Diamox pokračování

Popis pokračování Diamox

Diamoxové pokračování (tobolky s prodlouženým uvolňováním acetazolamidu) jsou inhibitorem enzymové karbonické anhydrázy.

Diamox je bílý až slabě nažloutlý bílý krystalický prášek bez zápachu slabě kyselý velmi mírně rozpustný ve vodě a mírně rozpustný v alkoholu. Chemický název pro Diamox je N- (5-sulfamoyl-134-thiadiazol-2-yl) acetamid a má následující chemickou strukturu:

MW 222.24 ........ c ₄ H ₆ N ₄ 0 ₃ S ₂

Diamoxové pokračování (acetazolamid XR) jsou tobolky s prodlouženým uvolňováním pro perorální podávání, z nichž každá obsahuje 500 mg acetazolamidu a následující neaktivní složky:

Mikrokrystalická celulóza sodný laurylsulfát a mastc.

Složky ve skořápce tobolek jsou d

Složky v potisku inkoustu jsou d

Použití pro pokračování Diamox

Pro doplňkovou léčbu: chronický jednoduchý (otevřený) glaukomový sekundární glaukom a předoperačně v glaukomu akutního úhlu, kde je požadováno zpoždění chirurgického zákroku za účelem snížení nitrookulárního tlaku. Diamox je také indikován pro prevenci nebo zlepšení symptomů spojených s akutní horskou nemocí navzdory postupnému výstupu.

Dávkování pro pokračování Diamox

Glaukom

Doporučená dávka je 1 kapsle (500 mg) dvakrát denně. Obvykle se 1 tobolka podává ráno a večer 1 tobolka. Může být nutné upravit dávku, ale obvykle bylo zjištěno, že dávka přesahující 2 tobolky (1 g) nevyvolává zvýšený účinek. Dávkování by mělo být upraveno s pečlivou individuální pozorností jak na symptomatologii, tak na nitrooční napětí. Ve všech případech je vhodné nepřetržitý dohled lékařem.

V těch neobvyklých případech, kdy adekvátní kontrola není získána dvakrát denně podáváním pokračování Diamox (acetazolamid XR), může být požadovaná kontrola stanovena pomocí diamoxu (tablety nebo parenterální). Použijte tablety nebo parenterál v souladu s častějšími plány na dávkování doporučené pro tyto dávkové formy, jako je 250 mg každé čtyři hodiny nebo počáteční dávka 500 mg, po kterém následuje 250 mg nebo 125 mg každé čtyři hodiny v závislosti na dotyčném případě.

Akutní horská nemoc: Dávkování je 500 mg až 1000 mg denně v rozdělených dávkách pomocí tabletů nebo tobolek s prodlouženým uvolňováním. Za okolností rychlého výstupu, jako je při záchraně nebo vojenských operacích, se doporučuje vyšší úroveň dávky 1000 mg. Je výhodné zahájit dávkování 24 až 48 hodin před výstupem a pokračovat po dobu 48 hodin, zatímco ve vysoké nadmořské výšce nebo delší podle potřeby pro kontrolu příznaků.

Jak dodáno

Diamox® Sequels® (Tobolky s prodlouženým uvolňováním acetazolamidu) jsou k dispozici jako 500 mg: oranžové neprůhledné čepice a oranžové neprůhledné tělo naplněné bílými až mimo bílé pelety. Potištěno černým inkoustem Barr 699. K dispozici v lahvích: 100

Vedlejší účinky neurontinu 900 mg

NDC 51285-754-02

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F).

DURAMED PHARMACEUTICALS INC. Dceřiná společnost společnosti Barrpharmaceuticals Inc. Pomona New York 10970. Revidováno listopad 2004. FDA Rev Datum: 15/15/2005

Vedlejší účinky for Diamox Sequels

Tělo jako celek: Bolest hlavy Malaise Únava horečka horečka v injekčním místě propláchnutí retardace růstu u dětí ochablá anafylaxis.

Zažívací: Gastrointestinální poruchy, jako je zvracení nevolnosti.

Hematologické/lymfatické: Krevní dyscrasie, jako je aplastická anémie agranulocytóza leukopenie trombocytopenická purpura melena.

HEPATO-BILIÁLNÍ PORUŠENÍ: Abnormální funkce jater Cholestatická žloutenka Jaterní nedostatečnost Fulminant jaterní nekróza

Metabolický/nutriční: Nerovnováha metabolické acidózy elektrolytů včetně hypokalémie Hyponatrémie osteomalacie s dlouhodobou fenytoinovou terapií Ztráta změny chuti k jídlu hyper/ hypoglykémie

Nervový: Ospalost Parestézie (včetně necitlivosti a brnění končetin a obličeje) Deprese vzrušení ataxie Zmatek křeče

Kůže: Alergické reakce kůže včetně fotosenzitivity kosenství v kolísách holice Stevens-Johnson Syndrom Toxická epidermální nekrolýza

Speciální smysly: Poruchy sluchu Tinnitus Přechodná myopie

Urogenital: Krystalrií zvýšilo riziko nefrolitiázy s dlouhodobou terapií hematurií glykosurie renální selhání polyurie

Lékové interakce for Diamox Sequels

Aspirin - Viz Varování

Diamox modifikuje metabolismus fenytoinu se zvýšenými hladinami fenytoinu v séru. To může zvýšit nebo zvýšit výskyt osteomalacie u některých pacientů, kteří dostávali chronickou fenytoinovou terapii. U pacientů, kteří dostávají chronickou souběžnou terapii, se doporučuje opatrnost. Snížením gastrointestinální absorpce primidonu diamoxu může snížit sérové ​​koncentrace primidonu a jeho metabolitů s následným možným snížením antikonvulzivního účinku. Upozorňuje se opatrně při zahájení přestávky nebo změny dávky diamoxu u pacientů, kteří dostávají primidon.

Kvůli možným aditivním účinkům s jinými inhibitory karbonické anhydrázy není možné doprovodné použití.

Acetazolamid může zvýšit účinky jiných antagonistů kyseliny listové.

Acetazolamid snižuje vylučování amfetaminu v moči a může zvýšit velikost a trvání jejich účinku.

Acetazolamid snižuje vylučování chinidinu v moči a může zvýšit jeho účinek. Acetazolamid může zabránit antiseptickému účinku methenaminu v moči. Acetazolamid zvyšuje vylučování lithia a lithium může být sníženo.

Použitý hydrogenuhlinát acetazolamid a hydrogenuhličitan sodný současně zvyšuje riziko tvorby renálního počtu.

Acetazolamid může zvýšit hladiny cyklosporinu.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Sulfonamidy mohou poskytnout falešně negativní nebo snížené hodnoty pro hodnoty fenolsulfonftaleinu v moči a eliminaci fenolové červené pro proteinový protein protein protein a kyselinu močové močové sérové. Acetazolamid může produkovat zvýšenou hladinu krystalů v moči.

Acetazolamid narušuje metodu testu HPLC pro teofylin. Interference s teofylinovým testem acetazolamidem závisí na rozpouštědle použitém při extrakci; Acetazolamid nemusí interferovat s jinými metodami testu pro theofylin.

Varování for Diamox Sequels

Úmrtí došlo, i když zřídka způsobené závažnými reakcemi na sulfonamidy včetně Stevens-Johnsonového syndromu toxického epidermálního nekrolýzy Fulminant jaterní nekróza anafylaxe agranulocytóza aplastická anémie a další dyscrazie krve. Senzitizace se mohou opakovat, když je sulfonamid readminitered bez ohledu na cestu podávání. Pokud dojde k příznakům hypersenzitivity nebo jiných závažných reakcí, ukončují použití tohoto léčiva.

Upozorňuje se pro pacienty, kteří dostávají doprovodný vysokodávkový aspirin a Diamox, protože byla zaznamenána metabolická acidóza a smrt tachypnea tachypnea.

Opatření for Diamox Sequels

Generál

Zvýšení dávky nezvyšuje diuréza a může zvýšit výskyt ospalosti a/nebo parestezie. Zvýšení dávky často vede ke snížení diurézy. Za určitých okolností však byly ve spojení s jinými diuretiky uvedeny velmi velké dávky, aby se zajistila diuréza při úplném refrakterním selhání.

Laboratorní testy

Pro sledování hematologických reakcí společných pro všechny sulfonamidy se doporučuje, aby se u pacientů před zahájením terapie Diamox a v pravidelných intervalech během terapie získalo základní CBC a počet destiček. Pokud dojde k významným změnám, je důležité včasné přerušení a instituce vhodné terapie. Doporučuje se periodické monitorování sérových elektrolytů.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu Diamoxu nebyly provedeny. V testu bakteriální mutagenity nebyl Diamox při hodnocení s metabolickou aktivací i bez ní mutagenní.

Lék neměl žádný účinek na plodnost, když byl podáván ve stravě mužským a ženským potkanům při denním příjmu až čtyřnásobku doporučené lidské dávky 1000 mg u 50 kg jedince.

Těhotenství: Teratogenní účinky: těhotenství kategorie C

Ukázalo se, že acetazolamid podávaný perorálně nebo parenterálně je teratogenní (defekty končetin) u myší potkanů ​​a králíků. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Acetazolamid by se měl používat v těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z Diamoxu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přestat lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku. Acetazolamid by měl být používán ošetřovatelskými ženami pouze tehdy, pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro dítě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost pokračování Diamox (acetazolamid XR) u pediatrických pacientů mladších 12 let nebyla stanovena. Byla hlášena retardace růstu u dětí, které dostávaly dlouhodobou terapii, považovány za sekundární k chronické acidóze.

Geriatrické použití

Metabolická acidóza, která může být závažná, se může vyskytnout u starších osob se sníženou funkcí ledvin.

Obecně by se výběr dávky pro staršího pacienta měl být opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Předávkovat Information for Diamox Sequels

Není známo žádný specifický antidot. Léčba by měla být symptomatická a podpůrná.

Očekává se, že dojde k vývoji nerovnováhy elektrolytu a účinky centrálního nervového systému. Měly by být monitorovány hladiny elektrolytů v séru (zejména draslík) a hladiny pH krve.

Pro obnovení rovnováhy elektrolytu a pH jsou nutná podpůrná opatření. Acidotický stav může být obvykle opraven podáváním hydrogenuhličitanu.

Navzdory své vysoké intraerytrocytární distribuci a vlastnosti vazebných proteinů v plazmě může být diamox dialyzovatelný. To může být zvláště důležité při léčbě předávkování Diamox, když je komplikováno přítomností selhání ledvin.

Kontraindikace for Diamox Sequels

Hypersenzitivita na acetazolamid nebo jakékoli pomocné látky ve formulaci. Protože acetazolamid je sulfonamidová derivátová křížová citlivost mezi acetazolamid sulfonamidy a dalšími sulfonamidovými deriváty.

Acetazolamidová terapie je kontraindikována v situacích, ve kterých jsou hladiny sodíku a/nebo krevního séra draselné depresivní v případech výrazného onemocnění ledvin a jater nebo dysfunkce při selhání suprarenální žlázy a hyperchloremické acidóze. Je kontraindikován u pacientů s cirhózou kvůli riziku vývoje jaterní encefalopatie.

Dlouhodobé podávání diamoxu je kontraindikováno u pacientů s chronickým nekongestivním glaukomem pro uzavření úhlu, protože může umožnit, aby došlo k organickému uzavření úhlu, zatímco zhoršující se glaukom je maskován sníženým nitroočnímu tlaku.

Klinická farmakologie for Diamox Sequels

DiaMox je silný inhibitor karbonické anhydrazy účinný při kontrole sekrece tekutin (např. Některé typy glaukomu) při léčbě určitých křečových poruch (např. Epilepsie) a při podpoře diurézy v případech zadržování kočárku (např. Spediční edémy).

Diamox není rtuťový diuretikum. Spíše se jedná o nebakteriostatický sulfonamid, který má chemickou strukturu a farmakologickou aktivitu výrazně odlišný od bakteriostatických sulfonamidů.

DiaMox je inhibitor enzymu, který působí konkrétně na karbonickou anhydrázu enzymu, který katalyzuje reverzibilní reakci zahrnující hydrataci oxidu uhličitého a dehydrataci kyseliny uhličitého. V oku tento inhibiční účinek acetazolamidu snižuje sekreci vodného humoru a má za následek pokles nitrookulárního tlaku a reakce se považovala za žádoucí v případech glaukomu a dokonce v určitých ne glaukomatózních podmínkách. Zdá se, že důkazy naznačují, že Diamox má užitečnost jako adjuvans při léčbě určitých dysfunkcí centrálního nervového systému (např. Epilepsie). Zdá se, že inhibice karbonické anhydrázy v této oblasti zpomaluje abnormální paroxysmální nadměrný výtok z neuronů centrálního nervového systému. Diuretický účinek Diamoxu je způsoben jeho působením v ledvinách na reverzibilní reakci zahrnující hydrataci oxidu uhličitého a dehydrataci kyseliny uhličité. Výsledkem je ztráta renálního iontu HCO3, která provádí sodíkovou vodu a draslík. Proto je ovlivněna alkalinizace moči a podpora diurézy. K změně metabolismu amoniaku dochází v důsledku zvýšené reabsorpce amoniaku renálními tubuly v důsledku alkalinizace moči.

Diamoxové pokračování (acetazolamid XR) poskytují prodloužený účinek k inhibici sekrece vodného humoru po dobu 18 až 24 hodin po každé dávce, zatímco tablety fungují pouze osm až 12 hodin. Prodloužený nepřetržitý účinek pokračování umožňuje snížení frekvence dávky.

Plazmatické koncentrace acetazolamidového vrcholu od tří do šesti hodin po podání pokračování Diamox (acetazolamid XR) ve srovnání s jednou až čtyřmi hodinami u tabletů. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost pokračování Diamox (acetazolamid XR).

Klinické studie kontrolované placebem ukázaly, že profylaktické podávání diamoxu v dávce 250 mg každých osm až 12 hodin (nebo 500 mg kontrolovaného uvolňování jednou denně) před a během rychlého výstupu do nadmořské výšky vede k méně a méně závažným příznakům horské nemoci (AMS), jako je nauzea hlavy, a zámluvnost a údivnosti a údivnosti a údiva. Plicní funkce (např. Minulá ventilace vypršela vitální kapacita a špičkový tok) je větší ve skupině ošetřené Diamox jak u subjektů s AMS, tak asymptomatickými subjekty. Horolezci ošetřené Diamoxem měli také menší potíže se spánkem.

Informace o pacientech pro pokračování Diamox

Mohou se objevit nežádoucí účinky společné pro všechny sulfonamidové deriváty: Anafylaxní horečka vyrážka (včetně erythema Multiforme Steven-Johnsonův syndrom Toxická epidermální nekrolýza) Krystallurie Calculus kostní dřeně Deprese deprese deprese deprese deprese deprese deprese agranulice. Upozornění se doporučuje pro včasnou detekci takových reakcí a lék by měla být ukončena a zavedena vhodná terapie.

U pacientů s plicní obstrukcí nebo emfyzémem, kde může být alveolární ventilace narušena Diamox, který může sraženi nebo zhoršovat acidózu, by měla být použita s opatrností. Postupný výstup je žádoucí pokusit se vyhnout akutní horské nemoci. Pokud se provádí rychlý výstup a používá se Diamox, je třeba poznamenat, že takové použití nevylučuje potřebu rychlého sestupu, pokud dojde k závažným formám vysoké nadmořské nemoci, tj. Plicní edém s vysokou nadmořskou výškou (HAPE) nebo vysokou nadmořskou výškou.

Upozorňuje se pro pacienty, kteří dostávají doprovodný vysoký aspirin a Diamox, protože byla hlášena kóma a smrt s smrtí tachypnea acidóza a smrt (viz viz (viz Varování ).

U pacientů léčených acetazolamidem byly popsány jak zvýšení, tak snížení glukózy v krvi. To by se mělo brát v úvahu u pacientů se zhoršenou tolerancí glukózy nebo Diabetes mellitus .

Léčba acetazolamidu může způsobit nerovnováhu elektrolytů včetně hyponatrémie a hypokalémie a metabolické acidózy. Proto se doporučuje periodické monitorování sérových elektrolytů. Zvláštní opatrnost se doporučuje u pacientů s stavy, které jsou spojeny s nebo předurčují pacienta k elektrolytu a nerovnováze kyseliny/bází, jako jsou pacienti se zhoršenou funkcí ledvin (včetně starších pacientů; viz viz; OPATŘENÍ Geriatrické použití ) pacienti s diabetes mellitus a pacienti se zhoršenou alveolární ventilací.

Některé nežádoucí účinky na acetazolamid, jako je únava ospalosti a krátkozrakost, mohou narušit schopnost řídit a provozovat stroje.