Procardia

Popis pro procardii

PROCARDIA® (nifedipine) is an antianginal drug belonging to a class of pharmacological agents the calcium channel blockers. Nifedipine is 35-pyridinedicarboxylic acid 14-dihydro-26-dimethyl-4-(2- nitrophenyl)- dimethyl ester C ₁₇ H ₁₈ N ₂ O ₆ a má strukturální vzorec:

Nifedipin je žlutá krystalická látka prakticky nerozpustná ve vodě, ale rozpustná v ethanolu. Má molekulovou hmotnost 346,3. Tobolky procardia jsou formulovány jako měkké želatinové tobolky pro perorální podávání, z nichž každá obsahuje 10 mg nifedipinu.

Inertní složky ve formulaci jsou: glycerin; máta máta; polyethylenglykol; měkké želatinové tobolky (které obsahují žlutou 6 a mohou obsahovat oxid železitý a další inertní složky); a voda. 10 mg tobolek také obsahuje sodík sacharinu.

Použití pro procardii

Vasospastická angina

Procardia (nifedipin) je indikován pro léčbu vazospastické anginy potvrzené některým z následujících kritérií: 1) klasický vzorec anginy v klidu doprovázený ST segmentovou výškou 2) angina nebo koronární tepní spasm vyvolaný ergonovinem nebo 3) angiograficky prokázán koronárním spazm. U pacientů, kteří měli angiografii, není přítomnost významného pevného obstrukčního onemocnění nekompatibilní s diagnózou vazospastické anginy za předpokladu, že výše uvedená kritéria jsou splněna. Procardia může být také použita tam, kde klinická prezentace naznačuje možnou vazospastickou složku, ale pokud vazospasmus nebyl potvrzen, např. kde bolest má variabilní prahovou hodnotu při námaze nebo když je angina refrakterní na dusičnany a/nebo přiměřené dávky beta blokátorů.

Chronická stabilní angina (klasická angina spojená s úsilím)

Procardia je indikována pro léčbu chronické stabilní anginy (anginy spojené s úsilím) bez důkazu vazospasmu u pacientů, kteří zůstávají symptomatický, a to i přes dostatečné dávky beta blokátorů a/nebo organických dusičnanů nebo kteří tyto látky nemohou tolerovat.

V chronické stabilní angině (angina spojené s úsilím) byla procardia účinná v kontrolovaných studiích po dobu až osmi týdnů při snižování frekvence anginy a zvyšování tolerance cvičení, ale potvrzení trvalé účinnosti a hodnocení dlouhodobé bezpečnosti u těchto pacientů je neúplné.

Kontrolované studie u malého počtu pacientů naznačují, že souběžné použití procardie a betablockingových látek může být prospěšné u pacientů s chronickou stabilní anginou, ale dostupné informace nestačí k predikci účinků souběžné léčby, zejména u pacientů s ohroženou funkcí levé komory nebo abnormalitami srdečního vedení. Při zavádění takové doprovodné terapeutické péče je třeba věnovat úzce sledování krevního tlaku, protože z kombinovaných účinků léčiv může dojít k závažné hypotenzi. (Vidět Varování .)

Dávkování pro procesy

Dávka procardia potřebná k potlačení anginy a to může být tolerováno pacientem, musí být stanoveno titrací. Nadměrné dávky mohou vést k hypotenzi.

Terapie by měla být zahájena 10 mg kapsle. Počáteční dávka je jedna 10 mg tobolky pohlcená celé třikrát/den. Obvyklý efektivní rozsah dávky je 10–20 mg třikrát denně. Někteří pacienti, zejména pacienti, kteří mají důkaz o spasmu koronární tepny, reagují pouze na vyšší dávky častější podávání nebo obojí. U těchto pacientů mohou být dávky 20–30 mg třikrát nebo čtyřikrát denně účinné.

Ve většině případů by titrace Procardia měla probíhat po dobu 7–14 dnů, aby lékař mohl posoudit reakci na každou hladinu dávky a monitorovat krevní tlak před provedením vyšších dávek.

Pokud příznaky tak zaručují titraci, mohou titrace probíhat rychleji za předpokladu, že je pacient často hodnocen. Na základě frekvence útoku na úroveň fyzické aktivity pacienta a spotřebě sublingválního nitroglycerinu může být dávka procardia zvýšena z 10 mg T.I.D. až 20 mg T.I.D. a poté na 30 mg T.I.D. Během třídenního období.

U hospitalizovaných pacientů při pečlivém pozorování může být dávka zvýšena v 10 mg přírůstcích po dobu čtyř až šestihodinových období, jak je třeba pro kontrolu bolesti a arytmie v důsledku ischemie. Jedna dávka by měla jen zřídka přesáhnout 30 mg.

Vyhnout se společné podávání nifedipinu s grapefruitovou šťávou (viz Klinická farmakologie a Lékové interakce ).

Po přerušení procardia nebyl pozorován žádný odrazový účinek. Pokud je však přerušení procardia nezbytné, aby byla nezbytná zvuková klinická praxe, naznačuje, že dávka by měla být postupně snižována s blízkým dohledem lékaře.

Společné podávání s jinými antianginálními léky

Sublingvální nitroglycerin lze užívat podle potřeby pro kontrolu akutních projevů anginy, zejména během titrace procardia. Vidět Lékové interakce Informace o společné podávání procardií s blokátory beta nebo dlouhodobě působících dusičnanů.

Jak dodáno

Procardia měkké želatinové tobolky jsou dodávány v:

Lahve 100: 10 mg ( NDC 0069-2600-66)

Tobolky by měly být chráněny před světlem a vlhkostí a uloženy při kontrolované pokojové teplotě 59 ° až 77 ° F (15 ° až 25 ° C) v původním kontejneru výrobce.

Distribuováno: Pfizer Labs Division of Pfizer Inc NY NY 10017. Revidováno: červenec 2016

Vedlejší účinky for Procardia

Ve vícedávkách Spojených států a zahraničních kontrolovaných studiích, ve kterých byly hlášeny nežádoucí účinky, byly spontánně nepříznivé účinky časté, ale obecně to nebyly závažné a zřídka vyžadovaly přerušení terapie nebo úpravy dávky. Většina z nich byla očekávána důsledky vazodilatorových účinků procardia.

Existuje také velká nekontrolovaná zkušenost s více než 2100 pacienty ve Spojených státech. Většina pacientů měla vazospastickou nebo rezistentní anginu pectoris a asi polovina měla souběžnou léčbu betaadrenergními blokovacími látkami. Nejběžnější nežádoucí účinky byly:

Incidence přibližně 10%

Kardiovaskulární: Periferní edém

Centrální nervový systém: závrať or lightheadedness

Gastrointestinal: nevolnost

Systémové: bolest hlavy a flushing slabost

Incidence přibližně 5%

Kardiovaskulární: Přechodná hypotenze

Incidence 2% nebo méně

Kardiovaskulární: palpitace

Respirační: Dvojitá a hrudní přetížení dechu

Gastrointestinal: průjem zácpa cramps flatulence

nejlepší mezinárodní kreditní karta pro studenty

Muskuloskeletální: Zánětlivé křeče ztuhování kloubů

Centrální nervový systém: Shakeness nervozita nervozita nervozita poruchy spánku rozmazané vidění obtíže v rovnováze

Ostatní: Dermatitida Pruritus Urticaria horečka pocení zimnice sexuální potíže

Incidence přibližně 0,5%

Kardiovaskulární: Sykopa (většinou s počátečním dávkováním a/nebo zvýšením dávky)

Incidence méně než 0,5%

Hematologické: trombocytopenie anémie leukopenia purpura

Gastrointestinal: Alergická hepatitida

Tvář a krk: Angioedema (většinou orofaryngeální edém s potížemi s dýcháním u několika pacientů) Gingivální hyperplazie

CNS: Syndrom deprese paranoidů

Speciální smysly: Přechodná slepota na vrcholu plasmové hladiny tinnitus

Urogenital: Polyuria Noctiria

Ostatní: Artritida s anam () exfoliativní dermatitida gynekomastie

Muskuloskeletální: Myalgia

Zdá se, že několik z těchto vedlejších účinků souvisí s dávkou. Periferní edém se vyskytl přibližně u jednoho z 25 pacientů při dávkách menších než 60 mg denně a u jednoho pacienta v osmi při 120 mg denně nebo více. Přechodná hypotenze obecně mírné až střední závažnosti a zřídka vyžadující přerušení terapie došlo u jednoho z 50 pacientů při méně než 60 mg denně a u jednoho z 20 pacientů při 120 mg denně nebo více.

Velmi zřídka zavedení terapie procardia bylo spojeno se zvýšením anginální bolesti pravděpodobně v důsledku související hypotenze. Došlo také k přechodné jednostranné ztrátě zraku.

Kromě toho byly pozorovány vážnější nežádoucí účinky, které nebyly snadno odlišitelné od přirozené anamnézy onemocnění u těchto pacientů. Zůstává však možné, že některé nebo mnoho z těchto událostí souvisely s drogami. Infarkt myokardu se vyskytl u přibližně 4% pacientů a městnavé srdeční selhání nebo plicní edém asi 2%. Komorová arytmie nebo poruchy vedení se vyskytly u méně než 0,5% pacientů.

U podskupiny více než 1000 pacientů, kteří dostávali procardii se souběžnou beta blokátorovou terapií, se vzorec a výskyt nepříznivých zkušeností nelišily od celé skupiny procardia (nifedipin) léčených pacientů. (Vidět OPATŘENÍ .)

V podskupině přibližně 250 pacientů s diagnózou městnavého srdečního selhání a také angina pectoris (asi 10% celkové populace pacientů) závratě nebo lehkosti periferní edém bolesti hlavy nebo spláchnutí každý z nich se vyskytl u jednoho z osmi pacientů. Hypotenze došlo u jednoho z 20 pacientů. Sykopa se vyskytla u přibližně u jednoho pacienta v 250. Infarkt myokardu nebo symptomy městnavého srdečního selhání, každý se vyskytl u jednoho pacienta v 15. síni nebo komorové dysrhytmie, z nichž každý se vyskytl u přibližně u jednoho pacienta u 150.

V zážitku po trhu došlo k vzácným zprávám o exfoliativní dermatitidě způsobené nifedipinem. Byly vzácné zprávy o exfoliativních nebo bulózních nežádoucích nežádoucích účincích (jako je syndrom Erythema Multiforme Stevens-Johnson a toxická epidermální nekrolýza) a reakce fotocitlivosti. Byla také hlášena akutní generalizovaná exanthematózní pustulóza.

Lékové interakce for Procardia

Beta-adrenergní činidla blokování

(Vidět Indikace a použití a Varování .) Experience in over 1400 patients in a noncomparative clinical trial has shown that concomitant administration of Procardia a beta-blocking agents is usually well tolerated but there have been occasional literature reports suggesting that the combination may increase the likelihood of congestive heart failure severe hypotenze or exacerbation of angina.

Dlouhodobé dusičnany

Procardia may be safely co-administered with nitrates but there have been no controlled studies to evaluate the antianginal effectiveness of this combination.

Digitalis

Vzhledem k tomu, že existovaly izolované zprávy o pacientů se zvýšenou hladinou digoxinu a protože existuje možná interakce mezi digoxinem a nifedipinem, se doporučuje, aby byly hladiny digoxinu monitorovány při zahájení úpravy a ukončení nifedipinu, aby se zabránilo možné nadměrné nebo poddigitalizaci.

Quinidin

Byly vzácné zprávy o interakci mezi chinidinem a nifedipinem (se sníženou plazmatickou hladinou chinidinu).

Coumarin antikoagulanty

U pacientů užívajících coumarin antikoagulanty, kterým byl podáván procardia, došlo k vzácným zprávám o zvýšeném čase protrombinu. Vztah k terapii procardia je však nejistý.

Cimetidin

Studie u šesti zdravých dobrovolníků prokázala významný nárůst hladin plazmy na špičkovém nifedipinu (80%) a plochy pod křivkou (74%) po jedno týdenním průběhu cimetidinu při 1000 mg denně a nifedipinu při 40 mg denně. Ranitidin způsobil menší nevýznamné zvýšení. Účinek může být zprostředkován známou inhibicí cimetidinu na jaterním cytochromu p-450 enzymatický systém pravděpodobně zodpovědný za metabolismus nifedipinu prvního průchodu. Pokud je u pacienta, který v současné době dostává cimetidin opatrnou titraci, je zahájena terapie nifedipinem.

Nifedipin je metabolizován CYP3A4. Společné podávání nifedipinu s fenytoinem induktor CYP3A4 snižuje systémovou expozici nifedipinu přibližně o 70%. Vyvarujte se společné podávání nifedipinu s fenytoinem nebo jakýmkoli známým induktorem CYP3A4 nebo zvažte alternativní antihypertenzivní terapii.

Inhibitory CYP3A, jako je fluconazol itrakonazol klaritromycin erytromycin nefazodon fluoxetin saquinavir indinavir a neelfinavir, mohou mít za následek zvýšenou expozici nifedipinu, když jsou podávány. Může být nutné pečlivé monitorování a úpravy dávky; Zvažte zahájení nifedipinu v nejnižší dávce dostupné, pokud je s těmito léky dostupné.

Jiné interakce

Grapefruitový džus

Společné podávání nifedipinu s grapefruitovou šťávou vedlo k přibližně zdvojnásobení v Nifedipine AUC a CMAX bez změny poločasu. Zvýšené plazmatické koncentrace s největší pravděpodobností vyplývají z inhibice metabolismu prvního průchodu CYP 3A4. Vyvarujte se požití grapefruitu a grapefruitového šťávy při užívání nifedipinu.

Varování for Procardia

Nadměrná hypotenze

Ačkoli u většiny pacientů je hypotenzní účinek procardia skromný a dobře tolerovaní občasní pacienti měli nadměrnou a špatně tolerovanou hypotenzi. K těmto reakcím obvykle došlo během počáteční titrace nebo v době následného nastavení dávky vzestupu. Ačkoli pacienti jen zřídka zažili nadměrnou hypotenzi pouze na procardii, může to být častější u pacientů na doprovodné terapii beta blokátory. Ačkoli nebyly schváleny pro tento účel procardia a další okamžité uvolňování nifedipinových tobolek byly použity (orálně a sublinguálně) pro akutní snížení krevního tlaku. Několik dobře zdokumentovaných zpráv popisuje případy hlubokého infarktu hypotenze myokardu a smrti, když byl tímto způsobem použit nifedipin s okamžitým uvolňováním. Procardia capsules should not be used for the acute reduction of blood pressure.

U pacientů, kteří dostávali procardia, spolu s beta-blokovacím činidlem, který podstoupil chirurgii bypassu s vysokou dávkou fentanyl anestézie, byly hlášeny závažné požadavky na hypotenzi a/nebo zvýšené požadavky na objemu tekutin. Zdá se, že interakce s fentanylem s vysokou dávkou je způsobena kombinací procardia a beta blokátoru, ale možnost, že k tomu může dojít pouze u procardia s nízkými dávkami fentanylu v jiných chirurgických zákrocích nebo s jinými narkotickými analgetiky. U pacientů léčených procardií, kde se předpokládá, že by se lékař měla zabývat těmito potenciálními problémy, a pokud by se stav pacienta umožnil dostatečný čas (nejméně 36 hodin), měl by být povolen chirurgický zákrok z těla před operací.

Zvýšená angina a/nebo infarkt myokardu

Zřídka pacienti, zejména ti, kteří mají závažné obstrukční onemocnění koronárních tepen, se vyvinuli dobře zdokumentovanou prodlouženou frekvenční trvání a/nebo závažnost anginy nebo akutního infarktu myokardu při zahájení prokardie nebo v době zvýšení dávky. Mechanismus tohoto účinku není stanoven.

nejlepší způsob, jak cestovat v Japonsku

Několik dobře kontrolovaných randomizovaných studií studovalo použití nifedipinu s okamžitým uvolňováním u pacientů, kteří právě utrpěli infarkty myokardu. Zdá se, že v žádném z těchto pokusů se nifedipin s okamžitým uvolňováním poskytoval jakoukoli výhodu. V některých studiích pacientů, kteří dostávali nifedipin s okamžitým uvolňováním, měli výrazně horší výsledky než pacienti, kteří dostávali placebo. Procardia capsules should not be administered within the first week or two after myocardial infarction a they should also be avoided in the setting of acute coronary syndrome (when infarction may be imminent).

Používejte esenciální hypertenzi

Procardia a other immediate-release nifedipine capsules have also been used for the long-term control of essential hypertenze although Procardia capsules have not been approved for this purpose a no properly controlled studies have been conducted to define an appropriate dose or dose interval for such treatment. Procardia capsules should not be used for the control of essential hypertenze.

Stažení blokátoru beta

Pacienti s nedávno staženým z beta blokátorů se mohou vyvinout syndrom s odstoupením se zvýšenou anginou pravděpodobně spojenou se zvýšenou citlivostí na katecholaminy. Zahájení léčby procardia nezabrání tomuto výskytu a lze očekávat, že ji zhorší vyvoláním reflexního uvolňování katecholaminu. V nastavení stažení blokátoru beta a zahájení procardia se objevily příležitostné zprávy o zvýšené angině. Je důležité, aby se beta blokátory zúžily, pokud je to možné, než je náhle zastavit před zahájením procardia.

Městnavé srdeční selhání

Po zahájení procardia se zřídka pacienti obvykle ti, kteří dostávají beta blokátor, vyvinuli srdeční selhání. Pacienti s těsnou aortální stenózou mohou být vystaveni většímu riziku pro takovou událost, jako by se očekávalo, že vykládací účinek procardia bude pro tyto pacienty menší přínos kvůli jejich pevné impedanci protékat přes aortickou chlopni.

Opatření for Procardia

Generál

Hypotenze

Protože procardia snižuje periferní vaskulární rezistenci pečlivé sledování krevního tlaku během počátečního podání a je navržena titrace procardia. Úzké pozorování se doporučuje zvláště u pacientů, kteří již užívají léky, o nichž je známo, že snižují krevní tlak. (Vidět Varování .)

Periferní edém

Mírné až střední periferní edém obvykle spojené s arteriální vazodilatací a nikoliv kvůli dysfunkci levé komory dochází u jednoho u deseti pacientů léčených procardií (nifedipin). Tento otok se vyskytuje primárně na dolních končetinách a obvykle reaguje na diuretickou terapii. U pacientů, jejichž angina je komplikována městnou péčí o srdeční selhání, by měla být přijata k odlišení tohoto periferního edému od účinků zvyšující se dysfunkce levé komory.

Laboratorní testy

Byly zaznamenány vzácné obvykle přechodné, ale příležitostně významné zvýšení enzymů, jako je alkalická fosfatáza CPK LDH a SGPT. Vztah k terapii procardia je ve většině případů nejistý, ale v některých pravděpodobných. Tyto laboratorní abnormality jsou zřídka spojeny s klinickými příznaky; Byla však hlášena cholestáza s žloutence nebo bez něj. Byly hlášeny vzácné případy alergické hepatitidy.

Procardia like other Blokátor vápníkového kanálus decreases platelet aggregation in vitro . Omezené klinické studie prokázaly mírné, ale statisticky významné snížení agregace destiček a zvýšení doby krvácení u některých pacientů s procardií. To je považováno za funkci inhibice transportu vápníku přes membránu destiček. Nebyl prokázán žádný klinický význam pro tato zjištění.

Byl hlášen pozitivní test přímého coombů s/bez hemolytické anémie, ale nemohl být stanoven kauzální vztah mezi procardií podáváním a pozitivitou tohoto laboratorního testu včetně hemolýzy.

Ačkoli procardia byla bezpečně používána u pacientů s dysfunkcí ledvin a bylo hlášeno, že v některých případech vykazuje příznivý účinek, vzácné reverzibilní zvýšení bun a kreatininu v séru byly hlášeny u pacientů s již existující chronickou renální nedostatečností. Vztah k terapii procardia je ve většině případů nejistý, ale v některých pravděpodobných.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nifedipin byl podáván perorálně potkanům po dobu dvou let a nebylo prokázáno, že je karcinogenní. Při podávání potkanů ​​před pářením nifedipinu způsobil sníženou plodnost v dávce přibližně 5násobek maximální doporučené lidské dávky. Existuje zpráva o literatuře o reverzibilním snížení schopnosti lidského spermatu získaného od omezeného počtu neplodných mužů, kteří užívají doporučené dávky nifedipinu, aby se vázaly a oplodnily vajíčko in vitro. Nadarmo Studie mutagenity byly negativní.

Těhotenství

Nifedipine has been shown to produce teratogenic findings in rats and rabbits including digital anomalies similar to those reported for phenytoin. Digital anomalies have been reported to occur with other members of the dihydropyridine class and are possibly a result of compromised uterine blood flow. Nifedipine administration was associated with a variety of embryotoxic placentotoxic and fetotoxic effects including stunted fetuses (rats mice rabbits) rib deformities (mice) cleft palate (mice) small placentas and underdeveloped chorionic villi (monkeys) embryonic and fetal deaths (rats mice rabbits) and prolonged pregnancy/decreased neonatal survival (rats; not evaluated in other species). On a mg/kg basis all of the doses associated with the teratogenic embryotoxic or fetotoxic effects in animals were higher (5 to 50 times) than the maximum recommended human dose of 120 mg/day. On a mg/m² basis some doses were higher and some were lower than the maximum recommended human dose but all were within an order of magnitude of it. The doses associated with placentotoxic effects in monkeys were equivalent to or lower than the maximum recommended human dose on a mg/m² basis.

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Procardia by měla být používána během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko.

Laktace

Nifedipin se přenáší mateřským mlékem. Procardia by se měla používat během kojení, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Použití v dětské populaci se nedoporučuje.

Geriatrické použití

Zdá se, že věk má významný vliv na farmakokinetiku nifedipinu. Clearance je snížena, což má za následek vyšší AUC u starších osob. Tyto změny nejsou způsobeny změnami funkce ledvin (viz Klinická farmakologie Farmakokinetika ).

Informace o předávkování procardii

Zkušenosti s předávkováním nifedipinu jsou omezené. Obecně předávkování nifedipinem vedoucím k vyslovovanému hypotenze Vyžaduje aktivní kardiovaskulární podporu, včetně monitorování kardiovaskulárních a respiračních funkcí zvýšení končetin a uvážlivého použití látek a tekutin infuzních infuzí vápníku. Očekává se, že clearance nifedipinu bude prodloužena u pacientů se zhoršenou funkcí jater. Protože nifedipin je vysoce proteinová dialýza vázaná na proteiny, pravděpodobně nebude mít žádnou výhodu; Plazmaferéza však může být prospěšná.

Kontraindikace pro procardii

Známá hypersenzitivní reakce na procardii.

Klinická farmakologie for Procardia

Procardia is a calcium ion influx inhibitor (slow-channel blocker or calcium ion antagonist) a inhibits the transmembrane influx of calcium ions into cardiac muscle a smooth muscle. The contractile processes of cardiac muscle a vascular smooth muscle are dependent upon the movement of extracellular calcium ions into these cells through specific ion channels. Procardia selectively inhibits calcium ion influx across the cell membrane of cardiac muscle a vascular smooth muscle without changing serum calcium concentrations.

Mechanismus působení

Přesné prostředky, kterými tato inhibice uvolňuje anginu, nebyla plně stanovena, ale zahrnuje alespoň následující dva mechanismy:

Relaxace a prevence křeče koronární tepny

Procardia dilates the main coronary arteries a coronary arterioles both in normal a ischemic regions a is a potent inhibitor of coronary artery spasm whether spontaneous or ergonovine-induced. This property increases myocardial oxygen delivery in patients with coronary artery spasm a is responsible for the effectiveness of Procardia in vasospastic (Prinzmetal's or variant) angina. Whether this effect plays any role in classical angina is not clear but studies of exercise tolerance have not shown an increase in the maximum exercise rate-pressure product a widely accepted measure of oxygen utilization. This suggests that in general relief of spasm or dilation of coronary arteries is not an important factor in classical angina.

Snížení využití kyslíku

Procardia regularly reduces arterial pressure at rest a at a given level of exercise by dilating peripheral arterioles a reducing the total peripheral resistance (afterload) against which the heart works. This unloading of the heart reduces myocardial energy consumption a oxygen requirements a probably accounts for the effectiveness of Procardia in chronic stable angina.

Farmakokinetika And Metabolism

Procardia is rapidly a fully absorbed after oral administration. The drug is detectable in serum 10 minutes after oral administration a peak blood levels occur in approximately 30 minutes. Bioavailability is proportional to dose from 10 to 30 mg; half-life does not change significantly with dose. There is little difference in relative bioavailability when Procardia capsules are given orally a either swallowed whole bitten a swallowed or bitten a held sublingually. However biting through the capsule prior to swallowing does result in slightly earlier plasma concentrations (27 ng/mL 10 minutes after 10 mg) than if capsules are swallowed intact. Procardia is highly bound by serum proteins. Procardia is extensively converted to inactive metabolites a approximately 80 percent of Procardia a metabolites are eliminated via the kidneys. The elimination half-life of nifedipine is approximately two hours. Since hepatic biotransformation is the predominant route for the disposition of nifedipine the pharmacokinetics may be altered in patients with chronic liver disease. Patients with hepatic impairment (liver cirrhosis) have a longer disposition half-life a higher bioavailability of nifedipine than healthy volunteers. The degree of serum protein binding of nifedipine is high (92-98%). Protein binding may be greatly reduced in patients with renal or hepatic impairment.

Po intravenózním podání clearance nifedipinu byla snížena o 33% u starších zdravých subjektů vzhledem k mladým zdravým subjektům.

Hemodynamika

Stejně jako ostatní blokátory s pomalým kanálem procardia vyvíjejí negativní inotropní účinek na izolovanou tkáň myokardu. To je jen zřídka, pokud by se to stalo u neporušených zvířat nebo člověka pravděpodobně kvůli reflexním reakcím na její vazodilační účinky. U Man Procardia způsobuje sníženou periferní vaskulární rezistenci a pokles systolického a diastolického tlaku obvykle mírný (5-10 mm Hg systolického), ale někdy větší. Obvykle dochází k malému zvýšení srdeční frekvence reflexní reakce na vazodilataci. Měření srdeční funkce u pacientů s normální komorovou funkcí obecně zjistilo, že malé zvýšení srdečního indexu bez hlavních účinků na ejekční frakci levé komorové diastolické tlak (LVEDP) nebo objem (LVEDV). U pacientů se zhoršenou komorovou funkcí Většina akutních studií prokázala určité zvýšení ejekční frakce a snížení tlaku plnění levé komory.

Elektrofyziologické účinky

Although like other members of its class PROCARDIA decreases sinoatrial node function and atrioventricular conduction in isolated myocardial preparations such effects have not been seen in studies in intact animals or in man. In formal electrophysiologic studies predominantly in patients with normal conduction systems PROCARDIA has had no tendency to prolong atrioventricular conduction prolong sinus node recovery time or slow sinus rate.

Informace o pacientovi pro procardii

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.