Fentolamin mesylát pro injekci

Popis pro fentolamin mesylát pro injekci

Pentolamin mesylát (fentolamin mesylát) pro injekci USP je antihypertenziva dostupná v lahvičkách pro intravenózní a intramuskulární podání. Každá lahvička obsahuje fentolamin mesylát (fentolamin mesylát) USP 5 mg a mannitol USP 25 mg ve sterilní lyofilizované formě.

Pentolamin mesylát je m -[ N -(2-Imidazolin-2-allmethyl)- p -Toluidino] fenol monomethanesulfonát (sůl) a jeho strukturální vzorec je:

Molekulární vzorec - c ₁₇ H ₁₉ N ₃ O • Ch ₄ O ₃ S ............................. M.W. - 377.47

Pentolamin mesylát (fentolamin mesylát) USP je bílý nebo bílý krystalický prášek bez zápachu. Jeho roztoky jsou kyselé na lakmu. Je volně rozpustný ve vodě a v alkoholu a mírně rozpustný v chloroformu. Roztaví se asi 178 ° C.

Použití pro fentolamin mesylát pro injekci

Pentolamin mesylát pro injekci je indikován pro prevenci nebo kontrolu hypertenzních epizod, které se mohou vyskytnout u pacienta s feochromocytomem v důsledku stresu nebo manipulace během předoperační přípravy a chirurgické excize.

Pentolamin mesylát pro injekci je indikován pro prevenci nebo léčbu dermální nekrózy a splivování po intravenózním podání nebo extravazaci norepinefrinu.

Pentolamin mesylát pro injekci je také indikován pro diagnostiku feochromocytomu testem blokování fentolaminu.

Dávkování pro fentolamin mesylát for Injection

Rekonstituovaný roztok by měl být použit po přípravě a neměl by být uložen.

• 1. prevence nebo kontrola hypertenzních epizod u pacienta s feochromo-cytomem. Pro předoperační redukci zvýšeného krevního tlaku je 5 mg mesylátu fentolaminu (1 mg pro děti) injikován intravenózně nebo intramuskulárně 1 nebo 2 hodiny před operací a v případě potřeby je opakován. Během chirurgického zákroku je fentolamin mesylát (5 mg pro dospělé 1 mg pro děti) podáván intravenózně, jak je uvedeno, aby pomohlo předcházet nebo kontrolovat paroxysmy hypertenze tachykardie respirační deprese nebo jiné účinky intoxikace epinefrinu. (Po operaci může být podáván norepinefrin pro kontrolu hypotenze To obvykle následuje úplné odstranění feochromocytomu.)
• 2. Prevence nebo léčba dermální nekrózy a splivování po intravenózním podání nebo extravazaci norepinefrinu. Pro prevenci: ke každému litru roztoku obsahujícího norepinefrin se přidá 10 mg mesylátu fentolaminu. Tiskový účinek norepinefrinu není ovlivněn. Pro léčbu: 5 až 10 mg fentolaminu mesylátu v 10 ml fyziologického roztoku je injikováno do oblasti extravazace do 12 hodin.
• 3. diagnóza testu feochromocytomu - fentolaminu blokující test. Test je nejspolehlivější při detekci feochromocytomu u pacientů s trvalou hypertenzí a nejméně spolehlivé u pacientů s paroxysmální hypertenzí. U pacientů s hypertenzí se mohou vyskytnout falešně pozitivní testy bez feochromocytomu.

Intravenózní

Příprava

The Kontraindikace Varování a OPATŘENÍ Oddíly by měly být přezkoumány. Analgetika sedativ a všechny ostatní léky kromě těch, které by mohly být považovány za nezbytné (jako je digitalis a inzulín), jsou zadrženy po dobu nejméně 24 hodin a nejlépe 48 až 72 hodin před testem. Anti hypertenzní léky jsou drženy, dokud se krevní tlak nevrátí na neošetřenou hypertenzní úroveň. Tento test není předformován na pacientovi, který je normotenzní.

Postup

The patient is kept at rest in a supine position throughout the test preferably in a quiet darkened room. Injection of phentolamine is delayed until blood pressure is stabilized as evidenced by blood pressure readings taken every 10minutes for at least 30 minutes.

Pět miligramů mesylátu fentolaminu je rozpuštěno v 1 ml sterilní vody pro injekci. Dávka pro dospělé je5 mg; Pro děti 1 mg.

Jaký typ drogy je Advair

The syringe needle is inserted into the vein a injection is delayed until pressor response to venipuncture has subsided.

Pentolamin se injikuje rychle. Krevní tlak je zaznamenán okamžitě po injekci ve 30sekundových intervalech po dobu prvních 3 minut a v 60 sekundových intervalech po dalších 7 minutách.

Výklad

Pozitivní odpověď naznačující feochromocytom je indikována, když je krevní tlak snížen o více než 35 mm Hg systolického a 25 mm Hg diastolického. Typickou pozitivní odpovědí je snížení tlaku 60 mm Hg systolického a 25 mm Hg diastolického. Obvykle je maximální účinek patrný do 2 minut po injekci. Návrat k tlaku před injekcí běžně nastává během 15 až 30 minut, ale může dojít rychleji.

Pokud se krevní tlak sníží na nebezpečnou úroveň, měl by být pacient léčen tak, jak je uvedeno při předávkování.

Pozitivní odpověď by měla být vždy potvrzena jinými diagnostickými postupy, nejlépe měřením močových katecholaminů nebo jejich metabolitů.

Negativní odpověď je indikována, když je krevní tlak zvýšen nezměněn nebo snížen méně než 35 mm Hg systolického a 25 mm Hg diastolického po injekci fentolaminu. Negativní odpověď na tento test nevylučuje diagnózu feochromocytomu, zejména u pacientů s paroxysmální hypertenzí, u nichž je výskyt falešně negativních odpovědí vysoký.

Intramuskulární

Pokud je preferován intramuskulární test na feochromocytom, je příprava stejná jako pro intravenózní test. Pět miligramů mesylátu fentolaminu se poté rozpustí v 1 ml sterilní vody pro injekci. Dávka pro dospělé je 5 mg intramuskulárně; Pro děti 3 mg. Krevní tlak se zaznamenává každých 5 minut po dobu 30 až 45 minut po injekci. Pozitivní odpověď je indikována, když je krevní tlak snížen o 35 mm Hg systolického a 25 mm Hg diastolického nebo více během 20 minut po injekci.

Poznámka: Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Jak dodáno

Pentolamin mesylát Pro injekci je USP 5 mg pro intramuskulární nebo intravenózní použití dodáváno následovně:

NDC 0143-9564-01- 2 ml lahvičky zabalené jednotlivě.
NDC 0143-9564-10- 2 ml lahvičky zabalené v kartonech 10 lahviček.

Rekonstituovaný roztok by měl být použit po přípravě a neměl by být uložen.

sirup, díky kterému se zhodí

Uložte při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte West-Ward Pharmaceuticals Corp. na 1-877-845-0689 nebo FDA na 1-800-fda-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Pro dotaz na produkt volejte 1-877-845-0689.

Vyrobeno: Hikma Pharmaceutical (Portugalsko) S.A. Rio Da Mo Road 8A a 8B-2705-906 TERUGEM SNT Portugalsko. Distribuováno od: West-Ward Pharmaceuticals Eatontown NJ 07724 USA. Revidováno: listopad 2015

Nežádoucí účinky na fentolamin mesylát pro injekci

Byly hlášeny akutní a prodloužené hypotenzní epizody tachykardie a srdeční arytmie. Kromě toho se může objevit slabost závratě propláchnutí ortostatické hypotenze nosní zvracení nevolnosti a průjem.

Interakce léčiva pro fentolamin mesylát pro injekci

Vidět Dávkování a podávání . Diagnóza přípravy feochromocytomu.

Varování pro fentolamin mesylát pro injekci

Bylo popsáno, že po podání fentolaminu obvykle ve spojení s výraznými hypotenzními epizodami obvykle dochází k infarktu myokardu.

Pro screeningové testy u pacientů s hypertenzí obecně dostupný test močových katecholaminů nebo jiného Biochemické Testy z velké části nahradily fentolamin a další farmakologické testy z důvodů přesnosti a bezpečnosti. Žádný z chemických nebo farmakologických testů není neomylný v diagnostice feochromocytomu. Test blokování fentolaminu není postupem volby a měl by být vyhrazen pro případy, kdy jsou nutné další potvrzující důkazy a byla zvážena relativní rizika spojená s prováděním testu.

Opatření pro fentolamin mesylát pro injekci

Generál

Tachykardie a srdeční arytmie se mohou objevit při použití fentolaminu nebo jiných alfa-adrenergních blokovacích látek. Pokud je to možné podávání srdečních glykosidů, by mělo být odloženo, dokud se srdeční rytmus nevrátí k normálu.

Zrušení plodnosti karcinogenů autogeneze

Studie dlouhodobé karcinogenity studie mutagenity a studie plodnosti nebyly provedeny s fentolaminem.

Těhotenství

Teratogenní účinky těhotenství kategorie C

Podávání fentolaminu na těhotné potkany a myši v perorálních dávkách 24 až 30krát vyšší denní lidská dávka (na základě 60 kg člověka) vedla k mírně sníženému růstu a mírné kosterní nezralosti plodů. Nezralost se projevila zvýšeným výskytem neúplných nebo neosifikovaných kačáků a falangálních jádra zadní končetiny a neúplně osifikovaných Sternebrae. Při perorálních dávkách 60krát větší denní denní dávka (na základě člověka 60 kg) byla u potkana nalezena mírně nižší rychlost implantace. Fentolamin neovlivnil vývoj embryí nebo plodu u králíka při perorálních dávkách 20krát vyšší denní denní dávka (na základě 60 kg člověka). V krysích myších nebo králičích studiích nebyly pozorovány žádné teratogenní nebo embryové toxické účinky.

There are no adequate a well-controlled studies in pregnant women. Phentolamine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce a vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojeneckých kojenců z fentolaminu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Vidět Dávkování a podávání .

Informace o předávkování pro fentolamin mesylát pro injekci

Akutní toxicita

Nebyly hlášeny žádné úmrtí v důsledku akutní otravy fentolaminem.

Orální LD50 (mg/kg): myši 1000; Krysy 1250.

je 30 mg metadonu hodně

Příznaky a příznaky

Předávkování s fentolaminem je charakterizováno hlavně kardiovaskulárními poruchami, jako jsou arytmie tachykardie hypotenze a případně šokovat . Kromě toho by mohlo dojít k následujícímu: excitační bolesti hlavy pocení pupilární kontrakce vizuální poruchy; zvracení nevolnosti; Hypoglykémie .

Zacházení

There is no specific antidote.

Snížení krevního tlaku na nebezpečnou úroveň nebo jiné důkazy o šoku, jako jsou podmínky, by se mělo zacházet energicky a okamžitě. Nohy pacienta by měly být udržovány a měly by být podávány plazmové expandér. V případě potřeby by měla být zahrnuta intravenózní infuze nebo norepinefrin titrovaný pro udržení krevního tlaku na normotenzní úrovni a všechna dostupná podpůrná opatření by měla být zahrnuta. Epinefrin by se neměl používat, protože může způsobit aparadoxní snížení krevního tlaku.

Kontraindikace pro fentolamin mesylát pro injekci

Historie infarktu myokardu s infarktem myokardu Koronární nedostatečnost angina nebo jiné důkazy naznačující onemocnění koronárních tepen; Hypersenzitivita na fentolamin nebo související sloučeniny.

Klinická farmakologie for Pentolamin mesylát for Injection

Pentolamin mesylát produkuje alfa-adrenergní blok relativně krátkého trvání. Má také přímé, ale méně výrazné pozitivní inotropní a chronotropní účinky na účinky srdečního svalu a vazodilatátoru na vaskulární hladký sval.

Fentolamin má poločas v krvi 19 minut po intravenózním podání. Přibližně 13% jedné intravenózní dávky se objevuje v moči jako nezměněný lék.

Informace o pacientovi pro fentolamin mesylát pro injekci

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.