandu odhalily, že když byl oxykodon podáván perorálně v dávkách až do 16 mg/kg (přibližně 2krát denní perorální dávka 90 mg pro dospělé na mg/m mg/m ² základ) a 25 mg/kg (přibližně 5násobek denní perorální dávky 90 mg na mg/m ² základ) nebyl teratogenní nebo embryo-fetální toxický. U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie oxykodonu. Protože reprodukční studie zvířat nejsou vždy prediktivní pro lidské odpovědi roxicodon ^® by měl být použit během těhotenství, pouze pokud potenciální prospěch ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky

Novorozenci, jejichž matky užívaly oxykodon chronicky, mohou vykazovat respirační depresi a/nebo abstinenční příznaky buď při narození a/nebo v školce.

Práce a dodávka

Roxicodon ^® se nedoporučuje pro použití u žen během nebo bezprostředně před prací. Analgetika opioidů občas může prodloužit práci prostřednictvím akcí, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakcí dělohy. Novorozenci, jejichž matky dostaly opioidní analgetiku během porodu, by měly být úzce pozorovány pro známky respirační deprese. Specifický narkotický antagonista naloxon by měl být k dispozici pro zvrácení narkoticky indukované respirační deprese u novorozence.

Ošetřovatelské matky

Oxykodon byl detekován v mateřském mléce. U kojení se mohou objevit abstinenční příznaky, když je zastaveno podávání opioidního analgetiky matek. Ošetřovatelství by obvykle nemělo být prováděno, zatímco pacient dostává roxicodon ^® Protože oxykodon může být vylučován do mléka.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost oxykodonu u pediatrických pacientů nebyla hodnocena.

Geriatrické použití

Z celkového počtu subjektů v klinických studiích roxicodonu ^® 20,8% (112/538) bylo 65 a více, zatímco 7,2% (39/538) bylo 75 a více. Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Poškození jater

Protože oxykodon je rozsáhle metabolizován, jeho clearance se může u pacientů s jaterním selháním snížit. Zahájení dávky u pacientů s jaterním poškozením by mělo následovat konzervativní přístup. Dávky by měly být upraveny podle klinické situace.

Poškození ledvin

Zveřejněná data uváděla, že eliminace oxykodonu byla narušena při selhání ledvin v konečném stádiu. Průměrná eliminace poločas byla prodloužena u uremických pacientů v důsledku zvýšeného objemu distribuce a snížené clearance. Zahájení dávky by mělo následovat konzervativní přístup. Dávky by měly být upraveny podle klinické situace.

Ambulantní pacienti

Roxicodon ^® může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů, jako je řízení automobilu nebo provozní stroje. Pacient používající tento lék by měl být odpovídajícím způsobem varován.

Informace o předávkování pro roxikodon 15 30 mg

Příznaky a příznaky

Akutní předávkování roxikodonem ^® Může se projevit respirační depresí Somnolence postupující k hlouposti Stuporu nebo Coma Skeletal Muscle Claccidity nachlazení a hltavé kůže zúžené žáky Bradycardia Hypotenze a smrt.

Zacházení

Léčit roxicodon ^® Primární pozornost předávkování by měla být věnována obnovení patentových dýchacích cest a institucí asistované nebo kontrolované větrání. Podpůrná opatření (včetně kyslíku a vazopresorů) by měla být použita při léčbě oběhového šoku a plicního edému doprovázejícího předávkování, jak je uvedeno. Srdeční zástava nebo arytmie mohou vyžadovat srdeční masáž nebo defibrilaci.

Narcotičtí antagonisté naloxon nebo nalmefen jsou specifické antidoty pro předávkování opioidy. Antagonisté opioidů by neměli být podáváni v nepřítomnosti klinicky významného dýchacího nebo oběhového deprese sekundárního roxikodonu ^® předávkovat. V případě potřeby by měla být vhodná dávka naloxonu hydrochloridu nebo nalmefenu podávána současně s úsilím o respirační resuscitaci (pro podrobnosti viz vložka balíčku pro každý lék). Protože doba účinku oxykodonu může překročit dobu antagonisty, měl by být pacient udržován při pokračujícím dohledu a opakované dávky antagonisty by měly být podávány podle potřeby k udržení přiměřeného dýchání. Při odstraňování neabsorbovaného léčiva může být užitečné vyprazdňování žaludku.

Antagonisté opioidů by měli být podáváni opatrně osobám, u nichž se předpokládá, že jsou fyzicky závislé na jakémkoli opioidním agonistovi včetně oxykodonu (viz Jednotlivci o opioidech ).

Jednotlivci o opioidech

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní stažení. Závažnost vyráběného syndromu bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané dávky antagonisty. Použití opioidního antagonisty by mělo být vyhrazeno pro případy, kdy je taková léčba jasně nutná. Pokud je nutné léčit vážnou respirační depresi při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by měla být zahájena péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami.

Kontraindikace pro roxicodon 15 30 mg

Roxicodon ^® je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na oxykodon nebo v jakékoli situaci, kdy jsou opioidy kontraindikovány. Patří sem pacienty s významnou respirační depresí (v nemonitorovaných prostředích nebo absencí resuscitativního vybavení) a pacienti s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem nebo hyperkarbií. Roxicodon ^® je kontraindikován u každého pacienta, který má nebo je podezřelý z paralytického ileus.

Klinická farmakologie for Roxicodon 15 30 mg

Farmakologie

Analgetická složka oxykodon je polosyntetický narkotikum s více akcími kvalitativně podobnými účinky morfinu; Nejvýznamnější z nich zahrnuje centrální nervový systém a orgány složené z hladkého svalstva.

Oxykodon jako hydrochloridová sůl je čistě agonistický opioid, jehož hlavním terapeutickým působením je analgezie a od roku 1917 je v klinickém využití. Stejně jako všechny čisté opioidní agonisté neexistuje žádný stropní účinek na analgezii, jakou je vidět u částečných agonistů nebo neopioidních analgetik. Na základě studie singledosózy relativní pozice prováděné u lidí s bolestí rakoviny 10 až 15 mg oxykodonu vzhledem k intramuskulárně způsobilo analgetický účinek podobný 10 mg morfinu vzhledem k intramuskulárně. Obě léky mají 3 až 4 hodinovou dobu působení. Oxykodon si při perorálu zachovává přibližně polovinu své analgetické aktivity.

Účinky na centrální nervový systém

Přesný mechanismus analgetického účinku není znám. V průběhu mozku a míchy však byly identifikovány specifické receptory opioidů CNS pro endogenní sloučeniny s aktivitou podobnou opioidu a hrají roli v analgetických účincích tohoto léčiva. Významným rysem analgezie indukované opioidy je to, že se vyskytuje bez ztráty vědomí. Úleva z bolesti opioidů podobných morfinu je relativně selektivní v tom, že jiné smyslové modality (např. Dotykové vibrace slyšení vidění atd.) Nejsou získány.

Oxykodon produkuje respirační depresi přímým působením na respirační centra mozkových kmenů. Respirační deprese zahrnuje jak snížení citlivosti respiračních center mozkových kmenů na zvýšení napětí oxidu uhličitého, tak na elektrickou stimulaci.

Oxykodon potlačuje reflex kašle přímým účinkem na střed kašle v medulle. Antitussivní účinky se mohou objevit s dávkami nižšími než u obvykle potřebných pro analgezii. Oxykodon způsobuje miózu dokonce i v celkové temnotě. Pozorované žáci jsou známkou předávkování opioidy, ale nejsou patognomonické (např. Pontinové léze hemoragických nebo ischemických původů mohou způsobit podobné nálezy). Značená mydriáza spíše než mióza může být pozorována v důsledku hypoxie v situacích předávkování.

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Oxykodon jako jiné opioidní analgetika vytváří určitý stupeň nevolnosti a zvracení, což je způsobeno přímou stimulací spouštěcí zóny chemoreceptoru (CTZ) umístěné v medulle. Frekvence a závažnost zvracení se s časem postupně snižují.

Oxykodon může způsobit snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku, který snižuje motilitu a zvyšuje tón žaludku a duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděno a snižují se pohonné kontrakce. Propulzivní peristaltické vlny v tlustém střevě se snižují, zatímco tón může být zvýšen do bodu křeče, což má za následek zácpu. Další účinky vyvolané opioidy mohou zahrnovat snížení biliárních a pankreatických sekrecí spasmu svěrače Oddi a přechodné zvýšení v sérové ​​amyláze.

Účinky na kardiovaskulární systém

Oxykodon v terapeutických dávkách způsobuje periferní vazodilataci (arteriolar a žilní) sníženou periferní rezistenci a inhibuje reflexy baroreceptoru. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí pocení a/nebo ortostatické hypotenze.

U hypovolemických pacientů by měla být použita opatrnost, jako jsou pacienti, kteří trpí akutním infarktem myokardu, protože oxykodon může způsobit nebo dále zhoršit jejich hypotenzi. Upozornění by mělo být také použito u pacientů s COR Pulmonale, kteří dostávali terapeutické dávky opioidů.

Farmakodynamika

Vztah mezi hladinou oxykodonu v plazmě a analgetickou odpovědí bude záviset na věkovém stavu zdravotního stavu pacienta a rozsahu předchozí léčby opioidy.

Minimální účinná koncentrace oxykodonu v plazmě k dosažení analgezie se bude u pacientů, zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni silnými agonistickými opioidy, značně lišit. Pacienti tedy musí být léčeni individualizovanou titrací dávky k požadovanému účinku. Minimální účinná analgetická koncentrace oxykodonu pro každého jednotlivého pacienta se může zvýšit s opakovaným dávkováním v důsledku zvýšení bolesti a/nebo rozvoje tolerance.

Farmakokinetika

Aktivita roxicodonu ^® (oxykodon hydrochlorid) tablety jsou primárně způsobeny oxykodonem nadřazeného léčiva. Roxicodon ^® Tablety jsou navrženy tak, aby poskytovaly okamžité uvolňování oxykodonu.

Tabulka 1 farmakokinetické parametry (průměr ± SD)

Vstřebávání

Asi 60% až 87% perorální dávky oxykodonu dosahuje systémové cirkulace ve srovnání s parenterální dávkou. Tato vysoká perorální biologická dostupnost (ve srovnání s jinými perorálními opioidy) je způsobena nižším metabolismem oxykodonu s nižším presystémem a/nebo prvním průchodem. Relativní ústní biologická dostupnost roxicodonu ^® 15 mg a 30 mg tablet ve srovnání s 5 mg roxicodonem ^® Tablety jsou 96% a 101%. Roxicodon ^® Karta 15 mglets a 30 Mg Tablets are bioequivalent to the 5 mg Roxicodon ^® Tablet (viz tabulka 1 pro farmakokinetické parametry). Byla stanovena proporcionalita dávky oxykodonu pomocí roxicodonu ^® 5 mg tablet v dávkách 5 mg 15 mg (tři 5 mg tablety) a 30 mg (šest 5 mg tablet) na základě absorpce (AUC) (viz obrázek 1). Dosažení koncentrací oxykodonu s roxikodonem trvá přibližně 18 až 24 hodin, než se dosáhne plazmatických koncentrací oxykodonu ^® .

Efekt potravy

U normálních dobrovolníků byla provedena studie s jednou dávkou potravinového účinku s použitím roztoku 5 mg/5 ml. Ukázalo se, že souběžný příjem s vysokým obsahem tuku zvyšuje rozsah (27% zvýšení AUC), ale nikoli rychlost absorpce oxykodonu z perorálního roztoku (viz tabulka 1). Kromě toho potraviny způsobily zpoždění v TMAX (NULL,25 až 2,54 hodin). Podobné účinky potravin se očekávají u 15 mg a 30 mg tablet.

Rozdělení

Po intravenózním podávání byl distribuční objem (VSS) pro oxykodon 2,6 l/kg. Vazba plazmatického proteinu oxykodonu při 37 ° C a pH 7,4 byla asi 45%. Oxykodon byl nalezen v mateřském mléce (viz OPATŘENÍ -Pursing Matky ).

Metabolismus

Hydrochlorid oxykodonu je rozsáhle metabolizován na noroxykodonový oxymorphone a jejich glukuronidy. Hlavní cirkulující metabolit je noroxykodon s poměrem AUC 0,6 ve srovnání s poměrem oxykodonu. Oxymorphone je přítomen v plazmě pouze v nízkých koncentracích. Profil analgetické aktivity jiných metabolitů není v současnosti znám.

Tvorba oxymorfonu, ale nikoli noroxykodonu, je zprostředkována CYP2D6, a proto může být jeho tvorba teoreticky ovlivněna jinými léky (viz viz Lékové interakce ).

Odstranění

Oxykodon a jeho metabolity jsou vylučovány primárně přes ledvinu. Množství měřená v moči byla hlášena následovně: volný oxykodon až 19%; konjugovaný oxykodon až 50%; Oxymorphone zdarma 0%; Konjugovaný oxymorphone ≤ 14%; V moči byly nalezeny jak volný, tak konjugovaný noroxykodon, ale nebyli kvantifikováni. Celková plazmatická vůle byla pro dospělé 0,8 l/min. Zjevná eliminace poločas oxykodonu po podání roxicodonu ^® byl 3,5 až 4 hodiny.

Speciální populace

Geriatric

Populační farmakokinetické studie provedené s roxicodonem ^® ukázal, že se zdá, že plazmatické koncentrace oxykodonu se u pacientů starších 65 let nezvýšily.

Pohlaví

Populační farmakokinetické analýzy prováděné v klinické studii podporují nedostatek genderového účinku na farmakokinetiku oxykodonu z roxicodonu ^® .

Rasa

Populační farmakokinetické analýzy podporují nedostatek rasového účinku na oxykodon farmakokinetiku po podání roxicodonu ^® Tato data by však měla být interpretována konzervativně, protože většina pacientů zapsaných do studií byla Kavkazané (94%).

Renální nedostatečnost

V klinické studii podporující vývoj roxicodonu ^® Pro studium těchto potenciálních rozdílů bylo hodnoceno příliš málo pacientů se sníženou funkcí ledvin. V předchozích studiích pacienti s poškozením ledvin (definované jako clearance kreatininu <60 mL/min) had concentrations of oxycodone in the plasma that were higher than in subjects with normal renal function. Based on information available on the metabolism a excretion of oxycodone dose initiation in patients with renal impairment should follow a conservative approach. Dosages should be adjusted according to the clinical situation.

kolik je seroquel příliš

Selhání jater

V klinické studii podporující vývoj roxicodonu ^® Pro studium těchto potenciálních rozdílů bylo hodnoceno příliš málo pacientů se sníženou funkcí jater. Protože je však oxykodon rozsáhle metabolizován, jeho clearance se může u pacientů s jaterním selháním snížit. Zahájení dávky u pacientů s jaterním poškozením by mělo následovat konzervativní přístup. Dávky by měly být upraveny podle klinické situace.

Informace o pacientovi pro roxikodon 15 30 mg

Pokud klinicky vhodné pacienti (nebo jejich pečovatelé) dostávají roxicodon ^® (Oxycodon Hydrochlorid) Tablety by měly být poskytnuty následující informace lékárníkem nebo pečovatelem lékaře:

1. Pacienti by měli být doporučeni, aby nahlásili epizody průlomové bolesti a nepříznivých zážitků, které se vyskytují během terapie. Individualizace dávkování je nezbytná pro optimální použití tohoto léku.
2. Pacienti by měli být doporučeni, aby neupravili dávku roxicodonu ^® bez konzultace s předepisováním profesionála.
3. Pacienti by měli být informováni, že roxikodon ^® může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů (např. Řízení těžkých strojů).
4. Pacienti by neměli kombinovat roxikodon ^® S depresivními látkami s alkoholem nebo jiným centrálním nervovým systémem (spánkové pomůcky na AIDS usazující) s výjimkou příkazů předepisovaného lékaře, protože mohou dojít k aditivním účinkům.
5. Ženy porodu potenciálu, které se stanou nebo plánují otěhotnět, by měly být doporučeny, aby se poradily se svým lékařem ohledně účinků analgetiky a jiného užívání drog během těhotenství na sebe a jejich nenarozené dítě.
6. Pacienti by měli být informováni, že roxikodon ^® je potenciální lék zneužívání. Měli by jej chránit před krádeží a nikdy by to nemělo být dáno nikomu jinému než jednotlivci, pro kterého byl předepsán.
7. Pacienti by měli být upozorněni, že pokud dostávají léčbu roxicodonem ^® Po více než několik týdnů a naznačuje se zastavení terapie, může být vhodné zužovat roxicodon ^® dávka spíše než náhle ji přeruší z důvodu rizika srážení abstinenčních příznaků. Jejich lékař může poskytnout rozvrh dávky k dosažení postupného přerušení léku.