Depo-Provera

Popis pro Depo-Provera

Depo-Provera sterilní vodná suspenze obsahuje medroxyprogesteron acetát, který je derivátem progesteronu a je aktivní parenterální a ústními trasami podávání. Je to bílá až bělavý krystalický prášek bez bílého zápachu stabilní při tání vzduchu mezi 200 ° a 210 ° C. Je volně rozpustný v chloroform rozpustné v acetonu a v dioxanu střídmě rozpustný v alkoholu a methanolu mírně rozpustný v etheru a nerozpustný ve vodě.

Chemický název pro acetát medroxyprogesteronu je těhotenství-4-ene-3 20-dione 17 (acetyloxy) -6-methyl- (6α)-. Strukturální vzorec je:

Depo-Provera pro intramuskulární injekci je k dispozici jako 400 mg/ml medroxyprogesteronového acetátu. Každá ml od zavěšení 400 mg/ml obsahuje:

Medroxyprogesteron acetát ............. 400 mg
Polyethylenglykol 3350 .................... 20,3 mg
Síran sodný bezvodý ..................... 11 mg

s

Myristyl-gama-picoliniumchlorid ............................................ 1,69 mg přidán jako konzervační látka

V případě potřeby bylo pH upraveno hydroxidem sodným a/nebo kyselinou chlorovodíkovou.

Použití pro Depo-Provera

Depo-Provera CI je indikován pro použití ženami reprodukčního potenciálu k zabránění těhotenství.

Omezení použití

Použití DEPO-Provera CI se nedoporučuje jako dlouhodobá (tj. Delší než 2 roky) kontrola antikoncepce, pokud nejsou jiné možnosti považovány za nedostatečné [viz viz Dávkování a podávání a Varování a preventivní opatření ].

Phentermine a Topamax pro hubnutí

Dávkování pro Depo-Provera

Prevence těhotenství

Jak 1 ml lahvička, tak 1 ml předplněná stříkačka depo-provera CI by měla být energicky otřesena těsně před použitím, aby se zajistilo, že podávaná dávka představuje jednotné suspenze.

Doporučená dávka je 150 mg depo-provera CI každé 3 měsíce (13 týdnů) podávané hlubokou intramuskulární (IM) injekcí pomocí přísné aseptické techniky v gluteálním nebo deltoidním svalu rotujícím místy při každé injekci. Stejně jako u jakékoli injekce IM, aby se zabránilo neúmyslnému návyku subkutánního injekčního těla, by měl být před každou injekcí posouzen, aby se zjistilo, zda je delší jehla nezbytná zejména pro injekci gluteal IM.

Použití delší než 2 roky se nedoporučuje (pokud nejsou jiné metody kontroly antikoncepce považovány za nedostatečné) kvůli dopadu dlouhodobé léčby depo-provera na hustotu kostních minerálů (BMD) [Viz Varování a preventivní opatření ]. Dosage does not need to be adjusted fnebo body weight [see Klinické studie ].

Aby se zajistil, že pacient není těhotný v době první injekce, měla by být první injekce podávána pouze během prvních 5 dnů normálního menstruačního období; Pouze během prvního 5denního poporodního porodu, ne-li kojení; a pokud výhradně kojí pouze šestý poporodní týden. Pokud je časový interval mezi injekcemi delší než 13 týdnů, měl by lékař určit, že pacient není před podáním léčiva těhotný. Účinnost DEPO-Provera CI závisí na dodržování dávkovacího harmonogramu správy.

Přepnutí z jiných metod antikoncepce

Při přepnutí z jiných antikoncepčních metod by měl být depo-provera CI podáván způsobem, který zajišťuje nepřetržité antikoncepční pokrytí založené na mechanismu účinku účinku obou metod (např. Pacienti, kteří přecházejí z perorální antikoncepce), by měl mít první injekci depo-provera CI v den po posledním aktivním tabletu nebo nejnovějším dnem v den po konečném neaktivním tabletu).

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Sterilní vodná odpružení: 150 mg/ml

Předplněné stříkačky jsou k dispozici zabalené s 22-měřidlem x 1 1/2 palce Terumo ^® Jehly Surguard ™.

Skladování a manipulace

DEPO-Provera CI je dodáván v následujících silných stránkách a konfiguracích balíčků:

Vials musí být uložen vzpřímeně při kontrolované pokojové teplotě 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz USP].

Distribuováno: Pfizer Pharmacia

Vedlejší účinky fnebo Depo-Provera

Následující důležité nežádoucí účinky pozorované při použití depo-provera CI jsou podrobněji diskutovány v Varování a preventivní opatření sekce:

• Ztráta hustoty minerálů kostních Varování a preventivní opatření ]
• Tromboembolická choroba [viz Varování a preventivní opatření ]
• Rakovina prsu [viz Varování a preventivní opatření ]
• Anafylaxe a anafylaktoidní reakce [viz Varování a preventivní opatření ]
• Krvácení nepravidelnosti [viz Varování a preventivní opatření ]
• Přibývání na váze [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, které nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Ve dvou klinických studiích s depo-provera CI přes 3900 žen, které byly léčeny až 7 let, uváděly následující nežádoucí účinky, které mohou nebo nemusí souviset s použitím Depo-Provera CI. Populace studovala rozmezí ve věku od 15 do 51 let, z nichž 46% byly bílé 50% ne bílé a 4,9% neznámé rasy. Pacienti dostávali 150 mg depo-provera CI každé 3 měsíce (90 dní). Střední doba trvání studie byla 13 měsíců s rozsahem 1-84 měsíců. Padesát osm procent pacientů zůstalo ve studii po 13 měsících a 34% po 24 měsících.

Tabulka 1 nežádoucí účinky, které bylo hlášeno více než 5% subjektů

Tabulka 2 nežádoucí účinky, které byly hlášeny mezi 1 a 5% subjektů

Nežádoucí účinky vedoucí k přerušení studie u ≥ 2% subjektů: krvácení (NULL,2%) amenorea (NULL,1%) přírůstek hmotnosti (NULL,0%)

Post-Marketing Experience

Během schvalování Depo-Provera CI byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Existují případy osteoporózy, včetně osteoporotických zlomenin, které byly u pacientů užívajících depo-provera CI uveden po marketingu.

Tabulka 3 Nežádoucí účinky hlášené během zážitku po trhu

Lékové interakce fnebo Depo-Provera

Změny v antikoncepční účinnosti spojené se společnou podáváním jiných produktů

Pokud žena na hormonálních antikoncepcích bere lék nebo bylinkový produkt, který indukuje enzymy včetně CYP3A4, které metabolizují antikoncepční hormony, radí jí k použití další antikoncepce nebo jinou metodu antikoncepce. Léky nebo bylinné produkty, které takové enzymy indukují, mohou snížit plazmatické koncentrace antikoncepčních hormonů a mohou snížit účinnost hormonálních antikoncepčních prostředků. Některé léky nebo bylinné produkty, které mohou snížit účinnost hormonálních antikoncepčních prostředků, zahrnují:

• Barbituráty
• Bosentan
• Karbamazepin
• Felbamát
• Griseofulvin
• oxcarbazepin
• Phable
• rifampin
• Wort sv. Jana
• Topiramate

Inhibitory HIV proteázy a inhibitory nenukleosidu reverzní transkriptázy

V některých případech spolupracovníky inhibitorů HIV proteázy byly zaznamenány významné změny (zvýšení nebo snížení) v plazmatických hladinách progestinu. V některých případech spolupracovníka s inhibitory nenukleosidové reverzní transkriptázy byly zaznamenány významné změny (zvýšení nebo snížení) v plazmatických hladinách progestinu.

Antibiotika

Zprávy o těhotenství při užívání hormonálních antikoncepčních prostředků a antibiotik, ale klinické farmakokinetické studie neprokázaly konzistentní účinky antibiotik na plazmatické koncentrace syntetických steroidů.

Poraďte se s označením všech souběžně používaných léků a získejte další informace o interakcích s hormonálními antikoncepčními prostředky nebo potenciálu změn enzymů.

Laboratorní testovací interakce

Patolog by měl být informován o terapii progestinu, pokud jsou předloženy příslušné vzorky. Následující laboratorní testy mohou být ovlivněny progestiny včetně Depo-Provera CI:

1. Hladiny steroidů v plazmě a moči jsou sníženy (např. Progesteron estradiol těhotenství testosteron kortizolu).
2. Hladiny gonadotropinu jsou sníženy.
3. Koncentrace vázající se na pohlavní hormony jsou sníženy.
4. Může se zvýšit jód s proteinem a butanolem extrahovatelným proteinem. Hodnoty-hodnoty T3 se mohou snížit.
5. Hodnoty koagulačního testu pro protrombin (faktor II) a faktory VII VIII IX a X se mohou zvýšit.
6. Mohou být zvýšeny sulfobromoftalein a další hodnoty testu jater.
7. Účinky acetátu medroxyprogesteronu na metabolismus lipidů jsou nekonzistentní. Ve studiích byly pozorovány jak zvyšováním a snížení celkového cholesterolu triglyceridů lipoproteinů s nízkou hustotou lipoproteinu (LDL), tak ve studiích cholesterolu s lipoproteinem s vysokou hustotou (HDL) (HDL).

Varování pro Depo-Provera

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Depo-Provera

Ztráta hustoty minerálů v kostech

Použití DEPO-Provera CI snižuje hladiny estrogenu v séru a je spojeno s významnou ztrátou hustoty minerálů kostí (BMD). Tato ztráta BMD se obzvláště znepokojuje během adolescence a rané dospělosti kritické období narůstání kostí. Není známo, zda použití depo-provera CI mladšími ženami sníží maximální kostní hmotu a zvýší riziko osteoporotické zlomeniny v pozdějším životě.

Byla provedena studie k posouzení reverzibility ztráty BMD u adolescentů s Depo-Provera CI. Po ukončení depo-provera CI u těchto adolescentů znamená ztrátu BMD na celkové kyčle a femorální krk se plně nezotavilo o 5 let (60 měsíců) po léčbě v podskupině adolescentů, kteří byli léčeni déle než 2 roky [viz viz [viz [viz Klinické studie ]. Similarly in adults there was only partial recovery of mean BMD at the total hip femneboal neck a lumbar spine towards baseline by 2 years post-treatment [see Klinické studie ].

Použití DEPO-Provera CI se nedoporučuje jako dlouhodobá (tj. Delší než 2 roky) kontrola antikoncepce, pokud nejsou jiné možnosti považovány za nedostatečné. BMD by měla být vyhodnocena, když žena musí nadále dlouhodobě používat DEPO-Provera CI. U adolescentů by měla interpretace výsledků BMD zohlednit věk pacienta a splatnost kosteru.

Jiné metody kontroly antikoncepce by měly být zváženy v analýze rizika/přínosů pro použití DEPO-Provera CI u žen s rizikovými faktory osteoporózy. Depo-Provera CI může představovat další riziko u pacientů s rizikovými faktory pro osteoporózu (např. Metabolické onemocnění kostí Chronický alkohol a/nebo tabák používá anorexii nervosa silná rodinná anamnéza osteoporózy nebo chronické užívání léčiv, které mohou snížit kostní hmotu, jako jsou antikonvulzivy nebo kortikosteroidy).

Tromboembolické poruchy

U žen používajících depo-provera CI (150 mg) se objevily zprávy o vážných trombotických událostech. Depo-Provera CI však nebyl kauzálně spojen s indukcí trombotických nebo tromboembolických poruch. Každý pacient, který se vyvíjí trombózu při léčbě depo-provera CI, by měl ukončit léčbu, pokud nemá žádné jiné přijatelné možnosti pro kontrolu antikoncepce.

Neochraňte se, pokud dojde k náhlé částečné nebo úplné ztrátě zraku, nebo pokud dojde k náhlému nástupu diplopie nebo migrény, nebo pokud dojde k náhlému nástupu proptózy. Neochraňte se, pokud vyšetření odhalí papilema nebo vaskulární léze sítnice.

Rizika rakoviny

Rakovina prsu

Ženy, které mají nebo měly historii rakoviny prsu, by neměly používat hormonální antikoncepční prostředky včetně depo-provera CI, protože rakovina prsu může být hormonálně citlivá [viz Kontraindikace ]. Women s a strong family histneboy of breast cancer should be monitneboed s particular care.

Výsledky pěti velkých studií kontroly případu ¹ Hodnocení asociace mezi použitím depo-medroxyprogesteronu acetátu (DMPA) a rizikem rakoviny prsu jsou shrnuty na obrázku 1.. Tři studie naznačují mírně zvýšené riziko rakoviny prsu v celkové populaci uživatelů; Tato zvýšená rizika byla statisticky významná v jedné studii. Jedna nedávná americká studie1 vyhodnotila recidenci a trvání používání a zjistila statisticky výrazně zvýšené riziko rakoviny prsu u nedávných uživatelů (definované jako poslední použití za posledních pět let), kteří používali DMPA po dobu 12 měsíců nebo déle; To je v souladu s výsledky předchozí studie.

Obrázek 1 Odhady rizika rakoviny prsu u uživatelů DMPA

Odhady poměru pravděpodobnosti byly upraveny pro následující kovariáty:
Lee et al. (1987): věk parita a socioekonomický status.
Paul et al. (1989): Age parita etnická skupina a rok rozhovoru.
WHO (1991): Věkové centrum a věk při prvním narození.
Shapiro et al. (2000): Age etnická skupina socioekonomický status a jakékoli kombinované estrogen/progestogen perorální antikoncepční použití.
Li et al. (2012): Věkový rok BMI trvání OC používá počet plnohodnotných těhotenství Rodinná anamnéza rakoviny prsu a anamnéza screeningové mamografie.

Na základě zveřejněné míry incidence SEER-18 2011 (věk upraveno na 2000 americkou standardní populaci) rakoviny prsu pro americké ženy všechny rasy ve věku 20 až 49 let by zdvojnásobení rizika zvýšilo výskyt rakoviny prsu u žen, které používají depo-provera CI z asi 72 na přibližně 144 případů na 100 000 žen.

k čemu se používá cefalexinové antibiotikum

Rakovina děložního čípku

Statisticky nevýznamný nárůst odhadů RR invazivní spinocelulární rakoviny děložního čípku bylo spojeno s použitím depo-provera CI u žen, které byly poprvé vystaveny před věkem 35 let (RR 1,22 až 1,28 a 95% CI 0,93 až 1,70). Celková nevýznamná relativní míra invazivní spinocelulární rakoviny děložního čípku u žen, které kdy používaly depo-provera CI, byla odhadnuta na 1,11 (95% CI 0,96 až 1,29). Nebyly pozorovány žádné trendy v riziku s trváním používání nebo časy od počátečního nebo posledního expozice.

Další rakoviny

Dlouhodobý případ kontrolovaný případovou kontrolou uživatelů Depo-Provera CI nezjistil žádné celkové zvýšené riziko rakoviny vaječníků nebo jater.

Ektopické těhotenství

Buďte v pohotovosti na možnost mimoděložního těhotenství u žen používajících depo-provera CI, které otěhotní nebo si stěžují na těžkou bolest břicha.

Anafylaxe a anafylaktoidní reakce

Anafylaxe a anafylaktoidní reakce byly hlášeny při použití depo-provera CI. Institut pohotovostní lékařské ošetření Pokud dojde k anafylaktické reakci.

Reakce místa injekce

Reakce na injekci byly hlášeny při použití depo-provera CI [viz Nežádoucí účinky ]. Persistent injection site reactions may occur after administration of Depo-Provera CI due to inadvertent subcutaneous administration nebo release of the drug into the subcutaneous space while removing the needle [see Dávkování a podávání ].

Funkce jater

Ukončete depo-provera CI použití, pokud se vyvine žloutenka nebo akutní nebo chronické poruchy funkce jater. Nepřestávejte se používat, dokud se markery funkce jater nevrátí k normálnímu a depo-provera CI příčinu nebyla vyloučena.

Křeče

U pacientů, kteří byli léčeni Depo-Provera CI, došlo k několika hlášeným případům křeče. Spojení s užíváním drog nebo již existujícími podmínkami není jasné.

Vedlejší účinky quinaprilu 40 mg

Deprese

Monitorujte pacienty, kteří mají anamnézu deprese a neotevřete depo-provera CI, pokud se opakuje deprese.

Krvácení nepravidelnosti

Většina žen používajících depo-provera CI zažívá narušení vzorců menstruačního krvácení. Změněné vzory menstruačního krvácení zahrnují nepravidelné nebo nepředvídatelné krvácení nebo skvrny prodloužené skvrny nebo krvácení a těžké krvácení. Vyloučte možnost organické patologie, pokud abnormální krvácení přetrvává nebo je závažná a zavede vhodné léčby.

Vzhledem k tomu, že ženy pokračují v používání depo-provera CI méně zkušeností s nepravidelným krvácením a více zkušeností s amenoreou. V klinických studiích Depo-Provera CI do 12. měsíce bylo hlášeno 55% žen a do 24. měsíce bylo hlášeno 68% žen používajících Depo-Provera CI.

Přibývání na váze

Ženy mají tendenci přijímat váhu při terapii s depo-provera CI. Z počáteční průměrné tělesné hmotnosti 136 lb žen, které dokončily 1 rok terapie s Depo-Provera CI, získaly v průměru 5,4 lb. Ženy, které dokončily 2 roky terapie, získaly průměrně 8,1 lb. Ženy, které dokončily 4 roky, získaly průměrně 13,8 lb., které ženy získaly v průměru 16,5 lb. Dvě procent žen stáhl.

Metabolismus uhlohydrátů

U některých pacientů při léčbě depo-provera CI bylo pozorováno snížení tolerance glukózy. Pečlivě sledujte diabetické pacienty při přijímání depo-provera CI.

Laktace

Detekovatelné množství léčiva bylo identifikováno v mléce matek, které dostávaly depo-provera CI. U ošetřovatelských matek ošetřených kvalitou a množstvím kompozice mléka Depo-Provera CI není nepříznivě ovlivněna. Novorozenci a kojenci vystaveni medroxyprogesteronu z mateřského mléka byli studováni pro vývojové a behaviorální účinky prostřednictvím puberty. Nebyly zaznamenány žádné nepříznivé účinky.

Retence tekutin

Protože progestační léky včetně Depo-Provera CI mohou způsobit určitý stupeň pacientů s monitorem retence tekutin s stavy, které by mohly být ovlivněny tímto stavem, jako je epilepsie astma migrény a srdeční nebo renální dysfunkce.

Návrat plodnosti

Po zastavení depo-provera CI bude pravděpodobně zpožděna eturn k ovulaci a plodnosti. Ve velké americké studii žen, které ukončily použití Depo-Provera CI k otěhotnění údajů, je k dispozici pro 61% z nich. Z 188 žen, které ukončily studii, aby otěhotněla 114, otěhotněla. Na základě analýzy těchto údajů o životním stole se očekává, že 68% žen, které otěhotní, mohou otěhotnět do 12 měsíců, může 83% představit do 15 měsíců a 93% může představit do 18 měsíců od poslední injekce. Střední čas na početí pro ty, kteří si představují, je 10 měsíců po poslední injekci s rozsahem 4 až 31 měsíců a nesouvisí s trváním používání. Pro 39% pacientů, kteří ukončili Depo-Provera CI, nejsou k dispozici žádné údaje, aby otěhotněli a kteří byli ztraceni, aby sledovali nebo změnili názor.

Sexuálně přenosné nemoci

Pacienti by měli být poraženi, že Depo-Provera CI nechrání před infekcí HIV (AIDS) a dalšími sexuálně přenosnými chorobami.

Těhotenství

Ačkoli depo-provera CI by se neměl během těhotenství používat, zdá se, že existuje malé nebo žádné zvýšené riziko vrozených vad u žen, které byly neúmyslně vystaveny injekci acetátu medroxyprogesteronu v časném těhotenství. Novorozenci vystavení medroxyprogesteronu acetátu in-unero a následovaní do adolescence neprokázali žádné nepříznivé účinky na jejich zdraví, včetně jejich fyzického intelektuálního sexuálního nebo sociálního rozvoje.

Monitorování

Žena, která užívá hormonální antikoncepce, by měla mít každoroční návštěvu se svým poskytovatelem zdravotní péče na kontrolu krevního tlaku a pro další naznačenou zdravotní péči.

Rušení laboratorních testů

Použití DEPO-Provera CI může změnit výsledky některých laboratorních testů, jako jsou koagulační faktory lipidy glukózy tolerance a vazebné proteiny. [Vidět Lékové interakce .]

Informace o poradenství pro pacienta

Viz označení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

• Poraďte pacientům na začátku léčby, že jejich menstruační cyklus může být narušen a že nepravidelné a nepředvídatelné výsledky krvácení nebo špinění a že se to obvykle snižuje do bodu amenoreny jako léčba s depo-provera CI pokračuje, aniž by byla nutná jiná terapie.
• Poradenství pacientům o možném zvýšeném riziku rakoviny prsu u žen, které používají Depo-Provera CI [viz Varování a preventivní opatření ].
• Poradenství pacientům, že tento produkt chrání před infekcí HIV (AIDS) a jinými sexuálně přenosnými chorobami.
• Poradenství pacientům o varováních a preventivních opatřeních spojených s používáním Depo-Provera CI.
• Pacienti s právním poradenstvím k použití metody zálohování nebo alternativní metody antikoncepce, když se používají induktory enzymu s depo-provera CI.

Označování tohoto produktu mohlo být aktualizováno. Nejnovější informace o předepisování naleznete na adrese www.pfizer.com.

Neklinická toxikologie

Zrušení plodnosti mutageneze karcinogeneze [viz viz Varování a preventivní opatření .]

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Během těhotenství by neměla být podávána DEPO-Provera CI. [Vidět Kontraindikace a Varování a preventivní opatření .]

Ošetřovatelské matky

Detekovatelné množství léčiva bylo identifikováno v mléce matek, které dostávaly depo-provera CI. [Vidět Varování a preventivní opatření .]

Dětské použití

Depo-Provera CI není označen před menarche. Použití DEPO-Provera CI je spojeno s významnou ztrátou BMD. Tato ztráta BMD se obzvláště znepokojuje během adolescence a rané dospělosti kritické období narůstání kostí. U adolescentů by měla interpretace výsledků BMD zohlednit věk pacienta a splatnost kosteru. Není známo, zda použití depo-provera CI mladšími ženami sníží maximální kostní hmotu a zvýší riziko osteoporotických zlomenin v pozdějším životě. Očekává se, že kromě obav ze ztráty BMD bude bezpečnost a účinnost stejná u postmenarchálních adolescentů a dospělých žen.

Geriatrické použití

Tento produkt nebyl studován u žen po menopauze a není v této populaci indikován.

Poškození ledvin

Účinek poškození ledvin na farmakokinetiku Depo-Provera CI nebyl studován.

Poškození jater

Účinek jaterního poškození na farmakokinetiku Depo-Provera CI nebyl studován. Depo-Provera CI by neměly být používány ženami s významným onemocněním jater a měly by být přerušeny, pokud dojde k žloutenky nebo poruchám funkce jater. [Vidět Kontraindikace a Varování a preventivní opatření .]

Reference

1. Li CI Beaber Ef Tang MCT et al. Vliv depo-medroxyprogesteronu acetátu na riziko rakoviny prsu u žen ve věku 20 až 44 let. Cancer Research 2012; 72: 2028-2035.

2. Paul C Skegg DCG Spears GFS. Depot medroxyprogesteron (depo-provera) a riziko rakoviny prsu. BR Med J 1989; 299: 759-62.

Informace o předávkování pro Depo-Provera

Žádné informace

Kontraindikace pro Depo-Provera

Použití DEPO-Provera CI je kontraindikováno v následujících podmínkách:

• Známé nebo podezření na těhotenství nebo jako diagnostický test na těhotenství.
• Aktivní tromboflebitida nebo současná nebo minulá historie tromboembolických poruch nebo mozkové vaskulární choroby [viz Varování a preventivní opatření ].
• Známá nebo podezřelá malignita prsu [viz Varování a preventivní opatření ].
• Známá přecitlivělost na depo-provera CI (medroxyprogesteron acetát) nebo některá z jeho jiných složek [viz Varování a preventivní opatření ].
• Významné onemocnění jater [viz Varování a preventivní opatření ].
• Nediagnostikované vaginální krvácení [viz Varování a preventivní opatření ].

Klinická farmakologie fnebo Depo-Provera

Mechanismus působení

Depo-Provera CI (medroxyprogesteronový acetát [MPA]) inhibuje sekreci gonadotropinů, které primárně zabraňují zrání a ovulaci folikulárních a způsobují zesílení cervikálního hlenu. Tyto akce přispívají k jeho antikoncepčnímu účinku.

Farmakodynamika

Nebyly provedeny žádné specifické farmakodynamické studie s Depo-Provera CI.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po jediné dávce 150 mg IM Depo-Provera CI u osmi žen ve věku 28 až 36 let stará koncentrace medroxyprogesteronu acetátu měřená extrahovaným radioimunoanalýzou se zvyšuje přibližně 3 týdny, aby se dosáhlo maximálních plazmatických koncentrací 1 až 7 ng/ml.

Rozdělení

Průměrná vazba proteinu v plazmě 86%. Vazba MPA se vyskytuje primárně na sérový albumin. Žádná vazba MPa se nevyskytuje u globulinu vázajícího pohlavní hormony (SHBG).

Metabolismus

MPA je rozsáhle metabolizován v játrech enzymy P450. Jeho metabolismus primárně zahrnuje ztrátu redukce prstenu A a/nebo postranního řetězce hydroxylace acetylové skupiny v poloze 2- 6 a 21 nebo kombinaci těchto pozic, což vede k více než 10 metabolitům.

Vylučování

Koncentrace medroxyprogesteronu acetátu se exponenciálně snižují, dokud se nestaví ( <100 pg/mL) between 120 to 200 days following injection. Using an unextracted radioimmunoassay procedure fnebo the assay of medroxyprogesteron acetát in serum the apparent half-life fnebo medroxyprogesteron acetát following IM administration of Depo-Provera CI is approximately 50 days. Most medroxyprogesteron acetát metabolites are excreted in the urine as glucuronide conjugates s only minnebo amounts excreted as sulfates.

Konkrétní populace

Účinek poškození jater a/nebo ledvin na farmakokinetiku Depo-Provera CI není znám.

Klinické studie

Antikoncepce

V pěti klinických studiích s využitím depo-provera CI 12měsíční míra selhání skupiny žen léčených depo-provera CI byla nula (hlášena žádná těhotenství) do 0,7 metodou života. Účinnost DEPO-Provera CI závisí na návratu pacienta každých 3 měsíce (13 týdnů) pro reinjekci.

Změny kostních minerálních hustoty u dospělých žen léčených depo-provera CI

V kontrolované klinické studii dospělé ženy používající Depo-Provera CI (150 mg) po dobu až 5 let vykazovaly hustotu minerálů páteře a kyčle (BMD) průměrné snížení o 5–6% ve srovnání s významnou změnou BMD v kontrolní skupině. Pokles BMD byl výraznější během prvních dvou let používání s menším poklesem v následujících letech. Byly pozorovány průměrné změny v bederní páteři BMD -2,86% -4,11% -4,89% -4,93% a 5,38% po 1 2 3 4 a 5 letech. Průměrné snížení BMD celkového kyčle a femorálního krku bylo podobné.

Po zastavení používání Depo-Provera CI došlo během dvouletého období po terapii částečné zotavení BMD k výchozím hodnotám. Delší doba léčby byla během tohoto dvouletého období po poslední injekci spojena s menším úplným zotavením. Tabulka 4 ukazuje změnu BMD u žen po 5 letech léčby depo-provera CI a u žen v kontrolní skupině, jakož i rozsah zotavení BMD pro podskupinu žen, pro které byly k dispozici dvouleté údaje o léčbě.

Tabulka 4. Průměrná procenta změny z výchozí hodnoty u BMD u dospělých na místě kosterního místa a kohorty (5 let léčby a 2 roky sledování)

Změny kostní minerální hustoty u dospívajících žen (12 až 18 let) léčených depo-provera CI

Dopad použití Depo-Provera CI (150 mg) po dobu až 240 týdnů (NULL,6 let) byl hodnocen v otevřené ne-randomizované klinické studii u 389 adolescentních žen (12 až 18 let). Použití DEPO-Provera CI bylo spojeno s významným poklesem z výchozí hodnoty v BMD.

Část přes zkušební podávání léčiva byla zastavena (ve 120 týdnů). Průměrný počet injekcí na uživatele DEPO-Provera CI byl 9,3. Tabulka 5 shrnuje zjištění studie. Pokles BMD na celkovém kyčle a femorálním krku byl větší s delší dobu používání. Průměrné snížení BMD za 240 týdnů bylo výraznější při celkovém kyčle (-6,4%) a femorálním krku (-5,4%) ve srovnání s bederní páteří (-2,1%).

Adolescenti v neošetřené kohortě měli zvýšení BMD v období růstu po menarche. Obě kohorty však nebyly na začátku porovnány pro věk gynekologické věkové rasy BMD a další faktory, které ovlivňují míru získávání BMD.

Tabulka 5. BMD průměrná procenta změny od výchozí hodnoty u dospívajících dostávající ≥ 4 injekce za 60 týdnů podle místa kosterního a kohorty

Obnovení BMD po ošetření u dospívajících

Delší doba léčby a kouření byla spojena s menším zotavením BMD po poslední injekci depo-provera CI. Tabulka 6 ukazuje rozsah zotavení BMD až do 60 měsíců po ošetření u dospívajících, kteří dostávali DEPO-Provera CI po dobu dvou let nebo méně ve srovnání s více než dvěma roky. Následná opatření po léčbě ukázala, že u žen léčených déle než dva roky pouze bederní páteř BMD se zotavil na základní hladinu po ukončení léčby. Adolescenti ošetřeni Depo-Provera CI déle než dva roky se nezotavili na svou základní úroveň BMD na femorálním krku a celkovou kyčle až do 60 měsíců po léčbě. Adolescenti v neošetřené kohortě získali BMD během zkušebního období (data nejsou uvedena) [Viz Varování a preventivní opatření ].

Tabulka 6: Obnova BMD (měsíce po ošetření) u dospívajících podle let používání Depo Provera CI (2 roky nebo méně vs. více než 2 roky)

Výskyt zlomenin kostí u žen léčených depo-provera CI

Retrospektivní kohortová studie k posouzení asociace mezi injekcí DEPO-Provera CI a výskytem zlomenin kostí byla provedena u 312395 ženských antikoncepčních uživatelů ve Velké Británii. Míra incidence zlomenin byla porovnána mezi uživateli DEPO-Provera CI a uživateli antikoncepce, kteří nezaznamenali používání Depo-Provera CI. Poměr incidentu (IRR) pro jakoukoli zlomeninu během sledovacího období (průměr = 5,5 roku) byl 1,41 (95% CI 1,35 1,47). Není známo, zda je to způsobeno použitím depo-provera CI nebo jinými souvisejícími faktory životního stylu, které mají vliv na rychlost zlomeniny.

Ve studii, kdy byla vypočtena kumulativní expozice depo-provera CI, byla míra zlomenin u uživatelů, kteří dostali méně než 8 injekcí, vyšší než u žen, které dostávaly 8 nebo více injekcí. Není však jasné, že kumulativní expozice, která může zahrnovat období přerušovaného použití odděleného obdobími, které nepoužívají, je užitečným měřítkem rizika ve srovnání s expozičními opatřeními založenými na nepřetržitém používání.

Ve studii bylo ve studii celkově velmi málo osteoporotických zlomenin (lokalita zlomenin, o nichž je známo, že souvisí s nízkým BMD) a výskyt osteoporotických zlomenin nebyl u uživatelů DEPO-Provera CI ve srovnání s neuživateli vyšší.

Důležité je, že tato studie nemohla určit, zda použití Depo-Provera CI má vliv na míru zlomenin později v životě.

Informace o pacientovi pro Depo-Provera

Depo-Provera ^®
(Depo-po pro-vair-ah)
(Medroxyprogesterone acetát injekční suspenze)
Antikoncepční injekce

Než se rozhodnete, zda je pro vás to pravé, přečtěte si tyto informace o pacientech pečlivě. Tyto informace nezavazují místo rozhovoru s vaším gynekologem nebo jiným poskytovatelem zdravotní péče, který se specializuje na zdraví žen. Máte-li jakékoli dotazy týkající se Depo-Provera CI, zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče. Měli byste se také dozvědět o dalších metodách kontroly antikoncepce, abyste si vybrali ten, který je pro vás nejlepší.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Depo-Provera CI?

Depo-Provera CI can cause serious side effects including:

• Použití DEPO-Provera CI může způsobit, že ztratíte vápník uložený v kosti a snižujete kostní hmotu. Čím déle používáte Depo-Provera CI, tím větší je vaše ztráta vápníku z kostí. Vaše kosti se nemusí plně zotavit, když přestanete používat Depo-Provera CI.
• Pokud používáte depo-provera CI nepřetržitě po dlouhou dobu (déle než 2 roky), může to zvýšit riziko slabých porézních kostí (osteoporózy), které by mohlo zvýšit riziko zlomených kostí, zejména po menopauze.
• Neměli byste používat DEPO-Provera CI déle než dva roky, pokud nemůžete používat jiné metody kontroly antikoncepce.
• Není známo, zda je vaše riziko vzniku osteoporózy větší, pokud jste teenager nebo mladý dospělý, když začnete používat Depo-Provera CI (viz, jaké jsou možné vedlejší účinky depo-provera CI?).

Depo-Provera CI is intended to prevent pregnancy. Depo-Provera CI does not protect against HIV infection (AIDS) a other sexually transmitted diseases (STDs).

Co je to Depo-Provera CI?

Depo-Provera CI is a progestin hnebomone birth control method that is given by injection (a shot) to prevent pregnancy.

Jak dobře funguje Depo-Provera CI?

Vaše šance na otěhotnění závisí na tom, jak dobře sledujete pokyny, jak vzít své depo-provera CI. Čím pečlivěji sledujete pokyny (například návrat každé 3 měsíce pro vaši další injekci), tím menší šance máte na otěhotnění.

V klinických studiích asi 1 ze 100 žen otěhotněly během prvního roku, kdy použily depo-provera CI.

Následující graf ukazuje šanci na otěhotnění pro ženy, které používají různé metody kontroly antikoncepce. Každé pole v grafu obsahuje seznam metod kontroly antikoncepce, které mají podobnou účinnost. Nejúčinnější metody jsou na vrcholu grafu. Krabice na dně grafu ukazuje šanci na otěhotnění pro ženy, které nepoužívají antikoncepci a snaží se otěhotnět.

Jak mám vzít Depo-Provera CI?

• Depo-Provera CI is given by your healthcare provider as a shot into your muscle (intramuscular injection). The shot is given in your buttock nebo upper arm 1 time every 3 months. At the end of the 3 months you will need to return to your healthcare provider fnebo your next injection in neboder to continue your protection against pregnancy.
• Abyste se ujistili, že nejste těhotná, než vezmete depo-provera CI, měla by být uvedena pouze první injekce:
  • Během prvních 5 dnů normálního menstruačního období nebo
  • sin the first 5 days after giving birth Pokud ne kojíte nebo
  • 6. týden po porodu Pokud krmíte své dítě pouze pro kosku.
• Depo-Provera CI may be given at other times than those listed above but you will likely need to have a pregnancy test first to show that you are not pregnant.
• Během léčby Depo-Provera CI byste měli každý rok vidět svého poskytovatele zdravotní péče pro kontrolu krevního tlaku a další potřeby zdravotní péče.

Kdo by neměl používat Depo-Provera CI?

Nepoužívejte Depo-Provera CI, pokud:

• jsou těhotné nebo si myslíte, že byste mohli být těhotná
• krvácení z vaší vagíny, která nebyla vysvětlena
• mít rakovinu prsu nyní nebo v minulosti nebo si myslíte, že máte rakovinu prsu
• měli mrtvici
• někdy měl krevní sraženiny v rukou nohou nebo plicích
• mít problémy s onemocněním játra nebo jater
• jsou alergické na medroxyprogesteronový acetát nebo některá z jiných složek v depo-provera CI. Úplný seznam složek v Depo-Provera CI naleznete na konci tohoto letáku.

Co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče, než si vezmete Depo-Provera CI?

Předtím, než odeberete Depo-Provera CI, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte:

• Rizikové faktory pro slabé kosti (osteoporóza), jako je onemocnění kostí, používají alkohol nebo kouř pravidelně anorexie nervosa nebo silná rodinná anamnéza osteoporózy
• nepravidelné nebo lehčí než obvyklá menstruační období
• Rakovina prsu nyní nebo v minulosti nebo si myslíte, že máte rakovinu prsu
• Rodinná anamnéza rakoviny prsu
• Abnormální mamogram (rentgenový paprsek prsu) na vašich prsou nebo krvácení z vašich bradavek
• Problémy s ledvinami
• vysoký krevní tlak
• měl mrtvici
• Měl krevní sraženiny v nohou nebo plicích
• migréna hlavy
• astma
• Epilepsie (křeče nebo záchvaty)
• Diabetes
• deprese nebo a histneboy of deprese
• Jakékoli jiné zdravotní stavy

Pokud kojíte nebo plánujete kojit Depo-Provera CI, může do vašeho mateřského mléka projít. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud si vezmete depo-provera CI.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů a nevýrazných léčivých přípravků a bylinných doplňků.

Depo-Provera CI a certain other medicines may affect each other causing serious side effects. Sometimes the doses of other medicines may need to be changed while you are taking Depo-Provera CI.

Některé léky mohou způsobit, že Depo-Provera CI méně účinně při prevenci těhotenství, včetně těch níže uvedených.

Zejména řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud vezmete:

• lék, který vám pomůže spát
• Bosentan
• lék na záchvaty
• Griseofulvin
• Antibiotikum
• Medicína pro HIV (AIDS)
• Wort sv. Jana

Znát léky, které užíváte. Uchovávejte si seznam svých léků s sebou, abyste před prvním začnete přijímat Depo-Provera CI nebo když získáte nový lék.

Otočte pokyny poskytovatele zdravotní péče o použití metody zálohování antikoncepce, pokud užíváte léky, které mohou depo-provera CI méně efektivní.

Jaké jsou možné vedlejší účinky DEPO-Provera CI?

Depo-Provera CI can cause serious side effects including:

Dospívající roky jsou nejdůležitější roky, které získávají sílu kostí. Pokles vápníku ve vašich kostech je nejvíce znepokojen, pokud jste teenager nebo máte následující problémy:

Pokud potřebujete metodu kontroly antikoncepce déle než 2 roky, váš poskytovatel zdravotní péče vás může namísto použití depo-provera CI přepnout na jinou metodu kontroly antikoncepce. Pokud budete i nadále používat Depo-Provera CI, váš poskytovatel zdravotní péče vás může požádat o kostní test, zejména pokud máte jiná rizika pro slabé kosti.

Když je Depo-Provera CI zastavena, vaše kosti mohou začít znovu získat vápník. Ve studii dospívajících dívek, které používaly Depo-Provera CI déle než 2 roky, se jejich kyčelní kosti úplně nezotavily o 5 let poté, co přestaly používat Depo-Provera CI. Užívání vápníku a vitamínu D a cvičení denně může snížit ztrátu vápníku z vašich kostí.

• Účinek na kosti: Podívejte se, jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Depo-Provera CI?.
  • onemocnění kostí
  • porucha příjmu potravy (anorexia nervosa)
  • Silná rodinná anamnéza osteoporózy
  • Berete lék, který může snížit množství vápníku ve vašich kostech (léky na epilepsii nebo steroidní léky)
  • Pijete hodně alkoholu (více než 2 nápoje denně)
  • kouříš
• možné zvýšené riziko rakoviny prsu. Ženy, které používají Depo-Provera CI, mohou mít mírně zvýšené riziko rakoviny prsu ve srovnání s neuživateli.
• Krevní sraženiny v nohou rukou plíce a oči
• mrtvice
• Těhotenství mimo dělohu (mimoděložní těhotenství). Ektopické těhotenství je lékařská pohotovost, která často vyžaduje chirurgický zákrok. Ektopické těhotenství může způsobit vnitřní krvácení neplodnost a dokonce i smrt.
• alergické reakce. U některých žen byly hlášeny závažné alergické reakce používající Depo-Provera CI.
• Ztráta vidění nebo jiných očích
• migréna hlavy
• deprese
• křeče nebo záchvaty
• problémy s jatery

Pokud máte:

• Ostrá bolest na hrudi vykašlává krev nebo náhlou dušnost (naznačující možnou sraženinu v plicích)
• Náhlá těžká bolest hlavy nebo zvracení závratě nebo mdloby s vaším zrak nebo slabostí řeči nebo necitností v paži nebo noze (což ukazuje na možnou mrtvici)
• Těžká bolest nebo otok v tele (což ukazuje na možnou sraženinu v noze)
• Náhlá slepota částečná nebo úplná (označující možnou sraženinu v krevních cévách oka)
• neobvykle těžké vaginální krvácení
• Silná bolest nebo něha v dolní břišní oblasti
• Trvalá bolest hnisu nebo krvácení v místě injekce
• žloutnutí očí nebo kůže
• kopřivka
• potíže s dýcháním
• Otok jazyka nebo krku v ústech

Mezi nejčastější vedlejší účinky depo-provera CI patří:

• nepravidelné vaginální krvácení, jako je lehčí nebo těžší menstruační krvácení nebo pokračující skvrny
• přibývání na váze. You may experience přibývání na váze while you are using Depo-Provera CI. About two-thirds of the women who used Depo-Provera CI in the clinical trials repneboted a přibývání na váze of about 5 pounds during the first year of use. You may continue to gain weight after the first year. Women who used Depo-Provera CI fnebo 2 years gained an average of 8 pounds over those 2 years.
• Bolest břicha
• bolest hlavy
• slabost
• únava
• nervozita
• závrať

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte jakýkoli vedlejší účinek, který vás obtěžuje nebo neodchází.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky DEPO-Provera CI. Pro více informací se zeptejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jaké další informace bych měl vědět před výběrem Depo-Provera CI?

• Těhotenství. Když berete depo-provera CI každé 3 měsíce, vaše šance na otěhotnění je velmi nízká. Mohlo by vám chybět období nebo mít lehké období a nebýt těhotná. Pokud vám chybí 1 nebo 2 období a myslíte si, že můžete být těhotná co nejdříve, podívejte se na svého poskytovatele zdravotní péče. Pokud jste těhotná, neměli byste používat Depo-Provera CI. Zdá se však, že Depo-Provera CI přijatou náhodou během těhotenství nezpůsobuje vrozené vady.
• Ošetřovatelské matky. Ačkoli Depo-Provera CI může být předán ošetřovatelskému dítěti v mateřském mléce, nebyly nalezeny žádné škodlivé účinky na děti. Depo-Provera CI nezabrání prsou v produkci mléka, aby ho mohly použít kojící matky. Abychom však minimalizovali množství DEPO-Provera CI, které je předáno dítěti v prvních týdnech po narození, měli byste počkat, až bude vaše dítě 6 týdnů, než začnete používat depo-provera CI pro kontrolu antikoncepce.

Jak změní Depo-Provera CI moje období?

• Změna normálního menstruačního cyklu. Vedlejší účinek, který uvádí nejčastěji, ženy, které používají depo-provera CI pro antikoncepce, je změnou jejich normálního menstruačního cyklu. Během prvního roku používání Depo-Provera CI můžete mít jednu nebo více z následujících změn:
  • nepravidelné nebo nepředvídatelné krvácení nebo špinění
  • zvýšení nebo snížení menstruačního krvácení
  • Žádné krvácení vůbec. V klinických studiích Depo-Provera CI 55% žen nehlásily po jednom roce používání žádné menstruační krvácení (amenorea) a 68% žen nehlásilo žádné menstruační krvácení po dvou letech používání.
• Zmeškané období. V době, kdy používáte Depo-Provera CI pro antikoncepce, můžete přeskočit období nebo vaše období se může úplně zastavit. Pokud jste pravidelně každý 3 měsíce pravidelně dostávali výstřel Depo-Provera CI, pravděpodobně nejste těhotná. Pokud si však myslíte, že můžete být těhotná, uvidíte svého poskytovatele zdravotní péče.

Neobvykle těžké nebo nepřetržité krvácení není obvyklým účinkem Depo-Provera CI a pokud k tomu dojde, měli byste hned vidět svého poskytovatele zdravotní péče. S pokračujícím používáním krvácení depo-provera CI se obvykle snižuje a mnoho žen přestane mít období úplně. Když přestanete používat Depo-Provera CI, vaše menstruační období se obvykle včas vrátí do svého normálního cyklu.

Co když chci otěhotnět?

Protože Depo-Provera CI je dlouhodobě působící metoda kontroly antikoncepce, trvá nějakou dobu po posledním výstřelu, aby se jeho účinek odhodil. Většina žen, které se snaží otěhotnět po použití Depo-Provera CI, otěhotní do 18 měsíců po jejich posledním výstřelu. Délka doba, kterou používáte Depo-Provera CI, nemá žádný vliv na to, jak dlouho vám trvá otěhotnění poté, co jej přestanete používat.

Obecné informace o Depo-Provera CI

Léky jsou někdy předepsány pro podmínky, které nejsou uvedeny v letácích informací o pacientech. Tento leták shrnuje nejdůležitější informace o Depo-Provera CI. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Poskytovatele zdravotní péče můžete požádat o informace o depo-provera CI, která je psána pro poskytovatele zdravotní péče.

existuje obecný pro lisinopril

Jaké jsou ingredience v Depo-Provera CI?

Aktivní složka: medroxyprogesteron acetát

Neaktivní ingredience: Polyethylenglykol 3350 polysorbát 80 Chlorid sodný methylparaben propylparaben a voda pro injekci. V případě potřeby je pH upraveno hydroxidem sodným nebo kyselinou chlorovodíkovou nebo obou.

Tyto informace o pacientech byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.