Maxair

Popis pro Maxair

Aktivní složka Maxair Autohaler (pirbuterol acetát) je (RS) α ⁶ -{[(11-dimethylethyl) amino] methyl} -3-hydroxy-26-pyridinetimetanol monoacetát sůl a beta-2 adrenergní bronchodilator mající následující chemickou strukturu:

Acetát pirbuterol je bílá krystalická racemická směs dvou opticky aktivních izomerů. Je to prášek volně rozpustný ve vodě s molekulovou hmotností 300,3 a empirickým vzorcem C ₁₂ H ₂₀ N ₂ O ₃ • C. ₂ H ₄ O ₂ .

Maxair (Pirbuterol) Autohaler je tlaková aerosolová jednotka pro perorální inhalaci. Poskytuje suspenzi jemného částice acetátu pirbuterolu ve směsi hnačky trichloromono fluoromethanu a dichlorodifluoromethanu se sorbitanským trioleatem. Každé ovládání dodává 253 mcg pirbuterolu (jako pirbuterol acetát) z ventilu a 200 mcg pirbuterolu (jako pirbuterol acetát) z náustku. Jednotka je najednána tak, aby léky byly dodávány automaticky během inspirace, aniž by bylo nutné, aby pacienta koordinovala ovládání s inspirací. Každý kanystr 14,0 g poskytuje 400 inhalací a každý 2,8 g nádoby poskytuje 80 inhalací.

Stejně jako u všech aerosolových léků se doporučuje před prvním použít autohaler (test) Maxair (Pirbuterol) Autohaler. Maxair (Pirbuterol) Autohaler by měl být také aktivován, pokud nebyl použit za 48 hodin. Jak je popsáno v proceduře primingu, použijte skluz testovacího ohně k uvolnění dvou sprejů do vzduchu od sebe a dalších lidí. (Viz ' Pokyny pro použití pacienta pro použití „Část tohoto vložení balíčku.)

Použití pro Maxair

Autohaler Maxair (Pirbuterol) je indikován pro prevenci a zvrácení bronchospasmu u pacientů ve věku 12 let a starší s reverzibilním bronchospasmem včetně astmatu. Může být použit s nebo bez souběžné teofylinu a/nebo kortikosteroidní terapie.

Dávkování pro Maxaira

Obvyklou dávkou pro dospělé a děti 12 let jsou dvě inhalace (400 mcg) opakované každé 4-6 hodin. Jedna inhalace (200 mcg) opakovaná každých 4-6 hodin může být pro některé pacienty dostatečná.

Neměla by být překročena celková denní dávka 12 inhalací.

Pokud dříve účinný dávkový režim neposkytne obvyklou lékařskou radu ohledně úlevy, by měl být okamžitě prosazován, protože se jedná o často známkou vážně zhoršujícího se astmatu, což by vyžadovalo přehodnocení terapie.

Jak dodáno

Maxair (Pirbuterol) Autohaler Box jedné je dodáván v tlakovém hliníkovém nádobě se světle modrým plastovým akčním ovladačem a světle modrým krytem náustku. Nepoužívejte s jinými kanystry nebo náustky . Každé ovládání dodává 253 mcg pirbuterolu (jako pirbuterol acetát) z ventilu a 200 mcg pirbuterolu (jako pirbuterol acetát) z náustku.

Hmotnost obsahu kanystru 14,0 g 400 inhalace ( NDC 0089-0815-21 ) a hmotnost obsahu čistého obsahu kanystru 2,8 g 80 inhalace (nemocniční balíček: NDC 0089-0817-10 Ukázkový balíček: NDC 0089-0815-08 ).

Správné množství léků v každém nádobě nelze zajistit po 80 ovládáních 2,8 g nádoby a 400 ovládacích prvků z 14,0 g kanystr, i když kanystr není úplně prázdný. Při použití označeného počtu funkcí by měl být vyřazen kanystr.

Poznámka: Níže uvedené prohlášení je vyžadováno zákonem o čistém vzduchu federální vlády pro všechny produkty obsahující nebo vyrobené s chlorofluorokarbony (CFC).

VAROVÁNÍ: Obsahuje Trichloromonofluoromethan a dichlorodifluoromethanové látky, které poškozují veřejné zdraví a životní prostředí zničením ozonu v horní atmosféře.

Oznámení podobné výše uvedenému varování bylo uvedeno v části „Pokyny pro použití pacienta pro použití“ této části této balíčkové vložky na předpisech Agentury pro ochranu životního prostředí (EPA). Varování pacienta uvádí, že pacient by měl konzultovat se svým lékařem, pokud existují otázky o alternativách.

Uložte mezi 15 ° a 30 ° C (59 ° až 86 ° F). Pokud tento produkt v tomto teplotním rozsahu nepoužívá, může mít za následek nesprávné dávkování. Pro optimální výsledky by měl být kanystr před použitím při teplotě místnosti. Před použitím se protřepejte.

Obsah autohaleru Maxairu (Pirbuterol) je pod tlakem. Nepřipsačujte. Nepoužívejte ani neukládejte poblíž tepla nebo otevřeného plamene. Expozice teplotě nad 120 ° F může způsobit prasknutí. Nikdy neházejte kontejner do ohně nebo spalovna. Udržujte mimo dosah dětí. Vyvarujte se postřiku v očích.

Světle modrý plastový pohon dodávaný s autohalerem Maxair (Pirbuterol) by se neměl používat s žádnými jinými produktovými kanystry a pohony z jiného produktu by se neměly používat s autohalerovým kanystrem Maxair (Pirbuterol).

Vyrobeno: 3M Pharmaceuticals Northridge CA 91324. Distribuováno společností Graceway ™ Pharmaceuticals LLC Bristol TN 37620. Červenec 2007. FDA Rev Datum: 7. 27. 2006

Vedlejší účinky for Maxair

Následující míry nežádoucích účinků na pirbuterol jsou založeny na klinických studiích s jednou a více dávkou zahrnujících 761 pacientů 400, z nichž dostávaly více dávek (průměrná doba léčby byla 2,5 měsíce a maximum bylo 19 měsíců).

Následující byly nežádoucí účinky hlášeny častěji než 1 ze 100 pacientů:

CNS: nervozita (6.9%) tremor (6.0%) bolest hlavy (NULL,0%) závrať (1.2%).

Kardiovaskulární: Palpitace (NULL,7%) tachykardie (NULL,2%).

Respirační: kašel (1.2%).

Gastrointestinal: nevolnost (1.7%).

Následující nežádoucí účinky došlo méně často než 1 ze 100 pacientů a může existovat příčinný vztah s pirbuterolem:

Dlouhodobé použití vedlejších účinků voltarenu

CNS: Depresivní úzkost Zmatek nespavost Slabé synkop Hyperkinesie.

Kardiovaskulární: Hypotenze přeskočila bolest na hrudi.

Gastrointestinal: sucho v ústech glossitis abdominal pain/cramps anorexia průjem stomatitis nevolnost and zvracení.

Nos a krk ucha: Vůně/chuť změn bolest v krku.

Dermatologické: Vyrážka Tamitus.

Ostatní: otupělost na končetinách alopecia modřina únava edému zmáčknutí propláchnutí.

Jiné nežádoucí účinky byly hlášeny s frekvencí menší než 1 ze 100 pacientů, ale nelze stanovit kauzální vztah mezi pirbuterolem a reakcí: migréna produktivní kašel pískání a dermatitidu.

Jsou zaznamenány následující míry nežádoucích účinků během tříměsíčních kontrolovaných klinických studií zahrnujících 310 pacientů. Tabulka nezahrnuje mírné reakce.

Procento pacientů se středně závažnými nežádoucími nežádoucími účinky

Elektrokardiogramy: Elektrokardiogramy získané během randomizované dvojitě slepé crossover studie u 57 pacientů nevykazovaly žádná pozorování nebo nálezy považovaná za klinicky významné nebo související s podáváním léčiva. Většina elektrokardiografických pozorování získaných během randomizované dvojitě slepé křížové studie u 40 pacientů byla posouzena klinicky významná nebo související s podáváním léčiva. Bylo zaznamenáno, že jeden pacient má nějaké změny na hodinové podobenství elektrokardiogramu sestávajícího z abnormality vlny ST a T, což naznačuje možné dolní ischemii. Tato abnormalita nebyla pozorována na premise nebo šesti hodinách EKG. Následně byl proveden běžecký pás a všechna zjištění byla normální.

Lékové interakce for Maxair

Ostatní short-acting beta adrenergic aerosol bronchodilators should not be used concomitantly with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER because they may have additive effects.

Inhibitory monoamin oxidázy nebo tricyklická antidepresiva : Pirbuterol should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of pirbuterol on the vascular system may be potentiated.

Beta blokátory : Beta adrenergní receptory blokující látky nejen blokují plicní účinek beta-agonistů, jako je Maxair (Pirbuterol) Autohaler, ale u astmatických pacientů může produkovat těžký bronchospasmus. Pacienti s astmatem by proto neměli být obvykle léčeni beta blokátory. Za určitých okolností však např. Jako profylaxe po infarktu myokardu nemusí existovat žádné přijatelné alternativy, aby u pacientů s astmatem u pacientů s astmatem bylo používáno astma. V tomto nastavení lze zvážit kardioselektivní beta blokátory, i když by měly být podávány opatrně.

Diuretika : Změny EKG a/nebo hypokalémie, které mohou vyplynout z podávání diuretik šetřících nepotasia (jako je smyčka nebo diuretika thiazidu), mohou být akutně zhoršeny beta-agonisty, zejména pokud je doporučená dávka beta-agonisty překročena. Ačkoli klinický význam těchto účinků není známý opatrně, je doporučena při souhrnném podávání beta-agonistů s diuretikou šetřící nepotasium.

Varování for Maxair

Kardiovaskulární

Autohaler Maxair (Pirbuterol) jako ostatní inhalační beta adrenergní agonisté mohou u některých pacientů vytvořit klinicky významný kardiovaskulární účinek, měřeno krevním tlakem v pulsu a/nebo symptomy. Ačkoli jsou takové účinky neobvyklé po podání autohaleru Maxairu (pirbuterol) v doporučených dávkách, pokud k nim dojde, může být nutné přerušit lék. Kromě toho bylo hlášeno, že beta-agonisté vytvářejí změny EKG, jako je zploštění twave prodloužení intervalu QTC a deprese segmentu ST. Klinický význam těchto zjištění není znám. Autohaler Maxair (Pirbuterol) jako všechny sympatomimetické aminy by proto měly být používány s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, zejména koronární nedostatečností srdeční arytmie a hypertenzi.

Paradoxní bronchospasmus

Autohaler Maxair (Pirbuterol) může produkovat paradoxní bronchospasmus, který může být život ohrožující. Pokud dojde k paradoxnímu bronchospasmu, měl by být autohaler okamžitě vysazen a alternativní terapie. Je třeba si uvědomit, že paradoxní bronchospasmus, když je spojeno s inhalačními formulacemi, se často vyskytuje s prvním použitím nového nádoby nebo lahvičky.

Použití protizánětlivých látek

Použití beta adrenergních agonistických bronchodilatátorů nemusí být u mnoha pacientů dostatečné pro kontrolu astmatu. Včasné zvážení by mělo být věnováno přidávání protizánětlivých látek, např. kortikosteroidy.

Zhoršení astmatu

Astma se může akutně zhoršovat po dobu hodin nebo chronicky během několika dnů nebo déle. Pokud pacient potřebuje více dávek autohaleru Maxairu (pirbuterol) než obvykle, může to být markerem destabilizace astmatu a vyžaduje přehodnocení pacienta a léčebný režim, který dává zvláštní zvážení možné potřeby protizánětlivé léčby, např. kortikosteroidy.

Opatření for Maxair

Generál

Protože pirbuterol je sympatomimetický amin, měl by být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, včetně ischemických srdečních chorob hypertenze nebo srdečních arytmií u pacientů s hypertyreózou nebo diabetes mellitus a u pacientů, kteří jsou neobvykle reagující k sympamomimetickému aminii nebo kteří mají konzultivní rozlišení. U některých pacientů lze očekávat, že významné změny v systolickém a diastolickém krevním tlaku se lze očekávat po použití jakéhokoli beta adrenergního aerosolového bronchodilatoru.

Beta adrenergní agonistické léky mohou u některých pacientů produkovat významnou hypokalémii pravděpodobně prostřednictvím intracelulárního posunu, což má potenciál produkovat nepříznivé kardiovaskulární účinky. Pokles je obvykle přechodný, nevyžaduje doplnění.

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

Ve dvouleté studii u potkanů ​​Sprague-Dawley Pirbuterol hydrochlorid podávaný při stravovacích dávkách 1,0 3,0 a 10 mg/kg (přibližně 3 10 a 35krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé a děti na mg/m ² Základ) neprokázal žádný důkaz karcinogenity. Ve studii AN18 měsíců u myší při dietních dávkách 1,0 3,0 a 10 mg/kg (přibližně 2 5 a 15times je maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé a děti na Mg/M Mg/M ² Základ) Nebyl pozorován žádný důkaz tumorigenicity. Reprodukční studie u potkanů ​​podávají hydrochlorid pirbuterol při perorálních dávkách 1 3 a 10 mg/kg (přibližně 310 a 35krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na mg/m mg/m ² základ) neodhalil žádný důkaz o zhoršené plodnosti.

Pirbuterol dihydrochloride showed no evidence of mutagenicity in in vitro testy a hostitelské mikrobiální (AMES) testy pro bodové mutace a nadarmo Testy na účinky somatických nebo zárodečných buněk po akutní a subchronické léčbě u myší (testy cytogenity).

Teratogenní účinky - kategorie těhotenství C

Pirbuterol was not teratogenic in rats administered oral doses of 30 100 and 300 mg/kg (approximately 100 340 and 1000 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² základ). Pirbuterol nebyl teratogenní u králíků podávaných perorálních dávek 30 a 100 mg/kg (přibližně 200 a 680krát větší než maximální doporučená dávka inhalace pro dospělé na mg/m m ² základ). Nicméně pirbuterol při anorální dávce 300 mg/kg (přibližně 2000times Maximální doporučená denní inhalační dávka u dospělých na mg/m ² Základ) způsobil potraty a smrt plodu.

Jak často si můžete vzít ativan

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Pirbuterol by měl být používán během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Práce a dodávka

Kvůli potenciálu pro Beta-agonista Interference s kontraktilitou děložního kontraktility používání autohaleru Maxairu (Pirbuterol) pro úlevu bronchospasmu během porodu by mělo být omezeno na pacienty, u nichž přínosy jasně převažují nad rizikem.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je pirbuterol vylučován v lidském mléce. Autohaler Maxair (Pirbuterol) by proto měl být používán během ošetřovatelství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje možné riziko pro novorozence.

Dětské použití

Maxair (Pirbuterol) Autohaler se nedoporučuje u pacientů mladších 12 let kvůli nedostatečným klinickým údajům pro stanovení bezpečnosti a účinnosti.

Informace o předávkování pro Maxair

Očekávané příznaky s předávkováním jsou příznaky nadměrné beta-stimulace a/nebo některých příznaků uvedených za nežádoucích účinků, např. záchvaty angina hypertenze nebo hypotenze tachykardie s rychlostí až 200 rytmů za minutu arytmie nervozita bolesti hlavy Tremor sucho v ústech nevolnost závratě únava malátnost a nespavost. Může se také vyskytnout hypokalémie. Stejně jako u všech sympatomimetických aerosolových léků srdeční zástava a dokonce i smrt může být spojena se zneužíváním autohaleru Maxairu (Pirbuterol).

Léčba spočívá v přerušení pirbuterolu spolu s vhodnou symptomatickou terapií. Výhodné použití blokátoru akardioselektivního beta-receptoru lze považovat za s ohledem na to, že takové léky mohou produkovat bronchospasmus. Neexistuje nedostatečný důkaz, který by určil, zda je dialýza prospěšná pro předávkování.

Perorální střední letální dávka pirbuterolu dihydrochloridu u myší a potkanů ​​je větší než 2000 mg/kg (přibližně 3400 a 6800krát větší doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na mg/m mg ² základ).

Kontraindikace pro Maxair

Autohaler Maxair (Pirbuterol) je kontraindikován u pacientů s anamnézou hypersenzitivity na pirbuterol nebo některou z jeho složek.

Klinická farmakologie for Maxair

In vitro studie a nadarmo Farmakologické studie prokázaly, že pirbuterol má preferenční účinek na adrenergní receptory beta-2 ve srovnání s isoproterenolem. I když se uznává, že Adrenergní receptory Beta-2 jsou převládajícími receptory v údajích o bronchiálním hladkém svalstvu, ukazují, že v lidském srdci existuje populace receptorů Beta-2 v koncentraci mezi 10-50%. Přesná funkce těchto receptorů nebyla stanovena (viz Varování sekce).

Farmakologické účinky beta adrenergních agonistických léčiv včetně pirbuterolu jsou alespoň částečně přičítány stimulaci prostřednictvím beta adrenergních receptorů intracelulárního adenylcyklázy enzymu, který katalyzuje přeměnu adenosin triphosfátu (ATP) na cykliku-3'5'-adenosin (C-adenosin). Zvýšené hladiny C-AMP jsou spojeny s relaxací bronchiálního hladkého svalstva a inhibicí uvolňování mediátorů bezprostřední přecitlivělosti z buněk, zejména z žírných buněk.

Aktivita bronchodilatoru Pirbuterolu byla klinicky projevena zlepšením různých parametrů plicní funkce (odpor FEV1 MMF PEFR dýchacích cest [RAW] a vodivost [GA/V _TG ]).

Klinické studie

V kontrolovaných dvojitě zaslepených klinických studiích s jednou dávkou k nástupu zlepšení plicní funkce došlo u většiny pacientů do 5 minut, jak bylo stanoveno nuceným výdechovým objemem za jednu sekundu (FEV ₁ ). FEV ₁ a měření MMF také ukázaly, že maximální zlepšení plicní funkce se obecně vyskytlo 30-60 minut po jednom (1) nebo dvou (2) inhalacích Pirbuterolu (200-400 mcg). Doba účinku pirbuterolu je udržována po dobu 5 hodin (čas, kdy byla učiněna poslední pozorování) u značného počtu pacientů na základě 15% nebo většího nárůstu FEV ₁ . V kontrolované opakované dávkové studii o délce 12 týdnů 74% ze 156 pacientů na pirbuterolu a 62% ze 141 pacientů na metaproterenolu vykázaly klinicky významné zlepšení na základě 15% nebo většího zvýšení FEV FEV ₁ Nejméně polovinu dnů. Nástup a doba trvání byla ekvivalentní k trvání, které bylo pozorováno ve studiích s jedním dávkováním. Pokračující účinnost byla prokázána po dobu 12 týdnů u většiny (94%) reagujících pacientů; Chronické dávkování však bylo u některých pacientů v obou léčebných skupinách spojeno s vývojem tachyfylaxe (tolerance) k bronchodilačnímu účinku u některých pacientů.

Placebem kontrolovaná dvojitě slepá studie s jednou dávkou (24Patients na léčebnou skupinu) využívající nepřetržité sledování holterů po dobu 5 hodin po podávání léčiva neprokázala žádný významný rozdíl v ektopické aktivitě mezi kontrolní skupinou s placebem a pirbuterolem v doporučené dávce (200-400 mcg) a dvakrát doporučenou dávkou). Stejně jako u jiných inhalovaných beta adrenergních agonistů supraventrikulárních a komorových ektopických rytmů byly pozorovány u Pirbuterolu (viz viz Varování ).

Dvě randomizované dvojitě zaslepené křížové studie u celkových 97 pacientů porovnávaly klinické účinky jedné inhalace nebo dvou inhalací formulací pirbuterolu v autohaleru a konvenčním inhalátorem a neprokázaly žádný významný rozdíl mezi formulacemi pro prostředky špičkových změn ve Fevu ve Fevu ve Fevu ₁ čas na vrchol FeV ₁ doba nástupu nebo plocha pod FEV ₁ křivka.

Předklinické

Studie laboratorních zvířat (minipigs hlodavců a psů) prokázaly výskyt srdečních arytmií a náhlé smrti (s histologickým důkazem nekrózy myokardu), když byli beta-agonisté a methylxanthiny podávány souběžně. Klinický význam těchto zjištění, když je aplikován na člověka, není znám.

Farmakokinetika

Jak se očekávalo extrapolací z perorálních datových systémových hladin krve pirbuterolu, jsou pod limitem citlivosti na test (2-5 ng/ml) po inhalaci dávek až do 800 mcg (dvojnásobek maximální doporučené dávky). Průměr 51% dávky je získán močí, protože pirbuterol plusits ​​sulfát konjugát po podání aerosolem. Pirbuterol není metabolizován katechol-o-methyltransferázou.

Procento podávané dávky získané jako pirbuterol plus jeho síranový konjugát se významně nemění v rozmezí dávky 400 mcg až 800 mcg a po perorálním podání pirbuterolu se významně neliší. Plazmatický poločas měřený po perorálním podání je asi dvě hodiny.

Informace o pacientovi pro Maxair

Akce Maxair (Pirbuterol) Autohaler by měla trvat až pět hodin nebo déle. Autohaler Maxair (Pirbuterol) by neměl být používán častěji, než se doporučuje. Nezvyšujte dávku nebo frekvenci autohaleru Maxair (Pirbuterol), aniž byste se poradili s lékařem. Pokud zjistíte, že léčba autohalerem Maxairu (Pirbuterol) se stává méně účinným pro symptomatickou úlevu nebo se vaše příznaky zhoršují a/nebo musíte produkt používat častěji než obvykle, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Zatímco používáte Maxair (Pirbuterol) Autohaler, další inhalační léky a léky na astma by měly být patří pouze podle pokynů vašeho způsobu. Mezi běžné nepříznivé účinky patří Palpitations bolest na hrudi Rychlá srdeční frekvence nebo nervozita. Pokud jste těhotná nebo ošetřovatelství, kontaktujte svého lékaře o použití autohaleru Maxair (Pirbuterol). Efektivní a bezpečné používání zahrnuje pochopení způsobu, jakým by měla být podávána tematika. Stejně jako u všech aerosolových léků se doporučuje před prvním použít autohaler (test) Maxair (Pirbuterol) Autohaler. Maxair (Pirbuterol) Autohaler by měl být také aktivován, pokud nebyl použit za 48 hodin. Jak je popsáno v proceduře primingu, použijte skluz testovacího ohně k uvolnění dvou sprejů do vzduchu od sebe a dalších lidí. (Viz ' Pokyny pro použití pacienta pro použití „Část tohoto vložení balíčku.) The MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER actuator should notbe used with anyother inhalation aerosol canister. In addition canisters for use with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER should not be utilized with any other actuator.