Polytrim

Popis pro polytrim

Polytrim ^® (Polymyxin B sulfát a trimethoprim oftalmický roztok USP) je sterilní antimikrobiální roztok pro topické oftalmické použití. Má pH 4,0 až 6,2 a osmolalitu 270 až 310 mosm/kg.

Chemická jména

Trimethoprim sulfát 24-diamino-5- (345-trimethoxybenzyl) pyrimidin sulfát je bílý krystalický prášek bez zápachu s molekulovou hmotností 678,72 a následující strukturální vzorec:

Polymyxin B sulfát je sulfátová sůl polymyxinu B ₁ a b ₂ které jsou produkovány růstem Bacillus polymyxa (Prazmowski) Migula (fam. Bacillaceae). Má účinnost nejméně 6000 jednotek polymyxinu B na mg vypočtené bezvodým základem. Strukturální vzorce jsou:

Obsahuje

Actives: B. Polymyxin b sulfate 10000 units/mL; trimethoprim sulfate equivalent to 1 mg/mL. Konzervační: Benzalkoniumchlorid 0,04 mg/ml. Neaktivní: čištěná voda; Chlorid sodný; a kyselina sírová. Může také obsahovat hydroxid sodný pro úpravu pH.

Použití pro polytrim

Polytrim ^® Oftalmický roztok je indikován při léčbě povrchových očních bakteriálních infekcí včetně akutní bakteriální konjunktivitidy a blefarokonjunktivitidy způsobené citlivými kmeny následujících mikroorganismů: Staphylococcus aureus staphylococcus epidermidis streptococcus pneumoniae streptococcus viridans hemophilus influenzae a pseudomonas aeruginosasa. *

*Účinnost tohoto organismu v tomto orgánovém systému byla studována u méně než 10 infekcí.

Dávkování pro polytrim

Při mírných až středních infekcích nasazují jeden pokles do postižených očí (oka) každé tři hodiny (maximálně 6 dávek denně) po dobu 7 až 10 dnů.

Jak dodáno

Polytrim ^® (Polymyxin B sulfát a trimethoprim oftalmický roztok USP) je dodáván sterilní v neprůhledných bílých lahvích polyethylenu s nízkou hustotou polyethylenového of.

10 ml v 10 ml láhve - NDC 0023-7824-10

Skladování

Uložte při 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F) a chránit před světlem.

Distribuováno od: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Revidováno: červenec 2018

Vedlejší účinky pro polytrim

Nejčastější nežádoucí reakce na polytrim ^® Oftalmický roztok je lokální podráždění sestávající ze zvýšeného spalování zarudnutí a/nebo svědění. K tomu může dojít při instilaci do 48 hodin nebo kdykoli s prodlouženým používáním. Existuje také několik zpráv o reakcích přecitlivělosti sestávající z edému víka svědění zvýšeného trhajícího se zarudnutí a/nebo obvodové vyrážky. Fotocitlivost byla hlášena u pacientů užívajících perorální trimethoprim.

Interakce léčiva pro polytrim

Žádné informace

5hvězdičkový hotel New Orleans

Varování pro polytrim

Ne pro injekci do oka. Pokud citlivost reakce na polytrim ^® dochází k přerušení použití. Polytrim ^® Oftalmický roztok není indikován pro profylaxi nebo léčbu oftalmia neonatora.

Opatření pro polytrim

Generál

Stejně jako u jiných antimikrobiálních přípravků prodloužené používání může vést k přerůstání neposuvatelných organismů včetně hub. Pokud dojde k superinfekci, měla by být zahájena vhodná terapie.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat pro hodnocení karcinogenního potenciálu nebyly provedeny s polymyxinem B sulfátem nebo trimethoprimem.

Mutageneze

Bylo prokázáno, že Trimethoprim je v testu Ames nemutagenní. Ve studiích na dvou laboratořích nebylo detekováno žádné chromozomální poškození v kultivovaných buňkách vaječníků čínského křečka při koncentracích přibližně 500krát vyšší hladiny lidské plazmy po perorálním podání; Při koncentracích přibližně 1000krát vyšší hladiny lidské plazmy po perorálním podání ve stejných buňkách byla v jedné z laboratoří indukována nízká hladina chromozomálního poškození. Studie pro vyhodnocení mutagenního potenciálu nebyly provedeny s polymyxinem B sulfátem.

Poškození plodnosti

Bylo popsáno, že síran polymyxinu B narušuje motilitu koňských spermií, ale jeho účinky na plodnost mužů nebo žen nejsou známy.

U potkanů ​​nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky na plodnost nebo obecný reprodukční výkonnost podávaný trimethoprim v perorálních dávkách až 70 mg/kg/den u mužů a 14 mg/kg/den u žen.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s síranem polymyxinu B. Není známo, zda polymyxin B sulfát může způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu.

Ukázalo se, že Trimethoprim je teratogenní u potkanů, když je podáván v perorálních dávkách 40násobek lidské dávky. V některých králičích studiích bylo celkové zvýšení ztráty plodu (mrtvé a resorbované a malformované koncepty) spojeno s perorálními dávkami 6krát větší dávkou lidské terapeutické dávky.

Přestože neexistují žádné velké dobře kontrolované studie o použití trimethoprimu u těhotných žen Brumfitt a Pursell v retrospektivní studii uváděly výsledek 186 těhotenství, během nichž matka obdržela buď placebo nebo orální trimethoprim v kombinaci se sulfamethoxazolem. Výskyt vrozených abnormalit byl 4,5% (3 ze 66) u těch, kteří dostali placebo a 3,3% (4 ze 120) u těch, kteří dostávali trimethoprim a sulfamethoxazol. U 10 dětí, jejichž matky dostaly lék během prvního trimestru, nebyly žádné abnormality. V samostatném průzkumu Brumfitt a Pursell také nenašli žádné vrozené abnormality u 35 dětí, jejichž matky obdržely perorální trimethoprim a sulfamethoxazol v době početí nebo krátce poté.

Protože Trimethoprim může narušovat metabolismus kyseliny listové kyseliny, by měl být během těhotenství použit pouze tehdy, pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky

Orální podávání trimethoprimu na potkany v dávce 70 mg/kg/den, které začíná poslední třetinou těhotenství a pokračování prostřednictvím porodu a laktace, nezpůsobila žádné škodlivé účinky na těhotenství nebo růst a přežití štěňata.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Upozornění by mělo být postiženo, když polytrim ^® Oftalmický roztok je podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 2 měsíců nebyla zřízena (viz viz Varování ).

Geriatrické použití

Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti mezi staršími a jinými dospělými pacienty.

Informace o předávkování pro polytrim

Žádné informace

Kontraindikace pro polytrim

Polytrim ^® Oftalmický roztok je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na některou z jejích složek.

Klinická farmakologie for Polytrim

Trimethoprim je syntetický antibakteriální lék aktivní proti široké škále aerobních gram-pozitivních a gram-negativních oftalmických patogenů. Trimethoprim blokuje produkci kyseliny tetrahydrofolové z kyseliny dihydrofolové vazby na a reverzibilně inhibující enzym dihydrofolát reduktázu. Tato vazba je pro bakteriální enzym silnější než u odpovídajícího enzymu savců, a proto selektivně narušuje bakteriální biosyntézu nukleových kyselin a proteinů.

Polymyxin B Cyklické lipopeptidové antibiotikum je baktericidní pro různé gramnegativní organismy, zejména Pseudomonas aeruginosa . Zvyšuje propustnost membrány bakteriálních buněk interakcí s fosfolipidovými složkami membrány.

Vzorky krve byly získány od 11 lidských dobrovolníků po 20 minutách 1 hodiny a 3 hodiny po instilaci do oka 2 kapek oftalmického roztoku obsahujícího 1 mg trimethoprim a 10000 jednotek polymyxinu B na ml. Vrcholové koncentrace séra byly přibližně 0,03 μg/ml trimethoprimu a 1 jednotka/ml polymyxinu B.

Mikrobiologie

In vitro Studie prokázaly, že protiinfekční složky polytrimu ^® jsou aktivní proti následujícím bakteriálním patogenům, které jsou schopny způsobit vnější infekce oka:

Vedlejší účinky vitamínu C askorbové

Trimethoprim

Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis streptococcus pyogenes streptococcus faecalis streptococcus pneumoniae haemophilus influenzae haemophilus egyptský egyptský (indole-negativní) Proteus vulgaris (indolepozitivní) Enterobacter Aerogenes a Serratia Marcescens.

B. Polymyxin b

Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Enterobacter Aerogenes a Haemophilus influenzae.

Informace o pacientovi pro polytrim

Vyvarujte se kontaminování špičky aplikátoru materiálem z očních prstů nebo jiného zdroje. Toto preventivní opatření je nezbytné, pokud má být zachována sterilita kapek.

Pokud otok podráždění zarudnutí nebo bolest přetrvává nebo okamžitě zvyšuje použití a kontaktujte svého lékaře. Pacienti by měli být doporučeni, aby nenosili kontaktní čočky, pokud mají známky a příznaky očních bakteriálních infekcí.