Vigamox

Popis pro vigamox

Vigamox® (moxifloxacin oftalmický roztok) 0,5% je sterilní roztok pro topické oftalmické použití. Moxifloxacin hydrochlorid je 8-methoxy fluorochinolon antiinfektivní s diazabicyklononylovým kruhem v poloze C7.

Chemický název: 1-cyklopropyl-6-fluoro-14-dihydro-8-methoxy-7-[(4AS7AS) -octahydro-6H-pyrrolol [34B] pyridin6-yl] -4-oxo-3-3-cineolinekarboxylové monohydrochlor. Moxifloxacin hydrochlorid je mírně žlutý až žlutý krystalický prášek. Každý ML roztoku Vigamox® obsahuje 5,45 mg moxifloxacinu hydrochloridu ekvivalentní 5 mg moxifloxacinové bázi.

Obsahuje: Aktivní: Moxifloxacin 0,5% (5 mg/ml); Inaktiva: Chlorid sodný s kyselinou boritou a čištěná voda. Může také obsahovat kyselinu chlorovodíkovou/hydroxid sodný pro úpravu pH na přibližně 6,8.

Roztok Vigamox® je izotonický roztok s osmolalitou přibližně 290 mosm/kg.

Použití pro vigamox

Vigamox ^® je indikováno pro léčbu bakteriální konjunktivitidy způsobené citlivými kmeny následujících organismů:

Druhy Corynebacterium*
Micrococcus Yellow *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus Man
Staphylococcus warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans skupina
Acinetobacter lwoffii*
Hemophilus chřipka
Haemophilus parainfluenzae*
Chlamydia Trachomas
*Účinnost tohoto organismu byla studována u méně než 10 infekcí.

Dávkování pro vigamox

Vložte jeden pokles do postiženého oka třikrát denně po dobu 7 dnů.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Oftalmický roztok obsahující moxifloxacin 0,5%.

Skladování a manipulace

Vigamox ^® je dodáván jako sterilní oftalmický roztok v dispenčním systému sestávajícím z přirozené polyethylenové láhve s nízkou hustotou a výdejní zástrčky a opálení polypropylenového uzavření. Ovládací důkaz je poskytován smršťovacím pásem kolem oblasti uzavření a krku balíčku.

3 ml ve 4 ml láhvi - NDC 0065-4013-03

Skladování: Uložte při 2 ° C až 25 ° C (36 ° F až 77 ° F).

Distribuováno od: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Revidováno: květen 2020

Vedlejší účinky pro vigamox

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, které nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nejčastěji hlášené oční nežádoucí účinky byly konjunktivitida snížená zraková ostrova suché oční keratitida Oční nepohodlí oční hyperémie Oční bolest oční ploritus subkonjunktivální krvácení a trhání. K těmto událostem došlo u přibližně 1%-6% pacientů.

Neokulární nežádoucí účinky hlášené rychlostí 1% -4% byly horečka zvýšená infekce kašle otitis mediální faryngitida vyrážka a rinitida.

Interakce léčiva pro vigamox

Studie interakce léčiva léčiva nebyly provedeny s vigamoxem ^® . In vitro Studie naznačují, že moxifloxacin neinhibuje CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 nebo CYP1A2, což naznačuje, že moxifloxacin je nepravděpodobné, že by změnil farmakokinetiku léčiv metabolizovaných těmito cytochromem P450 ISOZYMS.

Varování pro vigamox

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Vigamox

Topické oftalmické použití

Vigamox is for topical ophthalmic use and should not be injected subconjunctivally or introduced directly into the anterior chamber of the eye.

Reakce přecitlivělosti

U pacientů, kteří dostávali systematicky podávané chinolony, včetně moxifloxacinu vážných a příležitostně fatální hypersenzitivity (anafylaktické) reakce byly popsány po první dávce. Některé reakce byly doprovázeny kardiovaskulárním kolapsem ztráty vědomí angioedéma (včetně hrtanu hltanu nebo edému obličeje) obstrukční dyspnoe kolísání a svědění. Pokud dojde k alergické reakci na moxifloxacin, přeruší užívání léčiva. Vážné reakce akutní přecitlivělosti mohou vyžadovat okamžité nouzové ošetření. Správa dýchacích a dýchacích cest by měla být podávána podle klinicky uvedeného.

Růst rezistentních organismů s dlouhodobým použitím

Stejně jako u jiných antiinfektiv prodloužených použití může vést k přerůstání neu pojmů organismů včetně hub. Pokud dojde k superinfekci, ukončí použití a zavede alternativní terapii. Kdykoli klinický úsudek diktuje, pacient by měl být zkoumán pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a pokud vhodné barvení fluoresceinu.

Vyhýbání se opotřebení kontaktních čoček

Pacienti by měli být doporučeni, aby nenosili kontaktní čočky, pokud mají známky nebo příznaky bakteriální konjunktivitidy.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat za účelem stanovení karcinogenního potenciálu moxifloxacinu nebyly provedeny. Ve zrychlené studii s iniciátory a promotory moxifloxacin však nebyl u potkanů ​​po až 38 týdnech perorálního dávkování při 500 mg/kg/den karcinogenní pro 60 kg osobu pro 600 mg/kg).

Mutageneze

Moxifloxacin nebyl mutagenní ve čtyřech bakteriálních kmenech používaných v Ames Salmonella test reverze. Stejně jako u jiných chinolonů může být pozitivní odpověď pozorovaná u moxifloxacinu v kmeni TA 102 za použití stejného testu způsobena inhibicí DNA gyrázy. Moxifloxacin nebyl mutagenní v testu mutace mutací genu Cho/HGPRT. Nejednoznačný výsledek byl získán ve stejném testu, když byly použity buňky V79. Moxifloxacin byl klastogenní v testu chromozomové aberace chromozomu V79, ale nevyvolával neplánovanou syntézu DNA u kultivovaných hepatocytů potkana. Neexistoval žádný důkaz genotoxicity nadarmo v mikronukleovém testu nebo a dominantní Letální test u myší.

Poškození plodnosti

Moxifloxacin neměl žádný účinek na plodnost u samců a samic potkanů ​​při perorálních dávkách až 500 mg/kg/den přibližně 3224krát nejvyšší doporučenou celkovou denní oční dávku na základě povrchu těla. Při 500 mg/kg/den perorálně existovaly mírné účinky na morfologii spermií (separace hlavy) u samců potkanů ​​a na estózní cyklus u ženských potkanů.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie s vigamoxem ^® u těhotných žen informoval o všech rizicích spojených s drogami.

levný pobyt na maltě

Orální podávání moxifloxacinu na těhotné potkany a opice a intravenózně těhotným králíkům v období organogeneze nevytvořilo nepříznivé účinky matky nebo plodu při klinicky relevantních dávkách. Orální podávání moxifloxacinu těhotným potkanům během pozdního těhotenství laktací nevytvořilo nepříznivé mateřské fetální nebo novorozenecké účinky při klinicky relevantních dávkách [viz viz Data] .

Data

Údaje o zvířatech

Embryfetální studie byly provedeny u těhotných potkanů ​​podávaných s 20 100 nebo 500 mg/kg/den moxifloxacinem perorální sondou v den těhotenství 6 až 17, aby se zaměřily na období organogeneze. Snížená tělesná hmotnost plodu a zpožděný vývoj kosterního vývoje byly pozorovány při 500 mg/kg/den (277krát větší AUC při doporučené lidské oftalmické dávce). Nezbezpečená vozidlo-efekt na úrovni (NOAEL) pro vývojovou toxicitu byla 100 mg/kg/den (30krát větší AUC při doporučené lidské oftalmické dávce).

Embryfetální studie byly prováděny u těhotných králíků podávaných s 2 6,5 nebo 20 mg/kg/den moxifloxacinem intravenózním podáváním v den těhotenství 6 až 20, aby se zaměřily na období organogeneze. Potraviny zvýšily výskyt malformací fetálních zpožděných osifikace kosterních plodu a snížená tělesná hmotnost placentátu a plodu byla pozorována při 20 mg/kg/den (1086krát větší AUC při doporučené oční dávce)), která produkovala mateřskou tělesnou hmotnost a úmrtí. NOAEL pro vývojovou toxicitu byl 6,5 mg/kg/den (246krát větší AUC při doporučené lidské oftalmické dávce).

Těhotné opice cynomolgus byly podány moxifloxacin v dávkách 10 30 nebo 100 mg/kg/den intragastrickou intubací mezi 20. a 50. a 50 zacílením na období organogeneze. Při mateřských toxických dávkách ≥ 30 mg/kg/den byly pozorovány zvýšené potrat a průjem. Menší plody/snížené tělesné hmotnosti plodu byly pozorovány při 100 mg/kg/den (2864krát lidský AUC při doporučené lidské oftalmické dávce). NOAEL pro fetální toxicitu byla 10 mg/kg/den (174krát lidský AUC při doporučené lidské oftalmické dávce).

V před a postnatální studii byly potkany podávány moxifloxacinem perorální sondou v dávkách 20 100 a 500 mg/kg/den od den těhotenství do 6. dne do konce laktace. Smrt matek se objevila během těhotenství při 500 mg/kg/den. Mírné zvýšení trvání těhotenství snížilo porodní hmotnost štěně a snížené prenatální a novorozenecké přežití bylo pozorováno při 500 mg/kg/den (odhadováno 277krát větší AUC při doporučené lidské oční dávce). NOAEL pro vývoj před a postnatálním vývojem byl 100 mg/kg/den (odhadován 30krát větší AUC při doporučené lidské oftalmické dávce).

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje týkající se přítomnosti vigamoxu ^® V lidském mléce účinky na kojené kojence nebo účinky na produkci/vylučování mléka informují o riziku vigamoxu ^® dítěti během laktace.

Studie u kojených potkanů ​​ukázala přenos moxifloxacinu do mléka po perorálním podání.

Systémové úrovně moxifloxacinu po lokálním oční podávání jsou nízké [viz Klinická farmakologie ] A není známo, zda by měřitelné hladiny moxifloxacinu byly přítomny v mateřském mléce po lokálním očním podávání.

Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky vigamoxu a případnými nepříznivými účinky na kojené dítě z vigamoxu vigamoxu ^® .

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost vigamoxu byla stanovena ve všech věkových kategoriích. Použití vigamoxu je podporováno důkazy z přiměřených a dobře kontrolovaných studií vigamoxu u dospělých dětí a novorozenců [viz viz Klinické studie ].

Neexistuje žádný důkaz, že by oftalmické podávání vigamoxu má jakýkoli vliv na klouby nesoucí hmotnost, i když bylo prokázáno, že ústní podávání některých chinolonů způsobuje artropatii u nezralých zvířat.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Informace o předávkování pro vigamox

Žádné informace

Kontraindikace pro vigamox

Vigamox is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to moxifloxacin to other quinolones or to any of the components in this medication.

Klinická farmakologie for Vigamox

Mechanismus působení

Moxifloxacin is a member of the fluoroquinolone class of anti-infective drugs [see Mikrobiologie ].

Farmakokinetika

Plazmatické koncentrace moxifloxacinu byly měřeny u zdravých dospělých mužských a ženských subjektů, kteří dostávali bilaterální lokální oční dávky vigamoxu ^® 3krát denně. Průměrné hodnoty CMAX v ustáleném stavu (NULL,7 ng/ml) a AUC0-∞ (NULL,9 ng • HR/ml) byly 1600 a 1100krát nižší než průměrná CMAX a AUC po terapeutických 400 mg dávkách moxifloxacinu. Plazmatický poločas moxifloxacinu byl odhadnut na 13 hodin.

Mikrobiologie

Antibakteriální účinek moxifloxacinu je výsledkem inhibice topoisomerázy II (DNA gyráza) a topoisomerázy IV. DNA gyráza je nezbytný enzym, který se podílí na replikační transkripci a opravě bakteriální DNA. Topoisomeráza IV je enzym, o kterém je známo, že hraje klíčovou roli při rozdělení chromozomální DNA během dělení bakteriálních buněk.

Mechanismus účinku pro chinolony včetně moxifloxacinu se liší od mechaninového makrolidů aminoglykosidů nebo tetracyklinů. Proto moxifloxacin může být aktivní proti patogenům, které jsou rezistentní vůči těmto antibiotikům, a tato antibiotika mohou být aktivní proti patogenům, které jsou rezistentní na moxifloxacin. Mezi moxifloxacinem a výše uvedenými třídami antibiotik neexistuje zkřížená rezistence. Mezi systémovým moxifloxacinem a některými dalšími chinolony byla pozorována křížová rezistence.

In vitro Rezistence na moxifloxacin se vyvíjí prostřednictvím vícestupňových mutací. Dochází k odolnosti vůči moxifloxacinu in vitro při obecné frekvenci mezi 1,8 x 10 ^-9 na méně než 1 x 10 ^-11 pro gram-pozitivní bakterie.

Ukázalo se, že moxifloxacin je aktivní proti většině kmenů následujících mikroorganismů in vitro a v klinických infekcích, jak je popsáno v části Indikace a použití:

Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy

Druhy Corynebacterium*
Micrococcus Yellow *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus Man
Staphylococcus warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans skupina

Aerobní gram-negativní mikroorganismy

Acinetobacter lwoffii*
Hemophilus chřipka
Haemophilus parainfluenzae*

Další mikroorganismy

Chlamydia Trachomas

*Účinnost tohoto organismu byla studována u méně než 10 infekcí.

Následující in vitro jsou k dispozici také data Jejich klinický význam u oftalmických infekcí však není znám. Bezpečnost a účinnost vigamoxu při léčbě oftalmologických infekcí způsobených těmito mikroorganismy nebyla stanovena v přiměřených a dobře kontrolovaných pokusech.

Následující organisms are considered susceptible when evaluated using systemic breakpoints. However a correlation between the in vitro Nebyla stanovena systémová bod zlomu a oftalmologická účinnost. Seznam organismů je poskytován jako pokyny pouze při hodnocení potenciální léčby infekcí spojivců. Výstavy moxifloxacinu in vitro Minimální inhibiční koncentrace (MICS) 2 mikrogramu/ml nebo méně (systémového citlivého bodu zlomu) proti většině (větší nebo rovnu 90%) kmenům následujících očních patogenů.

Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy

Listeria monocytogenes
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus mírný
Streptococcus pyogenes
Streptococcus Skupina C G a F

Aerobní gram-negativní mikroorganismy

Acinetobacter Baumannii
Acinetobacter calcoaceticus
Citrobacter Freundii
Citrobacter Koseri
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter Cloacae
Vykazovali chill
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria Gonorrhoeae
Proteus úžasný
Proteus vulgaris
Pseudomonas Stutzeri

Anaerobní mikroorganismy

Clostridium perfringens
Druhy Fusobacterium
Druhy Prevotella
Propionibacterium acnes

Další mikroorganismy

Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycobacterium avium
Mycobacterium Marine
Mycoplasma pneumoniae

Klinické studie

Ve dvou randomizovaných dvojitých maskovaných multicentrických klinických studiích, ve kterých byli pacienti dávkováni třikrát denně po dobu 4 dnů Vigamox ^® Produkoval klinické léky v den 5-6 u 66% až 69% pacientů léčených bakteriální konjunktivitidou. Mikrobiologická míra úspěšnosti pro eradikaci základních patogenů se pohybovala od 84% do 94%.

V randomizované dvojité maskované multicentrické klinické studii paralelní skupiny u pediatrických pacientů s bakteriální konjunktivitidou mezi narozením a 31 dny věku pacientům byla dálena s vigamoxem nebo jiným protiinfekčním činidlem. Klinické výsledky pro studii prokázaly míru klinické léčby 80% v den 9 a míru mikrobiologické eradikace 92% v den 9.

Vezměte prosím na vědomí, že mikrobiologická eradikace ne vždy koreluje s klinickým výsledkem v antiinfekčních studiích.

kde mohu získat krém na estrogen

Informace o pacientovi pro vigamox

Pacienti by měli být doporučeni, aby se nedotýkali špičky kapátka na žádný povrch, aby se zabránilo kontaminování obsahu.

Pacienti by měli být doporučeni, aby nenosili kontaktní čočky, pokud mají známky a příznaky bakteriální konjunktivitidy.

Systemicky podávané chinolony včetně moxifloxacinu byly spojeny s reakcemi přecitlivělosti i po jedné dávce. Pacienti by měli být řečeni, aby okamžitě přestali používat a kontaktovat svého lékaře při prvním známce vyrážky nebo alergické reakce.