Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti
Anticholinergní činidlaAthna
Shrnutí drog
Co je ATNAA?
ATNAA (injekce chloridu atropinu a pralidoxime) je kombinací cholinergního muskarinového antagonisty a reaktivátoru cholinesterázy používané k léčbě otravy citlivými organofosforovými nervovými látkami s aktivitou anticholinesterázy u dospělých.
Jaké jsou vedlejší účinky ATNAA?
Mezi vedlejší účinky ATNAA patří:
- sucho v ústech
- rozmazané vidění/změny vidění
- suché oči
- Citlivost na světlo (fotofobie)
- zmatek
- bolest hlavy
- závrať
- ospalost
- nevolnost
- Rychlá srdeční frekvence
- zvýšený krevní tlak
- svalová slabost
- zvracení
- vyrážka
- suchá kůže
- hyperventilace
- snížená funkce ledvin (ledviny)
- vzrušení
- manické chování a
- dočasná zvýšení jaterních enzymů a kreatinu fosfokinázy
Dávkování pro ANNA
Dávkováním ATNAA pro mírné příznaky je jedna injekce samostatně podávaná intramuskulárně do postranního stehenního svalu nebo hýždí. Pokud se kdykoli po první dávce vyvine člen služby některý z závažných příznaků nebo pokud se mírné příznaky nezbaví, by měl kamarád podávat dvě další injekce intramuskulárně v rychlém sledu. Dávkováním ATNAA pro těžké příznaky je okamžitě kamarád-podávání tří injekcí intramuskulárně do postranního stehenního svalu nebo hýždí v rychlém sledu.
ATNA u dětí
Bezpečnost a účinnost ATNAA u pediatrických pacientů nebyla stanovena.
Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s ATNAA?
ATNAA může interagovat s jinými léky, jako jsou:
- sukcinylcholin a
- mivakurium
Řekněte svému lékaři všechny léky a doplňky, které používáte.
ATNAA během těhotenství a kojení
Před použitím ATNAA řekněte svému lékaři, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Atropin snadno překročí placentární bariéru a vstupuje oběh plodu . Neexistují žádné dostatečné údaje o vývojovém riziku spojené s použitím chloridu atropinu pralidoxime nebo kombinace u těhotných žen. Bylo hlášeno, že atropin je vylučován v lidském mléce. Není známo, zda je chlorid pralidoxime vylučován v lidském mléce. Není známo, jak by ATNAA ovlivnila ošetřovatelské dítě. Před kojením se poraďte se svým lékařem.
Další informace
Naše ATNAA (injekce chloridu atropinu a pralidoxime) pro intramuskulární použití vedlejších účinků léčiva poskytuje komplexní pohled na dostupné informace o možných vedlejších účincích při užívání tohoto léku.
Informace o drogách FDA
Popis pro ANNA
Každý předplněný ATNAA je jednodávkový autoinjektor, který poskytuje intramuskulární dávku atropinu Cholinergního antagonisty muskarinu a pralidoximový chlorid cholinesterázový reaktivátor v samostatné jednotce specificky navržené pro automatické samo-nebo budovské podávání pomocí vojenského personálu.
Při aktivaci každé injekce ATNAA poskytuje následující:
- 2,1 mg atropinu v 0,7 ml sterilního roztoku bez pyrogenů obsahujícího 12,47 mg glycerinu a ne více než 2,8 mg fenolového citrátového pufru a vody pro injekci. Rozsah pH je 4,0 - 5,0.
- 600 mg pralidoximu chloridu ekvivalentní 476,6 mg pralidoximu ve 2 ml sterilního roztoku bez pyrogenů obsahujícího 40 mg benzylalkoholu 22,5 mg glycinu a vody pro injekci. PH je upraveno kyselinou chlorovodíkovou. Rozsah pH je 2,0 - 3,0.
Po aktivaci ATNAA by měl být prázdný autoinjektor zlikvidován správně [viz Dávkování a podávání ]. Nelze ji doplnit, ani nelze vyčnívající jehlu zatáhnout.
K atropinu dochází, protože bílé krystaly obvykle podobné jehly nebo jako bílý krystalický prášek. Ve vodě je mírně rozpustný s molekulovou hmotností 289,38. Atropin Přirozeně se vyskytující alkaloid Belladonna je racemická směs stejných částí d-a l-hyoscyaminu s aktivitou, která je téměř zcela způsobena levo izomerem léčiva.
Chemicky atropin je označen jako 1ah5ah-tropan-3a-OL (±) -tropate. Jeho empirický vzorec je C 17 H 23 ŽÁDNÝ 3 a jeho strukturální vzorec je následující:
Chlorid pralidoxime je bílá až světle žlutý krystalický prášek volně rozpustný ve vodě s molekulovou hmotností 172,61. Chemicky chlorid pralidoxime je označen jako 2-formyl-1-methylpyridiniumchlorid oxime. Jeho empirický vzorec je C 7 H 9 Stravování 2 O a jeho strukturální vzorec je uveden výše.
Použití pro Athna
ATNAA je indikována k léčbě otravy citlivými organofosforovými nervovými látkami, která mají aktivitu anticholinesterázy u dospělých.
Dávkování pro ANNA
Důležité informace o správě
- Tři (3) autoinjektory ATNAA by měly být k dispozici pro použití každým členem servisního člena ohrožení otravy nervovým činidlem organofosforu; jeden (1) pro mírné příznaky plus dva (2) více pro závažné příznaky [viz Dávkování a podávání ]. Všimněte si, že jednotlivci nemusí mít všechny příznaky zahrnuté do mírné nebo těžké kategorie symptomů.
- Pro optimální reaktivaci organofosforu inhibovaného cholinesterázy by ATNAA měla být podávána co nejdříve po objevení příznaků otravy organofosforovým činidlem.
- ATNAA by měla být podaná členy služby po podávání ochranné masky a kapuce při prvním příznaku chemického útoku a pouze v případě, že jsou přítomny některé nebo všechny mírné příznaky expozice organofosforového nervového činidla.
- Spravujte ATNAA pouze členům služby, kteří zažívají příznaky otravy nervovým činidlem organofosforu v situaci, kdy je známa nebo podezřelá expozice. Autoinjektor ATNAA je zamýšlen jako počáteční léčba příznaků otravy organofosforu, jakmile se objeví příznaky; Definitivní lékařská péče by měla být okamžitě požadována.
- Blízký dohled nad všemi ošetřovanými členy služby je označen po dobu nejméně 48 až 72 hodin.
- Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány z hlediska částic a zbarvení před podáním, kdykoli je to povolení roztoku a nádoby [viz viz Formy a silné stránky dávkování ].
Informace o dávkování
Dávkování mírných příznaků
První dávka
Pokud zažijete některé nebo všechny mírné příznaky expozice nervových činidel uvedených v tabulce 1 samou podávání (1) injekce ATNAA intramuskulárně do bočního stehenního svalu nebo hýždí.
Počkejte 10 až 15 minut, než se ATNAA projeví. Pokud se po 10 až 15 minutách nepodléhá příznakům otravy nervovým činidlem organofosforu, hledejte někoho jiného, aby zkontroloval vaše příznaky. Další člen služby musí spravovat druhé a třetí injekce.
Další dávky
Pokud narazíte na člena služby trpícím závažnými příznaky otravy organofosforu nervové otravy uvedené v tabulce 1 a jedna ATNAA byla spravována samostatně podáváním dvou (2) dalších injekcí ATNAA intramuskulárně v rychlém sledu do boční stehenní svaly nebo hýždě.
Dextromethorphan Ostatní léky ve stejné třídě
Dávka pro závažné příznaky
Oběti se závažnými příznaky mohou zažít většinu nebo všechny mírné příznaky otravy organofosforu nervové otravy plus většina nebo všechny závažné příznaky uvedené v tabulce 1.
Pokud je člen služby naražen trpící závažnými známkami otravy nervovým činidlem organofosforu a ATNAA Self-Aid nebyla podána okamžitě spravována v rychlém sledu tři (3) injekce ATNAA do námořního postranního stehenního svalu nebo hýždění.
Tabulka 1: Běžné příznaky expozice nervového činidla organofosforu
| Mírné příznaky | Závažné příznaky |
|
|
Pokyny pro správu
Následující pokyny by měly být poskytnuty členům služby pro správu injekcí jedné dávky ATNAA.
Samoamed
Dávat si druhou sadu injekcí může způsobit předávkování ATNAA, což by mohlo vést k neschopnosti.
- Spravujte jeden (1) ANNAA do vašeho bočního stehenního svalu nebo hýždí následujícím způsobem:
- Odstraňte šedou bezpečnostní uzávěr ze zadního konce.
- Umístěte přední konec na vnější stehně a tvrdě zatlačte, dokud injektore nefunguje. Držte pevně na místě po dobu deseti sekund.
- Používání jehly tvrdého povrchu do háčku. Protlačte jehlu kapesní chlopní (nebo jinou silnou a nápadnou částí vnějšího oblečení).
- Počkejte 10 až 15 minut, než se protijed projeví. Pokud dokážete ambulovat vědět, kdo jste a kde jste, nebudete potřebovat druhou injekci.
- Pokud se příznaky otravy nervovým činidlem organofosforu nejsou zmírněny po podání jedné injekce, hledejte někoho jiného, aby zkontroloval vaše příznaky. Buddy musí v případě potřeby podávat druhé a třetí injekce.
Buddy-Aid
Pokud narazíte na člena služby, který trpí některým z závažných příznaků otravy organofosforu nervové otravy, poskytuje následující pomoc:
Flonázová dávka pro 2 roky
- V případě potřeby maskujte oběť. Nepřipeďte kapuci.
- Pokud byla podána samo-Aid (jedna injekce ATNAA) spravování v rychlém sledu dva (2) další injekce ATNAA do bočního stehenního svalu nebo hýždí oběti. Při poskytování pomoci používejte vlastní ATNAAS. Nepoužívejte své vlastní autoinjektory na oběť. Pokud ano, nemusíte mít v případě potřeby k dispozici žádný protijed.
- Pokud se Aid Aid (jedna injekce ATAID nebyla adamminována v rychlém sledu, tři (3) injekce ATNAA do postranního stehenního svalu nebo zadku.
Jak dodáno
Formy a silné stránky dávkování
Injekce : Každý dávkový automatický autoinjektor ATNAA obsahuje následující ve dvou samostatných komorách:
- Přední komora (viditelná): Čistý bezbarvý až žlutý sterilní roztok atropinu (2 1 mg/0,7 ml)
- Zpětná komora (není viditelná): Čistý bezbarvý až žlutý sterilní roztok pralidoximového chloridu (600 mg/2 ml) ekvivalentní pralidoximu (NULL,6 mg/2 ml)
Při aktivaci ATNAA se postupně podává obě léky intramuskulárně přes jednu jehlu v jedné injekci.
Skladování a manipulace
Každý autoinjektor ATNAA s jednotlivými dávkami obsahuje atropin (2 1 mg/0,7 ml; bezbarvý až žlutý roztok viditelný v přední komoře) a pralidoximový chlorid (600 mg/2 ml ekvivalentní pralidoximu 476,6 mg/2 ml; bezbarvý k bezbarvému roztoku ne viditelným v zadní komoře). ATNAA NDC -11704-777-01 je dodáván prostřednictvím ředitelství Medical Materiel Defense Supply Center Philadelphia.
Každá ATNAA je dodávána v pouzdru, který poskytuje ochranu před světlem.
Ukládat mezi 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F); Exkurze povolené mezi 15 ° C a 30 ° C (mezi 59 ° F a 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Not made with natural rubber latex. Keep from freezing. Protect from light.
Vyrobeno: Meridian Medical Technologies LLC Columbia MD 21046. Distribuováno: Defence Logistics Agency podpora vojska Philadelphia Medical Marigects 700 Robbins Ave Philadelphia PA 19111. Revidováno: květen 2022
Vedlejší účinky pro ANNA
Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:
- Kardiovaskulární rizika [viz Varování a preventivní opatření ]
- Poranění tepla [viz Varování a preventivní opatření ]
- Akutní Glaukom [vidět Varování a preventivní opatření ]
- Udržení moči [viz Varování a preventivní opatření ]
- Pylorická stenóza [viz Varování a preventivní opatření ]
- Exacerbace chronické plicní choroby [viz Varování a preventivní opatření ]
V literatuře byly identifikovány následující nežádoucí účinky spojené s použitím chloridu atropinu a pralidoxime. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.
Atropin
Protože ATNAA obsahuje pralidoximový chlorid, který může zesílit účinek atropinových příznaků atropinizace, může nastat dříve, než by se dalo očekávat, když je atropin použit sám.
Běžné nežádoucí účinky atropinu lze připsat jeho antimuskarinickému účinku. Patří k nim suchost ústa rozmazaná vidění suchých očí Zmatek Fotofobie závratě hlavy Tachykardie propláchnutí váhání moči nebo retenční zácpa břicha břicha Distance nevolnost a zvracení ztráty libida a zvracení libido a zvracení ztráty libida a zvracení ztráty libida a impotence . Anhidróza může způsobit intoleranci tepla a zhoršení regulace teploty v horkém prostředí. Byly také hlášeny dysfagie paralytický ileus akutní úhel glaukomu makulopapulární vyrážka a vyrážka Scarletiniform. U atropinu byly hlášeny nepříznivé srdeční reakce včetně arytmií a infarktu myokardu [viz viz Varování a preventivní opatření a Klinická farmakologie ].
Větší dávky atropinu mohou způsobit účinky centrálního nervového systému, jako je únava únava neklidnosti lokomotorií Delirium a halucinace [viz viz Předávkování ].
Občas se objeví reakce přecitlivělosti; Ty jsou obvykle považovány za vyrážky na kůži a mohou postupovat k odlupování. Anafylaktická reakce a laryngospasmus jsou vzácné.
Pralidoxime chlorid
Chlorid pralidoxime může způsobit rozmazané vidění diplopie a zhoršené ubytování závratě bolesti hlavy Nevolnost tachykardie zvýšená systolická a diastolický krevní tlak [viz viz Klinická farmakologie ] Svalová slabost Suché ústa z vytáčení vyrážka suché pokožky Hyperventilace snižovala funkci ledvin a snížila se pocení, když se podávala nadměrně dospělým dobrovolníkům, kteří nebyli vystaveni hrobkám anticholinesterázy.
V několika případech otrava otrava organofosforu a manickému chování došlo bezprostředně po zotavení vědomí buď v přítomnosti nebo nepřítomnosti podávání chloridu pralidoximu. Podobné chování však nebylo hlášeno u subjektů, které byly podány chloridem pralidoxime v nepřítomnosti otravy organofosforu.
Zvýšení hladiny enzymu AST a/nebo ALT byly pozorovány u 1 ze 6 normálních dospělých dobrovolníků, které byly podány 1200 mg pralidoximového chloridu intramuskulárně a u 4 ze 6 dospělých dobrovolníků, kteří byly podány 1800 mg intramuskulárně. Úrovně se vrátily do normálu asi za dva týdny. Přechodné zvýšení v kreatinu kináze byly pozorovány u všech normálních dobrovolníků vzhledem k léčivu.
Injekce Site
V místě injekce se může objevit těsnost a bolest svalů.
Neúmyslná injekce
V případech, kdy je ATNAA neúmyslně podáván členům služby, kteří nejsou otráveni citlivými organofosforovými nervovými činidly, které mají aktivitu anticholinesterázy, mohou nastat následující účinky na jejich schopnost fungovat normálně.
Atropin 2 mg IM roughly the equivalent of one ATNAA injection when given to healthy male volunteers is associated with minimal effects on visual motor a mental functions though unsteadiness walking a difficulty concentrating may occur. Atropin reduces body sweating a increases body temperature particularly with exercise a under hot conditions.
Atropin 4 mg IM roughly the equivalent of two ATNAA injections when given to healthy male volunteers is associated with impaired visual acuity visual near point accommodation logical reasoning digital recall learning a cognitive reaction time. Ability to read is reduced or lost. Subjects are unsteady a need to concentrate on walking. These effects begin about 15 minutes to one hour or more post-dose.
Atropin 6 mg IM roughly the equivalent of three ATNAA injections when given to healthy male volunteers is associated with the effects described above plus additional central effects including poor coordination poor attention span a visual hallucinations (colored flashes) in many subjects. Frank visual hallucinations auditory hallucinations disorientation a ataxia occur in some subjects. Skilled a labor-intense tasks are performed more slowly a less efficiently. Decision making takes longer a is sometimes impaired.
Není jasné, zda výše uvedená data získaná ze studií zdravých mužských subjektů mohou být extrapolována na jiné populace. U starších osob a jedinců s komorbidními podmínkami jsou účinky ≥ 2 mg atropinu na schopnost vidět procházku a správně myslet; Účinky mohou být větší u citlivých populací.
Členové služby, kteří jsou omylem injikováni ATNAA, by se měli vyhnout potenciálně nebezpečnému přehřátí, aby se vyhnuli intenzivní fyzické aktivitě a vyhledali lékařskou pomoc, jakmile to bude možné.
Interakce drog pro ANNA
Sukcinylcholin a mivakurium
Protože chlorid pralidoxime v ATNAA reaktivuje cholinesterázy a sukcinylcholin a mivakurium, jsou metabolizovány členy služby Cholinesterázy otrávené vnímavým organofosforovým nervovým činidlem, které mají anticholinesterázovou aktivitu, která může vykazovat reverzovaný reverzovaný reverzovaný reverzační sukcinul ( neobdržel pralidoxime). Monitorujte neuromuskulární účinky se souběžným podáním.
Varování pro ANNA
Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.
obrázky Adderall 20 mg pilulek
Opatření pro ATNA
Kardiovaskulární rizika
Kardiovaskulární nežádoucí účinky uvedené v literatuře pro atropin zahrnují, ale nejsou omezeny na sinusové tachykardiální palpitace předčasné kontrakcí síní Flutter Atrial Fibrilation Ventrikulární komorová komorová komorová komorová komorová komorová komorová komorová komorová komorová komorová komorová komora. U jedinců s nedávným infarktem myokardu a/nebo závažným onemocněním koronárních tepen je možnost, že tachykardie vyvolaná atropinem může způsobit, že ischemie prodlouží nebo zahájí infarkty myokardu a stimuluje komorovou ektopii a fibrilaci. ATNAA by měla být používána s opatrností u jedinců se známým kardiovaskulárním onemocněním nebo problémy s vedením srdečního vedení.
Poranění tepla
Atropin may inhibit sweating which in a warm environment or with excessive exercise can lead to hyperthermia a heat injury. To the extent feasible avoid excessive exercise a heat exposure [vidět Předávkování ].
Akutní Glaukom
Atropin should be administered with caution in individuals at risk for acute glaucoma.
Udržení moči
Atropin should be administered with caution in individuals with clinically significant bladder outflow obstruction because of the risk of urinary retention.
Pylorická stenóza
Atropin should be administered with caution in individuals with partial pyloric stenosis because of the risk of complete pyloric obstruction.
Exacerbace chronického plicního onemocnění
Atropin may cause inspiration of bronchial secretions a formation of dangerous viscid plugs in individuals with chronic lung disease. Respiratory status should be monitored in individuals with chronic lung disease following administration of ATNAA.
Neklinická toxikologie
Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti
Karcinogeneze
ATNAA je indikována pouze pro krátkodobé nouzové použití a nebyly provedeny žádné přiměřené studie týkající se karcinogenního potenciálu chloridu atropinu nebo pralidoximu.
Mutageneze
Studie pro posouzení mutagenního potenciálu atropinu nebo chloridu pralidoximu nebyly provedeny.
Poškození plodnosti
Atropin
Ve studiích, ve kterých byli samci potkanů perorálně podávány atropin (NULL,5 až 125 mg/kg) po dobu jednoho týdne před pářením a během 5denního páření s neošetřenými ženami bylo pozorováno snížení plodnosti. Nebyla stanovena dávka bez efektu pro reprodukční toxicitu samců. Nejnižší testovaná dávka byla 290krát (na základě mg/m²) dávka atropinu při jediné aplikaci ATNAA (2 1 mg).
Studie plodnosti atropinu u žen nebyly provedeny.
Pralidoxime chlorid
Nadržená koza plevele s výhodami maka
Účinky chloridu pralidoximu na plodnost nebyly hodnoceny.
Použití v konkrétních populacích
Těhotenství
Shrnutí rizika
Atropin readily crosses the placental barrier a enters oběh plodu. There are no adequate data on the developmental risk associated with the use of atropine pralidoxime chloride or the combination in pregnant women. Adequate animal reproduction studies have not been conducted with atropine pralidoxime chloride or the combination. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects a miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2-4% a 15- 20% respectively.
Laktace
Shrnutí rizika
Atropin has been reported to be excreted in human milk. It is not known whether pralidoxime chloride is excreted in human milk. There are no data on the effects of atropine or pralidoxime chloride on the breastfed infant or the effects of the drugs on milk production. The developmental a health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for ATNAA a any potential adverse effects on the breastfed infant from ATNAA or from the underlying maternal condition.
Dětské použití
Bezpečnost a účinnost ATNAA u pediatrických pacientů nebyla stanovena.
Geriatrické použití
Geriatričtí jedinci mohou být náchylnější k účinkům atropinu [viz Klinická farmakologie ].
Poškození ledvin
Chlorid pralidoximu může způsobit sníženou funkci ledvin [viz Nežádoucí účinky ]. Individuals with severe renal impairment may require less frequent doses after the initial dose.
Poškození jater
Jednotlivci s těžkým poškozením jater mohou po počáteční dávce vyžadovat méně častých dávek.
Informace o předávkování ATNAA
Příznaky
Atropin
Projevy předávkování atropinem jsou související s dávkou a zahrnují proplachování suché kůže a sliznic tachykardie široce rozšířené žáky, které jsou špatně reagující na rozmazané vidění a horečku (které mohou být někdy nebezpečně zvýšené). Mohou nastat lokomotorické potíže s dezorientací halucinace delirium agima a centrální deprese a mohou trvat 48 hodin nebo déle. V případě závažné intoxikační intoxikace atropinu může dojít k kolapsu cirkulací a smrt.
Pralidoxime chlorid
Může být obtížné rozlišit nežádoucí účinky způsobené chloridem pralidoxime od těch způsobených otravou nervovým činidlem organofosforu. Příznaky předávkování chloridem pralidoximu mohou zahrnovat rozmazané vidění diplopie proti bolesti hlavy narušené ubytování a tachykardií. Přechodná hypertenze způsobená chloridem pralidoxime může trvat několik hodin.
Zacházení
Pro podpůrnou léčbu předávkování atropinem by mělo být podáváno. Je -li nutné dýchat depresivní umělé dýchání s kyslíkem. Pro snížení horečky vyvolané atropinem, zejména u pediatrických pacientů, může být vyžadována přikrývka na podchlazení nebo jiné způsoby chlazení, zejména u pediatrických pacientů [viz viz Použití v konkrétních populacích ]. Catheterization may be necessary if urinary retention occurs. Since atropine elimination largely takes place through the kidney urinary output must be maintained a increased if possible; intravenous fluids may be indicated. Because of atropine-induced photophobia the room should be darkened.
K řízení výrazného vzrušení a křečí může být zapotřebí benzodiazepinu. Je však třeba se vyhnout velkým dávkám pro sedaci, protože účinek snižování centrálního nervového systému se může shodovat s depresivním účinkem, ke kterému dochází pozdě při těžké otravě atropinem. Barbituráty jsou potenciálními anticholinesterázami; Proto by barbituráty měly být používány opatrně při léčbě křečí. Stimulanty centrálního nervového systému se nedoporučují.
Kontraindikace pro ATNA
Žádný.
Klinická farmakologie for ATNAA
Mechanismus působení
Atropin
Atropin competitively blocks the effects of acetylcholine including excess acetylcholine due to organophosphorus nerve agent poisoning at muscarinic cholinergic receptors on smooth muscle cardiac muscle secretory gla cells a in peripheral autonomic ganglia a the central nervous system.
Pralidoxime chlorid
Chlorid pralidoxime reaktivuje acetylcholinesterázu, která byla inaktivována fosforylací v důsledku citlivých nervových činidel v citlivých organofosforech s aktivitou anticholinesterázy. Chlorid pralidoxime však neaktivuje acetylcholinesteráza inaktivovaná všemi nervovými činidly organofosforu (např. Soman). Chlorid pralidoximů nemůže reaktivovat fosforylované acetylcholinesterázy, které podstoupily další chemickou reakci známou jako jako stárnutí . Reaktivovaná hydrolyzy acetylcholinesterázy přebytek acetylcholinu v důsledku otravy nervovým činidlem organofosforu, které pomáhá obnovit zhoršenou cholinergní nervovou funkci. Reaktivace je klinicky důležitá, protože k udržení životně důležitých funkcí je zapotřebí pouze malá část aktivní acetylcholinesterázy.
Farmakodynamika
Atropin
Atropin reduces secretions in the mouth a respiratory passages relieves airway constriction a may reduce centrally-mediated respiratory paralysis. In severe organophosphorus nerve agent poisoning a fully atropinized patient may develop or continue to have respiratory failure a may require artificial respiration a suctioning of airway secretions. Atropin may cause thickening of secretions.
Atropin-induced parasympathetic inhibition may be preceded by a transient phase of stimulation especially on the heart where small doses first slow the rate before characteristic tachycardia develops due to paralysis of vagal control. Atropin increases heart rate a reduces atrioventricular conduction time. Adequate atropine doses can prevent or abolish bradycardia or asystole produced by organophosphorus nerve agents.
Atropin may decrease the degree of partial heart block which can occur after organophosphorus poisoning. In some patients with complete heart block atropine may accelerate the idioventricular rate; in others the rate is stabilized. In some patients with conduction defects atropine may cause paradoxical atrioventricular (A-V) block a nodal rhythm.
Atropin will not act on the neuromuscular junction a has no effect on muscle paralysis or weakness fasciculations or tremors; pralidoxime is intended to treat these symptoms.
Systémové dávky atropinu mírně zvyšují systolické a nižší diastolické tlaky a mohou produkovat významnou posturální hypotenzi. Takové dávky také mírně zvyšují srdeční výdej a snižují centrální žilní tlak. Atropin může rozšířit kožní krevní cévy, zejména červenající se oblast (atropin propláchnutí) a může potlačit pocení a způsobit hypertermii zejména v teplém prostředí nebo s cvičením [viz viz Varování a preventivní opatření ].
Pralidoxime chlorid
Chlorid pralidoxime má svůj nejkritičtější účinek při zmírnění paralýzy dýchacích cest. Protože chlorid pralidoxime je méně účinný při zmírnění deprese atropinu respiračního centra, je vždy vyžadován současně, aby se blokoval účinek akumulovaného acetylcholinu na tomto místě. Chlorid pralidoxime má menší roli při zmírnění muskarinových příznaků a symptomů, jako je slinění nebo bronchospasmus.
ATNAA dočasně zvyšuje krevní tlak známý účinek chloridu pralidoximu. Ve studii 24 zdravých mladých dospělých podával jednotlivou dávku automatického injektoru chloridu atropinu a pralidoxime intramuskulárně (přibližně 9 mg/kg pralidoximového chloridu) Diastolický krevní tlak se zvýšil z výchozí hodnoty o 11 ± 14 mm Hg (průměr ± SD) a systolický krevní tlak při 15 minutách po dosadu. Krevní tlaky zůstaly zvýšené na těchto přibližných úrovních po jednu hodinu po dávce se začaly snižovat po dvě hodiny po dávce a byly téměř před dávkováním před dávkováním po čtyři hodiny po dávce.
Farmakokinetika
Atropin
Atropin is well absorbed after intramuscular administration. Single dose ATNAA pharmacokinetic data for atropine are shown in Figure 1. The intramuscular injection site was the antero-lateral thigh.
Průměrné koncentrace plazmy atropinu znázorněné na obrázku 1 označují náhorní plošinu začínající asi 5 minut po dávce a prodlužují se po 60 minutách po dávce.
Obrázek 1: Průměrné koncentrace plazmatického atropinu po jediné intramuskulární injekci ATNAA u 24 zdravých dospělých subjektů [muži (n = 12) ženy (n = 12)]
Prodloužené použití vedlejších účinků Prilosec
Pralidoxime chlorid
Chlorid pralidoxime je po intramuskulární injekci dobře absorbován. Jednorázová farmakokinetická data ATNAA pro pralidoximový chlorid 600 mg jsou uvedeny na obrázku 2.
Obrázek 2: Průměrné koncentrace PRALIDOXIME PLASMA po jediné intramuskulární injekci ATNAA u 24 zdravých dospělých subjektů [muži (n = 12) ženy (n = 12)]
Farmakokinetické vlastnosti kompostů ATNAA jsou přítomny v tabulce 2
Tabulka 2: Farmakokinetické vlastnosti složek ATNAA po intramuskulárním podávání u zdravých subjektů
| Farmakokinetika related to: | Atropin | Pralidoxime |
| Vstřebávání | ||
| CMAX (průměr ± standardní odchylka) | 13 ± 3 ng/ml | 7 ± 3 mcg/ml |
| TMAX (průměr ± standardní odchylka) | 31 ± 30 minut | 28 ± 15 minut |
| Rozdělení | ||
| Vazba proteinu | 14 až 22% na plazmatické proteiny | Není znatelně vázáno na sérumproteiny |
| Odstranění | ||
| Tory | 2,4 ± 0,3 hodiny | 2 ± 1 hodiny |
| Hlavní trasa vylučování | Moč | Moč |
| Procento dávky vylučující moč | 50 až 60% jako nezměněný lék. Asi 17 až 28% vyloučeno během prvních 100 minut. | 72 až 94% jako nezměněný lék. Asi 57 až 70% eliminovalo se v prvních 30 minutách částečně jako metabolit. |
Konkrétní populace
Poškození ledvin a jater
Farmakokinetika atropinu nebo pralidoximu nebyla hodnocena u subjektů s renálním nebo jaterním poškozením.
Pohlaví
Atropin
Hodnoty ATNAA AUC0-INF a CMAX pro atropin jsou u žen o 15% vyšší než muži. Poločas atropinu je u žen přibližně o 20 minut kratší než muži.
Pralidoxime chlorid
Jediná injekce ATNAA vytvořila průměrný CMAX pro pralidoxim u žen přibližně 36% než samci. TMAX je 23 minut u žen a 32 minut u mužů. Pralidoxime poločas u mužů a žen je 153 a 107 minut.
Geriatric
Atropin
Poločas intravenózního atropinu je 3,0 ± 0,9 hodin u dospělých a 10,0 ± 7 3 hodiny u geriatrických pacientů (65–75 let).
Informace o pacientech pro Athana
Používejte vojenský personál
ATNAA je určena k použití vojenským personálem. Viz ilustrovaný instrukční list pro vojenský personál.
Hledejte definitivní lékařskou péči
Pokud je to proveditelné a vhodné poradenství členovi služby, že ATNAA je počáteční nouzová zacházení, že potřebují další péči ve zdravotnickém zařízení.
Vyvarujte se přehřátí
Pokud je to proveditelné a vhodné, doporučuje členovi služby, aby se vyhnul horkému prostředí a nadměrné fyzické aktivitě, protože ATNAA může inhibovat pocení, což může vést k přehřátí a poškození tepla.