Vektické

Popis pro vektickou masti

Vektická (kalcitriol) mast 3 mcg/g je analog vitamínu D určený pro topickou aplikaci na kůži. Chemický název aktivní složky je (5Z7E) -910-SECOCHOLESTA-5710 (19) -triene-la -3p25-triol. Strukturální vzorec je:

Caltitriol je bílá nebo téměř bílá krystalická pevná látka. Je to prakticky nerozpustné ve vodě rozpustné v alkoholu a v mastných olejích. Molekulární vzorec je C ₂₇ H ₄₄ O ₃ a molekulová hmotnost je 416,64.

Vektická mast je průsvitná mast obsahující 3 mcg/g (NULL,0003% hm./hm.) Kalitriolu zabaleného do hliníkových trubek se šroubovými uzávěry. Dalšími složkami masti jsou minerální olej DL-a-tokoferol a bílý petrolatum.

Použití pro vektickou masti

Indikace

Vektická masti je indikována pro lokální léčbu mírné až střední psoriázy plaku u dospělých 18 let a starší.

Omezení použití

Na očí by neměla být aplikována vektická masti na rty nebo pokožku obličeje.

Dávkování pro vektické Ointment

Použijte vektickou masti na postižené oblasti dvakrát denně a večer. Maximální dávka týdeníku by neměla překročit 200 gramů.

Vektická mast není pro perorální oftalmické nebo intravaginální použití.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Každý gram masti obsahuje 3 mikrogramy (mcg/g) kalcitriolu.

Skladování a manipulace

Vektická mast 3 mcg/g je k dispozici v skládacích hliníkových trubkách následujících velikostí balíčků:

100 g trubice ( NDC 0299-2012-10)

Skladování

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 68 ° - 77 ° F (20 ° - 25 ° C) s výlety povoleny mezi 59 ° - 86 ° F (15 ° - 30 ° C). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP .] Nezmrzněte ani chlazte.

Market by: Galderma Laboratories L.P. Fort Worth Texas 76177 USA. Vyrobeno: G Production Inc. Baied'urfe QC H9X 3S4 Canada. Revidováno: Jul 2012

Vedlejší účinky na vektickou masti

Protože klinické studie jsou prováděny za široce měnících se podmínek, které nelze pozorované v klinických studiích léčiva, nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Zkušenosti klinických studií

Vektická masti byla studována ve dvou studiích kontrolovaných vehikulem (419 subjektů) a v jedné otevřené studii štítků (324 subjektů). Níže uvedená tabulka popisuje expozici vektickému masti u 743 subjektů, včetně 239 exponovaných po dobu 6 měsíců a 116 vystavených po dobu jednoho roku.

Čtyři sta devatenácti subjektů bylo léčeno vektickou mastí dvakrát denně po dobu 8 týdnů. Počet obyvatel zahrnoval subjekty ve věku 13 až 87 mužů (284) a žen (135) Kavkazanů (372) a neaucasians (47); s mírnou (105) až střední (313) chronickou plakovou psoriázou.

Vybrané nežádoucí účinky, které se vyskytují u nejméně 1% subjektů ve dvou sdružených studiích kontrolovaných vozidlech

Mezi subjekty, které mají laboratorní monitorování hyperkalcémie, byla pozorována u 24% (18/74) subjektů vystavených aktivnímu léčivu a v 16% (13/79) subjektů vystavených vozidlu, ale výška byla menší než 10% nad horní hranici normálního [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Varování a OPATŘENÍ ]

Jak používat krém Mometason Furoate

Studie otevřených štítků zapsala 324 subjektů s psoriázou, které byly poté léčeny až 52 týdnů. Nežádoucí účinky uváděné rychlostí větší nebo rovny 3%subjektů léčených vektickou mastí byly abnormality laboratorního testu (8%) abnormality moči (4%) psoriázy (4%) hyperkalciurie (3%) a Pruritus (3%). Ledvinové kameny byly hlášeny u 3 subjektů a potvrzeny u dvou.

Zážitek z postmarketingu

Během celosvětového po schválení používání vektické masti: akutní puchýře dermatitida erytém svědění kůže pálení kůže a nepohodlí kůže a nepohodlí kůže a nepohodlí kůže a nepohodlí kůže. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Interakce léčiva pro vektickou masti

Vektické Ointment should be used with caution in patients receiving medications known to increase the serum calcium level such as thiazide diuretics. Caution should also be exercised in patients receiving calcium supplements or high doses of vitamin D [see Varování a OPATŘENÍ ].

Varování pro vektickou masti

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro vektickou masti

Účinky na metabolismus vápníku

U kontrolovaných klinických stezek s vektickou mastí mezi subjekty mající laboratorní monitorování hyperkalcémie u 24% (18/74) subjektů vystavených aktivnímu léčivu a 16% (13/79) subjektů vystavených vozidlu. Zvýšení hladiny vápníku upraveného na vápníku a albuminu však bylo menší než 10% nad horní hranicí normálu.

Pokud by se aberace v parametrech metabolismu vápníku vyskytly léčby, dokud tyto parametry normalizovány. Účinky vektické masti na metabolismus vápníku po trvání léčby delší než 52 týdnů nebyly vyhodnoceny. Při okluzivním používání může dojít ke zvýšené absorpci.

Expozice ultrafialového světla

Údaje o zvířatech naznačují, že vozidlo vektické masti může zvýšit schopnost ultrafialového záření (UVR) vyvolávat nádory kůže. [vidět Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti ]

Subjekty, které aplikují vektickou masti na exponovanou pokožku, by se měly zabránit nadměrné expozici ošetřených oblastí buď přirozenému nebo umělému slunečnímu světlu, včetně solárních kabin a slunečních lamp. Lékaři mohou chtít omezit nebo se vyhnout používání fototerapie u pacientů, kteří používají vektickou masti.

Nevyvolané použití

Bezpečnost a účinnost vektické masti u pacientů se známými nebo podezřelými poruchami metabolismu vápníku nebyla vyhodnocena.

Bezpečnost a účinnost vektické masti u pacientů s erytrodermickou exfoliativní nebo pustulární psoriázou nebyla hodnocena.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Když byl kalcitriol lokálně aplikován na myši po dobu až 24 měsíců, nebyly pozorovány žádné významné změny v incidenci nádoru. Byly hodnoceny koncentrace kalcitriolu v masti základně 0 (kontrola vehikulu) 0,3 0,6 a 1,0 ppm.

Byla provedena dvouletá studie karcinogenity, ve které byl kalcitriol perorálně podáván potkanům při dávkách přibližně 0,005 0,03 a 0,1 mcg/kg/den (NULL,03 0,18 a 0,6 mcg/m²/den). Výskyt benigních feochromocytomů byl významně zvýšen u ženských potkanů. Nebyly pozorovány žádné další významné rozdíly ve výskytu nádoru.

Ve studii, ve které byly albino bezsrsté myši vystaveny jak ultrafialovým zářením (UVR), tak topicky aplikovanému masti kalcitriolu, byla pozorována zkrácení v době, která byla nutná k vystavení UVR, která byla vystavena uVR, ale které nebyly vystaveny, ale které byly vystaveny, ale které byly vystaveny, ale které byly vystaveny UVR. Čas potřebný pro to, aby UVR vyvolala tvorbu kožních nádorů, se nelišil mezi zvířaty, která dostávala obyčejné vozidlo, a těmi, které dostaly vozidlo, které obsahovalo kalcitriol. Byly hodnoceny koncentrace kalcitriolu v masti základně 0 (kontrola vehikulu) 0,3 0,6 a 1,0 ppm. Tato data naznačují, že vozidlo vektické masti může zvýšit schopnost UVR indukovat nádory kůže.

Caltitriol nevyvolával genotoxické účinky v testu lokusu myšího lymfomu TK.

Studie, ve kterých samci a samice potkanů ​​dostávali perorální dávky kalcitriolu až do 0,6 mcg/kg/den (NULL,6 mcg/m²/den), neuvedly žádné zhoršení plodnosti nebo obecné reprodukční výkonnosti.

Na základě doporučené lidské dávky a pokynů pro použití není možné v těchto studiích vypočítat ekvivalenty lidské dávky pro expozici zvířat.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C.

Vektické Ointment contains calcitriol which has been shown to be fetotoxic. There are no adequate and well-controlled studies for Vektické Ointment in pregnant women. Vektické Ointment should be used during pregnancy only if the potential benefit to the patient justifies the potential risk to the fetus.

Byly provedeny studie teratogenity s kalcitriolem, u kterých byly potkany léčeny orálně v dávkách až do 0,9 mcg/kg/den (NULL,4 mcg/m²/den) a ve kterých králíci dostávali lokální aplikaci masti kalcitriolu (3 ppm) až 6,4% plochy těla. U potkanů ​​nebyly pozorovány žádné účinky na reprodukční nebo fetální parametry. U králíků topicky aplikovaný kalcitriol vyvolal významně zvýšenou průměrnou postimplantační ztrátu a zvýšený výskyt menších kosterních abnormalit v důsledku retardované osifikace ochlupení. Mírně zvýšený výskyt kosterních variací (navíc 13 ^Th rib reduced ossification of epiphyses) was also observed. These effects may have been secondary to maternal toxicity. Based on the recommended human dose and instructions for use it is not possible to calculate human dose equivalents for animal exposures in these studies.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je kalcitriol vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce, by mělo být posouzeno, když je ošetřovatelská žena podávána vektická mast.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie vektické masti nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty.

Informace o předávkování pro vektickou masti

Topicky aplikovaný kalcitriol může být absorbován v dostatečném množství k vytvoření systémových účinků [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Kontraindikace pro vektickou masti

Žádný

Klinická farmakologie for Vectical Ointment

Příspěvek k účinnosti jednotlivých složek vozidla nebyl stanoven.

Mechanismus působení

Mechanismus účinku kalcitriolu při léčbě psoriázy nebyl stanoven.

Farmakokinetika

Systémová expozice kalcitriolu byla hodnocena u subjektů s psoriázou chronické plaku. V pivotální farmakokinetické/farmakodynamické studii Caltitriol Mast 3 MCG/G byla aplikována dvakrát denně po dobu 21 dnů (pro celkovou dávku 30 g/den) až 35% plochy těla (psoriatická okolní pokožka) u subjektů s nejméně 25% plochy těla. V 21. den se geometrická střední hodnoty plazmatické koncentrace CMAX zvýšila o přibližně 36% oproti základní linii a geometrická střední hodnota AUC (0-12HR) se zvýšila o 44%. Nebyla korelace mezi zvýšenou hladinou kalcitriolu a farmakodynamickými parametry sérového albuminu upraveného na vápníku vápníku vápníku vápníkem a fosforem v moči.

Klinické studie

Ve dvou multicentrických dvojitě slepých studiích řízených vozidlech bylo celkem 839 subjektů s psoriázou hodnoceno mírný nebo střední pomocí stupnice globálního hodnocení vyšetřovatele dvakrát denně po dobu 8 týdnů. Subjekty byly randomizovány v poměru 1: 1, aby se dostaly buď vektickou mast nebo mast vozidla. Průměrný věk subjektů byl 48 let a 66% bylo mužů; Většina subjektů byla na začátku hodnocení hodnocena mírná.

Úspěch byl definován jako jasný nebo minimální (až do světle červené nebo růžové v suchu zbarvení s nějakým bílým zbarvením a mírným nadmořským výškou nad normální kůží) s alespoň 2 stupňovou změnou oproti základní linii. Míra úspěšnosti se zobrazuje v tabulce.

Procento subjektů s čistým nebo minimálním onemocněním a dvěma zlepšením stupně na konci léčby (8 týdnů)

Informace o pacientovi pro vektickou masti

Účelem těchto informací je pomoci při bezpečném a efektivním užívání tohoto léku. Nejedná se o zveřejnění všech možných nepříznivých nebo zamýšlených účinků.

Pacienti používající vektickou masti by měli dostávat následující informace:

nejlepší místa k pobytu v austinu texas

Pokyny pro použití

Tento lék má být používán jako pokyn lékařem. Je to pouze pro externí použití. Tento lék má být aplikován pouze na oblasti kůže postižené psoriázou podle pokynů. Měl by být jemně otřen do kůže, aby žádné léky nezůstaly viditelné.

Nežádoucí účinky

Pacienti by měli hlásit jakékoli známky nežádoucích účinků na svého lékaře.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Galderma Laboratories L.P.