Fairo

VAROVÁNÍ

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí

Starší pacienti s psychózou související s demencí léčených antipsychotickými léky jsou vystaveni zvýšenému riziku úmrtí. Analýzy sedmnácti placebem kontrolovaných studií (modální trvání 10 týdnů) převážně u pacientů užívajících atypické antipsychotické léky odhalily riziko úmrtí u pacientů léčených léčivem mezi 1,6 až 1,7násobkem rizika úmrtí u pacientů s placemi. V průběhu typické 10týdenní kontrolované studie byla míra úmrtí u pacientů léčených léčivem asi 4,5% ve srovnání s mírou asi 2,6% ve skupině s placebem. Ačkoli se příčiny smrti měnily, většina úmrtí se zdála být buď kardiovaskulární (např. Srdeční selhání náhlé smrti) nebo infekční (např. Pneumonie) v přírodě. Observační studie naznačují, že podobné léčbě atypických antipsychotických léků s konvenčními antipsychotickými léky může zvýšit úmrtnost. Rozsah, v jakém mohou být zjištění zvýšené úmrtnosti v observačních studiích připsána antipsychotickému léčivi, na rozdíl od některých charakteristických (y) pacientů, není jasný. Injekce Haldol není schválena pro léčbu pacientů s psychózou související s demencí (viz VAROVÁNÍS ).

Popis pro Haldol

Haloperidol je první ze série butyrofenonu hlavních antipsychotik. Chemické označení je 4- [4- (p-chlorfenyl) -4-hydroxypiperidino] -4'-fluorobutyrofenon a má následující strukturální vzorec:

Haldol (haloperidol) je k dispozici jako sterilní parenterální forma pro intramuskulární injekci. Injekce poskytuje 5 mg haloperidolu (jako laktát) a kyselinu mléčnou pro nastavení pH mezi 3,0–3,6.

Použití pro Haldol

Haldol (haloperidol) je indikován pro léčbu pacientů se schizofrenií.

Dávkování pro Haldol

V množství léků potřebných k léčbě existuje značná odchylka od pacienta k pacientovi. Stejně jako u všech léků používaných k léčbě dávkování schizofrenie by měla být individualizována podle potřeb a reakce každého pacienta. Úpravy dávkování buď nahoru nebo dolů by měly být prováděny tak rychle, jak je to možné, aby bylo dosaženo optimální terapeutické kontroly.

Dlouhodobé vedlejší účinky Allegra

Pro stanovení počátečního zvážení dávky by měla být věkována věku pacienta závažnost onemocnění předchozí reakce na jiná antipsychotická léčiva a jakémukoli souběžnému léku nebo onemocnění. Dehorovaní nebo geriatričtí pacienti, jakož i pacienti s anamnézou nežádoucích účinků na antipsychotická léčiva, mohou vyžadovat méně haldol (haloperidol). Optimální odpověď u těchto pacientů se obvykle získá s postupnějšími úpravami dávkování a při nižších úrovních dávkování.

Parenterální léčba podávaná intramuskulárně v dávkách 2 až 5 mg se používá pro rychlou kontrolu akutně rozrušeného schizofrenického pacienta s mírně závažnými k velmi závažným příznakům. V závislosti na odezvě pacienta mohou být podávány následující dávky tak často jako každou hodinu, i když 4 až 8 hodin intervaly mohou být uspokojivé. Maximální dávka je 20 mg/den.

Kontrolované studie pro stanovení bezpečnosti a účinnosti intramuskulárního podávání u dětí nebyly provedeny.

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Postup přepínání

Ústní forma by měla nahradit injekční co nejdříve. Při absenci studií biologické dostupnosti stanoví bioekvivalenci mezi těmito dvěma dávkovými formami, které jsou navrženy následující pokyny pro dávkování. Pro počáteční aproximaci celkové denní dávky vyžaduje, aby byla použita parenterální dávka podávaná v předchozích 24 hodinách. Protože tato dávka je pouze počátečním odhadem, doporučuje se pečlivé sledování klinických příznaků a symptomů včetně sedace klinické účinnosti a nepříznivých účinků pravidelně prováděno prvních několik dní po zahájení přepínání. Tímto způsobem lze rychle provést úpravy dávkování buď nahoru nebo dolů. V závislosti na klinickém stavu pacienta by měla být první perorální dávka podána do 12-24 hodin po poslední parenterální dávce.

Pokyny pro otevření ampule

Krok 1

Krok 2

Krok 3

Krok 4

1. Léky často spočívají v horní části ampule. Před rozbitím ampule lehce poklepejte na horní část ampule prstem, dokud se veškerá tekutina nepřesune do spodní části ampule. Ampule má barevný kroužek a barevný bod, který pomáhá při umístění prstů při lámání ampule.
2. Držte ampulu mezi palcem a ukazováčkem s barevným bodem směřujícím k vám.
3. Umístěte ukazováček na druhé straně na podporu krku ampule. Umístěte palce tak, aby zakrýval barevný bod a je rovnoběžný s barevným kroužkem (RY).
4. Udržování palce na barevném bodě a indexovými prsty těsně u sebe vyvíjejte pevný tlak na barevný bod ve směru šipky, aby se ampule otevřela.

Jak dodáno

Fairo Značka injekce haloperidolu (pro okamžité uvolnění) 5 mg na ml (jako laktát) - NDC 50458-255-01 jednotek 10 x 1 ml ampulů.

Uložte injekci Haldol (haloperidol) při kontrolované teplotě místnosti (15 °-30 ° C 59 ° -86 ° F). Chránit před světlem. Ne zmrazení.

Udržujte mimo dosah dětí.

Vyrobeno: GlaxoSmithKline Manufacturing S.P.A. Parma Itálie. Revidováno: listopad 2020

Vedlejší účinky for Haldol

Následující nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• VAROVÁNÍS Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí
• VAROVÁNÍS Kardiovaskulární účinky
• VAROVÁNÍS Tardivní dyskineze
• VAROVÁNÍS Neuroleptic Malignant Syndrome
• VAROVÁNÍS Reakce přecitlivělosti
• VAROVÁNÍS Pády
• VAROVÁNÍS Použití v těhotenství
• VAROVÁNÍS Kombinované použití haldolu a lithia
• VAROVÁNÍS Generál
• Preventivní opatření leukopenia neutropenie a agranulocytóza
• Opatření odběrující vznikající dyskineze
• Opatření jiná

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Níže popsaná údaje odrážejí expozici haloperidolu v následujícím:

• 284 pacientů, kteří se účastnili 3 dvojitě slepých placebem kontrolovaných klinických studií s haloperidolem (perorální formulace 2 až 20 mg/den); Dvě studie byly v léčbě schizofrenie a jedna v léčbě bipolární poruchy.
• 1295 pacientů, kteří se účastnili 16 dvojitě slepých aktivních klinických studií řízených komparátorem s haloperidolem (injekce nebo perorální formulace 1 až 45 mg/den) při léčbě schizofrenie.

Na základě sdružených bezpečnostních údajů byly nejčastější nežádoucí účinky u pacientů ošetřených haloperidolem z těchto dvojitě slepých placebem kontrolovaných klinických studií (≥ 5%): extrapyramidální porucha hyperkinesií Hypertonia Hypertonia dystonie a somnolence.

Nežádoucí účinky hlášené při ≥1% dopadu v dvojitě slepých placebem kontrolovaných klinických studiích s perorálním haloperidolem

Nežádoucí účinky, které se vyskytují u ≥1% pacientů ošetřených haloperidolem a při vyšší rychlosti než placebo ve 3 dvojitě slepé paralelní placebem kontrolované klinické studie s perorální formulací jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1. Nežádoucí účinky, které se vyskytují u ≥1% pacientů léčených haloperidolem u dvojitě slepých paralelních placebem kontrolovaných klinických studií (perorální haloperidol)

Další nežádoucí účinky hlášené v dvojitě zaslepených placebech-nebo aktivních klinických studiích kontrolovaných komparátorem s injekčními nebo perorálními haloperidol

Další nežádoucí účinky, které jsou uvedeny níže, byly hlášeny pacienti ošetřeni haloperidolem u dvojitě zaslepených aktivních klinických studií řízených komparátorem s injekční nebo ústní formulací nebo v AT <1% incidence in double-blind parallel placebo-controlled clinical trials with the oral formulation.

Srdeční poruchy: Tachykardie

Endokrinní poruchy: Hyperprolaktinémie

Poruchy očí: Vidění rozmazané

Vyšetřování: Hmotnost se zvýšila

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně: Torticollis Tismus Muscle Rigidition Svalscle Twitching

Poruchy nervového systému: Akatsisia závratě dyskineze hypokineze Neuroleptic Malignant Syndrom Nystagmus Oculogyric Crisis Parkinsonism Sedation Tardive Dyskinesie

Psychiatrické poruchy: Ztráta neklidu libida

Reprodukční systém a poruchy prsu: Amenorea Galactorrhea Dysmenorrhea Erektilní dysfunkce Menorragie prsu nepohodlí

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Akneiformní kožní reakce

Cefalexin 500 mg dávkování pro infekci zubů

Cévní poruchy: Hypotenze ortostatická hypotenze

Nežádoucí reakces Identified In Clinical Trials With Haloperidol Decanoate

Níže uvedené nežádoucí účinky byly identifikovány v klinických studiích s haloperidol dekanoát (dlouhodobě působící depot formulace) a odrážejí expozici aktivní skupině haloperidolu u 410 pacientů, kteří se účastnili 13 klinických studií haloperidol dekanoát (15 až 500 mg/měsíc) při léčbě schizofrenie. Tyto klinické studie zahrnovaly:

• 1 dvojitě zaslepený aktivní komparátor kontrolovaný pokus s fluphenazinovým dekanoátem.
• 2 pokusy porovnávající formulaci dekanoátu s perorálním haloperidolem.
• 9 pokusů o otevřené označení.
• 1 pokus o dávku-odpověď.

Poruchy nervového systému: Akinesia Cogwheel Rigidita maskovaná facies.

Zážitek z postmarketingu

Během postgrapvalového používání haloperidolu nebo haloperidol dekanoátu byly identifikovány následující nežádoucí účinky týkající se aktivní skupiny haloperidolu. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Poruchy krve a lymfatického systému: Pancytopenia Agranulocytóza trombocytopenie leukopenia neutropenie

Srdeční poruchy: Komorová fibrilace Torsade de Pointe Ventricular Tachycardia Extrasysteles

Endokrinní poruchy: Nevhodná sekrece antidiuretických hormonů

Gastrointestinální poruchy: Zvracení nevolnosti

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: Náhlá tvář tváře Edém Edém Hypertermie hypotermie

Hepatobiliární poruchy: Akutní jaterní selhání hepatitida cholestáza žloutenka jaterní funkce test abnormální

Poruchy imunitního systému: Anafylaktická reakce hypersenzitivita

Vyšetřování: Elektrokardiogram Qt prodloužená hmotnost se snížila

Metabolické a nutriční poruchy: Hypoglykémie

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně: Rhabdomyolýza

Poruchy nervového systému: Křčení bolesti hlavy opisthotonus tardivní dystonie

Těhotenství Puerperia a Perinatální podmínky: Syndrom odběru léčiva novorozenec

Psychiatrické poruchy: Agitační zmatená stavová deprese nespavost

Poruchy ledvin a moči: Udržení moči

Reprodukční systém a poruchy prsu: Priapismus gynekomastia

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Laryngeal Edém Bronchospasm Laryngospasm Dyspnea

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Angioedema Dermatitis Exfoliativní hypersenzitivita Vaskulitida fotosenzitivita Reakce urticaria Pruritus Hyperhidróza

Lékové interakce for Haldol

Interakce léčiva léčiva mohou být farmakodynamické (kombinované farmakologické účinky) nebo farmakokinetické (změna plazmatických hladin). Rizika používání haloperidolu v kombinaci s jinými léky byla hodnocena, jak je popsáno níže.

Farmakodynamické interakce

Od doby, kdy bylo během léčby HALDOL pozorováno, je pozorována opatrnost s intervalem QTC při přepisu pacienta s podmínkami QT nebo pacientům, kteří dostávají léky, o nichž je známo, že je prodloužení QTC-intervalu (viz viz viz menší léčba (viz viz pacienta s podmínkami. VAROVÁNÍS Kardiovaskulární účinky ). Examples include (but are ne limited to): Class 1A antiarrhythmics (e.g. procainamide quinidine disopyramide); Class 3 antiarrhythmics (e.g. amiodarone sotalol); a other drugs such as citalopram erythromycin levofloxacin methadone a ziprasidone.

Upozornění se doporučuje, když se Haldol používá v kombinaci s léky, o nichž je známo, že způsobují nerovnováhu elektrolytu (např. Diuretika nebo kortikosteroidy, protože hypomagneziémie hypokalémie a hypokalcemie jsou rizikové faktory pro prodloužení QT.

Haloperidol may impair the antiparkinson effects of levodopa a other dopamin Agonisté. Je -li vyžadován souběžný antiparkinsonový lék, možná bude muset pokračovat poté, co bude Haldol přerušen kvůli rozdílu v míře vylučování. Pokud jsou oba přerušeny současně extrapyramidové příznaky. Lékař by měl mít na paměti možné zvýšení nitrookulárního tlaku, když se anticholinergní léčiva včetně antiparkinsonových látek podávají souběžně s Haldolem.

Stejně jako u jiných antipsychotických látek je třeba poznamenat, že haloperidol může být schopen posilovat depresivy CNS, jako jsou anestetiky opioidy a alkohol.

Farmakokinetické interakce

Léky, které mohou zvýšit koncentrace plazmy haloperidolu

Haloperidol is metabolized by several routes. The major pathways are glucuronidation a ketone reduction. The cytochrome P450 enzyme system is also involved particularly CYP3A4 a to a lesser extent CYP2D6. Inhibition of these routes of metabolism by aneher drug or a decrease in CYP2D6 enzyme may result in increased haloperidol concentrations. The effect of CYP3A4 inhibition a of decreased CYP2D6 enzyme activity may be additive.

Koncentrace plazmy haloperidolu se zvýšily, když byl inhibitor CYP3A4 a/nebo CYP2D6 společně podáván s haloperidolem. Příklady zahrnují:

• Inhibitory CYP3A4 - alprazolam; Itraconazol Ketoconazol nefazodoneritonavir.
• Inhibitory CYP2D6 - chlorpromazin; Promethazin; quinidin; Paroxetin sertralin venlafaxin.
• Kombinované inhibitory CYP3A4 a CYP2D6 - fluoxetin fluvoxamin; Ritonavir.
• Buspiron.

Zvýšené koncentrace plazmy haloperidolu mohou vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků včetně prodloužení intervalu QTC (viz VAROVÁNÍS – Kardiovaskulární účinky ). Increases in QTc have been observed when haloperidol was given with a combination of the metabolic inhibitors ketoconazole (400 mg/day) a paroxetine (20 mg/day).

Doporučuje se, aby pacienti, kteří užívají haloperidol souběžně s takovými léčivými produkty, byly sledovány na příznaky nebo příznaky zvýšených nebo prodloužených farmakologických účinků haloperidolu a dávky Haldolu, jak se považuje za nezbytné.

Valproát

Valproát sodíku Lék, o kterém je známo, že inhibuje glukuronidaci, neovlivňuje plazmatické koncentrace haloperidolu.

Polymyxin B sulfát pro růžové oko

Léky, které mohou snižovat plazmatické koncentrace haloperidolu

Společné podávání haloperidolu s silnými induktory enzymu CYP3A4 může postupně snižovat plazmatické koncentrace haloperidolu do takové míry, že může být snížena účinnost. Příklady zahrnují (ale nejsou omezeny na): karbamazepin fenytoin rifampin st John's wort ( Hypericum perforatum ).

Rifampin

Ve studii 12 pacientů se schizofrenií byly podávány perorální haloperidol a hladiny haloperidolu v plazmě rifampinu byly sníženy o průměr 70% a průměrné skóre v krátké stupnici psychiatrického hodnocení byly zvýšeny ze základní linie. U 5 dalších pacientů se schizofrenií léčilo perorální haloperidol a ukončení rifampinu rifampinu průměrné 3,3násobné zvýšení koncentrací haloperidolu.

Karbamazepin

Ve studii u 11 pacientů se schizofrenií podávají se haloperidol a zvyšují se dávky plazmatických koncentrací karbamazepinu haloperidolu v plazmě lineárně se zvyšujícími se koncentracemi karbamazepinu.

Během kombinované léčby induktory CYP3A4 se doporučuje, aby byli pacienti monitorováni a dávka Haldolu se zvýšila, jak je považováno za nezbytné. Po stažení induktoru CYP3A4 se koncentrace haloperidolu může postupně zvyšovat, a proto může být nutné snížit dávku haldolu.

Vliv haloperidolu na jiné drogy

Haloperidol is an inhibitor of CYP2D6. Plasma concentrations of CYP2D6 substrates (e.g. tricyclic antidepressants such as desipramine or imipramine) may increase when they are co-administered with haloperidol.

Varování for Haldol

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí

Starší pacienti s psychózou související s demencí léčených antipsychotickými léky jsou vystaveni zvýšenému riziku úmrtí. Injekce Haldol není schválena pro léčbu pacientů s psychózou související s demencí (viz varování v krabici).

Kardiovaskulární účinky

U pacientů, kteří dostávají haldol, byly hlášeny případy náhlého smrti QTC proložení intervalu a torsades de pointes (viz viz Nežádoucí účinky ). Higher than recommended doses of any formulation a intravenous administration of Fairo appear to be associated with a higher risk of QTc interval-prolongation a Torsades de Pointes. Also a QTc interval that exceeds 500 msec is associated with an increased risk of Torsades de Pointes. Although cases have been reported even in the absence of predisposing factors particular caution is advised in treating patients with other QTcprolonging conditions (including electrolyte imbalance [particularly hypokalemia a hypomagnesemia] drugs known to prolong QTc underlying cardiac abnormalities hypothyroidism a familial long QT-syndrome). Fairo INJECTION IS NOT APPROVED FOR INTRAVENOUS ADMINISTRATION. If Fairo is administered intravenously the ECG should be monitored for QTc prolongation a arrhythmias.

Tachykardie a hypotension (including orthostatic hypotension) have also been reported in occasional patients (see Nežádoucí účinky ).

Cerebrovaskulární nežádoucí účinky

V kontrolovaných studiích měli starší pacienty s psychózou související s demencí léčenou některými antipsychotiky zvýšené riziko (ve srovnání s placebem) cerebrovaskulárních nežádoucích účinků (např. Ischemického útoku na mrtvici) včetně úmrtí. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Zvýšené riziko nelze vyloučit pro Haldol jiné antipsychotika nebo jiné populace pacientů. Haldol by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory pro cerebrovaskulární nežádoucí účinky.

Tardivní dyskineze

Syndrom sestávající z potenciálně nevratných nedobrovolných dyskiskinetických pohybů se může vyvinout u pacientů léčených antipsychotickými léky (viz viz Nežádoucí účinky ). Although the prevalence of the syndrome appears to be highest among the elderly especially elderly women it is impossible to rely upon prevalence estimates to predict at the inception of antipsychotic treatment which patients are likely to develop the syndrome. Whether antipsychotic drug products differ in their potential to cause tardive dyskinesia is unknown.

Předpokládá se, že jak riziko vzniku tardivní dyskineze, tak pravděpodobnost, že se stane nevratným, zvyšuje se jako doba trvání léčby a celková kumulativní dávka antipsychotických léků podávaných zvýšení pacienta. Syndrom se však může vyvinout, i když po relativně krátkém období léčby při nízkých dávkách mnohem méně běžně.

Tardivní dyskineze se může vypořádat částečně nebo úplně, pokud je antipsychotická léčba přerušena. Samotná antipsychotická léčba však může potlačit (nebo částečně potlačit) příznaky a symptomy syndromu, a tím může možná maskovat základní proces. Účinek, který má symptomatická potlačení na dlouhodobý průběh syndromu, není znám.

Vzhledem k těmto úvahám by měla být antipsychotická léčiva předepsána způsobem, který s největší pravděpodobností minimalizuje výskyt tardivní dyskineze. Chronická antipsychotická léčba by měla být obecně vyhrazena pro pacienty, kteří trpí chronickým onemocněním, které 1) je známo, že reaguje na antipsychotická léčiva a 2), pro které jsou alternativní stejně účinné, ale potenciálně méně škodlivé ošetření jsou ne dostupné nebo vhodné. U pacientů, kteří vyžadují chronickou léčbu, by měla být vyhledávána nejmenší dávka a nejkratší trvání léčby, která vytváří uspokojivou klinickou odpověď. Potřeba pokračujícího léčby by měla být pravidelně přehodnocena.

Pokud by se u pacienta na pacientovi na antipsychotickém přerušení léčiva měly být zváženy příznaky a příznaky tardivní dyskineze. Někteří pacienti však mohou vyžadovat léčbu i přes přítomnost syndromu.

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Komplex potenciálně fatálních symptomů někdy označovaný jako neuroleptický maligní syndrom (NMS) byl hlášen ve spojení s antipsychotickými léky (viz viz Nežádoucí účinky ). Clinical manifestations of NMS are hyperpyrexia muscle rigidity altered mental status (including catatonic signs) a evidence of autonomic instability (irregular pulse or blood pressure tachycardia diaphoresis a cardiac dysrhythmias). Additional signs may include elevated creatine phosphokinase myoglobinuria (rhabdomyolysis) a Akutní selhání ledvin .

Diagnostické hodnocení pacientů s tímto syndromem je komplikované. Při příchodu k diagnóze je důležité identifikovat případy, kdy klinická prezentace zahrnuje jak vážné zdravotní onemocnění (např. Systémová infekce pneumonie atd.), A neošetřené nebo nedostatečně léčené extrapyramidové příznaky a symptomy. Mezi další důležité úvahy v diferenciální diagnóze patří centrální anticholinergní toxicita léčiva úpal a patologie primárního centrálního nervového systému (CNS).

Léčba NM by měla zahrnovat 1) okamžité přerušení antipsychotických léků a jiných léků, které nejsou nezbytné pro souběžnou terapii 2) intenzivní symptomatická léčba a lékařské monitorování a 3) léčba jakýchkoli doprovodných závažných zdravotních problémů, u nichž je k dispozici specifická léčba. Neexistuje žádná obecná shoda o konkrétních režimech farmakologického léčby pro nekomplikované NMS.

Pokud pacient vyžaduje léčbu antipsychotického léčiva po zotavení z NMS, je třeba pečlivě zvážit potenciální znovuzavedení léčivé terapie. Pacient by měl být pečlivě sledován, protože byly hlášeny recidivy NM.

Hyperpyrexie a úpal, které nejsou spojeny s výše uvedeným komplexem symptomů, byly také hlášeny u Haldolu.

Neurologické nežádoucí účinky u pacientů s Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewy těly

Uvádí se, že pacienti s Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewy těly mají zvýšenou citlivost na antipsychotické léky. Projevy této zvýšené citlivosti při léčbě haloperidolu zahrnují závažné extrapyramidové symptomy sedace a pády. Kromě toho může Haloperidol narušit antiparkinsonovy účinky levodopy a dalších agonistů dopaminu. Haldol je kontraindikován u pacientů s Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewy těly (viz Kontraindikace ).

Reakce přecitlivělosti

Byly došlo k ponorkovým zprávám o hypersenzitivních reakcích s haloperidolem. Patří mezi ně anafylaktická reakce Angioedéma Dermatitida Exfoliativní hypersenzitivita Vaskulitida vyrážka vyrážka Vo Edém Laryngeal Edém Bronchospasmus a Laryngospasmus (viz viz Nežádoucí účinky ). Fairo is contraindicated in patients with hypersensitivity to this drug (see Kontraindikace ).

Pády

Byla hlášena somnolence motorické nestability a ortostatická hypotenze s použitím antipsychotik včetně Haldolu, což může vést k pádům a následně zlomeninám nebo jiným zraněním souvisejícím s pádem. U pacientů zejména seniory s onemocněními stavy nebo léky, které by mohly tyto účinky zhoršit, hodnotí riziko pádu při zahájení antipsychotické léčby a opakovaně u pacientů, kteří dostávají opakované dávky.

Použití v těhotenství

Krysy nebo králíci podávali perorální haloperidol v dávkách 0,5 až 7,5 mg/kg. které jsou přibližně 0,2 až 7krát vyšší než maximální doporučená lidská dávka (MRHD) 20 mg/den na základě Mg/M ² Oblast povrchu těla vykazovala zvýšení výskytu resorpce snížené zpožděné dodávky a úmrtnost štěňat. Při těchto dávkách u potkanů ​​nebo králíků nebyly pozorovány žádné abnormality plodu. Palate se u myší podávaných perorální haloperidol v dávce 0,5 mg/kg byl pozorován. ² plocha povrchu těla.

U těhotných žen neexistují žádné dobře kontrolované studie s Haldolem (haloperidol). Existují však zprávy o případech malformací končetin pozorovaných po užívání Haldolu v matce spolu s dalšími léky, které mají podezření na teratogenní potenciál během prvního trimestru těhotenství. V těchto případech nebyly navázány příčinné vztahy. Protože taková zkušenost nevylučuje možnost poškození plodu v důsledku Haldolu, který by tento lék měl být použit během těhotenství nebo u žen, který pravděpodobně otěhotní, pouze pokud přínos jasně ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Kojenci by neměli být ošetřováni během léčby drog.

Neteratogenní účinky

Novorozenci vystaveni antipsychotickým lékům (včetně haloperidolu) během třetího trimestru těhotenství jsou ohroženi extrapyramidálními a/nebo abstinenčními příznaky po porodu. U těchto novorozenců se objevily zprávy o agitaci hypotonií hypotonia hypotonia hypotonii. Tyto komplikace se lišily závažností; Zatímco v některých případech byly příznaky samostatně omezeny v jiných případech, které novorozenci vyžadovali podporu jednotky intenzivní péče a prodlouženou hospitalizaci.

Fairo should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Kombinované použití haldolu a lithia

Encefalopatický syndrom (charakterizovaný slabostí letargií horečka chvění a zmatení extrapyramidální symptomy Leukocytóza zvýšila sérové ​​enzymy buchtu a hladinou hladinu hladiny hladiny hladiny hladiny hladiny hladiny hlavy) u několika pacientů léčených lithiem plus haldol. Kauzální vztah mezi těmito událostmi a souběžným podáváním lithia a Haldolu nebyl stanoven; Pacienti, kteří dostávají takovou kombinovanou terapii, by však měli být pečlivě sledováni, pokud jde o časné důkazy o neurologické toxicitě a léčbě, pokud se takové příznaky objeví, ukončili.

Generál

Řada případů bronchopneumonie, které některé fatální následovaly po užívání antipsychotických léků včetně Haldolu. Předpokládalo se, že letargie a snížení pocit žízně v důsledku centrální inhibice může vést k dehydratační hemokoncentraci a ke snížení plicní ventilace. Pokud se tedy výše uvedené příznaky a příznaky objeví zejména u starších lidí, měl by lékař okamžitě zavést nápravnou terapii.

Ačkoli nebyly hlášeny u Haldolu sníženého sérového cholesterolu a/nebo kožních a očních změn u pacientů, kteří dostávali chemicky související léky.

Opatření for Haldol

Leukopenia neutropenie a agranulocytóza

Efekt třídy

V klinických hodnoceních a/nebo postmarketingových zkušenostech byly události leukopenie/neutropenie zaznamenány dočasně spojeny s antipsychotickými látkami včetně Haldolu. Byla také hlášena agranulocytóza.

Možné rizikové faktory leukopenie/neutropenie zahrnují již existující počet bílých krvinek (WBC) a anamnézu léčiva indukované leukopenie/neutropenie. Pacienti s anamnézou klinicky významného nízkého WBC nebo leukopenie/neutropenie vyvolané lékem by měli mít Kompletní krevní obraz (CBC) Monitorované často během prvních několika měsíců terapie a přerušení Haldolu by mělo být zváženo při prvním příznaku klinicky významného poklesu WBC v nepřítomnosti jiných příčinných faktorů.

Pacienti s klinicky významnou neutropenií by měli být pečlivě sledováni z hlediska horečky nebo jiných příznaků nebo příznaků infekce a okamžitě léčeni, pokud k takovým příznakům nebo příznakům dojde. Pacienti s těžkou neutropenií ( Absolutní počet neutrofilů <1000/mm ³ ) by měl přestat Haldol a nechat své WBC dodržovat až do zotavení.

Stažení vznikající dyskineze

Generálly patients receiving short-term therapy experience no problems with abrupt discontinuation of antipsychotic drugs. However some patients on maintenance treatment experience transient dyskinetic signs after abrupt withdrawal. In certain of these cases the dyskinetic movements are indistinguishable from tardive dyskinesia (see VAROVÁNÍS Tardivní dyskineze ) s výjimkou trvání. Není známo, zda postupné stažení antipsychotických léků sníží míru výskytu stahování vznikající neurologické příznaky, ale dokud nebude k dispozici další důkazy, zdá se přiměřené postupně vybírat používání Haldolu (viz viz VAROVÁNÍS Použití v těhotenství ).

Ostatní

Fairo (haloperidol) should be administered cautiously to patients:

• s těžkými kardiovaskulárními poruchami kvůli možnosti přechodné hypotenze a/nebo srážení anginální bolesti. Pokud by došlo k hypotenzi a vazopresor vyžaduje, aby se epinefrin nesmí používat, protože Haldol může blokovat svou vazopresorovou aktivitu a může dojít k paradoxnímu dalšímu snížení krevního tlaku. Místo toho by se měl použít metaraminol fenylefrin nebo norepinefrin.
• Přijímání antikonvulzivních léků s anamnézou záchvatů nebo s abnormalitami EEG, protože Haldol může snížit křečový práh. Pokud by naznačila adekvátní antikonvulzivní terapie, měla by být udržována souběžně.
• se známými alergiemi nebo s anamnézou alergických reakcí na léky.
• Přijímání antikoagulantů, protože došlo k izolovanému příkladu interference s účinky jednoho antikoagulance (fenovinde).

Když se Haldol používá k kontrole mánie u cyklických poruch, může dojít k rychlému výkyvu nálady k depresi.

U pacientů s thyrotoxikózou, kteří také dostávají antipsychotické léky včetně Haldolu, může dojít u pacientů s thyrotoxikózou, včetně Haldolu, k závažným neurotoxicitě (neschopnost chodit nebo mluvit).

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

V testu Ames Salmonella nebyl nalezen žádný mutagenní potenciál haloperidolu. Negativní nebo nekonzistentní pozitivní zjištění byly získány v in vitro a nadarmo Studie účinků haloperidolu na strukturu a počet chromozomů. Dostupné cytogenetické důkazy jsou považovány za příliš nekonzistentní na to, aby byly v tuto chvíli přesvědčivé.

Studie karcinogenity s použitím perorálního haloperidolu byly prováděny u potkanů ​​Wistar (dávkované až 5 mg/kg denně po dobu 24 měsíců) a u albínských švýcarských myší (dávkované až 5 mg/kg denně po dobu 18 měsíců). Ve studii potkanů ​​bylo přežití studie sníženo ve všech skupinách dávek, což snižovalo počet potkanů ​​ohrožených rozvojem nádorů. Přestože však relativně větší počet potkanů ​​přežil až do konce studie u vysokodávných mužských a ženských skupin, tato zvířata neměla větší výskyt nádorů než kontrolní zvířata. Ačkoliv to není optimální, tato studie naznačuje absenci nárůstu incidence novotvasie související s haloperidolem u potkanů ​​v dávkách až přibližně 2,5násobek maximálního doporučeného lidského dávky (MRHD) 20 mg/den na základě Mg/M na základě Mg/M na základě Mg/m ² plocha povrchu těla.

U samic myší došlo ke statisticky významnému nárůstu novorozence mléčné žlázy a celkový výskyt nádoru v dávkách přibližně 0,3 a 1,2krát MRHD na základě Mg/M Mg/M ² Oblast povrchu těla a došlo k statisticky významnému nárůstu neoplazie hypofýzy přibližně 1,2násobek MRHD. U mužských myší nebyly zaznamenány žádné statisticky významné rozdíly ve výskytu celkových nádorů nebo specifických typů nádorů.

Antipsychotická léčiva zvyšují hladiny prolaktinu; Výška přetrvává během chronického podání. Experimenty tkáňové kultury naznačují, že přibližně jedna třetina rakoviny lidského prsu je závislá na prolaktinu in vitro Faktor potenciálního významu, pokud je u pacienta s dříve detekovanou rakovinou prsu uvažován předpis těchto léčiv. Přestože byly hlášeny poruchy, jako je gynekomastie amenorea galaktorrhea amenorea a impotence, klinický význam zvýšených hladin prolaktinu v séru není pro většinu pacientů známý. Zvýšení novotvarů mléčné žlázy bylo zjištěno u hlodavců po chronickém podání antipsychotických léků. Ani klinické studie, ani epidemiologické studie, které byly dosud provedeny, však neprokázaly souvislost mezi chronickým podáváním těchto léků a tumorigenezí mléčné žlázy; Dostupné důkazy jsou považovány za příliš omezené na to, aby byly v tuto chvíli přesvědčivé.

U těhotných žen neexistují žádné dobře kontrolované studie s Haldolem (haloperidol). Existují však zprávy o případech malformací končetin pozorovaných po užívání Haldolu v matce spolu s dalšími léky, které mají podezření na teratogenní potenciál během prvního trimestru těhotenství. V těchto případech nebyly navázány příčinné vztahy. Protože taková zkušenost nevylučuje možnost poškození plodu v důsledku Haldolu, který by tento lék měl být použit během těhotenství nebo u žen, který pravděpodobně otěhotní, pouze pokud přínos jasně ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Protože je haloperidol vylučován u kojenců lidského mateřského mléka, by nemělo být během léčby drogové ošetřováno haloperidolem.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie haloperidolu nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nepředstavily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Zdá se však, že prevalence tardivní dyskineze je nejvyšší u starších zejména seniorů (viz viz VAROVÁNÍS Tardivní dyskineze ). Also the pharmacokinetics of haloperidol in geriatric patients generally warrants the use of lower doses (see Dávkování a podávání ).

Používejte v játrech

Studie u pacientů s jaterním poškozením nebyly provedeny. Koncentrace haloperidolu se mohou zvýšit u hepaticky narušených pacientů, protože je primárně metabolizován vazbou proteinu a proteiny se může snížit.

Informace o předávkování pro Haldol

Projevy

Obecně by příznaky předávkování byly přehánění známých farmakologických účinků a nežádoucích účinků, z nichž nejvýznamnější by byly: 1) závažné extrapyramidální reakce 2) hypotenze nebo 3) sedace. Pacient by se zdál komatózu s respirační depresí a hypotenzí, která by mohla být dostatečně závažná, aby vytvořila šokový stav. Extrapyramidální reakce by se projevily svalovou slabostí nebo rigiditou a generalizovaným nebo lokalizovaným třesem, jak prokazuje akinetické nebo agitanské typy. S náhodnou hypertenzí předávkování spíše než hypotenze došlo u dvouletého dítěte. Mělo by se zvážit riziko změn EKG spojené s Torsade de Pointes. (Další informace týkající se Torsade de Pointes naleznete na nežádoucích účincích.)

Dělá vám noční theraflu ospalý

Zacházení

Protože neexistuje žádná specifická léčba antidoty, primárně podporuje. Dialýza se nedoporučuje při léčbě předávkování, protože odstraňuje pouze velmi malé množství haloperidolu. Patentové dýchací cesty musí být stanoveny pomocí orofaryngeálních dýchacích cest nebo endotracheální trubice nebo v dlouhodobých případech kómatu tracheostomií. Respirační deprese může být proti umělým dýcháním a mechanickými respirátory působí. Hypotenze a kolaps oběhu mohou být potlačeny použitím intravenózních tekutin plazmy nebo koncentrovaných albuminu a vazopresorových látek, jako je metaraminol fenylefrin a norepinefrin. Epinefrin nesmí být použit. V případě závažných extrapyramidových reakcí by se měly podávat léky Antiparkinson. EKG a vitální příznaky by měly být monitorovány zejména pro známky prodloužení QTC-intervalu nebo dysrhytmie a monitorování by mělo pokračovat, dokud nebude EKG normální. Těžká arytmie by měla být léčena příslušnými anti-arrytmickými opatřeními.

V případě předávkování se poraďte s certifikovaným centrem pro kontrolu jedu (1-800-222-1222).

Kontraindikace pro Haldol

Fairo (haloperidol) is contraindicated in patients with:

• Těžká toxická deprese centrálního nervového systému nebo komatózové stavy z jakékoli příčiny.
• Hypersenzitivita na tento lék - reakce přecitlivělosti zahrnovaly anafylaktickou reakci a angioedém (viz viz VAROVÁNÍS Reakce přecitlivělosti a Nežádoucí účinky ).
• Parkinsonova choroba (viz VAROVÁNÍS Neurologické nežádoucí účinky u pacientů s Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewy těly ).
• Demence s Lewy těly (viz VAROVÁNÍS Neurologické nežádoucí účinky u pacientů s Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewy těly ).

Klinická farmakologie for Haldol

Haloperidol is an antipsychotic. The mechanism of action of haloperidol for the treatment of schizophrenia is unclear. However its efficacy could be mediated through its activity as an antagonist at central dopamin type 2 receptors. Haloperidol also binds to alpha-1 adrenergic receptors but with lower affinity a displays minimal binding to muscarinic cholinergic a histaminergic (H ₁ ) receptory.

Informace o pacientovi pro Haldol

Fairo may impair the mental a/or physical abilities required for the performance of hazardous tasks such as operating machinery or driving a motor vehicle. The ambulatory patient should be warned accordingly.

Využití alkoholu s tímto lékem by se mělo zabránit kvůli možným aditivním účinkům a hypotenzi.