Pravidlo

VAROVÁNÍ

Tardivní dyskineze

Léčba metoklopramidem může způsobit tardivní dyskinezi vážnou poruchu pohybu, která je často nevratná. Riziko vzniku tardivní dyskineze se zvyšuje s trváním léčby a celkovou kumulativní dávkou.

Metoklopramidová terapie by měla být přerušena u pacientů, u nichž se vyvinou příznaky nebo příznaky tardivní dyskineze. Pro tardivní dyskinezi neexistuje žádná známá léčba. U některých pacientů se příznaky mohou snížit nebo vyřešit po zastavení léčby metoklopramidu.

Ošetření metoklopramidem po dobu delší než 12 týdnů by se mělo zabránit ve všech, ale vzácných případech, kdy se předpokládá, že terapeutický přínos převažuje nad rizikem vzniku tardivní dyskineze.

Vidět VAROVÁNÍS

Popis pro Reglan

Pro pravidlo ústní správy ^® Tablety (metoklopramidové tablety USP) 10 mg jsou bílé skórované tablety ve tvaru kapsle vyryté reglanem na jedné straně a ANI 10 na opačné straně.

Každý tablet obsahuje:

Metoklopramidová základna
(jako monohydrochlorid monohydrát)

Neaktivní ingredience

Magnesium stearate mannitol mikrokrystalická kyselina stearová celulóza.

pravidlo ^® Tablety (metoklopramidové tablety USP) 5 mg jsou zelené tablety ve tvaru elipticky vyrytého Reglana nad 5 na jedné straně a Ani na opačné straně.

Každý tablet obsahuje:

Metoklopramidová základna
(jako monohydrochlorid monohydrát)

Neaktivní ingredience

Kukuřičný škrob d

Metoklopramid hydrochlorid je bílá krystalická látka bez zápachu volně rozpustná ve vodě. Chemicky je to 4-amino-5-chlor-n- [2- (diethylamino) ethyl] -2-methoxy benzamid monohydrochlorid monohydrát. Jeho molekulární vzorec je C ₁₄ H ₂₂ CLN ₃ O ₂ • hcl • h ₂ O. Jeho molekulová hmotnost je 354,3.

Použití pro Reglan

Použití Reglana ^® Tablety se doporučují pouze pro dospělé. Terapie by neměla překročit 12 týdnů po dobu trvání.

Symptomatický gastroezofageální reflux

pravidlo ^® Tablety jsou označeny jako krátkodobá (4 až 12 týdnů) terapie u dospělých se symptomatickým zdokumentovaným gastroezofageálním refluxem, kteří nereagují na konvenční terapii.

Hlavním účinkem metoklopramidu je příznaky postprandiálního a dne pálení žáhy s méně pozorovaným účinkem na noční příznaky. Pokud jsou příznaky omezeny na konkrétní situace, jako je například po večerním jídle, které by se moci metoklopramidu jako jednotlivé dávky před provokativní situací zvážily, spíše než s užíváním léčiva po celý den. Léčení vředů a eroze jícnu bylo endoskopicky prokázáno na konci 12týdenního pokusu pomocí dávek 15 mg q.i.d. Protože neexistuje žádná zdokumentovaná korelace mezi symptomy a hojení lézí jícnu s dokumentovanými lézemi by měla být monitorována endoskopicky.

Diabetická gastroparéza (diabetická žaludeční stáze)

pravidlo ^® Tablety (metoklopramidové tablety USP) jsou indikovány pro úlevu symptomů spojených s akutní a opakující se diabetickou žaludeční stázi. Obvyklé projevy opožděného vyprazdňování žaludku (např. Zvracení nevolnosti Perzistentní plnost po jídle a anorexii) reagují na Reglan ^® V různých časových intervalech. Významná úleva z nevolnosti se vyskytuje brzy a neustále se zlepšuje po dobu tří týdnů. Reliéf zvracení a anorexie může předcházet úlevě břišní plnosti o jeden nebo více týden.

Dávkování pro Reglana

Terapie s Reglanem ^® Tablety by neměly překročit 12 týdnů po dobu trvání.

Pro úlevu od symptomatického refluxu gastroezofageálního refluxu

Spravujte od 10 mg do 15 mg reglan ^® (Metoclopramid hydrochlorid USP) ústní až do Q.I.D. 30 minut před každým jídlem a před spaním v závislosti na příznacích a klinické odpovědi (viz Klinická farmakologie a Indikace a použití ). Pokud dojde k příznakům pouze přerušovaně nebo ve specifických dobách denního používání metoklopramidu v jednotlivých dávkách až do 20 mg před provokující situací může být upřednostňováno spíše než nepřetržitá léčba. Pacienti (jako jsou starší pacienti), kteří jsou citlivější na terapeutické nebo nepříznivé účinky metoklopramidu, budou vyžadovat pouze 5 mg na dávku.

Zkušenosti s erozí a ulcerace jícnu jsou omezené, ale léčení bylo dosud zdokumentováno v jedné kontrolované studii pomocí Q.I.D. Terapie při 15 mg/dávce a tento režim by měl být použit, když jsou léze přítomny, pokud jsou tolerovány (viz Nežádoucí účinky ). Kvůli špatné korelaci mezi symptomy a endoskopickým vzhledem terapie jícnu zaměřené na léze jícnu je nejlépe vedeno endoskopickým hodnocením.

Terapie delší než 12 týdnů nebyla vyhodnocena a nelze ji doporučit.

Pro úlevu symptomů, které jsou ocinovány s diabetickými plynovými tropary (diabetický plyn tric stas) spravuje 10 mg metoklopramidu 30 minut před každým jídlem a před spaním po dobu dvou až osmi týdnů v závislosti na reakci a pravděpodobnosti pokračujícího blahobytu po přerušení léčiva.

Počáteční cesta podávání by měla být určena závažností příznaků prezentace. Pokud jsou pouze nejčasnější projevy diabetické žaludeční stázy ^® může být zahájeno. Pokud však jsou přítomny závažné příznaky, měla by terapie začít injekcí metoklopramidu (konzultujte označení injekce před zahájením podávání parenterálního podávání).

Podávání injekce metoklopramidu do 10 dnů může být vyžadováno, než se příznaky zmizí, kdy může být zavedena orální podání. Vzhledem k tomu, že diabetická stása žaludeční žaludky je často opakující se reglan ^® Terapie by měla být obnovena při nejranějším projevu.

Používejte u pacientů s renálním nebo jaterním poškozením

Protože metoklopramid je vylučován hlavně ledvinami u pacientů, jejichž clearance kreatininu je pod 40 ml/min terapie, by měla být zahájena přibližně při polovině doporučené dávky. V závislosti na klinické účinnosti a bezpečnostních úvahách může být dávka podle potřeby zvýšena nebo snížena.

Vidět PŘEDÁVKOVAT Sekce pro informace týkající se dialýzy.

Metoklopramid podléhá minimálnímu metabolismu jater s výjimkou jednoduché konjugace. Jeho bezpečné použití bylo popsáno u pacientů s pokročilým onemocněním jater, jejichž funkce ledvin byla normální.

Jak dodáno

Každý skóroval reglan ve tvaru bílé kapsle ^® Tablet (metoklopramidové tablety USP) obsahuje 10 mg metoklopramidové báze (jako monohydrochlorid monohydrát). K dispozici v:

Lahve 100 tablet ( NDC 62559-166-01)

Každý zelené elipticky ve tvaru reglánu ^® Tablet (metoklopramidové tablety USP) obsahuje 5 mg metoklopramidové báze (jako monohydrochlorid monohydrát). K dispozici v:

Lahve 100 tablet ( NDC 62559-165-01)

Vysvětlete tablety v těsném světle odolném kontejneru.

Tablety by měly být skladovány při kontrolované teplotě místnosti mezi 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F).

Vyrobeno: Ani Pharmaceuticals Inc. Baudette MN 56623. Revidováno: prosinec 2014

Vedlejší účinky for Reglan

Výskyt nežádoucích účinků obecně koreluje s dávkou a trváním podávání metoklopramidu. Následující reakce byly hlášeny, i když ve většině případů údaje neumožňují odhad frekvence:

Efekty CNS

Únava a neklidnost a neklidnost se vyskytuje přibližně u 10% pacientů, kteří dostávali nejčastěji předepsanou dávkování 10 mg q.i.d. (vidět OPATŘENÍ ). Zmatek bolesti hlavy nespavosti nebo mentální deprese se sebevražednými myšlenkami (viz VAROVÁNÍS ) se vyskytují méně často. Výskyt ospalosti je vyšší při vyšších dávkách. Existují izolované zprávy o křečových záchvatch bez jasného vztahu k metoklopramidu. Zřídka byly hlášeny halucinace.

Extrapyramidální reakce (EPS)

Akutní dystonické reakce Nejběžnější typ EPS spojených s metoklopramidem se vyskytuje u přibližně 0,2% pacientů (1 z 500) léčených 30 až 40 mg metoklopramidu denně. Mezi příznaky patří nedobrovolné pohyby končetin obličeje, které se šklebí torticollis oculogyric Crisis Rhytmic Protrusion jazyka bulbaru typu řeči TISMUS OPATHOTONUS (tetanus-reactions) a zřídka Stridor a Dyspnea možná kvůli laryngassmu; Tyto příznaky jsou obvykle snadno obráceny difenhydraminem (viz viz VAROVÁNÍS ).

Parkinsonovské příznaky mohou zahrnovat bradykinesii Tremor Cogwheel Rigidity Mask podobné faci (viz VAROVÁNÍS ).

Nejčastěji je tardivní dyskineze charakterizována nedobrovolnými pohyby úst nebo čelisti jazyka a někdy nedobrovolnými pohyby kufru a/nebo končetin; pohyby mohou mít choreoathetotický vzhled (viz VAROVÁNÍS ).

Motorová neklid (Akathisia) může spočívat v pocitu úzkostné agitační chvění a nespavosti a neschopnosti sedět stále stimulačním spojováním nohou. Tyto příznaky mohou zmizet spontánně nebo reagovat na snížení dávky.

Neuroleptický maligní syndrom

Byly hlášeny vzácné výskyty neuroleptického maligního syndromu (NMS). Tento potenciálně fatální syndrom se skládá z komplexu symptomů hypertermie změnil vědomí svalovou rigiditu a autonomní dysfunkci (viz viz VAROVÁNÍS ).

Endokrinní poruchy

Gynekomastia galaktorrhea amenorea impotence sekundární k hyperprolaktinémii (viz OPATŘENÍ ). Fluid retention secondary to transient elevation of aldosterone (see Klinická farmakologie ).

Kardiovaskulární

Hypotenze hypertenze supraventrikulární tachykardie bradycardia tekutiny retence akutní městná srdeční selhání a možný AV blok (viz viz Kontraindikace a OPATŘENÍ ).

Gastrointestinal

Nauzea a střevní poruchy především průjem.

Jaterní

Zřídka případy hepatotoxicity charakterizované takovými nálezy jako žloutenka a altered liver function tests when Metoklopramid was administered with other drugs with known hepatotoxic potential.

Renal

Frekvence moči a inkontinence.

Hematologická

Několik případů Neutropenie Leukopenia nebo Agranulococytisis Obecně bez jasného vztahu k metoklopramidu. Methemoglobinémie u dospělých a zejména s předávkováním u novorozenců (viz viz PŘEDÁVKOVAT ). Sulfhemoglobinemia in adults.

Alergické reakce

Několik případů rash urticaria or bronchospasm especially in patients with a history of asthma. Rarely angioneurotic edema including glossal or laryngeal edema.

Smíšený

Poruchy vizuálního vizuálu. Porphyria.

Lékové interakce for Reglan

Účinky metoklopramidu na gastrointestinální motilitu jsou antagonizovány anticholinergními léky a narkotickou analgetikou. Aditivní sedativní účinky mohou nastat, když je podáván metoklopramid s hypnotiky alkoholu narkotika nebo trankvilizéry.

Zjištění, že metoklopramid uvolňuje katecholaminy u pacientů s esenciální hypertenzí, naznačuje, že by měl být použit opatrně, pokud vůbec u pacientů, kteří dostávají inhibitory monoamin oxidázy.

Absorpce léčiv ze žaludku může být snížena (např. Digoxin) metoklopramidem, zatímco rychlost a/nebo rozsah absorpce léčiv z tenkého střeva (např. Acetaminofen tetracyklin levodopa ethanol cyklosporin).

Co je bupropion SR 150 mg

Gastroparéza (žaludeční stáze) může být u některých pacientů odpovědná za špatnou diabetickou kontrolu. Exogenně podávaný inzulín může začít jednat dříve, než jídlo opustí žaludek a vede k Hypoglykémie . Protože působení metoklopramidu ovlivní dodávku potravy do střev, a proto může rychlost absorpčního inzulínu nebo načasování dávkování vyžadovat nastavení.

Varování for Reglan

Mentální deprese došlo u pacientů s předchozí anamnézou deprese a bez ní. Příznaky se pohybovaly od mírných po těžké a zahrnovaly sebevražedné myšlenky a sebevraždu. Metoklopramid by měl být podáván pacientům s předchozí anamnézou deprese, pouze pokud očekávané přínosy převažují nad potenciálními riziky.

Extrapyramidální příznaky se projevují primárně jako akutní dystonické reakce přibližně u 1 z 500 pacientů léčených obvyklými dospělými dávkami 30 až 40 mg/den metoklopramidu. Obvykle jsou pozorovány během prvních 24 až 48 hodin léčby metoklopramidem častěji u pediatrických pacientů a dospělých pacientů mladších 30 let a jsou ještě častější při vyšších dávkách. Tyto příznaky mohou zahrnovat nedobrovolné pohyby končetin a obličejového šklebícího torticollis oculogyric Crisis Rhytmic Protrusion jazyka typu řečového trismu nebo dystonických reakcí připomínajících tetanus. Zřídka dystonické reakce se mohou projevit jako Stridor a Dyspnea pravděpodobně kvůli laryngospasmu. Pokud by tyto příznaky měly nastat, injekci 50 mg difenhydramin hydrochlorid intramuskulárně a obvykle oni zmizí. K zvrácení těchto reakcí může být také použito benztropin mesylát 1 až 2 mg intramuskulárně.

Parkinsonovské příznaky se objevily častěji během prvních 6 měsíců po zahájení léčby metoklopramidem, ale příležitostně po delším období. Tyto příznaky se obecně zmizí do 2 až 3 měsíců po přerušení metoklopramidu. Pacienti s již existující Parkinsonovou chorobou by měli být podávány metoklopramid opatrně, pokud vůbec, protože tito pacienti mohou při užívání metoklopramidu dojít k exacerbaci Parkinsonových symptomů.

Tardivní dyskineze

(Vidět Varování )

Léčba metoklopramidem může způsobit tardivní dyskinezi (TD) potenciálně nevratnou a znetvořenou poruchu charakterizovanou nedobrovolnými pohyby jazyka nebo končetin. Riziko vzniku tardivní dyskineze se zvyšuje s trváním léčby a celkovou kumulativní dávkou. Analýza vzorců využití ukázala, že asi 20% pacientů, kteří používali metoklopramid, ji vzalo déle než 12 týdnů. Léčbu metoklopramidem déle než doporučených 12 týdnů by se mělo zabránit ve všech, ale vzácných případech, kdy se předpokládá, že terapeutický přínos převažuje nad rizikem vzniku TD.

Ačkoli riziko vzniku TD v běžné populaci může být zvýšeno u starších žen a diabetiků, není možné předpovídat, kteří pacienti se vyvinou s metoklopramid indukovanou TD. Riziko vzniku TD a pravděpodobnosti, že se TD stane nevratným zvýšením trvání léčby a celkové kumulativní dávce.

Metoklopramid by měl být u pacientů, u nichž vyvíjejí příznaky nebo příznaky TD, ukončena u pacientů, u nichž se vyvinou příznaky nebo symptomy TD. Neexistuje známa účinná léčba pro stanovená případy TD, ačkoli u některých pacientů může TD remitovat částečně nebo úplně během několika týdnů až měsíců po odebrání metoklopramidu.

Samotný metoklopramid může potlačit nebo částečně potlačit příznaky TD, čímž maskuje základní proces onemocnění. Účinek tohoto symptomatického potlačení na dlouhodobý průběh TD není znám. Metoklopramid by proto neměl být použit pro symptomatickou kontrolu TD.

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Existují vzácné zprávy o neobvyklém, ale potenciálně fatálním komplexu symptomů, které se někdy označuje jako neuroleptický maligní syndrom (NMS) spojený s metoklopramidem. Klinické projevy NM zahrnují hypertermickou rigiditu svalu změněné vědomí a důkaz autonomní nestability (nepravidelná puls nebo krevní tlak tachykardie diaforéza a srdeční arytmie).

Diagnostické hodnocení pacientů s tímto syndromem je komplikované. Při příchodu k diagnóze je důležité identifikovat případy, kdy klinická prezentace zahrnuje jak vážné zdravotní onemocnění (např. Systémová infekce pneumonie atd.), A neošetřené nebo nedostatečně léčené extrapyramidální příznaky a symptomy (EPS). Mezi další důležité úvahy v diferenciální diagnóze patří centrální anticholinergní toxicita toxicity maligní hypertermie léčiva a patologie primárního centrálního nervového systému (CNS).

Léčba NMS by měla zahrnovat 1) okamžité přerušení metoklopramidu a jiných léků, které nejsou nezbytné pro souběžnou terapii 2) intenzivní symptomatická léčba a lékařské monitorování a 3) léčba jakýchkoli doprovodných závažných zdravotních problémů, u nichž je k dispozici specifická léčba. Bromocriptin a Dantrolene sodík byly použity při léčbě NMS, ale jejich účinnost nebyla stanovena (viz viz Nežádoucí účinky ).

Opatření for Reglan

Generál

Bylo prokázáno, že v jedné studii u pacientů s hypertenzními pacienty intravenózně podávaný metoklopramid uvolňuje katecholaminy; Proto by mělo být opatrné, pokud se u pacientů s hypertenzí používá metoklopramid.

Protože metoklopramid způsobuje přechodné zvýšení plazmatického aldosteronu některých pacientů, zejména pacientů s cirhózou nebo městnavé srdeční selhání může být ohroženo vznikem zadržování tekutin a přetížení objemu. Pokud k těmto vedlejším účinkům dojde kdykoli během metoklopramidové terapie, by měla být léčiva přerušena.

Nežádoucí účinky, zejména ty, které se týkají nervového systému, se mohou objevit po zastavení používání Reglana ^® . Malý počet pacientů může po zastavení Reglana zažít období odběru ^® To by mohlo zahrnovat nervozitu závratě a/nebo bolesti hlavy.

Informace pro pacienty

Použití Reglana ^® je doporučeno pouze pro dospělé. Metoklopramid může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon nebezpečných úkolů, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla. Ambulantní pacient by měl být odpovídajícím způsobem varován.

Pro další informace by měli být pacienti instruováni, aby si prohlédli průvodce medikací pro Reglan ^® tablety.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

77týdenní studie byla provedena u potkanů ​​s perorálními dávkami až asi 40násobek maximální doporučené lidské denní dávky. Metoklopramid zvyšuje hladiny prolaktinu a zvýšení přetrvává během chronického podání. Experimenty tkáňové kultury naznačují, že přibližně jedna třetina rakoviny lidského prsu je závislá na prolaktinu in vitro Faktor potenciálního významu, pokud je u pacienta s dříve detekovanou rakovinou prsu uvažován předpis metoklopramidu. Přestože byly u léků vylepšujících prolaktin hlášeny poruchy, jako je gynekomastie amenorea galaktorrhea amenorea a impotence, klinický význam zvýšených hladin prolaktinu v séru není pro většinu pacientů známý. Zvýšení novotvarů mléčné žlázy bylo zjištěno u hlodavců po chronickém podání prolaktinstimulace neuroleptik a metoklopramidu. Ani klinické studie, ani epidemiologické studie, které byly dosud provedeny, však neprokázaly souvislost mezi chronickým podáváním těchto léků a tumorigenezí mléčné žlázy; Dostupné důkazy jsou příliš omezené na to, aby byly v tuto chvíli přesvědčivé.

Test mutagenity Ames provedený na metoklopramidu byl negativní.

Kategorie těhotenství b

Reprodukční studie provedené u myší a králíků potkanů ​​i.v. I.M. S.C. a ústní trasy na maximálních úrovních v rozmezí od 12 do 250násobku lidské dávky neprokázaly žádné zhoršení plodnosti ani významné poškození plodu v důsledku metoklopramidu. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Metoklopramid se vylučuje v lidském mléce. Upozornění by mělo být posouzeno, když je metoklopramid podáván ošetřovatelské matce.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena (viz PŘEDÁVKOVAT ).

Při podávání metoklopramidu by měla být věnována péče novorozence, protože dlouhodobá clearance může způsobit nadměrné koncentrace v séru (viz viz Klinická farmakologie - Farmakokinetika ). In addition neonates have reduced levels of NADH -cytochrome b ₅ reduktáza, která v kombinaci s výše uvedenými farmakokinetickými faktory činí novorozence náchylnější k methemoglobinémii (viz PŘEDÁVKOVAT ).

Bezpečnostní profil metoklopramidu u dospělých nelze extrapolovat na pediatrické pacienty. Dystonie a další extrapyramidální reakce spojené s metoklopramidem jsou v dětské populaci častější než u dospělých. (Vidět VAROVÁNÍS a Nežádoucí účinky - Extrapyramidální reakce. )

Geriatrické použití

Klinické studie Reglana ^® nezahrnoval dostatečné množství subjektů ve věku 65 a více let, aby se určilo, zda starší subjekty reagují odlišně od mladších subjektů.

Riziko vzniku parkinsonovských vedlejších účinků se zvyšuje s vzestupnou dávkou. Geriatričtí pacienti by měli dostávat nejnižší dávku Reglana ^® to je efektivní. Pokud se u geriatrického pacienta přijímajícího reglána vyvine příznaky podobné Parkinsonovi ^® pravidlo ^® by měl být obecně přerušen před zahájením jakýchkoli konkrétních anti-parkinsonovských agentů (viz VAROVÁNÍS a Dávkování a podávání - Pro úlevu od symptomatického plynu troes Ophageal Reflux ).

Starší lidé mohou být vystaveni většímu riziku tardivní dyskineze (viz VAROVÁNÍS - tardivní dys kinezie ).

Sedace byla hlášena v Reglanu ^® Uživatelé. Sedace může způsobit zmatek a projevit se jako nadměrné usazení u starších osob (viz Klinická farmakologie OPATŘENÍ - Informace pro pacienty a Nežádoucí účinky - Efekty CNS ).

pravidlo ^® Je známo, že je v podstatě vylučován ledvinou a riziko toxických reakcí na tento lék může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (viz viz Dávkování a podávání - Používejte u pacientů s renálním nebo jaterním poškozením ).

Z těchto důvodů by výběr dávky pro staršího pacienta měl být opatrný, obvykle začínající na spodním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin doprovodným onemocněním nebo jiné lékové terapií u starších osob (viz viz Dávkování a podávání - Pro úlevu od symptomatického refluxu gastroezofageálního a použití u pacientů s poruchou ledvin nebo jater ).

Jiné speciální populace

Pacienti s NADH-Cytochromem B ₅ Nedostatek reduktázy je vystaven zvýšenému riziku vzniku methemoglobinémie a/nebo sulfhemoglobinémie, když se podává metoklopramid. U pacientů s nedostatkem G6PD, kteří zažívají léčbu methemoglobinémie methemoglobinémie, se nedoporučuje (viz viz (viz PŘEDÁVKOVAT ).

Informace o předávkování pro Reglan

Příznaky předávkování mohou zahrnovat dezorientaci ospalosti a extrapyramidální reakce. Při kontrole extrapyramidových reakcí mohou být užitečné anticholinergní nebo antiparkinsonovy léky nebo antihistaminika s anticholinergními vlastnostmi. Příznaky jsou omezující a obvykle mizí do 24 hodin.

Hemodialýza odstraňuje relativně malý metoklopramid pravděpodobně kvůli malému množství léčiva v krvi vzhledem k tkáním. Podobně kontinuální ambulantní peritoneální dialýza neodstraní významné množství léčiva. Je nepravděpodobné, že by dávkování bylo třeba upravit, aby se kompenzovalo ztráty dialýzou. Dialýza není pravděpodobně účinnou metodou odstraňování léčiva v situacích předávkování.

U kojenců a dětí s použitím metoklopramidového perorálního roztoku bylo hlášeno neúmyslné předávkování v důsledku nesprávného údržby. Přestože neexistoval žádný konzistentní vzorec zpráv spojených s těmito předávkováními, které zahrnovaly extrapyramidální reakce a letargii.

Methemoglobinémie se vyskytla u předčasně narozených a plně-termínových novorozenců, kteří dostali předávkování metoklopramidem (1 až 4 mg/kg/den orálně intramuskulární nebo intravenózně po dobu 1 až 3 nebo více dnů). Methemoglobinémie může být obrácena intravenózním podáváním methylenové modré. Methylenová modrá však může způsobit hemolytickou anémii u pacientů s nedostatkem G6PD, což může být fatální (viz viz OPATŘENÍ – Jiné speciální populace ).

Kontraindikace pro Reglana

Metoklopramid by se neměl používat, kdykoli by stimulace gastrointestinální motility mohla být nebezpečná, např. v přítomnosti mechanické obstrukce nebo perforace gastrointestinálního krvácení.

Metoklopramid je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem, protože lék může způsobit hypertenzní krizi pravděpodobně v důsledku uvolňování katecholaminů z nádoru. Takové hypertenzní krize mohou být kontrolovány fentolaminem.

Metoklopramid je kontraindikován u pacientů se známou citlivost nebo intolerancí na léčivo. Metoklopramid by se neměl používat u epileptik nebo pacientů, kteří dostávají jiné léky, které pravděpodobně způsobí extrapyramidální reakce, protože může být zvýšena frekvence a závažnost záchvatů nebo extrapyramidových reakcí.

Klinická farmakologie for Reglan

Metoklopramid stimuluje motilitu horního gastrointestinálního traktu bez stimulace žaludeční biliární nebo pankreatové sekrece. Jeho způsob působení je nejasný. Zdá se, že senzibilizuje tkáně k působení acetylcholinu. Účinek metoklopramidu na motilitu není závislý na neporušené vagální inervaci, ale může být zrušena anticholinergními léky.

Metoklopramid zvyšuje tón a amplitudu kontrakcí žaludku (zejména antrálních) relaxací pylorického svěrače a duodenální žárovky a zvyšuje peristaltizu duodena a jejunu, což má za následek zrychlené vyprazdňování žaludku a ve střesu. Zvyšuje klidový tón dolního svěrače jícnu. Má malý, pokud jakýkoli vliv na motilitu tlustého střeva nebo žlučníku.

U pacientů s gastroezofageálním refluxem a nízkým LESP (nižší tlak jícnu svěrače) jednotlivé perorální dávky metoklopramidu produkují zvýšení dávky v LESP. Účinky začínají asi 5 mg a zvyšují se o 20 mg (největší testovaná dávka). Zvýšení LESP z 5 mg dávky trvá asi 45 minut a 20 mg trvá mezi 2 a 3 hodinami. Zvýšená rychlost vyprazdňování žaludku byla pozorována u jednotlivých perorálních dávek 10 mg.

Antiemetické vlastnosti metoklopramidu se zdají být výsledkem jeho antagonismu centrálního a periferního dopamin receptory. Dopamin produkuje nevolnost a zvracení stimulací medulárního chemoreceptorového spouštěcího zóny (CTZ) a metoklopramidových bloků stimulaci CTZ činidly, jako je LDOPA nebo apomorfin, o nichž je známo, že zvyšuje dopaminové hladiny nebo má dopopaminové účinky. Metoklopramid také zruší zpomalení vyprazdňování žaludku způsobeného apomorfinem.

Stejně jako fenothiaziny a související léky, které jsou také dopaminové antagonisté metoklopramid, vytváří sedaci a může produkovat extrapyramidové reakce, i když jsou poměrně vzácné (viz viz VAROVÁNÍS ). Metoclopramide inhibits the central a peripheral effects of apomorphine induces release of prolactin a causes a transient increase in circulating aldosterone levels which may be associated with transient fluid retention.

Počátek farmakologického účinku metoklopramidu je 1 až 3 minuty po intravenózní dávce 10 až 15 minut po intramuskulárním podání a 30 až 60 minut po perorální dávce; Farmakologické účinky přetrvávají po dobu 1 až 2 hodin.

Farmakokinetika

Metoklopramid je rychle a dobře absorbován. Vzhledem k intravenózní dávce 20 mg je absolutní ústní biologická dostupnost metoklopramidu 80% ± 15,5%, jak bylo prokázáno ve studii crossoveru 18 subjektů. Vrcholové plazmatické koncentrace se vyskytují asi 1 až 2 hodiny po jedné perorální dávce. Podobný čas jako vrchol je pozorován po jednotlivých dávkách v ustáleném stavu.

V jedné dávkové studii 12 subjektů se plocha pod křivkou koncentrace léčiva v době koncentrace léčiva lineárně zvyšuje s dávkami od 20 do 100 mg. Vrcholové koncentrace se lineárně zvyšují s dávkou; Čas na vrcholové koncentrace zůstává stejný; Clearance celého těla se nezmění; A míra eliminace zůstává stejná. Průměrný poločas eliminace u jedinců s normální funkcí ledvin je 5 až 6 hodin. Lineární kinetické procesy adekvátně popisují absorpci a eliminaci metoklopramidu.

Přibližně 85% radioaktivity perorálně podávané dávky se objevuje v moči během 72 hodin. Z 85% eliminovaných v moči je asi polovina přítomna jako volný nebo konjugovaný metoklopramid.

Lék není rozsáhle vázán na plazmatické proteiny (asi 30%). Distribuční objem celého těla je vysoký (asi 3,5 l/kg), což naznačuje rozsáhlé rozdělení léčiva do tkání.

Renal impairment affects the clearance of Metoklopramid. In a study with patients with varying degrees of renal impairment a reduction in creatinine clearance was correlated with a reduction in plasma clearance renal clearance non-renal clearance a increase in elimination half-life. The kinetics of Metoklopramid in the presence of renal impairment remained linear however. The reduction in clearance as a result of renal impairment suggests that adjustment downward of maintenance dosage should be done to avoid drug accumulation.

Dospělá farmakokinetická data

U pediatrických pacientů je farmakodynamika metoklopramidu po perorálním a intravenózním podání vysoce variabilní a vztah koncentrace efektu nebyl prokázán.

Neexistují dostatečné spolehlivé údaje k závěru, zda je farmakokinetika metoklopramidu u dospělých a pediatrická populace podobná. Ačkoli neexistují dostatečné údaje pro podporu účinnosti metoklopramidu u pediatrických pacientů s symptomatickým gastroezofageálním refluxem (GER) nebo rakovinou chemoterapií související s chemoterapií související s chemoterapií a zvracení jeho farmakokinetiky byly studovány v těchto populacích pacientů.

Ve studii s otevřenou značkou šest pediatrických pacientů (věkové rozmezí 3,5 týdnů až 5,4 měsíce), přičemž GER byla přijata metoklopramid 0,15 mg/kg perorálního roztoku každých 6 hodin pro 10 dávek. Průměrná maximální plazmatická koncentrace metoklopramidu po desáté dávce byla 2krát (NULL,8 μg/l) vyšší ve srovnání s koncentrací pozorovanou po první dávce (29 μg/l), což naznačuje akumulaci léčiva s opakovaným dávkováním. Po desáté dávce byla průměrná doba pro dosažení špičkových koncentrací (NULL,2 h) poločasní (NULL,1 h) clearance (NULL,67 l/h/kg) a objem distribuce (NULL,4 l/kg) metoklopramidu podobné těm pozorovaným po první dávce. U nejmladšího pacienta (věku 3,5 týdne) byl po první a desáté dávce (NULL,1 a 10,3 HR) výrazně delší ve srovnání s ostatními kojenci v důsledku snížené vůle. To lze při narození připsat nezralým jaterním a ledvinovým systémům.

Jednotlivé intravenózní dávky metoklopramidu 0,22 až 0,46 mg/kg (průměr 0,35 mg/kg) byly podávány po 5 minutách až 9 pacientů s dětskou rakovinou dostávajících chemoterapii (průměrný věk 11,7 let; rozmezí 7 až 14 let) pro profylaxi cytotoxiku indukovaného zvracení. Koncentrace metoklopramidu v plazmě extrapolované na čas nula se pohybovaly od 65 do 395 μg/l (průměr 152 μg/l). Průměrná eliminace poločasní vůle a objem distribuce metoklopramidu byla 4,4 hodin (rozmezí 1,7 až 8,3 h) 0,56 l/h/kg (rozmezí 0,12 až 1,20 l/h/kg) a 3,0 l/kg (rozmezí 1,0 až 4,8 l/kg).

V další studii dostalo devět pacientů s dětskou rakovinou (věkové rozmezí 1 až 9 let) 4 až 5 intravenózních infuzí (více než 30 minut) metoklopramidu v dávce 2 mg/kg pro kontrolu zmáčení. Po poslední dávce se maximální sérové ​​koncentrace metoklopramidu pohybovaly od 1060 do 5680 μg/l. Průměrná eliminace poločasní vůle a objem distribuce metoklopramidu byla 4,5 hodiny (rozmezí 2,0 až 12,5 h) 0,37 l/h/kg (rozmezí 0,10 až 1,24 l/h/kg) a 1,93 l/kg (rozmezí 0,95 až 5,50 l/kg).

Informace o pacientovi pro Reglan

Pravidlo (reg-llan)
(tablety metoklopramidu) tablety

Přečtěte si průvodce léky, který přichází s Reglanem, než jej začnete brát, a pokaždé, když dostanete doplnění. Mohou existovat nové informace. Pokud si vezmete další produkt, který obsahuje metoklopramid (jako je reglan injekční reglan ODT nebo metoklopramid perorální roztok), měli byste si přečíst průvodce medikací, která je dodávána s tímto produktem. Některé informace se mohou lišit. Tento průvodce medikací nezabírá místo rozhovoru se svým lékařem o vašem zdravotním stavu nebo léčbě.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Reglanovi?

Reglan může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

Tardivní dyskineze (abnormální pohyby svalů). K těmto pohybům dochází většinou ve svalech obličeje. Tyto pohyby nemůžete ovládat. Postavení Reglana nemusí odejít. Neexistuje žádná léčba pro tardivní dyskinezi, ale příznaky se mohou po čase zmenšit nebo odejít po přestali brát Reglan.

Vaše šance na získání tardivní dyskineze stoupají:

• Čím déle si vezmete Reglana a více Reglana. Neměli byste brát Reglan déle než 12 týdnů.
• Pokud jste starší, zejména pokud jste žena
• Pokud máte cukrovku

Není možné, aby váš lékař věděl, zda získáte tardivní dyskinezi, pokud vezmete Reglana.

Pokud dostanete pohyby, nezapomeňte na svého lékaře hned zastávat nebo ovládat:

• RIP plácl žvýkání nebo zvrácení úst
• zamračení nebo zamračení
• Vyčnívání jazyka
• třes rukama a nohou

Vidět the section 'Jaké jsou možné vedlejší účinky Reglana?' for more information about side effects.

Co je Reglan?

Reglan je používaný lék na předpis:

• u dospělých po dobu 4 až 12 týdnů, aby se zmírnily příznaky pálení žáhy s gastroezofageálním refluxním onemocněním (GERD), když některé jiné ošetření nefungují. Reglan uvolňuje denní pálení žáhy a pálení žáhy po jídle. Pomáhá také vředy v jícnu k uzdravení.
• zmírnit příznaky pomalého vyprazdňování žaludku u lidí s diabetem. Reglan pomáhá léčit příznaky, jako je zvracení nevolnosti, po jídle a ztrátě chuti k jídlu. Ne všechny tyto příznaky se současně zlepšují.

Není známo, zda je Reglan v bezpečí a pracuje u dětí.

Kdo by neměl brát Reglana?

Nebereme Reglana, pokud:

• Mějte problémy s žaludkem nebo střevem, které by se mohly zhoršit s Reglanem, jako je blokování krvácení nebo slza v žaludku nebo stěně střev
• mít nádor nadledvinky zvaný feochromocytom
• jsou alergičtí na Reglan nebo cokoli v něm. Seznam ingrediencí v Reglanu naleznete na konci této medikační příručky.
• užívat léky, které mohou způsobit nekontrolované pohyby, jako jsou léky na duševní onemocnění, mají záchvaty

Co bych měl říct svému lékaři, než vezme Reglan?

Řekněte svému lékaři o všech svých zdravotních stavech včetně, pokud máte:

• deprese
• Parkinsonova choroba
• vysoký krevní tlak
• Problémy s ledvinami. Váš lékař může začít s nižší dávkou.
• problémy jater nebo srdeční selhání. Reglan může způsobit, že vaše tělo drží tekutiny.
• Diabetes. Může být nutné změnit vaši dávku inzulínu.
• rakovina prsu
• Jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Není známo, zda Reglan poškodí vaše nenarozené dítě.
• kojíte. Reglan může přejít do mateřského mléka a může poškodit vaše dítě. Promluvte si se svým lékařem o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud vezmete Reglana.

Řekněte svému lékaři o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů a nedepcaripčních léčivých přípravků a bylinných doplňků. Reglan a některé další léky mohou navzájem interagovat a nemusí fungovat také nebo způsobit možné vedlejší účinky. Nezačínejte žádné nové léky při užívání Reglana, dokud nebudete mluvit se svým lékařem.

Zejména řekněte svému lékaři, pokud vezmete:

jak najít nejlepší nabídky hotelů

• Další lék, který obsahuje metoklopramid, jako je reglan ODT nebo metoklopramid ústní roztok
• lék na krevní tlak
• Lék pro depresi, zejména inhibitor monoamin oxidázy (MAOI)
• inzulín
• Lék, který vás může udělat ospalým, jako je anti-úzkostná medicína spánku léčivých přípravků a narkotik.

Pokud si nejste jisti, zda je váš lék na uvedený výše uvedený výše, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Znát léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam a ukažte to svému lékaři a lékárníkovi, když získáte nový lék.

Jak mám vzít Reglana?

• Reglan přichází jako tablet, který si vezmete ústy.
• Vezměte Reglana přesně tak, jak vám říká váš lékař. Neměňte svou dávku, pokud vám to neřekne lékař.
• Neměli byste brát Reglan déle než 12 týdnů.
• Pokud si vezmete příliš mnoho Reglan, zavolejte svému lékaři nebo středisku Control Center.

Co bych se měl vyhnout při užívání Reglana?

• Při užívání Reglana nepijte alkohol. Alkohol může zhoršit některé vedlejší účinky Reglana, jako je pocit ospalosti.
• Nesvolejte práci se stroji ani neděláte nebezpečné úkoly, dokud nevíte, jak vás Reglan ovlivňuje. Reglan může způsobit ospalost.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Reglana?

Reglan může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• Tardivní dyskineze (abnormální pohyby svalů). Vidět 'What is the most important information I need to know about REGLAN?'
• Nekontrolované křeče vašich obličejových a krku svalů nebo svalů paží a nohou vašeho těla (dystonie). Tyto svalové křeče mohou způsobit neobvyklé pohyby a polohy těla. Tyto křeče obvykle začínají během prvních 2 dnů léčby. K těmto křečím dochází častěji u dětí a dospělých mladších 30 let.
• Depresivní myšlenky na sebevraždu a sebevraždu. Někteří lidé, kteří berou Reglana, se stanou depresivními. Možná budete mít myšlenky na to, že se zraní nebo zabíjíte. Někteří lidé, kteří berou Reglan, ukončili vlastní životy (sebevražda).
• Neuroleptický maligní syndrom (NMS). NMS je velmi vzácný, ale velmi vážný stav, který se může stát s Reglanem. NMS může způsobit smrt a musí být léčena v nemocnici. Mezi příznaky NM patří: Vysoká horečka ztuhlý svaly problémy s přemýšlením velmi rychle nebo nerovnoměrné srdeční rytmus a zvýšené pocení.
• Parkinsonismus. Mezi příznaky patří mírné otřesy tuhosti těla potíže s pohybem nebo udržení rovnováhy. Pokud již máte Parkinsonovu chorobu, vaše příznaky se mohou zhoršit, když přijímáte Reglana.

Zavolejte svému lékaři a okamžitě získejte lékařskou pomoc, pokud:

• cítit se depresivní nebo si myslíte o zranění nebo zabíjení
• mít problémy s tuhými horečkami s tuhými problémy s přemýšlením velmi rychle nebo nerovnoměrného srdečního rytmu a zvýšeného pocení
• mít pohyby svalů, které nemůžete zastavit nebo ovládat
• mít svalové pohyby, které jsou nové nebo neobvyklé

Mezi běžné vedlejší účinky Reglana patří:

• pocit neklidu ospalé unavené závratě nebo vyčerpaný
• bolest hlavy
• zmatek
• potíže se spánkem

Možná budete mít více vedlejších účinků, čím déle si vezmete Reglan a více Reglan, který vezmete.

Po zastavení Reglana možná budete mít vedlejší účinky. Možná budete mít příznaky zastavení (stažení) reglanu, jako jsou bolesti hlavy a pocit závratě nebo nervózní.

Řekněte svému lékaři o jakýchkoli vedlejších účincích, které vás obtěžují nebo neodejdou. Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Reglana.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Reglan?

• Udržujte Reglan při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte Reglana v láhvi, ve které přichází.

Udržujte Reglan a všechny léky mimo dosah dětí.

Generál information about REGLAN

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte Reglan pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte Reglanovi jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Tento průvodce medikací shrnuje nejdůležitější informace o Reglanovi. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým lékařem. Můžete požádat svého lékaře nebo lékárníka o informace o Reglanovi, který je napsán pro zdravotnické pracovníky. Další informace naleznete na adrese www.anipharmaceuticals.com nebo volejte na bezplatné na čísle 1-800-308-6755.

Jaké jsou ingredience v Reglanu?

Aktivní složka: Metoklopramid

Neaktivní ingredience:

Reglan 10 mg tablet: Magnesium stearate mannitol mikrokrystalická celulóza kyselina stearová

Reglan 5 mg tablet: kukuřičný škrob d