Travatan

Popis pro Travatan

Travoprost je analog syntetického prostaglandinu F. Jeho chemický název je [1R- [la (z) 2p (1E3R*) 3α5α]]-7- [35Dihydroxy- 2- [3-hydroxy-4- [3- (trifluoromethyl) fenoxy] -1-butenyl] cyklopentyl] cyklopentyl] cyklopentyl] cyklopentyl] cyklopentyl]. Má molekulární vzorec C ₂₆ H ₃₅ F ₃ O ₆ a molekulová hmotnost 500,55. Chemická struktura Travoprost je:

Travoprost je čistý bezbarvý až mírně žlutý olej, který je velmi rozpustný u acetonitrilního methanolu oktanolu a chloroformu. Je to prakticky nerozpustné ve vodě.

Travatan Z. ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% je dodáván jako sterilní pufrovaný vodný roztok travoprobu s pH přibližně 5,7 a osmolalita přibližně 290 mosmol/kg.

Travatan Z. ^® obsahuje Aktivní: Travoprost 0,04 mg/ml; Neaktivní: Polyoxyl 40 hydrogenovaný ricinový olej Sofzia ^® (Kyselina borití propylenglykol sorbitol zinkový chlorid) hydroxid sodný a/nebo kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH) a purifikovanou vodu USP. Konzervováno v láhvi se systémem iontového vyrovnávacího paměti Sofzia ^® .

Použití pro Travatan

Travatan Z. ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% je indikováno pro snížení zvýšeného nitrookulárního tlaku u pacientů s otevřeným glaukomu nebo oční hypertenzí.

Dávkování pro Travatana

Doporučená dávka je jedna kapka postiženého oka (očí) jednou denně večer. Travatan Z. ^® (Travoprost oftalmic roztok) by neměl být podáván více než jednou denně, protože bylo prokázáno, že častější podávání analogů prostaglandinu může snížit účinek snižování tlaku.

Snížení nitrookulárního tlaku začíná přibližně 2 hodiny po první podání s maximálním účinkem dosaženým po 12 hodinách.

Travatan Z. ^® Může být použit současně s jinými topickými očními léčivými přípravky ke snížení nitrookulárního tlaku (IOP). Pokud se používá více než jeden aktuální oční léčivo, by se drogy měly podávat nejméně 5 minut od sebe.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Oftalmický roztok obsahující travoprost 0,04 mg/ml.

Co je Tramadol HC1 50 mg

Skladování a manipulace

Travatan Z. ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% je sterilní izotonicky pufrovaný konzervovaný vodný roztok travoprostu (NULL,04 mg/ml) dodávaný v oválném tarinu Alcon ^® balíčkový systém.

Travatan Z. ^® je dodáván jako roztok 2,5 ml ve 4 ml a 5 ml roztoku v 7,5 ml přírodního polypropylenového dávkovacího lahve s přírodní polypropylenovou kaparnou špičkou a tyrkysovým polypropylenem nebo overcapem polyethylenu s vysokou hustotou. Ovládací důkaz je poskytován smršťovacím pásem kolem oblasti uzavření a krku balíčku.

2,5 ml výplně - NDC 0065-0260-25
5 ml výplně ---- NDC 0065-0260-05

Skladování

Uložte při 2 ° C - 25 ° C (36 ° F - 77 ° F).

Distribuováno od: Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134. Revidováno: září 2017

Vedlejší účinky pro Travatan

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nejběžnější nežádoucí reakce pozorovaná v kontrolovaných klinických studiích s Travatanem ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% a Travatan Z ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% byla oční hyperémie, která byla hlášena u 30% až 50% pacientů. Až 3% pacientů ukončilo terapii v důsledku spojovací hyperémie. Oční nežádoucí účinky hlášené při výskytu 5% až 10% v těchto klinických studiích zahrnovaly snížené znepokojivé pocity cizího těla a svědění a svědění cizího těla.

Oční nežádoucí účinky hlášené při výskytu 1% až 4% v klinických studiích s Travatanem ^® Nebo Travatan Z. ^® zahrnovala abnormální vize Blefaritida rozmazaná vidění katarakta Konjunktivitida rohovky barvení suchého oka iris zbarvení keratitidy víčka okraje krupení očního zánětu Subkonjunktivální krvácení a roztržení.

Neokulární nežádoucí účinky hlášené při výskytu 1% až 5% v těchto klinických studiích byly alergií angina pectoris úzkost artritida zad Bradykardie bronchitida bolest na studena/chřipka Deprese Dyspepsia Gastrointestinální porucha hlavy Hypercholesterolemie Hypertenze Hypertenze Infekce Prostata Prostate Inficenction Incontinence Incontinence Incontinence Internaction Incontinence Incontinence Incontinence Incontinence Internation Incontinence Incontinence Incontinence Internation Incontinence Internation Incontinence Incontinence Incontinence.

Zážitek z postmarketingu

Při použití Travatanu byly identifikovány další nežádoucí účinky ^® Nebo Travatan Z. ^® v klinické praxi. Protože jsou hlášeny dobrovolně z populace neznámých odhadů frekvence. Reakce, které byly vybrány pro začlenění kvůli jejich vážné frekvenci vykazování možného kauzálního spojení s Travatanem ^® Nebo Travatan Z. ^® nebo kombinace těchto faktorů patří: arytmia zvracení epistaxe tachykardie a nespavost.

Při postmarketingovém použití s ​​analogy prostaglandinu byly pozorovány periorbitální a víko, včetně prohloubení sulcus oční víčka.

Interakce drog pro Travatan

Žádné informace

Varování pro Travatana

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Travatan

Pigmentace

Bylo popsáno, že oční roztok Travoprost způsobuje změny ve pigmentovaných tkáních. Nejčastěji uváděnými změnami byly zvýšené pigmentace periorbitální tkáně duhovky (oční víčka) a řasy. Očekává se, že pigmentace se zvýší, pokud bude podáván Travoprost. Změna pigmentace je způsobena zvýšeným obsahem melaninu v melanocytech spíše než zvýšením počtu melanocytů. Po přerušení travoprostové pigmentace IRIS bude pravděpodobně trvalé, zatímco u některých pacientů byla hlášena pigmentace periorbitální tkáně a změn řas a o řasy. Pacienti, kteří dostávají léčbu, by měli být informováni o možnosti zvýšené pigmentace. Dlouhodobé účinky zvýšené pigmentace nejsou známy.

Změna barvy duhovky nemusí být patrná po několik měsíců až let. Typicky se hnědá pigmentace kolem žáka konce soustředěně šíří směrem k periferii duhovky a celá duhovka nebo části duhovky se stávají více nahnědlými. Zdá se, že ani Nevi ani pihy duhovky nejsou ovlivněny léčbou. Při léčbě Travatan Z ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% může pokračovat u pacientů, kteří se vyvinou znatelně zvýšenou pigmentaci duhovky, který by měli být pravidelně zkoumáni [viz viz Informace o pacientu ].

Změny řas

Travatan Z. ^® Může postupně měnit řasy a Vellus vlasy v ošetřeném oku. Tyto změny zahrnují zvýšenou tloušťku délky a počet řas. Změny řas jsou obvykle reverzibilní po přerušení léčby.

ubytovny pro seniory

Intraokulární zánět

Travatan Z. ^® Měl by být používán s opatrností u pacientů s aktivním nitrooční zánět (např. Uveitida), protože zánět může být zhoršen.

Makulární edém

Během léčby travoprostuovým očním roztokem byl hlášen makulární edém včetně cystoidního makulárního edému. Travatan Z. ^® Měl by být používán s opatrností u pacientů s afakic u pacientů s pseudofakic s roztrženou kapslech čočky nebo u pacientů se známými rizikovými faktory pro makulární edém.

Zánětlivý nebo neovaskulární glaukom úhlu

Travatan Z. ^® nebyl hodnocen pro léčbu zánětlivého nebo neovaskulárního glaukomu úhlu.

Bakteriální keratitida

Byly zprávy o bakteriální keratitidě spojené s použitím více dávkových kontejnerů topických oftalmických produktů. Tyto kontejnery byly neúmyslně znečištěny pacienty, kteří ve většině případů měli souběžnou onemocnění rohovky nebo narušení očního epiteliálního povrchu [viz viz Informace o pacientu ].

Používejte s kontaktními čočkami

Kontaktní čočky by měly být odstraněny před instilací Travatan Z ^® a může být znovu zavedena 15 minut po jeho správě.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dvouleté studie karcinogenity u myší a potkanů ​​v podkožních dávkách 10 30 nebo 100 mcg/kg/den neprokázaly žádný důkaz karcinogenního potenciálu. Avšak při 100 mcg/kg/den byly samci potkanů ​​léčeni pouze po dobu 82 týdnů a maximální tolerovaná dávka (MTD) nebyla ve studii myší dosažena. Vysoká dávka (100 mcg/kg) odpovídá hladinám expozice po 400násobek expozice člověka na maximální doporučené lidské oční dávce (MRHOD) 0,04 mcg/kg na základě plazmových aktivních hladin léčiva.

Travoprost nebyl mutagenní v testu Ames Test Mouse Micronukleus nebo testu aberačního chromozomu potkana. V jednom ze dvou myších lymfomových testů bylo pozorováno mírné zvýšení mutantní frekvence v přítomnosti aktivačních enzymů S-9 potkanů.

Travoprost neovlivnil indexy páření nebo plodnosti u samců nebo ženských potkanů ​​při subkutánních dávkách až do 10 mcg/kg/den (250násobek MRHOD 0,04 mcg/kg/den na mcg/kg bázi). Při 10 mcg/kg/den byl snížen průměrný počet korpusů a poimplantační ztráty byly zvýšeny. Tyto účinky nebyly pozorovány při 3 mcg/kg/den (75násobek MRHOD).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category C

Teratogenní účinky

Travoprost byl teratogenní u potkanů ​​při intravenózní dávce až do 10 mcg/kg/den [250násobek maximálního doporučeného oční dávky lidské oční (MRHOD)], prokázáno zvýšením výskytu kosterních malformací, jakož i vnější a viscerální malformace, jako jsou fascinované sstupové sternebry a hydrocefaly. Travoprost nebyl u potkanů ​​teratogenní v intravenózních dávkách až do 3 mcg/kg/den (75krát větší mrhod) nebo u myší v subkutánních dávkách až do 1 mcg/kg/den (25násobek MRHOD). Travoprost způsobil zvýšení poimplantačních ztrát a snížení životaschopnosti plodu u potkanů ​​při intravenózních dávkách větších než 3 mcg/kg/den (75násobek MRHOD) a u myší v subkutánních dávkách větších než 0,3 mcg/den/den (NULL,5krát větší než Mrhod).

U potomků ženských potkanů, které dostávaly travoprost subkutánně od 7. dne těhotenství do 21. den v dávkách = 0,12 mcg/kg/den (3krát Mrhod), byl zvýšen výskyt postnatální úmrtnosti a novorozeneckou tělesnou hmotnost byl snížen. Neonatální vývoj byl také ovlivněn prokazaný zpožděným odloučením pinny očí a předdetovací separací a sníženou motorickou aktivitou.

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie Travatan Z ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% podávání u těhotných žen. Protože reprodukční studie zvířat nejsou vždy prediktivní pro lidskou odpověď Travatan Z ^® by měl být podáván během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Studie u kojených potkanů ​​prokázala, že radioaktivně značený travoprost a/nebo jeho metabolity byly vylučovány do mléka. Není známo, zda se tento lék nebo jeho metabolity vylučují v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Upozornění by mělo být posouzeno, když Travatan Z ^® se podává ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Použití u pediatrických pacientů mladších 16 let se nedoporučuje kvůli možným bezpečnostním obavám souvisejícím se zvýšenou pigmentací po dlouhodobém chronickém použití.

Geriatrické použití

Mezi staršími pacienty a jinými dospělými pacienty nebyly pozorovány žádné celkové klinické rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Poškození jater a ledvin

Travoprost oftalmický roztok 0,004% byl studován u pacientů s poškozením jater a také u pacientů s poškozením ledvin. U těchto pacientů nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní změny v hematologické chemii krve nebo laboratorních laboratořích moči.

Informace o předávkování Travatanem

Žádné informace

Kontraindikace pro Travatan

Žádný.

Klinická farmakologie for Travatan

Mechanismus působení

Kyselina volná travoprost Analog prostaglandinu je selektivní agonista prostanoidního receptoru FP, o kterém se předpokládá, že snižuje nitrooční tlak zvýšením odtoku uveoskleral. Přesný mechanismus účinku není v tuto chvíli znám.

Farmakokinetika

Travoprost je absorbován rohovkou a je hydrolyzován na aktivní volnou kyselinu. Data ze 4 vícenásobných dávkových farmakokinetických studií (celkem 107 subjektů) ukázala, že plazmatické koncentrace volné kyseliny jsou pod 0,01 ng/ml (kvantitační limit testu) u dvou třetin subjektů. U jedinců s kvantifikovatelnými plazmatickými koncentracemi (n = 38) byla průměrná plazmatická CMAX 0,018 ± 0,007 ng/ml (v rozmezí 0,01 až 0,052 ng/ml) a byla dosažena do 30 minut. Z těchto studií se odhaduje, že Travoprost má plazmatický poločas 45 minut. Nebyl žádný rozdíl v plazmatických koncentracích mezi dnem 1 a 7, což naznačuje, že v ustáleném stavu bylo dosaženo brzy a že nedošlo k významné akumulaci.

Travoprost isopropylester proléčivo je hydrolyzován esterázami v rohovce na biologicky aktivní volnou kyselinu. Systematicky volná kyselina travoprost je metabolizována na neaktivní metabolity pomocí beta-oxidace řetězce a (karboxylové kyseliny), aby se analogy 12-dinoru a 1234-tetranoru oxidací 15-hydroxylové části a také snížením 13 14 dvojnásobné vazby.

Eliminace volné kyseliny travoprostu z plazmy byla rychlá a hladiny byly obecně pod hranicí kvantifikace do jedné hodiny po dávkování. Poločas eliminace terminálu s volnou kyselinou travoprostu byl odhadnut od čtrnácti subjektů a pohyboval se od 17 minut do 86 minut s průměrným poločasem 45 minut. Méně než 2% lokální oční dávky travoprostu bylo vylučováno v moči do 4 hodin jako kyselina volná travoprost.

Klinické studie

V klinických studiích pacienti s otevřeným úhlem glaukom nebo oční hypertenze a výchozí tlak 25-27 mmhg, kteří byli léčeni Travatanem ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% nebo Travatan Z ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% dávkované jednou denně ve večerních hodinách prokázalo snížení 7-8 mmHH v nitrookulárním tlaku. V podskupinách analýz těchto studií znamenají snížení IOP u černých pacientů až 1,8 mmHg vyšší než u pacientů s ne černými. V tuto chvíli není známo, zda je tento rozdíl připsán rase nebo těžce pigmentovaným duhovým.

U randomizovaných kontrolovaných studií s vícecentry s průměrným výchozím tlakem 24-26 mmHg na Timoptic* 0,5% dvakrát denně, kteří byli léčeni Travatanem ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004% dávkované denně doplňkově na Timoptic* 0,5% dvakrát denně prokázalo 6-7 mmHg snížení nitrookulárního tlaku.

Informace o pacientovi pro Travatan

Potenciál pro pigmentaci

Poraďte pacienta o potenciálu zvýšené pigmentace hnědé duhovky, která může být trvalá. Informujte pacienta o možnosti ztmavnutí kůže oční víčka, která může být po přerušení Travatan Z reverzibilní ^® (Travoprost oftalmic roztok) 0,004%.

Potenciál pro změny řas

Informujte pacienta o možnosti změn řas a vlasových vlasů v ošetřeném oku během léčby Travatanem Z ^® . Tyto změny mohou vést k rozdílu mezi očí v tloušťce délky pigmentační počet řas nebo chloupků vellus a/nebo směrem růstu řas. Změny řas jsou obvykle reverzibilní po přerušení léčby.

k čemu se používá simvastatin 10 mg

Manipulace s kontejnerem

Poskytněte pacientovi, aby se vyhnul špičce výdejní nádoby, aby kontaktoval oka obklopující konstrukce nebo jakýkoli jiný povrch, aby se zabránilo kontaminaci roztoku běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Vážné poškození oka a následná ztráta vidění může vyplynout z používání kontaminovaných roztoků.

Kdy hledat radu lékaře

Doporučujte pacientovi, že pokud si vyvinou mezipruhový oční stav (např. Trauma nebo infekce), mají oční chirurgii nebo vyvinou jakékoli oční reakce zvláště spojivky a reakce očních víček, měli by okamžitě hledat radu svého lékaře o pokračujícím používání Travatan Z. ^® .

Používejte s kontaktními čočkami

Kontaktní čočky by měly být odstraněny před instilací Travatan Z ^® a může být znovu zavedena 15 minut po jeho správě.

Používejte s jinými oftalmickými léky

Pokud se používá více než jeden aktuální oční lék, by se drogy měly mezi aplikacemi podávat nejméně 5 minut.