Painzol

Popis pro Durezol

Durezol (difluprednate oftalmická emulze) 0,05% je sterilní lokální protizánětlivý kortikosteroid pro oftalmické použití. Chemický název je 6a9difluoro-11p1721-trihydroxypregna-14-diene-320-dione 21-acetát 17-butyrát (CAS číslo 23674-86-4). Difluprednate je reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Diffuprednate má molekulovou hmotnost 508,56 a empirický vzorec je c ₂₇ H ₃₄ F ₂ O ₇ .

Každá ML obsahuje: aktivní: difluprednate 0,5 mg (NULL,05%); Neaktivní: Glycerinový olej z kyseliny boritou Glycerin Polysorbát 80 Voda pro injekční acetát sodný sodný sodný sodný sodný sodný (pro úpravu pH na 5,2 až 5,8). Emulze je v podstatě izotonická s tonicitou 304 až 411 mosm/kg. Konzervační látka: Kyselina sorbová 0,1%.

Použití pro durezol

Oční chirurgie

Durezol® (difluprednate oftalmická emulze) 0,05% je pro léčbu zánětu a bolesti spojené s oční chirurgií indikováno lokální kortikosteroid.

k čemu se používá oxybutynin 5 mg

Endogenní přední uveitida

Durezol je také indikován pro léčbu endogenní přední uveitidy.

Dávkování pro durezol

Oční chirurgie

Vložte jeden pokles do spojovacího vaku postiženého oka 4krát denně začátek 24 hodin po operaci a pokračování během prvních 2 týdnů pooperačního období, po kterém následuje dvakrát denně po dobu jednoho týdne a poté na základě reakce.

Endogenní přední uveitida

Vložte jednu kapku do spojovacího vaku postiženého oka 4krát denně po dobu 14 dnů následovaným zužováním, jak je klinicky uvedeno.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Painzol Obsahuje 0,05% difluprednate jako sterilní konzervovanou emulzi pro topické oftalmické podávání.

Painzol (Difluprednate Offtalmická emulze) 0,05% je sterilní vodná topická oftalmická emulze dodávaná v neprůhledné plastové láhvi s kontrolovanou kapkou a růžovou čepicí v následujících velikostech: 5 ml v 8 ml láhvi NDC 0078-0862-25

Skladování a manipulace

Uložte při 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F) výlety povolené mezi 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Ne zmrazení. Chránit před světlem. Když se nepoužívá, udržujte lahve v ochranném kartonu.

Distribuováno od: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Revidováno: listopad 2020

Vedlejší účinky pro durezol

Následující vážné reakce jsou nalezeny jinde při označování:

• Zvýšené IOP [viz Varování a preventivní opatření ]
• Formace zadní subkapsulární katarakta [viz Varování a preventivní opatření ]
• Sekundární oční infekce [viz Varování a preventivní opatření ]
• Perforace Globe [viz Varování a preventivní opatření ]

Oční chirurgie

Oční nežádoucí účinky, které se vyskytují u 5% až 15% subjektů v klinických studiích s durezolem, zahrnovaly edém rohovky Ciliární a konjunktivální hyperémii oční bolest fotofobie zadní kapsle okařování přední komorní buňky přední komory spojivky spojivky a blepharitidy. Mezi další oční nežádoucí účinky, které se vyskytují u 1% až 5% subjektů, patřily sníženou vizuální ostrost propíchnutá zánět očí a iritida. Oční nežádoucí účinky, které se vyskytují u méně než 1% subjektů, zahrnovaly nepohodlí na místě nebo podrážděné pigmentaci rohovky a striae epicleritis Eye Pruritus Oční víčka podráždění očních víček a krutost cizího těla zvýšila lacrimaci makulární edém skera hyperemie a uveitida. Většina z těchto reakcí mohla být důsledkem chirurgického zákroku.

Endogenní přední uveitida

Celkem 200 subjektů se zúčastnilo klinických studií na endogenní přední uveitidu, z nichž 106 bylo vystaveno durezolu. Mezi nejčastější nežádoucí účinky těch, které se vystavily durezolu, vyskytující se u 5% až 10% subjektů, patřily rozmazané vidění očí podrážděná bolest hlavy očí zvýšila IOP iritis limbal a spojivka hyperémie propíchnutá keratitida a uveitida. Nežádoucí účinky, které se vyskytují u 2% až 5% subjektů, zahrnovaly edém rohovky přední komory fotofobie suché oka iridocyklitida a sníženou zrakovou ostrost.

Interakce drog pro durezol

Žádné informace

mohou být prolia vedlejší účinky obráceny

Varování pro Durezol

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Durezol

Zvýšení nitrookulárního tlaku

Prodloužené použití kortikosteroidů může vést k glaukomu s poškozením defektů optických nervů ve zrakové ostrosti a oblastech vidění. Steroidy by měly být používány s opatrností v přítomnosti glaukomu. Pokud se tento produkt používá po dobu 10 dnů nebo delšího nitrookulárního tlaku (IOP).

Katarakty

Použití kortikosteroidů může vést k tvorbě zadní subkapsulární katarakty.

Zpožděné hojení

Použití steroidů po operaci katarakty může zpozdit hojení a zvýšit výskyt tvorby blebu. U těchto onemocnění způsobující ztenčení rohovky nebo perforace Sclera je známo, že se vyskytují s použitím topických steroidů. Počáteční předpis a obnova pořadí léku po 28 dnech by měl být proveden lékařem až po prozkoumání pacienta pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a v případě vhodného barvení fluoresceinu.

Bakteriální infekce

Dlouhodobé použití kortikosteroidů může potlačit odezvu hostitele a tak zvýšit riziko sekulárních očních infekcí. V akutních hnisavých podmínkách mohou steroidy maskovat infekci nebo zvýšit stávající infekci. Pokud se příznaky a příznaky nezlepší po 2 dnech, měl by být pacient přehodnocen.

Virové infekce

Využití kortikosteroidních léků při léčbě pacientů s anamnézou herpes simplex vyžaduje velkou opatrnost. Použití očních steroidů může prodloužit průběh a může prohloubit závažnost mnoha virových infekcí oka (včetně herpes simplex).

Plísňové infekce

Plísňové infekce rohovky jsou obzvláště náchylné k vývoji náhody s dlouhodobou lokálním steroidním aplikací. Invaze houby musí být zvážena v jakékoli přetrvávající ulceraci rohovky, kde byl nebo se používá steroid. V případě potřeby by se měla brát plísňová kultura.

Pouze lokální oční použití

Painzol is not indicated for intraocular administration.

Kontaktní opotřebení čočky

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Difúdernate nebyl genotoxický in vitro v testu Ames a v kultivovaných savčích buňkách CHL/IU (fibroblastická buněčná linie odvozená z plic novorozených ženských čínských křečků). In vivo mikronukleus test difluprednate u myší byl také negativní. Léčba samců a ženských potkanů ​​subkutánní difúderny až do 10 mcg/kg/den před a během páření nenarušila plodnost u žádného pohlaví. Dlouhodobé studie nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu difluprednate.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství teratogenní účinky

Kategorie těhotenství c

Bylo prokázáno, že difluprednate je embryotoxický (snížení embryonální tělesné hmotnosti a zpoždění embryonální osifikace) a teratogenní (rozštěp patra a kosterní anomálie), když jsou podávány subkutánně králíkům během orgageneze v dávce 1 až 10 mcg/kg/den. Nezbezpečená úroveň efektu (NOEL) pro tyto účinky byla 1 mcg/kg/den a 10 mcg/kg/den byla považována za teratogenní dávku, která byla současně nalezena v rozmezí toxické dávky pro plody a těhotné ženy. Léčba potkanů ​​10 mcg/kg/den subkutánně během organogeneze nevedla k žádné reprodukční toxicitě ani to nebylo toxické. Při 100 mcg/kg/den po subkutánním podání u potkanů ​​došlo ke snížení hmotnosti plodu a zpoždění osifikace a účinky na přírůstek hmotnosti u těhotných žen. Je obtížné extrapolovat tyto dávky difúdernace na maximální denní lidské dávky durezolu, protože durezol je podáván lokálně s minimální systémovou absorpcí a hladiny difúdernace v krvi nebyly měřeny ve studiích reprodukčních zvířat. Od té doby, co se však používání difúdernate během těhotenství člověka během těhotenství člověka nebylo vyhodnoceno a nemůže vyloučit možnost poškození durezolu, by však měla být během těhotenství použita pouze tehdy, pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro embryo nebo plod.

Remicade Infusion vedlejší účinky vypadávání vlasů

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda topické oftalmické podávání kortikosteroidů může vést k dostatečné systémové absorpci, aby se vytvořila detekovatelná množství v mateřském mléce. Systemicky podávané kortikosteroidy se objevují v lidském mléce a mohly by potlačit růst narušují endogenní produkci kortikosteroidů nebo způsobit jiné nežádoucí účinky. Upozornění by mělo být posouzeno, když je durezol podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Painzol was evaluated in a 3-month multicenter double-masked trial in 79 pediatric patients (39 Painzol; 40 prednisolone acetate) 0 to 3 years of age for the treatment of inflammation following cataract surgery. A similar safety profile was observed in pediatric patients comparing Painzol to prednisolone acetate ophthalmic suspension 1%.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Informace o předávkování Durezolem

Žádné informace

Kontraindikace pro durezol

Použití durezolu jako u jiných oftalmických kortikosteroidů je kontraindikováno u nejaktivnějších virových onemocnění rohovky a konjunktivy včetně epiteliální herpes simplex keratitidy (dendritická keratitida) vakcinie a také u mykobacteriálních infekce okulární struktury.

Klinická farmakologie for Durezol

Mechanismus působení

Kortikosteroidy inhibují zánětlivou reakci na řadu podněcovacích látek a mohou zpozdit nebo zpomalit hojení. Inhibují edém depozice fibrinu kapilární dilatační dilatační migrace leukocytů kapilární proliferační proliferaci Fibroblast Proliferation Deposition kolagenu a tvorby jizvy spojené se zánětem. Neexistuje obecně přijímáno vysvětlení mechanismu účinku očních kortikosteroidů. Předpokládá se však, že kortikosteroidy působí indukcí proteinů inhibičních fosfolipázy A2 kolektivně nazývaných lipokortiny. Předpokládá se, že tyto proteiny řídí biosyntézu silných mediátorů zánětu, jako jsou prostaglandiny a leukotreiny, inhibicí uvolňování jejich společné prekurzorové arachidonové kyseliny. Kyselina arachidonová se uvolňuje z membránových fosfolipidů fosfolipázou A2. Differednate je strukturálně podobný jiným kortikosteroidům.

Farmakokinetika

Diffuprednate podléhá deacetylaci in vivo na 6a 9-difluoropnisolon 17-butyrátu (DFB) a aktivní metabolit difluprednutu.

Klinické farmakokinetické studie difluprednutu po opakované oční instilaci 2 kapek difluprednate (NULL,01% nebo 0,05%) 4krát denně po dobu 7 dnů ukázaly, že hladiny DFB v krvi byly pod osulárním limitem (50 ng/ml) ve všech časových bodech u všech subjektů u všech subjektů u všech časových bodů u všech subjektů je pro všechna omezení.

Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie

Ve více studiích prováděných u hlodavců a neroderních subchronických a chronických testů toxicity difluprednus vykazovaly systémové účinky, jako je potlačení přírůstku tělesné hmotnosti; snížení počtu lymfocytů; atrofie lymfatických žláz a nadledvinky; a pro místní účinky ztenčení kůže; Všechny byly způsobeny farmakologickým působením molekuly a jsou dobře známými glukokortikosteroidními účinky. Většina, ne -li všechny tyto účinky, byly po odběru léčiva reverzibilní. NOEL pro testy subchronické a chronické toxicity byly konzistentní mezi druhy a pohybovaly se od 1-1,25 mcg/kg/den.

Klinické studie

Oční chirurgie

Klinická účinnost byla vyhodnocena ve 2 randomizovaných dvoumaskovaných placebem kontrolovaných studiích, u nichž byly po operaci po chirurgii přiřazeny subjekty s stupněm přední komorní buňky větší než 2 (počet buněk 11 nebo vyšší). Jedna kapka durezolu nebo vozidla byla samostavena buď dvakrát denně nebo 4krát denně po dobu 14 dnů počínaje dnem po operaci. Přítomnost úplného čištění (počet buněk 0) byla hodnocena 3 8 a 15 dní po operaci pomocí binokulárního mikroskopu štěrbiny. V analýze úmyslného léčby obou studií byl pozorován významný přínos ve skupině 4krát denně ošetřené durezolem při očním zánětu ve dnech 8 a 15 a snížením bolesti ve dnech 3 8 a 15 ve srovnání s placebem. Konsolidované výsledky klinického hodnocení jsou uvedeny níže.

Obrázek 1: Procento subjektů s buňkami přední komory (počet buněk = 0)

Obrázek 2: Procento subjektů, kteří byli bez bolesti

Endogenní přední uveitida

Klinická účinnost byla hodnocena ve dvou randomizovaných dvojitých maskovaných aktivních kontrolovaných studiích, ve kterých byli pacienti, kteří vystupovali endogenní přední uveitidu, léčeni buď durezolem 4krát denně nebo prednisolonem oftalmickou suspenzí 1% denně po dobu 14 dnů. Obě studie prokázaly, že durezol byl stejně účinný jako prednisolon acetát oftalmické suspenze 1% při léčbě subjektů endogenní přední uveitidou. Výsledky jsou uvedeny v tabulce 1 níže.

Tabulka 1: Průměrná změna z výchozí hodnoty ve třídě přední komorní buňky*

Vit D 1000 IU vedlejší účinky

Informace o pacientovi pro durezol

Riziko kontaminace

Tento produkt je při balení sterilní. Doporučujte pacientům, aby nedovolili, aby se špička kapátku dotkla jakéhokoli povrchu, protože to může kontaminovat emulzi.

Použití stejné láhve pro obě oči se nedoporučuje s lokálními očními kapkami, které se používají ve spojení s chirurgickým zákrokem.

Riziko sekundární infekce

Pokud se vyvíjí bolest nebo pokud se zarudnutí svědění nebo zánět zhorší, radí pacientům, aby se poradili s lékařem [viz Varování a preventivní opatření ].

Kontaktní opotřebení čočky

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Advise patients to remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.