Cyproheptadin

Popis pro cyproheptadin

Cyprohepdaine HC1 je antihistaminické a antiserotonergní činidlo. Kyproheptadin hydrochlorid je bílá až lehce nažloutlá krystalická pevná látka s molekulovou hmotností 350,89, která je rozpustná ve vodě volně rozpustné v methanolu šetrně rozpustné v ethanolu rozpustné v chloroformu a prakticky nerozpustné v etheru. Jedná se o sesquihydrát 4- (5H-dibenzo [AD] cyklohepten-5-eliden) -1-methylpiperidin hydrochlorid. Molekulární vzorec bezvodé soli je C ₂₁ H ₂₁ N • HC1 a strukturální vzorec bezvodé soli je:

Cyproheptadin hydrochlorid je k dispozici pro perorální podání ve 4 mg tabletech. Mezi neaktivní ingredience patří: mikrokrystalická celulóza a glykolát škrobu sodného škrobu laktózy monohydrátu.

Použití pro cyproheptadin

Pereniál a sezónní alergická rýma

Vazomotorická rýma

Alergická konjunktivitida způsobená alergeny a potravinami inhalační

Mírné nekomplikované alergické manifestace kožních kožních kožních

Jaké jsou vedlejší účinky metforminu

Zlepšení alergických reakcí na krev nebo plazmu

Studená kopřivka

Dermatografismus

Protože terapie anafylaktických reakcí doplňujících na epinefrin a další standardní opatření po kontrole akutních projevů.

Dávkování pro cyproheptadin

Dávkování by mělo být individualizováno podle potřeb a reakce pacienta.

Každá tableta obsahuje 4 mg cyproheptadin hydrochloridu.

Pediatričtí pacienti

Věk 2 až 6 let

Celková denní dávka pro pediatrické pacienty může být vypočtena na základě tělesné hmotnosti nebo oblasti těla pomocí přibližně 0,25 mg/kg/den nebo 8 mg na metr čtvereční povrchu těla (8 mg/m2).

Obvyklá dávka je 2 mg (1/2 tableta) dvakrát nebo třikrát denně upravená podle potřeby pro velikost a odezvu pacienta. DOE nemá překročit 12 mg denně.

Věk 7 až 14 let

Obvyklá dávka je 4 mg (1 tableta) dvakrát nebo třikrát denně upravená podle potřeby pro velikost a odezvu pacienta. Dávka nemá překročit 16 mg denně.

vedlejší účinek levothyroxinu 25 mcg

Dospělí

Celková denní dávka pro dospělé by měla BOT přesáhnout 0,5 mg/kg/den. Terapeutický rozsah je 4 až 20 mg denně, přičemž většina pacientů vyžaduje 12 až 16 mg denně. Občasný pacient může pro přiměřenou úlevu vyžadovat až 32 mg denně. Navrhuje se, aby byla dávka zahájena 4 mg (1 tableta) třikrát denně a upravena podle velikosti a odezvy pacienta.

Jak dodáno

Tablety hydrochloridu cyproheptadinu USP jsou k dispozici jako bílá až mimo bílé ploché tváře zkosené kulatý tvarované tablety na jedné straně odničené s „CYP“ na druhé straně, která obsahuje 4 mg kyproheptadinu HCL zabaleného do lahví 100 tablet NDC 62033-0346-0 a 1000 tabletů NDC 62033-0346-2.

Lékárník: Vydete v dobře uzavřeném kontejneru, jak je definováno v USP. Použijte uzavření odolném proti dítěti (podle potřeby).

Skladujte při 20 - 25 ° C (68 - 77 f) Exkurze povolené na 15 - 30 C (59 - 86 f) [viz USP ovládaná pokojová teplota]

Vyrobeno: Stason Pharmaceuticals Inc. Irvine CA 92618. Revidováno: listopad 2010

Vedlejší účinky na cyproheptadin

Nežádoucí účinky, které byly hlášeny s použitím antihistaminika, jsou následující:

Centrální nervový systém

Sedace a ospalost (často přechodná) závratě narušila koordinační zmatek neklidnost excitace nervozity podrážděnost podráždění nespavosti parosthesias neuritis křeče euforie halucinace hysterie slabost.

Výrůstky

Alergický projev vyrážky a otoků Nadměrné pocení Photosenzitivita kosení.

Speciální smysly

Akutní labyrinthitida rozmazaná vidění diplopie vertigo tinnitus.

Kardiovaskulární

Hypotension Palpitation Tachycardia Extrasystoly anafylaktický šok.

Hematologická

Hemolytická anémie leukopenia Agranulocytóza trombocytopenie.

Trávicí systém

Cholestasis Hepatická selhání hepatitida jaterní funkce Abnormalita suchost úst Epigastrická tísňová anorexie nevolnost zvracení Průjemní zácpa žloutenka.

Genitourinární

Močová frekvence obtížná močení močení Retence Retence Early Menses.

Respirační

Suchost nosu a zahuštění krku bronchiální sekrece těsnost hrudníku a sípání nosní vnuvosti.

vedlejší účinky injekce rozpustnosti

Smíšený

Únava zimnice bolesti hlavy zvýšená chuť k jídlu/přibývání na váze.

Lékové interakce pro cyproheptadin

Inhibitory MAO prodlužují a zesilují anticholinergní účinky antihistaminik. Antihistaminika mohou mít aditivní účinky s alkoholem a dalšími depresivy CNS, např. Hypnotics sedativy Tranquilizery Antianxiety Agents.

Varování pro cyproheptadin

Pediatričtí pacienti

Předávkování antihistaminik, zejména u kojenců a malých dětí, může produkovat halucinace deprese centrálního nervového systému křeče a srdeční zástavu a smrt. Antihistaminika může snížit mentální bdělost; Naopak zejména u malého dítěte může občas vyvolat buzení.

CNS depresivní

Antihistaminika mohou mít aditivní účinky s alkoholem a dalšími depresivy CNS, např. Hypnotics sedativy Tranquilizery Antianxiety Agents.

Činnosti vyžadující mentální bdělost

Pacienti by měli být upozorněni před zapojením do činností vyžadujících mentální bdělost a koordinaci motoru, jako je řízení automobilu nebo operační stroje. Antihistaminika s větší pravděpodobností způsobí u starších pacientů sedaci a hypotenzi závratě. (vidět Preventivní opatření geriatrické použití ).

Opatření pro cyproheptadin

Generál

Cyproheptadin má účinek podobný atropinu, a proto by měl být používán s opatrností u pacientů s:

Historie bronchiálního astmatu
Zvýšený nitrooční tlak
Hypertyreóza
Kardiovaskulární disease
Hypertenze

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé karcinogenní studie nebyly provedeny s cyproheptadinem.

Cyproheptadin neměl žádný účinek na plodnost ve studii dvou vrhů u potkanů ​​nebo dvou generačních studií u myší přibližně 10krát vyšší než lidskou dávku.

Cyproheptadin nezpůsobil poškození chromozomů v lidských lymfocytech nebo fibroblastech in vitro ;; Vysoké dávky (10-4 m) byly cytotoxické. Cyproheptadin neměl v mikrobiálním mutagenovém testu Ames žádný mutagenní účinek; Koncentrace nad 500 mcg/destička inhibovaly bakteriální růst.

Těhotenství

Těhotenství Category B

Reprodukční studie byly provedeny u králíků myší a potkanů ​​v perorálních nebo podkožních dávkách až 32násobek maximální doporučené lidské perorální dávky a neodhalily žádné důkazy o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku kyproheptadinu. Ukázalo se, že cyproheptadin je fetotoxický u potkanů, pokud je podáván intraperitoneální injekcí v dávkách čtyřikrát maximální doporučenou lidskou perorální dávku. Dvě studie u těhotných žen však neprokázaly, že cyproheptadin zvyšuje riziko abnormalit, když se podávají během prvního druhého a třetího trimestru těhotenství. U novorozenců nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Nicméně proto, že studie u lidí nedokážou vyloučit možnost poškození cyproheptadinu by se měla během těhotenství používat pouze v případě jasně, pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Je známo, zda je tento lék vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce a vzhledem k potenciálu vážných nežádoucích účinků u kojeneckých kojenců z cyproheptadinu by mělo být učiněno rozhodnutí, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku (viz viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz matku (viz Kontraindikace ).

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších dvou let nebyla stanovena. (vidět Kontraindikace Novorozence nebo předčasně narozené a Varování pediatričtí pacienti ).

Geriatrické použití

Klinické studie tablet HCL cyproheptadinu nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určily, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci dávkovacího rozsahu, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie (viz viz Varování činnosti vyžadující mentální bdělost ).

Informace o předávkování pro cyproheptadin

Reakce nadměrného předložení antihistaminiky se mohou lišit od deprese centrálního nervového systému po stimulaci, zejména u pediatrických pacientů. Mohou se vyskytnout také příznaky a symptomy podobné atropinu (suché ústy; fixní dilatační žáci; spláchnutí atd.), Jakož i gastrointestinální příznaky.

Pokud k zvracení nedošlo spontánně, měl by být pacient přiměněn, aby zvracel sirupem IPECAC.

Pokud pacient není schopen zvracet, proveďte záplavu žaludku a následuje aktivovaná uhlí. Isotonický nebo 1/2 isotonický solný roztok je výplach. Opatření proti aspiraci musí být přijata zejména u kojenců a dětí.

Pokud jsou život ohrožující příznaky a symptomy CNS přítomny intravenózní fyziostigmin salicylát. Dávkování a frekvence podávání závisí na klinické odpovědi a recidivě věku po odezvě. (Viz obvod balíčků pro produkty PhySostigmine.)

Solné katartiky jako mléko z magnézie osmózou přitahují vodu do střeva, a proto jsou cenné pro jejich působení při rychlém zředění obsahu střeva.

Stimulanty by se neměly používat.

Vasopresory mohou být použity k léčbě hypotenze.

Orální LD cyproheptadinu je 123 mg/kg a 295 mg/kg v myši a race.

Kontraindikace pro cyproheptadin

Novorozence nebo předčasně narozené

Tento lék by neměl být používán u novorozených nebo předčasně narozených dětí.

Ošetřovatelské matky

Vzhledem k vyššímu riziku antihistaminika pro kojence obecně a u novorozenců a předčasných skutečností je u ošetřovatelských matek kontraindikována antihistaminizová terapie.

Jiné podmínky

Hypersenzitivita na cyproheptadin a další léky podobné chemické struktury.

Terapie inhibitorem monoamin oxidázy (viz Lékové interakce )

Glaukom úhlu

Stensování peptického vředu

Symptomatická hypertropie prostaty

kulatá žlutá pilulka s R 34

Obstrukce krku močového měchýře

Pyloroduodenální obstrukce

Starší dehovovaní pacienti

Klinická farmakologie for Cyproheptadine

Cyproheptadin je antagonista serotoninu a histaminu s anticholinergními a sedativními účinky. Zdá se, že antiserotonin a antihistaminická léčiva soutěží se serotoninem a histaminem o místa receptoru.

Farmakokinetika a metabolismus

Po jediné 4mg perorální dávce 14c-značené kyproheptadinové HCI u normálních subjektů, které byly ve stolici vylučovány 2-20% radioaktivity. Pouze asi 34% radioaktivity stolice bylo nezměněné léčivo odpovídající méně než 5,7% dávky. Nejméně 40% podávané radioaktivity bylo vylučováno v moči. V moči pacientů nebylo přítomno žádné detekovatelné množství nezměněného léčiva při chronických 12-20 mg denních dávkách. Základní metabolit nalezený v lidské moči byl identifikován jako kvartérní konjugát glukuronidu amonného kyproheptadinu. Eliminace je snížena v nedostatečnosti ledvin.

Informace o pacientovi pro cyproheptadin

Antihistaminika může snížit mentální bdělost; Naopak zejména u malého dítěte může občas vyvolat buzení. Pacienti by měli být upozorněni před zapojením do činností vyžadujících mentální bdělost a koordinaci motoru, jako je řízení automobilu nebo operační stroje.