Antabuse

VAROVÁNÍ

Tamiflu 6 mg/ml zavěšení

Disulfiram by neměl být nikdy podáván pacientovi, když je ve stavu intoxikace alkoholu nebo bez jeho plného vědomí.

Lékař by měl odpovídajícím způsobem poučit příbuzné.

Popis pro antabuse

Disulfiram je droga antagonisty alkoholu.

Chemický název : bis (diethylthiocarbamoyl) disulfid.

Strukturální vzorec :

C ₁₀ H ₂₀ N ₂ S ₄

Disulfiram se vyskytuje jako bílá až bělavá bezplatný zápach a téměř bez chuti rozpustný ve vodě v rozsahu asi 20 mg ve 100 ml a v alkoholu v rozsahu asi 3,8 g ve 100 ml.

Každá tableta pro perorální podávání obsahuje 250 mg nebo 500 mg disulfiram USP. Tablety také obsahují koloidní křemíkový oxid bezvodý laktóza hořčík Stearát mikrokrystalická celulóza sodný škrob glykolát a kyselinu stearovou.

Použití pro antabuse

Disulfiram je pomoc při léčbě vybraných chronických pacientů s alkoholem, kteří chtějí zůstat ve stavu vynucené střízlivosti, takže podpůrná a psychoterapeutická léčba může být použita pro nejlepší výhodu.

Disulfiram není lék na alkoholismus. Při použití samotného bez správné motivace a podpůrné terapie je nepravděpodobné, že bude mít jakýkoli významný vliv na vzorec pití chronického alkoholiky.

výlet po nás

Dávkování pro antabuse

Disulfiram by se nikdy neměl podávat, dokud se pacient zdrží alkoholu po dobu nejméně 12 hodin.

Počáteční rozvrh dávkování

V první fázi léčby je maximálně 500 mg denně podáno v jedné dávce po dobu jednoho až dvou týdnů. Ačkoli obvykle odebírat ranní disulfiram může být přijímán při odchodu do důchodu pacienty, kteří zažívají sedativní účinek. Alternativně lze minimalizovat nebo eliminovat dávkování sedativního účinku může být upraveno dolů.

Režim údržby

Průměrná dávka údržby je 250 mg denně (rozmezí 125 až 500 mg) by neměla překročit 500 mg denně.

Poznámka: Pacienti občas, zatímco zdánlivě při adekvátních dávkách údržby disulfiramu uvádějí, že jsou schopni pít alkoholické nápoje beztrestně a bez jakékoli symptomatologie. Všechny vystoupení naopak tito pacienti musí být považovány za likvidaci svých tablet nějakým způsobem, aniž by je skutečně berou. Dokud nebyli tito pacienti pozorováni spolehlivě užívají své denní disulfiramové tablety (nejlépe rozdrcené a dobře smíchané s kapalinou), nelze dojít k závěru, že disulfiram je neúčinný.

Trvání terapie

Denní nepřetržité podávání disulfiramu musí pokračovat, dokud nebude pacient plně zotaven společensky a není stanoven základ pro trvalou sebekontrolu. V závislosti na individuální terapii pacienta může být vyžadována po několik měsíců nebo dokonce let.

Pokus s alkoholem

Během časných zkušeností s disulfiramem bylo považováno za vhodné, aby každý pacient měl alespoň jednu reakci na alkohol pod dohledem. Nedávno byla testovací reakce z velké části opuštěna. Kromě toho by taková testovací reakce neměla být nikdy podávána pacientovi starší 50 let. Ve většině případů je pociťován jasný podrobný a přesvědčivý popis reakce.

Pokud je však testovací reakce považována za nezbytnou, navrhovaný postup je následující:

Po prvním až dvou týdnu se terapie 500 mg denně odebírá nápoj 15 ml (½ oz) 100 důkazů whisky nebo ekvivalentu. Tato testovací dávka alkoholického nápoje může být opakována pouze jednou tak, aby celková dávka nepřesáhla 30 ml (1 oz) whisky. Jakmile se reakce vyvine, nemělo by se spotřebovat žádný alkohol. Takové testy by měly být prováděny pouze tehdy, pokud je pacient hospitalizován nebo je k dispozici srovnatelný dohled a zařízení včetně kyslíku.

Řízení reakce na alkohol disulfiram

Při závažných reakcích, ať už způsobené nadměrnou dávkou testování nebo pacientovým bez dozorovaného požití podpůrných opatření na alkohol k obnovení krevního tlaku a léčby šoku. Mezi další doporučení patří: vitamin Cyslík kyslík (95% kyslík a 5% oxid uhličitý) C intravenózně v masivních dávkách (1 g) a efedrin sulfát. Antihistaminika byla také používána intravenózně. Hladiny draslíku by měly být monitorovány zejména u pacientů na digitalis, protože byla hlášena hypokalémie.

Jak dodáno

Disulfiram tablety USP

250 mg - Bílé kulaté neuzavřené tablety Debossed: Op 706

Láhve NDC 54868-10 5034-2
Láhve 30 NDC 54868-5034-1
Láhve 100 NDC 54868-5034-0

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP s uzavřením odolném proti dítěti (podle potřeby).

Uložte při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Udržujte toto a všechny léky mimo dosah dětí.

Mfg Pomona New York 10970. Revidováno: 2012

Vedlejší účinky for Antabuse

(Vidět Kontraindikace VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ .)

Po podávání disulfiramu se může objevit optická neuritis Periferní neuritida Polyneuritida a periferní neuropatie.

Při podání disulfiramu bylo hlášeno několik případů hepatitidy, včetně cholestatické a fulminantní hepatitidy, jakož i jaterního selhání, což vede k transplantaci nebo smrti.

Příležitostné erupce kůže jsou zpravidla snadno kontrolovány souběžným podáváním antihistaminického léčiva.

U malého počtu pacientů může být během prvních dvou týdnů terapie probíhá přechodná mírná únava za únava. Tyto stížnosti obvykle spontánně zmizí pokračováním terapie nebo se sníženou dávkováním.

Ve většině případů byly zaznamenány psychotické reakce, které lze připsat kombinované toxicitě s vysokou dávkou (s metronidazolem nebo isoniazidem) nebo odmaskování základních psychóz u pacientů zdůrazněných stažením alkoholu.

vedlejší účinky abilify u dětí

Lékové interakce for Antabuse

Zdá se, že disulfiram snižuje rychlost, při které jsou některé léky metabolizovány, a proto mohou zvýšit hladinu krve a možnost klinické toxicity léků podávaných současně.

Disulfiram by měl být u pacientů, kteří dostávají fenytoin a jeho kongenery, používat s opatrností, protože souběžné podávání těchto dvou léků může vést k intoxikaci fenytoinu. Před podáním disulfiramu pacientovi na terapii fenytoinu by měla být získána hladina fenytoinu v séru. Po zahájení hladiny disulfiramové terapie séra by měla být stanovena v různých dnech pro důkaz nárůstu nebo pro pokračující nárůst hladin. Zvýšené hladiny fenytoinu by měly být léčeny přiměřeným nastavením dávkování.

Může být nutné upravit dávkování perorálních antikoagulantů po zahájení nebo zastavení disulfiramu, protože disulfiram může prodloužit čas protrombinu.

Pacienti užívající isoniazid, když je podáván disulfiram, by měli být pozorováni pro vzhled nestabilní chůze nebo výrazných změn v mentálním stavu, pokud by se takové znaky objevily.

U potkanů ​​simultánní požití disulfiramu a dusitanu ve stravě po dobu 78 týdnů způsobuje nádory a bylo navrženo, že disulfiram může reagovat s dusitany v žaludku potkana za vzniku nitrosaminu, který je tumorigenní. Samotný disulfiram ve stravě krysy nevedl k takovým nádorům. Relevance tohoto zjištění pro lidi není v tuto chvíli známa.

Varování for Antabuse

Disulfiram by neměl být nikdy podáván pacientovi, když je ve stavu intoxikace alkoholu nebo bez jeho plného vědomí.

Lékař by měl odpovídajícím způsobem poučit příbuzné.

Pacient musí být plně informován o reakci disulfiram-alkoholu. Při užívání drogy musí být silně varován proti tajnému pití a musí si být plně vědom možných důsledků. Měl by být varován, aby se vyhnul alkoholu v maskovaných podobách, tj. Ve směsích omáčkách oproti octovém octovém octovém octovém octy a dokonce i v pobavených krémech a zadních třeních. Měl by být také upozorněn, že reakce mohou nastat s alkoholem až 14 dní po požití disulfiramu.

Disulfiram-alkoholová reakce

Disulfiram plus alkohol i malé množství produkuje propláchnutí pulzující v hlavě a krku pulzující bolesti hlavy Respirační obtíže Nevolnost zvracení pocení žízně bolesti na hrudi Palpitation Dyspnea Hyperventilace tachykardie Syncope Syncope označená neklidná slabost proti vertigu a zmatení. Při závažných reakcích může dojít k respirační depresi kardiovaskulární kolaps arrytmie myokardiální infarkt akutní městnavé srdeční selhání bezvědomí a smrt.

Intenzita reakce se liší u každého jednotlivce, ale je obecně úměrná množství disulfiramu a alkoholu. Mírné reakce se mohou vyskytnout u citlivého jedince, když se koncentrace alkoholu v krvi zvýší na pouhých 5 až 10 mg na 100 ml. Příznaky se plně rozvíjejí při 50 mg na 100 ml a bezvědomí obvykle vede, když hladina alkoholu v krvi dosáhne 125 až 150 mg.

Doba trvání reakce se pohybuje od 30 do 60 minut do několika hodin v závažnějších případech nebo pokud je v krvi alkohol.

Současné podmínky

Vzhledem k možnosti náhodné reakce disulfiram-alkoholu by měla být u pacientů s následujícími podmínkami použita s extrémní opatrností: Diabetes mellitus hypothyreóza epilepsie mozkové poškození chronické a akutní nefritidy hepatické cirhózy.

Opatření for Antabuse

Pacienti s anamnézou kaučukové kontaktní dermatitidy by měli být před přijetím disulfiramu vyhodnoceni na přecitlivělost na deriváty Thiuram (viz viz Kontraindikace ).

Alkoholismus může doprovázet nebo následovat závislost na narkotikách nebo sedativech. Barbituráty a disulfiram byly podávány souběžně bez nežádoucích účinků; Je třeba zvážit možnost zahájení nového zneužívání.

Byla hlášena jaterní toxicita včetně jaterního selhání, která vede k transplantaci nebo smrti. Těžká a někdy fatální hepatitida spojená s disulfiramovou terapií se může vyvinout i po mnoha měsících terapie. K jaterní toxicitě došlo u pacientů s předchozí anamnézou abnormální funkce jater nebo bez něj. Pacienti by měli být doporučeni, aby okamžitě informovali svého lékaře o jakýchkoli časných příznacích hepatitidy, jako je slabost únavy, nevolí na nevolnost, zvracení žloutenky nebo tmavé moči.

Navrhují se detekovat jakoukoli jaterovou dysfunkci, která může vést k terapii disulfiramu, které mohou mít za následek disulfiramovou terapii. Kromě toho by měl být sledován úplný krevní obraz a chemie v séru včetně testů jater.

Pacienti užívající tablety disulfiramu by neměli být vystaveni ethylenovému dibromidu nebo jeho párům. Toto preventivní opatření je založeno na předběžných výsledcích výzkumu na zvířatech, které v současné době probíhají, které naznačují toxickou interakci mezi inhalovaným ethylen dibromidem a požitým disulfiramem, což má za následek vyšší výskyt nádorů a úmrtnosti u potkanů. Korelace mezi tímto zjištěním a lidmi však nebyla prokázána.

Použití v těhotenství

Bezpečné užívání tohoto léčiva v těhotenství nebylo stanoveno. Proto by měl být během těhotenství používán disulfiram pouze tehdy, když podle úsudku lékaře pravděpodobně převažují o možných rizicích.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je tak vylučováno disulfiram, by nemělo být dáno kojícím matkám.

Geriatrické použití

Nebylo stanoveno, zda kontrolované klinické studie disulfiramu zahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se definoval rozdíl v reakci mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Informace o předávkování pro antabuse

O léčbě předávkování s disulfiramem nejsou k dispozici žádné konkrétní informace. Doporučuje se, aby lékař kontaktoval místní středisko pro řízení jedu.

Kontraindikace pro antabuse

Pacienti, kteří dostávají nebo nedávno dostávali přípravky na alkohol nebo alkohol, např. Kašel sirupy tonics a podobně by neměly být podávány disulfiram.

Disulfiram je kontraindikován v přítomnosti těžkého myokardiálního onemocnění nebo koronárních okluzních psychóz a přecitlivělosti na disulfiram nebo na jiné thiuramské deriváty používané v pesticidech a vulkanizaci gumy.

Jak funguje plán B?

Klinická farmakologie for Antabuse

Disulfiram vytváří citlivost na alkohol, což má za následek vysoce nepříjemnou reakci, když pacient pod léčbou přijímá i malé množství alkoholu.

Disulfiram blokuje oxidaci alkoholu ve stadiu acetaldehydu. Během metabolismu alkoholu po příjmu disulfiramu může být koncentrace acetaldehydu vyskytujícího se v krvi 5 až 10krát vyšší než metabolismus během metabolismu stejného množství alkoholu samotného.

Akumulace acetaldehydu v krvi vytváří komplex vysoce nepříjemných příznaků označovaných dále jako disulfiram-alkoholová reakce. Tato reakce, která je úměrná dávce disulfiramu, tak alkoholu, bude přetrvávat, dokud bude alkohol metabolizován. Zdá se, že disulfiram neovlivňuje míru eliminace alkoholu z těla.

Disulfiram se pomalu absorbuje z gastrointestinálního traktu a je odstraněn pomalu z těla. Jeden (nebo dokonce dva) týdny poté, co pacient vzal svou poslední dávku disulfiramového požití alkoholu, může způsobit nepříjemné příznaky.

Prodloužené podávání disulfiramu nevyvolává toleranci; Čím déle pacient zůstává na terapii, tím nádherně citlivější se stane alkoholem.

Informace o pacientovi pro antabuse

Žádné informace. Viz prosím VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ sekce.