Cefotan

Popis pro cefotan

Cefotan ™ (Cefotetan pro injekci USP) jako cefotetan diso dium je sterilní SE misyntetický širokospektrální beta-lac-lac tamase rezistentní na cefalosporin (cefamyc in) antibakteriální pro parenterální podání. Je to sůl disoditous [6 R -(6α7α) -7-[[[ H -te trazo l-5-yl) thio] melyl] -8-oxo5-thia-1-azabicyclo [4 .2.0] o ct-2-ene-2-karbo xylovou kyselinu. Strukturální fo rmula:

Cefotan ™ (Cefotetan pro injekci USP) je dodáván v lahvičkách obsahujících 80 mg (NULL,5 mEq) sodíku na gram cefotetanu. Je to bílý až světle žlutý prášek, který je velmi rozpustný ve vodě. Rekonstituované roztoky Cefotan ™ (Cefotetan pro injekci USP) jsou určeny pro podávání intravenózního a intramusmu. Roztok se liší od bezbarvé po žluté v závislosti na koncentraci. PH čerstvě rekonstituovaných roztoků je obvykle mezi 4,5 až 6,5.

CEFOTAN ™ (Cefotetan pro injekci USP) je k dispozici ve dvou silných stránkách. Každá 1 gramová lahvička obsahuje cefotetan disodium ekvivalentní 1 gramu cefotetanové aktivity. Každá 2 gramová lahvička obsahuje cefotetan disodium ekvivalentní 2 g berasové cefotetanové aktivity.

Použití pro cefotan

Pro snížení vývoje bakterií rezistentních na léčiva a zachování účinnosti cefotan ™ a dalších antibakteriálních léčiv Cefotan ™ by měl být použit pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, které jsou prokázány nebo silně předpokládané, že jsou způsobeny vnímavými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových dat může místní epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.

Zacházení

CEFOTAN ™ (Cefotetan pro injekci USP) je indikován pro terapeutickou léčbu následujících infekcí, pokud je způsobena citlivými kmeny určených o rg anismů:

Infekce močových cest způsobené E. coli Klebsiella spp (včetně K. pneumoniae ) Proteus Wonderful Proteus vulgarské zajištění rettgeri a Morganella Morganies .

Infekce dolních dýchacích cest způsobené Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus (meticilin citlivý) Haemophilus influenzae Klebsiella druhy (včetně K. pneumoniae ) E. coli Proteus úžasný a Serratia Marcescens. *

Infekce struktury kůže a kůže kvůli Staphylococcus aureus (Meticilinsusceptible) Staphylococcus epidermidis (meticilin citlivý) Streptococcus pyogenes Streptococcus druh Escherichia coli klebsiella pneumoniae peptococcus niger* peptostreptococcus druh.

Gynekologické infekce způsobené Staphylococcus aureus (meticilin citlivý) Staphylococcus epidermidis (meticilin citlivý Streptococcus druh Streptococcus agalactiae E. coli Proteus úžasný Neisseria Gonorrhoeae Bakteroides křehké prevotella melaninogenica bakteroides vulgatus Fusobacterium druh* a gram-positive anaerobic cocci (including Peptococcus niger a PeptoStreptococcus druh).

Cefotetan jako ostatní cefalosporiny proti nim nemají žádnou aktivitu Chlamydia Trachomas . Proto, když se cefalosporiny používají při léčbě zánětlivého onemocnění pánve a proto C. trachomatis je jedním z podezřelých patogenů vhodné by mělo být přidáno antichlamydiální pokrytí.

Intraabdominální lnfekce způsobené E. coli Klebsiella druhy (včetně K. pneumoniae ) Streptococcus druh Bakteroides křehké prevotella melaninogenica bakteroides vulgatus a Clostridium druh (other than Clostridium difficile (vidět Varování )*.

Infekce kostí a kloubů způsobené Staphylococcus aureus (meticilin citlivý)*.

* Účinnost tohoto organismu v tomto orgánovém systému byla studována v méně než deseti infekcích v klinických studiích

Vzorky pro bakteriologické vyšetření by měly být získány za účelem izolace a identifikace kauzativních anismů a stanovení jejich náchylnosti k cefotetanu. Terapie může být zavedena dříve, než jsou známy výsledky studií citlivosti; Jakmile však tyto výsledky mě dostupné, měla by být antibiotická léčba odpovídajícím způsobem upravena.

V případě potvrzeného nebo podezření na G Ram-pozitivní nebo gram-negativní sepse nebo u pacientů s jinými vážnými infekcemi, při nichž nebyl identifikován příčinný o rg anismu, je možné použít Cefotan ™ co nco mírně používat s amino glykosidem. Bylo prokázáno, že cefotetan kombinace s aminoglykosidy jsou synovou istickou in vitro proti mnoha enterobacteriaceae a také já další gramnegativní bakterie. Dávkování renovované při značení obou antibiotik může být podáno a závisí na závažnosti infekce a stavu pacienta.

POZNÁMKA: Zvýšení sérového kreatininu došlo, když byl cefotan ™ podáván samostatně. Pokud se používají CEFOTAN ™ a aminoglykosid, by měla být pečlivě pečlivě motinově červená, protože nefrotoxicita může být zesílena.

Profylaxe

Předoperační podávání CEFOTAN ™ může snížit výskyt určitých pooperačních infekcí u pacientů podstupujících chirurgické zákroky, které jsou klasifikovány jako čisté kontaminované nebo potenciálně kontaminované (např. Císařský řez břišní nebo vaginální hysterektomie transuretrální chirurgie a gastrointestinální chirurgii).

Pokud existují příznaky a příznaky vzorků infekce pro kulturu, by měly být získány pro identifikaci příčinného organismu, aby mohla být zahájena vhodná terapeutická opatření.

Dávkování pro cefotana

Zacházení

Obvyklá dávka pro dospělé je 1 gram (g) nebo 2 g Rams Cefotan ™ (cefotetan pro injekční USP) podávané intravenózně nebo intramusc ularly. Správná dávka a trasa administrativy by měla být de te rmine d pod podmínkou závažnosti pacienta infekce a citlivosti příčinného anismu.

Obecné pokyny pro dávkování cefotan ™ (cefotetan pro injekci USP)

Li Chlamydia Trachomas je podezření na patogen v gynekologických infekcích, které by mělo být přidáno antichlamydiální pokrytí, protože cefotetan nemá proti tomuto organismu žádnou aktivitu.

Profylaxe

Aby se zabránilo pooperační infekci při čisté kontaminované nebo potenciálně kontaminované chirurgickém zákroku u dospělých, doporučená dávka je 1 nebo 2 g cefotan ™ (cefotetan pro injekci USP) podávané jednou intravenózně 30 až 60 minut před chirurgickým zákrokem. U pacientů podstupujících císařský řez by měla být dávka podávána, jakmile je upevněna pupeční šňůra.

Zhoršená funkce ledvin

Pokud je funkce ledvin narušena, musí být použit snížený plán dávkování. Mohou být použity pokyny pro dávkování.

Pokyny pro dávkování pro pacienty se zhoršenou funkcí ledvin

Alternativně může dávkový interval zůstat konstantní ve 12 hodinových intervalech, ale dávka se snížila na polovinu obvyklé doporučené dávky pro pacienty s kreatininovou vůli 10 až 30 ml/min a čtvrtinu obvyklá doporučená dávka pro pacienty s kreatininovou vůli menší než 10 ml/min.

Pokud jsou k dispozici pouze hladiny kreatininu v séru kreatininu, může být vypočtena z následujícího vzorce. Hladina kreatininu v séru by měla představovat ustálený stav renální funkce.

Cefotetan je dialyzovatelný a uznává se, že u pacientů podstupujících přerušovanou hemo dialyzační jednu čtvrtinu obvyklé recidované dávky bude podávána každých 24 hodin ve dnech mezi dialýzou a polovinou obvyklé doporučené dávky v den dialýzy.

Příprava roztoku

Pro intravenózní použití

Rekonstituce se sterilní vodou pro injekci. Protřepejte se a nechte se stát, dokud se nevyjasníte.

Pro intramuskulární použití

Rekonstituce se sterilní vodou pro injekci; Bakteriostatická voda pro injekci; Injekce chloridu sodného 0,9% USP; 0,5% lidokain HCI; nebo 1% lidokainu HC1. Protřepejte se a nechte se stát, dokud se nevyjasníte.

Intravenózní správa

Intravenózní trasa je výhodnější u pacientů s bakterémií bakteriální septikémií nebo jinými závažnými nebo život ohrožujícími infekcemi nebo u pacientů, kteří mohou být špatnými riziky kvůli snížení rezistence, které vyplývají z takových oslabujících stavů, jako je chirurgie traumatu s podložkou podvýživy, zejména pokud je přítomno šoku nebo se blíží nebo k ničení.

Pro přerušované intravenózní podávání může být roztok obsahující 1 gram nebo 2 gramy cefotan ™ (cefotetan pro injekci USP) ve sterilní vodě pro injekci po dobu tří až pěti minut. Pomocí infuzního systému může být roztok také podáván po delší dobu prostřednictvím hadicového systému, kterým může pacient dostávat jiná intravenózní roztoky. Motýl ^® nebo jehly typu hlavy hlavy jsou preferovány pro tento typ infuze. Během infuze roztoku obsahujícího Cefotan ™ (Cefotetan pro injekci USP) je však vhodné přestat v tempu podávání jiných řešení na stejném místě.

POZNÁMKA: Roztoky cefotetanu nesmí být přiměřeny roztoky obsahujícími amino glykosidy. Pokud mají být cefotan ™ a amino glykosidy podávány stejnému pacientovi, musí být podávány samostatně a ne jako smíšená injekce.

Intramuskulární podávání

Stejně jako u všech intramuskulárních přípravků Cefotan ™ (Cefotetan pro injekci USP) by měl být dobře injikován do těla relativně velkého svalu, jako je horní vnější kvadrant hýždě (tj. Gluteus maximus); Aspirace je nezbytná, aby se zabránilo neúmyslné injekci do krevní cévy.

Kompatibilita a stabilita

Zmrazené vzorky by měly být před použitím rozmrazeny při teplotě místnosti. Po níže uvedených obdobích by se měla vyřadit jakékoli nevyužité řešení nebo zmrazený materiál. Nepřestudujte.

POZNÁMKA: Solutions of CEFOTAN™ (cefotetan for Injection USP) must not be admixed with solutions containing aminoglycosides. Li CEFOTAN™ (cefotetan for Injection USP) a aminog lycosides are to be administered to the same patient they must be administered separately a not as a mixed injection. Nepřidávejte doplňkové léky.

CEFOTAN ™ (Cefotetan pro injekční USP) rekonstruovaný, jak je popsáno výše (viz Dávkování a podávání Příprava roztoku ) udržuje uspokojivou účinnost po dobu 24 hodin při teplotě místnosti (25 ° C/77 ° F) po dobu 96 hodin při chlazení (5 ° C/41 ° F) a po dobu nejméně 1 týdne v zmrazeném stavu (-20 ° C/4 ° F). Po rekonstituci a následné skladování v jednorázovém skleněném nebo plastovém stříkačce je cefotan ™ (cefotetan pro injekci USP) stabilní po dobu 24 hodin při teplotě místnosti a 96 hodin při chlazení.

POZNÁMKA: Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter a discoloration prior to administration whenever solution a container pe rmit.

Jak dodáno

CEFOTAN ™ (Cefotetan pro injekci USP) je suchý bílý až světle světle žlutý prášek dodávaný v lahvičkách obsahujících cefotetan disodium ekvivalentní 1 g a 2 g cefotetanu pro intravenózní a intramuskulární podání. Lahvičky by měly být skladovány při 20 ° C až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz USP řízená teplota místnosti] a měla by být chráněna před světlem.

K dispozici jsou následující balíčky:

Stopky lahvičky neobsahují přírodní gumový latex.

Vyrobeno pro: Teligent Pharma Inc. Buena NJ 08310 vyrobená v Itálii. Revidováno: Březen 2017.

Vedlejší účinky pro cefotan

V klinických studiích byly následující nepříznivé účinky spojeny s terapií cefotanu. Ti, kteří se objevují v kurzívě, byli hlášeni během zážitku z postmarketingu.

Gastrointestinal

Příznaky se vyskytly u 1,5% pacientů, které byly časté průjem (1 z 80) a nevolnost (1 ze 700); pseudomembranózní kolitida . Nástup symptomů pseudomembranózní kolitidy se může objevit během nebo po léčbě antibiotiky nebo chirurgické profylaxi (viz viz Varování ).

Hematologická

Laboratorní abnormality se vyskytly u 1,4% pacientů a zahrnovaly eosinofilii (1 z 200) pozitivního testu přímého coombů (1 z 250) a trombocytózy (1 z 300); Agranulocytóza hemolytické anémie leukopenia trombocytopenie a prodloužená protrombinový čas s nebo bez krvácení.

za co bereš penicilin

Jaterní

Enzymatické zvýšení se vyskytlo u 1,2% pacientů a zahrnovalo nárůst ALT (SGPT) (1 z 150) AST (Sgot) (1 z 300) Alkalická fosfatáza (1 v 700) a LDH (1 ze 700).

Přecitlivělost

Reakce byly hlášeny u 1,2% pacientů a zahrnovaly vyrážku (1 ze 150) a svědění (1 ze 700); Anafylaktické reakce a urtikarie.

Místní

Účinky byly hlášeny u méně než 1% pacientů a zahrnovaly flebitidu v místě injekce (1 z 300) a nepohodlí (1 z 500).

Renal

Byly hlášeny nadmořské výšky bun a sérového kreatininu.

Urogenitální

Nefrotoxicita byla hlášena jen zřídka.

Smíšený

Horečka

In addition to the adverse reactions listed above which have been observed in patients treated with cefotetan the fo llo wing adverse reactions and altered laboratory tests have been reported for cephalo spo rin-class antibiotics: pruritus Stevens-Johnson syndrome erythema multifo rme toxic epidermal necrolysis vomiting abdominal pain colitis superinfection vaginitis including vaginal candidiasis renal dysfunction toxic nephropathy hepatic dysfunction including cholestasis aplastic anemia he mo rrhage elevated bilirubin pancytopenia and neutropenia .

Několik cefalosporinů bylo zapojeno do spouštění záchvatů, zejména u pacientů s poruchou ledvin, když nebyla dávka snížena (viz viz Dávkování a podávání a PŘEDÁVKOVAT ). Li záchvats associated with drug therapy occur the drug should be discontinued. Anticonvulsant therapy can be given if clinically indicated.

Hlásit Podezření na nežádoucí účinky Kontaktujte Teligent Pharma Inc. na čísle 1-856-697-1441 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Lékové interakce pro cefotan

Zvýšení sérového kreatininu došlo, když byl cefotan ™ podáván samostatně. Pokud se používají CEFOTAN ™ a aminoglykosid současně, měla by být pečlivě motorována renální funkce, protože nefrotoxicita může být potenciální.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Podávání Cefotan ™ může mít za následek falešně pozitivní reakci na glukózu v moči pomocí klitestu ^® ‡ Benediktův řešení nebo Fehlingovo řešení. Doporučuje se, aby byly použity glukózové testy založené na enzymatické glukóze oxidázy.

Stejně jako u jiných cephalo spolků SPO vysoké koncentrace cefotetanu mohou narušit měření hladin kreatininu v séru a moči reakcí Jaffé a vytvářejí nepravdivé zvýšení hladin tvůrce.

Varování for Cefotan

Před zavedením léčby CEFOTAN ™ by mělo být provedeno pečlivé vyšetřování, aby se zjistilo, zda pacient měl předchozí reakce přecitlivělosti na peniciliny cefalosporinů cefalosporinů cefalosporinu nebo jiné léky. Má-li být tento produkt věnován pacientům citlivým na penicilin, měla by být opatrná opatrnost, protože byla jasně zdokumentována křížová hypersenzitivita mezi antibiotiky beta-laktamu a může se vyskytnout až u 10% pacientů s anamnézou alergie na penicilinu. Pokud dojde k alergické reakci na cefotan ™, přeruší lék. Vážné reakce akutní přecitlivělosti mohou vyžadovat léčbu epinefrinem a dalšími nouzovými opatřeními, včetně intravenózních tekutin kyslíku, intravenózní antihistaminiky kortikosteroidy pressor aminy a řízení dýchacích cest, jak je naznačeno klinicky.

U pacientů dostávajících antibiotika třídy cefalosporinu byla pozorována imunitní hemolytická anémie. Ve spojení s podáváním cefotetanu byly hlášeny závažné případy hemolytické anémie včetně úmrtí. Takové zprávy jsou neobvyklé. Zdá se, že existuje zvýšené riziko vzniku hemolytické anémie na cefotetanu vzhledem k jiným cefalosporinům nejméně 3krát. Pokud se pacient vyvine anémii kdykoli během 2 až 3 týdnů po podání cefotetanu, měla by být zvážena diagnóza anémie spojené s cefalosporinem a lék se zastavil, dokud není etiologie určena s jistotou. Podle potřeby lze zvážit transfúze krevních Kontraindikace ).

Pacienti, kteří dostávají kurzy cefotetanu na léčbu nebo profylaxi infekcí, by měli mít periodické sledování příznaků a příznaků hemolytické anémie, včetně měření hematologických parametrů, kde je to vhodné.

Clostridium difficile Byl hlášen přidružený průjem (CDAD) s použitím téměř všech antibakteriálních látek včetně cefotetanu a může se pohybovat v závažnosti od mírné průjem po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva vedoucí k přerůstání C. obtížné.

C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k vývoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Způsobují zvýšenou morbiditu a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvažován u všech pacientů, kteří vyskytují průjem po použití antibiotik. Je nezbytná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že CDAD dochází po dobu dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.

Li CDAD is suspected or co nfirmed ongoing antibiotic use not directed against C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná ošetření antibiotik proteinu pro proteiny pro proteiny tekutin a elektrolytů C. obtížné a surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Společně s mnoha dalšími širokospektrálními antibiotikami Cefotan ™ může být spojen s poklesem protrombinové aktivity a možná následnému krvácení. Mezi zvýšené riziko patří pacienti s renálním nebo hepatobiliárním poškozením nebo špatným výživovým stavem starších a pacientů s rakovinou.

Měl by být monitorován čas protrombinu a genového vitamínu K exo podáván, jak je uvedeno.

Opatření for Cefotan

Generál

Předepisování CEFOTAN ™ v nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace pravděpodobně neposkytne pro pacienta přínos a zvyšuje riziko vývoje bakterií rezistentních na léčivo.

Stejně jako u jiných širokospektrálních antibiotik prodloužených používání CEFOTAN ™ může mít za následek přerůstání neposuvatelných organismů. Opatrné pozorování pacienta je nezbytné. Pokud se během léčby vyskytne nad superinfekcí, měla by být provedena vhodná opatření.

Cefotan ™ by měl být používán s opatrností u jedinců s anamnézou gastrointestinálního onemocnění, zejména kolitidy.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ačkoli dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu, žádný mutagenní potenciál cefotetanu nebyl nalezen ve standardních laboratorních testech.

Cefotetan má nepříznivé účinky na varlata prepubertálních potkanů. Subkutánní administrativa 500 mg/kg/den (přibližně 0,8násobek maximálního dospělého lidské dávky na povrchu těla) ve dnech 6 až 35 života (považováno za vývojově analogické s pozdním dětstvím a prepuberty u lidí) vedla ke snížení hmotnosti varlat a seminifero degeneraci americké tubule u 10 z 10 zvířat. Postižené buňky zahrnovaly spermatogonie a spermatoty; Buňky Sertoli a Leydig nebyly ovlivněny. Incidence a závažnost lezií byly závislé na dávce; Při 120 mg/kg/den (NULL,2násobek maximální dávky lidské na bázi povrchu těla) byla ovlivněna pouze 1 z 10 ošetřených zvířat a stupeň DEG energie byl mírný.

Podobné lezie byly pozorovány v experimentech korepabilního návrhu s jinými methylthiotetrazo le-co-co-ntainingové antibiotiky a zhoršená plodnost byla hlášena zejména při vysokých hladinách dávky. U 7týdenních potkanů ​​o LD nebyly pozorovány žádné testikulární účinky ošetřené až 1000 mg/kg/den subkutánně po dobu 5 týdnů nebo u kojeneckých psů (3 týdny), které dostaly až 300 mg/kg/den intravenózně po dobu 5 týdnů (oba 1,6násobek maximální doporučené dávky lidské plochy). Relevance těchto zjištění pro lidi není známa.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category B

U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Reprodukční studie byly provedeny u potkanů ​​a opic v dávkách až do roku 2000 a 600 mg/kg/den (3 a 2násobek maximální doporučené dávky lidské plochy na základě povrchu těla) a neodhalily žádné důkazy o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku cefotetanu.

Ošetřovatelské matky

Cefotetan je vylučován v lidském mléce ve velmi nízkých koncentracích. Upozornění by mělo být posouzeno, když je cefotetan podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Z 925 subjektů, které obdržely cefotetan v klinických studiích 492 (53%), bylo 60 let a starší, zatímco 76 (8%) bylo 80 let a starší. Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a další hlášené klinické zkušenosti neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale větší citlivost tak starších jedinců nelze vyloučit.

Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinou a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti jsou pravděpodobně při výběru dávky, by měla být prováděna snížená péče o ledviny a může být užitečné sledovat funkci ledvin (viz viz Dávkování a podávání Zhoršená funkce ledvin ).

Informace o předávkování cefotanu

Informace o předávkování s Cefotan ™ u lidí nejsou k dispozici. Pokud by mělo dojít k předávkování, mělo by být zacházeno s sympto maticky a modidialyzační je zvažována zejména pokud je narušena renální funkce.

Kontraindikace pro cefotan

CEFOTAN ™ je kontraindikován u pacientů se známou alergií na cefalosporinovou skupinu antibiotik a u jedinců, kteří zažili hemolytickou anémii spojenou s cefalosporinem.

Klinická farmakologie for Cefotan

Vysoké plazmatické hladiny cefotetanu jsou dosaženy po intravenózním a intramuskulárním podávání jednotlivých dávek pro normální dobrovolníky.

Plazmatické koncentrace po 1 gramu intravenózní ^a Nebo intramuskulární dávka průměrná plazmatická koncentrace (MCG/ML)

Plazmatické koncentrace po 2 gram intravenózní ^a Nebo intramuskulární dávka průměrná plazmatická koncentrace (MCG/ML)

Opakované podávání cefotan ™ nevede k akumulaci léčiva u normálních subjektů.

Rozdělení

Cefotetan je 88% plazmatický protein vázán.

Terapeutické koncentrace cefotetanu jsou dosaženy v mnoha tělesných tkáních a tekutinách včetně:

Metabolismus a vylučování

Plazma eliminace poločasu cefotetanu je 3 až 4,6 hodiny po intravenózním nebo intramuskulárním podávání.

No active metabolites of cefotetan have been detected; Avšak malá množství (méně než 7%) cefotetanu v plazmě a moči však může být převedena na jeho tautomer, který má antimikrobiální aktivitu podobnou rodičovskému léčivu.

U normálních pacientů od 51% do 81% podávané dávky CEFOTAN ™ je vylučována ledvinami nezměněna po dobu 24 hodin, což má za následek vysoké a prodloužené koncentrace moči. Po intravenózních dávkách 1 gramu a 2 gramů močových koncentrací jsou nejvyšší během první hodiny a dosahují koncentrace přibližně 1700 a 3500 mcg/ml.

Konkrétní populace

Pacienti s poškozením ledvin

U dobrovolníků se sníženou funkcí ledvin je prodloužen v plazmě cefotetanu. Průměrná terminální poločas se intenzivní s klesající funkcí ledvin z přiměřené lym ly 4 hodiny u dobrovolníků s normální funkcí ledvin na asi 10 hodin u osob s mírným poškozením ledvin. Existuje lineární korelace mezi systémovou clearance clearance cefotetanu a kreatininu. Pokud je funkce ledvin narušena, musí být použit snížený rozvrh dávkování na základě clearance kreatininu (viz viz Dávkování a podávání ).

Geriatričtí pacienti

Ve farmakokinetických studiích u osmi starších pacientů (delší než 65 let) s normální funkcí ledvin a šesti zdravými dobrovolníky (ve věku 25 až 28 let) průměrně ± SD) Celková clearance těla (NULL,8 ± 0,1 vs. 1,8 ± 0,3 l/h) a průměr ± SD VO LUME distribuce (NULL,4 ± 1,2 vs. 10,3 ± 1,6 l) Podobné písmo ( dávka.

Mikrobiologie

Mechanismus působení

Cefotetan je baktericidní činidlo, které působí inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny. Cefotetan má aktivitu v přítomnosti některých beta-laktamáz jak penicilinnáz, tak cefalosporináz gramnegativních a grampozitivních bakterií.

Odpor

Odpor to cefotetan is primarily through hydrolysis by some beta-lactamases alteration of penicillin –binding proteins (PBPs) a decreased permeability.

Antimikrobiální aktivita

Ukázalo se, že cefotetan je aktivní proti většině izolátů následujících mikro organismů in vitro i v klinických infekcích (viz viz Indikace A použití ).

Gram -negativní -bakterie

Vykazovali chill
Haemophilus influenzae
Klebsiella druhy (včetně K. pneumoniae )
Morganella Morganies
Neisseria Gonorrhoeae
Proteus úžasný
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Serratia Marcescens

Gram-pozitivní bakterie

Staphylococcus aureus (pouze izoláty citlivé na methicilin)
Staphylococcus epidermidis (pouze izoláty citlivé na methicilin)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus druh

Anaerobes

Prevotella Bivia
Preventetella disiens
Bakteroides fragilis
Prevotella melaninogenica
Bakteroidy běžné
Fusobacterium druh
Clostridium druh
Peptococcus niger
PeptoStreptococcus druh

K dispozici jsou následující údaje in vitro, ale jejich klinický význam není znám. Nejméně 90 procent následujících bakterií vykazuje in vitro minimální inhibiční koncentraci (MIC) menší nebo rovna jako citlivý bod zlomu pro cefotetan proti izolátům podobného rodu nebo skupiny organismu. Účinnost cefotetanu při léčbě klinických infekcí způsobených těmito bakteriemi však nebyla stanovena v přiměřených a dobře kontrolovaných klinických studiích.

Gram-negativní bakterie

Citrobacter druhy (včetně C. Koseri a C. Freundii )
Moraxella catarrhalis
Salmonella druh
Serratia druh
Shigella druh
Yersinia Enterocolitica

Anaerobes

Porphyromonas asaccharolytica
Prevotella oralis
Bakteroides splanchnicus
Propionibacterium druh
Veillonella druh

Metody zkoušky citlivosti

Pokud je k dispozici, měla by klinická mikrobiologická laboratoř poskytnout kumulativní zprávy o výsledcích testu citlivosti in vitro pro antimikrobiální léky používaná v místních nemocnicích a praxech oblastech jako pravidelné zprávy, které popisují profil citlivosti nozokomiálních a komunitních patogenů. Tyto zprávy by měly pomoci lékaři při výběru vhodného antibakteriálního léčiva pro léčbu.

Techniky ředění

Kvantitativní metody se používají ke stanovení antibakteriálních mikrofonů. Tyto MICS poskytují odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. MIC by měly být stanoveny pomocí standardizovaného postupu (vývar nebo agar) ¹⁴ . Hodnoty MIC by měly být interpretovány podle kritérií uvedených v tabulce 1.

Technické šíření

Kvantitativní metody, které mě vyžadují, poskytují reprodukovatelné odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. Velikost zóny by měla být stanovena pomocí standardizované testovací metody ²⁴ . Tento postup používá papírové disky impregnované 30 mcg cefotetan k testování citlivosti mikro organismů na cefotetan. Interpretační kritéria disků jsou uvedena v tabulce 1.

Anaerobní techniky

U anaerobních bakterií může být náchylnost k cefotetanu jako mikrofony určena standardizovanými testovacími metodami ³⁴ . Získané hodnoty MIC by měly být interpretovány podle následujících kritérií:

Tabulka 1: Interpretační kritéria pro Cefotetan pro test citlivosti

Zpráva o Citlivý ukazuje, že antibakteriální je pravděpodobné, že inhibuje růst patogenu, pokud antibakteriální léčivo dosáhne koncentrací, které jsou obvykle dosažitelné v místě infekce. Zpráva o Střední naznačuje, že výsledek by měl být korezovaný nejednoznačný a pokud by mikroúrobní aninismus nebyl plně citlivý na alternativní C linicky proveditelné léky, měl by se test opakovat. Tato kategorie implikuje možné klinické použitelnosti v místech těla, kde je lék fyziologicky koncentrovaný nebo v situacích, kdy lze použít vysokou dávkování léčiva. Tato kategorie také poskytuje zónu vyrovnávací paměti, která zabraňuje malým nekontrolovaným technickým faktorům způsobujícími významné diskuse v interpretaci. Zpráva o Odolný ukazuje, že antibakteriální léčivo pravděpodobně inhibuje růst patogenu, pokud antibakteriální léčivo dosáhne koncentrací, které jsou obvykle dosažitelné v místě infekce; Měla by být vybrána jiná terapie.

Kontrola kvality

Postupy standardizovaného testu citlivosti vyžadují použití laboratorních kontrol ke sledování a zajištění přesnosti a přesnosti zásob a činidel použitých v testu a techniky jednotlivců provádějících test. ¹²³⁴ Standardní cefotetanský prášek by měl poskytnout následující rozsah hodnot MIC zaznamenaných v tabulce 2. Pro difúzní techniku ​​pomocí 30 mcg disku mělo být kritéria v tabulce 2 dosaženo.

nejlepší věci, které můžete dělat v Kolumbii

Tabulka 2: Přijatelné rozsahy kontroly kvality pro cefotetan

Reference

1. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Metody pro zředění antimikrobiálních testů citlivosti na bakterie, které aerobně rostou; Schválený standard - desáté vydání. Dokument CLSI M07-A10 [2015] Klinické a laboratorní standardy Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

2. Národní výbor pro klinické laboratorní standardy. Výkonnostní standardy pro antimikrobiální Testy náchylnosti na disk -Poté vydání. Schválené standardní NCCLS do CUMENT M2-A5 VOL. 13 Č. 24 NCCLS Villanova PA prosinec 1993 Klinické a laboratorní standardní institut (CLSI). Výkonnostní standardy pro antimikrobiální Disk Diffusion Susceptibility Tests; Approved Staard – Twelfth Edition. Dokument CLSI M02-A12 [2015] Klinické a laboratorní standardy Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

3. institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Metody testování antimikrobiální citlivosti anaerobních bakterií; Schválený standard - osmé vydání. Dokument CLSI M11-A8 [2012]. Institut klinických a laboratorních standardů 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

4. institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonnostní standardy pro antimikrobiální Susceptibility Testing; Twenty-seventh Informational Supplement Dokument CLSI M100-S27 [2017] Ústav klinických a laboratorních standardů 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

Informace o pacientovi pro cefotan

Průjem je běžný problém způsobený antibiotiky, která obvykle končí, když je antibiotikum přerušeno. Někdy po zahájení léčby antibiotiky mohou pacienti vyvinout vodnatou a krvavou stolici (s křečemi a horečkou žaludku nebo bez něj), až dva nebo více měsíců po provedení poslední dávky antibiotiky. Pokud k tomu dojde, pacienti by se měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.

Pacienti by měli být informováni, že antibakteriální léčiva včetně CEFOTAN ™ by měla být použita pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Ne léčí virové infekce (např. Obecně nachlazení). Když je předepsán cefotan k léčbě pacientů s bakteriální infekcí, by měl být sdělen, že ačkoli je běžné se cítit lépe v průběhu terapie, léčba by měla být považována přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení úplného průběhu terapie může (1) snížit efektivní ness okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že bakterie v budoucnu vyvinou rezistenci a v budoucnu nebudou léčeny cefotan ™ (cefotan pro injekční USP) nebo jiná antibakteriální léčiva.

Stejně jako u já i jiné cephalo spo oplachová disulfiramová reakce charakterizovaná propláchnutím pocení bolesti hlavy a tachykardie, když se může objevit, když je alkohol (pivo víno atd.) Požíván do 72 hodin po podání Cefotan ™ (cefotetan pro injekční USP). Pacienti by měli být varováni o požití alkoholických nápojů po podání cefotan ™.