Serax

Popis pro Serax

Serax (oxazepam) je první z chemických sérií sloučenin známých jako 3-hydroxybenzodiazepinony. Terapeutické činidlo poskytující všestrannost a flexibilitu při kontrole běžných emocionálních poruch, který tento produkt má rychlou akci u široké škály poruch spojených s rozrušením napětí a podrážděností a úzkostí spojenou s depresí. Ve studiích tolerance a toxicity na několika druzích živočichu tento produkt odhaluje výrazně větší bezpečnostní faktory než související sloučeniny (chlordiazepoxid a diazepam) a projevuje široké oddělení účinných dávek a dávek vyvolávajících vedlejší účinky.

Seraxové tobolky obsahují 10 mg 15 mg nebo 30 mg oxazepamu. Přítomné neaktivní ingredience jsou FD

10 mg - D
15 mg - fd
30 mg - D

Serax tablety obsahují 15 mg oxazepamu. Přítomné neaktivní ingredience jsou FD

Použití pro Serax

Oxazepam je indikován pro léčbu úzkostných poruch nebo pro krátkodobou úlevu příznaků úzkosti. Úzkost nebo napětí spojené se stresem každodenního života obvykle nevyžaduje léčbu s anxiolytickou.

Úzkost spojená s depresí také reaguje na oxazepamovou terapii.

Tento produkt byl shledán obzvláště užitečným při řízení agitace na napětí úzkosti a podrážděnosti u starších pacientů.

Alkoholici s akutní chmurností o inobrianci nebo s úzkostí spojenou s odběrem alkoholu reagují na terapii.

Účinnost oxazepamu při dlouhodobém používání, která je více než 4 měsíce, nebyla systematickými klinickými studiemi hodnocena. Lékař by měl pravidelně přehodnotit užitečnost léku pro jednotlivého pacienta.

Dávkování pro Serax

Vzhledem k flexibilitě tohoto produktu a rozsahu emocionálních poruch reagujících na jeho dávkování by měly být individualizovány pro maximální prospěšné účinky.

Obvyklá dávka

Tento produkt není indikován u pediatrických pacientů mladších 6 let. Absolutní dávka pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 12 let není stanoveno.

Jak dodáno

Oxzepam tobolky jsou k dispozici následovně:

• 10 mg - Každá růžová neprůhledná želatina NDC 62584-812-01
• 15 mg - Každá červená neprůhledná želatina NDC 62584-813-01
• 30 mg - Každá kaštanová neprůhledná želatina NDC 62584-814-01

Distribuováno: American Health Packaging Columbus OH 43217 .. Revidováno: APP 2014.

Použití pro Serax

Serax (oxazepam) je indikován pro léčbu úzkostných poruch nebo pro krátkodobou úlevu příznaků úzkosti. Úzkost nebo napětí spojené se stresem každodenního života obvykle nevyžaduje léčbu s anxiolytickou.

Úzkost spojená s depresí také reaguje na terapii Serax (oxazepam). Tento produkt byl shledán obzvláště užitečným při řízení agitace na napětí úzkosti a podrážděnosti u starších pacientů.

co Mg přichází Norco

Alkoholici s akutní chmurností o inobrianci nebo s úzkostí spojenou s odběrem alkoholu reagují na terapii.

Účinnost Seraxu (oxazepam) při dlouhodobém používání, která je více než 4 měsíce, nebyla hodnocena systematickými klinickými studiemi. Lékař by měl pravidelně přehodnotit užitečnost léku pro jednotlivého pacienta.

Dávkování pro Serax

Vzhledem k flexibilitě tohoto produktu a rozsahu emocionálních poruch reagujících na jeho dávkování by měly být individualizovány pro maximální prospěšné účinky.

Obvyklá dávka

Tento produkt není indikován u pediatrických pacientů mladších 6 let. Absolutní dávka pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 12 let není stanoveno.

Jak dodáno

Tobolky a tablety Serax (oxazepam) jsou k dispozici v následujících silách dávkování:

10 mg NDC 63857-327-10 Bílá a růžová tobolka označená „Serax (oxazepam)“ '10*. a „327“ v lahvích po 100 tobolek.

15 mg NDC 63857-328-10 Bílá a červená kapsle označená „Serax (oxazepam)“ '15' a '328' v lahvích 100 tobolek.

30 mg NDC 63857-329-10 Bílá a kaštanová tobolka označená „Serax (oxazepam)“ 30 '. a „329“ v lahvích po 100 tobolek.

15 mg NDC 63857-332-10 Žlutá pětistranný tablet zkoseného okraje s plochým obličejem se zvednutými* na jedné straně a „Serax (oxazepam)“ a „15“ na druhé straně v lahvích po 100 tabletech.

nejlepší kreditní karta pro cestovní body

Ukládejte při teplotě místnosti přibližně 25 ° C (77* f). Udržujte pevně zavřený. Vydete v těsném kontejneru. Odkaz

1. Fox Ka; LAHCEN R.8.: Adenomy jaterních buněk a polióza hepatis u myší spojených s oxazepamem. Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 8: 481-4881974.

Vyrobeno pro Fauldino Laboratories Inc. Raleigh NC 27608. Wyeth Laboratories Inc. Společnost Wyeth-Ayerst Philadelphia PA 19101. Revize červen 2000.

Vedlejší účinky for Serax

Nutnost přerušení terapie v důsledku nežádoucích účinků byla vzácná. Přechodná mírná ospalost je běžně pozorována v prvních několika dnech terapie. Pokud to přetrvává, měla by být dávka snížena. V několika případech došlo k závratě závratě závratě a zřídka synkopa buď samostatně, nebo spolu s ospalostí. Mírné paradoxní reakce. tj. .. Stimulace vzrušení vlivu byla hlášena u psychiatrických pacientů; Tyto reakce mohou být sekundární na úlevu úzkosti a obvykle se objevují v prvních dvou týdnech terapie.

Mezi další nežádoucí účinky, které se vyskytují během oxazepamové terapie, patří vzácné případy nevodové letadlové tvor, který se změnil libido a drobné difúzní vyrážky - morbilliform urtitical a makulopapulární. Takové vedlejší účinky byly vzácné a jsou obecně kontrolovány redukcí dávkování. Byl také hlášen případ rozsáhlé erupce s pevnou drogou.

Ačkoli vzácná leukopenie a jaterní dysfunkce, včetně Žloutenka byly hlášeny během terapie. Doporučuje se periodický krevní počet a testy jater-funkce.

Ataxie s oxazepamem byla hlášena ve vzácných případech a nezdá se, že by se konkrétně vztahovala k dávce nebo věku.

Ačkoli následující postranní reakce dosud nebyly hlášeny u oxazepamu, vyskytly se u příbuzných sloučenin (chlordiazepoxid a diazepam): paradoxní excitace vážným zuřivým reakcím hallucinace menstruační nepravidelnosti měnící se v krvi v krvi a agranulocytózové deskalické tóny a eupózové frekvence.

Přechodná amnézie nebo poškození paměti bylo hlášeno ve spojení s používáním benzodiazepinů.

Lékové interakce for Serax

Žádné informace.

Vedlejší účinky for Serax

Nutnost přerušení terapie v důsledku nežádoucích účinků byla vzácná. Přechodná mírná ospalost je běžně pozorována v prvních několika dnech terapie. Pokud to přetrvává, měla by být dávka snížena. V několika případech došlo k závratě závratě závratě a zřídka synkopa buď samostatně, nebo spolu s ospalostí. U psychiatrických pacientů byly hlášeny mírné paradoxní reakce, tj. Stimulace vzrušení vlivu; Tyto reakce mohou být sekundární na úlevu úzkosti a obvykle se objevují v prvních dvou týdnech terapie.

Mezi další nežádoucí účinky, které se vyskytují během oxazepamové terapie, patří vzácné případy nevodové letargie, které se nešťastný řeč změnil libido a menší difúzní kožní vyrážky - morbilliform urtiticky a makulopapulární. Takové vedlejší účinky byly vzácné a jsou obecně kontrolovány redukcí dávkování. Byl také hlášen případ rozsáhlé erupce s pevnou drogou.

Ačkoli vzácná leukopenie a jaterní dysfunkce, včetně jaundice byly hlášeny během terapie. Doporučuje se periodický krevní počet a testy jater-funkce.

Ataxie s oxazepamem byla hlášena ve vzácných případech a nezdá se, že by se konkrétně vztahovala k dávce nebo věku.

Ačkoli následující postranní reakce dosud nebyly hlášeny u oxazepamu, vyskytly se u příbuzných sloučenin (chlordiazepoxid a diazepam): paradoxní excitace vážným zuřivým reakcím hallucinace menstruační nepravidelnosti měnící se v krvi v krvi a agranulocytózové deskalické tóny a eupózové frekvence.

Přechodná amnézie nebo poškození paměti bylo hlášeno ve spojení s používáním benzodiazepinů.

Lékové interakce for Serax

Žádné informace

Zneužívání a závislost drog

Oxzepam Capsules are classified by the Drug Enforcement Administration as a schedule IV controlled substance.

Po náhlém přerušení oxazepamu došlo k abstinenční příznaky podobné charakteru jako ty, které byly zaznamenány s barbituráty a alkohol (křeče z břicha a svalových křečí). Těžčí abstinenční příznaky byly obvykle omezeny na pacienty, kteří dostávali nadměrné dávky po delší dobu. Obecně mírnější abstinenční symptomy (např. Dysforie a nespavost) byly hlášeny po prudkém přerušení benzodiazepinů, které se po dobu několika měsíců odebrají nepřetržitě na terapeutických hladinách. V důsledku toho by se po prodloužené terapii mělo obecně vyhýbat náhlému přerušení a dodržoval se postupný rozvrh dávkování. Jednotlivci náchylný k závislosti (jako jsou drogově závislí nebo alkoholici) by měli být při přijímání oxazepamu nebo jiných psychotropních látek pečlivě dohledu nad pečlivým dohledem kvůli predispozici těchto pacientů k návyku a závislosti.

Varování for Serax

Stejně jako u jiných pacientů s drogami působícími na CNS by mělo být varováno před řízením automobilů nebo provozováním nebezpečných strojů, dokud není známo, že se na terapii oxazepamu nestanou ospalými nebo závratěmi.

Pacienti by měli být upozorněni na to, že účinky alkoholu nebo jiných léků na depresivu CNS mohou být aditivující k účinkům oxazepamu, které pravděpodobně vyžadují úpravu dávkování nebo eliminace takových látek.

Po přerušení benzodiazepinů došlo k příznakům typu barbiturátu typu barbiturátu (viz viz Zneužívání a závislost drog ).

Použití v těhotenství

V několika studiích bylo navrženo zvýšené riziko vrozených malformací spojených s používáním drobných trankvilizérů (chlordiazepoxid diazepam a meprobamát) během prvních trimů těhotenství. Oxzepam derivát benzodiazepinu nebyl přiměřeně studován, aby se určilo, zda může být také spojena se zvýšeným rizikem abnormality plodu. Protože užívání těchto drog je zřídka otázkou naléhavosti, jejich použití během tohoto období by se téměř vždy mělo zabránit. Je třeba zvážit možnost, že žena s plodným potenciálem může být těhotná v době terapie. Pacienti by měli být upozorněni, že pokud během terapie otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět, měli by komunikovat se svým lékařem o vhodnosti ukončení léčiva.

Opatření for Serax

Generál

Přestože k hypotenzi došlo pouze zřídka oxazepam by měl být podáván s opatrností pacientům, u nichž může pokles krevního tlaku vést k srdeční komplikaci. To platí zejména u staršího pacienta.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětských pacientů mladších 6 let nebyla stanovena. Absolutní dávka pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 12 let není stanoveno.

Geriatrické použití

Klinické studie oxazepamu nebyly dostatečné k určení, zda subjekty ve věku 65 let reagují jinak než mladší subjekty. Věk ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics (see Klinická farmakologie ).

Klinické okolnosti některé z nich mohou být častější u starších lidí, jako je jaterní nebo renální poškození. Větší citlivost některých starších jedinců na účinky oxazepamu (např. Paradoxní excitace sedace) nelze vyloučit (viz viz OPATŘENÍ Generál ; Nežádoucí účinky ). In general dose selection for oxazepam for elderly patients should be cautious usually starting at the lower end of the dosing range (see Dávkování a podávání ).

Varování for Serax

Stejně jako u jiných pacientů s drogami působícími na CNS by mělo být varováno před řízením automobilů nebo provozováním nebezpečných strojů, dokud není známo, že se na terapii oxazepamu nestanou ospalými nebo závratěmi.

Pacienti by měli být upozorněni, že účinky alkoholu nebo jiných CNS-depresivních léčiv mohou být aditivující k účinám Seraxu (oxazepam), které vyžadují úpravu dávkování nebo eliminace takových látek.

Fyzická a psychologická závislost

Po náhlém přerušení oxazepamu došlo k abstinenční příznaky podobné charakteru jako ty, které byly zaznamenány s barbituráty a alkohol (křeče z břicha a svalových křečí). Těžčí abstinenční příznaky byly obvykle omezeny na pacienty, kteří dostávali nadměrné dávky po delší dobu. Obecně mírnější abstinenční symptomy (např. Dysforie a nespavost) byly hlášeny po prudkém přerušení benzodiazepinů, které se po dobu několika měsíců odebrají nepřetržitě na terapeutických hladinách. V důsledku toho by se po prodloužené terapii mělo obecně vyhýbat náhlému přerušení a dodržoval se postupný rozvrh dávkování. Jednotlivci náchylný k závislosti (jako jsou drogově závislí nebo alkoholici) by měli být při přijímání oxazepamu nebo jiných psychotropních látek pečlivě dohledu nad pečlivým dohledem kvůli predispozici těchto pacientů k návyku a závislosti.

Použití v těhotenství

V několika studiích bylo navrženo zvýšené riziko vrozených malformací spojených s používáním drobných trankvilizérů (chlordiazepoxid diazepam a meprobamát) během prvního trimestru těhotenství. Serax (oxazepam) Derivát benzodiazepinu nebyl přiměřeně studován, aby se určilo, zda může být také spojena se zvýšeným rizikem abnormality plodu. Protože užívání těchto drog je zřídka otázkou naléhavosti, jejich použití během tohoto období by se téměř vždy mělo zabránit. Je třeba zvážit možnost, že žena s plodným potenciálem může být těhotná v době terapie. Pacienti by měli být upozorněni, že pokud během terapie otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět, měli by komunikovat se svým lékařem o vhodnosti ukončení léčiva.

Opatření for Serax

Generál

Přestože k hypotenzi došlo pouze zřídka oxazepam by měl být podáván s opatrností pacientům, u nichž může pokles krevního tlaku vést k srdeční komplikaci. To platí zejména u staršího pacienta.

Serax (oxazepam) 15 mg tablet, ale žádný z ostatních dostupných dávkových forem tohoto produktu neobsahuje FD

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětských pacientů mladších 6 let nebyla stanovena. Absolutní dávka pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 12 let není stanoveno.

Geriatrické použití

Klinické studie Seraxu (Oxazepam) nebyly dostatečné k určení, zda subjekty ve věku 65 let a více reagují jinak než mladší subjekty. Věk ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics (see Klinická farmakologie ).

Klinické okolnosti některé z nich mohou být častější u starších lidí, jako je jaterní nebo renální poškození. Nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců na účinky Seraxu (oxazepam) (např. Paradoxní excitace sedace) (viz viz OPATŘENÍ Generál ;; vidět Nežádoucí účinky ). In general dose selection for Serax (oxazepam) for elderly patients should be cautious usually starting at the lower end of the dosing range (See Dávkování a podávání ).

Informace o předávkování pro Serax

Při léčbě předávkování s jakýmkoli lékem je třeba mít na paměti, že může být přijato více agentů.

varovat město

Příznaky

Předávkování benzodiazepinů se obvykle projevuje různým stupněm deprese centrálního nervového systému od ospalosti po kóma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost mentální zmatek a letargie. Ve vážnějších případech a zejména v případě, že příznaky přijímaly jiné léky nebo alkohol, mohou zahrnovat hypotenzi ataxie hypotenze hypotenze hypnotického stavu jedna (1) až tři (3) kóma a velmi zřídka smrt.

Řízení

Mělo by být provedeno vyvolané zvracení a/nebo žaludeční výplach, po kterém následuje obecné podpůrné sledování péče o vitální příznaky a pečlivé pozorování pacienta. Hypotenze, ačkoli nepravděpodobná, může být obvykle kontrolována injekcí norepinefrinu bitartrátu. Hodnota dialýzy nebyla pro oxazepam dostatečně stanovena.

Benzodiazepinový antagonista Flumazenil může být použit u hospitalizovaných pacientů jako doplněk k tomu, aby nebyl jako náhradník za správné léčbu předávkování benzodiazepinem. Přední lékař by si měl být vědom rizika záchvatu ve spojení s léčbou flumazenilem, zejména u dlouhodobých uživatelů benzodiazepinu a v cyklickém antidepresivu předávkování . Před použitím by měla být konzultována kompletní vložka balíčku Flumazenilu včetně varování a preventivních opatření.

Kontraindikace pro Serax

Historie předchozí hypersenzitivní reakce na oxazepam. Oxazepam není v psychózách indikován.

Informace o předávkování pro Serax

Při léčbě předávkování s jakýmkoli lékem je třeba mít na paměti, že může být přijato více agentů.

Příznaky

Předávkování benzodiazepinů se obvykle projevuje různým stupněm deprese centrálního nervového systému od ospalosti po kóma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost mentální zmatek a letargie. Ve vážnějších případech a zejména v případě, že příznaky přijímaly jiné léky nebo alkohol, mohou zahrnovat hypotenzi ataxie hypotenze hypotenze hypnotického stavu jedna (1) až tři (3) kóma a velmi zřídka smrt.

Řízení

Mělo by být provedeno vyvolané zvracení a/nebo žaludeční výplach, po kterém následuje obecné podpůrné sledování péče o vitální příznaky a pečlivé pozorování pacienta. Hypotenze, ačkoli nepravděpodobná, může být obvykle kontrolována injekcí norepinefrinu bitartrátu. Hodnota dialýzy nebyla pro oxazepam dostatečně stanovena.

Benzodiazepinový antagonista Flumazenil může být použit u hospitalizovaných pacientů jako doplněk k tomu, aby nebyl jako náhradník za správné léčbu předávkování benzodiazepinem. Přední lékař by si měl být vědom rizika záchvatu ve spojení s léčbou flumazenilem, zejména u dlouhodobých uživatelů benzodiazepinu a v cyklickém antidepresivu. Kompletní vložka balíčku flumazenilu včetně ' Kontraindikace '' Varování 'A' OPATŘENÍ „Před použitím by měla být konzultována.

Kontraindikace pro Serax

Historie předchozí hypersenzitivní reakce na oxazepam. Oxazepam není v psychózách indikován.

Klinická farmakologie for Serax

Farmakokinetické testování u zdravých dospělých subjektů prokázalo, že jediná 30 mg dávka kapsle nebo tabletu povede k ekvivalentnímu rozsahu absorpce. Bylo pozorováno, že hladiny plazmy v plazmě se objevují asi 3 hodiny po dávkování. Průměrný eliminační poločas pro oxazepam byl přibližně 8,2 hodiny (rozmezí 5,7 až 10,9 hodin).

Tento produkt má jediný hlavní neaktivní metabolit u člověka glukuronid vylučovaný v moči.

Věk ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics. A statistically significant increase in elimination half-life in the very elderly (> 80 let věku) ve srovnání s mladšími subjekty bylo hlášeno v důsledku 30% nárůstu objemu distribuce a 50% snížení nevázaného oxazepamu u velmi starších osob. (vidět OPATŘENÍ Geriatrické použití ).

Farmakologie a/nebo toxikologie zvířat

U myší Oxazepam vyvíjí antikonvulzivum (anti-metrazol ^® ) Aktivita při 50 procentních efektivních dávkách asi 0,6 mg/kg orálně. (Taková antikonvulzická aktivita benzodiazepinů koreluje s jejich trankvilizujícími vlastnostmi.) Pro vytváření ataxie (Rotabar test) a sedaci (zrušení spontánní motorické aktivity) jsou 50 procentní efektivní dávky tohoto produktu větší než 5 mg/kg orálně. Asi desetkrát tedy musí být dána terapeutická (antikonvulzivní) dávka dříve, než následuje ataxie, což naznačuje široké oddělení účinných dávek a dávek vyvolávajících vedlejší účinky.

Při hodnocení antianxience sloučenin konflikt konfliktují behaviorální testy u potkanů ​​diferencovanou kontinuální reakci na potraviny v přítomnosti stresu vyvolávajícího úzkost (šok) od nekoordinace vyvolané léčivem. Tento produkt ukazuje významné separaci dávek potřebných k zmírnění úzkosti a dávek produkujících sedaci nebo ataxii. Dávky produkující ataxii přesahují dávky souvisejících léků působících na CNS.

Akutní ústní ld ₅₀ U myší je větší než 5 000 mg/kg ve srovnání s 800 mg/kg pro související sloučeninu (chlordiazepoxid).

Subakutní studie toxicity u psů po dobu čtyř týdnů při 480 mg/kg denně nevykazovaly žádné specifické změny; Při 960 mg/kg dva z osmi zemřeli s důkazem kolapsu oběhu. Tato široká míra bezpečnosti je významná ve srovnání s Chlordiazepoxidem HCI, která vykazovala nespecifické změny u šesti psů při 80 mg/kg. Na chlordiazepoxidu dva ze šesti zemřeli s důkazem kolapsu oběhu při 127 mg/kg a šest ze šesti zemřelo při 200 mg/kg denně. Studie chronické toxicity oxazepamu u psů při 120 mg/kg/den po dobu 52 týdnů nevyvolaly toxický projev.

Klidná metamorfóza jater byla zaznamenána v šestitýdenních studiích toxicity u potkanů ​​vzhledem k tomuto produktu na 0,5% stravy. Taková akumulace tuku jsou považována za reverzibilní, protože neexistuje žádná nekróza jater nebo fibróza.

Šlechtitelské studie u potkanů ​​prostřednictvím dvou po sobě jdoucích vrhů nevytvořily abnormalitu plodu.

Oxzepam has not been adequately evaluated for mutagenic activity.

je Prevenr 13 živá vakcína

Ve studii karcinogenity byl oxazepam podáván se stravou potkanům po dobu dvou let. Samci potkanů, kteří dostávali 30krát více než maximální lidská dávka, vykazovaly statistické zvýšení ve srovnání s kontrolami u benigních adenomů intersticiálních buněk a adenomů prostatických adenomů tyreolových buněk štítné žlázy. Dřívější publikovaná studie uvádí, že myši krmily dietní dávky 35 nebo 100násobek lidské denní dávky oxazepamu po dobu 9 měsíců vyvinuly zvýšení adenomů jater související s dávkou. ¹ V nezávislé analýze některých mikroskopických snímků z této studie myší bylo několik z těchto nádorů klasifikováno jako jaterní karcinomy. V této době neexistuje důkaz, že klinické použití oxazepamu je spojeno s nádory.

ODKAZ

Fox K.A Lahcen R.B.: Adenomy jater-buňka a pelióza hepatis u myší spojených s oxazepamem. Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 8: 481-488 1974.

Klinická farmakologie for Serax

Farmakokinetické testování u dvanácti dobrovolníků prokázalo, že když byly dány jako jediná dávka 30 mg, tableta kapsle a suspenze byla ekvivalentní v rozsahu absorpce. Pro plazmatickou hladinu tobolek a maxima tablet byly průměrovány 450 ng/ml a bylo pozorováno, že se objevuje asi 3 hodiny po dávkování. Průměrný eliminační poločas pro oxazepam byl přibližně 8,2 hodiny (rozmezí 5,7 až 10,9 hodin). Tento produkt má jediný hlavní neaktivní metabolit u člověka glukuronid vylučovaný v moči.

Věk ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics. A statistically significant increase in elimination half-life in the very elderly (> 80 let věku) ve srovnání s mladšími subjekty bylo hlášeno z důvodu 30% nárůstu objemu distribuce a 50% snížení nevázaného oxazepamu u velmi starších osob (viz viz OPATŘENÍ Geriatrické použití ).

Farmakologie zvířat a toxikologie

U myší serax (oxazepam) vyvíjí antikonvulzivní (anti-metrazol) aktivitu při 50-nacent-efektivních dávkách asi 0,6 mg/kg orálně. (Taková antikonvulzická aktivita benzodiazepinů koreluje s jejich trankvilizujícími vlastnostmi.) Pro vytváření ataxie (Rotabar test) a sedaci (zrušení spontánní motorické aktivity) jsou 50 procentní efektivní dávky tohoto produktu větší než 5 mg/kg orálně. Asi desetkrát tedy musí být dána terapeutická (antikonvulzivní) dávka dříve, než následuje ataxie, což naznačuje široké oddělení účinných dávek a dávek vyvolávajících vedlejší účinky.

Při hodnocení anti úzkostné aktivity sloučenin konflikt konfliktují behaviorální testy u potkanů ​​rozliší kontinuální reakci na potraviny v přítomnosti stresu vyvolávajícího úzkost (šok) od motoru vyvolaného léčivem v koordinaci. Tento produkt ukazuje významné separaci dávek potřebných k zmírnění úzkosti a dávek produkujících sedaci nebo ataxii. Dávky produkující ataxii přesahují dávky souvisejících léků působících na CNS.

Akutní ústní ldM U myší je větší než 5 000 mg/kg ve srovnání s 800 mg/kg pro související sloučeninu (chlordiazepoxid). Subacute toxicity studies in dogs for four weeks at 480 mg/kg daily showed no specific changes; at 960 mg/kg two out of eight died with evidence of circulatory collapse. This wide margin of safety is significant compared to chlordiazepoxide HCL which showed nonspecific changes in six dogs at 80 mg/kg. On chlordiazepoxide two out of six died with evidence of circulatory collapse at 127 mg/kg and six out of six died at 200 mg/kg daily. Chronic toxicity studies of Serax (oxazepam) in dogs at 120 mg/kg/day for 52 weeks produced no toxic manifestation. Fatty metamorphosis of the liver has been noted in six-week toxicity studies in rats given this product at 0.5% of the diet. Such accumulations of fat are considered reversible as there is no liver necrosis or fibrosis. Šlechtitelské studie u potkanů ​​prostřednictvím dvou po sobě jdoucích vrhů nevytvořily abnormalitu plodu.

Oxzepam has not been adequately evaluated for mutagenic activity. Ve studii karcinogenity byl oxazepam podáván se stravou potkanům po dobu dvou let. Samci potkanů, kteří dostávali 30krát více než maximální lidská dávka, vykazovaly statistické zvýšení ve srovnání s kontrolami u benigních adenomů intersticiálních buněk a adenomů prostatických adenomů tyreolových buněk štítné žlázy. Dřívější publikovaná studie uvádí, že myši krmily dietní dávky 35 nebo 100násobek lidské denní dávky oxazepamu po dobu 9 měsíců vyvinuly zvýšení adenomů jater související s dávkou.' V nezávislé analýze některých mikroskopických snímků z této studie myší bylo několik z těchto nádorů klasifikováno jako jaterní karcinomy. V této době neexistuje důkaz, že klinické použití oxazepamu je spojeno s nádory.

Informace o pacientovi pro Serax

Pro zajištění bezpečného a efektivního používání pacientů s oxazepamem by mělo být informováno, že protože benzodiazepiny mohou produkovat psychologickou a fyzickou závislost, je vhodné, aby se svým lékařem konzultovali před zvýšením dávky nebo náhle přerušili tento lék.

Informace o pacientovi pro Serax

Pro zajištění bezpečného a efektivního používání pacientů seraxů (oxazepamu) by mělo být informováno, že protože benzodiazepiny mohou způsobit psychologickou a fyzickou závislost, je vhodné, aby se se svým lékařem konzultovali před zvýšením dávky, nebo náhle přerušili tento lék.