Amytal sodík

Popis pro amytal sodík

Barbituráty jsou neselektivní centrální nervový systém (CNS) depresivy, které se primárně používají jako sedativní hypnotika. V subhypnotických dávkách se také používají jako antikonvulzivy. Barbituráty a jejich sodíkové soli podléhají kontrole podle federálního zákona o kontrolovaných látkách.

Amobarbitální sodík je bílý drobivý granulární prášek, který je bez zápachu, má hořkou chuť a je hygroskopická. Je velmi rozpustný ve vodě rozpustné v alkoholu a prakticky nerozpustný v etheru a chloroformu. Amobarbitální sodík je sodík 5-ethyl-5-isopentbarbiturátu a má empirický vzorec C C ₁₁ H ₁₇ N ₂ NA00 ₃ . Jeho molekulová hmotnost je 248,26. Má následující strukturální vzorec:

Amobarbitální sodík je substituovaný derivát pyrimidinu, ve kterém je základní strukturou kyselina barbiturická látka, která nemá žádnou aktivitu CNS.

Vials amobarbitálního sodíku jsou pro parenterální podávání. Vials obsahují 500 mg (2 mmol) amobarbitální sodík jako sterilní lyofilizovaný prášek.

Použití pro amytal sodík

1. Sedativní
2. Hypnotic pro krátkodobé léčbu nespavosti, protože se zdá, že ztratí svou účinnost pro indukci spánku a udržování spánku po 2 týdnech (viz Klinická farmakologie ).
3. Preanestetic

Dávkování pro amytal sodík

Dávka amobarbitálního sodíku musí být individualizována s plnou znalostí jeho konkrétních charakteristik a doporučené míry podávání. Faktory zvážení jsou hmotnost a stav pacienta. Maximální jediná dávka pro dospělého je 1 g.

Intramuskulární použití

Intramuskulární injekce sodných solí barbiturátů by měla být hluboce do velkého svalu. Průměrná dávka IM se pohybuje od 65 mg do 0,5 g. Objem 5 ml (bez ohledu na koncentraci) by neměl být překročen na žádném místě z důvodu možného podráždění tkáně. Může být použito dvacet procent řešení, aby malý objem mohl obsahovat velkou dávku. Po injekci hypnotické dávky by měly být monitorovány vitální příznaky pacienta. Povrchní IM nebo subkutánní injekce mohou být bolestivé a mohou produkovat sterilní abscesy nebo Sloughs.

Intravenózní použití

Intravenózní (IV) injekce je omezena na podmínky, ve kterých nejsou jiné trasy proveditelné, protože pacient je v bezvědomí (jako v mozkovém krvácení eklinu nebo status epilepticus), protože pacient odolává (jako v deliriu) nebo proto, že je nezbytná rychlá účinek. Pomalá IV injekce je nezbytná a pacienti by měli být během podávání pečlivě pozorováni. To vyžaduje, aby bylo zaznamenáno dýchání krevního tlaku a srdeční funkce a je k dispozici zařízení pro resuscitaci a umělou ventilaci. Míra injekce IV u dospělých by neměla překročit 50 mg/min, aby se zabránilo spánku nebo náhlé respirační depresi. Konečná dávka je do značné míry stanovena reakcí pacienta na pomalé podání léčiva.

Dospělí

1. Sedativní: 30 to 50 mg given 2 or 3 times daily.
2. Hypnotic: 65 až 200 mg před spaním.

Speciální populace pacientů

Dávkování by mělo být sníženo u starších osob nebo oslabených, protože tito pacienti mohou být citlivější na barbituráty. Dávkování by mělo být sníženo u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jaterním onemocněním. Obvykle dává IV dávka 65 mg až 0,5 g může být podávána dítěti ve věku 6 až 12 let.

Jak dodáno

Amytal ^® Vials sodíky 0,5 g (suchý prášek) jsou k dispozici následovně:

NDC 0187-4303-05

Skladování

Uložte při (15 ° až 30 ° C) (59 ° až 86 ° F)

Lyofilizováno

Vyrobeno: Alcami Carolinas Corporation North Charleston SC 29405 USA. Revidováno: Jul 2020

Vedlejší účinky for Amytal Sodium

Následující nežádoucí účinky a jejich výskyt byly sestaveny z dohledu tisíců hospitalizovaných pacientů, kteří dostávali barbituráty. Protože tito pacienti si mohou být méně vědomi některých mírnějších nežádoucích účinků barbiturátu, může být u plně ambulantních pacientů poněkud vyšší výskyt těchto reakcí.

Více než 1 ze 100 pacientů

Nejběžnější nežádoucí reakce se odhaduje, že se objeví rychlostí 1 až 3 pacientů na 100, je následující:

Nervový systém: Spavost

Méně než 1 ze 100 pacientů

Odhaduje se, že nežádoucí účinky se objevují rychlostí menší než 1 ze 100 pacientů, jsou uvedeny níže seskupeny podle orgánového systému a snížením pořadí výskytu:

Nervový systém: Agitační zmatek hyperkineze ataxie cns deprese noční můry nervozity psychiatrické rušení halucinace nespavost úzkost závratě abnormalita v myšlení

Respirační systém: Hypoventilační apnoe pooperační atelektáza

Kardiovaskulární systém: Bradycardia Hypotension Syncope

Trávicí systém: Nauzea zvracení zácpy

Další hlášené reakce: Reakce místa v injekci hlavy Reakce Hypersenzitivity (angioedema kožní vyrážky exfoliativní dermatitida) Horečka poškození jater Megaloblastická anémie po chronickém fenobarbitalu použití

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Bausch Health US LLC na čísle 1-800-321-4576 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Lékové interakce for Amytal Sodium

Většina zpráv o klinicky významných lékových interakcích, ke kterým dochází s barbituráty, zahrnovala fenobarbital. Aplikace těchto dat na jiné barbituráty se však jeví jako platná a zaručuje stanovení sériové hladiny krve příslušných léčiv, pokud existuje více terapií.

Antikoagulanty

Fenobarbital snižuje plazmatické hladiny dicumarolu a způsobuje snížení antikoagulační aktivity měřeno protrombinovým časem. Barbituráty mohou indukovat jaterní mikrozomální enzymy, které mají za následek zvýšený metabolismus a sníženou antikoagulační odpověď perorálních antikoagulantů (např. Warfarin Acenocoumarol Dicumarol a Fenprocoumon). Pacienti stabilizovaní na antikoagulační terapii mohou vyžadovat úpravy dávkování, pokud jsou barbituráty přidány do nebo staženy z jejich dávkového režimu.

Kortikosteroidy

Zdá se, že barbituráty zvyšují metabolismus exogenních kortikosteroidů pravděpodobně prostřednictvím indukce jaterních mikrosomálních enzymů. Pacienti stabilizovaní na kortikosteroidní terapii mohou vyžadovat úpravy dávkování, pokud jsou barbituráty přidány nebo staženy z jejich dávkového režimu.

Griseofulvin

Zdá se, že fenobarbital narušuje absorpci orálně podávaného griseofulvinu, čímž se snižuje hladinu krve. Účinek výsledných snížených hladin griseofulvin z krve na terapeutickou odpověď nebyl stanoven. Bylo by však výhodné vyhnout se souběžnému podávání těchto léků.

Doxycyklin

Bylo prokázáno, že fenobarbital zkracuje poločas doxycyklinu po dobu 2 týdnů po přerušení terapie barbiturátu. Tento mechanismus je pravděpodobně prostřednictvím indukce jaterních mikrosomálních enzymů, které metabolizují antibiotikum. Pokud jsou amobarbital sodík a doxycyklin podávány současně, měla by být klinická odpověď na doxycyklin pečlivě monitorována.

Fenytoin sodný valproát kyseliny valproovou

Zdá se, že vliv barbiturátů na metabolismus fenytoinu je variabilní. Někteří vyšetřovatelé hlásí zrychlující účinek, zatímco jiní nehlásí žádný účinek. Protože účinek barbiturátů na metabolismus fenytoinu není předvídatelný fenytoin a hladiny barbiturátu by měly být monitorovány častěji, pokud jsou tyto léky podávány souběžně. Zdá se, že valproát sodíku a kyselina valproová zvyšují hladiny amobarbitálního sodného sodného; Hladiny krve amobarbitálního sodíku by proto měly být pečlivě monitorovány a vhodné úpravy dávkování prováděné podle klinicky uvedeného.

CNS depresivní

Současné použití jiných depresivních látek CNS včetně jiných sedativ nebo hypnotik antihistaminiky usazečů nebo alkoholu může způsobit aditivní depresivní účinky.

Vicodin vedlejší účinky dlouhodobé použití

Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)

Maois prodlužují účinky barbiturátu pravděpodobně proto, že je inhibován metabolismus barbiturátu.

Estradiolový estrone progesteron a další steroidní hormony

Předběžné ošetření nebo souběžným podáváním fenobarbitalu může snížit účinek estradiolu zvýšením jeho metabolismu. Byly zprávy o pacientech léčených antiepileptickými léky (např. Fenobarbital), kteří otěhotněli při perorální antikoncepci. Pro ženy, které užívají barbituráty, může být navržena alternativní antikoncepční metoda.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Amobarbitální sodík je lék Schedule II.

Závislost

Barbituráty mohou mít návyky. Tolerance Psychologická závislost a fyzikální závislost se může objevit zejména po prodloužení používání vysokých dávek barbiturátů. Denní podávání přesahující 400 mg pentobarbitalu nebo sekurbitalu po dobu přibližně 90 dnů pravděpodobně způsobí určitý stupeň fyzické závislosti. Dávkování 600 až 800 mg po dobu nejméně 35 dnů postačuje k vytvoření záchvatů. Průměrná denní dávka pro narkomana barbiturátu je obvykle asi 1,5 g. Protože tolerance k barbiturátorům rozvíjí množství potřebné pro udržení stejné úrovně intoxikace; Tolerance k fatálnímu dávkování se však nezvyšuje více než dvojí. Pokud k tomu dochází, rozpětí mezi intoxikační dávkou a fatální dávkou se zmenšuje.

Mezi příznaky akutní intoxikace s barbituráty patří nestabilní chůze nezletilá řeč a trvalý nystagmus. Mezi mentální příznaky chronické intoxikace zahrnují zmatek špatná podrážděnost nespavosti a somatických stížností.

Příznaky barbiturátové závislosti jsou podobné příznakům chronického alkoholismu. Pokud se zdá, že jednotlivec je alkohol pod vlivem alkoholu do té míry, která je radikálně nepřiměřená množství alkoholu v jeho krvi, mělo by být podezření na použití barbiturátů. Letální dávka barbiturátu je mnohem menší, pokud je také přijímán alkohol.

Příznaky stažení barbiturátu mohou být závažné a mohou způsobit smrt. Drobné abstinenční příznaky se mohou objevit 8 až 12 hodin po poslední dávce barbiturátu. Tyto příznaky se obvykle objevují v následujícím pořadí: úzkostné svalové škubání chvění rukou a prstů Progresivní slabost zkreslení závratě v vizuálním vnímání nevolnosti zvracení nespavosti a ortostatické hypotenze. Hlavní abstinenční příznaky (tj. Křeče a delirium) se mohou objevit do 16 hodin a trvat až 5 dní po náhlém zastavení barbiturátů. Intenzita abstinenčních symptomů postupně klesá po dobu přibližně 15 dnů. Mezi jednotlivci náchylní k zneužívání a závislosti barbiturátu patří alkoholici a opiátové násilníky, jakož i další sedativní hypnotické a amfetaminové zneužívání.

Závislost léčiva na barbiturátech vzniká z opakovaného podávání kontinuálního základu obecně v množství přesahujících terapeutické hladiny dávky. Mezi charakteristiky závislosti na drogách na barbiturátech patří: a) silná touha nebo nutnost pokračovat v užívání léku; b) tendence ke zvýšení dávky; c) psychická závislost na účincích léčiva související s subjektivním a individuálním zhodnocením těchto účinků; a (d) fyzikální závislost na účincích léčiva vyžadujícího jeho přítomnost pro udržení homeostázy a výsledkem definitivní charakteristické a samo omezené syndrom abstinence, když je lék stažen.

Léčba barbiturátového závislosti spočívá v opatrném a postupném stažení léčiva. Pacienti závislí na Barbiturátu mohou být staženi pomocí řady různých režimů stažení. Ve všech případech vyžaduje výběr prodloužené období. Jedna metoda zahrnuje nahrazení 30 mg dávky fenobarbitalu za každých 100 až 200 mg dávky barbiturátu, kterou pacient bere. Celkové denní množství fenobarbitalu se poté podává ve 3 nebo 4 rozdělených dávkách, které nepřesahují 600 mg denně. Pokud se v první den léčby vyskytnou příznaky stažení, může být kromě perorální dávky intramuskulárně podávána zatížení 100 až 200 mg fenobarbitalu. Po stabilizaci na fenobarbitalu se celková denní dávka sníží o 30 mg/den, pokud bude odběr hladce probíhat. Modifikace tohoto režimu zahrnuje zahájení léčby na pravidelné úrovni dávkování pacienta a snížení denní dávky o 10%, pokud je pacientem tolerováno.

Kojenci, kteří jsou fyzicky závislí na barbiturátech, mohou být podávány fenobarbital 3 až 10 mg/kg/den. Po abstinenčních symptomech (např. Hyperaktivita narušená spánková třes a hyperreflexie) se ulehčí, že dávka fenobarbitálu by měla být postupně snižována a zcela stažena po dobu 2 týdnů.

Varování for Amytal Sodium

Zvyk formovat

Amobarbitální sodík se může formovat zvyk. Při pokračujícím používání může dojít k toleranci psychologické a fyzické závislosti (viz Klinická farmakologie Farmakokinetika a Zneužívání a závislost drog ). Patients who have psychological dependence on barbiturates may increase the dosage or decrease the dosage interval without consulting a physician a may subsequently develop a physical dependence on barbiturates. In order to minimize the possibility of overdosage or the development of dependence the prescribing a dispensing of sedative-hypnotic barbiturates should be limited to the amount required for the interval until the next appointment. Abrupt cessation after prolonged use in a person who is dependent on the drug may result in withdrawal symptoms including delirium convulsions a possibly death. Barbiturates should be withdrawn gradually from any patient known to be taking excessive doses over long periods of time (see Zneužívání a závislost drog ).

Intravenózní správa

Příliš rychlé podávání může způsobit respirační depresivní apnoe laryngospasmus nebo vazodilataci s poklesem krevního tlaku.

Akutní nebo chronická bolest

Upozornění by mělo být prováděno, pokud jsou barbituráty podávány pacientům s akutní nebo chronickou bolestí, protože by mohlo být vyvoláno paradoxní vzrušení nebo by mohly být maskovány důležité příznaky. Použití barbiturátů jako sedativ v pooperačním chirurgickém období a jako doplňky k chemoterapii rakoviny je však dobře prokázáno.

Použití v těhotenství

Barbituráty mohou způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě. Retrospektivní případové kontrolované studie naznačují spojení mezi konzumací barbiturátu matek a vyšší než očekávaný výskyt abnormalit plodu. Barbituráty snadno překročí placentární bariéru a jsou distribuovány v plodných tkáních; Nejvyšší koncentrace se nacházejí v jaterních a mozku placenta. Hladiny krve fetálních krví přistupují k hladinám krve matky po podání parenterálního podávání. U kojenců narozených ženám, které dostávají barbituráty v posledním trimestru těhotenství, se vyskytují u kojenců narozených ženám (viz viz (viz Zneužívání a závislost drog ). If amobarbital sodium is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Synergické účinky

Současné užívání alkoholu nebo jiných depresivních látek CNS může způsobit účinky depresivních aditivních CNS.

Opatření for Amytal Sodium

Generál

Barbituráty mohou být zvykem. Při pokračujícím používání může dojít k toleranci a psychologické a fyzické závislosti (viz viz Zneužívání a závislost drog ).

Barbituráty by měly být podávány s opatrností, pokud vůbec pacientům, kteří jsou mentálně depresivní, mají sebevražedné tendence nebo mají anamnézu zneužívání drog.

Zvláštní opatrnost je také indikována před podáním barbiturátů pacientům, kteří zneužívali jiné třídy drog (viz Varování ).

Starší nebo desilitovaní pacienti mohou reagovat na barbituráty s výraznou depresí nebo zmatek. U některých osob, zejména dětí, se barbituráty opakovaně vyvolávají spíše vzrušení než depresi.

U pacientů s jaterními poškozeními by měly být Barbituráty podávány opatrně a zpočátku ve snížených dávkách. Barbituráty by neměly být podávány pacientům, které ukazují premomonitní příznaky jaterního kómatu.

Parenterální roztoky barbiturátů jsou vysoce alkalické. Proto je třeba věnovat extrémní péči, aby se zabránilo perivaskulární extravazaci nebo intraarteriální injekci. Extravaskulární injekce může způsobit poškození místní tkáně s následnou nekrózou; Důsledky intraarteriální injekce se mohou lišit od přechodné bolesti po gangrénu končetiny. Jakákoli stížnost na bolest na končetině zaručuje injekci.

Systémové účinky exogenních a endogenních kortikosteroidů mohou být amobarbitální sodík sníženy. Tento produkt by tedy měl být podáván s opatrností pacientům s hraniční hypoadrenální funkcí bez ohledu na to, zda má hypofýzy nebo primárního původu nadledvin.

Laboratorní testy

Prodloužená terapie barbituráty by měla být doprovázena periodickým hodnocením orgánových systémů včetně hematopoetických ledvinových a jaterních systémů (viz viz OPATŘENÍ Generál a Nežádoucí účinky ).

Karcinogeneze

Údaje o zvířatech

Fenobarbitální sodík je karcinogenní u myší a potkanů ​​po celoživotním podání. U myší produkoval benigní a maligní nádory jaterních buněk. U potkanů ​​byly benigní nádory jaterních buněk pozorovány velmi pozdě v životě.

Lidská data

V 29leté epidemiologické studii 9136 pacientů, kteří byli léčeni na antikonvulzivním protokolu, který obsahoval fenobarbitální výsledky, naznačil vyšší než normální výskyt jaterního karcinomu. Dříve byli někteří z těchto pacientů léčeni Thorotrast s lékem, o kterém je známo, že produkují jaterní karcinomy. Tato studie tedy neposkytla dostatečný důkaz, že fenobarbitální sodík je u lidí karcinogenní. Retrospektivní studie 84 dětí s mozkovými nádory odpovídala 73 normálním kontrolám a 78 kontrolám rakoviny (jiné onemocnění než nádory mozku) naznačovala souvislost mezi expozicí barbiturátovým prenatálně a zvýšeným výskytem mozkových nádorů.

Použití v těhotenství

Teratogenní účinky

(Vidět Varování Použití v těhotenství .)

Neteratogenní účinky

Zprávy kojenců trpících dlouhodobým expozicí barbiturátu v děloze zahrnovaly syndrom akutního stažení záchvatů a hyperirritabilitu od narození po zpožděný nástup až 14 dní (viz viz Zneužívání a závislost drog ).

Práce a dodávka

Nezdá se, že hypnotické dávky barbiturátů významně narušují aktivitu dělohy během porodu. Plné anestetické dávky barbiturátů snižují sílu a frekvenci kontrakcí dělohy. Podávání sedativních hypnotických barbiturátů matce během porodu může vést k respirační depresi u novorozence. Předčasně narozené kojenci jsou zvláště náchylní k depresivním účinkům barbiturátů. Pokud se během práce s resuscitačním zařízením pro pracovní a doručování používají barbituráty.

Údaje nejsou k dispozici pro vyhodnocení účinku barbiturátů, pokud je nutné doručování kleští nebo jiný zásah nebo k určení účinku barbiturátů na pozdější rozvoj růstu a funkční zrání dítěte.

vedlejší účinky arimidexu u mužů

Ošetřovatelské matky

Upozornění by mělo být posouzeno, když je amobarbitální sodík podáván ošetřovatelské ženě, protože v mléce se vylučuje malá množství barbiturátů.

Použití u dětí

Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u dětí mladších 6 let.

Informace o předávkování amytal sodík

Toxická dávka barbiturátů se značně liší. Obecně perorální dávka 1 g většiny barbiturátů způsobuje vážnou otravu u dospělého. Toxické účinky a úmrtí se vyskytly po předávkování samotným amobarbitálním sodíkem samotným a v kombinaci s jinými depresivy CNS. Smrt se běžně vyskytuje po 2 až 10 g požité barbiturátu. Uklidněný terapeutická hladina krve amobarbitálního rozmezí mezi 2 až 10 mcg/ml; Obvyklá hladina smrtící krve se pohybuje od 40 do 80 mcg/ml. Barbiturátová intoxikace může být zaměňována s intoxikací bromidu alkoholismu a různými neurologickými poruchami. Při hodnocení významu dávky a plazmatické koncentrace musí být zvážena potenciální tolerance.

Příznaky a příznaky

Příznaky perorálního předávkování mohou nastat během 15 minut počínaje depresí CNS nepřítomná nebo zpomalená reflexy, která není vevezována hypotenze a podchlazení a mohou postupovat k plicnímu edému a smrti. Hemoragické puchýře se mohou vyvinout zejména v tlakových bodech.

Při extrémním předávkování může veškerá elektrická aktivita v mozku přestat, v takovém případě nelze přijmout plochý EEG normálně srovnávaný s klinickou smrtí. Tento účinek je plně reverzibilní, pokud nedojde k hypoxickému poškození. Mělo by být zváženo možnosti intoxikace barbiturátu, a to i v situacích, které se zdá, že zahrnují trauma.

Může dojít k komplikacím, jako je plicní plicní edém srdeční arytmie kongesivní srdeční selhání a selhání ledvin. Urémie může zvýšit citlivost CNS na barbituráty, pokud je narušena funkce ledvin. Diferenciální diagnóza by měla zahrnovat trauma hlavy hlavy hypoglykémie cerebrovaskulárních nehod v křečových stavech a diabetické kómatu.

Zacházení

Získat aktuální informace o léčbě předávkování Dobrým zdrojem je vaše certifikované regionální středisko pro kontrolu jezdů. Telefonní čísla certifikovaných středisek řízení jedem jsou uvedena v Reference lékařů (PDR) *. Při řízení předávkování zvažte možnost více předávkování léčiva mezi léky a neobvyklou kinetikou léčiva u vašeho pacienta.

Chraňte dýchací cesty pacienta a podporujte ventilaci a perfuzi. Pečlivě monitorovaně a udržujte v rámci přijatelných limitů vitálních znaků pacienta v sérovém elektrolytu v séru atd. Absorpce léčiv z gastrointestinálního traktu může být snížena poskytnutím aktivovaného uhlí, které je v mnoha případech účinnější než zvracení nebo výplach; Zvažte uhlí místo nebo navíc k vyprazdňování žaludku. Opakované dávky uhlí v průběhu času mohou urychlit odstranění některých léků, které byly absorbovány. Při zaměstnávání vyprazdňování žaludku nebo uhlí chrání dýchací cesty pacienta.

Diuréza a peritoneální dialýza mají malou hodnotu; Hemodialýza a hemoperfúze zvyšují clearance léčiva a měly by být považovány za vážnou otravu. Pokud pacient chronicky zneužíval sedativa, mohou se po akutním předávkování projevit abstinenční reakce.

Příprava roztoku

Roztoky amobarbitálního sodíku by měly být pro injekci tvořeny asepticky se sterilní vodou. Doprovodný stůl pomůže při přípravě řešení různých koncentrací. Obvykle se používá 10% roztok. Po přidání sterilní vody pro injekci by měla být lahvička otáčena, aby se usnadnil roztok prášku. Netřásněte lahvičku.

Pro lék může být vyžadováno několik minut, aby se droga úplně rozpustila, ale za žádných okolností by mělo být řešení injikováno, pokud se do 5 minut nezúčastnilo. Nemělo by se také používat řešení, které tvoří sraženinu po čištění. Amobarbital sodný hydrolyzuje v roztoku nebo při vystavení vzduchu. Od doby, kdy se lahvička otevře, by mělo uplynout nejvýše 30 minut, dokud nebude její obsah injikován. Před podáváním by měly být parenterální léčivé přípravky vizuálně kontrolovány z hlediska částic a zbarvení, kdykoli to povolí kontejnery roztoku.

Množství sterilní vody pro injekci potřebné k zředění obsahu dané lahvičky amobarbitálního sodíku k získání uvedených procent. Odvozené řešení budou mít hmotnost/objem.

Kontraindikace pro amytal sodík

Amobarbitální sodík je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na barbituráty u pacientů s anamnézou manifestu nebo latentní porfyrie a u pacientů s výrazným poškozením funkce jater nebo respirační onemocnění, u nichž je evidentní dyspnoe nebo obstrukce.

Klinická farmakologie for Amytal Sodium

Barbituráty jsou schopny produkovat všechny úrovně změny nálady CNS od excitace na mírnou sedaci hypnózu a hluboké kómy. Předávkování může způsobit smrt. V dostatečně vysoko terapeutických dávkách vyvolávají barbituráty anestezii.

Barbituráty stisknou smyslovou kůru snižují motorskou aktivitu měnit mozkovou funkci a produkují sedaci a hypnózu ospalosti.

Spánek vyvolaný barbiturátem se liší od fyziologického spánku. Laboratorní studie spánku prokázaly, že barbituráty snižují množství času stráveného ve fázi spánku rychlého pohybu (REM) nebo fáze snění. Sleece III a IV se také snižují. Po prudkém náhlém zastavení barbiturátů může pacienty pravidelně zažít výrazně zvýšené snové noční můry a/nebo nespavost. Proto bylo doporučeno stažení jediné terapeutické dávky po dobu 5 nebo 6 dnů ke snížení REM odskoku a narušeného spánku, které přispívají k syndromu odběru léčiva (například dávka by měla být snížena z 3 na 2 dávky/den po dobu 1 týdne).

Ve studiích bylo zjištěno, že ve studiích je zjištěno, že sodík sodík a pentobarbitální sodík ztratí většinu své účinnosti pro indukci i udržování spánku do konce 2 týdnů pokračujícího podávání léčiva i při použití více dávek. Stejně jako u SECOBARBITAL SODIUM a PENTOBARBITAL SODIUM Ostatní barbituráty (včetně amobarbitalu) lze očekávat, že ztratí svou účinnost pro indukci a udržování spánku po asi 2 týdnech. K léčbě nespavosti byly široce předepsány krátkodobé a v menší míře dlouhodobě působící barbituráty. Ačkoli klinická literatura oplývá tvrzeními, že krátkodobě působící barbituráty jsou lepší pro produkci spánku, zatímco meziprodukční sloučeniny jsou účinnější při udržování spánku kontrolovaných studií, které tyto diferenciální účinky neprokázaly. Proto jako léky na spánek mají barbituráty omezenou hodnotu nad krátkodobé používání.

Barbiturates have little analgesic action at subanesthetic doses. Rather in subanesthetic doses these drugs may increase the reaction to painful stimuli. All barbiturates exhibit anticonvulsant activity in anesthetic doses. However of the drugs in this class only phenobarbital mephobarbital and metharbital are effective as oral anticonvulsants in subhypnotic doses.

Barbituráty jsou respirační depresivy a stupeň respirační deprese závisí na dávce. U hypnotických dávek je respirační deprese produkovaná barbituráty podobná tomu, která se vyskytuje během fyziologického spánku a je doprovázena mírným poklesem krevního tlaku a srdeční frekvence.

Studie na laboratorních zvířatech ukázaly, že barbituráty způsobují snížení tónu a kontraktility uteretorů a močového měchýře v moči. Koncentrace léčiv potřebných k dosažení tohoto účinku u lidí však není dosaženo sedativními hypnotickými dávkami.

Barbituráty nenarušují normální jaterní funkci, ale bylo prokázáno, že vyvolávají jaterní mikrozomální enzymy, čímž se zvyšují a/nebo mění metabolismus barbiturátů a jiných léků (viz viz OPATŘENÍ Lékové interakce ).

Farmakokinetika

Barbituráty jsou absorbovány v různých stupních po ústním nebo parenterálním podávání. Soli jsou rychleji absorbovány než kyseliny. Rychlost absorpce se zvyšuje, pokud je sodná sůl požívána jako zředěný roztok nebo na lačný žaludek.

Počátek působení pro ústní podávání barbiturátů se pohybuje od 20 do 60 minut. Pro intramuskulární (IM) podávání je nástup účinku o něco rychlejší. Po intravenózním (IV) podání se nástup akcí pohybuje téměř okamžitě pro pentobarbital sodík do 5 minut pro fenobarbitální sodík. Maximální deprese CNS nemusí dojít až 15 minut nebo více po podání IV pro fenobarbitální sodík. Délka akce, která souvisí s mírou, jakou jsou barbituráty přerozděleny v celém těle, se čas od času liší mezi lidmi a u stejné osoby. Amobarbitální sodík Meziprodukční barbiturátát je depresivní látka CNS. Pro ústní formu je nástup sedativního a hypnotického působení 3/4 až 1 hodinu s trváním působení v rozmezí od 6 do 8 hodin. Tyto hodnoty by měly sloužit jako průvodce, ale neměly by být použity k předpovídání přesného trvání účinku. Žádné studie neprokázaly, že různé trasy podávání jsou ekvivalentní s ohledem na biologickou dostupnost.

Barbituráty jsou slabé kyseliny, které jsou absorbovány a rychle distribuovány do všech tkání a tekutin s vysokou koncentrací v játrech a ledvinách mozku. Rozpustnost lipidů barbiturátů je dominantním faktorem jejich distribuce v těle. Čím více lipid rozpustný je barbiturát, tím rychleji proniká do všech tkání těla. Barbituráty jsou vázány na plazmatické a tkáňové proteiny do různých stupňů, podle stupně vazby se přímo zvyšuje jako funkce rozpustnosti lipidů.

Fenobarbital má nejnižší rozpustnost lipidů nejnižší plazmatickou vazbu nejnižšího mozku proteinu, který spojuje nejdelší zpoždění při nástupu aktivity a nejdelší dobu účinku. V opačném extrému je Secobarbital, který má nejvyšší rozpustnost lipidů nejvyšší plazmatický protein vázající nejvyšší mozkový protein, který spojuje nejkratší zpoždění při nástupu aktivity a nejkratší dobu účinku. Amobarbitální sodík je klasifikován jako střední barbiturátu. Plazmatický poločas pro amobarbitální sodík u dospělých se pohybuje mezi 16 a 40 hodinami s průměrem 25 hodin.

Barbituráty jsou metabolizovány především pomocí jaterního mikrosomálního enzymového systému a metabolické produkty jsou vylučovány v moči a méně běžně ve stolici. V moči se odstraní pouze zanedbatelné množství amobarbitálního sodíku.

Informace o pacientovi pro amytal sodík

Následující informace by měly být poskytnuty pacientům, kteří dostávají barbituráty:

1. Použití barbiturátů s sebou nese související riziko psychologické a/nebo fyzické závislosti.
2. Barbituráty mohou narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů, jako je řízení automobilu nebo operační stroje. Pacient by měl být odpovídajícím způsobem varován.
3. Při užívání barbiturátů by se neměl konzumovat alkohol. Souběžné použití barbiturátů s jinými depresivními látkami CNS (např. Trankvilizéry narkotik alkoholu a antihistaminikami) může vést k dalším účicím snižování CNS.