Fensolvi

Popis pro Fensolvi

Fensolvi pro injekční suspenze je sterilní polymerní matricová formulace agonisty agonisty leuprolidu A agonisty GnRH pro subkutánní použití. Je navržen tak, aby dodával acetát leuprolidu za kontrolovanou rychlost během šestiměsíčního terapeutického období.

Acetát leuprolidu je syntetický neapeptidový analog přirozeně se vyskytujícího hormonu uvolňujícího gonadotropin. Analog má větší účinnost než přírodní hormon. Chemický název je 5-oxo-lprolyl-L-histidyl-L-teryptofyl-L-S-S-S-S-Tyrosyl-D-LEUCYL-L-ARGINYL-N-ETHYL-L-prolinamid acetát (sůl) s následujícím strukturálním vzorcem:

Fensolvi je předplněn a dodáván ve dvou samostatných sterilních stříkačkách, jejichž obsah se mísí bezprostředně před podáváním. O k oběma stříkačkám jsou spojeny a produkt s jedinou dávkou se mísí, dokud není homogenní. Fensolvi je podáván subkutánně tam, kde tvoří solidní depot dodávání léčiva.

Jedna stříkačka obsahuje systém dodávání Atrigelu a druhá obsahuje acetát leuprolidu. Atrigel je polymerní (negelatin obsahující) dodávací systém sestávající z biologicky rozložitelného poly (DL-laktid-koglykolidu) (PLG) polymerní formulace rozpuštěná v biokompatibilním N-methyl-2-pyrrolidonu (NMP).

Produkt Fensolvi naleznete v tabulce 3 složení systému a rekonstituovanou formulaci produktu.

Tabulka 3: Složení systému dodávání Fensolvi a rekonstituovaná formulace produktu

Použití pro Fensolvi

Fensolvi ^® je indikován pro léčbu dětských pacientů ve věku 2 let a starších s centrální předčasnou pubertou (CPP).

Dávkování pro Fensolvi

Informace o dávkování

Fensolvi must be administered by a healthcare provider.

Dávka Fensolvi je 45 mg podávána subkutánní injekcí jednou za šest měsíců.

Přerušte léčbu Fensolvi ve vhodném věku nástupu puberty.

Monitorování

Monitorujte reakci na Fensolvi s stimulačním testem agonisty GNRH agonisty bazálního séra luteinizační hormony (LH) nebo koncentrací séra pohlavních steroidů po 1 až 2 měsících po zahájení terapie a podle potřeby k potvrzení přiměřeného potlačení hypofyzárních gonadotropinů sexuálních steroidů a progrese sekundárních sexuálních charakteristik. Změřte výšku (pro výpočet rychlosti růstu) každé 3 až 6 měsíců a pravidelně monitorujte věk kostí.

Nedodržení drogového režimu nebo nedostatečného dávkování může vést k gonadotropinům a/nebo sexuálním steroidům, které se zvyšují nad hladinou prepuberta, což má za následek nedostatečnou kontrolu nad pubertálním procesem. Pokud dávka Fensolvi není adekvátní přepínání na alternativního agonisty GnRH pro léčbu CPP se schopností úpravy dávky.

Pokyny pro rekonstituci

Použijte aseptickou techniku ​​včetně rukavic pro rekonstituci a podávání. Nechte produkt dosáhnout pokojové teploty před rekonstitucí, aby bylo možné snadnější podávání. Po rekonstituci je koncentrace 45 mg/0,375 ml. Spravujte produkt do 30 minut nebo zlikvidujte.

Fensolvi is packaged in a carton containing:

• Podnos obsahující předem připojený systém stříkačky a vysypový balíček
• Předepsání informací
• Sterilní bezpečnostní jehla a uzávěr (umístěný pod zásobníkem v kartonu)

Postupujte podle níže uvedených pokynů, abyste zajistili správnou přípravu Fensolvi před podáváním:

Krok 1

Na čistém poli otevřete zásobník odtrháním fólie z rohu a vyjměte obsah. Zlikvidujte balení s vysušením. Vyjměte předem připojený systém stříkačky z zásobníku. Otevřete balíček sterilní bezpečnostní jehly odloupnutím na kartu papíru. Poznámka: Stříkač A a injekční stříkačka B by dosud neměla být zařazena. Produkt by měl být podáván pouze pomocí sterilní bezpečnostní jehly.

Krok 2

Uchopte tlačítko západky na spojovacím zařízení prstem a palcem a stiskněte, dokud neslyšíte zvuk. Obě stříkačky budou zarovnány.

Neohýbejte předběžný systém stříkačky.

Krok 3

Držení stříkaček v horizontální poloze Přeneste kapalinu obsah injekční stříkačky A do leuprolidového acetátového prášku obsaženého v injekční stříkačce B. Důkladně smíchejte produkt po dobu 60 cyklů zatlačením obsahu tam a zpět mezi obě stříkačky, aby se získalo jednotné zavěšení.

• Cyklus je jedním tlakem stříkačky Pluntár a jeden tlak na píst b.
• Po důkladném smíchání se suspenze bude zdát bezbarvá až světle žlutá.

Poznámka: Produkt musí být smíchán, jak je popsáno; Chvění neposkytuje adekvátní míchání. Nehýbejte se.

Krok 4

Po smíchání drží stříkačky svisle (vzpřímeně) s injekční stříkačkou B (široká stříkačka) na dně. Stříkačky by měly zůstat bezpečně spojené.

Přeneste všechny smíšené produkty do stříkačky B depresí stříkačky plunžrem a lehkým stažením plunžru stříkačky B.

Krok 5

Při zajišťování injekční stříkačky je píst plně tlačen dolů podržením spojovacího zařízení a odšroubování stříkačky B. Tím se odpojí stříkačku B od spojovacího zařízení. Injekční stříkačka A zůstane připevněna k vazebnému zařízení.
Poznámka: Ve formulaci zůstanou malé vzduchové bubliny - to je přijatelné.
Nepřibližte vzduchové bubliny z stříkačky B, protože produkt může být ztracen!

Krok 6

Pokračujte v držení stříkačky B vzpřímeně s otevřeným koncem nahoře. Zadržte bílý píst na stříkačce B, abyste zabránili ztrátě produktu a připojili bezpečnostní jehlu a uzávěr. Jemně zašroubujte ve směru hodinových ručiček přibližně otočením o délce tří čtvrtletí, dokud není bezpečná bezpečnostní jehla a uzávěr.

Nepřekračujte, protože náboj jehly může být poškozen, což by mohlo vést k úniku produktu během injekce Bezpečnostní štít může být také poškozen, pokud jsou bezpečnostní jehla a uzávěr zašroubovány příliš velkou silou.

Krok 7

Posuňte bezpečnostní štít od jehly a směrem k injekční stříkačce. Vytáhněte čepici bezprostředně před podáváním.

Poznámka: Should the needle hub appear to be damaged or leak do not use the product. If the needle hub is damaged or leakage is observed use a new Fensolvi carton.

Pokyny pro správu

1. Vyberte místo injekce na horních hýždích břicha nebo na jiném místě s odpovídajícím množstvím subkutánní tkáně, která nemá nadměrné léze nebo vlasy nadměrné pigmentové uzly a nedávno nebylo použito.
2. Očistěte oblast injekce lokalitou pomocí alkoholového tamponu (není uzavřen).
3. Pomocí palce a ukazováčku popadněte a rozruší oblast kůže kolem místa vstřikování.
4. Pomocí dominantní ruky rychle vložte jehlu pod úhlem 90 ° k povrchu kůže. Hloubka penetrace bude záviset na množství a plnosti subkutánní tkáně a délce jehly. Po vložení jehly uvolněte pokožku.
5. Vložte lék pomocí pomalého stabilního tlačení a zatlačte dolů na píst, dokud není stříkačka prázdná.
   Před odstraněním jehly se ujistěte, že veškerý lék byl injikován.
6. Vytáhněte jehlu rychle při stejném úhlu 90 ° použité pro vložení
7. .
8. Bezprostředně po stažení jehly aktivujte bezpečnostní štít pomocí prstu/palce nebo rovného povrchu a zatlačte, dokud zcela nezakrývá špičku jehly a zamkne na místo.
9. Zvukové a hmatové kliknutí ověří uzamčenou polohu.
10. Zkontrolujte, zda je potvrzení, že bezpečnostní štít je plně zapojen. Bezpečně zlikvidujte všechny komponenty ve vhodném kontejneru pro biohazard.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Pro injekční suspenze 45 mg leuprolidového acetátu.

Každý karton Fensolvi obsahuje:

• Předpojený systém stříkačky sestávající z stříkačky A a injekční stříkačky B připojené pomocí spojovacího zařízení.
  • Injekční stříkačka A obsahuje ředidlo pro rekonstituci (in situ polymerní rozšířená uvolňování) v předplněné stříkačce.
  • Syringe B obsahuje 45 mg lyofilizovaného leuprolidového acetátového prášku v jednorázové předplněné stříkačce.
• Sterilní bezpečnostní jehla a uzávěr
• Vysychání
• Předepsání informací

Skladování a manipulace

Pro injekční suspenzi 45 mg acetátu leuprolidu ( NDC 62935-163-60) dodáno v kartonu, který obsahuje:

Vedlejší účinky Geodon 40 mg

• Podnos obsahující předem připojený systém stříkačky a vysypový balíček
• Předepsání informací
• Sterilní bezpečnostní jehla a uzávěr (umístěný pod zásobníkem v kartonu)

Ukládat chlazenou při 2 ° C až 8 ° C (36 ° F až 46 ° F).

Jakmile je tento produkt mimo chladničku, může být uložen v původním balení při teplotě místnosti 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) po dobu až osmi týdnů před rekonstitucí a podáváním.

Vyrobeno: Tolmar Fort Collins Co 80526 04006226. Revidováno: duben 2023

Vedlejší účinky pro Fensolvi

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány zde a jinde na štítku:

• Počáteční vzestup hladin gonadotropinu a sexuálních steroidů [viz Varování a preventivní opatření ].
• Psychiatrické události [viz Varování a preventivní opatření ].
• Křeče [viz Varování a preventivní opatření ].
• Pseudotumor cerebri (idiopatická intrakraniální hypertenze) [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie jsou prováděny za velmi měnících se podmínek, které nejsou nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva, nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Fensolvi was evaluated in an uncontrolled open-label single-arm clinical trial in which 64 pediatric patients with CPP received at least one dose of Fensolvi. The age ranged from 4 to 9 years at start of treatment; 62 patients were female and 2 were male; 53% White; 23% Black; 8% American Indian or Alaska Native; 5% Asian; 2% Native Hawaiian or Other Pacific Islander. 56% of the subjects self-identified as Hispanic or Latino ethnicity. Adverse reactions that occurred in ≥ 5% of patients are shown in Table 1.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky, které se vyskytují u ≥ 5% pacientů léčených Fensolvi v otevřeném pokusu s jedním ramenem

Jiné nežádoucí účinky

Psychiatric

Emoční porucha (2%) a podrážděnost (2%)

Zážitek z postmarketingu

Následující nežádoucí účinky byly identifikovány během použití postratelovačního použití leuprolidového acetátu nebo Fensolvi. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Alergické reakce: Anafylaktická vyrážka kosenzitivity a reakce fotosenzitivity.

Generál: Hmotnost bolesti na hrudi zvyšuje hmotnost snížení snížená únava chuti k jídlu.

Laboratorní abnormality: snížený WBC.

Metabolický: Diabetes mellitus.

Enbrel 50 mg ml sureclick syr

Muskuloskeletální a pojivová tkáň: Artralgia Epiphysiolysis Muscle Spasms Myalgia.

Neurologické: Neuropatie Periferní křečev paralýza Nesosomnie pseudotumor cerebri (idiopatická intrakraniální hypertenze).

Psychiatric: Emocionální labilita, jako je netrpělivost pláče, netrpělivost a deprese agrese včetně vzácných zpráv o sebevražedných myšlenkách a pokusu. Mnoho, ale ne všichni tito pacienti, mělo v anamnéze psychiatrické onemocnění nebo jiné komorbidity se zvýšeným rizikem deprese.

Kůže a podkožní tkáň: Reakce místa injekce včetně indurace a abscesu propláchnutí hyperhidrózy.

Reprodukční systém: Zvětšení vaginálního krvácení.

Cévní: Hypertenze hypotenze.

Respirační: Dušnost

Interakce léčiva pro Fensolvi

Žádné informace

Varování pro Fensolvi

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Fensolvi

Počáteční vzestup gonadotropinů a hladiny sexuálních steroidů

Během rané fáze terapie Gonadotropiny a sexuální steroidy stoupají nad základní linií kvůli počátečnímu stimulačnímu účinku léčiva [viz Klinická farmakologie ]. Therefore an increase in clinical signs and symptoms of puberty including vaginal bleeding may be observed during the first weeks of therapy or after subsequent doses [see Nežádoucí účinky ]. Instruct patients and caregivers to notify the physician if these symptoms continue beyond the second month after Fensolvi administration.

Psychiatric Events

Psychiatric events have been reported in patients taking GnRH agonists including leuprolide acetate. Postmarketing reports with this class of drugs include symptoms of emotional lability such as pláč podrážděnost impatience hněv and aggression. Monitor for development or worsening of psychiatric symptoms during treatment with Fensolvi [see Nežádoucí účinky ].

Křeče

U pacientů, kteří dostávali agonisty GnRH, včetně acetátu leuprolidu, byly pozorovány poštovní zprávy o křečích. Jednalo se o pacienti s anamnézou záchvatů Epilepsie cerebrovaskulární poruchy ústředního nervového systému anomálie nebo nádory a pacienty na doprovodných lécích, které byly spojeny s křečemi, jako je bupropion a SSRI. Křeče byly také hlášeny u pacientů v případě, že neexistovala některá z výše uvedených podmínek [viz Nežádoucí účinky ].

Pseudotumor cerebri (idiopatická intrakraniální hypertenze)

Pseudotumor cerebri (idiopatická intrakraniální hypertenze) byla hlášena u pediatrických pacientů, kteří dostávali agonisty GnRH včetně acetátu leuprolidu. Sledujte pacienty s příznaky a příznaky pseudotumoru cerebri včetně bolesti hlavy papiledema rozmazaná vidění Ztráta bolesti vidění za okem nebo bolestí s očí pohybem Tinnitus závratě a nevolnost [viz viz Nežádoucí účinky ].

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Příznaky po počátečním podání Fensolvi

Informujte pacienty a pečovatele, že během rané fáze terapie s fensolvi gonadotropiny a sexuálními steroidy stoupají nad základní linií kvůli počátečnímu stimulačnímu účinku léčiva. Proto lze pozorovat zvýšení klinických příznaků a příznaků puberty. Pokyn pacientům a pečovatelům, aby oznámili lékaře, pokud tyto příznaky pokračují i ​​po druhém měsíci po podání Fensolvi [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Psychiatric Events

Informujte pacienty a pečovatele, že psychiatrické příhody byly hlášeny u pacientů užívajících agonisty GnRH včetně acetátu leuprolidu. Události zahrnují emoční labilitu, jako je neplačící podrážděnost netrpělivosti a agrese. Pokyn pacientům a pečovatelům, aby sledovali vývoj nebo zhoršení psychiatrických symptomů, včetně deprese během léčby Fensolvi [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Křeče

Informujte pacienty a pečovatele, že zprávy o křečích byly pozorovány u pacientů, kteří dostávali agonisty GnRH, včetně acetátu leuprolidu. Pacienti s anamnézou záchvatů Epilepsie cerebrovaskulární poruchy ústředního nervového systému anomálie nebo nádory a pacienti na doprovodných lécích, které byly spojeny s křečemi, mohou být zvýšené riziko [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Pseudotumor cerebri (idiopatická intrakraniální hypertenze)

Informujte pacienty a pečovatele, že zprávy o pseudotumoru cerebri (idiopatická intrakraniální hypertenze) byly pozorovány u pediatrických pacientů, kteří dostávali agonisty GnRH včetně acetátu leuprolidu. Poraďte se pacientům a pečovatelům, aby sledovali problémy s bolestmi hlavy a vidění, jako je rozmazaná vidění, ztráta bolesti vidění za okem nebo bolest očí zvonící v uších závratě a nevolnosti. Poraďte pacientům a pečovatelům, aby kontaktovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud pacient vyvine některé tyto příznaky. [vidět Varování a preventivní opatření ].

Reakce místa injekce

Informujte pacienty a pečovatele, že se mohou objevit nežádoucí účinky související s injekčním místem, jako je přechodná modřina a zarudnutí bolesti. Doporučujte pacientům, aby kontaktovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají vyrážku nebo závažné reakce na injekci [viz Nežádoucí účinky ].

Těhotenství

Fensolvi is contraindicated in pregnancy. If the patient becomes pregnant while taking the drug the patient should be informed of the potential risk to the fetus [see Použití v konkrétních populacích ].

Soulad s plánem dávkování

Informujte pečovatele o důležitosti dodržování harmonogramu dávkování Fensolvi jedné injekce každých 24 týdnů [viz viz Dávkování a podávání ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Byly provedeny dvouleté studie karcinogenity s acetátem leuprolidu u potkanů ​​a myší. U potkanů ​​bylo zaznamenáno zvýšení benigní hypofýzy související s dávkou a adenomy benigní hypofýzy po 24 měsících, kdy byl lék podáván subkutánně při vysokých denních dávkách (NULL,6 až 4 mg/kg). U žen a adenomů testikulárních intersticiálních buněk u mužů (nejvyšší výskyt ve skupině s nízkou dávkou) došlo k významnému, ale nikoliv nárůstu adenomů pankreatu adenomů pankreatu). U myší nebyly v dávce pozorovány žádné nádory indukované leuprolidem acetát nebo abnormality hypofýzy po dobu dvou let až 60 mg/kg. Pacienti byli léčeni acetátem leuprolidu po dobu až tří let s dávkami až 10 mg/den a po dobu dvou let s dávkami až 20 mg/den bez prokazatelných abnormalit hypofýzy. S Fensolvi nebyly provedeny žádné studie karcinogenity.

Studie mutagenity byly provedeny s acetátem leuprolidu za použití bakteriálních a savčích systémů. Tyto studie neposkytly žádný důkaz mutagenního potenciálu.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Fensolvi is contraindicated in pregnancy [see Kontraindikace ].

Fensolvi may cause fetal harm based on findings from animal studies and the drug’s mechanism of action [see Klinická farmakologie ]. The available data from published clinical studies and case reports and from the pharmacovigilance database on exposure to leuprolide acetate during pregnancy are insufficient to assess the risk of major birth defects miscarriage or adverse maternal or fetal outcomes. Based on animal reproduction studies leuprolide acetate may be associated with an increased risk of pregnancy complications including early pregnancy loss and fetal harm. In animal reproduction studies subcutaneous administration of leuprolide acetate to rabbits during the period of organogenesis caused embryo-fetal toxicity decreased fetal weights and a dose-dependent increase in major fetal abnormalities in animals at doses less than the recommended human dose based on body surface area using an estimated daily dose. A similar rat study also showed increased fetal mortality and decreased fetal weights but no major fetal abnormalities at doses less than the recommended human dose based on body surface area using an estimated daily dose (see Data ).

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Data

Údaje o zvířatech

Při podávání 6. den těhotenství při testovacích dávkách 0,00024 mg/kg 0,0024 mg/kg a 0,024 mg/kg (1/3255 až 1/33 lidské dávky) králíkům leuprolid acetát způsobil dávku hlavní plodové abnormality. Podobné studie u potkanů ​​neprokázaly zvýšení malformací plodu. Byla zvýšena úmrtnost plodu a snížená hmotnost plodu se dvěma vyššími dávkami leuprolidového acetátu u králíků as nejvyšší dávkou (NULL,024 mg/kg) u potkanů.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti acetátu leuprolidu u zvířete nebo lidského mléka účinky na kojené kojence nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky Fensolvi a jakékoli potenciální nežádoucí účinky na kojeném dítěti z Fensolvi nebo ze základního mateřského stavu.

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Těhotenství Testing

Vyloučte těhotenství u žen s reprodukčním potenciálem před zahájením Fensolvi, pokud je klinicky uvedeno [viz Těhotenství ].

Antikoncepce

Ženy

Fensolvi may cause embryo-fetal harm when administered during pregnancy

Fensolvi is not a contraceptive. If contraception is indicated advise females of reproductive potential to use a non-hormonal method of contraception during treatment with Fensolvi [see Těhotenství ].

Neplodnost

Na základě svých farmakodynamických účinků snižující se sekrece plodnosti gonadálních steroidů se při léčbě Fensolvi sníží. Klinické a farmakologické studie u dospělých (> 18 let) s acetátem leuprolidu a podobnými analogy prokázaly reverzibilitu potlačení plodnosti, když je léčivo po nepřetržitém podávání po dobu až 24 týdnů [viz viz Klinická farmakologie ].

Neexistuje žádný důkaz, že míra těhotenství je ovlivněna po přerušení Fensolvi.

Studie na zvířatech (prepubertální a dospělé krysy a opice) s leuprolidovým acetátem a dalšími analogy GnRH prokázaly funkční zotavení potlačení plodnosti.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Fensolvi pro léčbu CPP byla stanovena u pediatrických pacientů ve věku 2 let a starších. Použití Fensolvi pro tuto indikaci je podporováno důkazy z přiměřené a nekontrolované otevřené studie s jedním ramenem u 64 pediatrických pacientů s CPP s věkovým rozmezí 4 až 9 let [viz viz Klinické studie ]. The safety and effectiveness of Fensolvi have not been established in pediatric patients less than 2 years old.

Informace o předávkování Fensolvi

Nejsou známy žádné specifické antidoty pro Fensolvi. Kontaktujte Control Poison Control (1-800-222- 1222) pro nejnovější doporučení.

Kontraindikace pro Fensolvi

• Hypersenzitivita na agonisty GnRH GnRH nebo některá ze složek Fensolvi. Byly hlášeny anafylaktické reakce na syntetické gnrh nebo agonisty GnRH [viz Nežádoucí účinky ].
• Těhotenství: Fensolvi may cause fetal harm [see Použití v konkrétních populacích ].

Klinická farmakologie for Fensolvi

Mechanismus působení

Leuprolid acetát Agonista GnRH působí jako silný inhibitor sekrece gonadotropinu (LH a folikul stimulující hormon (FSH)), pokud se dává nepřetržitě v terapeutických dávkách. Po počáteční stimulaci receptorů GnRH chronické podávání leuprolidového acetátu vede ke snížení regulace receptorů GnRH při uvolňování LH FSH a následné potlačení vaječníků a varlat produkce estradiolu a testosteronu. Tento inhibiční účinek je reverzibilní po přerušení léčivé terapie.

Farmakodynamika

V klinické studii hodnotící Fensolvi u pediatrických pacientů s CPP došlo k přechodnému nárůstu v cirkulačních hladinách LH FSH estradiolu a testosteronu po prvním podání. Po opakovacím podání bylo pozorováno snížení bazálních a agonistů GNRH agonistů stimulovaných LH a FSH spolu se snížením bazálního estradiolu a testosteronu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po počáteční subkutánní injekci Fensolvi 45 mg u pediatrických pacientů ve věku 4 až 9 let s hladinou CPP leuprolidu dosáhla vrcholu 4 hodiny podozací s průměrnou C 212,3 ng/ml. Absorpce se objevila ve dvou fázích, kdy byla fáze prasknutí následována fází plošiny. Průměrná hladina leuprolidu v séru od 4 do 48 týdnů byla přibližně 0,37 ng/ml s rozsahem 0,18 až 0,63 ng/ml. Po druhé dávce nedošlo k žádnému akumulaci leuprolidu.

Rozdělení

Distribuce leuprolidu po podání Fensolvi nebyla hodnocena u pediatrických pacientů. Průměrný objem distribuce leuprolidu po intravenózním bolusovém podávání pro zdravé mužské dobrovolníky byl 27 L.

In vitro Vazba leuprolidu na lidské plazmatické proteiny se pohybovala od 43% do 49%.

Odstranění

Metabolismus

U potkanů ​​a psů správa ¹⁴ Ukázalo se, že leuprolid označený C je metabolizován na menší neaktivní peptidy: pentapeptid (metabolit I) tripeptidy (metabolity II a III) a dipeptid (metabolit IV). Tyto fragmenty mohou být dále katabolizovány.

U zdravých mužských dobrovolníků 1 mg bolus leuprolidu podávaný intravenózně odhalil, že průměrná systémová clearance byla 8,34 l/h s polovičním životem eliminace přibližně 3 hodiny na základě modelu dvou kompartmentů.

Po podání s různými formulacemi acetátu leuprolidu je hlavním metabolitem acetátu leuprolidu metabolit pentapeptid (M-1).

Konkrétní populace

Farmakokinetika Fensolvi v hepaticky a renálně narušených pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Klinické studie

Účinnost Fensolvi byla hodnocena v nekontrolované klinické studii s otevřeným systémem s otevřenou značkou, při které bylo 64 pediatrických pacientů (62 žen a 2 muži naivní na předchozí agonistickou léčbu GnRH) s CPP dostalo alespoň jednu dávku Fensolviho a bylo pozorováno po dobu 12 měsíců. Průměrný věk byl 7,5 roku (rozmezí 4 až 9 let) na začátku léčby. U dětských pacientů s CPP Fensolvi snížil stimulované a bazální gonadotropiny na hladinu prepuberta. Potlačení vrcholu stimulovalo koncentrace LH na <4 IU/L was achieved in 87% of pediatric patients by month 6 and in 86% of patients by month 12. Suppression of estradiol or testosterone concentration to prepubertal levels at the 6-month assessment was achieved in 97% and 100% of patients respectively. Suppression of estradiol or testosterone was maintained at the 12-month assessment with 98% (55/56 females) and 50% (1/2 males) maintaining suppression. Fensolvi arrested or reversed progression of clinical signs of puberty with reductions in growth velocity and bone age. Mean growth velocity decreased from 8.9 ± 13.1 cm/yr at 1 month to 6.9 ± 3.1 cm/yr at 6 months and to 6.4 ± 1.9 cm/yr at 12 months.

Tabulka 3: Hladiny reprodukčních hormonů u pediatrických pacientů s CPP léčeným Fensolvi 45 mg každých 6 měsíců ^a

Osm pacientů z 62 nesplnilo primární kritéria účinnosti pro LH <4 IU/L at 6 months. In four of the eight patients the LH level at 6 months was between 4.2 and 4.8 IU/L. The remaining four patients had LH levels> 5 IU/L. Po stimulaci po stimulaci byl však estradiol potlačen na hladinu prepuberta ( <20 pg/mL) in seven of the eight patients at month 6 and was maintained through month 12.

Informace o pacientovi pro Fensolvi

Fensolvi ^®
(fen-sol-Vee)
(leuprolid acetát) Injekční suspenze pro subkutánní použití

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Fensolvi?

Fensolvi may cause serious side effects including:

• Prvních několik týdnů poté, co vaše dítě obdrží jejich první injekci Fensolvi Fensolvi, může způsobit zvýšení některých hormonů. Během této doby si můžete všimnout více známek puberty u vašeho dítěte, včetně vaginálního krvácení. V případě 2 měsíců obdržení Fensolvi zavolejte poskytovatele zdravotní péče vašeho dítěte.
• Někteří lidé, kteří užívají agonisty hormonu uvolňujícího gonadotropin (GNRH), jako je Fensolvi, měli nové nebo zhoršené duševní (psychiatrické) problémy. Mentální (psychiatrické) problémy mohou zahrnovat emoční příznaky, jako jsou:
  • pláč
  • podrážděnost
  • neklidnost (netrpělivost)
  • hněv
  • jednat agresivně

Okamžitě zavolejte poskytovatele zdravotní péče vašeho dítěte, pokud má vaše dítě nějaké nové nebo zhoršující se emocionální příznaky při užívání Fensolvi.

• Někteří lidé, kteří užívají agonisty GnRH jako Fensolvi, měli záchvaty. Riziko záchvatů může být vyšší u lidí, kteří:
  • mít historii záchvatů
  • mít historii epilepsie
  • mít anamnézu mozkových nádorů nebo mozkových cév (cerebrovaskulární) problémy
  • užívají lék, který byl spojen se záchvaty, jako je bupropion nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS)

Záchvaty se také staly u lidí, kteří neměli žádné z těchto problémů.

Pokud má vaše dítě při užívání Fensolvi, zavolejte hned poskytovateli zdravotní péče svého dítěte.

• Zvýšené tlak v tekutině kolem mozku se může stát u dětí užívajících léky agonistů GnRH včetně Fensolvi. Okamžitě zavolejte lékaře svého dítěte, pokud má vaše dítě během léčby Fensolvi některý z následujících příznaků
  • bolest hlavy
  • Problémy očí včetně rozmazaného vidění dvojitého vidění a sníženého zraku
  • bolest očí
  • Zvoní v uších
  • závrať
  • nevolnost

Co je Fensolvi?

• Fensolvi is a prescription gonadotropin releasing hormone (GnRH) medicine used for the treatment of children with central precocious puberty (CPP).
• Není známo, zda je Fensolvi bezpečný a efektivní u dětí mladších 2 let.

Fensolvi should not be received if your child is:

Zavolejte poskytovatele zdravotní péče vašeho dítěte nebo okamžitě získejte pohotovostní lékařskou pomoc, pokud vaše dítě dostane některý z následujících příznaků vážné alergické reakce:

• alergické na léky GnRH GnRH agonisty nebo jakékoli ingredience ve Fensolvi . Úplný seznam přísad v Fensolvi naleznete na konci této medikační příručky.
  • Skin vyrábí zarudnutí nebo otok
  • otok of face mouth and tongue
  • potíže s dýcháním nebo polykání
  • kopřivka
  • Chrapot těsností krku
  • pocení
  • Těžké svědění
  • závrať or fainting
  • Rychlý srdeční rytmus
• těhotná nebo otěhotní . Fensolvi může způsobit vrozené vady nebo ztrátu dítěte. Pokud vaše dítě otěhotní, zavolejte na poskytovatele zdravotní péče.

Než vaše dítě obdrží Fensolvi, řekněte poskytovateli zdravotní péče vašeho dítěte o všech zdravotních stavech vašeho dítěte, včetně, pokud jsou:

• mít historii mentálních (psychiatrických) problémů.
• mít historii záchvatů.
• mít historii epilepsie.
• Mít problémy s mozkovou cévou (cerebrovaskulární) problémy.
• mít anamnézu mozků nebo míchy (centrální nervový systém) problémy nebo nádory.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda Fensolvi přechází do mateřského mléka.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které vaše dítě bere včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků.

Jak vaše dítě dostane Fensolvi?

• Fensolvi will be given to your child by a healthcare provider.
• Fensolvi is injected under the skin (subcutaneous) every 6 months.
• Uchovávejte všechny naplánované návštěvy poskytovatele zdravotní péče. Pokud vám chybí naplánovaná dávka, může vaše dítě začít znovu mít známky puberty. Poskytovatel zdravotní péče provede pravidelné zkoušky a krevní testy, aby zkontroloval známky puberty.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Fensolvi?

Fensolvi may cause serious side effects. Vidět Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Fensolvi?

Mezi nejčastější vedlejší účinky Fensolvi patří:

• Bolest injekce
• Bolest břicha
• Náhlá dušnost nebo sípání (bronchospasmus)
• nosní přetížení bolest v krku and runny nose (nasopharyngitis)
• nevolnost
• Produktivní kašel
• horečka (pyrexia)
• zácpa
• Náhlé silné pocity tepla a pocení (teplé spláchnutí)
• bolest hlavy
• zvracení
• kašel
• .
• infekce horních cest dýchacích

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Fensolvi. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče o lékařskou pomoc o vedlejších účincích. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Fensolvi.

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky.

Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o Fensolvi, která je psána pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou složky ve Fensolvi?

Aktivní složka : acetát leuprolidu.

Neaktivní ingredience : poly (DL-laktid-Co-glykolid) a n-methyl-2-pyrrolidon.

existuje obecný pro Chantix

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv

Pokyny pro použití

Postupujte podle níže uvedených pokynů, abyste zajistili správnou přípravu Fensolvi před podáváním:

Krok 1

Použijte aseptickou techniku ​​včetně rukavic pro rekonstituci a podávání. Nechte produkt dosáhnout pokojové teploty před rekonstitucí, aby bylo možné snadnější podávání. Spravujte produkt do 30 minut nebo zlikvidujte.

Na čistém poli otevřete zásobník odtrháním fólie z rohu a vyjměte obsah. Zlikvidujte balení s vysušením. Vyjměte předem připojený systém stříkačky z zásobníku. Otevřete balíček sterilní bezpečnostní jehly odloupnutím na kartu papíru. Poznámka : Syringe A a injekční stříkačka B by dosud neměla být zařazena. Produkt by měl být podáván pouze pomocí sterilní bezpečnostní jehly.

Krok 2

Uchopte tlačítko západky na spojovacím zařízení prstem a palcem a stiskněte, dokud neslyšíte zvuk. Obě stříkačky budou zarovnány.

Neohýbejte předběžný systém stříkačky.

Krok 3

Držení stříkaček v horizontální poloze Přeneste kapalinu obsah injekční stříkačky A do leuprolidového acetátového prášku obsaženého v injekční stříkačce B. Důkladně smíchejte produkt po dobu 60 cyklů zatlačením obsahu tam a zpět mezi obě stříkačky, aby se získalo jednotné zavěšení.

• Cyklus je jedním tlakem stříkačky Pluntár a jeden tlak na píst b.
• Po důkladném smíchání se suspenze bude zdát bezbarvá až světle žlutá.

Poznámka : Produkt musí být smíchán, jak je popsáno; Chvění neposkytuje adekvátní míchání. Nehýbejte se.

Krok 4

Po smíchání drží stříkačky svisle (vzpřímeně) s injekční stříkačkou B (široká stříkačka) na dně. Stříkačky by měly zůstat bezpečně spojené.

Přeneste všechny smíšené produkty do stříkačky B depresí stříkačky plunžrem a lehkým stažením plunžru stříkačky B.

Krok 5

Při zajišťování injekční stříkačky je píst plně tlačen dolů podržením spojovacího zařízení a odšroubování stříkačky B. Tím se odpojí stříkačku B od spojovacího zařízení. Injekční stříkačka A zůstane připevněna k vazebnému zařízení.

Poznámka : Malé vzduchové bubliny zůstanou ve formulaci - to je přijatelné.

Nepřibližte vzduchové bubliny z stříkačky B, protože produkt může být ztracen!

Krok 6

Pokračujte v držení stříkačky B vzpřímeně s otevřeným koncem nahoře. Zadržte bílý píst na stříkačce B, abyste zabránili ztrátě produktu, a připojte bílý píst na injekční stříkačce B, abyste zabránili ztrátě produktu a připojili bezpečnostní jehlu a uzávěr. Jemně zašroubujte ve směru hodinových ručiček přibližně otočením o délce tří čtvrtletí, dokud není bezpečná bezpečnostní jehla a uzávěr.

Nepřekračujte, protože náboj jehly může být poškozen, což by mohlo vést k úniku produktu během injekce. Bezpečnostní štít může být také poškozen, pokud jsou bezpečnostní jehla a uzávěr zašroubovány příliš velkou silou.

Krok 7

Posuňte bezpečnostní štít od jehly a směrem k injekční stříkačce.

Vytáhněte čepici bezprostředně před podáváním.

Poznámka: Should the needle hub appear to be damaged or leak do not use the product. If the needle hub is damaged or leakage is observed use a new Fensolvi carton.

1. Vyberte místo injekce na horních hýždích břicha nebo na jiném místě s odpovídajícím množstvím subkutánní tkáně, která nemá nadměrné léze nebo vlasy nadměrné pigmentové uzly a nedávno nebylo použito.
2. Očistěte oblast injekce lokalitou pomocí alkoholového tamponu (není uzavřen).
3. Pomocí palce a ukazováčku popadněte a rozruší oblast kůže kolem místa vstřikování.
4. Pomocí vašeho dominantní Ručně vložte jehlu rychle pod úhlem 90 ° k povrchu kůže. Hloubka penetrace bude záviset na množství a plnosti subkutánní tkáně a délce jehly. Po vložení jehly uvolněte pokožku.
5. Vložte lék pomocí pomalého stabilního tlačení a zatlačte dolů na píst, dokud není stříkačka prázdná.
   Před odstraněním jehly se ujistěte, že veškerý lék byl injikován.
6. Vytáhněte jehlu rychle při stejném úhlu 90 ° použité pro vložení.
7. Bezprostředně po stažení jehly aktivujte bezpečnostní štít pomocí prstu/palce nebo rovného povrchu a zatlačte, dokud zcela nezakrývá špičku jehly a zamkne na místo.
8. Zvukové a hmatové kliknutí ověří uzamčenou polohu.
9. Zkontrolujte, zda je potvrzení, že bezpečnostní štít je plně zapojen. Bezpečně zlikvidujte všechny komponenty ve vhodném kontejneru pro biohazard.