Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti
Léky
Ketamin Hydrochlorid
Shrnutí drog
Co je hydrochlorid ketamin?
Injekce ketamin hydrochlorid (ketamin hcl) (názvy značek: Ketalar ) je anestetikum používané jako obecné anestetikum, aby se zabránilo bolesti a nepohodlí během lékařských testů nebo postupů nebo menší chirurgické zákroky. Hydrochlorid ketamin je k dispozici v obecný formulář.
Jaké jsou vedlejší účinky hydrochloridu ketaminu?
Mezi běžné vedlejší účinky hydrochloridu ketaminu patří:
- Sen-jako pocit
- rozmazané vidění
- Double Vision
- Pohyby trhaného svalu
- závrať
- ospalost
- nevolnost
- zvracení
- ztráta chuti k jídlu nebo
- Problémy se spánkem (nespavost).
Řekněte svému lékaři, pokud zažijete vážné vedlejší účinky do 24 hodin poté, co obdržíte hydrochlorid ketamin, včetně:
- Těžký zmatek
- halucinace
- neobvyklé myšlenky nebo
- extrémní strach.
Dávkování pro hydrochlorid ketaminu
Tento lék se podává pod dohledem lékaře. Počáteční dávka ketaminu podávaná intravenózně (IV) se pohybuje od 1 mg/kg do 4,5 mg/kg. Průměrná částka potřebná k výrobě pěti až deseti minut chirurgické anestézie je 2 mg/kg. Počáteční dávka ketaminu podávaná intramuskulárně (IM) se pohybuje od 6,5 do 13 mg/kg. Dávka 10 mg/kg obvykle produkuje 12 až 25 minut chirurgické anestézie.
Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s hydrochloridem ketaminem?
Ketamin hydrochlorid může interagovat s barbituráty nebo narkotiky. Řekněte svému lékaři všechny léky, které používáte.
Ketamin hydrochlorid během těhotenství a kojení
Ketamin hydrochlorid se nedoporučuje pro použití během těhotenství. Není známo, zda tento lék prochází do mateřského mléka. Před kojením se poraďte se svým lékařem. Možná budete mít příznaky abstinenčních příznaků, pokud najednou přestanete užívat hydrochlorid ketaminu.
Další informace
Náš drogové účinky na vedlejší účinky hydrochloridu / hydrochloridu ketaminu (ketamin HC1) poskytuje při užívání tohoto léku komplexní pohled na dostupné informace o možných vedlejších účincích.
Informace o drogách FDA
Zvláštní poznámka
Reakce vznikajícího došlo u přibližně 12 procent pacientů.
Psychologické projevy se liší v závažnosti mezi příjemnými státy podobnými snů živé snímky halucinace a vzniku deliria. V některých případech byly tyto státy doprovázeny zmatením vzrušením a iracionálním chováním, které si několik pacientů vzpomíná jako na nepříjemný zážitek. Doba trvání obvykle není více než několik hodin; V několika případech však došlo k recidivám až do 24 hodin po operaci. Není známo, že žádné zbytkové psychologické účinky nebyly výsledkem použití injekce hydrochloridu ketamin.
Výskyt těchto jevů vzniku je nejméně u starších (starších 65 let) pacienta. Rovněž jsou méně časté, když je lék podáván intramuskulárně a incidence je snížena, protože se získává zkušenost s lékem.
Incidence psychologických projevů během vzniku zvláště snů podobná pozorování a výskytu deliria může být snížena pomocí nižších doporučených dávek injekce hydrochloridu ketaminu ve spojení s intravenózní diazepam během indukce a udržování anestezie. (Vidět Dávkování a podávání Sekce.) Také tyto reakce mohou být sníženy, pokud je verbální taktilní a vizuální stimulace pacienta minimalizována během období zotavení. To nevylučuje monitorování vitálních příznaků.
Za účelem ukončení závažné reakce vzniku může být vyžadováno použití malé hypnotické dávky krátkodobé nebo ultra krátkodobé barbiturátu.
Když se injekce hydrochloridu ketaminu používá na ambulantním základě, neměl by se pacient uvolňovat, dokud není zotavení z anestezie dokončeno a poté by mělo být doprovázeno odpovědným dospělým.
Popis hydrochloridu ketaminu
Hydrochlorid ketamin je nebarbiturátová anestetická chemicky označená DL 2- (0-chlorfenyl) -2- (methylamino) cyklohexanon hydrochlorid. Je formulován jako mírně kyselina (pH 3,5–5,5) sterilní roztok pro intravenózní nebo intramuskulární injekci v koncentracích obsahujících ekvivalent buď 10 50 nebo 100 mg ketaminové báze na mililitr a obsahuje ne více než 0,1 mg/ml phemerolu® (benzetonium chloridu) přidaného jako konzervativní. Roztok 10 mg/ml byl vyroben izotonický s chloridem sodným.
Co se používá k léčbě makrobidu
|
Použití pro hydrochlorid ketaminu
Injekce hydrochloridu ketaminu je indikována jako jediné anestetické činidlo pro diagnostické a chirurgické zákroky, které nevyžadují relaxaci kosterního svalu. Ketamin Hydrochlorid je nejvhodnější pro krátké procedury, ale lze jej použít s dalšími dávkami pro delší postupy.
Injekce hydrochloridu ketaminu je indikována pro indukci anestezie před podáním dalších obecných anestetických látek.
Injekce hydrochloridu ketaminu je indikována k doplnění nízkopotenčních látek, jako je oxid dusný.
Specifické oblasti aplikace jsou popsány v Klinická farmakologie Sekce.
Dávkování pro hydrochlorid ketaminu
Poznámka: Barbituráty a hydrochlorid ketaminu, který je chemicky nekompatibilní kvůli tvorbě sraženiny, by neměly být injikovány ze stejné stříkačky.
Pokud je dávka hydrochloridu ketaminu zvětšena diazepamem, musí být dvě léčiva podávána samostatně. Nemíchajte ketamin hydrochlorid a diazepam v stříkačce nebo infuzní baňce. Další informace o používání diazepamu naleznete na varováních a dávkových a podávacích částech vložky diazepamu.
Předoperační přípravky
- Zatímco zvracení bylo hlášeno po podávání ketamin hydrochloridu, může být poskytnuta ochrana dýchacích cest kvůli aktivním reflexům hrtanu-pharyngeální. Protože však může dojít k aspiraci u hydrochloridu ketaminu a protože ochranné reflexy mohou být také sníženy doplňující anestetikou a svalovými relaxanty, je třeba zvážit možnost aspirace. Ketamin Hydrochlorid se doporučuje pro použití u pacienta, jehož žaludek není prázdný, když při úsudku praktického lékaře výhody léku převažují o možných rizicích.
- Před indukcí by měl být podáván atropinový skopolamin nebo jiný sušící činidlo.
Nástup a trvání
Kvůli rychlé indukci po počáteční intravenózní injekci by měl být pacient během podávání v podpoře.
Počátek účinku hydrochloridu ketaminu je rychlý; Intravenózní dávka 2 mg/kg (1 mg/lb) tělesné hmotnosti obvykle způsobuje chirurgickou anestézii během 30 sekund po injekci anestetickým účinkem, který obvykle trvá pět až deset minut. Pokud je požadován delší účinek, mohou být další přírůstky podány intravenózně nebo intramuskulárně pro udržení anestezie, aniž by vytvořily významné kumulativní účinky.
Intramuskulární dávky v rozmezí 9 až 13 mg/kg (4 až 6 mg/lb) obvykle produkují chirurgickou anestézii během 3 až 4 minut po injekci anestetickým účinku obvykle trvající 12 až 25 minut.
Dávkování
Stejně jako u jiných obecných anestetických látek je individuální reakce na hydrochlorid ketamin poněkud lišitelná v závislosti na dávce podávání a věku pacienta, takže doporučení dávkování nelze absolutně stanovit. Lék by měl být titrován proti požadavkům pacienta.
Indukce
Intravenózní trasa
Počáteční dávka hydrochloridu ketaminu podávaná intravenózně se může pohybovat od 1 mg/kg do 4,5 mg/kg (NULL,5 do 2 mg/lb). Průměrná částka potřebná k produkci pěti až deseti minut chirurgické anestézie byla 2 mg/kg (1 mg/lb).
Alternativně u dospělých pacientů může být pro indukci anestézie použita indukční dávka 1 mg až 2 mg/kg intravenózního ketaminu 0,5 mg/kg/min. Kromě toho lze použít diazepam ve 2 mg až 5 mg podávaných v samostatné stříkačce po 60 sekundách. Ve většině případů bude stačit 15 mg intravenózního diazepamu nebo méně. Tento indukční dávkový program může být snížen incidence psychologických projevů během vzniku zvláště pozorování podobné snu a výskytu deliria.
Poznámka: 100 mg/ml koncentrace hydrochloridu ketaminu by neměla být injikována intravenózně bez řádného zředění. Doporučuje se, aby se léčivo zředilo stejným objemem buď sterilní vody pro injekční normální fyziologický roztok USP nebo 5% dextrózy ve vodě.
Sazba správy
Doporučuje se, aby byl hydrochlorid ketamin podáván pomalu (po dobu 60 sekund). Rychlejší podávání může mít za následek respirační depresi a zvýšenou odezvu na tiskoky.
Intramuskulární trasa
Počáteční dávka hydrochloridu ketaminu podávaná intramuskulárně se může pohybovat od 6,5 do 13 mg/kg (3 až 6 mg/lb). Dávka 10 mg/kg (5 mg/lb) bude obvykle produkovat 12 až 25 minut chirurgické anestézie.
Údržba anestezie
Dávka údržby by měla být upravena podle anestetických potřeb pacienta a zda se používá další anestetické činidlo.
nejlepší místa k pobytu v Mexico City
Přírůstky jedné poloviny k plné indukční dávce mohou být podle potřeby opakovány pro udržování anestezie. Je však třeba poznamenat, že v průběhu anestézie se mohou objevit bezúčelné a tonicky-klonické pohyby končetin. Tyto pohyby neznamenají lehkou rovinu a neznají potřebu dalších dávek anestetiku.
Je třeba si uvědomit, že čím větší je celková dávka hydrochloridu ketaminu podávaná, že delší bude čas na dokončení zotavení.
Dospělí pacienti indukovaní hydrochloridem ketaminem zvětšeným intravenóznímu diazepamu mohou být udržováni na hydrochloridu ketaminu podávané pomalým infuzní technikou mikrodripu v dávce 0,1 až 0,5 mg/minutového zvětšeného pomocí diazepamu 2 až 5 mg, který byl podán intravenózně. V mnoha případech bude stačit 20 mg nebo méně intravenózního diazepamu pro kombinovanou indukci a údržbu. Mírně více diazepamu však může být vyžadováno v závislosti na povaze a trvání operace fyzického stavu pacienta a dalších faktorů. Výskyt psychologických projevů během vzniku zvláště snů podobnými pozorováním a výskytu deliria může být snížena tímto programem pro dávkování údržby.
Ředění
Pro přípravu zředěného roztoku obsahujícího 1 mg ketaminu na ml asepticky přenáší 10 ml z 50 mg na ml lahvičku nebo 5 ml ze 100 mg na ml lahvičku až 500 ml 5% injekce dextrózy USP nebo chlorid sodíku (NULL,9%) injekční injekci (normální solí) a promíchejte. Výsledný roztok bude obsahovat 1 mg ketaminu na ml.
Při výběru vhodného ředění injekce hydrochloridu ketaminu je třeba vzít v úvahu požadavky na tekutinu pacienta a doba trvání anestezie. Pokud je vyžadováno omezení tekutiny, může být injekce hydrochloridu ketaminu přidána do infuze 250 ml, jak je popsáno výše, aby byla zajištěna koncentrace hydrochloridu ketaminu 2 mg/ml. Injekce hydrochloridu ketaminu 10 mg/ml lahviček se nedoporučuje pro zředění.
Doplňkové agenti
Ketamin hydrochlorid je klinicky kompatibilní s běžně používanými obecnými a místními anestetickými látkami, když je udržována odpovídající respirační výměna.
Režim snížené dávky hydrochloridu ketaminu doplněného diazepamem lze použít k produkci vyvážené anestézie kombinací s jinými činidly, jako je oxid dusný a kyslík.
Jak dodáno
Ketamin Hydrochlorid Injekce se dodává jako hydrochlorid v koncentracích ekvivalentních ketaminové bázi.
NDC 42023-137-10-Každá 20 ml vícedávková lahvička obsahuje 10 mg/ml. Dodávané v kartonech 10.
NDC 42023-138-10-Každá 10 ml vícedávková lahvička obsahuje 50 mg/ml. Dodávané v kartonech 10.
NDC 42023-139-10-Každá 5-ml vícedávková lahvička obsahuje 100 mg/ml. Dodávané v kartonech 10.
Uložte mezi 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). (Viz pokojová teplota řízená USP.)
Chránit před světlem.
Vyrobeno a distribuováno: JHP Pharmaceuticals LLC Rochester MI 48307. Revidováno: únor 2013
Vedlejší účinky na hydrochlorid ketaminu
Kardiovaskulární: Krevní tlak a rychlost pulsu jsou často zvyšovány po podání hydrochloridu ketaminu samotného. Byla však pozorována hypotenze a bradykardie. Došlo také k arytmii.
Dýchání: Přestože je respirace často stimulována těžká deprese dýchání nebo apnoe po rychlém intravenózním podání vysokých dávek hydrochloridu ketaminu. Během anestezie hydrochloridu ketaminu došlo k Laryngospsmy a další formě obstrukce dýchacích cest.
Oko: Po podání ketamin hydrochloridu byly zaznamenány diplopie a Nystagmus. Může také způsobit mírnou zvýšení měření nitrookulárního tlaku.
Genitourinární: U jedinců s anamnézou chronického používání nebo zneužívání ketaminu byly hlášeny závažné dráždivé a zánětlivé příznaky močového měchýře a močového měchýře včetně cystitidy.
Psychologický: (Vidět Zvláštní poznámka .)
Neurologický: U některých pacientů může být zvýšený tón kosterního svalu projednán tonickými a klonickými pohyby někdy připomínajícími záchvaty (viz viz Dávkování a podávání Sekce).
Jak rychle funguje Zantac 75
Gastrointestinal: Byly pozorovány nevolnost a zvracení anorexie; To však obvykle není závažné a umožňuje velké většině pacientů brát kapaliny ústy krátce po opětovném opětovném povědomí (viz Dávkování a podávání Sekce).
Generál: Anafylaxe. Místní bolest a exantéma v místě injekce byla zřídka hlášena. Byly také hlášeny přechodné erytém a/nebo morbilliformní vyrážky.
Pro lékařskou radu o nepříznivých účincích kontaktujte svého lékaře. Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte JHP na čísle 1-866-923-2547 nebo MedWatch na 1-800-FDA-1088 (1- 800-332-1088) nebo https://www.fda.gov/medwatch/.
Zneužívání a závislost drog
Bylo hlášeno, že ketamin byl použit jako zneužívání.
Zprávy naznačují, že ketamin produkuje řadu příznaků, včetně, ale nejen, dezorientace úzkosti dysforie nespaků halucinací a psychotických epizod.
Po dlouhodobém podání je možná závislost na ketaminu a tolerance. Po přerušení dlouhodobého užívání ketaminu byl popsán syndrom s psychotickými rysy. Proto by měl být ketamin předepsán a podáván opatrně.
Interakce léčiva pro hydrochlorid ketaminu
Prodloužená doba zotavení může nastat, pokud se s barbituráty a/nebo narkotiky používají souběžně s hydrochloridem ketaminem.
Ketamin hydrochlorid je klinicky kompatibilní s běžně používanými obecnými a místními anestetickými látkami, když je udržována odpovídající respirační výměna.
Varování pro hydrochlorid ketamin
Srdeční funkce by měla být neustále monitorována během postupu u pacientů, o nichž se zjistilo, že mají hypertenzi nebo srdeční dekompenzaci.
Cefalexin 500 mg dávkování pro infekci zubů
Během období zotavení se mohou objevit pooperační zmatené stavy. (Vidět Zvláštní poznámka .)
Respirační deprese může nastat s předávkou nebo příliš rychlou rychlostí podávání hydrochloridu ketaminu, v jakém případě by měla být použita podpůrná ventilace. Mechanická podpora dýchání je upřednostňována před podáváním analýků.
Opatření pro hydrochlorid ketaminu
Generál
Ketamin Hydrochlorid injection should be used by or under the direction of physicians experienced in administering general anesthetics a in maintenance of an airway a in the control of respiration.
Protože reflexy hltanu a hrtanu jsou obvykle aktivní ketamin hydrochlorid by se neměl používat samostatně v chirurgickém nebo diagnostickém postupech hltanu hrtanu nebo bronchiálního stromu. Mechanická stimulace hltanu by se měla zabránit, kdykoli je to možné, pokud se používá ketamin hydrochlorid samostatně. V obou těchto případech mohou být vyžadovány svalové relaxanty s náležitou pozorností na dýchání.
Resuscitativní vybavení by mělo být připraveno k použití.
The Výskyt reakcí vzniku může být snížen Pokud je během období zotavení minimalizována verbální a hmatová stimulace pacienta. To nevylučuje monitorování vitálních signálů (viz Zvláštní poznámka ).
The intravenous dose should be administered over a period of 60 seconds. More rapid administration may result in respiratory depression or apnea a enhanced pressor response.
V chirurgických postupech zahrnujících viscerální bolesti bolesti by měly být ketamin hydrochlorid doplněny činidlem, který obléká viscerální bolest.
Používejte s opatrností u chronického alkoholu a akutně intoxikovaného alkoholu.
Po podání hydrochloridu ketaminu bylo hlášeno zvýšení tlaku mozkomíšního moku. U pacientů s preanestetickým zvýšeným zvýšeným tlakem mozkové tekutiny používejte s extrémní opatrností.
Použití v těhotenství
Vzhledem k tomu, že bezpečné používání v těhotenství včetně porodnictví (vaginální nebo břišní dodávky) nebylo stanoveno, že takové použití se nedoporučuje (viz viz Farmakologie zvířat a toxikologie Reprodukce ).
Geriatrické použití
Klinické studie hydrochloridu ketaminu nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určily, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.
Dětské použití
Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 16 let nebyla stanovena.
Informace o předávkování hydrochloridem ketaminu
Respirační deprese může nastat s předávkou nebo příliš rychlou rychlostí podávání hydrochloridu ketaminu, v jakém případě by měla být použita podpůrná ventilace. Mechanická podpora dýchání je upřednostňována před podáváním analýků.
Kontraindikace hydrochloridu ketaminu
Ketamin Hydrochlorid is contraindicated in those in whom a significant elevation of blood pressure would constitute a serious hazard a in those who have shown hypersensitivity to the drug.
Klinická farmakologie for Ketamine Hydrochloride
Ketamin Hydrochlorid is a rapid-acting general anesthetic producing an anesthetic state characterized by profound analgesia normal pharyngeal-laryngeal reflexes normal or slightly enhanced skeletal muscle tone cardiovascular a respiratory stimulation a occasionally a transient a minimal respiratory depression.
Patentová dýchací cesty je udržována částečně na základě nepřetržitých reflexů hltanu a hrtanu. (Vidět Varování a OPATŘENÍ Sekce.)
The biotransformation of ketamine hydrochloride includes N-dealkylation (metabolite I) hydroxylation of the cyclohexone ring (metabolites III a IV) conjugation with glucuronic acid a dehydration of the hydroxylated metabolites to form the cyclohexene derivative (metabolite II).
Po intravenózním podání má koncentrace ketaminu počáteční sklon (alfa fáze), který trvá asi 45 minut s poločasem 10 až 15 minut. Tato první fáze klinicky odpovídá anestetickému účinku léčiva. Anestetický účinek je ukončen kombinací redistribuce z CNS na pomalejší ekvilibrující periferní tkáně a jaterní biotransformací na metabolit I. Tento metabolit je asi 1/3 stejně aktivní jako ketamin při snižování halothanových požadavků (MAC) krysy. Pozdější poločas ketaminu (beta fáze) je 2,5 hodiny.
The anesthetic state produced by ketamine hydrochloride has been termed dissociative anesthesia in that it appears to selectively interrupt association pathways of the brain before producing somatesthetic sensory blockade. It may selectively depress the thalamoneocortical system before significantly obtunding the more ancient cerebral centers a pathways (reticular-activating a limbic systems).
Zvýšení krevního tlaku začíná krátce poté, co injekce dosáhne maxima během několika minut a obvykle se vrací k preanestetickým hodnotám do 15 minut po injekci. Ve většině případů vrcholí systolický a diastolický krevní tlak z 10% do 50% nad preanestetickými hladinami krátce po indukci anestezie, ale zvýšení může být v jednotlivých případech vyšší nebo delší (viz viz (viz viz Kontraindikace Sekce).
Ketamin má širokou bezpečnost; Několik případů neúmyslného podávání předávkování hydrochloridem ketamin (až desetkrát, který obvykle vyžaduje), následovalo prodloužené, ale úplné zotavení.
Ketamin Hydrochlorid has been studied in over 12000 operative a diagnostic procedures involving over 10000 patients from 105 separate studies. During the course of these studies ketamine hydrochloride was administered as the sole agent as induction for other general agents or to supplement low-potency agents.
Konkrétní oblasti aplikace obsahovaly následující:
- Debridement bolestivé obvazy a roubování kůže u popálenin a další povrchové chirurgické zákroky.
- Neurodiagnostické postupy, jako jsou pneumonencefalogramy ventrikulogramy myelogramy a bederní punkce. Viz také preventivní opatření týkající se zvýšeného intrakraniálního tlaku.
- Diagnostické a operační postupy nosu a úst očního ucha včetně extrakcí zubů.
- Diagnostické a operativní postupy hrtanu hrtanu nebo bronchiálního stromu. POZNÁMKA: Může být vyžadováno svalové relaxanty s náležitou pozorností na dýchání (viz viz OPATŘENÍ Sekce).
- Sigmoidoskopie a menší chirurgie konečníku a konečníku a obřízky.
- Extraperitoneální postupy používané v gynekologii, jako je dilatace a kyrettage.
- Ortopedické postupy, jako jsou uzavřené redukce manipulace s amputacemi a biopsiemi.
- jako anestetikum u chudých rizikových pacientů s depresí vitálních funkcí.
- v postupech, kde je preferována intramuskulární cesta podávání.
- v postupech srdeční katetrizace.
V těchto studiích byla anesteziolog a chirurg na 90%, respektive 93% hodnocena anesteziologem a chirurgem; hodnoceno spravedlivé na 6% a 4%; a hodnoceno chudé na 4% a 3%. Při druhé metodě vyhodnocení byla anestezie hodnocena přiměřená u nejméně 90% a nedostatečná u 10% nebo méně postupů.
Farmakologie zvířat a toxikologie
Toxicita
The acute toxicity of ketamine hydrochloride has been studied in several species. In mature mice a rats the intraperitoneal LD50 values are approximately 100 times the average human intravenous dose a approximately 20 times the average human intramuscular dose. A slightly higher acute toxicity observed in neonatal rats was not sufficiently elevated to suggest an increased hazard when used in pediatric patients. Daily intravenous injections in rats of five times the average human intravenous dose a intramuscular injections in dogs at four times the average human intramuscular dose demonstrated excellent tolerance for as long as 6 weeks. Similarly twice weekly anesthetic sessions of one three or six hours' duration in monkeys over a four- to six-week period were well tolerated.
Interakce s jinými léky běžně používanými pro preanestetické léky
Velké dávky (tři nebo vícekrát ekvivalentní efektivní lidská dávka) morfin meperidinu a atropinu zvýšily hloubku a prodloužily trvání anestezie produkované standardní anestetizující dávkou hydrochloridu ketaminu u opic rhesus. Dlouhodobé trvání nemělo dostatečnou velikost k kontraindikaci užívání těchto léčiv pro preanestetické léky v klinických studiích člověka.
Krevní tlak
Reakce krevního tlaku na hydrochlorid ketaminu se liší podle laboratorních druhů a experimentálních podmínek. Krevní tlak je zvýšen u normotenzních a renálních hypertenzních potkanů s a bez adrenalektomie a v pentobarbitální anestézii.
Intravenózní hydrochlorid ketamin způsobuje pokles arteriálního krevního tlaku u opice Rhesus a nárůst arteriálního krevního tlaku u psa. V tomto ohledu pes napodobuje kardiovaskulární účinek pozorovaný u člověka. Odpověď na tiskové reakce na hydrochlorid ketaminu injikované do neporušených nenestetizovaných psů je doprovázena zvýšením tachykardie v srdečním výdeji a poklesem celkové periferní odolnosti. Způsobuje pokles perfuzního tlaku po velké dávce vstřikované do uměle perfundovaného vaskulárního lože (zadní končetiny psí) a má malý nebo žádný potenciální účinek na vazokonstrikční reakce epinefrinu nebo norepinefrinu. Pressor Reakce na hydrochlorid ketamin je redukován nebo blokován chlorpromazinem (centrální depresivní a periferní a-adrenergní blokáda) β-adrenergní blokádou a ganglionickou blokádou. Tachykardie a zvýšení kontraktilní síly myokardu pozorované u intaktních zvířat se neobjevují v izolovaných srdcích (Langendorff) při koncentraci 0,1 mg hydrochloridu ketaminu nebo při přípravách na psí pluce psí při koncentraci HLP. Tato pozorování podporují hypotézu, že hypertenze produkovaná hydrochloridem ketaminem je způsobena selektivní aktivací centrálních mechanismů stimulujícího srdeční srdeční srdeční, což vede ke zvýšení srdečního výdeje. Zdá se, že myokard pro psy není senzibilizován na epinefrin a ketamin hydrochlorid slabou antiarytmickou aktivitu.
Metabolická dispozice
Ketamin Hydrochlorid is rapidly absorbed following parenteral administration. Animal experiments indicated that ketamine hydrochloride was rapidly distributed into body tissues with relatively high concentrations appearing in body fat liver lung a brain; lower concentrations were found in the heart skeletal muscle a blood plasma. Placental transfer of the drug was found to occur in pregnant dogs a monkeys. No significant degree of binding to serum albumin was found with ketamine hydrochloride.
Rovnovážní studie u psů a opic potkanů vedly k zotavení 85% až 95% dávky v moči hlavně ve formě degradačních produktů. Malé množství léčiva bylo také vyloučeno v dokonce a feces. Balance studies with tritium-labeled ketamine hydrochloride in human subjects (1 mg/lb given intravenously) resulted in the mean recovery of 91% of the dose in the urine a 3% in the feces. Peak plasma levels averaged about 0.75 μg/mL a CSF levels were about 0.2 μg/mL 1 hour after dosing.
dobré hostely v Evropě
Ketamin Hydrochlorid undergoes N-demethylation a hydroxylation of the cyclohexanone ring with the formation of water-soluble conjugates which are excreted in the urine. Further oxidation also occurs with the formation of a cyclohexanone derivative. The unconjugated N-demethylated metabolite was found to be less than one-sixth as potent as ketamine hydrochloride. The unconjugated demethyl cyclohexanone derivative was found to be less than one-tenth as potent as ketamine hydrochloride. Repeated doses of ketamine hydrochloride administered to animals did not produce any detectable increase in microsomal enzyme activity.
Reprodukce
Mužské a samice potkanů, když byly pětinásobné průměrné lidské intravenózní dávce hydrochloridu ketaminu po dobu tří po sobě jdoucích dnů asi jeden týden před pářením, které mělo reprodukční výkon ekvivalentní k předpisování kontrol s injekcí fyziologického roztoku. Když byly dány těhotným potkanům a králíkům intramuskulárně při dvojnásobku průměrné lidské intramuskulární dávky během příslušných období organogeneze, charakteristiky vrhu byly ekvivalentní charakteristikám kontrol na vstřikování solného roztoku. Malá organogeneze charakteristiky vrhu byly ekvivalentní charakteristickým kontrolám injikovaných solným roztokem. Malá skupina králíků byla dána jedinou velkou dávku (šestkrát průměrná lidská dávka) ketaminu hydrochloridu v den 6 těhotenství, aby se simulovala účinek nadměrné klinické dávky kolem období nidace. Výsledek těhotenství byl ekvivalentní pod kontrolou a léčených skupin.
Pro stanovení účinku hydrochloridu ketaminu na perinatální a postnatální období byly těhotné potkany dány dvojnásobnou průměrnou lidskou intramuskulární dávku během 18 až 21 těhotenství. Charakteristiky vrhu při narození a v období odstavení byly ekvivalentní charakteristikám kontrolních zvířat. U ošetřených přehrad této skupiny došlo k mírnému nárůstu výskytu zpožděného porodu o jeden den. Tři skupiny každé ze spárovaných beagle feny dostaly 2,5násobek průměrné lidské intramuskulární dávky dvakrát týdně po dobu tří týdnů prvního druhého a třetího trimestru těhotenství bez rozvoje nepříznivých účinků v štěňátkách.
Informace o pacientovi pro hydrochlorid ketaminu
Je třeba, zejména v případech, kdy je možné předčasné propuštění po dobu trvání hydrochloridu ketaminu a dalších léků používaných během provádění anestezie. Pacienti by měli být upozorněni, že řízení automobilového provozního nebezpečného stroje nebo zapojení do nebezpečných činností by nemělo být prováděno po anestezii po dobu 24 a více hodin (v závislosti na dávce hydrochloridu ketaminu a zvážení jiných užívaných léků).