Fludrocortison

Popis pro tablety fludrokortisonu

Tablety fludrokortisonu acetátu USP obsahují fludrokortison acetát USP syntetický adrenokortikální steroid, který má velmi silné minerakortikoidní vlastnosti a vysokou glukokortikoidní aktivitu; Používá se pouze pro své účinky mineralokortikoidů. Chemický název pro fludrokortison acetát USP je 9-fluoro- 11 21-trihydroxypregn-4-ene-320-dione 21-acetát. Strukturální vzorec je následující:

C ₂₃ H ₃₁ Fo ₆

Tablety fludrokortisonu acetátu USP jsou k dispozici pro perorální podávání, protože tablety zaznamenané 0,1 mg fludrokortisonu acetátu USP na tablet. Kromě toho každá tableta obsahuje následující neaktivní ingredience: bezvodý laktóza kukuřice škrob dibasic vápenatý fosfát d

Použití pro tablety fludrokortisonu

Tablety fludrokortisonu acetátu jsou označeny jako částečná substituční terapie pro primární a sekundární adrenokortikální nedostatečnost u Addisonovy choroby a pro léčbu adrenogenitálního syndromu ztráty soli.

Dávkování pro fludrokortison Tablets

Dávkování závisí na závažnosti onemocnění a reakci pacienta. Pacienti by měli být neustále monitorováni na příznaky, které naznačují, že je nutné nastavit dávkování, jako jsou remise nebo exacerbace onemocnění a stresu (trauma infekce chirurgického zákroku) (viz viz Varování a OPATŘENÍ Generál ).

Addisonova nemoc

Kromě Addisonovy choroby kombinace fludrokortisonových acetátových tablet s glukokortikoidem, jako je hydrokortison nebo kortizon, poskytuje substituční terapii aproximující normální adrenální aktivitu s minimálními riziky nežádoucích účinků.

Obvyklá dávka je 0,1 mg fludrokortisonu acetátu denně, i když byla použita dávka od 0,1 mg třikrát týdně do 0,2 mg denně. V případě, že se přechodná hypertenze vyvíjí v důsledku terapie, by měla být dávka snížena na 0,05 mg denně. Fludrokortison acetát je s výhodou podáván ve spojení s kortizonem (10 mg až 37,5 mg denně v rozdělených dávkách) nebo hydrokortisonem (10 mg až 30 mg denně v rozdělených dávkách).

Adrenogenitální syndrom ztráty soli

Doporučená dávka pro léčbu adrenogenitálního syndromu ztráty soli je 0,1 mg až 0,2 mg fludrokortisonu acetátu denně.

Jak dodáno

Fludrocortisone acetátové tablety USP jsou k dispozici jako:

0,1 mg : Na jedné straně skóroval tableta zkoseného zkoseného zkoseného olova oválného. Debatessed se stylizovaným B na jedné straně a 997 | 1/10 na skóre.

K dispozici v lahvích 100 ( NDC 0555-0997-02)

Uložte při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vyvarujte se nadměrného tepla

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP s uzavřením odolném proti dítěti (podle potřeby).

Udržujte toto a všechny léky mimo dosah dětí.

Teva Pharmaceuticals USA Inc .. Severní Wales PA 19454. Revidováno: květen 2016

Vedlejší účinky for Fludrocortisone Tablets

Většina nežádoucích účinků je způsobena mineralokortikoidovou aktivitou léčiva (retence sodíku a vody) a zahrnují edém hypertenze srdeční zvětšení srdečního nárazníku Ztráta draslíku a hypokalemickou alkalózou.

K čemu je vitamin B5 dobrý

Když se fludrokortizon používá v malých dávkách, doporučují glukokortikoidní vedlejší účinky často pozorované u kortizonu a jeho deriváty obvykle nejsou problémem; Následující neplatné účinky by však měly být na paměti, zejména pokud se fludrokortizon používá po delší dobu nebo ve spojení s kortizonem nebo podobným glukokortikoidem.

Muskuloskeletální

Slabost svalové slabosti steroidní myopatie Ztráta svalové hmoty Osteoporóza Vertebrální kompresní zlomeniny Aseptické nekrózy femorálních a humerálních hlav patologické zlomeniny dlouhých kostí a spontánních zlomenin.

Gastrointestinal

Peptický vřed s možnou perforací a krvácením pankreatitidy břišní distenze a ulcerózní ezofagitidou.

Dermatologická

Narušená hojení ran tenké křehké kůže modřiny petechiae a ekchymózy obličejové erytém zvýšil pocení podkožní tukovou atrofii Purpura striae hyperpigmentace kůže a nehtů hirsutismus akneiformní erupce a úly; Reakce na kožní testy mohou být potlačeny.

Neurologický

Křechy zvýšily intrakraniální tlak s papiledem (pseudotumor cerebri) obvykle po léčbě závratě bolesti hlavy a závažných mentálních poruch.

Endokrinní

Menstruační nepravidelnosti rozvoje Cushingoidního stavu; Potlačení růstu u dětí; sekundární adrenokortikální a hypofýza nereaguje zejména v době stresu (např. Trauma chirurgie nebo nemoci); snížená tolerance uhlohydrátů; projevy latentního diabetu mellitus; a zvýšené požadavky na inzulín nebo perorální hypoglykemická činidla u diabetiků.

Oční

Zadní subkapsulární katarakty zvýšily glaukom nitrookulárního tlaku a exophthalmos.

Metabolický

Hyperglykémie glykosurie a negativní rovnováha dusíku v důsledku proteinového katabolismu.

Alergické reakce

Alergická vyrážka na kožní vyrážku makulopapulární vyrážky a kopřivka.

Jiné nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po podání kortikosteroidu, jsou nekrotizující zhoršení tromboflebitidy angiitis nebo maskování infekcí synkopaálních epizod a anafylaktoidních reakcí.

Lékové interakce for Fludrocortisone Tablets

Při souběžném podávání mohou následující léky interagovat s adrenálními kortikosteroidy.

Amfotericin B nebo diuretika ochutnávající draselný (benzothiadiaziny a související léčiva kyselina ethynní a furosemid): Vylepšená hypokalémie. Zkontrolujte hladiny draslíku v séru v častých intervalech; V případě potřeby použijte doplňky draslíku (viz Varování ).

Digitalis glykosidy: Zvýšená možnost arytmií nebo toxicity digitalis spojené s hypokalémií. Monitorujte hladinu draslíku v séru; V případě potřeby použijte doplňky draselného.

Orální antikoagulanty: Snížená protrombinová časová reakce. Monitorujte hladiny protrombinu a podle toho upravte antikoagulační dávku.

Antidiabetická léčiva (ústní činidla a inzulín): snížený antidiabetický účinek. Monitorovat příznaky hyperglykémie; V případě potřeby upravte dávkování antidiabetického léčiva nahoru.

má rybí olej vedlejší účinky

Aspirin: zvýšený ulcerogenní účinek; Snížený farmakologický účinek aspirinu. Toxicita salicylátu se zřídka může vyskytnout u pacientů, kteří ukončují steroidy po souběžné vysokodávkové aspirinové terapii. Monitorujte hladiny salicylátu nebo terapeutický účinek, pro který je podáván aspirin; Pokud je účinek změněn, upravte dávkování salicylátu podle OPATŘENÍ Generál ).

Barbituruje fenytoin nebo rifampin: Zvýšená metabolická clearance fludrokortisonu acetátu kvůli indukci jaterních enzymů. Sledujte pacienta pro možný snížený účinek steroidu a podle toho zvýšit dávkování steroidů.

Anabolické steroidy (zejména alkylované androgeny C-17, jako je oxymetholon methandrostenolon norethandrolon a podobné sloučeniny): zvýšená tendence vůči otokům. Při poskytování těchto léků postupujte opatrně, zejména u pacientů s jaterním nebo srdečním onemocněním.

Vakcíny: neurologické komplikace a nedostatek odpovědi na protilátku (viz Varování ).

Estrogen: zvýšené hladiny globulinu vázajícího se na kortikosteroidy, čímž se zvyšuje vázaná (neaktivní) frakce; Tento účinek je alespoň vyvážen sníženým metabolismem kortikosteroidů. Pokud je zahájena estrogenová terapie, může být vyžadováno snížení dávky kortikosteroidů a při ukončení estrogenu může být vyžadováno zvýšené množství.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Kortikosteroidy mohou ovlivnit test nitrobluetetrazolium na bakteriální infekci a způsobit falsenegativní výsledky.

Varování for Fludrocortisone Tablets

Vzhledem k jeho výraznému účinku na retenci sodíku se neposkytuje použití fludrokortisonového acetátu při léčbě jiných podmínek, než jsou zde uvedené.

Kortikosteroidy mohou maskovat některé známky infekce a během jejich používání se mohou objevit nové infekce. Když se používají kortikosteroidy, může dojít k snížené rezistenci a neschopnosti lokalizovat infekci. Pokud k infekci dojde během fludrokortisonové acetátové terapie, měla by být okamžitě kontrolována vhodnou antimikrobiální terapií.

Dlouhodobé použití kortikosteroidů může produkovat zadní subkapsulární katarakty glaukomu s možným poškozením optických nervů a může zvýšit zavedení sekulárních očních infekcí v důsledku hub nebo virů.

Průměrné a velké dávky hydrokortizonu nebo kortizonu mohou způsobit zvýšení krevního tlaku a zadržování vody a zvýšení vylučování draslíku. Tyto účinky se méně pravděpodobně vyskytnou u syntetických derivátů, s výjimkou použití ve velkých dávkách. Protože však fludrokortison acetát je silným mineralokortikoidem, jak dávkování, tak i příjem soli by měly být pečlivě sledovány, aby se zabránilo vývoji otoku hypertenze nebo přírůstku hmotnosti. Během prodloužené terapie je vhodné periodické kontroly hladin elektrolytů v séru; Může být nutné omezení soli a doplňování draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.

Pacienti by neměli být očkováni proti neštovicím při léčbě kortikosteroidy. Jiné imunizační postupy by neměly být prováděny u pacientů, kteří jsou na kortikosteroidech, zejména na vysoké dávce kvůli možným rizikům neurologických komplikací a nedostatku protilátky.

Použití tablet fludrokortisonu acetátu u pacientů s aktivní tuberkulózou by mělo být omezeno na případy fulminující nebo diseminované tuberkulózy, při nichž se kortikosteroid používá pro léčbu onemocnění ve spojení s vhodným antituberkultem režimu. Pokud jsou u pacientů s latentní tuberkulózou nebo tuberkulinovou reaktivitou, je nutné, protože může dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobé kortikosteroidní terapie by tito pacienti měli dostávat chemoprofylaxi.

Děti, které jsou na imunosupresivních drogách, jsou náchylnější k infekcím než zdravé děti. Například kuřecí neštovice a spalničky mohou mít vážnější nebo dokonce fatální kurz u dětí na imunosupresivních kortikosteroidech. U takových dětí nebo u dospělých, kteří neměli tyto nemoci, by měla být věnována zvláštní péči, aby se zabránilo expozici. Pokud je podle potřeby uvedena exponovaná terapie varicella zoster imunitním globulinem (VZIG) nebo sdruženým intravenózním imunoglobulinem (IVIG). Pokud se kuřecí neštovice vyvine léčba antivirovými látkami.

Opatření for Fludrocortisone Tablets

Generál

Nežádoucí účinky na kortikosteroidy mohou být produkovány příliš rychlým stažením nebo pokračujícím používáním velkých dávek.

Aby se zabránilo podpůrné dávce indukované léčivem vyvolané drogou, může být vyžadována v době stresu (jako je chirurgie traumatu nebo těžké onemocnění) během léčby fludrokortisonem acetátem a po dobu po dobu poté.

U pacientů s hypotyreózou a u pacientů s cirhózou existuje zvýšený kortikosteroidní účinek.

Kortikosteroidy by se měly používat opatrně u pacientů s oční herpes simplex kvůli možné perforaci rohovky.

K řízení stavu léčeného stavu by měla být použita nejnižší možná dávka kortikosteroidu. Pokud je to možné, mělo by být provedeno postupné snížení dávky.

Když se používají kortikosteroidy, může se objevit psychické poruchy. Mohou se pohybovat od euforie Insomnia nálady, které houpá změny osobnosti a závažnou depresi až po upřímné psychotické projevy. Kortikosteroidy mohou také zhoršit stávající emoční nestabilitu nebo psychotické tendence.

Aspirin by měl být používán opatrně ve spojení s kortikosteroidy u pacientů s hypoprotrombinémií.

Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s nespecifickou ulcerózní kolitidou, pokud existuje pravděpodobnost hrozící perforační absces nebo jiné pyogenní infekce. Kortikosteroidy by měly být také používány opatrně u pacientů s divertikulitidou čerstvé střevní anastomózy aktivních nebo latentních peptických vředů renální nedostatečnost hypertenze osteoporózy a myasthenia gravis.

Laboratorní testy

Pacienti by měli být pravidelně sledováni, pokud jde o stanovení krevního tlaku a stanovení sérového elektrolytu (viz viz Varování ).

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

U zvířat nebyly provedeny adekvátní studie, aby se určilo, zda fludrokortizonový acetát má karcinogenní nebo mutagenní aktivitu nebo zda ovlivňuje plodnost u mužů nebo žen.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Přiměřené studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s fludrokortisonem acetátem. Ukázalo se však, že mnoho kortikosteroidů je teratogenních u laboratorních zvířat při nízkých dávkách. Teratogenita těchto látek u člověka nebyla prokázána. Není známo, zda fludrokortison acetát může způsobit poškození plodu při podání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Fludrokortison acetát by měl být věnován těhotné ženě, pouze pokud je to jasně potřeba.

Způsobuje Tri Sprintec přibývání na váze

Neteratogenní účinky

Kojenci narozené matkami, které obdržely značné dávky fludrokortisonu acetátu během těhotenství, by měly být pečlivě pozorovány pro příznaky hypoaadrenalismu.

Léčba matek kortikosteroidy by měla být pečlivě zdokumentována v lékařských záznamech dítěte, aby pomohla při sledování.

Ošetřovatelské matky

Kortikosteroidy se nacházejí v mateřském mléce kojených žen, které s těmito činidly dostávají systémovou terapii. Upozornění by mělo být posouzeno, když je ošetřovatelskou ženu podáván fludrokortisonový acetát.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Růst a vývoj kojenců a pediatrických pacientů na dlouhodobé kortikosteroidní terapii by měl být pečlivě pozorován.

Informace o předávkování pro tablety fludrokortizonu

Vývoj hypertenze edému Hypokalémie Nadměrné zvyšování hmotnosti a zvětšení velikosti srdce jsou příznaky předávkování fludrokortisonu acetátu. Pokud jsou tyto zaznamenány podávání léčiva, které by mělo být přerušeno, po kterém se příznaky obvykle během několika dnů ustupují; Následná léčba fludrokortisonem acetátem by měla být se sníženou dávkou. Svalová slabost se může vyvinout v důsledku nadměrné ztráty draslíku a může být ošetřena podáním doplňku draslíku. Pravidelné sledování krevního tlaku a sérových elektrolytů může pomoci zabránit předávkování (viz Varování ).

Kontraindikace pro tablety fludrokortisonu

Tablety fludrokortisonu acetátu (kortikosteroidy) jsou kontraindikovány u pacientů se systémovými plísňovými infekcemi a u pacientů s anamnézou možné nebo známé přecitlivělosti vůči těmto látkám.

Klinická farmakologie for Fludrocortisone Tablets

Předpokládá se, že kortikosteroidy působí alespoň částečně kontrolou rychlosti syntézy proteinů. Ačkoli existuje řada případů, kdy je známo, že syntéza specifických proteinů je indukována kortikosteroidy, vazby mezi počáteční účinky hormonů a konečnými metabolickými účinky nebyly zcela objasněny.

Jaké jsou vedlejší účinky lithia

Fyziologický účinek fludrokortisonového acetátu je podobný účinku hydrokortisonu. Účinky fludrokortisonu acetátu zejména na rovnováhu elektrolytů, ale také na metabolismus uhlohydrátů, jsou však výrazně zvýšeny a prodlouženy. Mineralokortikoidy působí na distální tubuly ledviny, aby se zvýšila reabsorpci iontů sodíku z tubulární tekutiny do plazmy; Zvyšují vylučování moči jak draslíku, tak iontů vodíku. Zdá se, že důsledek těchto tří primárních účinků spolu s podobnými účinky na transport kationtu v jiných tkáních odpovídá celé spektrum fyziologických aktivit, které jsou charakteristické pro mineralokortikoidy. V malých perorálních dávkách fludrokortison acetát produkuje výraznou retenci sodíku a zvýšené vylučování draslíku v moči. Zjevně způsobuje také nárůst krevního tlaku zřejmě kvůli těmto účinkům na hladiny elektrolytu.

Ve větších dávkách fludrokortison acetát inhibuje endogenní nadledvinovou kortikální sekreci thymická aktivita a hypofýza vylučování kortikotropinu; podporuje ukládání jaterního glykogenu; a pokud není příjem proteinu adekvátní, nevyvolává negativní rovnováhu dusíku.

Přibližný poločas plazmy fludrokortisonu (fluorohydrokortison) je 3,5 hodiny nebo více a biologický poločas je 18 až 36 hodin.

Informace o pacientovi pro tablety fludrokortizonu

Lékař by měl pacientovi doporučit, aby nahlásil jakoukoli lékařskou anamnézu s vysokým krevním tlakem na srdeční choroby nebo onemocnění ledvin nebo jater a aby hlásil současné používání jakýchkoli léků k určení, zda by tyto léky mohou nepříznivě interagovat s fludrokortisonem acetátem (viz viz Lékové interakce ).

Pacienti, kteří jsou na dávkách imunosupresiv kortikosteroidů, by měli být upozorněni, aby se zabránilo vystavení kuřecím neštovicům nebo spalničkám a pokud jsou vystaveny získání lékařské poradenství.

Pochopení pacienta o jeho statusu závislém na steroidech a zvýšeném požadavku na dávkování za velmi variabilních podmínek stresu je nezbytné. Doporučujte pacientovi, aby nesl lékařskou identifikaci, která naznačuje jeho závislost na lécích steroidů, a v případě potřeby ho nakyste, aby nesl adekvátní nabídku léků pro použití v mimořádných událostech.

Zdůrazněte pro pacienta důležitost pravidelných následných návštěv, aby zkontrolovala jeho pokrok a potřebu okamžitě informovat lékaře o závratě závažné nebo pokračující bolesti hlavy, které otoky nohou nebo dolních nohou nebo neobvyklý přírůstek na váze.

Doporučujte pacientovi, aby lék používal pouze podle pokynů, aby si vzal co nejdříve zmeškanou dávku, pokud není téměř čas na další dávku a nezdvojnásobuje další dávku.

Informujte pacienta, aby udržel tento lék a všechny léky mimo dosah dětí.