Keflex

Popis pro Keflex

Keflex® (cephalexin) tobolky USP je semisyntetický antibakteriální lék na cefalosporin určený pro perorální podání. Je to 7- (d-a-amino-a-fenylacetamido) -3-methyl-3-cem-4-karboxylové kyseliny monohydrát. Cefalexin má molekulární vzorec C ₁₆ H ₁₇ N ₃ O ₄ S • H. ₂ O a molekulová hmotnost je 365,41.

Cefalexin má následující strukturální vzorec:

Každá kapsle obsahuje cefalexin monohydrát ekvivalentní 250 mg 500 mg nebo 750 mg cephalexinu. Tobolky také obsahují karboxymethylcelulózovou sodíku d

Použití pro Keflex

Infekce dýchacích cest

Keflex je indikován pro léčbu infekcí dýchacích cest způsobených citlivými izoláty Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes .

Otitis Media

Keflex je indikován pro léčbu otitisů způsobených citlivými izoláty Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes a Moraxella catarrhalis .

Infekce struktury kůže a kůže

Keflex je indikován pro léčbu infekcí struktury kůže a kůže způsobených citlivými izoláty následujících grampozitivních bakterií: Staphylococcus aureus a Streptococcus pyogenes .

Infekce kostí

Keflex je indikován pro léčbu kostních infekcí způsobených citlivými izoláty Staphylococcus aureus a Proteus úžasný .

Infekce genitourinárních cest

Keflex je indikován pro léčbu infekcí genitourinárních cest, včetně akutní prostatitidy způsobené citlivými izoláty Vykazovali chill Proteus úžasný a Klebsiella pneumoniae .

Používání

Pro snížení rozvoje bakterií rezistentních na léčivo a udržení účinnosti Keflexu a dalších antibakteriálních léčiv by se měl Keflex použít pouze k léčbě infekcí, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být tyto informace zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových dat může místní epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.

Dávkování pro Keflex

Dospělí a dětští pacienti nejméně 15 let

Obvyklá dávka perorálního keflexu je 250 mg každých 6 hodin, ale může být podávána dávka 500 mg každých 12 hodin. Léčba se podává po dobu 7 až 14 dnů.

Pro závažnější infekce mohou být větší dávky perorálního keflexu potřebné až 4 gramy denně ve dvou až čtyřech stejně rozdělených dávkách.

Pediatričtí pacienti (starší 1 rok)

Doporučená celková denní dávka perorálního keflexu pro pediatrické pacienty je 25 až 50 mg/kg podávané ve stejně rozdělených dávkách po dobu 7 až 14 dnů. Při léčbě β-hemolytických streptokokových infekcí se doporučuje trvat po dobu nejméně 10 dnů. U těžkých infekcí může být celková denní dávka 50 až 100 mg/kg podávána ve stejně rozdělených dávkách.

Pro léčbu média otitis je doporučená denní dávka 75 až 100 mg/kg podávána ve stejně rozdělených dávkách.

Dávkování Adjustments In Adult And Pediatric Patients At Least 15 Years Of Age With Poškození ledvin

Spravujte následující dávkovací režimy pro Keflex pacientům se zhoršenou funkcí ledvin [viz Varování a OPATŘENÍ a Použití v konkrétních populacích ].

Tabulka 1: Doporučený režim dávky pro pacienty s poškozením ledvin

Kolik adderall můžete vzít

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

250 mg tobolek: Bílý až světle žlutý prášek naplněný do neprůhledné bílé a neprůhledné tmavě zelené tobolky, která je potištěna Keflexem 250 mg v jedlém černém inkoustu na bílém těle.

500 mg tobolek: Bílý až světle žlutý prášek naplněný do neprůhledné světle zelené a neprůhledné tmavě zelené tobolky, která je potištěna Keflexem 500 mg v jedlém černém inkoustu na světle zeleném těle.

750 mg tobolek: Bílý až světle žlutý prášek naplněný prodlouženou neprůhlednou tmavě zelenou a neprůhlednou tmavě zelenou kapsle, která je potištěna Keflex 750 mg v jedlém bílém inkoustu na tmavě zeleném těle.

Skladování a manipulace

Keflex (cephalexin) tobolky USP je dodáván následovně:

250 mg tobolek lahví 100 - NDC 59630-112-10
500 mg tobolek lahví 100 - NDC 59630-113-10
750 mg tobolek s 50 - NDC 59630-115-05

Keflex by měl být skladován při 25 ° C (77 ° F); Exkurze povoleny na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu.

Vyrobeno pro: Shionogi Inc. Florham Park NJ 07932. Revidováno: Říjen 2015.

Vedlejší účinky pro Keflex

Následující závažné události jsou podrobněji popsány v části varování a preventivní opatření:

• Reakce přecitlivělosti [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Clostridium difficile -Asociovaný průjem [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Sérokonverze přímého Coombs 'Test [Viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Potenciál záchvatů [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Vliv na protrombinovou aktivitu [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Vývoj bakterií odolných vůči lékům [viz Varování a OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za velmi proměnlivých podmínek, nelze nežádoucí rychlosti pozorované v klinických studiích léčiva, nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi

V klinických studiích byl nejčastějším nepříznivým reakcí průjem. Vyskytla se také nevolnost a zvracení dyspepsie a bolest břicha. Stejně jako u penicilinů a jiných cefalosporinů přechodné hepatitidy a cholestatické žloutenka byly hlášeny.

Další reakce zahrnovaly hypersenzitivní reakce genitálita a anální genitální kandidóza genitálie a vaginální výtok závratě únava agitaci hlavy Zmatení halucinace artralgie artritida a poruchy kloubů. Byla hlášena reverzibilní intersticiální nefritida. Eosinofilie Byly hlášeny hemolytická anémie z neutropenia trombocytopenie a mírná zvýšení aspartátu transaminázy (AST) a alanin transaminázy (ALT).

woofing

In addition to the adverse reactions listed above that have been observed in patients treated with KEFLEX the following adverse reactions and other altered laboratory tests have been reported for cephalosporin class antibacterial drugs:

Jiné nežádoucí účinky

Horečka kolitida Aplastická anémie krvácení renální dysfunkce a toxická nefropatie.

Změněné laboratorní testy

Prodloužený čas protrombinu zvýšil dusík močoviny krve (BUN) zvýšenou alkalinkovou fosfatázou zvýšenou bilirubin zvýšenou bilirubin zvýšenou laktát dehydrogenázou (LDH) Pancytopenia Leukopenia a agranulocytóza.

Interakce léčiva pro Keflex

Metformin

Podávání Keflexu s metforminem vede ke zvýšeným koncentracím metforminu v plazmě a snížení renální clearance metforminu.

U pacientů se doporučuje pečlivé monitorování pacienta a nastavení dávky metforminu, které doprovázejí keflex a metformin [viz viz Klinická farmakologie ].

Probenecid

Renální vylučování Keflexu je inhibováno probenecidem. Společné podávání probenecidu s Keflexem se nedoporučuje.

Interakce s laboratorním nebo diagnostickým testováním

Při testování glukózy v moči pomocí Benediktova roztoku nebo Fehlingova roztoku může dojít k falešně pozitivní reakci.

Varování pro Keflex

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Keflex

Reakce přecitlivělosti

Alergické reakce ve formě vyrážkového angioedému Anafylaxe erythema Multiforme Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza byla hlášena s použitím Keflexu. Před zavedením terapie s Keflexem se zeptá, zda má pacient anamnézu hypersenzitivních reakcí na cefalexin cefalosporiny peniciliny nebo jiné léky. Křížová hypersenzitivita mezi beta-laktamovými antibakteriálními léky se může vyskytnout až u 10% pacientů s anamnézou penicilinové alergie.

Pokud dojde k alergické reakci na Keflex, přerušíte drogu a zavede vhodnou léčbu.

Průjem spojený s Clostridium difficile

Clostridium difficile -byla hlášena průjem (CDAD) při použití téměř všech antibakteriálních látek včetně Keflexu a může se pohybovat v závažnosti od mírné průjem po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva vedoucí k přerůstání C. obtížné .

C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Způsobují zvýšenou morbiditu a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvažován u všech pacientů, kteří vyskytují průjem po použití antibiotik. Je nezbytná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že CDAD dochází po dobu dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezřelý nebo potvrzen probíhající užívání antibiotik, které není namířeno C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná ošetření antibiotik proteinu pro proteiny pro proteiny tekutin a elektrolytů C. obtížné a surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Přímá testovací sérokonverze Coombs

Během léčby cefalosporinových antibakteriálních léčiv byly hlášeny pozitivní přímé Coombsovy testy včetně cefalexinu. Byla popsána akutní intravaskulární hemolýza indukovaná terapií cefalexinu. Pokud se anémie vyvíjí během nebo po cefalexinové terapii, proveďte diagnostické zpracování pro léčivou indukovanou hemolytickou anémii, která přeruší cefalexin a zavede vhodnou terapii.

Záchranný potenciál

Několik cefalosporinů bylo zapojeno do spouštění záchvatů, zejména u pacientů s poruchou ledvin, když nebyla dávka snížena. Pokud dojde k záchvaty, přestaneme keflex. Antikonvulzivní terapie může být podána, pokud je klinicky indikována.

Prodloužený čas protrombinu

Cefalosporiny mohou být spojeny s prodlouženým časem protrombinu. Mezi ohrožení jsou pacienti s poškozením ledvin nebo jater nebo špatným výživovým stavem, jakož i pacienti, kteří dostávali zdlouhavý průběh antibakteriální terapie a pacienty, kteří dostávali antikoagulační terapii. Monitorujte čas protrombinu u rizika pacientů a zvládněte, jak je uvedeno.

Vývoj bakterií odolných vůči drogám

Předepisování Keflexu v nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce pravděpodobně neposkytne výhodu pro pacienta a zvyšuje riziko rozvoje bakterií rezistentních na léčivo.

Dlouhodobé použití Keflexu může vést k přerůstání nesuscescescescesceptable organisms. Opatrné pozorování pacienta je nezbytné. Pokud dojde k superinfekci během léčby, měla by být provedena vhodná opatření.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Celoživotní studie u zvířat nebyla provedena za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu cefalexinu. Testy pro stanovení mutagenního potenciálu cefalexinu nebyly provedeny. U samců a ženských potkanů ​​nebyly plodnost a reprodukční výkon ovlivněny perorálními dávkami cefalexinu až 1,5násobek nejvyšší doporučené dávky lidské plochy na základě plochy těla.

Kolik benadryl usne

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category B

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Reprodukční studie byly provedeny na myších a potkanech s použitím perorálních dávek cefalexinu monohydrátu 0,6 a 1,5násobek maximální denní dávky lidské (66 mg/kg/den) na základě základu povrchu těla a odhalily žádný důkaz o zhoršené plodnosti nebo poškození fetusu.

Ošetřovatelské matky

Cefalexin se vylučuje v lidském mléce. Upozornění by mělo být posouzeno, když je Keflex podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Keflexu u pediatrických pacientů byla stanovena v klinických studiích pro dávky popsané v sekci dávkování a podání [viz viz Dávkování a podávání ].

Geriatrické použití

Ze 701 subjektů ve 3 publikovaných klinických studiích cephalexinu 433 (62%) byly 65 a více. Mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti.

Tento lék je v podstatě vylučován ledvinou a riziko toxických reakcí na tento lék může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Protože starší pacienti mají větší pravděpodobnost, že by měla být při výběru dávky snížena péče o ledviny [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Poškození ledvin

Keflex by měl být podáván s opatrností v přítomnosti zhoršené funkce ledvin (clearance kreatininu <30 mL/min with or without dialysis). Under such conditions careful clinical observation a laboratory studies renal function monitoring should be conducted because safe dosage may be lower than that usually recommended [see Dávkování a podávání ].

Reference

1. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Metody pro zředění antimikrobiálních testů citlivosti na bakterie, které aerobně rostou; Schválený standard - desáté vydání. Dokument CLSI M07-A10 Klinické a laboratorní standardy Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

2. institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonné standardy pro testy citlivosti na antimikrobiální látky; Dvacátý pátý informační doplněk. Dokument CLSI M100-S25 Klinické a laboratorní standardy Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

3. institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonné standardy pro testy citlivosti na antimikrobiální disk; Schválený standard - dvanácté vydání. Dokument CLSI M02-A12 Klinické a laboratorní standardy Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

Informace o předávkování pro Keflex

Příznaky perorálního předávkování mohou zahrnovat zvracení nevolnosti epigastrického tísňového průjmu a hematurie. V případě obecných podpůrných opatření Institutu předávkování.

Peritoneální dialyzační hemodialýza nebo hemoperfúze uhlí na uhlí nebyla stanovena jako prospěšná pro předávkování cefalexinem.

Kontraindikace pro Keflex

KEFLEX is contraindicated in patients with known hypersensitivity to cephalexin or other members of the cephalosporin class of antibacterial drugs.

Klinická farmakologie for Keflex

Mechanismus působení

Cefalexin je antibakteriální lék cefalosporinu [viz Mikrobiologie ].

Farmakokinetika

Vstřebávání

Cefalexin je kyselina stabilní a může být podávána bez ohledu na jídlo. Po dávkách 250 mg 500 mg a 1 g průměrných maximálních hladin séra přibližně 9 18 a 32 mcg/ml byly získány po 1 hodině. Hladiny séra byly detekovatelné 6 hodin po podání (na úrovni detekce 0,2 mcg/ml).

Rozdělení

Cefalexin je přibližně 10% až 15% vázán na plazmatické proteiny.

Derma Smoothe

Vylučování

Cefalexin je vylučován v moči glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Studie ukázaly, že více než 90% léčiva se vylučovalo v moči nezměněno během 8 hodin. Během tohoto období byly vrcholové koncentrace moči po 250 mg 500 mg a 1 g dávky přibližně 1000 2200 a 5 000 mcg/ml.

Lékové interakce

U zdravých subjektů, které byly poskytnuty jednotlivé 500 mg dávky cefalexinu a metforminového plazmatického metforminu průměru CMAX a AUC, se zvýšily o průměr 34% a 24% a průměrná renální clearance metforminu se snížila o 14%. O interakci cefalexinu a metforminu po více dávkách obou léčiv nejsou k dispozici žádné informace o interakci cefalexinu a metforminu.

Mikrobiologie

Mechanismus působení

Cefalexin je baktericidní činidlo, které působí inhibicí syntézy bakteriálních buněčných stěn.

Odpor

Stafylokoky rezistentní na methicilin a většina izolátů enterokoků jsou rezistentní na cefalexin. Cefalexin není aktivní proti většině izolátů Enterobacter spp. Morganella Morganies a Proteus vulgaris . Cefalexin nemá žádnou aktivitu proti Pseudomonas spp. or Acinetobacter calcoaceticus . Penicilin-rezistentní Streptococcus pneumoniae je obvykle zkřížená antibakteriální léčiva beta-laktamu.

Antimikrobiální aktivita

Ukázalo se, že cefalexin je aktivní proti většině izolátů následujících bakterií in vitro a in clinical infections [see Indikace a použití ].

Gram-pozitivní bakterie

Staphylococcus aureus (pouze izoláty citlivé na methicilin)
Streptococcus pneumoniae (izoláty citlivé na penicilin)
Streptococcus pyogenes

Gram-negativní bakterie

Vykazovali chill
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Proteus úžasný

Metody testů citlivosti

Pokud je to k dispozici, měla by klinická mikrobiologická laboratoř poskytnout výsledky in vitro Výsledky testu citlivosti na antimikrobiální léčivé přípravky používané v rezidentních nemocnicích k lékaři jako periodické zprávy, které popisují profil citlivosti nozokomiálních a komunitě získaných patogenů. Tyto zprávy by měly pomoci lékaři při výběru antibakteriálního léčiva pro léčbu.

V případě nekomplikované infekce močových cest pouze náchylnost E. coli K. pneumoniae a A. Úžasné Cefalexin může být odvozen testováním cefazolinu ² .

Techniky ředění

Kvantitativní metody se používají ke stanovení antimikrobiálních minimálních inhibičních koncentrací (MIC). Tyto MICS poskytují odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. MIC by měly být stanoveny pomocí standardizovaných testovacích metod (vývar nebo agar) ¹² .

Technické šíření

Kvantitativní metody, které vyžadují měření průměrů zóny, také poskytují reprodukovatelné odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. Velikost zóny poskytuje odhad citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. Velikost zóny by měla být stanovena pomocí standardizované testovací metody ²³ .

Zpráva citlivých (y) naznačuje, že antimikrobiální léčivo pravděpodobně inhibuje růst patogenu, pokud antimikrobiální léčivo dosáhne koncentrace, která je obvykle dosažitelná v místě infekce. Zpráva o meziproduktu (I) naznačuje, že výsledek by měl být považován za nejednoznačný a pokud mikroorganismus není plně citlivý na alternativní klinicky proveditelné léky, měl by se test opakovat. Tato kategorie znamená možnou klinickou použitelnost v místech těla, kde je lék fyziologicky koncentrovaný nebo v situacích, kdy lze použít vysokou dávkování léčiva. Tato kategorie také poskytuje vyrovnávací zónu, která zabraňuje malým nekontrolovaným technickým faktorům způsobovat hlavní nesrovnalosti při interpretaci. Zpráva o rezistentním (R) naznačuje, že antimikrobiální léčivo pravděpodobně nebude inhibovat růst patogenu, pokud antimikrobiální léčivo dosáhne koncentrací, které jsou obvykle dosažitelné v místě infekce; Měla by být vybrána jiná terapie.

Kontrola kvality

Postupy testu standardizovaného náchylnosti vyžadují použití laboratorních ovládacích prvků ke sledování a zajištění přesnosti a přesnosti dodávek a činidel použitých v testu a techniky jednotlivce provádějícího test ¹²³ .

Informace o pacientovi pro Keflex

• Doporučujte pacientům, že by mohly nastat alergické reakce včetně závažných alergických reakcí a že závažné reakce vyžadují okamžitou léčbu. Zeptejte se pacienta na jakékoli předchozí hypersenzitivní reakce na Keflex jiné beta-laktamy (včetně cefalosporinů) nebo na jiné alergeny
• Doporučujte pacientům, že průjem je běžným problémem způsobeným antibakteriálními léky a obvykle se vyřeší, když je lék přerušen. Někdy může dojít k častému vodnatému nebo krvavému průjmu a může být známkou vážnější střevní infekce. Pokud se těžký vodný nebo krvavý průjem vyvine, radí pacientům, aby se obrátili na svého poskytovatele zdravotní péče.
• Poradenství pacientům, že antibakteriální léčiva včetně Keflexu by měla být použita pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Ne léčí virové infekce (např. Obecně nachlazení). Když je Keflex předepsán k léčbě bakteriální infekce, řekněte pacientům, že ačkoli je běžné se cítit lépe v průběhu terapie, lék by měl být užíván přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení celého terapie může (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že se bakterie v budoucnu vyvinou a nebudou v budoucnu léčitelné Keflexem nebo jinými antibakteriálními léky.