Odrazování

Popis pro Rescula

Ophthalský roztok rescula (unoproston isopropyl) 0,15% je syntetický doktosanoid. Unoproston isopropyl má chemický název isopropyl ()-(z) -7-[(1R2R3R5S) -35Dihydroxy-2- (3-oxodecyl) cyklopentyl] -5-heptenoát. Jeho molekulární vzorec je C ₂₅ H ₄₄ O ₅ a jeho chemická struktura je:

Unoproston isopropyl je čistá bezbarvá viskózní kapalina, která je velmi rozpustná u acetonitrilu ethanol ethylacetát isopropanol dioxan ether a hexanu. Je to prakticky nerozpustné ve vodě. Rescula (neproston isopropyloftalmický roztok) 0,15% je dodáván jako sterilní izotonický pufrovaný vodný roztok neprostonu isopropylu s pH 5,0–6,5 a osmolalita 235–300 mosmol/kg.

Každý ML rescula obsahuje 1,5 mg neprostonu isopropyl. Jako konzervační látka se přidává 0,015% benzalkonia. Neaktivní ingredience jsou polysorbát Mannitol 80 Edetát hydroxid sodný sodný sodný nebo kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH) a vodu pro injekci.

Použití pro záchranu

Oftalmický roztok rescula (unoproston isopropyl) 0,15% je indikován pro snížení nitrookulárního tlaku u pacientů s otevřeným úhlem glaukom nebo oční hypertenze.

Dávkování pro záchranu

Doporučená dávka je jedna pokles postižených očí dvakrát denně.

Rescula může být použita souběžně s jinými topickými očními léčivými přípravky ke snížení nitroočního tlaku. Pokud se používají dvě léky, měly by být podány nejméně pět (5) minut od sebe [viz Informace o pacientu ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

UNOPROSTONE Isopropyl Ophthalmický roztok 1,5 mg/ml.

Skladování a manipulace

Ophthalmický roztok rescula (neproston isopropyl) 0,15% je dodáván sterilní v polyethylenové láhvi s nízkou hustotou s polyethylenovou kapátko s nízkou hustotou špička tyrkysového polypropylenu a čirého zmenšeného zmenšení.

5 ml v 7,5 ml láhve NDC 17350-015-05

hydrokodon acetaminofen 5-325 TB

Skladování

Uložte mezi 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F).

Market by: Sucampo Pharma Americas LLC Bethesda MD 20814

Vedlejší účinky na záchranu

Zkušenosti klinických studií

Protože klinické studie jsou prováděny za široce měnících se podmínek, které nelze pozorované v klinických studiích léčiva, nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

V klinických studiích bylo nejběžnějšími očními nežádoucími účinky s použitím záchranáře pálení/bodnutí pálení/bodnutí po instilaci léčiva suché oči svědění zvýšené délky řas a injekce. Byly hlášeny přibližně u 10–25% pacientů. Bylo pozorováno, že přibližně 10–14% pacientů se zvyšuje délku řas (≥ 1 mm) po 12 měsících, zatímco 7% pacientů bylo pozorováno, že se snížilo délku řas.

Oční nežádoucí účinky, ke kterým dochází přibližně u 5–10% pacientů, byly abnormální poruchou víček z vidění cizího těla a porucha s lacrimací.

Oční nežádoucí účinky, které se vyskytují u přibližně 1–5% pacientů, byly blefaritidou katarakta spojivka konjunktivitidy rohovkové léze léze vypouštění z oční krvácení očí bolesti keratitidy podrážděná fotofobie a skvrnitá porucha.

Jiné oční nežádoucí účinky hlášené u méně než 1% pacientů byly akutní zvýšené zvýšené intraokulární tlakové barvy slepoty rohovky rohovky Edém rohovky Opacity Diplopie Hyperpigmentace víčka Zvýšila počet řas iris hyperpigmentace iritis optická atrofie Ptóza Heminal Hemerage Hemerage.

Nejčastěji uváděnou neokulární nežádoucí reakcí spojenou s použitím záchrany v klinických studiích byl syndrom podobný chřipce, který byl pozorován přibližně u 6% pacientů. Neokulární nežádoucí účinky hlášené u 1–5% pacientů byly náhodné poranění Alergická reakce Zatácí bolest Bronchitida zvýšila kašel Diabetes mellitus závrať bolest hlavy hypertension insomnia pharyngitis pain rhinitis and sinusitis.

nejlepší levná místa pro dovolenou

Zážitek z postmarketingu

Během použití sessulace byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Mezi dobrovolné zprávy o nežádoucích účincích, ke kterým dochází s použitím záchranáře, patří eroze rohovky.

Došlo k vzácným spontánním zprávám s jinou formulací neprostonového isopropylu (NULL,12%) zvracení a palpitací nevolnosti chemózy v ústech.

Interakce drog pro záchranu

Žádné informace.

Varování pro Rescula

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Rescula

Iris Pigmentation

UNOPROSTONE ISOPRYLYLICKÝ ROZDĚLENÍ může postupně zvyšovat pigmentaci IRIS. Předpokládá se, že změna pigmentace je způsobena zvýšeným obsahem melaninu v melanocytech spíše než zvýšením počtu melanocytů. Dlouhodobé účinky zvýšené pigmentace nejsou známy. Změny barvy duhovky pozorované při podávání neprostonového isopropylova oftalmického roztoku nemusí být patrné po dobu několika měsíců až let. Typicky se hnědá pigmentace kolem žáka konce soustředěně šíří směrem k periferii duhovky a celá duhovka nebo části duhovky se stávají více nahnědlými. Zdá se, že ani Nevi ani pihy duhovky nejsou ovlivněny léčbou. Léčba roztokem sessulace může pokračovat u pacientů, u nichž se výrazně vyvinou pigmentaci IRIS.

Pacienti, kteří dostávají léčbu záchranou, by měli být informováni o možnosti zvýšené pigmentace [viz Informace o pacientu ].

Pigmentace víka

Bylo hlášeno, že isopropyl unoprostonu způsobuje změny pigmentu (ztmavnutí) na periorbitální pigmentované tkáně a řasy. Očekává se, že se pigmentace zvýší, pokud bude podáván isopropyl unoprostonu, ale u většiny pacientů se uvádí, že je reverzibilní po přerušení neprostonového isopropyl ophtalmického roztoku.

Intraokulární zánět

Rescula by měla být používána s opatrností u pacientů s aktivním nitrooční zánět (např. Uveitida), protože zánět může být zhoršen.

Makulární edém

Byl hlášen makulární edém včetně cystoidního makulárního edému. Rescula by měla být používána s opatrností u pacientů s afakic u pacientů s pseudofakic s roztrženou zadní čočkou nebo u pacientů se známými rizikovými faktory pro makulární edém.

Vedlejší účinky penicilinu 500 mg

Kontaminace tipu a roztoku

Aby se minimalizovala kontaminování kontaminování špičky kapátka a péče o roztok by se neměla věnovat, aby se nedotkla víček nebo okolních oblastí špičkou kapátku láhve. Udržujte láhev pevně zavřenou, pokud se nepoužívá. Byly zprávy o bakteriální keratitidě spojené s použitím více dávkových kontejnerů topických oftalmických produktů [viz viz Informace o pacientu ].

Používejte s kontaktními čočkami

Rescula obsahuje chlorid benzalkonium, který může být absorbován měkkými kontaktními čočkami. Kontaktní čočky by měly být odstraněny před aplikací řešení a mohou být znovu vloženy 15 minut po jeho správě [viz viz Informace o pacientu ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Neoproston isopropyl nebyl u potkanů ​​podávanými perorálními dávkami až 12 mg/kg/den karcinogenní a po dobu až 2 let (přibližně 580 a 240 přesunul doporučenou lidskou dávku 0,005 mg/kg/den na základě AUC0–24 u mužských a ženských potkanů). Za testovaných podmínek nebyly uproston isopropyl a kyselina bez unprostonu ani mutagenní v testu Ames ani klastogenní v testu chromozomové aberace u fibroblastových buněk odvozených od čínského křečka plic. Za testovaných stavů nebyl isopropyl uproston genotoxický v testu mutace myšího lymfomu nebo klastogenního testu in vivo chromozomální aberace v kostní dřeni myší. Unoproston isopropyl narušil plodnost samců nebo žen u potkanů ​​při subkutánních dávkách až do 50 mg/kg (přibližně 10000krát doporučená lidská dávka 0,005 mg/kg/den).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category C - Teratogenic effects

U potkanů ​​a králíků nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky až do 5 a 0,3 mg/kg/den (přibližně 1000 a 60krát doporučená lidská dávka 0,005 mg/kg/den u potkanů ​​a králíků). Došlo ke zvýšení výskytu potratů a snížení indexu živého porodu u potkanů ​​podávaných neproston isopropyl během organogeneze při subkutánních dávkách 5 mg/kg. Došlo ke zvýšení výskytu potratů a resorpcí a snížení počtu živých plodů u králíků podávaných neproston isopropyl během organogeneze při subkutánních dávkách 0,3 mg/kg. Nezohlednitelná hladina nepříznivého účinku (NOAEL) pro embryfetální toxicitu u potkanů ​​a králíků byla 2 a 0,1 mg/kg (přibližně 400 a 20násobek doporučená lidská dávka 0,005 mg/kg/den u potkana a králíka).

Došlo ke zvýšení výskytu předčasného porodu ke snížení indexu živého porodu a snížení hmotnosti při narození a po porodu 7 u potkanů ​​podávaných isopropyl uprostonu během pozdního těhotenství do 21. den v subkutánních dávkách 1,25 mg/kg. Kromě toho štěňata z potkanů ​​podávala 1,25 mg/kg subkutánně vykazovala zpožděný růst a vývoj charakterizovaný zpožděným řezákem a otevřením očí. Došlo ke zvýšení počtu mrtvých štěňat a snížení perinatálního přežití u potkanů ​​podávaných neproston isopropyl během pozdního těhotenství odstavením při subkutánních dávkách ≥ 0,5 mg/kg. NOAEL pro pre- a postnatální toxicitu u potkanů ​​byla 0,2 mg/kg (přibližně 40krát doporučená lidská dávka 0,005 mg/kg/den).

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro listovou reakci na lidskou odpověď, by se měly během těhotenství používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je rescula vylučována v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Upozornění by mělo být posouzeno, když je ošetřovatelská žena podávána ošetřovatelská žena.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

k čemu se používá benazepril HCl

Geriatrické použití

Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti mezi staršími a jinými dospělými pacienty.

Informace o předávkování pro Rescula

Žádné informace.

Kontraindikace pro záchranu

Rescula je kontraindikována u pacientů s přecitlivělostí na neproston isopropyl nebo jakoukoli jinou složku v tomto produktu.

Klinická farmakologie for Rescula

Mechanismus působení

Předpokládá se, že rescula snižuje zvýšený nitrooční tlak (IOP) zvýšením odtoku Vodný humor přes trabekulární síť. Neoproston isopropyl (UI) může mít lokální účinek na kanály BK (Big Potrasium) a chloridové kanály CLC-2, ale přesný mechanismus není v této době znám.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po aplikaci na oku je isopropyl neproston absorbován rohovkou a spojivkovým epitelem, kde je hydrolyzován esterázami na kyselinu bez uneprostonu.

Studie provedená s 18 zdravými dobrovolníky dávkovala bilaterálně s neprostonem isopropyloftalmickým roztokem dvakrát denně po dobu 14 dnů prokázala malou systémovou absorpci isopropylu unoprostonu. Systémová expozice jejího metabolitu bez kyseliny unoprostonu byla po podávání oku minimální. Průměrná koncentrace kyseliny bez uneprostonu bez uneprostonu byla menší než 1,5 ng/ml. Byla pozorována malá nebo žádná hromadění kyseliny bez unprostonu.

Metabolismus

Po okulární aplikaci je neproston isopropyl hydrolyzován esterázami v rohovce na biologickou aktivní metabolitu bez kyseliny unoprostonu. Kyselina volná neproston je dále metabolizována na několik neaktivních metabolitů s nižší molekulovou hmotností a zvýšenou polaritou pomocí ε- nebo β-oxidace. Nebyla nalezena žádná sekundární konjugace a nebyl pozorován žádný významný účinek na jaterní mikrosomální enzymatickou aktivitu.

Odstranění

Odstranění of unoprostone free acid from human plasma is rapid with a half-life of 14 minutes. Plasma levels of unoprostone free acid dropped below the lower limit of quantitation ( <0.25 ng/mL) 1 hour following ocular instillation. The metabolites are excreted predominately in urine.

Klinické studie

V šesti (6) měsících randomizovaných kontrolovaných klinických studiích u pacientů s průměrným základním nitroočnímu tlaku 23 mmhg sessulace snížil nitrooční tlak přibližně o 3–4 mmHg po celý den. Zdálo se, že rescula snižuje nitrookulární tlak, aniž by to ovlivnilo kardiovaskulární nebo plicní funkci.

Informace o pacientovi pro záchranu

Manipulace s láhve

Pacienti by měli být instruováni, že láhev se záchranou musí být udržována neporušená a aby nedovolila, aby špička láhve kontaktovala okolní struktury prsty nebo jakéhokoli jiného nezamýšleného povrchu, aby se zabránilo kontaminaci láhve nebo aplikátoru běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Vážné infekce mohou vyplynout z používání kontaminovaných roztoků.

Potenciál pro ztmavnutí Iris

Pacienti by měli být informováni o potenciálu zvýšené pigmentace hnědé duhovky, která bude pravděpodobně trvalá.

Potenciál ztmavnutí kůže očních víček

Pacienti by měli být informováni o možnosti ztmavnutí kůže oční víčka, která může být po přerušení záchrany reverzibilní.

Používejte s kontaktními čočkami

Pacienti by měli být upozorněni, že rescula obsahuje chlorid benzalkonium, který může být absorbován měkkými kontaktními čočkami. Kontaktní čočky by měly být odstraněny před aplikací Rescula a mohou být znovu vloženy 15 minut po jejím podání.

Více terapií

Pokud se používá více než jedna lokální oftalmická terapie, měli by být u pacientů instruováni k podávání léků nejméně 5 minut.