Pentam 300

Popis pro Pentam 300

Pentam 300 (pentamidin iSethionát pro injekci) Anti-protozoální činidlo je sterilní nepyrogenní lyofilizovaný produkt. Po rekonstituci by měla být podávána intramuskulárními (IM) nebo intravenózními (IV) trasami (viz Dávkování a podávání ). Pentamidin iSethionát je bílý krystalický prášek rozpustný ve vodě a glycerin mírně rozpustný v alkoholu a nerozpustný v etheru acetonu a chloroformu. Je chemicky označen jako 44- [15-pentanediylbis (oxy)] bisbenzenecarboximidamid s následujícím strukturálním vzorcem:

Každá lahvička obsahuje

Pentamidin ISethion: 300 mg

Použití pro Pentam 300

Pentam 300 (pentamidin iSethionát pro injekci) je indikován pro léčbu pneumonie kvůli Pneumocystis carinii.

Dávkování pro Pentam 300

UPOZORNĚNÍ: Nepoužívejte injekci chloridu sodného pro počáteční rekonstituci, protože dojde k srážení. Pentamidin iSethionát by měl být podáván pouze IM nebo IV. Doporučený režim pro dospělé a dětské pacienty nad 4 měsíce je 4 mg/kg jednou denně po dobu 14 až 21 dnů. Rovněž byla použita terapie déle než 21 dní s pentamidinem iethionátem, ale může být spojena se zvýšenou toxicitou.

Intramuskulární injekce

Obsah jedné lahvičky (300 mg) by měl být rozpuštěn ve 3 ml sterilní vody pro injekční USP při 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F). Vypočítaná denní dávka by pak měla být stažena a podávána hlubokou injekcí IM.

Intravenózní injekce

Obsah jedné lahvičky (300 mg) by měl být nejprve rozpuštěn ve 3 až 5 ml sterilní vody pro injekční USP nebo 5% dextrózovou injekci USP při 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F). Vypočítaná dávka pentamidinu iSethionátu by měla být poté stažena a zředěna dále v 50 až 250 ml 5% injekce dextrózy USP.

Malá kulatá bílá pilulka M 321

Zředěné IV roztoky obsahující pentamidin iSethionát by měly být infundovány po dobu 60 až 120 minut.

Při přípravě všech řešení by měla být použita aseptická technika. Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Stabilita

Po rekonstituci se sterilní vodou je roztok pentamu stabilní po dobu 48 hodin v původní lahvičce při teplotě místnosti, pokud je chráněn před světlem. Aby se zabránilo krystalizačnímu storu při 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F). Intravenózní infuzní roztoky pentamidinu iethionátu při 1 mg/ml a 2,5 mg/ml připraveném v 5% injekci dextrózy USP jsou stabilní při teplotě místnosti až 24 hodin.

Ukázalo se, že intravenózní (IV) roztoky pentamidinu osinátu jsou nekompatibilní s flukonazolem a foscarnetem sodíkem. Ukázalo se, že IV roztoky pentamidinu je kompatibilní s IV roztoky zidovudinu (AZT) a diltiazem hydrochloridu.

Jak dodáno

Ukládejte suchý produkt při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP]. Chránit před světlem.

Konzervační prostředky zdarma. Vyhodit nevyužitou část.

Výroba od: App Pharmaceuticals LLC Schaumburg IL 60173. Revidováno: Mar 2008

Vedlejší účinky pro Pentam 300

Pozor

Úmrtí způsobené těžkými hypotenze Hypoglykémie Akutní pankreatitida a srdeční arytmie byly hlášeny u pacientů léčených pentamidinem iethionátem jak trasami IM, tak IV. Nefrotoxické události (zvýšená azotemie renálních funkcí azotemie renálních azotemie a selhání ledvin) jsou běžné s parenterálním podáváním pentamidinového iethionátu. Podávání drogy by proto mělo být omezeno na pacienty, u nichž Pneumocystis carinii byl prokázán.

Nejčastěji uváděné spontánní nežádoucí účinky (1 až 30%) uváděné v klinických studiích bez ohledu na jejich vztah k terapii iethionátu pentamidinu byly následující (n = 424):

Nežádoucí účinky s frekvencí menší než 1% incidence byly následující (pro tyto nežádoucí účinky nebyl stanoven žádný kauzální vztah k léčbě):

Z klinických zkušeností po trhu s pentamidinem iSethionátem byly hlášeny následující nežádoucí účinky: kašel Diabetes mellitus /infiltrace dušnosti ketoacidózy (extravazace - viz Varování ) A zkroucení tipů.

Interakce drog pro Pentam 300

Nebyly provedeny žádné studie interakce léčiva s Pentamem 300.

levné jídlo poblíž mě

Protože nefrotoxické účinky mohou být aditivní, doprovodné nebo sekvenční použití pentamidinu iethionátu a dalších nefrotoxických léčiv, jako jsou amfotericin B cisplatin foscarnet nebo vancomycin.

Varování for Pentam 300

Úmrtí způsobené těžkými hypotenze Hypoglykémie Akutní pankreatitida a cardiac arrhythmias have been reported in patients treated with pentamidine isethionate both by the IM a IV routes. Severe hypotenze may result after a single IM or IV dose a is more likely with rapid IV administration (see OPATŘENÍ ). Podávání drogy by proto mělo být omezeno na pacienty, u nichž Pneumocystis carinii byl prokázán. Patients should be closely monitored for the development of serious adverse reactions (see OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky ).

Byly hlášeny extravazace, které v některých případech pokračovaly ulcerační tkáňové Necros, a/nebo se v injekčním místě. I když v některých případech nebylo nutné běžné chirurgické debridement a roubování kůže; Byly hlášeny dlouhodobé následky. Prevence je nejúčinnějším prostředkem k omezení závažnosti extravace. Intravenózní jehla nebo katétr musí být řádně umístěn a pečlivě pozorován po celou dobu podávání pentamidinu. Pokud dojde k extravazaci, injekce by měla být okamžitě přerušena a restartována v jiné žíle. Protože neexistují žádná známá míra místní léčby, která se ukázala jako užitečná léčba extravazace, by měla být symptomatická.

Opatření for Pentam 300

Generál

Pentamidin iSethionát by měl být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí hypotenze komorová komora tachykardie hypoglykémie hyperglykémie Hypocalcemie Pancreatitis Leukopenia Trombocytopenia anémie a anémie renálních a renálových dysfunkcí.

Pacienti se mohou vyvinout náhlá těžká hypotenze po jedné dávce pentamidinu iethionátu, ať už je podáno IV nebo IM. Pacienti, kteří dostávají lék, by proto měli ležet a krevní tlak by měl být během podávání léčiva pečlivě sledován a poté několikrát, dokud není krevní tlak stabilní. Zařízení pro nouzovou resuscitaci by mělo být snadno dostupné. Pokud je podáván pentamidin iSethionát, měl by být infundován po dobu 60 až 120 minut.

Hypoglykémie indukovaná pentamidinem indukovaná iethionát byla spojena s nekrózou pankreatických ostrůvků a nevhodně s vysokou koncentrací inzulínu v plazmě. Hyperglykémie a diabetes mellitus s nebo bez předchozí hypoglykémie se také objevily někdy několik měsíců po terapii pentamidinem iethionátem. Hladiny glukózy v krvi by proto měly být monitorovány denně během terapie pentamidinem iethionátem a poté několikrát.

Co je to desogestrel-ethinyl estradiol

Poškození ledvin a jater

Účinnost nebo bezpečnost alternativních dávkovacích protokolů Pentam 300 nebyla stanovena u pacientů se zhoršenou renální nebo jaterní funkcí.

Laboratorní testy

Následující testy by měly být provedeny před a po terapii:

1. Denní krev močovina Stanovení dusíku a sérového kreatininu.
2. Denní krev glucose determinations.
3. Kompletní krevní obraz a platelet count.
4. Test jaterní funkce včetně sérového bilirubinového alkalické fosfatázy AST (SGOT) a ALT (SGPT).
5. Sérové ​​stanovení vápníku.
6. Elektrokardiogramy.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nebyly provedeny žádné studie za účelem vyhodnocení potenciálu pentamidinu iSethionátu jako mutagenu karcinogenu nebo příčiny zhoršené plodnosti.

Těhotenství

Těhotenství Category C

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s pentamidinem iethionátem. Rovněž není známo, zda pentamidin izothionát může způsobit poškození plodu při podání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Pentamidin iSethionát by neměl být věnován těhotné ženě, ledaže by bylo možné potenciální výhody považovat za neznámá rizika.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je pentamidin iseethionát vylučován v lidském mléce. Vzhledem k potenciálu vážných nežádoucích účinků u kojeneckých kojenců z pentamidinu iethionátu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přestat lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku. Protože mnoho drog je vylučováno u lidského mléka pentamidin iSethionátu by nemělo být dáno ošetřovatelské matce, pokud se neposoudí potenciální výhody převážit neznámá rizika.

Dětské použití

Intravenózní a intramuskulární pentamidin byl popsán jako účinná léčba pro Pneumocystis carinii zápal plic (PCP) in immunocompromised pediatric patients beyond 4 months of age. The efficacy a safety profiles in these pediatric patients were similar to those observed in adult patients (see Dávkování a podávání a PŘEDÁVKOVAT ).

Informace o předávkování pro Pentam 300

17měsíční dítě neúmyslně obdrželo 1600 mg intravenózního pentamidinu iethionátu, po kterém následovalo hypotenzi zhoršení renálních a jaterních funkcí a kardiopulmonální zastavení. Léčba zahrnovala kardiopulmonální resuscitační epinefrin atropin a intubaci. Kromě toho byl doprovázen čtyřhodinový průběh hemoperfuze uhlí uhlím snížením koncentrace séra pentamidinu a stabilizací stavu pacienta. Pacient se z těchto nežádoucích účinků vzpamatoval, ale později zemřel kvůli neznámé příčině. ¹

Kontraindikace pro Pentam 300

Kontraindikováno u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na pentamidin iethionát.

ODKAZ

1. Watts RG; Conte je jr.; Zurlinden E; WALDO FB: Vliv hemoperfuze uhlí na clearance pentamidinu po náhodném předávkování. J Toxicol Clin Toxicol 1997; 35: 89-92.

Klinická farmakologie for Pentam 300

Je známo, že má aktivitu aromatický diamidin aromatický diamidin aromatický diamidin Pneumocystis carinii. Způsob účinku pentamidinu není zcela pochopen. In vitro Studie ukazují, že léčivo narušuje protozoální jaderný metabolismus inhibicí syntézy fosfolipidu a proteinu DNA.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry po podání 4 mg/kg pentamidinu iethionátu jako jediný dvouhodinový intravenózní infuzi nebo po jediné intramuskulární injekci 12 pacientům s AIDS jsou uvedeny v následující tabulce:

U sedmi pacientů léčených denně IM dávkami pentamidinu při 4 mg/kg po dobu 10 až 12 dnů byly plazmatické koncentrace mezi 300 až 500 ng/ml. Koncentrace se výrazně nezměnily s časem po injekci nebo ze dne na den. Vyšší plazmatické koncentrace se vyskytly u pacientů se zvýšeným dusíkem močoviny v krvi. Pacienti pokračovali v vylučování klesajících množství pentamidinu v moči až 6 až 8 týdnů po ukončení léčby.

Po vícenásobném intravenózním podávání pentamidinu iethionátu (NULL,7 až 4 mg/kg/den infundovaného po dobu 4 hodin) až 6 pacientů s AIDS, které jsou léčeny pro PCP, jsou farmakokinetické parametry získané v dnech 14 a 7 shrnuty v následující tabulce:

Ve srovnání s průměrnou AUC v den 1 AUC ve 4. a den 7 byly asi 2 a 3krát vyšší, což naznačuje, že ustáleného stavu nebyl dosažen do 7. dne dávkování.

V dalších publikovaných zprávách o farmakokinetice pentamidinu po denních intravenózních dávkách 2 až 4 mg/kg/den se pohybovaly od 30 do 40 ml/kg/kg a VDS se pohybovaly od 200 do 400 l/kg. Hlášené hodnoty pro poločasy terminálu 2,8 až 12 dnů naznačují hluboký periferní kompartment. V moči až 12% podávané dávky byla získána během dávkovacího intervalu jako nezměněný pentamidin.

Distribuce tkáně byla studována u myší, která byla podána jediná intraperitoneální injekce pentamidinu při 10 mg/kg. Koncentrace byla nejvyšší v ledvinách a následovala játra. U myší byl pentamidin vylučován především přes ledviny s určitou eliminací ve stolici. Poměr množství vylučovaných v moči a stolicích (4: 1) byl konstantní během období studia.

Jak vzít valacyclovir 500 mg

Distribuce tkáně byla také studována u normálních a u psů na zhoršení renálně (n = 3) vzhledem k 13 mg/kg pentamidinu IV ve 2 dávkách oddělených pěti týdny. Koncentrace pentamidinu byla nejvyšší v játrech a následovala ledviny a plíce. Pentamidin byl koncentrován v těchto orgánech přibližně 70 až 1000krát větší než koncentraci séra v séru. Podobné nálezy byly hlášeny u normálních a u psů na postižení renálně (n = 2) při 97,5 mg/kg pentamidinu IV v 15 denních dávkách. Po opakovaných dávkách vykazovaly orgány další akumulaci 3 až 7krát, zatímco koncentrace v séru zůstaly nezměněny.

Informace o pacientovi pro Pentam 300

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.