Prostigmin

Popis pro prostigmin

Prostigmin (Nestigmine bromide) an anticholinesterase agent is available for oral administration in 15 mg tablets. Each tablet also contains gelatin lactose corn starch stearic acid sugar a talc.

Chemicky neostigmine bromid je ( m -Hydroxyfenyl) trimethylamonium bromid dimethylkarbamát. Jedná se o bílý krystalický hořký prášek rozpustný ve vodě 1: 1 s molekulovou hmotností 303,20 a následujícím strukturálním vzorcem:

Použití pro prostigmin

Prostigmin (Nestigmine) is indicated for the symptomatic treatment of Myasthenia Gravis. Its greatest usefulness is in prolonged therapy where no difficulty in swallowing is present. In acute Myasthenic Crisis where difficulty in breathing a swallowing is present the parenteral form (Nestigmine methylsulfate) should be used. The patient can be transferred to the oral form as soon as it can be tolerated.

je tamiflu pilulka nebo tekutina

Dávkování pro prostigmin

Počátek účinku prostigminu (neostigmine) podávaný perorálně je pomalejší, než když je podáván parenterálně, ale trvání působení je delší a intenzita působení jednotnější. Požadavky na dávkování na optimální výsledky se liší od 15 mg do 375 mg denně. V některých případech může být nutné tyto dávky překročit, ale je třeba uznat možnost cholinergní krize. Průměrná dávka je 10 tablet (150 mg) podávaných po dobu 24 hodin. Interval mezi dávkami má prvořadý význam. Rozvrh dávkování by měl být upraven pro každého pacienta a změněn v případě potřeby. Často je vyžadována terapie ve dne i v noci. Větší části celkové denní dávky mohou být podávány v době, kdy je pacient náchylnější k únavě (odpolední jídlo atd.). Pacient by měl být povzbuzován, aby dodržoval denní záznam o svém stavu, aby pomohl lékaři při určování optimálního terapeutického režimu.

Jak dodáno

Skóroval bílé tablety obsahující 15 mg neostigmine bromid - lahve 100 ( NDC 0187-3100-10). Otisk na tabletách: (přední) Prostigmin (Neostigmine) 15; (zpět) ICN.

Valeant Pharmaceuticals North America One Enterprise. Aliso Viejo CA 92656 USA. 08/06.

Nežádoucí účinky pro prostigmin

Vedlejší účinky jsou obecně způsobeny přeháněním farmakologických účinků, jejichž nejběžnější jsou slinění a fascikulace. Může se také vyskytnout křeče střev a průjem.

Následující další nežádoucí účinky byly hlášeny po použití neostigminového bromidu nebo neostigminového methylsulfátu:

Alergický: Alergické reakce a anafylaxe.

Neurologické: Závratě křeče Ztráta vědomí ospalost bolesti hlavy dysartrie miosis a vizuální změny.

Paříž musí vidět

Kardiovaskulární: Byly hlášeny srdeční arytmie (včetně Bradycardia Tachycardia A-V a nodol rytmus) a nespecifické změny EKG, jakož i synkop a hypotenze srdeční zástavy. Ty byly zaznamenány převážně po použití injekční formy prostigminu (neostigmine).

Respirační: Zvýšené perorální sekrece a brochiální sekrece a dušnost. Po použití injekční formy prostigminu (Neostigmine) byly hlášeny respirační deprese a bronchospasmus.

Dermatologická: Vyrážka a kopce.

Gastrointestinal: Nauzea zmástková nadýmání a zvýšená peristaltiza.

Genitourinární: Frekvence moči.

Muskuloskeletální: Svalové křeče a křeče Artralgie.

Smíšený: Splachování a slabost diaforézy.

Lékové interakce pro prostigmin

Některá antibiotika, zejména neomycin streptomycin a kanamycin, mají mírný, ale definitivní nedepolarizující blokovací účinek, který může zdůraznit neuromuskulární blok. Tato antibiotika by měla být používána u myastenického pacienta pouze tam, kde je to určitě indikováno a poté by mělo být pečlivé nastavení doplňkové dávky anticholinesterázy.

Místní a některá obecná anestetická antiarytmická činidla a další léky, které narušují neuromuskulární přenos, by se měly používat opatrně, pokud vůbec u pacientů s myasthenia gravis; Dávka prostigminu (neostigmine) může být muset být odpovídajícím způsobem zvýšena.

Norethindron acetát ethinyl estradiol Fumarát

Varování for Prostigmin

Prostigmin (Nestigmine) should be used with caution in patients with epilepsy bronchial asthma bradycardia recent coronary occlusion vagotonia hyperthyroidism cardiac arrhythmias or peptic ulcer. As a rule 15 mg of Nestigmine bromide orally is equivalent to 0.5 mg of Nestigmine methylsulfate parenterally due to poor absorption of the tablet from the intestinal tract. Large doses should be avoided in situations where there might be an increased absorption rate from the intestinal tract. It should be used with caution when co-administered with anticholinergic drugs in order to avoid reduction of intestinal motility.

Opatření for Prostigmin

Generál

Je důležité rozlišovat mezi myastenickou krizí a cholinergní krizí způsobenou předávkováním prostigminu (neostigmine). Obě podmínky mají za následek extrémní slabost svalů, ale vyžadují radikálně odlišné ošetření. (Vidět Předávkování sekce.)

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

Neexistují žádné studie s prostigminem (Neostigmine), které by umožnily vyhodnocení karcinogenního nebo mutagenního potenciálu. Studie účinku prostigminu (neostigmine) na plodnost a reprodukci nebyly provedeny.

Těhotenství

Teratogenní účinky: těhotenství Kategorie C. Neexistují žádné přiměřené nebo dobře kontrolované studie prostigminu (neostigmine) u laboratorních zvířat nebo u těhotných žen. Není známo, zda Prostigmin (neostigmin) může způsobit poškození plodu při podání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Prostigmin (neostigmin) by měl být dán těhotné ženě pouze tehdy, pokud je to jasně potřeba.

Neteratogenní účinky

Anticholinesterázová léčiva mohou způsobit podrážděnost dělohy a vyvolat předčasnou práci, pokud se intravenózně podávají těhotným ženám.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je prostigmin (neostigmin) vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce a vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků prostigminu (neostigmine) u ošetřovatelských kojenců by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti léku pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

Informace o předávkování prostigminu

Overdosage of Prostigmin (neostigmine) can cause cholinergic crisis which is characterized by increasing muscle weakness and through involvement of the muscles of respiration may result in death. Myasthenic crisis due to an increase in the severity of the disease is also accompanied by extreme muscle weakness and may be difficult to distinguish from cholinergic crisis on a symptomatic basis. However such differentiation is extremely important because increases in the dose of Prostigmin (neostigmine) or other drugs in this class in the presence of cholinergic crisis or of a refractory or insensitive state could have grave consequences. The two types of crises may be differentiated by the use of Tensilon® (edrophonium chloride) as well as by clinical judgment.

Léčba těchto dvou podmínek se radikálně liší. Zatímco přítomnost Myasthenic Crisis vyžaduje intenzivnější terapii anticholinesterázy Cholinergní krize vyžaduje rychlé stažení všech léků tohoto typu. Doporučuje se také okamžité použití atropinu v cholinergní krizi.

Atropin může být také použit k zrušení nebo minimalizaci gastrointestinálních vedlejších účinků nebo jiných muskarinových reakcí; Takové použití maskováním příznaků předávkování však může vést k neúmyslnému vyvolání cholinergní krize.

LD ₅₀ Nestigmin methylsulfát u myší je 0,3 ± 0,02 mg/kg intravenózně 0,54 ± 0,03 mg/kg subkutánně a 0,395 ± 0,025 mg/kg intramuskulární; u potkanů ​​LD ₅₀ je 0,315 ± 0,019 mg/kg intravenózně 0,445 ± 0,032 mg/kg subkutánně a 0,423 ± 0,032 mg/kg intramuskulárně.

Kontraindikace pro prostigmin

Prostigmin (Nestigmine) is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because of the presence of the bromide ion it should not be used in patients with a previous history of reaction to bromides. It is contraindicated in patients with peritonitis or mechanical obstruction of the intestinal or urinary tract.

Klinická farmakologie for Prostigmin

Neostigmin inhibuje hydrolýzu acetylcholinu konkurencí s acetylcholinem o připojení k acetylcholinesteráze v místech cholinergního přenosu. Zvyšuje cholinergní účinek usnadněním přenosu impulsů napříč neuromuskulárními křižovatkami. Má také přímý cholinomimetický účinek na kosterní svaly a možná na autonomní gangliové buňky a neurony centrálního nervového systému. Nestigmin podléhá hydrolýze cholinesterázou a je také metabolizován mikrosomálními enzymy v játrech. Vazba proteinu na lidský sérový albumin se pohybuje od 15 do 25 procent.

Neostigmine bromid se po perorálním podání špatně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Zpravidla 15 mg neostigmine bromidu orálně je ekvivalentní 0,5 mg neostigmin methylsulfátu parenterálně kvůli špatné absorpci tabletu ze střevního traktu. Ve studii u pacientů s myastenickými pacienty byl odhadnut rozsah absorpce na 1 až 2 procenta požité 30 mg jednorázové perorální dávky. Vrcholové koncentrace v plazmě se vyskytly 1 až 2 hodiny po požití léčiva se značnými individuálními varianty. Poločas se pohyboval od 42 do 60 minut s průměrným poločasem 52 minut.

Metoprolol tartrát 25 mg vedlejší účinky

Informace o pacientovi pro prostigmin

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.