Rescriptor

Popis pro rescriptor

Tablety rescriptoru obsahují delavirdin mesylát syntetický inhibitor reverzní transkriptázy nenukleosidu (NNRTI) viru lidské imunodeficience typu 1 (HIV-1). Chemický název delavirdinového mesylátu je piperazin 1- [3-[(1-methyl-ethyl) amino] -2-pyridinyl] -4-[[5-[(methylsulfonyl) amino] -1H-indol-2-yl] karbonyl]-monomethanesulfonát. Jeho molekulární vzorec je C ₂₂ H ₂₈ N ₆ O ₃ S • Ch ₄ O ₃ S a jeho molekulová hmotnost je 552,68. Strukturální vzorec je:

Mesylát delavirdine je krystalický prášek bez zápachu-bílý. Vodná rozpustnost volné báze delavirdinu při 23 ° C je 2942 mcg/ml při pH 1,0 295 mcg/ml při pH 2,0 a 0,81 mcg/ml při pH 7,4.

Každý rescriptor tablet pro perorální podávání obsahuje 100 nebo 200 mg delavirdine mesylátu (dále jen delavirdine). Neaktivní ingredience se skládají z karnaubského vosku koloidní křemíkový oxid oxid oxid Croscarmellose sodný laktóza hořčíku Stearate a mikrokrystalická celulóza. Kromě toho tableta 100 mg obsahuje Opadry White YS-1-7000-E a tableta 200 mg obsahuje hypromelózu a Opadry White YS-1-18202-A.

Použití pro rescriptor

Tablety rescriptor jsou indikovány pro léčbu infekce HIV-1 v kombinaci s alespoň 2 dalšími aktivními antiretrovirovými látkami, když je terapie zaručena.

Před zahájením terapie rescriptorem u pacientů s léčbou by se mělo zvážit následující. Neexistují nedostatečné údaje přímo porovnávající antiretrovirové režimy obsahující rescriptor s aktuálně preferovanými 3-léčivými režimy pro počáteční léčbu HIV. Ve studiích porovnávajících režimy sestávající z 2 inhibitorů nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI) (v současné době považované za suboptimální) s rescriptorem plus 2 nrtis podíl pacientů, kteří dostávají režim obsahující rescriptor, kteří dosáhli a udržovali hladinu HIV-1 RNA <400 copies/mL over 1 year of therapy was relatively low (see Popis Klinické studie ).

Rezistentní virus se rychle objevuje, když je rescriptor podáván jako monoterapie. Proto by rescriptor měl být vždy podáván v kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami.

Dávkování pro rescriptor

Doporučené dávkování pro rescriptorové tablety je 400 mg (čtyři 100 mg nebo dva tablety 200 mg) třikrát denně. Rescriptor by měl být použit v kombinaci s jinou antiretrovirovou terapií. Úplné informace o předepisování pro další antiretrovirové látky by měly být konzultovány pro informace o dávkování a správě.

Tablety 100 mg rescriptoru mohou být před konzumací rozptýleny ve vodě. Pro přípravu disperze přidejte čtyři stopy 100 mg rescriptoru do nejméně 3 uncí vody, umožňují několik minut stát a poté promíchejte, dokud nedojde k jednotnému rozptylu (viz viz Klinická farmakologie : Farmakokinetika : Absorpce a biologická dostupnost ). The dispersion should be consumed promptly. The glass should be rinsed with water a the rinse swallowed to insure the entire dose is consumed. Tablety 200 mg by se měly brát jako neporušené tablety, protože nejsou snadno rozptýleny ve vodě. Poznámka: Tablety 200 mg jsou přibližně o třetinu menší než 100 mg tablety.

Tablety rescriptor mohou být podávány s jídlem nebo bez ní (viz viz Klinická farmakologie : Farmakokinetika : Absorpce a biologická dostupnost ). Pacienti s achlorhydrií by měli brát rescriptor s kyselým nápojem (např. Oranžovou nebo brusinkovou šťávou). Účinek kyselého nápoje na absorpci delavirdinu u pacientů s achlorhydrií však nebyl zkoumán.

Pacienti užívající rescriptor i antacidy by měli být doporučeni, aby je rozebrali nejméně 1 hodinu.

Jak dodáno

Tablety rescriptor jsou k dispozici následovně:

100 mg : tablety ve tvaru kapsle označené u 3761

Lahve 360 ​​tablet - NDC 49702-209-24.

200 mg : tablety ve tvaru bílé kapsle označené res200

Láhve 180 tablet - NDC 49702-225-17.

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [Viz USP ]. Udržujte kontejner pevně zavřený. Chránit před vysokou vlhkostí.

Vyrobeno pro: Viiv Healthcare Research Triangle Park NC 27709. Od: Pfizer Pharmaceuticals LLC VEGA BAJA PUERTO RICO 00693. Srpen 2012

Vedlejší účinky for Rescriptor

Samotná bezpečnost tablet rescriptoru a v kombinaci s jinými terapiemi byla studována u přibližně 6000 pacientů, kteří dostávali rescriptor. Většina nežádoucích účinků měla mírnou nebo střední (tj. ACTG stupeň 1 nebo 2). Nejčastěji hlášená nežádoucí událost související s drogami (tj. Události, které vyšetřovatel považoval za související s oslepeným studiem nebo událostmi s neznámým nebo chybějícím kauzálním vztahem ke slepému léku) u pacientů, kteří přijímali rescriptor, byla vyrážka na kůži (viz tabulka 8 a viz tabulka 8 a OPATŘENÍ : Vyrážka kůže).

APAP/kodein 300-30 mg

Tabulka 8: Procento pacientů s vyrážkou ve výstavě léčby v klíčových studiích (studie 21 část II a 13C) ^a

Nežádoucí účinky střední až závažné intenzity uváděné nejméně 5% hodnotitelných pacientů v jakékoli léčebné skupině v klíčových studiích, které zahrnují pacienty, kteří dostávají rescriptor v kombinaci se zidovudinem a/nebo lamivudinem ve studii 21 část II po dobu až 98 týdnů a v kombinaci se zidovudinem, a buď lamivudin didanosin nebo zalcitabin ve studiu 13C jsou shrnuty až 72 týdnů.

Tabulka 9: Události-léčebné události bez ohledu na kauzalitu mírného až náročného nebo život ohrožující intenzity hlášené nejméně 5% hodnotícího ^a Pacienti v jakékoli léčebné skupině

Další nežádoucí účinky ve studiích fáze II/III: Jiné nežádoucí účinky, ke kterým došlo u pacientů, kteří dostávali rescriptor (v kombinované léčbě) ve všech studiích fáze II a III, považované za případně související s léčbou a alespoň s intenzitou ACTG 2 jsou uvedeny níže tělesným systémem.

Tělo jako celek: Abdominální křeče břišní distancová bolest břicha (lokalizovaná) Absces alergická reakce Změna Zima Edém (generalizovaný nebo lokalizovaný) epidermální infekce cysty horečka Infekce virová reps Mavo. OPATŘENÍ : Redistribuce tuků ).

Kardiovaskulární systém: Abnormální rychlost srdeční a rytmická srdeční nedostatečnost Kardiomyopatie Hypertenze migréna Pallor Periferní vaskulární porucha a posturální hypotenze.

Zažívací System: Anorexia bloody stool colitis constipation decreased appetite diarrhea (Clostridium difficile) diverticulitis dry mouth dyspepsia dysphagia enteritis at all levels eructation fecal incontinence flatulence gagging gastroenteritis gastroesophageal reflux gastrointestinal bleeding gastrointestinal disorder gingivitis gum hemorrhage hepatomegaly increased appetite increased Sliva zvýšila žízeň žloutenka ústa nebo zánět jazyka nebo vředy nespecifické hepatitidy orální/enterická moniliáza pankreatitida rektální porucha sialadenitida zubu a bolesti zubů.

Hemický a lymfatický systém: Adenopatie modřina eosinofilie granulocytóza leukopenia pancytopenia purpura trombocytopenie a prodloužená protrombinový čas.

Metabolické a nutriční poruchy: Intolerance alkoholu amyláza zvýšila bilirubinémie hyperglykémie hyperkalémie hypertriglyceridemie hyperuricemie hypocalcemie Hypofosfatémie Hypofosfatémie zvýšila zvýšení gama glutamyl transpeptidázy se zvýšená sérum Alkalin fosfatáza Zvýšila se nebo snížila se sérovou fosfatázu.

Pláž Kuta Bali Indonésie

Muskuloskeletální systém: Artralgie nebo artritida jednotlivých a více kloubů kostní poruchy bolesti kostí myalgická porucha šlachy tenosynovitida tetany a závratě.

Nervový System: Abnormální koordinační agitace Změna amnézie ve snech Kognitivní zhoršení Zmatek snížil libido dezorientaci závratě emoční labilita euphoria halucinace hyperesthezie hyperreflexie hypertonia hypestezie narušená koncentrace manická symptomy sval camp camp -campling the -the -the -the -the -the -the -thedaresting the the -the -slabost tinging thinging thinging thinging thinging thinging thinging thinging thinging thinging thinging thinging thinging thenging thengling.

Respirační System: Zdlužná přetížení Dyspnea Epistaxis Hiccups Laryngismus pneumonia a Rhinitis.

Kůže a Appendages: Angioedema Dermální leukocytoklastická vaskulitida Dermatitida Desquamation Shentoresis Zoufalá kůže suchá kůže Erytém Erytém Multiformní folikulitida plísl Dermatitida Vlasy Herpes Zoster nebo Simplex nehty Petechiae Nepřipření Prruritus Seborr Hyperofie Hypertofie Hypertof Vesiculobullous vyrážka a bradavice.

Speciální smysly: Blefaritida rozmazaná vidění konjunktivitida diplopie suché oči bolesti ucha parosmia otitis mediální fotofobie ochutnávají zvrácení a tinnitus.

Urogenitální systém: Amenorea zvětšení prsou Calculi z ledviny chromaturie epididymitida hemospermie hemospermie narušila močení Impotence bolesti ledvin Metrorragia Nocturia polyuria proteinurie testikulární bolest v infekci a vaginální monitiliáza.

Zážitek z postmarketingu

Podmínky nepříznivých událostí hlášené z postmarketingového dohledu, které nebyly uvedeny ve studiích fáze II a III, jsou uvedeny níže.

Zažívací System: Selhání jater.

Hemický a lymfatický systém: Hemolytická anémie.

Muskuloskeletální systém: Rhabdomyolýza.

Urogenitální systém: Akutní selhání ledvin.

Laboratorní abnormality

Označené laboratorní abnormality pozorované u nejméně u 2% pacientů během studií 21 část II a 13C jsou shrnuty v tabulce 10. Označené laboratorní abnormality jsou definovány jako jakákoli abnormalita stupně 3 nebo 4, která se u pacientů vyskytuje kdykoli během studia.

Tabulka 10: výrazné laboratorní abnormality hlášené ≥ 2% pacientů

Lékové interakce for Rescriptor

(Viz také Kontraindikace Varování a Klinická farmakologie : Lékové interakce .)

Delavirdine je inhibitorem izoformy CYP3A a dalších izoforem CYP v menší míře včetně CYP2C9 CYP2D6 a CYP2C19. Souběžné podávání rescriptoru a léčiv primárně metabolizovaných pomocí CYP3A (např. Inhibitory HMG-CoA reduktázy a sildenafil) může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím komiserovaného léčiva, který by mohl zvýšit nebo prodloužit jeho terapeutické nebo nepříznivé účinky.

Delavirdin je metabolizován primárně pomocí údajů CYP3A, ale in vitro naznačují, že delavirdin může být také metabolizován pomocí CYP2D6. Souběžné podávání rescriptoru a léčiv, které indukují CYP3A, jako je rifampin, může snížit koncentrace plazmy delavirdinu a snížit její terapeutický účinek. Společná podávání rescriptoru a léčiv, které inhibují CYP3A, může zvýšit koncentrace plazmy delavirdinu. (Viz tabulka 6 léčiva, které by neměly být podávány s rescriptorem a tabulkou 7 zavedené a další potenciálně významné interakce léčiva: může být doporučena změna dávky nebo režimu na základě studií interakce léčiva nebo předpokládané interakce.)

Tabulka 6: Drogy, které by neměly být podávány s rescriptorem

Tabulka 7: Zavedené a další potenciálně významné interakce s drogami: změna v dávce nebo režimu může být doporučena na základě studií interakce léčiva nebo předpovídaných interakcí

Varování for Rescriptor

Upozornění: Zjistěte o léčivech, které by neměly být užívány s rescriptorem. Toto tvrzení je zahrnuto na štítku lahvičky produktu.

Lékové interakce

Protože delavirdin může inhibovat metabolismus mnoha různých léků (např. Antiarytmických blokátorů vápníkových kanálů sedativní hypnotiky a další) Vážné a/nebo život ohrožující interakce léčiva by mohly být výsledkem nevhodné souhrnné podávání některých léků s delavirdinem. Některá léčiva mohou navíc výrazně snížit koncentrace plazmy delavirdinu, což má za následek suboptimální antivirovou aktivitu a následné vznik rezistence na léčivo. Všichni předepisovatelé by se měli seznámit s následujícími tabulkami v tomto vložení balíčku: Tabulka 5 léčiva, které jsou kontraindikovány rescriptorem; Tabulka 6 léčiva, která by neměla být podávána s rescriptorem; a tabulka 7 stanovena a další potenciálně významné interakce léčiva: změna v dávce nebo režimu může být doporučena na základě studií interakce léčiva nebo předpovídané interakce. Další podrobnosti o lékových interakcích najdete v tabulkách 1 a 2 pod KLINICKÝ FARMAKOLOGIE sekce.

Současné použití lovastatinu nebo simvastatinu s rescriptorem se nedoporučuje. Pokud je rescriptor používán souběžně s jinými inhibitory HMG-CoA reduktázy, které jsou také metabolizovány cestou CYP3A4 (např. Atorvastatin nebo cerivastatin), by měla být provedena opatrnost. Riziko myopatie včetně rabdomyolýzy může být zvýšeno, pokud se rescriptor používá v kombinaci s těmito léky.

Zvláštní opatrnost by měla být použita při předepisování sildenafilu u pacientů, kteří přijímají rescriptor. Očekává se, že souběžné podávání Sildenafilu s rescriptorem podstatně zvýší koncentrace sildenafilu a může vést ke zvýšení nežádoucích účinků spojených se sildenafilem, včetně vizuálních změn hypotenze a priapismu (viz viz OPATŘENÍ : Lékové interakce a Informace o pacientu a the complete prescribing information for sildenafil).

Concomitant use of St. John's wort (Hypericumperforatum) or St. John's wort-containing products and RESCRIPTOR is not recommended. Coadministration of St. John's wort with NNRTIs including RESCRIPTOR is expected to substantially decrease NNRTI concentrations and may result in suboptimal levels of RESCRIPTOR and lead to loss of virologic response and possible resistance to RESCRIPTOR or to the class of NNRTIs.

Opatření for Rescriptor

Generál

Delavirdin je metabolizován především játry. Proto by měla být opatrná při podávání tablet rescriptoru pacientům se zhoršenou jaterní funkcí.

Imunitní rekonstituční syndrom

Syndrom imunitní rekonstituce byl hlášen u pacientů léčených kombinovanými antiretrovirovou terapií včetně rescriptoru. Během počáteční fáze kombinovaných pacientů s antiretrovirovou léčbou, jejichž imunitní systémy reagují, může vyvinout zánětlivou reakci na indolentní nebo zbytkové oportunní infekce (jako je mykobacterium avium infekce cytomegalovirus pneumocystis jirovecii pneumonia [PCP] nebo tuberkulózu) nebo tuberkulózu) nebo tuberkulózu), které mohou vyžadovat další hodnocení a léčbu.

Bylo také hlášeno, že autoimunitní poruchy (jako je polymyositida Gravesovy polymyositis a guillain-barre) se také objevily při nastavení imunitní rekonstituce; Čas na nástup je však variabilnější a může se vyskytnout mnoho měsíců po zahájení léčby.

Odpor/zkřížená rezistence

Nnrtis when used alone or in combination may confer cross-resistance to other Nnrtis.

Redistribuce tuků

Redistribuce/akumulace tělesného tuku včetně centrální obezity dorsocervikální zvětšení tuku (Buffalo Hump) Periferní plýtvání zvětšením prsu a zvětšení prsou a

Kůže Rash

U pacientů, kteří dostávali rescriptor, byla hlášena závažná vyrážka včetně vzácných případů syndromu erythema multiforme a Stevens-Johnsona. Syndrom erythema multiforme a Stevens-Johnsona byl zřídka pozorován v klinických studiích a po stažení rescriptoru byl vyřešen. Každý pacient, který zažívá těžkou vyrážku nebo vyrážku, doprovázený symptomy, jako jsou horečka puchýře s ústními lézemi spojivky, otoky a bolesti svalu nebo kloubů by měly přestat rescriptor a poradit se s lékařem. Dva případy Stevens-Johnsonova syndromu byly hlášeny prostřednictvím postmarketingového dohledu z celkem 339 zpráv o dohledu.

Ve studiích 21 část II a 13C (viz Popis Klinické studie )) Vyrážka (včetně makulopapulární vyrážky) byla hlášena u více pacientů, kteří byli léčeni rescriptorem 400 mg 3krát denně (35% a 32%) než u těch, kteří nebyli léčeni rescriptorem (21% a 16%). Nejvyšší intenzita vyrážky hlášená v těchto studiích byla závažná (stupeň 3), která byla pozorována přibližně u 4% pacientů léčených rescriptorem v každé studii a u žádného z pacientů, kteří nebyli léčeni rescriptorem. Také ve studiích bylo hlášeno také diskontinuace části II a 13C v důsledku vyrážky u více pacientů, kteří dostávali rescriptor 400 mg 3krát denně (3% a 4%) než u těch, kteří neobdrželi rescriptor (0% a 1%).

Ve většině případů byla doba trvání vyrážky kratší než 2 týdny a nevyžadovala snížení dávky nebo přerušení rescriptoru. Většina pacientů byla schopna obnovit terapii po opakování rescriptoru po přerušení léčby v důsledku vyrážky. Distribuce vyrážky byla hlavně na horní části těla a proximálních ramen se sníženou intenzitou lézí na krku a obličeji a postupně méně na zbytku kmene a končetin.

Výskyt vyrážky spojené s delavirdinem po 1 měsíci je neobvyklé. Symptomatická reliéf byla získána pomocí hydroxyzinového hydrochloridu hydroxyzinu hydrochloridu hydrochloridu hydrochloridu a/nebo topických kortikosteroidů.

Informace pro pacienty

Prohlášení pro pacienty a poskytovatele zdravotní péče je zahrnuto na štítku lahví produktu: Upozornění: Zjistěte o léčivech, které by neměly být užívány s rescriptorem. A Vložení balíčku pacienta (PPI) Pro informace o pacientech je pro rescriptor k dispozici.

kolumbijská turistická místa

Pacienti by měli být informováni, že rescriptor není léčbou infekce HIV-1 a že pacienti mohou i nadále trvat nemoci spojené s infekcí HIV-1 včetně oportunních infekcí. Pacienti by měli být doporučeni, aby zůstali v péči lékaře při převzetí rescriptoru.

Pacienti by měli být doporučeni, aby se vyhnuli tomu, aby dělali věci, které mohou šířit infekci HIV-1 ostatním.

• Nesdílejte jehly nebo jiné injekční zařízení.
• Nesdílejte osobní předměty, které na nich mohou mít krevní nebo tělesné tekutiny, jako jsou zubní kartáčky a žiletky.
• Nemáte žádný druh sexu bez ochrany. Vždy praktikujte bezpečný sex pomocí latexového nebo polyuretanového kondomu ke snížení šance na sexuální kontakt s vaginálními sekrecemi spermatu nebo krví.
• Nebuďte kojení. Nevíme, zda může být rescriptor předán vašemu dítěti ve vašem mateřském mléce a zda by to mohlo poškodit vaše dítě. Také matky s HIV-1 by neměly kojit, protože HIV-1 lze předat dítěti v mateřském mléce.

Pacienti by měli být instruováni, že hlavní toxicita rescriptoru je vyrážka a mělo by být doporučeno, aby okamžitě informovali, že by jejich lékař došlo k vyrážce. Většina vyrážek spojených s rescriptorem se vyskytuje během 1 až 3 týdnů po zahájení léčby rescriptorem. Vyrážka se obvykle řeší za 3 až 14 dní a může být léčena symptomaticky, zatímco terapie rescriptorem pokračuje. Každý pacient, který zažívá těžkou vyrážku nebo vyrážku, doprovázený symptomy, jako jsou horečka puchýře s ústními lézemi spojivky, otoky a bolesti svalu nebo kloubů by měly přerušit léky a konzultovat lékaře.

Pacienti by měli být informováni, že u pacientů, kteří dostávají antiretrovirovou terapii, může dojít k redistribuci nebo akumulaci tělesného tuku a že příčina a dlouhodobé zdravotní účinky těchto stavů nejsou v tuto chvíli známy.

Pacienti by měli být informováni, aby užívali rescriptor každý den podle předepsaného. Pacienti by neměli měnit dávku rescriptoru bez konzultace s lékařem. Pokud je dávka zmeškaná pacienti, měli by vzít další dávku co nejdříve. Pokud je však dávka přeskočena, pacient by se neměl při další dávce zdvojnásobit.

Pacienti s achlorhydrií by měli brát rescriptor s kyselým nápojem (např. Oranžovou nebo brusinkovou šťávou). Účinek kyselého nápoje na absorpci delavirdinu u pacientů s achlorhydrií však nebyl zkoumán.

Pacienti užívající rescriptor i antacidy by měli být doporučeni, aby je od sebe rozebrali alespoň 1 hodinu.

Protože rescriptor může interagovat s některými pacienty s drogami, by měl být doporučen, aby svému lékaři nahlásili používání jakéhokoli léku na předpis nebo bylinné produkty, zejména sv. Jana.

Pacienti, kteří dostávají sildenafil a rescriptor, by měli být informováni o tom, že mohou být vystaveni zvýšenému riziku nežádoucích účinků spojených se sildenafilem, včetně vizuálních změn hypotenze a prodlouženého erekce penisu a měli by svému lékaři okamžitě hlásit jakékoli příznaky.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Delavirdine byl negativní v baterii genetického toxikologického testu, který zahrnoval test Ames AN in vitro potkana hepatocyty neplánovaná test syntézy DNA in vitro Test chromozomů aberace v lidských periferních lymfocytech An in vitro Mutační test v buňkách vaječníků čínského křečka a test in vivo mikronukleus u myší.

Životní studie karcinogenity byly prováděny u potkanů ​​v dávkách 10 32 a 100 mg/kg/den a u myší v dávkách 62,5 250 a 500 mg/kg/den u mužů a 62,5 125 a 250 mg/kg/den u žen. U potkanů ​​byl delavirdin nekarcinogenní při maximálně tolerovaných dávkách, které vyvolaly expozice (AUC) až do 12 (samců potkanů) a 9 (ženských potkanů), časy lidské expozice při doporučené klinické dávce. U myší způsobil delavirdin významné zvýšení výskytu hepatocelulárního adenomu/adenokarcinomu jak u mužů, tak u žen hepatocelulární adenom u žen a nádorů mezenchymálního močového měchýře u mužů. Systémové expozice léčiv (AUC) u samic myší byly 0,5 až 3krát a u samců myší 0,2 až 4krát u lidí při doporučené klinické dávce. Vzhledem k nedostatku genotoxické aktivity delavirdinu není známa relevance močového měchýře a hepatocelulárního novotvaru u myší ošetřených delavirdinem.

Delavirdin v dávkách 20 100 a 200 mg/kg/den nezpůsobil poškození plodnosti u potkanů, když byli samci léčeni po dobu 70 dnů a ženy byly léčeny po dobu 14 dnů před pářením.

Těhotenství

Těhotenství Category C

Ukázalo se, že Delavirdine je u potkanů ​​teratogenní. Delavirdin způsobil defekty komorového septa u potkanů ​​v dávkách 50 100 a 200 mg/kg/den, když byl podáván během období organogeneze. Nejnižší dávka delavirdinu, která způsobila malformace, způsobily systémové expozice u těhotných potkanů ​​rovnou nebo nižší než očekávaná expozice člověka rescriptoru (CMIN 15 μm) v doporučené dávce. Expozice u potkanů ​​přibližně 5krát vyšší než očekávaná expozice člověka vedla k výraznému zpoždění vývoje plodu a snížení přežití štěrbiny. Navíc snížené přežití štěňat v den po porodu 0 se vyskytlo při expozici (průměrné CMIN) přibližně rovné očekávané lidské expozici. Delavirdin byl vylučován do mléka koltačních potkanů ​​při koncentraci 3 až 5krát vyšší než u plazmy potkana.

Delavirdin v dávkách 200 a 400 mg/kg/den podávaný během období organogeneze způsobil embryotoxicitu a potraty u králíků mateřskou toxicitu. Nejnižší dávka delavirdinu, která vedla k těmto toxickým účinkům, způsobila systémové expozice u těhotných králíků přibližně 6krát vyšší než očekávaná expozice člověka rescriptoru (CMIN 15 ^m) v doporučené dávce. Dávka bez pozorovaného vozu u těhotného králíka byla 100 mg/kg/den. V této dávce byly pozorovány různé malformace, ale výskyt takových malformací se statisticky významně nelišil od výskytu pozorované v kontrolní skupině. Systémové expozice u těhotných králíků v dávce 100 mg/kg/den byly nižší než u lidí, které se očekávaly u doporučené klinické dávky. Malformace nebyly patrné při 200 a 400 mg/kg/den; V důsledku smrti matek a embryí však byl k dispozici pouze omezený počet plodů.

Nebyly provedeny žádné přiměřené a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Během těhotenství by se měl používat rescriptor pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Z 9 těhotenství hlášených v premarketingových klinických studiích a zkušenostech s postmarketingem se zrodilo celkem 10 kojenců (včetně 1 sady dvojčat). Osm kojenců se narodilo zdravé. Jedno dítě se narodilo HIV pozitivní, ale bylo jinak zdravé a bez zjištěných vrozených abnormalit a 1 dítě se narodilo předčasně (34 až 35 týdnů) s malou svalovou komorovou defekt, který spontánně vyřešil. Pacient dostal přibližně 6 týdnů léčby delavirdinem a zidovudinem na začátku těhotenství.

Antiretrovirový registr těhotenství

Pro sledování mateřských fetálních výsledků těhotných žen vystavených rescriptoru a jiným antiretrovirovým látkám byla stanovena antiretrovirový těhotenský registr. Lékaři se vyzývají, aby zaregistrovali pacienty voláním (800) 258-4263.

Ošetřovatelské matky

Střediska pro kontrolu a prevenci nemocí doporučují, aby matky infikované HIV nekojily své kojence, aby se zabránilo riskování postnatálního přenosu HIV. Kvůli potenciálu přenosu HIV a jakýchkoli možných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců Matky by měly být instruovány, aby kojily, pokud dostávají rescriptor.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost delavirdinu v kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami nebyla u jedinců infikovaných HIV-1 stanovena mladší než 16 let.

Geriatrické použití

Klinické studie rescriptoru nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Obecně by mělo být opatrně podáváno při dávkování rescriptoru u starších pacientů kvůli větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčebné terapii.

Informace o předávkování pro rescriptor

Lidská zkušenost s akutním předávkováním s rescriptorem je omezená.

Řízení předávkování

Léčba předávkování rescriptorem by se měla skládat z obecných podpůrných opatření, včetně sledování vitálních příznaků a pozorování klinického stavu pacienta. Neexistuje žádný specifický protijed pro předávkování s rescriptorem. Pokud by bylo uvedeno eliminace neabsorbovaného léčiva, by mělo být dosaženo zmrazením nebo žaludeční výplatou. Protože delavirdin je značně metabolizován játry a je vysoce proteinová dialýza nepravděpodobná, že by to mělo za následek významné odstranění léčiva.

Kontraindikace pro rescriptor

Tablety rescriptoru jsou kontraindikovány u pacientů se známou přecitlivělostí na některou z jejích složek. Souběžné podávání rescriptoru je kontraindikováno léky, které jsou vysoce závislé na CYP3A pro clearance a pro které jsou zvýšené plazmatické koncentrace spojeny s vážnými a/nebo život ohrožujícími událostmi. Tyto léky jsou uvedeny v tabulce 5. Také viz OPATŘENÍ Tabulka 6 léčiva, která by neměla být podávána s rescriptorem.

Tabulka 5: Léky, které jsou kontraindikovány s rescriptorem

Klinická farmakologie for Rescriptor

Mikrobiologie

Mechanismus působení

Delavirdine je nnrti HIV-1. Delavirdin se váže přímo na reverzní transkriptázu (RT) a blokuje aktivity DNA polymerázy závislé na RNA a DNA. Delavirdine nekonkuruje šabloně: primer nebo deoxynukleosidové trihosfáty. HIV-2 RT a lidské buněčné DNA polymerázy a y nebo A nejsou inhibovány delavirdinem. Skupina HIV-1 Skupina vysoce divergentních kmenů, které jsou v Severní Americe neobvyklé, nemusí být delavirdinem inhibována.

In vitro HIV-1 citlivost

In vitro aktivita anti-HIV-1 delavirdinu byla hodnocena infekcí buněčných linií lymfoblastického a monocytárního původu a lymfocytů periferní krve s laboratorními a klinickými izoláty HIV-1. IC ₅₀ a IC ₉₀ Hodnoty (50% a 90% inhibiční koncentrace) pro laboratorní izoláty (n = 5) se pohybovaly od 0,005 do 0,030 a 0,04 do 0,10. Průměrné IC ₅₀ klinických izolátů (n = 74) bylo 0,038 (rozmezí: 0,001 až 0,69 μm); 73 ze 74 klinických izolátů mělo IC50 ≤ 0,18 μm. IC90 z 24 z těchto klinických izolátů se pohyboval od 0,05 do 0,10 μm. V buněčné kultuře byla pozorována v kombinaci léčiv delavirdinu se zidovudinem didanosinem zalcitabinem lamivudinem a inhibitory proteázy aditivující k synergické aktivitě anti-HIV-1. Vztah mezi in vitro Nebyla stanovena citlivost inhibitorů HIV-1 RT a inhibice replikace HIV u lidí.

Rezistence na drogy

Fenotypové analýzy izolátů od pacientů léčených rescriptorem jako monoterapií vykazovaly 50 až 500krát sníženou citlivost u 14 z 15 pacientů do 8. týdne terapie. Genotypová analýza izolátů HIV-1 od pacientů, kteří dostávali rescriptor plus kombinovaná terapie zidovudinem (n = 79), vykazovala mutace konferenční rezistence ve všech izolátech do 24. týdne terapie. U pacientů léčených rescriptorem se mutace v RT vyskytovaly převážně v aminokyselinových pozicích 103 a méně často v polohách 181 a 236. V samostatné studii bylo pozorováno průměrně 86násobné zvýšení náchylnosti izolátů pacientů (n = 24) po 24 týdnech kombinované terapie rescriptorem a zidovudinem. Klinický význam fenotypových a genotypových změn spojených s terapií s rescriptorem nebyl stanoven.

Cross-Resistence

Rescriptor může poskytnout zkříženou rezistenci jiným NNRTIS, pokud se používá samostatně nebo v kombinaci. Mutace v pozicích 103 a/nebo 181 byly nalezeny u rezistentního viru během léčby rescriptorem a jinými NNRTIS. Tyto mutace byly spojeny s křížovou rezistencí mezi NNRTIS in vitro.

Farmakokinetika

Absorpce a biologická dostupnost

Delavirdin se po perorálním podání rychle absorbuje s maximálními plazmatickými koncentracemi, které se vyskytují přibližně při 1 hodině. Following administration of delavirdine 400 mg 3 times daily (n = 67 HIV-1-infected patients) the mean ±SD steady-state peak plasma concentration (Cmax) was 35 ± 20 μM (range: 2 to 100 μM) systemic exposure (AUC) was 180 ± 100 μM•hr (range: 5 to 515μM •hr) and trough concentration (Cmin) was 15 ± 10 (Rozsah: 0,1 až 45 μm). Jednorázová biologická dostupnost delavirdinových tablet ve vztahu k perorálnímu roztoku byla 85% ± 25% (n = 16 subjektů neinfikovaných HIV). Jednorázová biologická dostupnost delavirdinových tablet (100 mg pevnosti) byla zvýšena přibližně o 20%, když byla připravena kaše léčiva umožněním delavirdinových tabletů se před podáním dezintegroval ve vodě (n = 16 ne-HIV subjektů). Biologická dostupnost tablet delavirdine v síle 200 mg nebyla hodnocena při podávání jako kaše, protože nejsou snadno rozptýleny ve vodě (viz viz Dávkování a podávání ).

Delavirdine může být podáván s jídlem nebo bez něj. Ve studii křížení s více dávkami byl podáván delavirdin každých 8 hodin s jídlem nebo každých 8 hodin 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle (n = 13 pacientů infikovaných HIV-1). Pacienti zůstali na své typické stravě během studie; Obsah jídla nebyl standardizován. Když bylo podáno více dávek delavirdinu s geometrickým průměrem potravy CMAX, byl snížen přibližně o 25%, ale AUC a CMIN nebyly změněny.

Rozdělení

Delavirdine je rozsáhle vázán (přibližně 98%) na plazmatické proteiny primárně albumin. Procento delavirdinu, které je vázáno na proteiny, je konstantní v rozmezí koncentrace delavirdinu 0,5 až 196 μm. U 5 pacientů infikovaných HIV-1, jejichž celková denní dávka delavirdinu se pohybovala od 600 do 1200 mg koncentrace mozkomíšního moku delavirdinu v průměru 0,4% ± 0,07% odpovídajících koncentrací delehrirdinu v plazmě; To představuje asi 20% frakce, která není vázána na plazmatické proteiny. Koncentrace delavirdinu v ustáleném stavu ve slinách (n = 5 pacientů infikovaných HIV-1, kteří dostávali delavirdin 400 mg 3krát denně) a sperma (n = 5 zdravých dobrovolníků, kteří dostávali delavirdin 300 mg 3krát denně) byly asi 6% a 2% z odpovídajících plazmatických delavirindinových koncentrací, které byly na konci intervalu dávky.

Metabolismus a eliminace

Delavirdine je rozsáhle přeměněn na několik neaktivních metabolitů. Delavirdin je primárně metabolizován cytochromem P450 3A (CYP3A), ale ale ale je však in vitro Data naznačují, že delavirdin může být také metabolizován CYP2D6. Hlavními metabolickými cestami pro delavirdin jsou N-deskylylace a hydroxylace pyridinu. Delavirdin vykazuje nelineární eliminační farmakokinetiku ustáleného stavu se zjevnou ústní clearance, která se snižuje asi o 22krát, protože celková denní dávka delavirdinu se zvyšuje ze 60 na 1200 mg/den. Ve studii ¹⁴ C-delavirdin u 6 zdravých dobrovolníků, kteří dostávali více dávek tablet delavirdin 300 mg 3krát denně přibližně 44% radioaktivně značené dávky bylo získáno ve stolici a přibližně 51% dávky bylo vylučováno močí. Méně než 5% dávky bylo získáno nezměněno v moči. Rodičovská plazmatická poločas delavirdinu se zvyšuje s dávkou; Průměrný poločas po 400 mg 3krát denně je 5,8 hodiny s rozsahem 2 až 11 hodin.

In vitro a in vivo studies have shown that delavirdine reduces CYP3A activity a inhibits its own metabolism. In vitro studies have also shown that delavirdine reduces CYP2C9 CYP2D6 a CYP2C19 activity. Inhibition of hepatic CYP3A activity by delavirdine is reversible within 1 week after discontinuation of drug.

Speciální populace

Poškození jater nebo ledvin : Farmakokinetika delavirdinu u pacientů s poškozením jater nebo ledvin nebyla zkoumána (viz viz OPATŘENÍ ).

Stáří : Farmakokinetika delavirdinu nebyla u pacientů ve věku adekvátně studována <16 years or> 65 let.

Pohlaví : Údaje z populační farmakokinetiky naznačují, že plazmatické koncentrace delavirdinu bývají u žen vyšší než u mužů. Tento rozdíl však není považován za klinicky významný.

Rasa : Mezi různými rasovými nebo etnickými skupinami nebyly pozorovány žádné významné rozdíly ve středních koncentracích delavirdinu.

Lékové interakce

(Viz také OPATŘENÍ : Lékové interakce .)

Specifické studie interakce léčiva byly provedeny s delavirdinem a řadou léků. Tabulka 1 shrnuje účinky delavirdinu na geometrický průměrný AUC CMAX a CMIN codministered léčiv. Tabulka 2 ukazuje účinky společně podávaných léčiv na geometrický průměrný AUC CMAX a CMIN delavirdine.

Informace o klinických doporučeních viz Kontraindikace Varování a OPATŘENÍ : Lékové interakce .

Tabulka 1: Farmakokinetické parametry pro léky na spolupráci v přítomnosti delavirdinu

Tabulka 2: Farmakokinetické parametry pro delavirdine v přítomnosti spolupracovních drog

Popis Klinické studie

Pro klinické studie 21 část II a 13C popsaná níže byla hodnocena procentem pacientů s plazmatickou hladinou HIV-1 RNA <400 copies/mL through Week 52 as measured by the Roche Amplicor® HIV-1 Monitor (staard assay). An intent-to-treat analysis was performed where only subjects who achieved confirmed suppression a sustained it through Week 52 are regarded as responders. All other subjects (including never suppressed discontinued a those who rebounded after initial suppression of < 400 copies/mL) are considered failures at Week 52. Results of an interim analysis of efficacy conducted for studies 21 Part II a 13C by independent Data a Safety Monitoring Boards (DSMBs) revealed that the triple-therapy arms in both studies produced significantly greater Antivirová benefit than the dual-therapy arms a early termination of the studies was recommended.

Dlouhodobé účinky benadrylu

Studie 21 část II

Studie 21 část II was a double-blind raomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR (400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily a lamivudine 150 mg twice daily versus RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily a zidovudine 200 mg 3 times daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily a lamivudine 150 mg twice daily in 373 HIV-1-infected patients (mean age 35 years [range: 17 to 67] 87% male a 60% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (84%) or had limited nucleoside experience (16%). Mean baseline CD4+ cell count was 359 cells/mm³ a mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.4 log ₁₀ kopie/ml.

Výsledky ukázaly, že průměrná zvýšení z výchozího počtu CD4 buněk po 52 týdnech byla 111 buněk/ml pro rescriptor zidovudin lamivudin 27 buněk/ml pro rescriptor zidovudin a 74 buněk/ml pro zidovudin lamivudin.

Výsledky analýzy záměru procenta pacientů s plazmatickou úrovní HIV-1 RNA <400 copies/mL are presented in Figure 1. HIV-1 RNA status a reasons for discontinuation of raomized treatment at 52 weeks are summarized in Table 3. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Obrázek 1: Procento pacientů s HIV-1 RNA pod 400 kopií/ML Standardní PCR Assay Protocol 21 Část II: Analýza záměru léčit

Tabulka 3: Výsledky randomizované léčby do 52 týdne pro protokol 21 část II

Studie 13c

Studie 13c was a double-blind raomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily a either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily a either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily in 345 HIV-1-infected patients (mean age 35.8 years [range: 18 to 72] 66% male a 63% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (63%) or had limited antiretroviral experience (37%). Mean baseline CD4+ cell count was 210 cells/mm³ a mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.9 log ₁₀ kopie/ml.

Výsledky ukázaly, že průměrné zvýšení z výchozí hodnoty v počtu CD4 buněk po 54 týdnech bylo 102 buněk/ml pro rescriptor zidovudin didanosin nebo zalcitabin nebo lamivudin a 56 buněk/ml pro zidovudin didanosin nebo zalcitabin nebo lamivudin.

Výsledky analýzy záměru procenta pacientů s plazmatickou úrovní HIV-1 RNA <400 copies/mL are presented in Figure 2. HIV-1 RNA status a reasons for discontinuation of raomized treatment at 54 weeks are summarized in Table 4. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Obrázek 2: Procento pacientů s HIV-1 RNA pod 400 kopií/ML Standardní PCR Testový protokol 13C: Analýza záměru léčit

Tabulka 4: Výsledky randomizované léčby do 54 týdnů pro protokol 13C

Výsledky několika menších podpůrných studií hodnotících použití rescriptoru u pacientů s léčbou-naivními pacienty naznačují, že může mít aktivitu při kombinaci s proteázovými inhibitory a NRTI v kombinacích 3 nebo 4 drog.

Toxikologie zvířat

Po podání delavirdinu byly pozorovány toxicity mezi různými orgány a orgánovými systémy u potkanů ​​Králíci a opice. Nekrotizující vaskulitida byla nejvýznamnější toxicitou, ke které došlo u psů, když průměrné koncentrace séra nadir delavirdinu byly nejméně 7krát vyšší než očekávaná expozice člověka rescriptoru (c _min 15 μm) v doporučené dávce. Vaskulitida u psů nebyla během 2,5měsíčního zotavení reverzibilní; Během tohoto období však došlo k částečnému rozlišení vaskulární léze charakterizované sníženou zánětem snižovanou nekrózou a intimálním zesílením. Mezi další hlavní cílové orgány patřily endokrinní orgány gastrointestinálního traktu ledviny jaterních kostní dřeně lymfoidní tkáně plic a reprodukční orgány.

Informace o pacientech pro rescriptor

Rescriptor®
(Ree-Skip-tor)

Upozornění: Zjistěte o léčivech, které by neměly být užívány s rescriptorem. .

Read this information carefully before taking RESCRIPTOR. Also read this leaflet each time you renew the prescription just in case anything has changed. This is a summary and not a replacement for a careful discussion with your healthcare provider (doctor nurse pharmacist). You and your healthcare provider should discuss RESCRIPTOR when you start taking this medication and at regular checkups. Při přijímání rescriptoru byste měli zůstat v péči o lékaře a neměli byste se ošetřit ani zastavit, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.

RESCRIPTOR is a medicine used in combination with other anti-HIV medicines to treat people with HIV-1 infection. Infekce HIV-1 vede k destrukci buněk imunitního systému boje proti infekci (nazývaných CD4 buňky nebo T buněk), které jsou pro imunitní systém důležité. After a large number of CD4 cells have been destroyed the infected person develops acquired immune deficiency syndrome (AIDS).

Rescriptor pomáhá blokovat reverzní transkriptázu HIV-1 a chemickou látku, kterou virus používá k vytvoření více kopií sebe sama. Hlavními cíli léků proti HIV, jako je rescriptor, je snížení množství viru ve vaší krvi (nazývané virové zátěž) a co nejdéle zvyšovat počet buněk CD4.

Rescriptor při užívání jiných anti-HIV léků snižuje virovou zátěž HIV-1 u pacientů. Pacienti, kteří vzali rescriptor jako součást kombinované terapie pro HIV-1, také zvýšili počet CD4 buněk.

Generál information about RESCRIPTOR

Rescriptor nevyléčí HIV-1 ani AIDS a můžete i nadále zkušenosti s infekcí HIV-1 včetně oportunních infekcí. Při používání rescriptoru byste měli zůstat pod péčí o lékaře.

Vyvarujte se věcí, které mohou šířit infekci HIV-1.

• Nesdílejte jehly nebo jiné injekční zařízení.
• Nesdílejte osobní předměty, které na nich mohou mít krevní nebo tělesné tekutiny, jako jsou zubní kartáčky a žiletky.
• Nemáte žádný druh sexu bez ochrany. Vždy praktikujte bezpečný sex pomocí latexového nebo polyuretanového kondomu ke snížení šance na sexuální kontakt s vaginálními sekrecemi spermatu nebo krví.

• You should stay under a healthcare provider's care when taking RESCRIPTOR. Neměňte léčbu ani nezastavte léčbu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Obvyklou dávkou rescriptoru jsou dva tablety 200 mg třikrát denně nebo čtyři 100 mg tablety 3krát denně v kombinaci s jinými léky proti HIV-1. Either way your total daily dose of RESCRIPTOR remains the same.
• Many people find it easier to take their RESCRIPTOR with breakfast lunch and dinner since food does not interfere with RESCRIPTOR. It is a good idea to get into the habit of taking RESCRIPTOR on a regular schedule to make it easier to remember. Figure out things that happen every day at pill-taking time and take your tablets then. Tím, že si užíváte lék spolu s aktivitami, které děláte každý den, jako je vstávání v ranní kartáčování zubů jíst oběd vracející se domů z práce večer nebo sledováním oblíbené televizní show, pro vás bude snazší zapamatovat si každou dávku.
• Když vaše nabídka rescriptoru začne snižovat, získejte více od vašeho poskytovatele zdravotní péče nebo lékárny. To je velmi důležité, protože množství viru v krvi se může zvýšit, pokud je lék zastaven na krátkou dobu. Virus může vyvinout odolnost vůči rescriptoru a být těžší léčit.
• Užívat pouze lék, který byl předepsán speciálně pro vás. Nedávejte rescriptor ostatním ani užívejte léky předepsané pro někoho jiného.

Co mám dělat, když mi chybí dávka rescriptoru?

Pokud zapomenete vzít dávku rescriptoru, vezměte ji co nejdříve. Pokud však dávku přeskočíte úplně, nezdvojnásobujte další dávku. Pokud zapomenete mnoho dávek, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o tom, jak byste měli pokračovat v užívání léku.

Kdo by neměl brát rescriptor?

Spolu se svým poskytovatelem zdravotní péče se musíte rozhodnout, zda je pro vás rescriptor ten pravý.

• Pokud užíváte určité léky. To by mohlo způsobit vážné vedlejší účinky, které by mohly způsobit smrt. Než vezmete rescriptor, musíte svému poskytovateli zdravotní péče sdělit o všech lécích, které užíváte nebo plánujete. Patří mezi ně další léky na předpis a předpisy a bylinné doplňky.
  Pro více informací o lécích byste neměli užívat s rescriptorem, přečtěte si sekci s názvem .
• Pokud máte k rescriptoru alergii, neberejte rescriptor. Řekněte také svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte nějaké známé alergie na jiné léky na konzervační látky nebo barviva.
• Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Účinky rescriptoru na těhotné ženy nebo jejich nenarozené děti nejsou známy.
• Pokud kojíte kojení. My Nevíte, zda rescriptor Může být předáno vašemu dítěti ve vašem mateřském mléce a zda by to mohlo poškodit vaše dítě. Také matky s HIV-1 by neměly kojit, protože HIV-1 lze předat dítěti v mateřském mléce. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě.
• Pokud máte onemocnění jater nebo ledvin, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Rescriptor nebyl studován u lidí s onemocněním jater nebo ledvin.
• Některé zdravotní problémy mohou ovlivnit použití rescriptoru. Nezapomeňte sdělit svému poskytovateli zdravotní péče jakékoli jiné zdravotní problémy, které můžete mít.

Mohu vzít rescriptor s jinými léky?

Rescriptor může interagovat s jinými léky, včetně těch, které užíváte bez předpisu. Musíte svému poskytovateli zdravotní péče sdělit o všech lécích, které užíváte nebo plánujete užívat, než si vezmete rescriptor. Je dobré ponechat si seznam všech léků, které užíváte, včetně nereskriptionmedicines bylinných prostředků a doplňků a pouličních drog. Aktualizujte tento seznam, když jsou léky přidány nebo zastaveny. Poskytněte kopie tohoto seznamu všem svým poskytovatelům zdravotní péče pokaždé, když navštívíte nebo vyplníte předpis.

Neberete následující léky s rescriptorem, protože mohou způsobit vážné problémy nebo smrt, pokud jsou přijata s rescriptorem:

• Versed® (midazolam) injekce a sirup (pro sedaci)
• Tablety Halcion® (Triazolam) (pro problémy se spánkem)
• Tablety Xanax® (alprazolam) (pro úzkost)
• D.H.E. 45® Injection Ergomar® Migranal® Wigraine® a CAFERGOT® (pro migrénu hlavy)
• Methergine® (pro krvácení po porodu)
• Tablety ORAP® (Pimozide) (pro záchvaty)
• Tablety a odpružení propulsid® (cisaprid) (pro pálení žáhy )
• Tablety hismanal® (astemizole) (pro alergie)
• Tablety Seldane® (Terfenadine) (pro alergie)

Neberete následující léky, když užíváte rescriptor. Mohou snížit hladinu rescriptoru v krvi a být méně efektivní. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče, pokud v současné době užíváte tyto léky, protože pro jejich místo je třeba dát jiné léky:

• Rifampin (also known as RIMACTANE® RIFADIN® RIFATER® RIFAMATE®) (to treat tuberkulóza )
• Fenobarbital (pro záchvaty)
• Dilantin® (fenytoin) (pro záchvaty)
• Tegretol® (karbamazepin) (pro záchvaty)

Nebereme rescriptor s St. John's Wort (Hypericum perforatum) bylinkovým produktem prodávaným jako dietní doplněk nebo výrobky obsahující Wort St. John's Wort. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče, pokud berete nebo plánujete vzít wort sv. Jana.

Vezmeme-li wort sv. Jana, může snížit úroveň rescriptoru a vést ke zvýšené virové zátěži a možné rezistenci vůči rescriptoru nebo zkřížené rezistenci vůči jiným anti-HIV lékům.

Nebere rescriptor s léky snižujícími cholesterol snižující se Mevacor® (lovastatin) nebo Zocor® (simvastatin) kvůli možným závažným reakcím. Existuje také zvýšené riziko lékových interakcí mezi rescriptorem a Lipitor® (atorvastatin) Baycol® (cerivastatin) a Lescol® (fluvastatin); Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče, než si vezmete některý z těchto léků snižujících cholesterol s rescriptorem.

Léky, které vyžadují úpravy dávkování:

Je možné, že váš poskytovatel zdravotní péče bude možná potřebovat zvýšit nebo snížit dávku jiných léčivých přípravků, když užíváte rescriptor. Nezapomeňte říct svému poskytovateli zdravotní péče všechny léky, které užíváte nebo plánujete.

Vedlejší účinky hydrochlorothiazidu 25 mg

Než si vezmete Viagra® (sildenafil) s rescriptorem, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o problémech, které tyto 2 léky mohou způsobit, když jsou společně. Můžete získat zvýšené vedlejší účinky viagra, jako jsou změny vidění krevního tlaku a erekce penisu trvající déle než 4 hodiny. Pokud erekce trvá déle než 4 hodiny, získáte lékařskou pomoc, aby se zabránilo trvalému poškození penisu. Váš poskytovatel zdravotní péče vyčistí tyto příznaky vám.

• Pokud berete jak Videx® (didanosin DDI), tak rescriptor: Takevidex (vyrovnávací tablety) 1 hodinu před nebo 1 hodinou po převzetí rescriptoru. Jejich spojování způsobuje nižší množství rescriptoru v krvi, což činí obě léky méně efektivní.
• Inhibitory proteázy: Bylo studováno řada zdravých dobrovolníků a pacientů infikovaných HIV-1 při užívání rescriptoru s jedním z těchto inhibitorů proteázy: Crixivan® (Indinavir) Invirase® a Fortovase® (Saquinavir) Norvir® (Ritonavir) nebo Viracept® (Nelfinavir). Ukázalo se, že rescriptor zvyšuje množství těchto inhibitorů proteázy v krvi. Očekává se, že rescriptor zvýší množství agenerázy® (amprenavir) a kaletra® (lopinavir ritonavir) v krvi. Výsledkem je, že se váš poskytovatel zdravotní péče může rozhodnout snížit dávku jedné z těchto léků nebo sledovat určité laboratorní testy, pokud jsou tyto inhibitory proteázy odebrány v kombinaci s rescriptorem.
• Antacidy Měla by se vzít alespoň 1 hodinu před nebo 1 hodinou po odebrání rescriptoru, protože mohou zpomalit absorpci rescriptoru.

Na základě vaší historie užívání jiného anti-HIV medicíny vás váš poskytovatel zdravotní péče nasměruje na to, jak užívat rescriptor a další anti-HIV léky. Tyto léky by měly být užívány v určitém pořadí nebo v konkrétních dobách. To bude záviset na tom, kolikrát denně by měl být každý lék. Bude také záviset na tom, zda by se léky měly brát s jídlem nebo bez něj.

Jaké jsou možné vedlejší účinky rescriptoru?

• Tento seznam vedlejších účinků není úplný. Pokud máte otázky týkající se vedlejších účinků, zeptejte se své lékaře nebo lékárníka. Okamžitě byste měli nahlásit jakékoli nové nebo pokračující příznaky poskytovateli zdravotní péče. Váš poskytovatel zdravotní péče vám může pomoci zvládnout tyto vedlejší účinky.
• Nejdůležitějším běžným vedlejším účinkem, který se objevil u lidí, kteří užívají rescriptor, byla kožní vyrážka. Vyrážka se vyskytuje hlavně na horní části těla a na horních pažích a někdy na krku a obličeji. Vyrážka se objevuje jako červená oblast na kůži s mírnými hrboly a může to být svědění. Vyrážka má tendenci se vyskytovat brzy obvykle během 1 až 3 týdnů poté, co začnete užívat rescriptor a obvykle trvá méně než 2 týdny. Pečlivě sledujte svou vyrážku a promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o tom, jak s ním zacházet. Pokud bude vyrážka vážná nebo těžká (s horečkou blisteringsores v ústním zarudnutí nebo otoku očí nebo svalů a bolesti kloubů), vy a váš poskytovatel zdravotní péče si to obvykle uvědomíte během prvních 3 dnů vyrážky. Pokud máte příznaky těžké vyrážky, měli byste přestat brát rescriptor a promluvit se svým poskytovatelem zdravotní péče co nejdříve. Buďte připraveni vysvětlit, kde je vyrážka vaše teplota a zda máte jiné příznaky.
• Ostatní side effects include bolest hlavy nevolnost průjem a únava. Of these nevolnost was the most common.
• U některých pacientů užívajících antiretrovirovou terapii byly pozorovány změny v tělesném tuku. Tyto změny mohou zahrnovat zvýšené množství tuku v horní části zad a krku (
• Než začnete používat libovolný lék hovoří o svém poskytovateli zdravotní péče o tom, co očekávat, a diskutovat o způsobech, jak snížit vedlejší účinky, které můžete mít.

Jak ukládám rescriptor?

• Udržujte rescriptor a všechny ostatní léky mimo dosah dětí. Udržujte láhev zavřenou a skladujte při pokojové teplotě (mezi 68 ° F a 77 ° F) od zdrojů vlhkosti, jako je umyvadlo nebo jiné vlhké místo. Teplo a vlhkost může snížit účinnost rescriptoru.
• Neudržujte lék, který je zastaralý nebo že již nepotřebujete. Ujistěte se, že pokud vyhodíte nějaký lék, je to mimo dosah dětí.

Generál advice about prescription medicines:

Diskutujte o všech otázkách o svém zdraví se svým poskytovatelem zdravotní péče. Pokud máte dotazy týkající se rescriptoru nebo jiných léků, které užíváte, zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče. Můžete také zavolat na číslo 1-877-844-8872 zdarma.